RU2014107536A - Производное пирролидин-3-илуксусной кислоты - Google Patents
Производное пирролидин-3-илуксусной кислоты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014107536A RU2014107536A RU2014107536/04A RU2014107536A RU2014107536A RU 2014107536 A RU2014107536 A RU 2014107536A RU 2014107536/04 A RU2014107536/04 A RU 2014107536/04A RU 2014107536 A RU2014107536 A RU 2014107536A RU 2014107536 A RU2014107536 A RU 2014107536A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- methyl
- compound
- Prior art date
Links
- 0 C[C@@](CN(Cc(c(*)ccc1)c1Cl)C1)[C@]1(CC(O)=O)C(NC1CCC(*CC2=CCCCC2)CCC1)=O Chemical compound C[C@@](CN(Cc(c(*)ccc1)c1Cl)C1)[C@]1(CC(O)=O)C(NC1CCC(*CC2=CCCCC2)CCC1)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyrrole Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
Abstract
1. Соединение, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль:где R представляет собой Cалкильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей A, Cциклоалкильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей A, или Cциклоалкенильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей A,X представляет собой Cалкильную группу,Y и Z являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой атом галогена или Cалкильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей B,n равен 0 или 1,группа заместителей A состоит из атомов галогена,и группа заместителей B состоит из атомов галогена.2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R представляет собой фторбутильную группу, пентильную группу, циклогексильную группу, дифторциклогексильную группу, циклопентенильную группу или циклогексенильную группу.3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где X является метилной группой.4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где E является атомом хлора.5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где Ζ представляет собой атом хлора, метильную группу, дифторметильную группу или трифторметильную группу.6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где n равен 1.7. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 2-[(3S,4R)-1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]метил}-3-{[1-(2-фторпентил)пиперидин-4-ил]карбамоил}-4-метилпирролидин-3-ил]уксусной кислоты,2-[(3S,4R)-3-{[(1-циклогекс-1-ен-1-илметил)пипери
Claims (20)
1. Соединение, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль:
где R представляет собой C1-6 алкильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей A, C3-8 циклоалкильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей A, или C3-8 циклоалкенильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей A,
X представляет собой C1-6 алкильную группу,
Y и Z являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой атом галогена или C1-6 алкильную группу, незамещенную или содержащую 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей B,
n равен 0 или 1,
группа заместителей A состоит из атомов галогена,
и группа заместителей B состоит из атомов галогена.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R представляет собой фторбутильную группу, пентильную группу, циклогексильную группу, дифторциклогексильную группу, циклопентенильную группу или циклогексенильную группу.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где X является метилной группой.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где E является атомом хлора.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где Ζ представляет собой атом хлора, метильную группу, дифторметильную группу или трифторметильную группу.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где n равен 1.
7. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 2-[(3S,4R)-1-{[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]метил}-3-{[1-(2-фторпентил)пиперидин-4-ил]карбамоил}-4-метилпирролидин-3-ил]уксусной кислоты,
2-[(3S,4R)-3-{[(1-циклогекс-1-ен-1-илметил)пиперидин-4-ил]карбамоил}-1-[(2,6-дихлорфенил)метил]-4-метилпирролидин-3-ил]уксусной кислоты,
2-[(3S,4R)-1-{[2-хлор-6-(дифторметил)фенил]метил}-3-{[1-(циклогекс-1-ен-1-илметил)пиперидин-4-ил]карбамоил}-4-метилпирролидин-3-ил]уксусной кислоты,
2-[(3S,4R)-1-{[2-хлор-6-(дифторметил)фенил]метил}-3-{[1-(циклопент-1-ен-1-илметил)пиперидин-4-ил]карбамоил}-4-метилпирролидин-3-ил]уксусной кислоты и
2-[(3S,4R)-1-{[2-хлор-6-(дифторметил)фенил]метил}-3-{[1-(циклогексилметил)пиперидин-4-ил]карбамоил}-4-метилпирролидин-3-ил]уксусной кислоты,
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Лекарственное средство, содержащее соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п. 1 в качестве активного ингредиента.
9. Терапевтическое средство от воспалительного заболевания кишечника, содержащее соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п. 1 в качестве активного ингредиента.
10. Терапевтическое средство по п. 9, отличающееся тем, что воспалительным заболеванием кишечника является язвенный колит или болезнь Крона.
11. Ингибитор пути фракталкин-CX3CR1, содержащий соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п. 1 в качестве активного ингредиента.
12. Ингибитор фракталкина, содержащий соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п. 1 в качестве активного ингредиента.
13. Ингибитор CX3CR1, содержащий соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п. 1 в качестве активного ингредиента.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2011199482 | 2011-09-13 | ||
JP2011-199482 | 2011-09-13 | ||
PCT/JP2012/073171 WO2013039057A1 (ja) | 2011-09-13 | 2012-09-11 | ピロリジン-3-イル酢酸誘導体 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014107536A true RU2014107536A (ru) | 2015-10-20 |
RU2615135C2 RU2615135C2 (ru) | 2017-04-04 |
Family
ID=47883287
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014107536A RU2615135C2 (ru) | 2011-09-13 | 2012-09-11 | Производное пирролидин-3-илуксусной кислоты |
Country Status (32)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP2757103B1 (ru) |
JP (1) | JP5829689B2 (ru) |
KR (1) | KR101963922B1 (ru) |
CN (1) | CN103764648B (ru) |
AR (1) | AR087788A1 (ru) |
AU (1) | AU2012309556B2 (ru) |
BR (1) | BR112014004267B1 (ru) |
CA (1) | CA2844617C (ru) |
CL (1) | CL2014000484A1 (ru) |
CY (1) | CY1117460T1 (ru) |
DK (1) | DK2757103T3 (ru) |
ES (1) | ES2564732T3 (ru) |
HK (1) | HK1193407A1 (ru) |
HR (1) | HRP20160166T1 (ru) |
HU (1) | HUE026824T2 (ru) |
IL (1) | IL230804A (ru) |
JO (1) | JO3082B1 (ru) |
ME (1) | ME02383B (ru) |
MX (1) | MX358494B (ru) |
MY (1) | MY169869A (ru) |
PE (1) | PE20141353A1 (ru) |
PL (1) | PL2757103T3 (ru) |
PT (1) | PT2757103E (ru) |
RS (1) | RS54582B1 (ru) |
RU (1) | RU2615135C2 (ru) |
SG (1) | SG11201400163WA (ru) |
SI (1) | SI2757103T1 (ru) |
SM (1) | SMT201600071B (ru) |
TW (1) | TWI543975B (ru) |
UA (1) | UA112873C2 (ru) |
WO (1) | WO2013039057A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201400918B (ru) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5872105B2 (ja) * | 2013-03-12 | 2016-03-01 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ピロリジン−3−イル酢酸誘導体の塩およびその結晶 |
WO2014142086A1 (ja) * | 2013-03-13 | 2014-09-18 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ピロリジン-3-イル酢酸誘導体およびピペリジン-3-イル酢酸誘導体 |
WO2024083933A1 (en) | 2022-10-19 | 2024-04-25 | Astrazeneca Ab | 2,4,6-trisubstituted 1,3,5-triazines as modulators of cx 3cr1 |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP4263391B2 (ja) | 2001-03-19 | 2009-05-13 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 抗cx3cr1抗体、抗フラクタルカイン抗体及びフラクタルカインの利用 |
AU2002363236A1 (en) * | 2001-10-30 | 2003-05-12 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor |
MXPA06003792A (es) * | 2003-10-07 | 2006-06-14 | Astrazeneca Ab | Nuevas 4-amino-tiazolo[4,5-d]-pirimidinas 2-sustituidas, utiles como antagonistas del receptor de quimiocina, especialmente cx3cr1. |
AR053347A1 (es) * | 2005-04-06 | 2007-05-02 | Astrazeneca Ab | Derivados de [1,3]tiazolo[4,5-d]pirimidin-2(3h)-ona 5,7-sustituidos |
UA90707C2 (en) | 2005-04-06 | 2010-05-25 | Астразенека Аб | Novel 5-substituted 7-amino-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives |
TW200820973A (en) | 2006-09-29 | 2008-05-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds 480 |
CN101522693B (zh) | 2006-09-29 | 2012-01-04 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 5,7-二取代的[1,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2(3h)-胺衍生物和它们在治疗中的用途 |
TW200831497A (en) * | 2006-10-12 | 2008-08-01 | Epix Delaware Inc | Carboxamide compounds and their use |
BRPI0908883A2 (pt) * | 2008-03-07 | 2015-09-15 | Acraf | composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, método para tratar ou prevenir doenças |
AR071036A1 (es) | 2008-03-26 | 2010-05-19 | Astrazeneca Ab | Derivados 5, 7-disustituidos de [1, 3]tiazolo[4, 5-d]pirimidin-2 (3h)-ona, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor cx3cr1. |
-
2012
- 2012-09-05 TW TW101132401A patent/TWI543975B/zh not_active IP Right Cessation
- 2012-09-05 JO JOP/2012/0251A patent/JO3082B1/ar active
- 2012-09-06 AR ARP120103280A patent/AR087788A1/es active IP Right Grant
- 2012-09-11 RU RU2014107536A patent/RU2615135C2/ru active
- 2012-09-11 KR KR1020147003630A patent/KR101963922B1/ko active IP Right Grant
- 2012-09-11 AU AU2012309556A patent/AU2012309556B2/en not_active Ceased
- 2012-09-11 CN CN201280041634.0A patent/CN103764648B/zh active Active
- 2012-09-11 JP JP2013533669A patent/JP5829689B2/ja active Active
- 2012-09-11 ME MEP-2016-37A patent/ME02383B/me unknown
- 2012-09-11 MY MYPI2014700213A patent/MY169869A/en unknown
- 2012-09-11 SG SG11201400163WA patent/SG11201400163WA/en unknown
- 2012-09-11 WO PCT/JP2012/073171 patent/WO2013039057A1/ja active Application Filing
- 2012-09-11 EP EP12831085.1A patent/EP2757103B1/en active Active
- 2012-09-11 PE PE2014000266A patent/PE20141353A1/es active IP Right Grant
- 2012-09-11 BR BR112014004267-5A patent/BR112014004267B1/pt active IP Right Grant
- 2012-09-11 PL PL12831085T patent/PL2757103T3/pl unknown
- 2012-09-11 DK DK12831085.1T patent/DK2757103T3/en active
- 2012-09-11 RS RS20160106A patent/RS54582B1/en unknown
- 2012-09-11 HU HUE12831085A patent/HUE026824T2/en unknown
- 2012-09-11 PT PT128310851T patent/PT2757103E/pt unknown
- 2012-09-11 SI SI201230463T patent/SI2757103T1/sl unknown
- 2012-09-11 MX MX2014002210A patent/MX358494B/es active IP Right Grant
- 2012-09-11 ES ES12831085.1T patent/ES2564732T3/es active Active
- 2012-09-11 CA CA2844617A patent/CA2844617C/en active Active
- 2012-11-09 UA UAA201401661A patent/UA112873C2/uk unknown
-
2014
- 2014-02-03 IL IL230804A patent/IL230804A/en active IP Right Grant
- 2014-02-06 ZA ZA2014/00918A patent/ZA201400918B/en unknown
- 2014-02-27 CL CL2014000484A patent/CL2014000484A1/es unknown
- 2014-07-04 HK HK14106800.1A patent/HK1193407A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2016
- 2016-02-16 HR HRP20160166TT patent/HRP20160166T1/hr unknown
- 2016-03-10 SM SM201600071T patent/SMT201600071B/xx unknown
- 2016-03-16 CY CY20161100224T patent/CY1117460T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA2672373A1 (en) | Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases | |
NZ610312A (en) | 6-amino-2-phenylamino-1h-benzimidazole-5-carboxamide- derivatives and their use as microsomal prostaglandin e2 synthase-1 inhibitors | |
AR045389A1 (es) | Inhibidores del c-kit con estructura de pirazolil-amidil-benzoimidazolilo n-sustituido | |
RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
RU2015108898A (ru) | 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ | |
TW200607504A (en) | Cinnamide compound | |
JP2012522056A5 (ru) | ||
WO2006069155A3 (en) | Inhibitors of protein arginine methyl transferases | |
RU2014103587A (ru) | Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4 | |
NZ594597A (en) | Substituted piperidines as ccr3 antagonists | |
JP2016516043A5 (ru) | ||
PE20110062A1 (es) | N-(3-(3,5-dimetoxifenetil)-1h-pirazol-5-il)-4-(3,4-dimetilpiperazin-1-il)benzamida y sales del mismo | |
CA2520225A1 (en) | Benzenesulfonamide derivatives | |
RU2006118326A (ru) | Производное циклического амина, содержащее гетероарильный цикл | |
NO20092286L (no) | Nitrogenhaldige heterosykliske forbindelser og anvendelse derav | |
NO20091620L (no) | Boronsyre og estere som inhibitorer av fettsyreamidhydrolaser | |
CA2679198A1 (en) | Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases | |
WO2009156860A3 (en) | 4-(pyridin-4-yl)-1h-(1, 3, 5)triazin-2-one derivatives as gsk3-beta inhibitors for the treatment of neurodegenerative diseases | |
EA201200259A1 (ru) | Гетероциклы с микробиоцидными свойствами | |
RU2011121665A (ru) | Производные 7-гидроксибензимидазол-4-илметанона и содержащие их ингибиторы рвк | |
RU2010138577A (ru) | ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА CxCR3 | |
EP2266969A3 (en) | 6-(Pyridinyl)-4-pyrimidone derivatives as tau protein kinase 1 inhibitors | |
RU2015123499A (ru) | Соединения замещенной триазолбороновой кислоты | |
RU2008135979A (ru) | Соединения гидроксиакрилаимда | |
RU2017145930A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ) |