RU2013132930A - Производное пиразола - Google Patents

Производное пиразола Download PDF

Info

Publication number
RU2013132930A
RU2013132930A RU2013132930/04A RU2013132930A RU2013132930A RU 2013132930 A RU2013132930 A RU 2013132930A RU 2013132930/04 A RU2013132930/04 A RU 2013132930/04A RU 2013132930 A RU2013132930 A RU 2013132930A RU 2013132930 A RU2013132930 A RU 2013132930A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
benzamide
pyrazol
group
fluoropyridin
Prior art date
Application number
RU2013132930/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Даи НОЗАВА
Рио СУЗУКИ
Ая ФУТАМУРА
Рие СИМОНО
Масахито АБЕ
Хироси ОХТА
Юко АРАКИ
Original Assignee
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2013132930A publication Critical patent/RU2013132930A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Производное пиразола, представленное формулой (IA), или его фармацевтически приемлемая соль:[Формула 1]гдеХ означает атом азота или формулу СН;любой один из Yи Yозначает атом азота, а другой из Yи Yозначает формулу СН;Rозначает атом водорода, атом галогена, С-алкильную группу или С-алкоксильную группу;Rозначает атом водорода, С-алкильную группу, где С-алкильная группа может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей 1, С-циклоалкильную группу или 4-6-членную циклическую простую эфирную группу,где группа заместителей 1 представляет собой группу, состоящую из атома галогена, С-циклоалкильной группы и С-алкоксильной группы;Rозначает триазолильную группу, пиридильную группу или пиримидильную группу,где триазолильная группа, пиридильная группа или пиримидильная группа могут быть замещены 1-3 атомами галогена; иRи Rявляются одинаковыми или различными и каждый означает атом водорода, атом галогена или С-алкильную группу, где C-алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами галогена.2. Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где Rозначает атом водорода.3. Производное пиразола, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:[Формула 2]гдеХ означает атом азота или формулу СН;любой один из Yи Yозначает атом азота, а другой из Yи Yозначает формулу СН;Rозначает атом водорода, атом галогена или С-алкильную группу;Rозначает атом водорода, С-алкильную группу, где С-алкильная группа может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей 1, С-циклоалкильную группу или 4-6-членную циклическую простую эфирную группу,где группа заместителей 1 представляет

Claims (13)

1. Производное пиразола, представленное формулой (IA), или его фармацевтически приемлемая соль:
[Формула 1]
Figure 00000001
где
Х означает атом азота или формулу СН;
любой один из Y1 и Y2 означает атом азота, а другой из Y1 и Y2 означает формулу СН;
R1 означает атом водорода, атом галогена, С1-6-алкильную группу или С1-6-алкоксильную группу;
R2 означает атом водорода, С1-6-алкильную группу, где С1-6-алкильная группа может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей 1, С3-6-циклоалкильную группу или 4-6-членную циклическую простую эфирную группу,
где группа заместителей 1 представляет собой группу, состоящую из атома галогена, С3-6-циклоалкильной группы и С1-6-алкоксильной группы;
R3 означает триазолильную группу, пиридильную группу или пиримидильную группу,
где триазолильная группа, пиридильная группа или пиримидильная группа могут быть замещены 1-3 атомами галогена; и
R4 и R5 являются одинаковыми или различными и каждый означает атом водорода, атом галогена или С1-6-алкильную группу, где C1-6-алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами галогена.
2. Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R5 означает атом водорода.
3. Производное пиразола, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:
[Формула 2]
Figure 00000002
где
Х означает атом азота или формулу СН;
любой один из Y1 и Y2 означает атом азота, а другой из Y1 и Y2 означает формулу СН;
R1 означает атом водорода, атом галогена или С1-6-алкильную группу;
R2 означает атом водорода, С1-6-алкильную группу, где С1-6-алкильная группа может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей 1, С3-6-циклоалкильную группу или 4-6-членную циклическую простую эфирную группу,
где группа заместителей 1 представляет собой группу, состоящую из атома галогена, С3-6-циклоалкильной группы и С1-6-алкоксильной группы;
R3 означает триазолильную группу, пиридильную группу или пиримидильную группу,
где триазолильная группа, пиридильная группа или пиримидильная группа могут быть замещены 1-3 атомами галогена; и
R4 означает атом водорода, атом галогена или С1-6-алкильную группу.
4. Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где R2 означает С1-6-алкильную группу, где С1-6-алкильная группа может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей 1, С3-6-циклоалкильную группу или 4-6-членную циклическую простую эфирную группу.
5. Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где R2 означает метильную группу или этильную группу.
6. Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль по п.4, где R2 означает метильную группу или этильную группу.
7. Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где
Х означает атом азота и
R3 означает триазолильную группу или пиримидильную группу.
8. Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль по п.4, где
Х означает атом азота и
R3 означает триазолильную группу или пиримидильную группу.
9. Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль по п.5, где
Х означает атом азота и
R3 означает триазолильную группу или пиримидильную группу.
10. Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль по п.6, где
Х означает атом азота и
R3 означает триазолильную группу или пиримидильную группу.
11. Любое одно соединение или смесь из двух или более соединений, выбранных из следующей группы соединений и их фармацевтически приемлемых солей, по п.1:
N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-N,5-диметил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[4-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[4-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-N,5-диметил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-(циклопропилметил)-N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-(циклопропилметил)-N-{2-[4-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[4-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-5-метил-N-{2-[3-(пиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[4-(5-хлорпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-N-этил-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-5-метил-N-{2-[4-(пиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[4-(6-метилпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-циклопропил-N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-N-(пропан-2-ил)-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-N,5-диметил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-(циклопропилметил)-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-N,5-диметил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-N-(пропан-2-ил)-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-(2,2-дифторэтил)-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
5-фтор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-метил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-фтор-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-фтор-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-N-(2-фторэтил)-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-(циклопропилметил)-N-{2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-(циклопропилметил)-5-метил-N-[2-(3-фенил-1Н-пиразол-1-ил)этил]-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-циклопропил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-N-(оксетан-3-ил)-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
5-хлор-N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(пиридин-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метил-2-(пиридин-3-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
5-метил-N-{2-[3-(6-метилпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-5-метил-N-{2-[3-(6-метилпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
5-фтор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-этил-5-фтор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
5-хлор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-этил-5-хлор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-этил-4-фтор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-2-фтор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-6-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-2-фтор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-6-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-4-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-3-фтор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-4-фтор-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-этил-N-{2-[3-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-5-метокси-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)-N-(2-{3-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1Н-пиразол-1-ил}этил)бензамид,
N-этил-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)-N-(2-{3-[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1Н-пиразол-1-ил}этил)бензамид,
N-{2-[3-(3,4-дифторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-N-этил-5-фтор-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-этил-5-фтор-N-{2-[3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
5-хлор-N-этил-N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-5-фтор-N-{2-[4-(5-фторпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)бензамид,
N-этил-5-фтор-2-(пиримидин-2-ил)-N-(2-{3-[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1Н-пиразол-1-ил}этил)бензамид,
N-этил(пиримидин-2-ил)-N-(2-{3-[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1Н-пиразол-1-ил}этил)бензамид,
N-{2-[3-(3,4-дифторфенил)-1Н-пиразол-1-ил]этил}-N-этил-2-(пиримидин-2-ил)бензамид,
N-этил-5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)-N-(2-{3-[4-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1Н-пиразол-1-ил}этил)бензамид,
N-этил-5-фтор-2-(пиримидин-2-ил)-N-(2-{3-[4-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1Н-пиразол-1-ил}этил)бензамид.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая производное пиразола или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-11 в качестве активного ингредиента.
13. Терапевтический или профилактический агент против заболевания, выбираемого из группы, состоящей из нарушения сна, депрессии, страха, паники, шизофрении, лекарственной зависимости, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, хореи Гентингтона, пищевого нарушения, боли, заболеваний желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, воспаления, связанных с иммунной системой заболеваний, связанных с эндокринной системой заболеваний и гипертензии, содержащий производное пиразола или его фармацевтически приемлемую соль по любому одному из пп.1-11 в качестве активного ингредиента.
RU2013132930/04A 2010-12-17 2011-12-16 Производное пиразола RU2013132930A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010-281291 2010-12-17
JP2010281291 2010-12-17
PCT/JP2011/079158 WO2012081692A1 (ja) 2010-12-17 2011-12-16 ピラゾール誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013132930A true RU2013132930A (ru) 2015-01-27

Family

ID=46244784

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013132930/04A RU2013132930A (ru) 2010-12-17 2011-12-16 Производное пиразола

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20130281465A1 (ru)
EP (1) EP2653469A4 (ru)
JP (1) JPWO2012081692A1 (ru)
KR (1) KR20140000703A (ru)
CN (1) CN103443094A (ru)
AU (1) AU2011342049A1 (ru)
BR (1) BR112013013695A2 (ru)
CA (1) CA2821893A1 (ru)
MX (1) MX2013006715A (ru)
NZ (1) NZ611865A (ru)
RU (1) RU2013132930A (ru)
SG (1) SG191103A1 (ru)
TW (1) TW201307320A (ru)
WO (1) WO2012081692A1 (ru)
ZA (1) ZA201304282B (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ME02437B (me) 2009-10-23 2016-09-20 Janssen Pharmaceutica Nv Disupstituirani oktahidropirolo[3,4-c]piroli kao modulatori oreksin receptora
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
SG11201404738QA (en) 2012-02-07 2014-10-30 Eolas Therapeutics Inc Substituted prolines / piperidines as orexin receptor antagonists
IN2014DN10490A (ru) * 2012-06-15 2015-08-21 Taisho Pharmaceutical Co Ltd
US20150166523A1 (en) * 2012-06-15 2015-06-18 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Branched chain alkyl heteroaromatic ring derivative
GB201318222D0 (en) * 2013-10-15 2013-11-27 Takeda Pharmaceutical Novel compounds
TW201613864A (en) * 2014-02-20 2016-04-16 Takeda Pharmaceutical Novel compounds
TW201613902A (en) 2014-08-13 2016-04-16 Eolas Therapeutics Inc Difluoropyrrolidines as orexin receptor modulators
WO2016065583A1 (en) 2014-10-30 2016-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Oxazole orexin receptor antagonists
WO2016101118A1 (en) * 2014-12-23 2016-06-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Amidoethyl azole orexin receptor antagonists
WO2017012502A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted quinazoline compounds and preparation and uses thereof
WO2017133990A1 (en) * 2016-02-02 2017-08-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazol-pyridine derivatives as eaat3 inhibitors
CA3013927C (en) 2016-02-12 2024-02-13 Astrazeneca Ab Halo-substituted piperidines as orexin receptor modulators
CR20180433A (es) 2016-03-10 2018-11-07 Janssen Pharmaceutica Nv Métodos para tratar la depresión con antagonistas del receptor de orexina-2
US20190151304A1 (en) 2016-05-10 2019-05-23 Inserm (Institut National De La Santé Et De La Rechercjae Médicale Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of autoimmune inflammatory
MX2019012902A (es) 2017-05-03 2019-12-16 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Preparacion de derivados de acido 2-([1,2,3]triazol-2-il)-benzoico .
CN110669049B (zh) * 2018-07-02 2022-03-04 四川大学 新型雄激素受体抑制剂及其合成方法和应用

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006522164A (ja) * 2003-04-03 2006-09-28 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド 代謝調節型グルタミン酸受容体−５のジアリール置換ピラゾール修飾因子
HUP0304101A3 (en) * 2003-12-22 2008-10-28 Sanofi Aventis Pyrazole derivatives, process for producing them, their use, pharmaceutical compositions containing them and their intermediates
JP5205274B2 (ja) * 2006-11-22 2013-06-05 日本農薬株式会社 新規なピラゾール誘導体、有害生物防除剤及びその使用方法
BRPI0920183A2 (pt) * 2008-10-14 2018-05-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd derivados de fenetilamida e seus analogos heterociclicos
AU2009308981A1 (en) * 2008-10-30 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,5-disubstituted phenyl carboxamide orexin receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
EP2653469A4 (en) 2014-05-07
AU2011342049A1 (en) 2013-07-04
KR20140000703A (ko) 2014-01-03
MX2013006715A (es) 2013-08-26
SG191103A1 (en) 2013-08-30
CN103443094A (zh) 2013-12-11
CA2821893A1 (en) 2012-06-21
WO2012081692A1 (ja) 2012-06-21
EP2653469A1 (en) 2013-10-23
ZA201304282B (en) 2014-08-27
NZ611865A (en) 2014-11-28
JPWO2012081692A1 (ja) 2014-05-22
BR112013013695A2 (pt) 2016-09-13
TW201307320A (zh) 2013-02-16
US20130281465A1 (en) 2013-10-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013132930A (ru) Производное пиразола
RU2015101115A (ru) Гетероароматическое циклическое производное с алкильной разветвленной цепью
NZ609955A (en) Sgc stimulators
HRP20180382T1 (hr) Inhibitori protein kinaze
RU2439068C2 (ru) Модуляторы mglur5
RU2017127135A (ru) Терапевтическое средство против рака желчных протоков
CA2684105A1 (en) Pyridine derivatives
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
JP2016538313A5 (ru)
JP2004504301A5 (ru)
JP2017537949A5 (ru)
RU2006136881A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая производное бензодиазепина и ингибитор белка слияния rsv
AR074426A1 (es) Compuesto de n-(((1s,4s,6s)-3-(2-piridinilcarbonil)3-azabiciclo (4,1.0)hept-4-il) metil)-2-heteroarilamina, su uso para la prepracion de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad que requiere un antagonista de un receptor de orexina humana y composicion farmaceutica que lo comprende
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
MY148375A (en) Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate
RU2012125372A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
JP2020516671A5 (ru)
IL205501A (en) Preparation of preparations for the treatment of arthritis
RU2015100942A (ru) Производное пиперидинилпиразолпиридина
RU2017116196A (ru) 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1
RU2017120217A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-6-(фторметил)-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидпропиридины в качестве ингибиторов bace1
RU2005103618A (ru) Ингибирующие циклооксигеназу-2 (цог-2) производные пиридина
RU2015101102A (ru) Гетероароматическое метильное производное циклического амина
KR20080040692A (ko) 단백질 키나제 억제제로서의 2-아미노아릴 피리딘
RU2017121044A (ru) Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160314