RU2012151201A - Пиперазинотриазины - Google Patents

Пиперазинотриазины Download PDF

Info

Publication number
RU2012151201A
RU2012151201A RU2012151201/04A RU2012151201A RU2012151201A RU 2012151201 A RU2012151201 A RU 2012151201A RU 2012151201/04 A RU2012151201/04 A RU 2012151201/04A RU 2012151201 A RU2012151201 A RU 2012151201A RU 2012151201 A RU2012151201 A RU 2012151201A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
formula
acryloyl
methyl
ethyl
Prior art date
Application number
RU2012151201/04A
Other languages
English (en)
Inventor
ЦМИЛЯНОВИЦ Владимир
ЦМИЛЯНОВИЦ Натаса
ГИЗЕ Бернд
ВИМАНН Маттиас
Original Assignee
Юниверсити Оф Базель
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юниверсити Оф Базель filed Critical Юниверсити Оф Базель
Publication of RU2012151201A publication Critical patent/RU2012151201A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I)в которойRозначает метил, н-гексил, аминоэтил, метиламиноэтил, этиламиноэтил, диметиламиноэтил, акрилоиламиноэтил, метакрилоиламиноэтил, метоксиэтил, этоксиэтил, С-С-алкилсульфонил, акрилоил или метакрилоил; или Rозначает аминоэтил, акрилоил или акрилоиламиноэтил, имеющий линкер и метку, иRи R, независимо друг от друга, означают водород или С-С-алкил или Rи Rвместе образуют этиленовый мостик;и таутомеры, сольваты и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает метил, н-гексил, 2-аминоэтил, 2-(метиламино)этил, 2-(этиламино)этил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-метоксиэтил, 2-этоксиэтил, С-С-алкилсульфонил, акрилоил или метакрилоил.3. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает 2-аминоэтил, акрилоил или 2-(акрилоиламино)этил, каждый имеет линкер и метку.4. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает метил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил, изо-пропилсульфонил, акрилоил или метакрилоил.5. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает метил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил или акрилоил.6. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает метил, 2-(акрилоиламино)этил, метилсульфонил или акрилоил.7. Соединение формулы (I) по п.1, в которомRозначает 2-аминоэтил или акрилоил, каждый имеет линкер и метку, выбранную из биотина, флуорофора или полимерного шарика.8. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в которомRи R, независимо друг от друга, означают водород, метил, этил или изопропил, или Rи Rвместе образуют метиленовый или этиленовый мостик.9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в которомRи Rоба �

Claims (19)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой
R1 означает метил, н-гексил, аминоэтил, метиламиноэтил, этиламиноэтил, диметиламиноэтил, акрилоиламиноэтил, метакрилоиламиноэтил, метоксиэтил, этоксиэтил, С1-С4-алкилсульфонил, акрилоил или метакрилоил; или R1 означает аминоэтил, акрилоил или акрилоиламиноэтил, имеющий линкер и метку, и
R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород или С1-С4-алкил или R2 и R3 вместе образуют этиленовый мостик;
и таутомеры, сольваты и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает метил, н-гексил, 2-аминоэтил, 2-(метиламино)этил, 2-(этиламино)этил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-метоксиэтил, 2-этоксиэтил, С1-С4-алкилсульфонил, акрилоил или метакрилоил.
3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает 2-аминоэтил, акрилоил или 2-(акрилоиламино)этил, каждый имеет линкер и метку.
4. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает метил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил, изо-пропилсульфонил, акрилоил или метакрилоил.
5. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает метил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил или акрилоил.
6. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает метил, 2-(акрилоиламино)этил, метилсульфонил или акрилоил.
7. Соединение формулы (I) по п.1, в котором
R1 означает 2-аминоэтил или акрилоил, каждый имеет линкер и метку, выбранную из биотина, флуорофора или полимерного шарика.
8. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в котором
R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород, метил, этил или изопропил, или R2 и R3 вместе образуют метиленовый или этиленовый мостик.
9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в котором
R2 и R3 оба означают водород, один водород и один метил, или оба означают метил, или образуют вместе этиленовый мостик.
10. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, в котором
R2 означает (S)-2-метил, (R)-2-метил, (R)-3-метил или (S)-3-метил, и R3 означает водород или R2 и R3 означают (2R,6S)-2,6-диметил, (2R,6R)-2,6-диметил, (2R,3R)-2,3-диметил, (2S,5S)-2,5-диметил, (3S,5R)-3,5-диметил, (3S,5S)-3,5-диметил, 2,5-этиленовый мостик, 2,6-этиленовый мостик, 3,5-этиленовый мостик или оба означают водород.
11. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 означает метил, н-гексил, 2-аминоэтил, 2-(акрилоиламино)этил, 2-этоксиэтил, метилсульфонил, этилсульфонил или акрилоил, и R2 и R3 означают водород.
12. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 означает метил, 2-(акрилоиламино)этил, метилсульфонил или акрилоил, и R2 и R3 означают водород.
13. Соединение формулы (I) по п.1, в котором R1 означает метил или метилсульфонил, и R2 и R3 означают водород.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-13.
15. Способ предупреждения, или лечения болезни, или нарушения, модулированных PI3 киназами и/или mTOR, включающий введения млекопитающему, которое нуждается в таком лечении, эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-13.
16. Способ лечения гиперпролиферативного нарушения по п.15, включающий введения млекопитающему, которое нуждается в таком лечении, эффективного количества соединения формулы (I).
17. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-13 в качестве лекарственного средства для лечения, или предупреждения болезни, или состояния, модулированных PI3 киназой и/или mTOR у млекопитающих.
18. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-13 для применения в приготовлении лекарственного средства для лечения, или предупреждения болезни, или состояния, модулированных PI3 киназой и/или mTOR у млекопитающих.
19. Способ скрининга для соединений, связывающих липидкиназу, включающий
(a) связывание соединения формулы (I), в котором R1 означает аминоэтил, акрилоил или акрилоиламиноэтил, имеющий линкер и метку, с липидкиназой;
(b) смешивание с соединением, которое скринингуется, для связывания с указанной липидкиназой;
(c) измерение перемещения указанного соединения формулы (I), которое базируется на свойстве метки; и
(d) расчет связывания соединения, которое скринингуется, исходя из результата измеренного перемещения.
RU2012151201/04A 2010-04-30 2011-04-27 Пиперазинотриазины RU2012151201A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB1007227.0A GB201007227D0 (en) 2010-04-30 2010-04-30 Piperazinotriazines
GB1007227.0 2010-04-30
PCT/IB2011/051829 WO2011135520A1 (en) 2010-04-30 2011-04-27 Piperazinotriazines as pi3k inhibitors for use in the treatment antiproliferative disorders

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012151201A true RU2012151201A (ru) 2014-06-10

Family

ID=42289874

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012151201/04A RU2012151201A (ru) 2010-04-30 2011-04-27 Пиперазинотриазины

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20130040912A1 (ru)
EP (1) EP2563368A1 (ru)
JP (1) JP2013525419A (ru)
KR (1) KR20130118731A (ru)
CN (1) CN103002899A (ru)
AU (1) AU2011246952A1 (ru)
BR (1) BR112012027813A2 (ru)
CA (1) CA2797808A1 (ru)
GB (1) GB201007227D0 (ru)
IL (1) IL222692A0 (ru)
MX (1) MX2012012560A (ru)
NZ (1) NZ603859A (ru)
RU (1) RU2012151201A (ru)
SG (1) SG185067A1 (ru)
WO (1) WO2011135520A1 (ru)
ZA (1) ZA201206898B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014164942A1 (en) * 2013-03-13 2014-10-09 The Regents Of The University Of Michigan Dual mek/pi3k inhibitors and therapeutic methods using the same
WO2016079760A1 (en) 2014-11-20 2016-05-26 Council Of Scientific & Industrial Research Novel 1,3,5 -triazine based pi3k inhibitors as anticancer agents and a process for the preparation thereof
CN105130960B (zh) * 2015-07-31 2018-07-06 沈阳药科大学 1,3,5-三嗪类衍生物及其应用
EP3481822B1 (en) 2016-07-06 2022-06-22 The Regents of The University of Michigan Multifunctional inhibitors of mek/pi3k and mtor/mek/pi3k biological pathways and therapeutic methods using the same
CN109810100B (zh) * 2017-11-21 2022-03-11 中国药科大学 含有苯并呋喃的parp-1和pi3k双靶点抑制剂
CN113200969B (zh) * 2021-05-19 2022-11-25 中国药科大学 一种PI3Kα选择性抑制剂及其制备方法和应用

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1999005138A1 (fr) * 1997-07-24 1999-02-04 Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha Composes heterocycliques et agent antitumoral contenant lesdits composes utilises comme ingredients actifs
KR100833371B1 (ko) 2001-04-27 2008-05-28 젠야쿠코교가부시키가이샤 헤테로시클릭 화합물 및 이를 유효 성분으로 하는 항종양제
US20060064028A1 (en) 2002-07-01 2006-03-23 Ognjen Amidzic Method for drawing up data which can be used to assess cognitive or sensomotor capabilities or capacities of people subjected to a test
PL377821A1 (pl) * 2002-11-21 2006-02-20 Chiron Corporation 2,4,6-tripodstawione pirymidyny jako inhibitory kinazy fosfatydyloinozytolu (PI) 3 i ich zastosowanie w leczeniu nowotworu
DK1864665T3 (da) * 2005-03-11 2012-07-23 Zenyaku Kogyo Kk Immunsuppressivt middel indeholdende en heterocyklisk forbindelse som aktiv bestanddel
WO2008032033A1 (en) 2006-09-14 2008-03-20 Astrazeneca Ab 4-benzimidazolyl-2-morpholino-6-piperazinylpyrimidine derivatives as pi3k and mtor inhibitors for the treatment of proliferative disorders
WO2009066084A1 (en) * 2007-11-21 2009-05-28 F. Hoffmann-La Roche Ag 2 -morpholinopyrimidines and their use as pi3 kinase inhibitors
US20110053907A1 (en) * 2008-03-27 2011-03-03 Auckland Uniservices Limited Substituted pyrimidines and triazines and their use in cancer therapy
CA2730271A1 (en) * 2008-07-07 2010-01-14 Xcovery Holding Company Llc Pi3k isoform selective inhibitors
NZ595372A (en) * 2009-03-27 2013-11-29 Vetdc Inc Pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazole sulfonamides and their use in cancer therapy

Also Published As

Publication number Publication date
CA2797808A1 (en) 2011-11-03
CN103002899A (zh) 2013-03-27
AU2011246952A1 (en) 2012-12-20
NZ603859A (en) 2014-07-25
ZA201206898B (en) 2013-07-31
JP2013525419A (ja) 2013-06-20
US20130040912A1 (en) 2013-02-14
MX2012012560A (es) 2012-12-17
IL222692A0 (en) 2012-12-31
WO2011135520A1 (en) 2011-11-03
WO2011135520A8 (en) 2012-09-27
GB201007227D0 (en) 2010-06-16
EP2563368A1 (en) 2013-03-06
KR20130118731A (ko) 2013-10-30
BR112012027813A2 (pt) 2018-05-15
SG185067A1 (en) 2012-12-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012151201A (ru) Пиперазинотриазины
FI2291080T5 (fi) Uusia sfingosiinifosfaattireseptorimodulaattoreita
ES2525481T3 (es) Derivados espirocíclicos de ácido tetrónico
HRP20210562T1 (hr) Karbohidratni ligandi koji se vežu na igm antitijela koja djeluju protiv glikoproteina povezanog s mijelinom
HRP20180335T1 (hr) Kondenzirani derivati imidazola korisni kao ido inhibitori
EA200971081A1 (ru) Пуриновые производные и их применение в качестве модуляторов толл-подобного рецептора 7
JP2011511837A5 (ru)
AU2016202535B2 (en) Fused heterocyclic compounds as sodium channel modulators
AR061386A1 (es) Pirrolopiridinas sustituidas como moduladores de proteina quinasa, una composicion farmaceutica que las comprende, un proceso y un compuesto intermediario para su preparacion y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento del cancer.
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
CR20120524A (es) Combinaciones que contienen 2,3-dihidroimidazo [1,2-c] quinazolina sustituida
HRP20160135T1 (hr) Derivati 2-(2,4,5-supstituiranog-anilino) pirimidina kao modulatori egfr koji su korisni za lijeäśenje raka
EA201071329A1 (ru) Диамидные производные адамантана и их применение
EA201001205A1 (ru) Соединения, содержащие циклобутоксигруппу
RU2015141592A (ru) АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc
BR112012028445A2 (pt) compostos de heteroarila bicíclica como moduladores de gpr119
EA201001724A1 (ru) Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов
EA200900291A1 (ru) МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ И/ИЛИ АР-1, И/ИЛИ NF-kB И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
AR050425A1 (es) Antagonistas multivalentes de vla-4 que comprende fracciones polimericas. composiciones farmaceuticas
EA201290237A1 (ru) Киназные ингибиторы
RU2014120373A (ru) Соединения азетидина, композиции и их применение в качестве ингибиторов растворимой эпоксидгидролазы
EA200802007A1 (ru) Соединения, потенцирующие рецептор амра, и применение указанных соединений в медицине
TR201802944T4 (tr) İlaç olarak azai̇ndazol veya di̇azai̇ndazol türünün türevleri̇
BRPI0905687A2 (pt) "composto da fórmula i ou i', composição farmacêutica, método de tratamento de um paciente com uma doença, uso do composto"
PE20081837A1 (es) Derivados de quinuclinidol como antagonistas de los receptores muscarinicos

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150831