RU2012142653A - Новый агонист ер 4 - Google Patents

Новый агонист ер 4 Download PDF

Info

Publication number
RU2012142653A
RU2012142653A RU2012142653/04A RU2012142653A RU2012142653A RU 2012142653 A RU2012142653 A RU 2012142653A RU 2012142653/04 A RU2012142653/04 A RU 2012142653/04A RU 2012142653 A RU2012142653 A RU 2012142653A RU 2012142653 A RU2012142653 A RU 2012142653A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
agonist
drug
methyl group
hydroxy
Prior art date
Application number
RU2012142653/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2564414C2 (ru
Inventor
Такахико МУРАТА
Масахиро АМАКАВА
Син ТЕРАДАИРА
Ясуси МАЦУМУРА
Кацухико КОНИСИ
Original Assignee
Какен Фармасьютикал Ко., Лтд.
Асахи Гласс Компани, Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Какен Фармасьютикал Ко., Лтд., Асахи Гласс Компани, Лимитед filed Critical Какен Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2012142653A publication Critical patent/RU2012142653A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2564414C2 publication Critical patent/RU2564414C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/40—Esters thereof
    • C07F9/4003—Esters thereof the acid moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/4006—Esters of acyclic acids which can have further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6524—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having four or more nitrogen atoms as the only ring hetero atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Агонист EP4, содержащий соединение, представленное формулой (1):где каждый из заместителей Rи Rнезависимо представляет собой атом водорода или алкильную группу с прямой цепью, включающую от 1 до 3 атомов углерода, и Rозначает атом водорода, алкильную группу, включающую от 1 до 4 атомов углерода, алкоксиалкильную группу, арильную группу, атом галогена или галогеналкильную группу, или его фармацевтически приемлемую соль.2. Агонист EP4 по п.1, где Rозначает метильную группу.3. Агонист EP4 по п.1 или 2, где Rозначает метильную группу.4. Агонист EP4 по п.1, где Rозначает атом водорода.5. Агонист EP4 по п.1, где Rозначает метильную группу, и Rозначает атом водорода.6. Агонист EP4 по п.1, где Rозначает м-метильную группу.7. Агонист EP4 по п.1, где Rозначает метильную группу, Rозначает атом водорода и Rозначает метильную группу.8. Агонист EP4 по п.1, где Rозначает атом водорода, Rозначает метильную группу и Rозначает метильную группу.9. Агонист EP4 по п.1, который представляет собой 4-[(Z)-(1S,5R,6R,7R)-6-[(1E,3R,4RS)-3-гидрокси-4-(м-толил)-1-пентенил]-7-гидрокси-2-окса-4,4-дифторбицикло[3.3.0]октан-3-илиден]-1-(тетразол-5-ил)бутан или его фармацевтически приемлемую соль.10. Агонист EP4 по п.1, который представляет собой 4-[(Z)-(1S,5R,6R,7R)-6-[(1E,3R,4R)-3-гидрокси-4-(м-толил)-1-пентенил]-7-гидрокси-2-окса-4,4-дифторбицикло[3.3.0]октан-3-илиден]-1-(тетразол-5-ил)бутан или его фармацевтически приемлемую соль.11. Агонист EP4 по п.1, который представляет собой 4-[(Z)-(1S,5R,6R,7R)-6-[(1E,3R,4S)-3-гидрокси-4-(м-толил)-1-пентенил]-7-гидрокси-2-окса-4,4-дифторбицикло[3.3.0]октан-3-илиден]-1-(тетразол-5-ил)бутан или его фармацевтически приемлемую соль.12. Лекарственное средство, включающее агонист EP4 по любому из пп.1-11 в качестве действующего ингредиента.13. Лек�

Claims (29)

1. Агонист EP4, содержащий соединение, представленное формулой (1):
Figure 00000001
где каждый из заместителей R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или алкильную группу с прямой цепью, включающую от 1 до 3 атомов углерода, и R3 означает атом водорода, алкильную группу, включающую от 1 до 4 атомов углерода, алкоксиалкильную группу, арильную группу, атом галогена или галогеналкильную группу, или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Агонист EP4 по п.1, где R1 означает метильную группу.
3. Агонист EP4 по п.1 или 2, где R3 означает метильную группу.
4. Агонист EP4 по п.1, где R2 означает атом водорода.
5. Агонист EP4 по п.1, где R1 означает метильную группу, и R2 означает атом водорода.
6. Агонист EP4 по п.1, где R3 означает м-метильную группу.
7. Агонист EP4 по п.1, где R1 означает метильную группу, R2 означает атом водорода и R3 означает метильную группу.
8. Агонист EP4 по п.1, где R1 означает атом водорода, R2 означает метильную группу и R3 означает метильную группу.
9. Агонист EP4 по п.1, который представляет собой 4-[(Z)-(1S,5R,6R,7R)-6-[(1E,3R,4RS)-3-гидрокси-4-(м-толил)-1-пентенил]-7-гидрокси-2-окса-4,4-дифторбицикло[3.3.0]октан-3-илиден]-1-(тетразол-5-ил)бутан или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Агонист EP4 по п.1, который представляет собой 4-[(Z)-(1S,5R,6R,7R)-6-[(1E,3R,4R)-3-гидрокси-4-(м-толил)-1-пентенил]-7-гидрокси-2-окса-4,4-дифторбицикло[3.3.0]октан-3-илиден]-1-(тетразол-5-ил)бутан или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Агонист EP4 по п.1, который представляет собой 4-[(Z)-(1S,5R,6R,7R)-6-[(1E,3R,4S)-3-гидрокси-4-(м-толил)-1-пентенил]-7-гидрокси-2-окса-4,4-дифторбицикло[3.3.0]октан-3-илиден]-1-(тетразол-5-ил)бутан или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Лекарственное средство, включающее агонист EP4 по любому из пп.1-11 в качестве действующего ингредиента.
13. Лекарственное средство по п.12 для профилактики или лечения заболевания, в которое вовлечен EP4.
14. Лекарственное средство по п.13 для профилактики или лечения заболевания, симптомы которого могут быть ослаблены действием селективного агониста EP4.
15. Лекарственное средство по п.14, где заболевание, симптомы которого могут быть ослаблены действием селективного агониста EP4, представляет собой иммунное заболевание, сердечно-сосудистое заболевание, сердечное заболевание, респираторное заболевание, глазное заболевание, почечное заболевание, заболевание печени, заболевание костей, неврологическое заболевание или кожное заболевание.
16. Лекарственное средство по п.15, где иммунное заболевание представляет собой боковой амиотрофический склероз, множественный склероз, синдром Шегрена, ревматоидный артрит, системную красную волчанку, отторжение трансплантата после пересадки, артрит, синдром системной воспалительной реакции, сепсис, гемофагоцитарный синдром, синдром активации макрофагов, болезнь Стилла, болезнь Кавасаки, гиперцитокинемию при диализе, множественный отказ органов, шок или псориаз.
17. Лекарственное средство по п.15, где сердечно-сосудистое или сердечное заболевание представляет собой артериосклероз, стенокардию, инфаркт миокарда, расстройство мозга, вызванное кровоизлиянием в мозг, расстройство мозга, вызванное инфарктом мозга, расстройство мозга, вызванное субарахноидальным кровоизлиянием, легочную артериальную гипертензию, сужение периферических артерий или симптом, относящийся к затруднению периферического кровообращения.
18. Лекарственное средство по п.15, где респираторное заболевание представляет собой астму, травму легких, легочный фиброз, эмфизему, бронхит или хроническую обструктивную болезнь легких.
19. Лекарственное средство по п.15, где глазное заболевание представляет собой глаукому или глазную гипертензию.
20. Лекарственное средство по п.15, где почечное заболевание представляет собой гломерулонефрит, диабетическую нефропатию, IgA нефропатию или поражение почек, вызванное ишемией-реперфузией.
21. Лекарственное средство по п.15, где заболевание печени представляет собой гепатит, гепатопатию или поражение печени, вызванное ишемией-реперфузией.
22. Лекарственное средство по п.15, где заболевание костей представляет собой остеопороз, перелом кости или фазу послеоперационного восстановления после остеотомии.
23. Лекарственное средство по п.15, где неврологическое заболевание представляет собой гибель нервных клеток.
24. Лекарственное средство по п.15, где заболевание кожи представляет собой пролежень или рану.
25. Лекарственное средство по п.13, где заболевание, в которое вовлечен EP4, представляет собой заболевание, выбранное из группы, состоящей из облысения, алопеции, нарушения созревания шейки матки и расстройств слуха.
26. Лекарственное средство для профилактики или лечения воспалительного заболевания кишечника, включающее агонист EP4 по любому из пп.1-11 в качестве действующего ингредиента.
27. Лекарственное средство по п.26, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой язвенный колит или болезнь Крона.
28. Лекарственное средство для профилактики или лечения язвенного заболевания пищеварительного тракта, включающее агонист EP4 по любому из пп.1-11 в качестве действующего ингредиента.
29. Лекарственное средство по п.28, где язвенное заболевание пищеварительного тракта представляет собой эзофагит, язву пищевода, гастрит, язву желудка или язву тонкого кишечника.
RU2012142653/04A 2010-03-08 2011-03-08 Новый агонист ер4 RU2564414C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010051127 2010-03-08
JP2010-051127 2010-03-08
JP2010-246208 2010-11-02
JP2010246208 2010-11-02
PCT/JP2011/055411 WO2011111714A1 (ja) 2010-03-08 2011-03-08 新規なｅｐ４アゴニスト

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012142653A true RU2012142653A (ru) 2014-04-20
RU2564414C2 RU2564414C2 (ru) 2015-09-27

Family

ID=44563514

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012142653/04A RU2564414C2 (ru) 2010-03-08 2011-03-08 Новый агонист ер4

Country Status (16)

Country Link
EP (1) EP2545917B1 (ru)
JP (1) JP5734952B2 (ru)
KR (1) KR101760970B1 (ru)
CN (1) CN102917703B (ru)
AU (1) AU2011225259B2 (ru)
BR (1) BR112012022632B1 (ru)
CA (1) CA2792403C (ru)
DK (1) DK2545917T3 (ru)
ES (1) ES2593229T3 (ru)
HU (1) HUE030206T2 (ru)
MX (1) MX2012010483A (ru)
PL (1) PL2545917T3 (ru)
PT (1) PT2545917T (ru)
RU (1) RU2564414C2 (ru)
TW (1) TWI555744B (ru)
WO (1) WO2011111714A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IN2015DN02814A (ru) * 2012-10-26 2015-09-11 Asahi Glass Co Ltd
CN107286160A (zh) * 2017-06-05 2017-10-24 毛佳婧 一种抗肝炎药物的哌啶并吡啶并吡唑‑锌配合物的制备方法
JP2020531549A (ja) * 2017-08-31 2020-11-05 シャリテ−ウニベルジテーツメディツィン ベルリン 易感染性患者における筋骨格系損傷の治癒不良を防ぐための免疫調節
JP7233087B2 (ja) * 2019-03-18 2023-03-06 公立大学法人横浜市立大学 抗動脈硬化剤
HU231350B1 (hu) 2019-12-18 2023-01-28 CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Zrt Eljárás királis prosztaglandin-enol intermedier előállítására, és az eljárásban hasznos köztitermék vegyületek
TW202400150A (zh) * 2022-05-16 2024-01-01 日商Ａｇｃ股份有限公司 IL-6及/或IL-1β抑制劑

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE788209A (fr) 1971-09-01 1973-02-28 Pfizer Derives tetrazoyliques des prostaglandines naturelles
NL7401493A (ru) 1973-02-08 1974-08-12
WO1989000563A1 (en) * 1987-07-17 1989-01-26 The Nutrasweet Company High potency sweetening agents
ES2116630T3 (es) * 1994-02-17 1998-07-16 Asahi Glass Co Ltd Difluorprostaciclinas; productos intermediarios y procedimientos para su preparacion.
JP3719524B2 (ja) 1994-03-17 2005-11-24 旭硝子株式会社 ジハロゲン化プロスタサイクリン類の製造方法
JP3769738B2 (ja) 1994-04-11 2006-04-26 旭硝子株式会社 ジフルオロプロスタサイクリン類
JPH08217772A (ja) 1995-02-13 1996-08-27 Asahi Glass Co Ltd ジフルオロ置換ビニルエーテル類の製造方法
TW401408B (en) * 1995-07-21 2000-08-11 Fujisawa Pharmaceutical Co Heterocyclic compounds having prostaglandin I2 agonism
JP3598611B2 (ja) 1995-10-17 2004-12-08 旭硝子株式会社 ジフルオロ化合物の製造方法
KR19980701417A (ko) * 1995-11-14 1998-05-15 마에다 카쯔노수케 안압저하제(agent for decreasing ocular tension)
TW416953B (en) * 1996-09-25 2001-01-01 Takeda Chemical Industries Ltd Tricyclic compounds for eliciting a prostaglandin I2 receptor agonistic effect, their production and use
AUPO440696A0 (en) * 1996-12-30 1997-01-23 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New use
WO1998041209A1 (en) * 1997-03-14 1998-09-24 Toray Industries, Inc. Protective agents for cells constituting nervous system
IT1299191B1 (it) * 1998-06-23 2000-02-29 Sigma Tau Healthscience Spa Composizione atta a prevenire e trattare l'osteoporosi e le alterazioni legate alla menopausa
WO2000024727A1 (fr) 1998-10-23 2000-05-04 Toray Industries, Inc. DERIVE PGI2 DE 5,6,7-TRINOR-4,8-INTER-m-PHENYLENE ET MEDICAMENTS CONTENANT LEDIT DERIVE
ATE374182T1 (de) * 2000-11-27 2007-10-15 Pfizer Prod Inc Selektive agonisten des ep4 rezeptors für die behandlung von osteoporose
AU2003211574A1 (en) 2002-03-05 2003-09-16 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 8-azaprostaglandin derivative compounds and drugs containing the compounds as the active ingredient
EP1513523A1 (en) 2002-06-06 2005-03-16 Merck Frosst Canada & Co. 1,5-disubstituted imidazolidin-2-one derivatives for use as ep4 receptor agonists in the treatment of eye and bone diseases
EP1988087A1 (en) 2007-03-28 2008-11-05 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Novel 5-cyano-prostacyclin derivatives and their use as agents for the treatment of autoimmune diseases
DK2343292T3 (da) * 2008-09-10 2014-11-03 Asahi Glass Co Ltd Nyt prostaglandin 12-derivat

Also Published As

Publication number Publication date
JPWO2011111714A1 (ja) 2013-06-27
CN102917703A (zh) 2013-02-06
WO2011111714A1 (ja) 2011-09-15
AU2011225259A1 (en) 2012-10-11
TWI555744B (zh) 2016-11-01
PT2545917T (pt) 2016-10-25
BR112012022632A2 (pt) 2017-10-03
KR101760970B1 (ko) 2017-07-24
CA2792403C (en) 2018-06-12
CA2792403A1 (en) 2011-09-15
DK2545917T3 (en) 2016-11-14
ES2593229T3 (es) 2016-12-07
MX2012010483A (es) 2012-10-09
TW201139421A (en) 2011-11-16
RU2564414C2 (ru) 2015-09-27
AU2011225259B2 (en) 2015-07-23
CN102917703B (zh) 2015-08-19
EP2545917A1 (en) 2013-01-16
PL2545917T3 (pl) 2017-01-31
BR112012022632B1 (pt) 2020-03-31
EP2545917A4 (en) 2014-09-10
JP5734952B2 (ja) 2015-06-17
KR20130018753A (ko) 2013-02-25
HUE030206T2 (en) 2017-04-28
EP2545917B1 (en) 2016-08-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012142653A (ru) Новый агонист ер 4
KR102093608B1 (ko) 이미다조피리딘 화합물
AU2009289646B2 (en) Compounds, compositions and methods of using same for modulating uric acid levels
CN101534904B (zh) 治疗血小板过量的bcl抑制剂
AU2014233414B2 (en) N-acyl-N'-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
CN102753520B (zh) N-酰氧基磺酰胺和n-羟基-n-酰基磺酰胺衍生物
ES2949852T3 (es) Agonistas de PPAR, compuestos, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos
JP6970691B2 (ja) Ｔｒｐｖ４拮抗薬
DE602007008550D1 (de) 3,7-diamino-10h-phenothiazinsalze und ihre verwendung
CA2904180C (en) Uridine nucleoside derivatives, compositions and methods of use
WO2014145023A1 (en) 1,2,4-triazol-5-ones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
CA2615611A1 (en) Indazole derivatives
WO2014145029A2 (en) N-acyl-n'-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
CA2885369A1 (en) Uridine diphosphate derivatives, prodrugs, compositions and uses thereof
JP2024515140A (ja) ヌクレオシド系化合物及び猫伝染性腹膜炎の治療におけるその使用
AU2010271746B2 (en) 2-[[[2-[(hydroxyacetyl)amino]-4-pyridinyl]methyl]thio]-N-[4-(trifluoromethoxy) phenyl]-3-pyridinecarboxamide benzene- sulfonate, crystals of same, polymorphs thereof, and processes for production thereof
WO2016000568A1 (zh) 一种治疗痛风的化合物
WO2017197151A1 (en) Phosphotidylinositol 3-kinase inhibitors
WO2008067687A1 (fr) Sels de dérivés d'acide imidazol-5-carboxylique, procédés de préparation et utilisation
ZA200407244B (en) NK, antagonists.
JP6957459B2 (ja) ニトロキシルドナーとしてのｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体
KR20180063326A (ko) 니트록실 공여자로서의 피라졸론 유도체
JP5552424B2 (ja) 新規なベンゾチオフェンオキシド誘導体またはその塩
WO2012101058A1 (en) 4-tolyl-ethynyl-octahydro-indole-1-ester derivatives
JP4403305B2 (ja) １，３−ベンゾチアジノン誘導体および用途

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20210120