RU2012140955A - Фармацевтические композиции спиро- оксиндолового соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов - Google Patents

Фармацевтические композиции спиро- оксиндолового соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов Download PDF

Info

Publication number
RU2012140955A
RU2012140955A RU2012140955/15A RU2012140955A RU2012140955A RU 2012140955 A RU2012140955 A RU 2012140955A RU 2012140955/15 A RU2012140955/15 A RU 2012140955/15A RU 2012140955 A RU2012140955 A RU 2012140955A RU 2012140955 A RU2012140955 A RU 2012140955A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
concentration
pharmaceutical composition
peg
composition according
present
Prior art date
Application number
RU2012140955/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2596488C2 (ru
Inventor
Конрад Стюарт ВИНТЕРС
Мэйдун ЯН
Хайган ЧЭНЬ
Original Assignee
Ксенон Фармасьютикалз Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43981337&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012140955(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ксенон Фармасьютикалз Инк. filed Critical Ксенон Фармасьютикалз Инк.
Publication of RU2012140955A publication Critical patent/RU2012140955A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2596488C2 publication Critical patent/RU2596488C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
    • A61K31/36—Compounds containing methylenedioxyphenyl groups, e.g. sesamin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция для местного введения млекопитающему, содержащая один или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ и терапевтически эффективное количество спиро-оксиндольного соединения, имеющего следующую формулу:в виде энантиомера, рацемата или нерацемической смеси энантиомеров или его фармацевтически приемлемой соли.2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая два или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества выбраны из одного или более растворителей, одного или более агентов, улучшающих проникновение, одного или более загустителей, или одной или более мазевых основ.4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая один или более антиоксидантов.5. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой каждое фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество присутствует при концентрации от приблизительно 0,01% вес./вес. до приблизительно 99% вес./вес.6. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 2,0% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 52,9% вес./вес.; TranscutolP при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.7. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 4% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 50,9% вес./вес.; TranscutolP при концентр�

Claims (19)

1. Фармацевтическая композиция для местного введения млекопитающему, содержащая один или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ и терапевтически эффективное количество спиро-оксиндольного соединения, имеющего следующую формулу:
Figure 00000001
в виде энантиомера, рацемата или нерацемической смеси энантиомеров или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая два или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества выбраны из одного или более растворителей, одного или более агентов, улучшающих проникновение, одного или более загустителей, или одной или более мазевых основ.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая один или более антиоксидантов.
5. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой каждое фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество присутствует при концентрации от приблизительно 0,01% вес./вес. до приблизительно 99% вес./вес.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 2,0% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 52,9% вес./вес.; Transcutol® P при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 4% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 50,9% вес./вес.; Transcutol® P при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 4% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 50,9% вес./вес.; Transcutol® P при концентрации 5% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 10% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 8% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 46,9% вес./вес.; Transcutol® P при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, в которой спиро-оксиндольное соединение представляет собой соединение следующей формулы:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Способ лечения, предотвращения или улучшения заболевания или состояния, опосредованного натриевыми каналами, у млекопитающего, включающий местное введение нуждающемуся в лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.1.
12. Способ лечения боли за счет ингибирования ионного тока через потенциалзависимые натриевые каналы у млекопитающего, включающий местное введение нуждающемуся в лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.1.
13. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая один или более антиоксидантов.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой растворитель выбирают из PEG 400 или PEG 3350, агент, улучшающий проникновение, выбирают из Transcutol® P, олеинового спирта или изопропилмиристата, загуститель представляет собой стеариловый спирт, мазевая основа выбирают из PEG 400 или PEG 3350, и антиоксидант представляет собой бутилированный гидрокситолуол (ВНТ).
15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой PEG 400 присутствует при концентрации от приблизительно 30% вес./вес. до приблизительно 70% вес./вес., Transcutol® P присутствует при концентрации от приблизительно 2% вес./вес. до приблизительно 25% вес./вес., олеиновый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 1% вес./вес. до приблизительно 10% вес./вес., изопропилмиристат присутствует при концентрации от приблизительно 1% вес./вес. до приблизительно 25% вес./вес., стеариловый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 0,1% вес./вес. до приблизительно 10% вес./вес./ ВНТ присутствует при концентрации от приблизительно 0,01% вес./вес. до приблизительно 2% вес./вес. и PEG 3350 присутствует при концентрации от приблизительно 10% вес./вес. до приблизительно 50% вес./вес.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой PEG 400 присутствует при концентрации от приблизительно 45% вес./вес. до приблизительно 55% вес./вес., Transcutol® P присутствует при концентрации от приблизительно 5% вес./вес. до приблизительно 15% вес./вес., олеиновый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 2,5% вес./вес. до приблизительно 7,5% вес./вес., изопропилмиристат присутствует при концентрации от приблизительно 2,5% вес./вес. до приблизительно 7,5% вес./вес., стеариловый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 0,1% вес./вес. до приблизительно 7,5% вес./вес., ВНТ присутствует при концентрации от приблизительно 0,05% вес./вес. до приблизительно 1% вес./вес. и PEG 3350 присутствует при концентрации от приблизительно 15% вес./вес. до приблизительно 30% вес./вес.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, в которой спиро-оксиндольное соединение присутствует при концентрации от приблизительно 0,1% вес./вес. до приблизительно 10% вес./вес.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой спиро-оксиндольное соединение присутствует при концентрации от приблизительно 2% вес./вес. до приблизительно 8% вес./вес.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.13-18, в которой спиро-оксиндольное соединение представляет собой соединение следующей формулы:
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2012140955/15A 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов RU2596488C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US30875910P 2010-02-26 2010-02-26
US61/308,759 2010-02-26
PCT/US2011/026359 WO2011106729A2 (en) 2010-02-26 2011-02-25 Pharmaceutical compositions of spiro-oxindole compound for topical administration and their use as therapeutic agents

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016128400A Division RU2016128400A (ru) 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012140955A true RU2012140955A (ru) 2014-04-10
RU2596488C2 RU2596488C2 (ru) 2016-09-10

Family

ID=43981337

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012140955/15A RU2596488C2 (ru) 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов
RU2016128400A RU2016128400A (ru) 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016128400A RU2016128400A (ru) 2010-02-26 2011-02-25 Фармацевтические композиции спиро-оксиндольного соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов

Country Status (23)

Country Link
US (2) US9504671B2 (ru)
EP (2) EP3266444A1 (ru)
JP (2) JP2013521232A (ru)
KR (1) KR20120131162A (ru)
CN (2) CN105726531A (ru)
AU (2) AU2011220396B2 (ru)
BR (1) BR112012021086A2 (ru)
CA (1) CA2788440A1 (ru)
CL (1) CL2012002126A1 (ru)
CO (1) CO6571900A2 (ru)
EC (1) ECSP12012171A (ru)
HK (1) HK1182619A1 (ru)
HR (1) HRP20120740A2 (ru)
IL (1) IL221646A (ru)
MA (1) MA34083B1 (ru)
MX (1) MX343215B (ru)
MY (1) MY165117A (ru)
NZ (1) NZ601667A (ru)
PE (1) PE20121699A1 (ru)
RU (2) RU2596488C2 (ru)
SG (1) SG183126A1 (ru)
TN (1) TN2012000421A1 (ru)
WO (1) WO2011106729A2 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY158766A (en) 2005-04-11 2016-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc Spiro-oxindole compounds and their uses as therapeutic agents
EP1888548B1 (en) 2005-05-26 2012-08-22 Neuron Systems, Inc Quinoline derivative for the treatment of retinal diseases
BRPI0719210A2 (pt) 2006-10-12 2015-05-05 Xenon Pharmaceuticals Inc Uso de compostos espiro-oxindol como agentes terapêuticos
CA2741029A1 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
AR077252A1 (es) 2009-06-29 2011-08-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos
EP2488531B1 (en) 2009-10-14 2014-03-26 Xenon Pharmaceuticals Inc. Synthetic methods for spiro-oxindole compounds
TW201139437A (en) 2010-02-26 2011-11-16 Japan Tobacco Inc 1,3,4,8-tetrahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine derivative and use of the same as HIV integrase inhibitor
EP3266444A1 (en) 2010-02-26 2018-01-10 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical compositions of spiro-oxindole compound for topical administration and their use as therapeutic agents
JP6195609B2 (ja) 2012-04-12 2017-09-13 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＸｅｎｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． 治療剤として有用なスピロ−オキソインドール化合物の不斉合成
GB201312295D0 (en) * 2013-07-09 2013-08-21 Syntaxin Ltd Suppression of itch
UY35981A (es) * 2014-02-05 2015-08-31 Ivax Int Gmbh Métodos para tratar el dolor asociado a la osteoartritis en una articulación con una formulación tópica de un compuesto de espirooxindol
WO2016127068A1 (en) * 2015-02-05 2016-08-11 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Methods of treating postherpetic neuralgia with a topical formulation of a spiro-oxindole compound
EP3244893A4 (en) * 2015-02-18 2019-01-09 Parion Sciences, Inc. SODIUM CHANNEL BLOCKER FOR SKIN DISEASES
PE20181495A1 (es) 2015-12-18 2018-09-18 Merck Sharp & Dohme Compuestos de diamina-arilsulfonamida sustituidos con hidroxialquilamina e hidroxicicloalquilamina con actividad selectiva en canales de sodio activados por voltaje
JP2019518058A (ja) 2016-06-16 2019-06-27 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＸｅｎｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． スピロ−オキシインドール化合物の固体状態形
US10100060B2 (en) 2016-06-16 2018-10-16 Xenon Pharmaceuticals Inc. Asymmetric synthesis of funapide
MX2020003425A (es) 2017-10-10 2020-07-29 Aldeyra Therapeutics Inc Tratamiento de trastornos inflamatorios.
CA3094710A1 (en) * 2018-03-29 2019-10-03 Lumosa Therapeutics Co., Ltd. Compositions and methods for treating pruritus
JP2019206497A (ja) * 2018-05-30 2019-12-05 小林製薬株式会社 外用医薬組成物
US20200038392A1 (en) * 2018-08-03 2020-02-06 Aldeyra Therapeutics, Inc. Topical compositions and methods of preparation and use
JP2021533154A (ja) 2018-08-06 2021-12-02 アルデイラ セラピューティクス， インコーポレイテッド 多形化合物およびその使用
WO2020068986A1 (en) 2018-09-25 2020-04-02 Aldeyra Therapeutics, Inc. Formulations for treatment of dry eye disease
WO2020198064A1 (en) 2019-03-26 2020-10-01 Aldeyra Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations and uses thereof
EP4027979A4 (en) * 2019-09-09 2023-10-04 Pacira Therapeutics, Inc. SUSTAINED RELEASE HEAT CURING GELS WITH SODIUM CHANNEL BLOCKERS AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF

Family Cites Families (147)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US614969A (en) 1898-11-29 murphy
US3189617A (en) 1961-02-03 1965-06-15 Sterling Drug Inc 1-aryloxindoles and their preparation
DE1956237A1 (de) 1969-11-08 1971-05-13 Basf Ag Spiro-pyrrolizidon-oxindole
DE2113343A1 (de) 1971-03-19 1972-09-21 Thiemann Chem Pharm Fab Indolo[2,3-b] chinolone und Verfahren zu ihrer Herstellung
US3723459A (en) 1971-04-23 1973-03-27 Mc Neil Labor Inc 2-oxospiro (indoline -3,4{40 -thiochroman) derivatives
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
CH577461A5 (ru) 1975-08-13 1976-07-15 Robins Co Inc A H
US4670566A (en) 1979-07-12 1987-06-02 A. H. Robins Company, Incorporated 3-methyl-hio-4-(5-, 6-, or 7-)phenylindolindolin-2-ones
US4326525A (en) 1980-10-14 1982-04-27 Alza Corporation Osmotic device that improves delivery properties of agent in situ
US4440785A (en) 1980-10-30 1984-04-03 A. H. Robins Company, Inc. Methods of using 2-aminobiphenylacetic acids, esters, and metal salts thereof to treat inflammation
US4438130A (en) 1981-11-12 1984-03-20 The Upjohn Company Analgesic 1-oxa-, aza- and thia-spirocyclic compounds
JPS60142984A (ja) 1983-12-28 1985-07-29 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 新規なスピロピロリジン−２，５−ジオン誘導体およびその製造法
US4569942A (en) 1984-05-04 1986-02-11 Pfizer Inc. N,3-Disubstituted 2-oxindole-1-carboxamides as analgesic and antiinflammatory agents
JPS6130554A (ja) 1984-07-23 1986-02-12 Ono Pharmaceut Co Ltd プロスタグランジン類似化合物のある特定の立体配置を有する異性体及びそれらを有効成分として含有する治療剤
US4690943A (en) 1984-09-19 1987-09-01 Pfizer Inc. Analgesic and antiinflammatory 1,3-diacyl-2-oxindole compounds
US4721721A (en) 1984-12-18 1988-01-26 Rorer Pharmaceutical Corporation 6-(4-thiazole) compounds, cardiotonic compositions including the same, and their uses
DE3608088C2 (de) 1986-03-07 1995-11-16 Schering Ag Pharmazeutische Präparate, enthaltend Cyclodextrinclathrate von Carbacyclinderivaten
WO1993012786A1 (en) 1986-07-10 1993-07-08 Howard Harry R Jr Indolinone derivatives
IL87116A (en) 1987-07-17 1993-03-15 Schering Ag 9-halogen-(z)-prostaglandin derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
US5182289A (en) 1988-06-14 1993-01-26 Schering Corporation Heterobicyclic compounds having antiinflammatory activity
WO1991001306A1 (fr) 1989-07-25 1991-02-07 Taiho Pharmaceutical Company, Limited Derive oxoindole
DE3932953A1 (de) 1989-10-03 1991-04-11 Boehringer Mannheim Gmbh Neue 2-bicyclo-benzimidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
DE3935514A1 (de) 1989-10-25 1991-05-02 Boehringer Mannheim Gmbh Neue bicyclo-imidazole, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US5304121A (en) 1990-12-28 1994-04-19 Boston Scientific Corporation Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating
US5023265A (en) 1990-06-01 1991-06-11 Schering Corporation Substituted 1-H-pyrrolopyridine-3-carboxamides
US5484778C1 (en) 1990-07-17 2001-05-08 Univ Cleveland Hospitals Phthalocynine photosensitizers for photodynamic therapy and methods for their use
WO1992009577A1 (en) 1990-11-22 1992-06-11 Janssen Pharmaceutica N.V. Isonicotinic acid derivatives and related spiro compounds with herbicidal action
US5116854A (en) 1991-06-28 1992-05-26 Pfizer Inc. Anti-inflammatory 1-heteroaryl-3-acyl-2-oxindoles
US5849780A (en) 1992-01-30 1998-12-15 Sanofi 1-benzenesulfonyl-1-1,3-dihydroindol-2-one derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present
US5686624A (en) 1992-01-30 1997-11-11 Sanofi 1-benzenesulfonyl-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present
FR2708605A1 (fr) 1993-07-30 1995-02-10 Sanofi Sa Dérivés du N-sulfonylindol-2-one, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
US5663431A (en) 1992-01-30 1997-09-02 Sanofi 1-benzenesulfonyl-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions in which they are present
FR2686878B1 (fr) 1992-01-30 1995-06-30 Sanofi Elf Derives du n-sulfonyl oxo-2 indole, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
US5314685A (en) 1992-05-11 1994-05-24 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Anhydrous formulations for administering lipophilic agents
AU672224B2 (en) 1992-08-06 1996-09-26 Warner-Lambert Company 2-thioindoles (selenoindoles) and related disulfides (selenides) which inhibit protein tyrosine kinases and whichhave antitumor properties
US5278162A (en) 1992-09-18 1994-01-11 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company 3,3'-disubstituted-1,3-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-b]heterocyclic-2-one useful in the treatment of cognitive disorders of man
US5296478A (en) 1992-10-07 1994-03-22 The Dupont Merck Pharmaceutical Co. 1-substituted oxindoles as cognition enhancers
US5776936A (en) 1992-11-13 1998-07-07 Pharmacia & Upjohn Company Marcfortine/paraherquamide derivatives useful as antiparasitic agents
DE4242451A1 (de) 1992-12-16 1994-06-23 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Ringheterocyclen
US5298522A (en) 1993-01-22 1994-03-29 Pfizer Inc. 6-chloro-5-fluoro-3-(2-thenoyl)-2-oxindole-1-carboxamide as an analgesic and anti-inflammatory agent while maintaining a normal urine protein/creatinine ratio
US5716981A (en) 1993-07-19 1998-02-10 Angiogenesis Technologies, Inc. Anti-angiogenic compositions and methods of use
FR2708606B1 (fr) 1993-07-30 1995-10-27 Sanofi Sa Dérivés du N-phénylalkylindol-2-one, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
US5502072A (en) 1993-11-26 1996-03-26 Pfizer Inc. Substituted oxindoles
AT400950B (de) 1994-02-04 1996-04-25 Immodal Pharmaka Gmbh Verfahren zur technischen herstellung definierter isomerengemische aus verbindungen mit spirozyklischen - aminocarboxyl- und/oder spirozyklischen - aminocarbonyl-systemen
EP0754183A1 (fr) 1994-04-07 1997-01-22 Cemaf Nouveaux derives de spiro[indole-pyrrolidine] agonistes melatoninergiques, leur procede de preparation et leur utilisation a titre de medicament
US5618819A (en) 1994-07-07 1997-04-08 Adir Et Compagnie 1,3-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one and oxazolo[4,5-b]pyridin-2-(3H)-one compounds
FR2722195B1 (fr) 1994-07-07 1996-08-23 Adir Nouveaux derives de 1,3-dihydro-2h-pyrrolo(2,3-b) pyridin-2-ones et oxazolo(4,5-b) pyridin-2(3h)-ones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
AU697361B2 (en) 1994-12-22 1998-10-01 Smithkline Beecham Plc Tetracyclic spiro compounds, process for their preparation and their use as 5HT1D receptor antagonists
US6099562A (en) 1996-06-13 2000-08-08 Schneider (Usa) Inc. Drug coating with topcoat
CA2235686C (en) 1995-10-24 2007-06-26 Sanofi Indolin-2-one derivatives, process for their production and the pharmaceutical compositions containing them
FR2740136B1 (fr) 1995-10-24 1998-01-09 Sanofi Sa Derives d'indolin-2-one, procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
HUP9600855A3 (en) 1996-04-03 1998-04-28 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Process for producing tenidap
FR2757157B1 (fr) 1996-12-13 1999-12-31 Sanofi Sa Derives d'indolin-2-one, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
ATE467418T1 (de) 1997-01-20 2010-05-15 Immodal Pharmaka Gmbh Verfahren und stoffe zur freisetzung eines wachstumsfaktors aus endothelzellen, und nach dem verfahren freigesetzter wachstumsfaktor sowie seine verwendung
NO317155B1 (no) 1997-02-04 2004-08-30 Ono Pharmaceutical Co <omega>-cykloalkyl-prostagladin-E<N>2</N>-derivater
KR20000070903A (ko) 1997-02-10 2000-11-25 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 11,15-ｏ-디알킬프로스타글란딘 ｅ 유도체, 이것의 제조 방법 및 이것을 유효 성분으로 함유하는 약제
PT981327E (pt) 1997-05-07 2003-02-28 Galen Chemicals Ltd Dispositivos intravaginais de libertacao de farmacos para a administracao de testosterona e percursores da testosterona
ATE260254T1 (de) 1997-12-25 2004-03-15 Ono Pharmaceutical Co Omega-cycloalkyl-prostaglandin e2 derivate
JP4087938B2 (ja) 1998-02-04 2008-05-21 高砂香料工業株式会社 ヒノキチオ−ル類の分岐サイクロデキストリン包接化合物からなる抗菌剤およびそれを含有する組成物
KR100631299B1 (ko) 1998-04-01 2006-10-09 카디오메 파마 코포레이션 아미노사이클로헥실 에테르 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
US20040038970A1 (en) 1998-06-12 2004-02-26 Societe De Conseils De Recherches Etd' Application Scientifiques, S.A.S. A Paris, France Corp. Beta-carboline compounds
US6235780B1 (en) 1998-07-21 2001-05-22 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ω-cycloalkyl-prostaglandin E1 derivatives
AU5227999A (en) 1998-07-27 2000-02-21 Abbott Laboratories Substituted oxazolines as antiproliferative agents
SE9900100D0 (sv) 1999-01-15 1999-01-15 Astra Ab New compounds
US6355648B1 (en) 1999-05-04 2002-03-12 American Home Products Corporation Thio-oxindole derivatives
US6407101B1 (en) 1999-05-04 2002-06-18 American Home Products Corporation Cyanopyrroles
WO2000071129A1 (en) 1999-05-21 2000-11-30 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazine inhibitors of kinases
WO2001006984A2 (en) 1999-07-21 2001-02-01 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease
EP1426375A3 (en) 1999-07-21 2004-12-15 AstraZeneca AB Analgesic spiroindole derivatives
US6566372B1 (en) 1999-08-27 2003-05-20 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Bicyclic androgen and progesterone receptor modulator compounds and methods
DE1252330T1 (de) 1999-11-26 2003-11-27 Univ Montreal Mcgill Loci der idiopathischen epilepsie, mutationen derselben und verfahren zu deren verwendung zur feststellung, prognose und behandlung von epilepsie
FR2807038B1 (fr) 2000-04-03 2002-08-16 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives d'indolin-2-one, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
US20020045566A1 (en) 2000-10-13 2002-04-18 Gribkoff Valentin K. Selective maxi-K potassium channel openers functional under conditions of high intracellular calcium concentration, methods and uses thereof
US6825220B2 (en) 2000-11-10 2004-11-30 Eli Lilly And Company 3-Substituted oxindole β 3 agonists
US6670357B2 (en) 2000-11-17 2003-12-30 Bristol-Myers Squibb Company Methods of treating p38 kinase-associated conditions and pyrrolotriazine compounds useful as kinase inhibitors
US20030078278A1 (en) 2001-06-26 2003-04-24 Pfizer Inc. Spiropiperidine compounds as ligands for ORL-1 receptor
ES2262817T3 (es) 2001-08-14 2006-12-01 Eli Lilly And Company Agonistas beta-3 oxindol 3-sustituidos.
WO2003037274A2 (en) 2001-11-01 2003-05-08 Icagen, Inc. Pyrazole-amides and-sulfonamides
CA2465328C (en) 2001-11-01 2011-06-14 Michael Francis Gross Piperidines
WO2003044016A1 (en) 2001-11-20 2003-05-30 Eli Lilly And Company 3-SUBSTITUTED OXINDOLE β3 AGONISTS
SE0104341D0 (sv) 2001-12-20 2001-12-20 Astrazeneca Ab New use
CA2466915A1 (en) 2002-01-28 2003-08-07 Pfizer Inc. N-substituted spiropiperidine compounds as ligands for orl-1 receptor
US6995144B2 (en) 2002-03-14 2006-02-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same
EP1487792A1 (en) 2002-03-15 2004-12-22 Eli Lilly And Company Dihydroindol-2-one derivatives as steroid hormone nuclear receptor modulators
US7595311B2 (en) 2002-05-24 2009-09-29 Exelixis, Inc. Azepinoindole derivatives as pharmaceutical agents
GB0213715D0 (en) 2002-06-14 2002-07-24 Syngenta Ltd Chemical compounds
EP1531806A4 (en) 2002-06-25 2005-09-21 Wyeth Corp USE OF THIO-OXINDOLE DERIVATIVES IN THE TREATMENT OF HORMONE-RELATED DISEASES
CA2489810A1 (en) 2002-06-25 2003-12-31 Wyeth Use of thio-oxindole derivatives in treatment of skin disorders
US7256218B2 (en) 2002-11-22 2007-08-14 Jacobus Pharmaceutical Company, Inc. Biguanide and dihydrotriazine derivatives
WO2004074285A1 (en) 2003-02-24 2004-09-02 Mitsubishi Pharma Corporation The enantiomer of tenatoprazole and the use thereof in therapy
AU2004237961A1 (en) 2003-05-16 2004-11-25 Pfizer Products Inc. Treatment of bipolar disorders and associated symptoms
EP1633361A1 (en) 2003-05-16 2006-03-15 Pfizer Products Inc. Anxiety treatments with ziprasidone
CA2525323A1 (en) 2003-05-16 2004-11-25 Pfizer Products Inc. Method for enhancing cognition using ziprasidone
JP2007502856A (ja) 2003-05-16 2007-02-15 ファイザー・プロダクツ・インク 精神病性障害および抑うつ性障害の治療
ATE532772T1 (de) 2003-07-30 2011-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc Piperazinderivate und deren verwendung als therapeutische mittel
DE10337184A1 (de) 2003-08-13 2005-03-10 Gruenenthal Gmbh Substituierte 3-Pyrrolidin-Indol-Derivate
WO2005016913A1 (en) 2003-08-19 2005-02-24 Pfizer Japan, Inc. Tetrahydroisoquinoline or isochroman compounds as orl-1 receptor ligands for the treatment of pain and cns disorders
WO2005035498A1 (ja) 2003-10-08 2005-04-21 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 含窒素二環性化合物の摂食調節剤としての用途
EP1557166A1 (en) 2004-01-21 2005-07-27 Newron Pharmaceuticals S.p.A. Alpha-aminoamide derivatives useful in the treatment of lower urinary tract disorders
US7507760B2 (en) 2004-01-22 2009-03-24 Neuromed Pharmaceuticals Ltd. N-type calcium channel blockers
GB0406867D0 (en) 2004-03-26 2004-04-28 F2G Ltd Antifungal agents
US7354925B2 (en) 2004-03-29 2008-04-08 Pfizer Inc. Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanamide compounds as ORL1-receptor antagonists
US20080280873A1 (en) 2004-03-29 2008-11-13 Jun Liang Biaryl Substituted Pyrazinones as Sodium Channel Blockers
US8211883B2 (en) 2004-04-01 2012-07-03 Case Western Reserve University Topical delivery of phthalocyanines
GT200500063A (es) 2004-04-01 2005-10-14 Metodo para tratar la esquizofrenia y/o anormalidades glucoregulatorias
KR20060130781A (ko) 2004-04-08 2006-12-19 토포타겟 에이/에스 다이페닐 인돌-2-온 화합물 및 암 치료에 있어서의 그의용도
AU2005237520B2 (en) 2004-04-27 2012-01-19 Wyeth Purification of progesterone receptor modulators
JP2007536283A (ja) 2004-05-05 2007-12-13 ユニバイオスクリーン エス．アー． ナフタルイミド誘導体、それらの製造方法、およびそれらの医薬組成物
TWI350168B (en) 2004-05-07 2011-10-11 Incyte Corp Amido compounds and their use as pharmaceuticals
JP2007537235A (ja) 2004-05-14 2007-12-20 ファイザー・プロダクツ・インク 異常細胞増殖の治療用ピリミジン誘導体
AU2005267331A1 (en) 2004-06-24 2006-02-02 Incyte Corporation Amido compounds and their use as pharmaceuticals
GT200500186A (es) 2004-07-07 2006-03-02 Regimenes anticonceptivos con antagonistas del receptor de progesterona y kits
GT200500185A (es) 2004-08-09 2006-04-10 Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos
GT200500183A (es) 2004-08-09 2006-04-10 Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos
JP4677323B2 (ja) 2004-11-01 2011-04-27 キヤノン株式会社 画像処理装置及び画像処理方法
JP2008520700A (ja) 2004-11-18 2008-06-19 インサイト・コーポレイション １１−βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプＩの阻害剤およびその使用方法
DE102005007694A1 (de) 2005-02-18 2006-09-21 Henkel Kgaa Mittel zum Färben von keratinhaltigen Fasern
EA019566B1 (ru) 2005-02-22 2014-04-30 Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Мичиган Низкомолекулярные ингибиторы mdm2
MY158766A (en) 2005-04-11 2016-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc Spiro-oxindole compounds and their uses as therapeutic agents
MY145694A (en) 2005-04-11 2012-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc Spiroheterocyclic compounds and their uses as therapeutic agents
AR056317A1 (es) 2005-04-20 2007-10-03 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos de oxindol y composicion farmaceutica
AR053713A1 (es) 2005-04-20 2007-05-16 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos
GT200600179A (es) 2005-04-29 2006-11-22 Proceso para preparar oxindoles y tio-oxindoles 3,3-disustituidos
WO2006125048A2 (en) 2005-05-16 2006-11-23 Gilead Sciences, Inc. Hiv-integrase inhibitor compounds
EP1924264B9 (en) 2005-09-01 2014-02-19 F.Hoffmann-La Roche Ag Diaminopyrimidines as p2x3 and p2x2/3 modulators
AU2007258675A1 (en) 2006-06-09 2007-12-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzazepinones as sodium channel blockers
CL2007002951A1 (es) 2006-10-12 2008-02-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Uso de compuestos derivados de espiroheterociclicos en el tratamiento de hipercolesterolemia, hiperplasia benigna de prostata, pruritis, cancer.
WO2008046083A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of oxindole compounds as therapeutic agents
BRPI0719210A2 (pt) 2006-10-12 2015-05-05 Xenon Pharmaceuticals Inc Uso de compostos espiro-oxindol como agentes terapêuticos
CL2007002953A1 (es) 2006-10-12 2008-02-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de espiro-oxindol; composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto; y uso del compuesto en el tratamiento del dolor, cancer, prurito, hiperplasia prostatica benigna, hipercolesterolemia.
US20110237567A9 (en) 2006-10-12 2011-09-29 Xenon Pharmaceuticals Inc. Tricyclic spiro-oxindole derivatives and their uses as therapeutic agents
WO2008046084A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiroheterocyclic compounds and their uses as therapeutic agents
WO2008046087A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro compounds and their uses as therapeutic agents
WO2008046082A2 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Xenon Pharmaceuticals Inc. Use of heterocyclic compounds as therapeutic agents
GB0704846D0 (en) 2007-03-13 2007-04-18 Futura Medical Dev Ltd Topical pharmaceutical formulation
WO2008117050A1 (en) 2007-03-27 2008-10-02 Astrazeneca Ab Pyrazolyl-amino-substituted pyrazines and their use for the treatment of cancer
BRPI0811348B1 (pt) 2007-05-29 2022-02-08 Intrexon Corporation Composto, (n-(1-ter-butil-butil)-n'-(2-etil-3-metóxi benzoil)-hidrazida de ácido (r)-3,5-dimetilbenzóico e composição farmacêutica
CA2741029A1 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
US8101647B2 (en) 2008-10-17 2012-01-24 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
WO2010053998A1 (en) 2008-11-05 2010-05-14 Xenon Pharmaceuticals, Inc. Spiro-condensed indole derivatives as sodium channel inhibitors
WO2010078307A1 (en) 2008-12-29 2010-07-08 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole-derivatives as sodium channel blockers
WO2010132352A2 (en) 2009-05-11 2010-11-18 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro compounds and their use as therapeutic agents
AR077252A1 (es) * 2009-06-29 2011-08-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos
EP2488531B1 (en) 2009-10-14 2014-03-26 Xenon Pharmaceuticals Inc. Synthetic methods for spiro-oxindole compounds
WO2011047173A2 (en) 2009-10-14 2011-04-21 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical compositions for oral administration
EP3266444A1 (en) 2010-02-26 2018-01-10 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical compositions of spiro-oxindole compound for topical administration and their use as therapeutic agents
JP6195609B2 (ja) 2012-04-12 2017-09-13 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＸｅｎｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． 治療剤として有用なスピロ−オキソインドール化合物の不斉合成

Also Published As

Publication number Publication date
MY165117A (en) 2018-02-28
SG183126A1 (en) 2012-09-27
JP2016135806A (ja) 2016-07-28
AU2011220396B2 (en) 2016-10-13
NZ601667A (en) 2014-10-31
EP2538919A2 (en) 2013-01-02
CA2788440A1 (en) 2011-09-01
KR20120131162A (ko) 2012-12-04
ECSP12012171A (es) 2012-10-30
TN2012000421A1 (en) 2014-01-30
EP3266444A1 (en) 2018-01-10
WO2011106729A2 (en) 2011-09-01
MX2012009838A (es) 2012-09-21
HK1182619A1 (zh) 2013-12-06
RU2596488C2 (ru) 2016-09-10
US20130143941A1 (en) 2013-06-06
US20170095449A1 (en) 2017-04-06
PE20121699A1 (es) 2012-12-22
CO6571900A2 (es) 2012-11-30
AU2011220396A1 (en) 2012-09-13
MX343215B (es) 2016-10-27
MA34083B1 (fr) 2013-03-05
AU2017200159A1 (en) 2017-02-02
CN102946859B (zh) 2016-03-02
WO2011106729A3 (en) 2012-11-15
RU2016128400A (ru) 2018-12-06
BR112012021086A2 (pt) 2016-05-17
EP2538919B1 (en) 2017-07-12
US9504671B2 (en) 2016-11-29
CN102946859A (zh) 2013-02-27
CL2012002126A1 (es) 2012-09-28
JP2013521232A (ja) 2013-06-10
HRP20120740A2 (hr) 2012-12-31
CN105726531A (zh) 2016-07-06
IL221646A (en) 2017-05-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012140955A (ru) Фармацевтические композиции спиро- оксиндолового соединения для местного введения и их применение в качестве терапевтических агентов
US7666444B2 (en) Antiparasitic composition
EA018545B1 (ru) Терапевтические композиции
RU2014149337A (ru) Аналоги этомидата с улучшенными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами
RU2015107877A (ru) Способы лечения болезни альцгеймера и фармацевтические композиции
JP2013519653A5 (ru)
EA201992162A1 (ru) Составы на основе нирапариба
EA201391758A1 (ru) Спрессованная сердцевина для фармацевтической композиции, содержащая органические кислоты
NZ703564A (en) Oral formulations and lipophilic salts of methylnaltrexone
CN110035740B (zh) 稳定的水性辣椒素可注射制剂及其医学用途
JP2020520995A5 (ru)
RU2014102362A (ru) Антитромботические соединения
EA200870469A1 (ru) Новые, содержащие нимесулид, фармацевтические композиции с низкой дозой, их получение и применение
MX2022013054A (es) Derivados de imidazolidinona y uso medico de los mismos.
RU2015103469A (ru) Ретиноиды и их применение
CN117482078A (zh) 双醋瑞因或大黄酸局部用制剂及其用途
CA3026763A1 (en) Topical formulations of pde-4 inhibitors and their methods of use
JP2010514734A (ja) 腸障害の治療のためのイソソルビドモノニトレート誘導体
DK2968226T3 (en) Oxprenolol Compositions for the Treatment of Cancer
RU2017140078A (ru) Косметический способ и его терапевтическое применение для уменьшения объема жировой ткани
RU2017137960A (ru) Применение тиаоксосоединений для уменьшения содержания аро сз
RU2013148627A (ru) Производные тиено [2, 3-d] пиримидина и их применение для лечения аритмии
CN109803953A (zh) 药物制剂及其用途
JP7150308B2 (ja) 皮膚外用組成物
WO2016137411A1 (en) Topical spray composition comprising ibuprofen and lidocaine

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180226