RU2008128347A - Новые конденсированные производные пиррола - Google Patents

Новые конденсированные производные пиррола Download PDF

Info

Publication number
RU2008128347A
RU2008128347A RU2008128347/04A RU2008128347A RU2008128347A RU 2008128347 A RU2008128347 A RU 2008128347A RU 2008128347/04 A RU2008128347/04 A RU 2008128347/04A RU 2008128347 A RU2008128347 A RU 2008128347A RU 2008128347 A RU2008128347 A RU 2008128347A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally substituted
group
ylmethyl
indole
Prior art date
Application number
RU2008128347/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2434853C2 (ru
Inventor
Дейвид БАННЕР (CH)
Дейвид БАННЕР
Ханс ХИЛЬПЕРТ (CH)
Ханс ХИЛЬПЕРТ
Бернд КУН (CH)
Бернд Кун
Харальд МАУЗЕР (DE)
Харальд МАУЗЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37782002&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008128347(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2008128347A publication Critical patent/RU2008128347A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2434853C2 publication Critical patent/RU2434853C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы (I) ! ! в которой А обозначает бензольное кольцо или гетероарильное кольцо, которое представляет собой моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее от 5 до 6 кольцевых атомов, содержащее 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С; ! Аr обозначает нафталенил или гетероарил, который представляет собой бициклический ароматический радикал, содержащий от 8 до 10 кольцевых атомов, содержащий по меньшей мере одно ароматическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С, указанный нафталенил и гетероарил необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу; ! R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, карбоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино-, моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, необязательно замещенный гетероциклил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил, необязательно замещенныйфенилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил-С1-С6алкил или гетероалкокси-C1-С6алки�

Claims (17)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
в которой А обозначает бензольное кольцо или гетероарильное кольцо, которое представляет собой моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее от 5 до 6 кольцевых атомов, содержащее 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С;
Аr обозначает нафталенил или гетероарил, который представляет собой бициклический ароматический радикал, содержащий от 8 до 10 кольцевых атомов, содержащий по меньшей мере одно ароматическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С, указанный нафталенил и гетероарил необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу;
R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, карбоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино-, моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, необязательно замещенный гетероциклил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил, необязательно замещенныйфенилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил-С1-С6алкил или гетероалкокси-C1-С6алкил, или
R1 обозначает N(R')(R''), Н(R')(R'')-С1-С6алкил- или N(R')(R'')-карбонил-C1-С6алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенилкарбонил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил и необязательно замещенный гетероциклилкарбонил; или R1 обозначает R'-СО-N(R'')-С1-С6алкил-, R'-O-СО-N(R'')-С1-С6алкил-, R'-SO2-N(R'')-С1-С6алкил- или (R')(R'')N-SO2-N(R''')-C1-C6алкил-, в котором R', R'' и R''' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-C1-С6алкил и необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил;
R2, R2' и R2” независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, амино-, моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гетероалкил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу или гетероалкоксигруппу;
n является целым числом, равным от 0 до 4;
и их пролекарства и фармацевтически приемлемые соли;
в которых, если не приведено иное определение,
термин "гетероалкил" означает C1-С6алкил, содержащий один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей нитрогруппу, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, C1-С6алкоксигруппу, формил, C1-С6алкилкарбонил, карбоксигруппу, C1-С6алкилтиогруппу, C1-С6алкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, карбамоил, амино- и моно- или ди-C1-С6алкилзамещенную аминогруппу;
термин "гетероалкоксигруппа" означает гетероалкил-O-;
термин "гетероарил" означает моноциклический ароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов, содержащий 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С;
термин "гетероциклил" означает неароматические моноциклические радикалы, содержащие от 3 до 8 атомов, в которых 1 или 2 атома кольца являются гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О и S(O)n (где n является целым числом, равным от 0 до 2), остальными кольцевыми атомами являются атомы С;
термин "необязательно замещенный фенил", "необязательно замещенный гетероарил" и "необязательно замещенный гетероциклил" означает, соответственно фенил, гетероарил и гетероциклил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, аминогруппу, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, моно- или ди-C1-С6алкилзамещенную аминогруппу, гетероалкил и гетероалкоксигруппу;
термин "бициклический ароматический радикал" означает радикал, содержащий 2 конденсированных ароматических кольца.
2. Соединения по п.1, в которых
R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, карбоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино-, моно- или ди-C1-С6алкилзамещенную аминогруппу, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, необязательно замещенный гетероциклил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил-С1-С6алкил или гетероалкокси-C1-С6алкил, или
R1 обозначает N(R')(R''), N(R')(R'')-С1-С6алкил- или N(R')(R'')-карбонил-C1-С6алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил,
С3-С7циклоалкил, С3-C7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенилкарбонил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил и необязательно замещенный гетероциклилкарбонил; или
R1 обозначает R'-O-СО-N(R'')-С1-С6алкил-, R'-SO2-N(R'')-C1-C6алкил- или
(R')(R'')N-SO2-N(R''')-C1-C6алкил-, в котором R', R'' и R''' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкинил, С2-С6алкинил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный фенил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил и необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил.
3. Соединения по п.1 или 2, в которых А обозначает бензольное кольцо или пиридиновое кольцо.
4. Соединения по п.1 или 2, в которых А обозначает бензольное кольцо.
5. Соединения по п.1 или 2, в которых Аr обозначает нафталенил или гетероарил, который представляет собой бициклический ароматический радикал, содержащий от 8 до 10 кольцевых атомов, содержащий 1-3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С, указанный нафталенил и гетероарил необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу и галоген.
6. Соединения по п.1 или 2, в которых n равно 1.
7. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, карбоксигруппу, необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-C1-С6алкил или гетероалкил, или
R1 обозначает N(R')(R'')-(С1-С6алкилен)- или N(R')(R'')-карбонил-С1-С6алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил и необязательно замещенный фенилкарбонил.
8. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 обозначает водород, C1-С6алкил, карбокси-С1-С6алкил, гидрокси-С1-С6алкил, С1-С6алкокси-С1-С6алкил, карбоксигруппу или N(R')(R'')-карбонил-С1-С6алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6алкил.
9. Соединения по п.1 или 2, в которых один из R2, R2' и R2” обозначает водород и два других независимо обозначают водород, галоген, C1-С6алкил, гидрированный C1-С6алкил или C1-С6алкоксигруппу.
10. Соединения по п.1 или 2, в которых два из R2, R2' и R2” обозначают водород, а оставшийся обозначает водород или галоген.
11. Соединение по п.1 или 2, которым является
3-метил-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-карбоксиметил-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота, 3-диметилкарбамоилметил-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(8-метилнафталин-2-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-карбоксиметил-5-фтор-1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(3-метилбензо[b]тиофен-5-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота или
1-(2-метоксиэтил)-3-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота.
12. Соединение по п.1 или п.2, которым является
5-фтор-3-(метоксикарбониламинометил)-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-3-(метансульфониламинометил)-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-[(этоксикарбонилметиламино)-метил]-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-3-[(метансульфонилметиламино)-метил]-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-[(этилметоксикарбониламино)-метил]-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-этоксиметил-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-диметилкарбамоилметил-5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1H-индол-2-карбоновая кислота,
5-хлор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-5-метил-1 Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-4-метокси-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-диметилкарбамоилметил-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метоксикарбониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-[(этоксикарбонилметиламино)-метил]-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метансульфонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метоксикарбониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-[(этоксикарбонилметиламино)-метил]-5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метансульфонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-диметилкарбамоилметил-5-фтор-1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота, или
5-фтор-1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота.
13. Фармацевтические композиции, включающие соединение по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый инертный наполнитель.
14. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ.
15. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ, предназначенных для лечения и/или профилактики аллергических, воспалительных или фиброзных заболеваний.
16. Применение соединений по любому из пп.1-12 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для терапевтического и/или профилактического лечения аллергических, воспалительных или фиброзных заболеваний.
17. Применение по п.16, в котором заболеванием является аллергия, астма, окклюзионное поражение периферических артерий, критическая ишемия конечностей, с нестабильные атеросклеротические бляшки у пациентов, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, ишемическое реперфузионное поражение, удар, кардиомиопатия, рестеноз, ревматоидный артрит, диабетическая нефропатия, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона, атеротромбоз и/или ожоги/язвы при диабете/КИК (критическая ишемия конечностей).
RU2008128347/04A 2005-12-15 2006-12-05 Новые конденсированные производные пиррола RU2434853C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05112210 2005-12-15
EP05112210.9 2005-12-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008128347A true RU2008128347A (ru) 2010-01-20
RU2434853C2 RU2434853C2 (ru) 2011-11-27

Family

ID=37782002

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008128347/04A RU2434853C2 (ru) 2005-12-15 2006-12-05 Новые конденсированные производные пиррола

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7696240B2 (ru)
EP (1) EP1966134B1 (ru)
JP (1) JP4955012B2 (ru)
KR (1) KR101355754B1 (ru)
CN (1) CN101351446B (ru)
AR (1) AR058338A1 (ru)
AU (1) AU2006326136B2 (ru)
BR (1) BRPI0619963A2 (ru)
CA (1) CA2637740A1 (ru)
CR (1) CR10027A (ru)
EC (1) ECSP088549A (ru)
HK (1) HK1127058A1 (ru)
IL (1) IL191768A0 (ru)
MA (1) MA30162B1 (ru)
MY (1) MY146491A (ru)
NO (1) NO20082561L (ru)
NZ (1) NZ568594A (ru)
RU (1) RU2434853C2 (ru)
TW (1) TWI363755B (ru)
UA (1) UA95788C2 (ru)
WO (1) WO2007068621A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CZ2006427A3 (cs) 2003-12-29 2006-11-15 Sepracor Inc. Pyrrolové a pyrazolové inhibitory DAAO
MX2008000250A (es) 2005-07-06 2008-03-19 Sepracor Inc Combinaciones de eszopiclona y trans-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4- tetrahidro-n-metil-1-naftalenamina o trans 4-(3,4-diclorofenil)-1, 2,3,4-tetrahidro-1-naftalenamina y metodos de tratamiento de menopausia y trastornos del estado de animo, ansiedad y
CN101304976A (zh) * 2005-10-11 2008-11-12 因特蒙公司 病毒复制抑制剂
ES2566479T3 (es) 2006-01-06 2016-04-13 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Inhibidores de reabsorción de monoamina con base en tetralona
AU2007205114B2 (en) 2006-01-06 2012-11-08 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Cycloalkylamines as monoamine reuptake inhibitors
CN101421228B (zh) 2006-03-31 2014-05-21 塞普拉柯公司 手性酰胺和胺的制备
US7884124B2 (en) * 2006-06-30 2011-02-08 Sepracor Inc. Fluoro-substituted inhibitors of D-amino acid oxidase
US20080058395A1 (en) * 2006-06-30 2008-03-06 Sepracor Inc. Fused heterocyclic inhibitors of D-amino acid oxidase
MX2008016525A (es) * 2006-06-30 2009-03-09 Sepracor Inc Inhibidores heterocíclicos fusionados de d-amino ácido oxidasa.
US7579370B2 (en) 2006-06-30 2009-08-25 Sepracor Inc. Fused heterocycles
TW200819447A (en) * 2006-08-31 2008-05-01 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
US7902252B2 (en) 2007-01-18 2011-03-08 Sepracor, Inc. Inhibitors of D-amino acid oxidase
MX2009007410A (es) * 2007-01-18 2009-09-09 Sepracor Inc Inhibidores de d-aminoacido oxidasa.
AU2008216382A1 (en) * 2007-02-12 2008-08-21 Array Biopharma, Inc. Novel inhibitors hepatitis C virus replication
MX2009011211A (es) 2007-04-16 2009-10-30 Abbott Lab Indoles sustituidos en la posicion 7 inhibidores de mci-1.
US8669291B2 (en) 2007-05-31 2014-03-11 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Phenyl substituted cycloalkylamines as monoamine reuptake inhibitors
WO2008153129A1 (ja) * 2007-06-14 2008-12-18 Teijin Pharma Limited 尿酸値低下剤
WO2010017418A1 (en) * 2008-08-07 2010-02-11 Sepracor Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
WO2010030500A1 (en) * 2008-09-09 2010-03-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Aza-benzimidazolone chymase inhibitors
US20110034434A1 (en) * 2009-08-07 2011-02-10 Sepracor Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
JP5676480B2 (ja) 2009-12-25 2015-02-25 第一三共株式会社 ７員環化合物並びにその医薬用途
EP2731439A4 (en) * 2011-07-12 2014-12-03 Merck Sharp & Dohme TrkA KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS CONTAINING SAME, AND ASSOCIATED METHODS
KR101739259B1 (ko) 2015-04-22 2017-05-25 광운대학교 산학협력단 신규 피롤 단량체 및 그 제조방법, 피롤 단량체로부터 합성된 고분자 또는 화합물 및 그 제조방법
WO2017066454A2 (en) 2015-10-14 2017-04-20 X-Therma, Inc. Compositions and methods for reducing ice crystal formation
US20200262794A1 (en) * 2015-12-07 2020-08-20 Wake Forest University Health Sciences Glycolate oxidase inhibitors and methods of use for the treatment of kidney stones
CA3056448A1 (en) * 2017-04-26 2018-11-01 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Nrf and hif activators/hdac inhibitors and therapeutic methods using the same
WO2019199979A1 (en) 2018-04-10 2019-10-17 The General Hospital Corporation Antibacterial compounds
CN112028815A (zh) * 2019-06-03 2020-12-04 中国药科大学 吲哚类衍生物及其医药用途

Family Cites Families (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4169108A (en) * 1973-08-16 1979-09-25 Sterling Drug Inc. 5(OR 6)-[(Substituted-amino)alkyl]-2,3-naphthalenediols
CZ236494A3 (en) 1992-04-03 1994-12-15 Upjohn Co Pharmaceutically active bicyclic-heterocyclic amines
GB9225141D0 (en) 1992-12-01 1993-01-20 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
US6169107B1 (en) * 1993-04-28 2001-01-02 Sumitomo Pharmaceutical Co., Ltd. Indoloylguanidine derivatives
DE4326005A1 (de) 1993-08-03 1995-02-09 Hoechst Ag Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament
EP0639573A1 (de) 1993-08-03 1995-02-22 Hoechst Aktiengesellschaft Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament
US5852046A (en) * 1993-08-03 1998-12-22 Hoechst Aktiengesellschaft Benzo-fused heterocyclic compounds having a 5-membered ring processes for their preparation their use as medicaments their use as diagnostic agents and medicaments containing them
US5686481A (en) * 1993-12-21 1997-11-11 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
EP0773942A1 (en) 1994-07-26 1997-05-21 Pfizer Inc. 4-indole derivatives as serotonin agonists and antagonists
NZ290199A (en) 1994-07-27 1999-06-29 Sankyo Co Nitrogen containing heterocyclic compounds, selective allosteric effectors to regulate m1 receptors
FR2726268B1 (fr) 1994-10-26 1996-12-06 Adir Nouvelles o-arylmethyl n-(thio)acyl hydroxylamines, leur procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US5684032A (en) * 1994-12-13 1997-11-04 Smithkline Beecham Corporation Compounds
EP0800389A4 (en) 1994-12-13 1998-04-29 Smithkline Beecham Corp NEW COMPOUNDS
MY132385A (en) * 1995-08-31 2007-10-31 Novartis Ag 2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinoxalinyl derivatives
DE19543639A1 (de) 1995-11-23 1997-05-28 Merck Patent Gmbh Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
JP2000507556A (ja) 1996-03-28 2000-06-20 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション ケモカインのカルボン酸インドール阻害剤
CA2619901A1 (en) 1996-05-31 1997-12-04 Allelix Neuroscience Inc. Pharmaceutical for treatment of neurological and neuropsychiatric disorders
FR2754262B1 (fr) 1996-10-08 1998-10-30 Synthelabo Derives de 1h-pyrido[3,4-b]indole-4-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique
JPH10114654A (ja) 1996-10-09 1998-05-06 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 新規用途
AR013084A1 (es) 1997-06-19 2000-12-13 Astrazeneca Ab Derivados de amidino utiles como inhibidores de la trombina, composicion farmaceutica, utilizacion de dichos compuestos para la preparacion demedicamentos y proceso para la preparacion de los compuestos mencionados
GB9716656D0 (en) 1997-08-07 1997-10-15 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9716657D0 (en) * 1997-08-07 1997-10-15 Zeneca Ltd Chemical compounds
FR2768146B1 (fr) 1997-09-05 2000-05-05 Oreal Nouveaux composes de la famille des indole-carboxyliques et leur utilisation
ATE271555T1 (de) 1998-01-14 2004-08-15 Uab Research Foundation Verfahren zur herstellung und screening von inhibitoren des bakteriellen nad synthetase enzyms, verbindungen daraus und methoden zur behandlung bakterieller und mikrobieller infektionen mit diesen inhibitoren
ATE243520T1 (de) 1998-02-12 2003-07-15 Univ Montfort Durch hydroxylierung aktivierte wirkstofffreigabe
US6500853B1 (en) * 1998-02-28 2002-12-31 Genetics Institute, Llc Inhibitors of phospholipase enzymes
ES2229736T3 (es) 1998-07-08 2005-04-16 Harbor Branch Oceanographic Institution, Inc. Derivados de bis-indol y su uso como agentes antiinflamatorios.
US6589975B2 (en) * 1998-07-08 2003-07-08 The Regents Of The University Of California Synthetic compounds for treatment of inflammation
BR9912098A (pt) * 1998-07-15 2001-09-25 Teijin Ltd Derivado de tiobenzimidazol, composição farmacêutica, e, agente preventivo e/ou terapêutico
US6325991B1 (en) 1998-08-24 2001-12-04 Susan E. Draheim Methods and compositions for treating periodontal disease with an inhibitor of secretory phospholipase A2
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
GB9902047D0 (en) 1999-01-29 1999-03-17 Cerebrus Ltd Chemical compounds XI
GB9902453D0 (en) 1999-02-05 1999-03-24 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9902455D0 (en) 1999-02-05 1999-03-24 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9902459D0 (en) 1999-02-05 1999-03-24 Zeneca Ltd Chemical compounds
FR2796274B1 (fr) 1999-07-16 2001-09-21 Oreal Utilisation de l'acide 4,6-dimethoxy-indole 2-carboxylique ou de ses derives pour stimuler ou induire la pousse des cheveux et/ou stopper leur chute
WO2001032621A1 (fr) * 1999-10-29 2001-05-10 Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux derives d'indole, et medicaments contenant lesdits derives comme principe actif
CZ20022353A3 (cs) 2000-01-07 2003-02-12 Universitaire Instelling Antwerpen Deriváty purinu, způsob jejich přípravy a jejich použití
RU2263674C2 (ru) * 2000-01-17 2005-11-10 Тейдзин Лимитед Бензимидазольное производное, ингибитор человеческой химазы, терапевтический агент и фармацевтическая композиция на его основе
WO2001053272A1 (fr) * 2000-01-17 2001-07-26 Teijin Limited Inhibiteurs de chymase humaine
BR0112918A (pt) 2000-07-31 2003-07-01 Hoffmann La Roche Composto, utilização do mesmo, processo de tratamento de distúrbios, processo para a preparação de composto, composição farmacêutica que compreende esse composto, processo para preparar uma composição e processo de tratamento de obesidade em um ser humano
EP1341761A1 (en) 2000-10-10 2003-09-10 Smithkline Beecham Corporation SUBSTITUTED INDOLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SUCH INDOLES AND THEIR USE AS PPAR-$g(g) BINDING AGENTS
PL358494A1 (en) 2001-02-22 2004-08-09 Teijin Limited Benzo[b]thiophene derivative and process for producing the same
AU2002254616B2 (en) 2001-04-11 2007-09-06 Idenix (Cayman) Limited Phenylindoles for the treatment of HIV
TWI317634B (en) * 2001-12-13 2009-12-01 Nat Health Research Institutes Aroyl indoles compounds
JPWO2004080965A1 (ja) 2003-03-14 2006-06-08 協和醗酵工業株式会社 ニューロペプチドｆｆ受容体拮抗剤
CA2528626A1 (en) * 2003-07-09 2005-01-20 Biolipox Ab Indoles useful in the treatment of inflammation
US7265148B2 (en) 2003-09-25 2007-09-04 Wyeth Substituted pyrrole-indoles
US20050089936A1 (en) * 2003-10-23 2005-04-28 Jianping Cai Combinatorial library of 3-aryl-1H-indole-2-carboxylic acid amides
US7396940B2 (en) * 2003-10-23 2008-07-08 Hoffmann-La Roche Inc. Combinatorial library of 3-aryl-1H-indole-2-carboxylic acid
ATE405549T1 (de) 2004-06-18 2008-09-15 Biolipox Ab Zur behandlung von entzündungen geeignete indole
CA2609980C (en) * 2005-05-27 2015-10-13 Queen's University At Kingston Treatment of protein folding disorders

Also Published As

Publication number Publication date
WO2007068621A1 (en) 2007-06-21
IL191768A0 (en) 2008-12-29
AR058338A1 (es) 2008-01-30
KR20080070062A (ko) 2008-07-29
HK1127058A1 (en) 2009-09-18
ECSP088549A (es) 2008-07-30
EP1966134A1 (en) 2008-09-10
CR10027A (es) 2008-07-29
TW200732303A (en) 2007-09-01
KR101355754B1 (ko) 2014-01-27
NZ568594A (en) 2011-08-26
MY146491A (en) 2012-08-15
CA2637740A1 (en) 2007-06-21
JP2009519291A (ja) 2009-05-14
US7696240B2 (en) 2010-04-13
CN101351446B (zh) 2011-10-05
MA30162B1 (fr) 2009-01-02
RU2434853C2 (ru) 2011-11-27
CN101351446A (zh) 2009-01-21
JP4955012B2 (ja) 2012-06-20
NO20082561L (no) 2008-08-27
UA95788C2 (en) 2011-09-12
EP1966134B1 (en) 2014-03-12
US20070142452A1 (en) 2007-06-21
TWI363755B (en) 2012-05-11
BRPI0619963A2 (pt) 2011-10-25
AU2006326136B2 (en) 2012-08-16
AU2006326136A1 (en) 2007-06-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008128347A (ru) Новые конденсированные производные пиррола
RU2389722C2 (ru) Варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств
RU2013111077A (ru) Дипептидное пролекарство, его применение и лекарственное средство
EA201100698A1 (ru) Производные тиенотриазолодиазепина, активные в отношении апо а1
EA201000486A1 (ru) Ингибитор белка, активирующего 5-липоксигеназу (flap)
GEP20156348B (en) Aryl methyl benzoquinazolinone m1 receptor positive allosteric modulators
EA200970088A1 (ru) Модуляторы метаболизма и лечение связанных с ним нарушений
JP2013510123A5 (ru)
JP2017537940A5 (ru)
RU2010146485A (ru) Новые лиганды эстрогеновых рецепторов
PE20120620A1 (es) Dihidropirazolonas sustituidas como inhibidores de hif-propil-4-hidroxilasas
EA200700099A1 (ru) Производные пиридина
EA200970928A1 (ru) Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизин-фактора и способы их применения
CL2009000662A1 (es) Compuestos derivados de 1,2,4-triazol trisustituidos, moduladores del receptor de acetilcolina nicotinicos; composicion farmaceutica; su proceso de preparacion; y uso para la prevencion o el tratamiento de trastornos psicoticos, trastornos o enfermedades de daño intelectual, o enfermedades o trastornos inflamatorios.
MA53124B1 (fr) Agents de dégradation sélectifs des récepteurs des oestrogènes
RU2006134022A (ru) Производные индазола и содержащие их фармацевтические композиции
EA201170722A1 (ru) Лактамы в качестве ингибиторов бета-секретазы
ATE424821T1 (de) Pyrrolopyridin-2-karbonsäureamide
RU2013130878A (ru) Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx
JP2004529145A5 (ru)
RU2013130879A (ru) Производные оксазолилметилового эфира в качестве агонистов рецептора alx
JP2016529235A5 (ru)
JP2012515763A5 (ru)
EP0915848A1 (fr) 1,2-diarylindoles en tant qu'inhibiteurs de cox-2
MX2012003720A (es) N-((1r,2s,5r)-5-(tert-butilamino)-2-((s)-3-(7-tert-butilpirazolo[ 1,5-a][1,3,5]triazin-4-ilamino)-2-oxopirrolidin-1-il)ciclohexil)a cetamida, un modulador dual de la actividad del receptor de quimiocinas, formas cristalinas y procesos.

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141206