RU2008119462A - Конденсированное гетероциклическое производное, содержащая его лечебная композиция и ее применение в медицине - Google Patents

Конденсированное гетероциклическое производное, содержащая его лечебная композиция и ее применение в медицине Download PDF

Info

Publication number
RU2008119462A
RU2008119462A RU2008119462/04A RU2008119462A RU2008119462A RU 2008119462 A RU2008119462 A RU 2008119462A RU 2008119462/04 A RU2008119462/04 A RU 2008119462/04A RU 2008119462 A RU2008119462 A RU 2008119462A RU 2008119462 A RU2008119462 A RU 2008119462A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
prodrug
solvate
hydrate
Prior art date
Application number
RU2008119462/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2418803C2 (ru
Inventor
Кохсуке ОХНО (JP)
Кохсуке ОХНО
Такаси МИЯГИ (JP)
Такаси МИЯГИ
Томонага ОЗАВА (JP)
Томонага ОЗАВА
Нобухико ФУСИМИ (JP)
Нобухико ФУСИМИ
Original Assignee
Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2008119462A publication Critical patent/RU2008119462A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2418803C2 publication Critical patent/RU2418803C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/18—Feminine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A61P5/04—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin for decreasing, blocking or antagonising the activity of the hypothalamic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/28—Antiandrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/32—Antioestrogens

Abstract

1. Конденсированное гетероциклическое производное, представленное формулой (I): ! ! где кольцо A представляет 5-членный циклический ненасыщенный углеводород или 5-членный гетероарил; ! RA представляет атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкенильную группу, необязательно замещенную низшую алкинильную группу, гидроксииминометильную группу, необязательно замещенную (низший алкил)сульфонильную группу, необязательно замещенную (низший алкил)сульфинильную группу, тетразолильную группу, OW1, SW1, COW1, COOW1, NHCOW1, NHCONW2W3, NW2W3, CONW2W3 или SO2NW2W3, в которых W1 - W3 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W2 и W3 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы; ! m представляет целое число 0-3; ! кольцо B представляет арил или гетероарил; ! RB представляет атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, OW4, COW4, COOW4 или CONW5W6, в которых W4 - W6 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W5 - W6 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы; ! n представляет целое число 0-2; ! E1 представляет атом кислорода, атом серы или N-CN; ! E2 представляет атом кислорода или NH; ! U представляет ординарную связь или необязательно замещенную низшую алкиленовую группу; ! X представляет группу, представленную Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -COO-L-Y, -SO-L-Y, -SO2-L-Y, -S-Z, -O-Z или -COO-Z, в которой L представляет необязательно замещенную низшую алкил�

Claims (47)

1. Конденсированное гетероциклическое производное, представленное формулой (I):
Figure 00000001
где кольцо A представляет 5-членный циклический ненасыщенный углеводород или 5-членный гетероарил;
RA представляет атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкенильную группу, необязательно замещенную низшую алкинильную группу, гидроксииминометильную группу, необязательно замещенную (низший алкил)сульфонильную группу, необязательно замещенную (низший алкил)сульфинильную группу, тетразолильную группу, OW1, SW1, COW1, COOW1, NHCOW1, NHCONW2W3, NW2W3, CONW2W3 или SO2NW2W3, в которых W1 - W3 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W2 и W3 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы;
m представляет целое число 0-3;
кольцо B представляет арил или гетероарил;
RB представляет атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, OW4, COW4, COOW4 или CONW5W6, в которых W4 - W6 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W5 - W6 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы;
n представляет целое число 0-2;
E1 представляет атом кислорода, атом серы или N-CN;
E2 представляет атом кислорода или NH;
U представляет ординарную связь или необязательно замещенную низшую алкиленовую группу;
X представляет группу, представленную Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -COO-L-Y, -SO-L-Y, -SO2-L-Y, -S-Z, -O-Z или -COO-Z, в которой L представляет необязательно замещенную низшую алкиленовую группу;
Y представляет группу, представленную Z или -NW7W8, где W7 и W8 независимо представляют атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу или Z, при условии, что W7 и W8 не являются одновременно атомами водорода, или W7 и W8 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы;
Z представляет необязательно конденсированную и необязательно замещенную циклоалкильную группу, необязательно конденсированную и необязательно замещенную гетероциклоалкильную группу, необязательно конденсированную и необязательно замещенную арильную группу или необязательно конденсированную и необязательно замещенную гетероарильную группу;
или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
2. Конденсированное гетероциклическое производное по п.1, где кольцо A представляет 5-членное гетероарильное кольцо, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
3. Конденсированное гетероциклическое производное по п.2, где 5-членное гетероарильное кольцо кольца А является любым из колец тиофена, представленных формулой:
Figure 00000002
или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
4. Конденсированное гетероциклическое производное по п.3, где 5-членное гетероарильное кольцо кольца А является кольцом тиофена, представленным формулой:
Figure 00000003
или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
5. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где RA представляет атом галогена, необязательно замещенную низшую алкильную группу, COOW1 или CONW2W3, в которых W1 - W3 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W2 и W3 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
6. Конденсированное гетероциклическое производное по п.5, где RA представляет низшую алкильную группу, замещенную любой группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксильной группы, карбоксигруппы и карбамоильной группы; карбоксигруппу или карбамоильную группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
7. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где m равно 0 или 1, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
8. Конденсированное гетероциклическое производное по п.7, где m равно 1 и кольцо A является кольцом тиофена, в котором RA связывается с положением кольца A, представленного следующей общей формулой:
Figure 00000004
или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
9. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где E1 представляет атом кислорода, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
10. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где E2 представляет атом кислорода, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
11. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где кольцо B представляет бензольное кольцо, тиофеновое кольцо или пиридиновое кольцо, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
12. Конденсированное гетероциклическое производное по п.11, где кольцо B является любым из колец, представленных формулой:
Figure 00000005
или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
13. Конденсированное гетероциклическое производное по п.12, где n равно 1 или 2 и кольцо B является любым из колец, в которых RB связывается с положением кольца В, представленным следующей формулой:
Figure 00000006
в этой формуле RB имеет описанное выше значение, и, когда присутствуют два RB, они могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
14. Конденсированное гетероциклическое производное по п.12, где кольцо B является любым из колец, представленных формулой:
Figure 00000007
или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
15. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где RB представляет атом галогена, необязательно замещенную низшую алкильную группу, OW4, в котором W4 представляет атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или цианогруппу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
16. Конденсированное гетероциклическое производное по п.15, где RB представляет атом галогена или низшую алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или OW4, где W4 представляет атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
17. Конденсированное гетероциклическое производное по п.16, где RB представляет атом фтора, атом хлора или OW4, где W4 представляет низшую алкильную группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
18. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где U представляет ординарную связь, метиленовую группу или этиленовую группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
19. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где X представляет группу, представленную Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -SO2-L-Y, -S-Z или -O-Z, где L, Y и Z имеют определенные выше значения, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
20. Конденсированное гетероциклическое производное по п.19, в котором U представляет ординарную связь и X представляет группу, представленную -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y или -SO2-L-Y, в которых L и Y имеют определенные выше значения, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
21. Конденсированное гетероциклическое производное по п.19, в котором U представляет метиленовую группу и X представляет группу, представленную Y, где Y представляет -NW7W8, где W7 и W8 независимо представляют атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, или Z, при условии, что W7 и W8 не являются одновременно атомами водорода, или W7 и W8 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы, -S-Z или -O-Z, где Z имеет определенное выше значение, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
22. Конденсированное гетероциклическое производное по п.19, в котором U представляет этиленовую группу и X представляет Y, при условии, что Y представляет Z и Z имеет определенное выше значение, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
23. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, в котором L представляет C1-3алкиленовую группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
24. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где Z представляет необязательно конденсированную и необязательно замещенную арильную группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-24 или его пролекарство или его фармацевтически приемлемую соль, или его гидрат или сольват.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, которая является антагонистом гонадотропинвысвобождающего гормона.
27. Фармацевтическая композиция по п.25, которая является агентом для предотвращения или лечения зависимого от половых гормонов заболевания, регулятором репродукции, контрацептивом, индуцирующим овуляцию агентом или агентом для предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, где зависимое от половых гормонов заболевание выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гипертрофии предстательной железы, миомы матки, эндометриоза, метрофибромы, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома поликистозного яичника, системной красной волчанки, гирсутизма, низкого роста, нарушений сна, угрей, облысения, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, рака предстательной железы, рака матки, рака яичника, рака молочной железы и рака гипофиза.
29. Фармацевтическая композиция по п.25, причем эта композиция является пероральной композицией.
30. Способ предотвращения или лечения зависимого от половых гормонов заболевания, включающий введение эффективного количества конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата.
31. Способ по п.30, где зависимое от половых гормонов заболевание выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гипертрофии предстательной железы, миомы матки, эндометриоза, метрофибромы, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома поликистозного яичника, системной красной волчанки, гирсутизма, низкого роста, нарушений сна, угрей, облысения, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, рака предстательной железы, рака матки, рака яичника, рака молочной железы и рака гипофиза.
32. Способ регуляции репродукции, контрацепции, индукции овуляции или предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний, включающий введение эффективного количества конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата.
33. Применение конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата для приготовления фармацевтической композиции для предотвращения или лечения зависимого от половых гормонов заболевания.
34. Применение конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата для приготовления фармацевтической композиции для регуляции репродукции, контрацепции, индукции овуляции или предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний.
35. Фармацевтическая композиция по п.25, которая является комбинацией с, по меньшей мере, одним лекарственным средством, выбранным из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента.
36. Фармацевтическая композиция по п.35, где агонист гонадотропинвысвобождающего гормона выбран из группы, состоящей из ацетата лейпрорелина, гонадорелина, бусерелина, трипторелина, госерелина, нафарелина, хистрелина, деслорелина, метерелина и лецирелина.
37. Фармацевтическая композиция по п.35, где химиотерапевтический агент выбран из группы, состоящей из ифосфамида, адриамицина, пепломицина, цисплатина, циклофосфамида, 5-FU, UFT, метотрексата, митомицина С, митоксантрона, паклитаксела и дотаксела.
38. Фармацевтическая композиция по п.35, где пептидный антагонист гонадотропинвысвобождающего гормона выбран из группы, состоящей из цетрореликса, ганиреликса, абареликса, озареликса, итуреликса, дегареликса и тевереликса.
39. Фармацевтическая композиция по п.35, где ингибитор 5α-редуктазы выбран из группы, состоящей из финастерида и дутастерида.
40. Фармацевтическая композиция по п.35, где ингибитор α-адреноцептора выбран из группы, состоящей из тамсулозина, силодозина и урапидила.
41. Фармацевтическая композиция по п.35, где ингибитор ароматазы выбран из группы, состоящей из фадрозола, летрозола, анастразола и форместана.
42. Фармацевтическая композиция по п.35, где ингибитором продуцирования андрогена надпочечников является лиарозол.
43. Фармацевтическая композиция по п.35, где гормонотерапевтический агент выбран из группы, состоящей из антиэстрогенного агента, способствующего наступлению или сохранению беременности агента и антиандрогенного агента.
44. Способ предотвращения или лечения зависимых от половых гормонов заболевания по п.30, включающий комбинированное введение с, по меньшей мере, одним лекарственным средством, выбранным из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента.
45. Способ регуляции репродукции, контрацепции, индукции овуляции или предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний по п.32, включающий комбинированное введение с, по меньшей мере, одним лекарственным средством, выбранным из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента.
46. Применение (А) конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата и (В), по меньшей мере, одного лекарственного средства, выбранного из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента для приготовления фармацевтической композиции для предотвращения или лечения зависимого от половых гормонов заболевания.
47. Применение (А) конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата и (В), по меньшей мере, одного лекарственного средства, выбранного из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента для приготовления фармацевтической композиции для регуляции репродукции, контрацепции, индукции овуляции или предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний.
RU2008119462/04A 2005-10-19 2006-10-17 Конденсированное гетероциклическое производное, содержащая его лечебная композиция и ее применение в медицине RU2418803C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005304395 2005-10-19
JP2005-304395 2005-10-19
JP2006147019 2006-05-26
JP2006-147019 2006-05-26

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008119462A true RU2008119462A (ru) 2009-11-27
RU2418803C2 RU2418803C2 (ru) 2011-05-20

Family

ID=37962485

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008119462/04A RU2418803C2 (ru) 2005-10-19 2006-10-17 Конденсированное гетероциклическое производное, содержащая его лечебная композиция и ее применение в медицине

Country Status (21)

Country Link
US (1) US9040693B2 (ru)
EP (1) EP1939204B3 (ru)
JP (2) JP4955566B2 (ru)
KR (1) KR101384132B1 (ru)
AU (1) AU2006305271B2 (ru)
BR (1) BRPI0617436B8 (ru)
CA (1) CA2624492C (ru)
CY (1) CY1113898T1 (ru)
DK (1) DK1939204T6 (ru)
ES (1) ES2398917T7 (ru)
HK (1) HK1125110A1 (ru)
IL (1) IL190754A (ru)
NL (1) NL301202I2 (ru)
NO (1) NO343185B1 (ru)
NZ (1) NZ567300A (ru)
PL (1) PL1939204T6 (ru)
PT (1) PT1939204E (ru)
RU (1) RU2418803C2 (ru)
SI (1) SI1939204T1 (ru)
TW (1) TWI400074B (ru)
WO (1) WO2007046392A1 (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR065947A1 (es) 2007-04-06 2009-07-15 Neurocrine Biosciences Inc Antagonistas de los receptores de la hormona liberadora de gonadodropina (gnrh)
NZ580457A (en) 2007-04-06 2012-03-30 Neurocrine Biosciences Inc Gonadotropin-releasing hormone receptor antagonists and methods relating thereto
WO2008133128A1 (ja) * 2007-04-18 2008-11-06 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. 縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途
WO2008133127A1 (ja) * 2007-04-18 2008-11-06 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. 縮合へテロ環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途
CA2788533C (en) 2010-02-10 2018-03-06 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Choline salt of fused heterocyclic derivative and pharmaceutical composition containing the same
EP2889291A4 (en) * 2012-08-24 2015-10-14 Takeda Pharmaceutical HETEROCYCLIC CONNECTION
JP6268093B2 (ja) * 2012-09-14 2018-01-24 キッセイ薬品工業株式会社 縮合複素環誘導体の製造方法およびその製造中間体
ES2713681T3 (es) * 2014-01-06 2019-05-23 Bristol Myers Squibb Co Moduladores de ROR gamma de sulfona carbocíclica
JP6987060B2 (ja) * 2016-08-08 2021-12-22 キッセイ薬品工業株式会社 子宮内膜症治療剤の用法・用量
US20180214507A1 (en) * 2017-01-31 2018-08-02 Veru Inc. COMPOSITIONS AND METHODS FOR LONG TERM RELEASE OF GONADOTROPIN-RELEASING HORMONE (GnRH) ANTAGONISTS
EA201992812A1 (ru) 2017-06-05 2020-05-21 Обсева С.А. Схемы применения антагониста гонадотропин-высвобождающего гормона для лечения миомы матки и уменьшения менструальной кровопотери
CA3066190A1 (en) 2017-06-05 2018-12-13 ObsEva S.A. Gonadotropin-releasing hormone antagonist dosing regimens for the treatment of endometriosis
UA127488C2 (uk) * 2018-01-30 2023-09-06 Інсайт Корпорейшн Способи одержання (1-(3-фтор-2-(трифторметил)ізонікотиноїл)піперидин-4-ону)
WO2020089190A2 (en) 2018-10-29 2020-05-07 ObsEva S.A. Compositions and methods for the treatment of adenomyosis and rectovaginal endometriosis
MA54150A (fr) 2018-11-07 2021-09-15 ObsEva SA Compositions et méthodes de traitement de troubles dépendant des oestrogènes
JP2022543308A (ja) 2019-08-08 2022-10-11 オブセヴァ エス．エー． エストロゲン依存性障害の治療のための組成物及び方法
JP2022543757A (ja) * 2019-08-08 2022-10-14 オブセヴァ エス．エー． エストロゲン依存性障害の治療のためのｇｎｒｈアンタゴニスト
CN116940575A (zh) * 2021-02-23 2023-10-24 深圳市康哲药业有限公司 噻吩并嘧啶二酮类化合物及其应用
KR20230146640A (ko) * 2021-02-23 2023-10-19 소테르 바이오파마 피티이. 리미티드 융합된 폴리사이클릭 치환된 5-카복실산 티에노피리미딘 디온 화합물 및 이의 용도
WO2024037532A1 (zh) * 2022-08-16 2024-02-22 深圳市康哲生物科技有限公司 一种噻吩并嘧啶酮衍生物的盐型及晶型

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE69622677T2 (de) 1995-12-08 2003-03-20 Takeda Chemical Industries Ltd Hemmer der Prolaktinsynthese
US6015789A (en) 1996-04-30 2000-01-18 Takeda Chemical Industries, Ltd. Combined use of GnRH agonist and antagonist
EP0901489A1 (en) 1996-05-20 1999-03-17 Merck & Co., Inc. Antagonists of gonadotropin releasing hormone
GB0124627D0 (en) 2001-10-15 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
WO2005049613A1 (en) 2003-11-14 2005-06-02 Merck Sharp & Dohme Limited Bicyclic pyrimidin-4-(3h)-ones and analogues and derivatives thereof which modulate the function of the vanilloid-1 receptor (vr1)
CA2547746A1 (en) 2003-12-19 2005-07-07 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
EP1847541A4 (en) 2005-02-03 2009-12-30 Takeda Pharmaceutical CONDENSED PYRIMIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF

Also Published As

Publication number Publication date
ES2398917T3 (es) 2013-03-22
NO20082249L (no) 2008-07-18
IL190754A (en) 2012-10-31
HK1125110A1 (en) 2009-07-31
EP1939204A4 (en) 2010-09-01
KR20080063827A (ko) 2008-07-07
WO2007046392A1 (ja) 2007-04-26
PL1939204T3 (pl) 2013-06-28
TW200732309A (en) 2007-09-01
KR101384132B1 (ko) 2014-04-10
NO343185B1 (no) 2018-11-26
JP2012102140A (ja) 2012-05-31
CA2624492A1 (en) 2007-04-26
NL301202I2 (nl) 2023-01-24
CY1113898T1 (el) 2016-07-27
NZ567300A (en) 2010-11-26
US20090325900A1 (en) 2009-12-31
EP1939204B3 (en) 2022-08-24
EP1939204B1 (en) 2013-01-02
TWI400074B (zh) 2013-07-01
BRPI0617436A2 (pt) 2011-07-26
JP4955566B2 (ja) 2012-06-20
JP5319797B2 (ja) 2013-10-16
DK1939204T6 (da) 2022-09-05
US9040693B2 (en) 2015-05-26
NL301202I1 (nl) 2022-11-09
BRPI0617436B8 (pt) 2021-05-25
JPWO2007046392A1 (ja) 2009-04-23
IL190754A0 (en) 2008-11-03
AU2006305271A1 (en) 2007-04-26
SI1939204T1 (sl) 2013-05-31
DK1939204T3 (da) 2013-03-11
AU2006305271B2 (en) 2011-11-17
PT1939204E (pt) 2013-03-14
BRPI0617436B1 (pt) 2021-04-06
RU2418803C2 (ru) 2011-05-20
CA2624492C (en) 2014-02-18
PL1939204T6 (pl) 2024-03-25
ES2398917T7 (es) 2022-10-26
EP1939204A1 (en) 2008-07-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008119462A (ru) Конденсированное гетероциклическое производное, содержащая его лечебная композиция и ее применение в медицине
JP3240293B2 (ja) チエノピリミジン化合物、その製造法および用途
CA2250908C (en) Combined use of gnrh agonist and antagonist
EP0986385A1 (en) Antagonists of gonadotropin releasing hormone
WO2002022585A1 (fr) Composes de tetrahydroquinoline
WO1991006543A1 (en) GnRH ANALOGS
AU2004246791A1 (en) Thiophenepyrimidinones as 17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
WO1998055479A1 (en) Antagonists of gonadotropin releasing hormone
AU2014366802B2 (en) Non-steroidal antiandrogens and selective androgen receptor modulators with a pyridyl moiety
CA2292605A1 (en) Antagonists of gonadotropin releasing hormone
JP2005511491A5 (ru)
WO2000053185A1 (en) 6-azaindole compounds as antagonists of gonadotropin releasing hormone
WO1998055119A1 (en) Antagonists of gonadotropin releasing hormone
JP5352450B2 (ja) 縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途
KR0123009B1 (ko) 쥐이엔알에이취(GnRH) 유사체
JP5352449B2 (ja) 縮合へテロ環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途
RU2233284C2 (ru) Тиенопиримидиновые производные, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ антагонизации гонадотропин-рилизинг гормона
WO1999041252A1 (en) Antagonists of gonadotropin releasing hormone
JP2002503660A (ja) 性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬
JP2002538204A (ja) 性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬としての６−アザインドール化合物
CN101331134B (zh) 稠合杂环衍生物、含有其的药物组合物和其药用用途
JPWO2009038057A1 (ja) 含窒素縮合環誘導体、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途
JP2002030087A (ja) チエノピリジン−５−カルボン酸エステル化合物、その製造法および用途
JP2003183284A (ja) 含窒素複素環化合物およびその用途
JP2001278885A (ja) チエノピリミジン化合物、その製造法および用途