RU2007149317A - Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу - Google Patents

Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу Download PDF

Info

Publication number
RU2007149317A
RU2007149317A RU2007149317/04A RU2007149317A RU2007149317A RU 2007149317 A RU2007149317 A RU 2007149317A RU 2007149317/04 A RU2007149317/04 A RU 2007149317/04A RU 2007149317 A RU2007149317 A RU 2007149317A RU 2007149317 A RU2007149317 A RU 2007149317A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
alkyl
substituted
substituent
prodrugs
Prior art date
Application number
RU2007149317/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2382771C2 (ru
Inventor
Томио КИМУРА (JP)
Томио Кимура
Наоки ТАНАКА (JP)
Наоки ТАНАКА
Хироюки КОБАЯСИ (JP)
Хироюки КОБАЯСИ
Ацухиро СУГИДАТИ (JP)
Ацухиро Сугидати
Original Assignee
Дайити Санкио Компани, Лимитед (Jp)
Дайити Санкио Компани, Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дайити Санкио Компани, Лимитед (Jp), Дайити Санкио Компани, Лимитед filed Critical Дайити Санкио Компани, Лимитед (Jp)
Publication of RU2007149317A publication Critical patent/RU2007149317A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2382771C2 publication Critical patent/RU2382771C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1.Соединение, имеющее общую формулу (I) ! ! [где R1 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, которая может быть замещенной (указанный заместитель представляет собой атом галогена или С1-С6 алкоксигруппу), С3-C6 циклоалкильную группу, которая может быть замещенной (указанный заместитель представляет собой атом галогена или С1-С6 алкоксигруппу), С1-С6 алкоксигруппу, которая может быть замещенной (указанный заместитель представляет собой атом галогена или С1-С6 алкоксигруппу), или C6-C10 арильную группу, которая может быть замещенной (указанный заместитель представляет собой атом галогена, С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкоксигруппу, цианогруппу или нитрогруппу); ! R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, карбоксигруппу, С2-C7 алкоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, цианогруппу, С1-С6 алкильную группу, галоген С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкильную группу, замещенную гетероарильной группой, С1-С6 алкоксигруппу, галоген С1-С6 алкоксигруппу, гидрокси С1-С6 алкильную группу, С2-С12 алкоксиалкильную группу, формильную группу, C2-C7 алканоильную группу, C4-C7 циклоалкилкарбонильную группу, C2-C7 алкилкарбамоильную группу, ди(C1-C6 алкил)карбамоильную группу, группу формулы R4-CO-CR5R6-(CH2)m {где R4 представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, С1-С6 алкильную группу, C1-C6 алкиламиногруппу, ди(C1-C6 алкил)аминогруппу, гидроксиаминогруппу, C1-C6 алкоксиаминогруппу или С1-С6 алкоксигруппу; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; и m равно целому числу от 0 до 5}, группу формулы R7-CO-(CH2)l-N(R8) {где R7 представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, С1-С6 алкиль�

Claims (31)

1.Соединение, имеющее общую формулу (I)
Figure 00000001
[где R1 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, которая может быть замещенной (указанный заместитель представляет собой атом галогена или С1-С6 алкоксигруппу), С3-C6 циклоалкильную группу, которая может быть замещенной (указанный заместитель представляет собой атом галогена или С1-С6 алкоксигруппу), С1-С6 алкоксигруппу, которая может быть замещенной (указанный заместитель представляет собой атом галогена или С1-С6 алкоксигруппу), или C6-C10 арильную группу, которая может быть замещенной (указанный заместитель представляет собой атом галогена, С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкоксигруппу, цианогруппу или нитрогруппу);
R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, карбоксигруппу, С2-C7 алкоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, цианогруппу, С1-С6 алкильную группу, галоген С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкильную группу, замещенную гетероарильной группой, С1-С6 алкоксигруппу, галоген С1-С6 алкоксигруппу, гидрокси С1-С6 алкильную группу, С2-С12 алкоксиалкильную группу, формильную группу, C2-C7 алканоильную группу, C4-C7 циклоалкилкарбонильную группу, C2-C7 алкилкарбамоильную группу, ди(C1-C6 алкил)карбамоильную группу, группу формулы R4-CO-CR5R6-(CH2)m {где R4 представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, С1-С6 алкильную группу, C1-C6 алкиламиногруппу, ди(C1-C6 алкил)аминогруппу, гидроксиаминогруппу, C1-C6 алкоксиаминогруппу или С1-С6 алкоксигруппу; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; и m равно целому числу от 0 до 5}, группу формулы R7-CO-(CH2)l-N(R8) {где R7 представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, С1-С6 алкильную группу, C1-C6 алкиламиногруппу, ди(C1-C6 алкил)аминогруппу, гидроксиаминогруппу, C1-C6 алкоксиаминогруппу или С1-С6 алкоксигруппу; R8 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу и l равно целому числу от 0 до 5} или сульфамоил C1-C6 алкильную группу;
R3 представляет собой замещенную C1-C6 алкильную группу {указанный заместитель представляет собой C6-C10 арильную группу или C6-C10 арильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей α>; гетероциклильную группу или гетероциклильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей α> (указанные гетероциклильные группы могут быть замещены от 1 до 4 оксогруппами); гетероарильную группу или гетероарильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей α>; или заместитель, выбранный из <группы заместителей β>}, или гетероциклильную группу или гетероциклильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей α> (указанные гетероциклильные группы могут быть замещены от 1 до 4 оксогруппами);
X1, X2, X3, X4 и X5 каждый независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу, карбоксигруппу, карбамоильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С6 алкильную группу, галоген С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкоксигруппу или галоген С1-С6 алкоксигруппу;
n равно целому числу от 0 до 2,
<группа заместителей α> представлена атомом галогена, аминогруппой, карбоксигруппой, С2-C7 алкоксикарбонильной группой, карбамоильной группой, цианогруппой, гидроксильной группой, нитрогруппой, С1-С6 алкильной группой, галоген С1-С6 алкильной группой, С1-С6 алкильной группой, замещенной гетероарильной(ыми) группой(ами), С1-С6 алкоксигруппой, галоген С1-С6 алкоксигруппой, гидрокси С1-С6 алкильной группой, С2-С12 алкоксиалкильной группой, формильной группой, C2-C7 алканоильной группой, C4-C7 циклоалкилкарбонильной группой, C1-C6 алкиламиногруппой, ди(C1-C6 алкил)аминогруппой, C2-C7 алкилкарбамоильной группой, ди(C1-C6 алкил)карбамоильной группой, группой формулы R4-CO-CR5R6-(CH2)m- {где R4 представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, С1-С6 алкильную группу, C1-C6 алкиламиногруппу, ди(C1-C6 алкил)аминогруппу, гидроксиаминогруппу, C1-C6 алкоксиаминогруппу или С1-С6 алкоксигруппу; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу и m равно целому числу от 0 до 5} и сульфамоил C1-C6 алкильной группой; и
<группа заместителей β> представлена атомом галогена, аминогруппой, карбоксигруппой, С2-C7 алкоксикарбонильной группой, карбамоильной группой, цианогруппой, гидроксильной группой, нитрогруппой, С1-С6 алкоксигруппой, галоген С1-С6 алкоксигруппой, формильной группой, C2-C7 алканоильной группой, C4-C7 циклоалкилкарбонильной группой, C1-C6 алкиламиногруппой, ди(C1-C6 алкил)аминогруппой, C2-C7 алкилкарбамоильной группой, ди(C1-C6 алкил)карбамоильной группой, гидроксиаминокарбонильной группой, (C1-C6 алкокси)аминокарбонильной группой, группой формулы R9-CO-(CH2)k-N(R10)- {где R9 представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, С1-С6 алкильную группу, C1-C6 алкиламиногруппу, ди(C1-C6 алкил)аминогруппу, гидроксиаминогруппу, C1-C6 алкоксиаминогруппу или С1-С6 алкоксигруппу; R10 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу и k равно целому числу от 0 до 5} и сульфамоил C1-C6 алкильной группой], его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С1-С6 алкильную группу, галоген С1-С6 алкильную группу, С3-C6 циклоалкильную группу, галоген C3-C6 циклоалкильную группу или С1-С6 алкоксигруппу, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C3-C6 циклоалкильную группу, галоген C3-C6 циклоалкильную группу или С1-С6 алкоксигруппу, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
4.Соединение по п.1, где R1 представляет собой C3-C6 циклоалкильную группу или С1-С6 алкоксигруппу, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
5. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклопропильную группу или метоксигруппу, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
6.Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклопропильную группу, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
7. Соединение по п.1, где R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
8. Соединение по п.1, где R2 представляет собой атом водорода или метильную группу, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
9. Соединение по п.1, где R2 представляет собой атом водорода, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
10. Соединение по п.1, где R3 представляет собой замещенную C1-C6 алкильную группу {указанный заместитель представляет собой гетероциклильную группу или гетероциклильную группу, замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из <группы заместителей α> (указанные гетероциклильные группы могут быть замещены 1 или 2 оксогруппами), гетероарильную группу или гетероарильную группу, замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из <группы заместителей α>, или заместителем, выбранным из <группы заместителей β>}, или гетероциклильную группу или гетероциклильную группу, замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из <группы заместителей α> (указанные гетероциклильные группы могут быть замещены 1 или 2 оксогруппами), его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
11. Соединение по п.1, где R3 представляет собой замещенную C1-C6 алкильную группу {указанный заместитель представляет собой 4-7-членную гетероциклильную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из <группы заместителей α1> (указанная гетероциклильная группа может быть замещена одной оксогруппой), гетероарильную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, которая может быть замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из <группы заместителей α1>, карбоксигруппу, С2-C7 алкоксикарбонильную группу, цианогруппу, гидроксильную группу, С1-С6 алкоксигруппу или группу формулы R9-CO-(CH2)k-N(R10)- (где R9 представляет собой гидроксильную группу или С1-С6 алкоксигруппу; R10 представляет собой С1-С6 алкильную группу и k равно целому числу от 1 до 5)} или 4-7-членную гетероциклильную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, которая может быть замещена одним заместителем, выбранным из <группы заместителей α1> (указанная гетероциклильная группа может быть замещена одной оксогруппой), и
<группа заместителей α1> представляет собой группу, состоящую из карбоксигруппы, С2-C7 алкоксикарбонильной группы и группы формулы
R4-CO-CR5R6-(CH2)m- (где R4 представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, C1-C6 алкиламиногруппу, ди(C1-C6 алкил)аминогруппу, гидроксиаминогруппу, C1-C6 алкоксиаминогруппу или С1-С6 алкоксигруппу; R5 и R6 каждый представляет собой атом водорода и m равно целому числу от 0 до 5), его фармакологически приемлемые соли или его пролекарства.
12. Соединение по п.1, где R3 представляет собой замещенную C1-C3 алкильную группу {указанный заместитель представляет собой пирролидинильную, пиперидинильную, морфолинильную, тиоморфолинильную, пиперазинильную, пиразолильную, триазолильную или тетразолильную группу, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из <группы заместителей α2> (указанная пирролидинильная, пиперидинильная, морфолинильная, тиоморфолинильная или пиперазинильная группа может быть замещена одной оксогруппой), карбоксигруппу, С2-C4 алкоксикарбонильную группу, гидроксильную группу или группу формулы R9-CO-(CH2)k-N(R10)- (где R9 представляет собой гидроксильную группу или C1-C3 алкоксигруппу; R10 представляет собой С1-C3 алкильную группу и k равно целому числу от 1 до 3)}, или пирролидинильную, пиперидинильную, морфолинильную, тиоморфолинильную или пиперазинильную группу, которая может быть замещена одним заместителем, выбранным из <группы заместителей α2> (указанная пирролидинильная, пиперидинильная, морфолинильная, тиоморфолинильная или пиперазинильная группа может быть замещена одной оксогруппой), и
<группа заместителей α2> представляет собой группу, состоящую из карбоксигруппы, С2-C4 алкоксикарбонильной группы и группы формулы
R4-CO-CR5R6-(CH2)m- (где R4 представляет собой гидроксильную группу или C1-C3 алкоксигруппу, R5 и R6 каждый представляет собой атом водорода и m равно целому числу от 0 до 2), его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
13. Соединение по п.1, где R3 представляет собой замещенную метильную или этильную группу {указанный заместитель представляет собой пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или пиразолильную группу, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из <группы заместителей α3> (указанная пирролидинильная, пиперидинильная или пиперазинильная группа может быть замещена одной оксогруппой), карбоксигруппу или группу формулы R9-CO-(CH2)k-N(R10)- (где R9 представляет собой гидроксильную группу, метоксигруппу или этоксигруппу; R10 представляет собой метильную группу, этильную группу или изопропильную группу и k равно целому числу от 1 до 3), и
<группа заместителей α3> представляет собой группу, состоящую из карбоксигруппы, метоксикарбонильной группы, этоксикарбонильной группы, карбоксиметильной группы, метоксикарбонилметильной группы, этоксикарбонилметильной группы, 2-(карбокси)этильной группы, 2-(метоксикарбонил)этильной группы и 2-(этоксикарбонил)этильной группы, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
14. Соединение по п.1, где X1, X2, X3, X4 и X5 представляют собой независимо атом водорода или атом галогена, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
15. Соединение по п.1, где X1 и X2 представляют собой независимо атом водорода или атом галогена и X3, X4 и X5 представляют собой атом водорода, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
16. Соединение по п.1, где X1 представляет собой атом галогена и X2, X3, X4 и X5 представляют собой атом водорода, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
17. Соединение по п.1, где X1 представляет собой атом фтора и X2, X3, X4 и X5 представляют собой атом водорода, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
18. Соединение по п.1, где n равно 0 или 1, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
19. Соединение по п.1, где n равно 1, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
20. Соединение по любому из пп.1-19, где пролекарство, которое представляет собой фармацевтически приемлемый сложный эфир, получают модификацией сульфанильной группы, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
21. Соединение по п.20, где функциональная группа, образующая фармацевтически приемлемый сложный эфир с сульфанильной группой, представляет собой C1-C6 алканоильную группу или арилкарбонильную группу, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
22. Соединение по п.20, где функциональная группа, образующая фармацевтически приемлемый сложный эфир с сульфанильной группой, представляет собой C1-C3 алканоильную группу или бензоильную группу, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
23. Соединение по п.20, где функциональная группа, образующая фармацевтически приемлемый сложный эфир с сульфанильной группой, представляет собой сложный эфир, образованный с ацетильной группой, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-23, его фармакологически приемлемые соли или пролекарства.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, где фармацевтическая композиция представляет собой композицию для средств профилактики или терапии заболеваний, связанных с тромбообразованием или образованием эмбола.
26. Применение соединения по любому из пп.1-23, его фармакологически приемлемых солей или пролекарств для получения фармацевтической композиции.
27. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция представляет собой композицию для средств профилактики или терапии заболеваний, связанных с тромбообразованием или образованием эмбола.
28. Применение соединения по любому из пп.1-23, его фармакологически приемлемых солей или пролекарств для средств профилактики или терапии заболеваний, связанных с тромбообразованием или образованием эмбола.
29. Способ профилактики или терапии заболеваний путем введения соединения по любому из пп.1-23, его фармакологически приемлемых солей или его пролекарств теплокровным животным в фармакологически эффективных дозах.
30. Способ по п.29, где заболевания представляют собой заболевания, связанные с тромбообразованием или образованием эмбола.
31. Способ по п.29 или 30, где теплокровным животным является человек.
RU2007149317/04A 2005-05-27 2006-05-26 Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу RU2382771C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-155009 2005-05-27
JP2005155009 2005-05-27

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007149317A true RU2007149317A (ru) 2009-07-10
RU2382771C2 RU2382771C2 (ru) 2010-02-27

Family

ID=37452098

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007149317/04A RU2382771C2 (ru) 2005-05-27 2006-05-26 Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу

Country Status (13)

Country Link
EP (1) EP1889835A4 (ru)
JP (1) JPWO2006126676A1 (ru)
KR (1) KR20080013944A (ru)
CN (1) CN101233108A (ru)
AU (1) AU2006250335B2 (ru)
BR (1) BRPI0610311A2 (ru)
CA (1) CA2609852A1 (ru)
IL (1) IL187524A0 (ru)
NO (1) NO20076624L (ru)
RU (1) RU2382771C2 (ru)
TW (1) TW200720252A (ru)
WO (1) WO2006126676A1 (ru)
ZA (1) ZA200710172B (ru)

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007001974A (ja) * 2005-05-27 2007-01-11 Sankyo Co Ltd ヘテロアリール環を有する環状アミン誘導体を含有する医薬組成物
US9303038B2 (en) 2011-09-06 2016-04-05 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of epilepsy and neurological diseases
AU2013257742A1 (en) 2012-05-07 2014-11-27 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for treatment of neuromuscular disorders and neurodegenerative disorders
CN104379589A (zh) * 2012-05-07 2015-02-25 塞利克斯比奥私人有限公司 抗血小板药剂的前药
AU2013257706A1 (en) 2012-05-07 2014-11-27 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological disorders
US9403826B2 (en) 2012-05-08 2016-08-02 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of inflammatory disorders
WO2013167991A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of metabolic disorders
US9434704B2 (en) 2012-05-08 2016-09-06 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological degenerative disorders
WO2013168022A1 (en) * 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for treating atherothrombosis
WO2013168023A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for treatment of parkinson's disease
US9309233B2 (en) 2012-05-08 2016-04-12 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of blood clotting disorders
WO2013168000A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of severe pain
US9315478B2 (en) 2012-05-10 2016-04-19 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome
WO2013168004A2 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of fibromyalgia pain
WO2013168015A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of asthma and allergy
SG11201407318UA (en) 2012-05-10 2014-12-30 Cellix Bio Private Ltd Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome
WO2013168014A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of familial amyloid polyneuropathy
US9321775B2 (en) 2012-05-10 2016-04-26 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of moderate to severe pain
US9339484B2 (en) 2012-05-10 2016-05-17 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of restless leg syndrome and fibromyalgia
US9233161B2 (en) 2012-05-10 2016-01-12 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological conditions
US9315461B2 (en) 2012-05-10 2016-04-19 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurologic diseases
US9273061B2 (en) 2012-05-10 2016-03-01 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of chronic pain
US9242939B2 (en) 2012-05-10 2016-01-26 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders
WO2013168033A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for treatment of neurologic diseases
US9227974B2 (en) 2012-05-23 2016-01-05 Cellex Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders
SG11201407326XA (en) 2012-05-23 2014-12-30 Cellix Bio Private Ltd Compositions and methods for treatment of mucositis
WO2013175376A2 (en) 2012-05-23 2013-11-28 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of local pain
WO2013175344A2 (en) 2012-05-23 2013-11-28 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of periodontitis and rheumatoid arthritis
NZ701832A (en) 2012-05-23 2016-08-26 Cellix Bio Private Ltd Compositions and methods for treatment of inflammatory bowel disease
US9108942B1 (en) 2014-11-05 2015-08-18 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of moderate to severe pain
WO2014020480A2 (en) 2012-08-03 2014-02-06 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment migraine and neurologic diseases
US9624168B2 (en) 2012-09-06 2017-04-18 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment inflammation and lipid disorders
CA2873029A1 (en) 2012-09-08 2014-03-13 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for the treatment of inflammation and lipid disorders
CA2897407C (en) * 2013-01-09 2018-05-08 The Regents Of The University Of Michigan Mixed disulfide conjugates of thienopyridine compounds and uses thereof
US9333187B1 (en) 2013-05-15 2016-05-10 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of inflammatory bowel disease
SG11201509782TA (en) 2013-06-04 2015-12-30 Cellix Bio Private Ltd Compositions and methods for the treatment of diabetes and pre-diabetes
US9096537B1 (en) 2014-12-31 2015-08-04 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of mucositis
EP3240779B1 (en) 2014-09-26 2020-10-28 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for the treatment of epilepsy and neurological disorders
WO2016051420A1 (en) 2014-09-29 2016-04-07 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis
EP3212626B1 (en) 2014-10-27 2018-11-07 Cellix Bio Private Limited Three component salts of fumaric acid monomethyl ester with piperazine or ethylene diamine for the treatment of multiple sclerosis
US9150557B1 (en) 2014-11-05 2015-10-06 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of hyperglycemia
US10208014B2 (en) 2014-11-05 2019-02-19 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological disorders
US9173877B1 (en) 2014-11-05 2015-11-03 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of local pain
US9321716B1 (en) 2014-11-05 2016-04-26 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome
US9284287B1 (en) 2014-11-05 2016-03-15 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the suppression of carbonic anhydrase activity
US9290486B1 (en) 2014-11-05 2016-03-22 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of epilepsy
US9175008B1 (en) 2014-11-05 2015-11-03 Cellix Bio Private Limited Prodrugs of anti-platelet agents
US9932294B2 (en) 2014-12-01 2018-04-03 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis
US9206111B1 (en) 2014-12-17 2015-12-08 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological diseases
SG11201705524SA (en) 2015-01-06 2017-08-30 Cellix Bio Private Ltd Compositions and methods for the treatment of inflammation and pain

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3274088B2 (ja) * 1996-08-28 2002-04-15 三共株式会社 環状アミン誘導体
NZ334389A (en) * 1996-08-28 2001-05-25 Ube Industries Cyclic amine derivatives
JP3907029B2 (ja) * 1998-02-27 2007-04-18 三共株式会社 環状アミン誘導体を含有する医薬
HU225741B1 (en) * 1998-02-27 2007-07-30 Ube Industries Cyclic amino compounds, use of them for producing pharmaceutical compositions and pharmaceutical compositions containing them
JP3856185B2 (ja) * 1998-02-27 2006-12-13 三共株式会社 環状アミノ化合物
WO2005051913A1 (ja) * 2003-11-28 2005-06-09 Sankyo Company, Limited ヘテロアリール環を有する環状アミン誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
NO20076624L (no) 2008-02-26
CN101233108A (zh) 2008-07-30
CA2609852A1 (en) 2006-11-30
JPWO2006126676A1 (ja) 2008-12-25
BRPI0610311A2 (pt) 2010-06-15
ZA200710172B (en) 2008-11-26
EP1889835A4 (en) 2010-04-28
EP1889835A1 (en) 2008-02-20
WO2006126676A1 (ja) 2006-11-30
AU2006250335A1 (en) 2006-11-30
TW200720252A (en) 2007-06-01
RU2382771C2 (ru) 2010-02-27
IL187524A0 (en) 2008-03-20
AU2006250335B2 (en) 2010-09-02
KR20080013944A (ko) 2008-02-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007149317A (ru) Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу
ES2521672T3 (es) Formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer
JP2018524390A5 (ru)
RU2018106453A (ru) Соединения
RU2011138962A (ru) Производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1
RU2008114048A (ru) Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
AR036604A1 (es) Derivados de 4-pirimidona 3-sustituida
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
RU2007108861A (ru) Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ
NO20062004L (no) Forlenget frigjoring farmasoytiske blandinger omfattene aplindor og derivater derav
NO20065078L (no) Inhaleringspulver formuleringer inneholdende enantiomerisk rene beta-agonister.
CA2572208A1 (en) 3-carbamoyl-2-pyridone derivative
RU2006116889A (ru) Производные n-гетероциклилметилбензамидов, их получение и их применение в терапии
NO20072116L (no) Farmasoytiske forbindelser
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
RU2012112050A (ru) Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение
RU2011116227A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
CO5261625A1 (es) Novedoso derivados fenilheteroalquilamina, procesos para su prepraracion, coposiciones farmaceuticas que comprenden dichos derivados novedosos y su uso en terapia
AR081426A1 (es) Derivados de pirazol inhibidores del receptor sigma
RU2007128080A (ru) Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз
JP2018502101A5 (ru)
KR20150080016A (ko) (티오)-카르바모일-시클로헥산 유도체 및 정신분열 치료 방법

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110527