RU2007142336A - Арилалкилзамещенные производные кислот и их применение - Google Patents

Арилалкилзамещенные производные кислот и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2007142336A
RU2007142336A RU2007142336/04A RU2007142336A RU2007142336A RU 2007142336 A RU2007142336 A RU 2007142336A RU 2007142336/04 A RU2007142336/04 A RU 2007142336/04A RU 2007142336 A RU2007142336 A RU 2007142336A RU 2007142336 A RU2007142336 A RU 2007142336A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
pyridinyl
amino
trifluoromethyl
Prior art date
Application number
RU2007142336/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Роджер СМИТ (US)
Роджер Смит
Дерек ЛОУИ (US)
Дерек Лоуи
Филип КОЙШ (US)
Филип Койш
Энн-Мэри КЭМПБЕЛЛ (US)
Энн-Мэри Кэмпбелл
Гэн ВЭНГ (US)
Гэн ВЭНГ
Маной ПЕЙТЕЛ (US)
Маной ПЕЙТЕЛ
Георгий БОНДАР (US)
Георгий БОНДАР
Original Assignee
Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)
Байер Фармасьютикалс Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US), Байер Фармасьютикалс Корпорейшн filed Critical Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)
Publication of RU2007142336A publication Critical patent/RU2007142336A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/45—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C07C233/53—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with an alkyl or cycloalkyl radical attached to the ring nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/30—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by doubly-bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/45—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C07C233/53—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C233/54—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of a saturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/45—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C07C233/53—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C233/55—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to a carbon atom of an unsaturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/57—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C233/63—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C233/81—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/40—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/44—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C235/56—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/42—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/12—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing rings
    • C07C311/13—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing rings the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/21—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C311/29—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/50—Compounds containing any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom
    • C07C311/51—Y being a hydrogen or a carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with radicals, containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/16—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/04—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D215/08—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to the ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/06—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D239/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms directly attached in position 2
    • C07D239/12—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C07D239/16—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical acylated on said nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/20—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/205—Radicals derived from carbonic acid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/14—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D307/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/52—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/84—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D307/85—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D335/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D335/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/04—Systems containing only non-condensed rings with a four-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/08—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being five-membered, e.g. indane

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! ! где как R2, так и R3 представляют собой водород, a R1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси-(С2-С6)алкил, фенокси-(С2-С6)алкил, 1-метил-1Н-индол-3-ил, бис[(С1-С6)алкил]амино-(С2-С6)алкил, 1-пиперидинил-(С2-С6)алкил, 1-пирролидинил-(С2-С6)алкил или 1-морфолинил-(С2-С6)алкил; ! или ! R1 представляет собой R6(CH2)m, где m равно от 0 до 3, a R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро; или ! R6 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро; или ! R3 представляет собой водород, a R1 и R2 являются идентичными и каждый из них выбран из (С1-С6)алкила; ! или ! R3 представляет собой водород, a R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют трех-пятичленное карбоциклическое кольцо или образуют шестичленное кольцо, представленное формулой ! , ! где W представляет собой СН2, С(СН3)2, О, NH, N(CH3), S или SO2; ! или ! R1 представляет собой водород, a R2 и R3 совместно с двумя атомами углерода, к которым они присоединены, образуют трех-шестичленное карбоциклическое кольцо; ! R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, трифторметила и циано; ! Q представляет собой R7-C(O)-, где R7 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, (С1-С6)алкокси, бис[(С1-С6)алкил]амино или фторами; или ! R7 представляет собой R8(CH2)n, где n равно от 0 до 3, a R8 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)а

Claims (40)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где как R2, так и R3 представляют собой водород, a R1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси-(С2-С6)алкил, фенокси-(С2-С6)алкил, 1-метил-1Н-индол-3-ил, бис[(С1-С6)алкил]амино-(С2-С6)алкил, 1-пиперидинил-(С2-С6)алкил, 1-пирролидинил-(С2-С6)алкил или 1-морфолинил-(С2-С6)алкил;
или
R1 представляет собой R6(CH2)m, где m равно от 0 до 3, a R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро; или
R6 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро; или
R3 представляет собой водород, a R1 и R2 являются идентичными и каждый из них выбран из (С1-С6)алкила;
или
R3 представляет собой водород, a R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют трех-пятичленное карбоциклическое кольцо или образуют шестичленное кольцо, представленное формулой
Figure 00000002
,
где W представляет собой СН2, С(СН3)2, О, NH, N(CH3), S или SO2;
или
R1 представляет собой водород, a R2 и R3 совместно с двумя атомами углерода, к которым они присоединены, образуют трех-шестичленное карбоциклическое кольцо;
R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, галогена, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, трифторметила и циано;
Q представляет собой R7-C(O)-, где R7 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, (С1-С6)алкокси, бис[(С1-С6)алкил]амино или фторами; или
R7 представляет собой R8(CH2)n, где n равно от 0 до 3, a R8 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро; или
R8 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро; или
R7 представляет собой R10C(R9)2, где R9 представляет собой метил или этил,
или
C(R9)2 представляет собой 1,1-циклопропильное, 1,1-циклобутильное, 1,1-циклопентильное или 1,1-циклогексильное кольцо;
R10 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R10 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро; или
R7 представляет собой фрагмент, выбранный из
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
где R11 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из галогена, гидрокси, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, трифторметила, циано и нитро;
или
Q представляет собой R13-N(R12)-C(O)-, где R12 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, и
R13 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, (С1-С6)алкокси, бис[(С1-С6)алкил]амино или фторами;
или
R13 представляет собой R14(CH2)p, где р равно от 0 до 3, a R14 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R14 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
или
R12 и R13 и атом азота, к которому они присоединены, образуют циклический фрагмент, выбранный из
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
где L представляет собой О, С(О) или связь;
R15 представляет собой (С1-С6)алкил;
или
R15 представляет собой R17(CH2)q, где q равно 0 или 1, a R17 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R17 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
R16 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из галогена, гидрокси, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, трифторметила, циано и нитро;
или
Q представляет собой R18-S(O)2-, где R18 представляет собой (С1-С6)алкил или бензил;
или
R18 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
А представляет собой ОН или NHS(O)2-R19,
где R19 представляет собой (С1-С6)алкил, трифторметил, бензил;
или
R19 представляет собой R20(CH2)t, где t равно 0 или 1, a R20 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R19 представляет собой фрагмент, выбранный из
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
;
каждый из V, Y и Z представляет собой атом углерода; или
V и Y представляют собой атомы углерода, a Z представляет собой атом азота;
или
V и Z представляют собой атомы углерода, a Y представляет собой атом азота;
или
Z представляет собой атом углерода, а каждый из V и Y представляет собой атом азота;
и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры,
при условии, что соединение формулы (I) не является 4-[4'-(ацетиламино)-3'-бромбифенил-4-ил]-4-оксобутановой кислотой, 4-[4'-(ацетиламино)бифенил-4-ил]-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановой кислотой, 4-{4'-[(3,3-диметилбутаноил)-амино]бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановой кислотой или 4-оксо-4-[4'-(пентаноиламино)бифенил-4-ил]-2-(2-фенилэтил)бутановой кислотой.
2. Соединение по п.1,
где как R2, так и R3 представляет собой водород, a R1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси-(С2-С6)алкил, фенокси-(С2-С6)алкил, 1-метил-1Н-индол-3-ил, бис[(С1-С6)алкил]амино-(С2-С6)алкил, 1-пиперидинил-(С2-С6)алкил, 1-пирролидинил-(С2-С6)алкил или 1-морфолинил-(С2-С6)алкил;
или
R1 представляет собой R6(CH2)m, где m равно от 0 до 3, a R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R6 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро.
3. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой водород, a R2 и R3 совместно с двумя атомами углерода, к которым они присоединены, образуют трех-шестичленное карбоциклическое кольцо.
4. Соединение по п.1, где А представляет собой ОН.
5. Соединение по п.1, где А представляет собой NHS(O)2-R19, где R19 представляет собой (С1-С6)алкил, трифторметил, бензил;
или
R19 представляет собой R20(CH2)t, где t равно 0 или 1, a R20 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро; или
R19 представляет собой фрагмент, выбранный из
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000029
.
6. Соединение по п.1, где
V и Y представляют собой атомы углерода, a Z представляет собой атом азота.
7. Соединение по п.1, где
V и Z представляют собой атомы углерода, a Y представляет собой атом азота.
8. Соединение по п.1, где
V и Y представляют собой атомы азота, a Z представляет собой атом углерода.
9. Соединение по п.1, где
как R2, так и R3 представляет собой водород;
и
R1 представляет собой R6(CH2)m, где m равно от 0 до 3, a R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R6 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
Q представляет собой R7-C(O)-, где R7 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, (С1-С6)алкокси, бис[(С1-С6)алкил]амино или фторами;
или
R7 представляет собой R8(CH2)n, где n равно от 0 до 3, a R8 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R8 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
или
R7 представляет собой R10C(R9)2, где R9 представляет собой метил или этил,
или
C(R9)2 представляет собой 1,1-циклопропильное, 1,1-циклобутильное, 1,1-циклопентильное или 1,1-циклогексильное кольцо;
R10 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро; или
R10 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро; или
R7 представляет собой фрагмент, выбранный из
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
где R11 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из галогена, гидрокси, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, трифторметила, циано и нитро;
и
А представляет собой ОН.
10. Соединение по п.1, где R3 представляет собой водород, a R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют трех-пятичленное карбоциклическое кольцо или образуют шестичленное кольцо, представленное формулой
Figure 00000042
,
где W представляет собой СН2, С(СН3)2, О, NH, N(CH3), S или SO2;
или
R1 представляет собой водород, a R2 и R3 совместно с двумя атомами углерода, к которым они присоединены, образуют трех-шестичленное карбоциклическое кольцо;
Q представляет собой R7-C(O)-, где R7 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, (С1-С6)алкокси, бис[(С1-С6)алкил]амино или фторами;
или
R7 представляет собой R8(CH2)n, где п равно от 0 до 3, a R8 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R8 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро; или
R7 представляет собой R10C(R9)2, где R9 представляет собой метил или этил,
или
C(R9)2 представляет собой 1,1-циклопропильное, 1,1-циклобутильное, 1,1-циклопентильное или 1,1-циклогексильное кольцо;
R10 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R10 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещенный галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро; или
R7 представляет собой фрагмент, выбранный из
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
где R11 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из галогена, гидрокси, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, трифторметила, циано и нитро;
А представляет собой ОН.
11. Соединение по п.1,
где как R2, так и R3 представляет собой водород, a R1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси-(С2-С6)алкил, фенокси-(С2-С6)алкил, 1-метил-1Н-индол-3-ил, бис[(С1-С6)алкил]амино-(С2-С6)алкил, 1-пиперидинил-(С2-С6)алкил, 1-пирролидинил-(С2-С6)алкил или 1-морфолинил-(С2-С6)алкил;
или
R1 представляет собой R6(CH2)m, где m равно от 0 до 3, a R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R6 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
Q представляет собой R13-N(R12)-C(O)-, где R12 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, и
R13 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, (С1-С6)алкокси, бис[(С1-С6)алкил]амино или фторами;
или
R13 представляет собой R14(CH2)p, где р равно от 0 до 3, a R14 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро; или
R14 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
или
R12 и R13 и атом азота, к которому они присоединены, образуют циклический фрагмент, выбранный из
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000024
,
где L представляет собой О, С(О) или связь;
R15 представляет собой (С1-С6)алкил;
или
R15 представляет собой R17(CH2)q, где q равно 0 или 1, a R17 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R17 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
R16 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из галогена, гидрокси, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, трифторметила, циано и нитро;
и
А представляет собой ОН.
12. Соединение по п.1, где
R3 представляет собой водород, a R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют трех-пятичленное карбоциклическое кольцо или образуют шестичленное кольцо, представленное формулой
Figure 00000042
,
где W представляет собой CH2, C(CH3)2, О, NH, N(CH3), S или SO2;
или
R1 представляет собой водород, a R2 и R3 совместно с двумя атомами углерода, к которым они присоединены, образуют трех-шестичленное карбоциклическое кольцо;
Q представляет собой R13-N(R12)-C(O)-, где R12 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, и
R13 представляет собой (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими гидрокси, (С1-С6)алкокси, бис[(С1-С6)алкил]амино или фторами;
или
R13 представляет собой R14(CH2)p, где р равно от 0 до 3, a R14 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро;
или
R14 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
или
R12 и R13 и атом азота, к которому они присоединены, образуют циклический фрагмент, выбранный из
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000024
,
где L представляет собой О, С(О) или связь;
R15 представляет собой (С1-С6)алкил;
или
R15 представляет собой R17(CH2)q, где q равно 0 или 1, a R17 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро; или
R17 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
R16 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из галогена, гидрокси, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, трифторметила, циано и нитро;
и
А представляет собой ОН.
13. Соединение по п.1,
где R3 представляет собой водород, а каждый из R1 и R2 представляет собой метил; или
R1 представляет собой водород, a R2 и R3 совместно с двумя атомами углерода, к которым они присоединены, образуют трех-шестичленное карбоциклическое кольцо;
R4 и R5 независимо выбраны из водорода и галогена;
Q представляет собой R7-C(O)-,
где R7 представляет собой R8(CH2)n, где n равно от 0 до 3, a R8 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро, или
R8 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
А представляет собой ОН; и
каждый из V, Y, и Z представляет собой атом углерода.
14. Соединение по п.1,
где R3 представляет собой водород, а каждый из R1 и R2 представляет собой метил;
или
R1 представляет собой водород, a R2 и R3 совместно с двумя атомами углерода, к которым они присоединены, образуют трех-шестичленное карбоциклическое кольцо;
R4 и R5 независимо выбраны из водорода и галогена;
Q представляет собой R13-N(R12)-C(O)-,
где R12 представляет собой водород; и
R13 представляет собой R14(CH2)p, где р равно от 0 до 3, a R14 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, гидрокси, (С1-С6)алкилами, (С1-С6)алкокси, трифторметилами, циано или нитро,
или
R14 представляет собой 2-пиридинил, 3-пиридинил или 4-пиридинил, каждый из которых необязательно замещен галогеном, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алкокси, трифторметилом, циано или нитро;
А представляет собой ОН; и
каждый из V, Y, и Z представляет собой атом углерода.
15. Соединение по п.1, выбранное из
транс-2-{[4'-({[(4-фторфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]карбонил}циклопентанкарбоновой кислоты;
транс-2-{[4'-({[(4-этилфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]карбонил}циклопропанкарбоновой кислоты;
транс-2-{[4'-({[(4-этилфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]карбонил}циклогексанкарбоновой кислоты;
транс-2-{[4'-({[(4-этоксифенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]карбонил}циклопентанкарбоновой кислоты; и
транс-2-{[4'-({[(3,4-диметилфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]карбонил}циклопропанкарбоновой кислоты.
16. Соединение по п.1, выбранное из
транс-2-{[4'-({[(2-хлорфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]карбонил}циклопропанкарбоновой кислоты;
транс-2-{[4'-({[(2,4-дифторфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]карбонил}циклобутанкарбоновой кислоты;
транс-2-[(4'-{[(3,5-дифторфенил)ацетил]амино}бифенил-4-ил)карбонил]циклопентанкарбоновой кислоты;
транс-2-[(4'-{[(3,4-диметоксифенил)ацетил]амино}бифенил-4-ил)карбонил]циклопентанкарбоновой кислоты; и
транс-2-({4'-[(4-фтор-3-метилбензоил)амино]бифенил-4-ил}карбонил)циклопентанкарбоновой кислоты.
17. Соединение по п.1, выбранное из
транс-2-({4'-[(4-этоксибензоил)амино]бифенил-4-ил}карбонил)циклопентанкарбоновой кислоты;
транс-2-({4'-[(4-бутилбензоил)амино]бифенил-4-ил}карбонил)циклопентанкарбоновой кислоты;
транс-2-({4'-[(4-бутилбензоил)амино]бифенил-4ил}карбонил)циклопропанкарбоновой кислоты;
транс-2-({4'-[(3,4-диметилбензоил)амино]бифенил-4-ил}карбонил)циклопентанкарбоновой кислоты; и
транс-2-({4'-[(3,4-дихлорбензоил)амино]бифенил-4-ил}карбонил)циклогексанкарбоновой кислоты.
18. Соединение по п.1, выбранное из
4-[4'-({[(4-этилфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановой кислоты;
4-[4'-({[(4-этилфенил)амино]карбонил}амино)-3'-фторбифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановой кислоты;
4-[4'-({[(3,4-диметилфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановой кислоты;
4-[4'-({[(3,4-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-3'-фторбифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановой кислоты; и
4-[4'-({[(2,4-дифторфенил)амино]карбонил}амино)-3'-фторбифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановой кислоты.
19. Соединение по п.1, выбранное из
4-[3'-фтор-4'-({[(4-фторфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановой кислоты;
(1R,2R)-2-{[4'-({[(4-этилфенил)амино]карбонил}амино)бифенил-4-ил]карбонил}циклогексанкарбоновой кислоты;
(1R,2R)-2-[(4'-{[(4-этоксифенил)ацетил]амино}бифенил-4-ил)карбонил]циклопентанкарбоновой кислоты;
(1R,2R)-2-[(4'-{[(3,5-дифторфенил)ацетил]амино}бифенил-4-ил)карбонил]циклопентанкарбоновой кислоты;
(1R,2R)-2-({4'-[(4-фтор-3-метилбензоил)амино]бифенил-4-ил}карбонил)циклопентанкарбоновой кислоты; и
(1R,2R)-2-({4'-[(4-этоксибензоил)амино]бифенил-4-ил}карбонил)циклопентанкарбоновой кислоты.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем и одним или несколькими фармацевтическими средствами.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, в которой указанное фармацевтическое средство представляет собой средство против ожирения, выбранное из группы, состоящей из агонистов β-3 адренергических рецепторов, антагонистов каннабиноидов, антагонистов рецептора нейропептида Y, ингибиторов нейропептида Y5, ингибиторов апо-В/МТР, ингибиторов 11β-гидроксистероиддегидрогеназы-1, пептида YY3-36, аналогов пептида YY3-36, агонистов MCR4; агонистов ССК-А, ингибиторов обратного захвата моноаминов, симпатомиметиков, агонистов допамина, аналогов рецептора меланоцитстимулирующего гормона, антагонистов меланинконцентрирующего гормона, лептина, аналогов лептина, агонистов рецептора лептина, антагонистов галанина, ингибиторов липаз, агонистов бомбезина, тиреомиметиков, дегидроэпиандро-стерона, аналогов дегидроэпиандростерона, антагонистов рецепторов глюко-кортикоидов, антагонистов рецептора орексина, цилиарного нейротрофного фактора, антагонистов рецептора грелина, антагонистов рецептора гистамина-3, агонистов рецептора нейромедина U, подавляющих аппетит средств, модуляторов пищеварения и/или метаболизма, модуляторов термогенеза, модуляторов липолиза, модуляторов моторики кишечника, модуляторов всасывания жиров и модуляторов чувства насыщения.
23. Фармацевтическая композиция по п.21, в которой указанное фармацевтическое средство представляет собой средство для лечения диабета, выбранное из группы, состоящей из инсулина, производных инсулина, лигандов PPAR, сульфонилмочевинных средств, ингибиторов α-глюкозидазы, бигуанидов, ингибиторов РТР-1 В, ингибиторов DPP-IV, ингибиторов 11-бета-HSD, GLP-1 и производных GLP-1, GIP и производных GIP, РАСАР и производных РАСАР и секретина и производных секретина.
24. Фармацевтическая композиция по п.21, в которой указанное фармацевтическое средство представляет собой средство для лечения липидных нарушений, выбранное из группы, состоящей из ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, никотиновой кислоты, снижающих содержание жирных кислот соединений, снижающих содержание липидов средств, ингибиторов АСАТ, секвестрантов желчных кислот, ингибиторов обратного захвата желчных кислот, ингибиторов микросомального транспорта триглицеридов и производных фибриновой кислоты.
25. Фармацевтическая композиция по п.21, в которой указанное фармацевтическое средство представляет собой антигипертензивное средство, выбранное из группы, состоящей из β-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов ренина, ингибиторов АСЕ, антагонистов рецептора АТ-1, антагонистов рецептора ЕТ и нитратов.
26. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.2-19 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.2-19 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем и одним или несколькими фармацевтическими средствами.
28. Способ лечения ожирения, предусматривающий стадию введения нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или композиции по п.20.
29. Способ индукции снижения массы тела, предусматривающий стадию введения нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или композиции по п.20.
30. Способ профилактики увеличения массы тела, предусматривающий стадию введения нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или композиции по п.20.
31. Способ лечения ассоциированных с ожирением нарушений, предусматривающий стадию введения нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или композиции по п.20.
32. Способ по п.31, где указанное ассоциированное с ожирением нарушение выбрано из группы, состоящей из дислипидемии, холестериновых желчных камней, заболевания желчного пузыря, подагры, злокачественных опухолей, нарушений менструального цикла, бесплодия, поликистоза яичников, остеоартрита, синдрома апноэ во сне, гипертриглицеридемии, синдрома X, диабета 2 типа, атеросклеротических заболеваний, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, низкого содержания ЛПВП, гипертензии, сердечно-сосудистого заболевания, ишемической болезни сердца, болезни коронарных артерий, цереброва-скулярного заболевания, инсульта и заболевания.
33. Способ лечения ожирения, предусматривающий стадию введения нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с одним или несколькими фармацевтическими средствами.
34. Способ по п.33, в котором соединение по п.1 и одно или несколько фармацевтических средств вводят в едином фармацевтическом дозированном составе.
35. Способ лечения ожирения, предусматривающий стадию введения нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества композиции по любому из пп.21-27.
36. Способ лечения ассоциированных с ожирением нарушений, предусматривающий стадию введения нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества композиции по любому из пп.21-27.
37. Соединения по п.1 для лечения и/или профилактики ожирения и ассоциированных с ожирением нарушений.
38. Лекарственное средство, содержащее, по меньшей мере, одно соединение по п.1 в сочетании, по меньшей мере, с одним фармацевтически приемлемым фармацевтически безопасным носителем или наполнителем.
39. Применение соединений по п.1 для производства лекарственного средства для лечения и/или профилактики ожирения и ассоциированных с ожирением нарушений.
40. Лекарственные средства по п.38 лечения и/или профилактики ожирения.
RU2007142336/04A 2005-04-19 2006-04-18 Арилалкилзамещенные производные кислот и их применение RU2007142336A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US67314905P 2005-04-19 2005-04-19
US60/673,149 2005-04-19

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007142336A true RU2007142336A (ru) 2009-05-27

Family

ID=37115973

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007142336/04A RU2007142336A (ru) 2005-04-19 2006-04-18 Арилалкилзамещенные производные кислот и их применение

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20090215780A1 (ru)
EP (1) EP1874317A4 (ru)
JP (1) JP2008536947A (ru)
KR (1) KR20080000652A (ru)
CN (1) CN101198333A (ru)
AU (1) AU2006236155A1 (ru)
BR (1) BRPI0610850A2 (ru)
CA (1) CA2605300A1 (ru)
IL (1) IL186349A0 (ru)
MX (1) MX2007013049A (ru)
RU (1) RU2007142336A (ru)
WO (1) WO2006113919A2 (ru)
ZA (1) ZA200709846B (ru)

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008523133A (ja) 2004-12-14 2008-07-03 アストラゼネカ アクチボラグ Ｄｇａｔ阻害剤としてのオキサジアゾール誘導体
KR101331768B1 (ko) 2005-11-08 2013-11-22 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ａｔｐ 결합 카세트 수송체의 헤테로사이클릭 조정제
WO2007071966A1 (en) 2005-12-22 2007-06-28 Astrazeneca Ab Pyrimido- [4, 5-b] -oxazines for use as dgat inhibitors
CA2635760C (en) * 2005-12-28 2014-07-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
AU2012244242B2 (en) * 2005-12-28 2015-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 1-(benzo [D] [1,3] dioxol-5-yl) -N- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of ATP-Binding Cassette transporters for the treatment of Cystic Fibrosis
EP2004607B1 (en) 2006-03-31 2011-10-19 Novartis AG (4-(4-[6-(trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-N-containing-heteroaryl]-phenyl)-cyclohexyl)-acetic acid derivatives and pharmaceutical uses thereof
US20080015227A1 (en) * 2006-05-19 2008-01-17 Kym Philip R Inhibitors of diacylglycerol O-acyltransferase type 1 enzyme
US20080064717A1 (en) * 2006-05-19 2008-03-13 Rajesh Iyengar Inhibitors of diacylglycerol O-acyltransferase type 1 enzyme
MX2008015228A (es) 2006-05-30 2008-12-12 Astrazeneca Ab Acido 5-fenilamino-1,3,4-oxadiazol-2-ilcarbonilamino-4-fenoxi-cicl ohexanocarboxilico sustituido como inhibidor de diacilglicerol aciltransferasa de acetil coenzima a.
KR20090010092A (ko) 2006-05-30 2009-01-28 아스트라제네카 아베 Ｄｇａｔ1 억제제로서의 1,3,4-옥사디아졸 유도체
EP2061767B1 (de) 2006-08-08 2014-12-17 Sanofi Arylaminoaryl-alkyl-substituierte Imidazolidin-2,4-dione, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung
CA2671315A1 (en) * 2006-12-11 2008-06-19 Novartis Ag Method of preventing or treating myocardial ischemia by inhibiting dgat1 enzyme with a dgat1 inhibitor
WO2008141119A2 (en) 2007-05-09 2008-11-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cftr
AU2008258487B2 (en) 2007-06-08 2012-11-15 Janssen Pharmaceutica N.V. Piperidine/piperazine derivatives
AU2008258549B2 (en) 2007-06-08 2013-11-14 Janssen Pharmaceutica N.V. Piperidine/piperazine derivatives
JP5464709B2 (ja) 2007-06-08 2014-04-09 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ピペリジン／ピペラジン誘導体
JO2972B1 (en) * 2007-06-08 2016-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Piperidine / piperazine derivatives
AR066169A1 (es) 2007-09-28 2009-07-29 Novartis Ag Derivados de benzo-imidazoles, utiles para trastornos asociados con la actividad de dgat
ES2625957T3 (es) 2007-12-07 2017-07-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos
SI2225230T1 (sl) 2007-12-07 2017-03-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Trdne oblike 3-(6-(1-2,2-difluorobenzo(d)(1,3)dioxol-5-il)ciklopropan- karboksamido)-3-metilpiridin-2-il) benzojske kisline
KR20100099738A (ko) 2007-12-20 2010-09-13 아스트라제네카 아베 Ｄｇａｔ1 억제제로서의 카르바모일 화합물 190
AU2009219363B2 (en) 2008-02-28 2013-10-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl derivatives as CFTR modulators
UY31863A (es) 2008-06-05 2010-01-05 Janssen Pharmaceutica Nv Combinaciones de drogas que comprenden un inhibidor de dgat y un agonista de ppar
US8470841B2 (en) 2008-07-09 2013-06-25 Sanofi Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010043592A1 (en) * 2008-10-15 2010-04-22 Revotar Biopharmaceuticals Ag Lipase inhibitors for use for the treatment of obesity
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
EP2389366A1 (en) * 2009-01-23 2011-11-30 Msd K.K. Benzodiazepin-2-on derivatives
WO2010108051A2 (en) 2009-03-20 2010-09-23 Ligand Pharmaceuticals Inhibitors of diacylglycerol o-acyltransferase 1(dgat-1) and uses thereof
RU2011152517A (ru) 2009-06-19 2013-07-27 Астразенека Аб Пиразинкарбоксамиды в качестве ингибиторов dgat1
RU2012111354A (ru) 2009-08-26 2013-10-10 Санофи Новые кристаллические гидраты фторгликозидов, содержащие их фармацевтические препараты и их использование
WO2011031628A1 (en) 2009-09-14 2011-03-17 Schering Corporation Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
US8722901B2 (en) 2009-11-05 2014-05-13 Piramal Enterprises Limited Carboxy oxazole or thiazole compounds as DGAT-1 inhibitors useful for the treatment of obesity
NZ708598A (en) 2010-04-07 2017-05-26 Vertex Pharma Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d](1,3)dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid and administration thereof
CN103298469A (zh) 2010-08-31 2013-09-11 首尔大学校产学协力财团 PPARδ激动剂的胎儿重编程的用途
AR083417A1 (es) * 2010-10-14 2013-02-21 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas que contienen un dgat1 inhibidor
US9302989B2 (en) * 2010-11-15 2016-04-05 Abbvie Inc. NAMPT and rock inhibitors
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2683705B1 (de) 2011-03-08 2015-04-22 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683700B1 (de) 2011-03-08 2015-02-18 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
CN102757420B (zh) * 2011-04-28 2015-02-04 中国科学院上海药物研究所 联杂芳基羧酸类化合物、其制备方法,包含该化合物的药物组合物、及用途
EP2723332B1 (en) * 2011-05-20 2016-03-02 Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited Novel compounds as diacylglycerol acyltransferase inhibitors
WO2013055910A1 (en) 2011-10-12 2013-04-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
WO2014074668A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of gpr119 and the treatment of disorders related thereto
KR102280372B1 (ko) 2013-11-12 2021-07-22 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Cftr 매개된 질환 치료용 약제학적 조성물의 제조 방법
AU2015350049B2 (en) 2014-11-18 2021-08-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process of conducting high throughput testing high performance liquid chromatography
JP2017031095A (ja) * 2015-07-31 2017-02-09 国立大学法人東北大学 ミトコンドリア局在蛍光化合物
CN109534528B (zh) * 2018-11-20 2021-11-12 新昌县泰如科技有限公司 一种环丙贝特工艺废水的处理方法
WO2023085931A1 (en) 2021-11-11 2023-05-19 Koninklijke Nederlandse Akademie Van Wetenschappen Hepatic organoids

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4021479A (en) * 1971-03-17 1977-05-03 Boehringer Ingelheim Gmbh Derivatives of 4-(4-biphenylyl)-butyric acid
US5789434A (en) * 1994-11-15 1998-08-04 Bayer Corporation Derivatives of substituted 4-biarylbutyric acid as matrix metalloprotease inhibitors
AR044152A1 (es) * 2003-05-09 2005-08-24 Bayer Corp Derivados de alquilarilo, metodo de preparacion y uso para el tratamiento de la obesidad
JP2008523133A (ja) * 2004-12-14 2008-07-03 アストラゼネカ アクチボラグ Ｄｇａｔ阻害剤としてのオキサジアゾール誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006113919A2 (en) 2006-10-26
BRPI0610850A2 (pt) 2008-12-02
WO2006113919A3 (en) 2006-11-30
AU2006236155A1 (en) 2006-10-26
JP2008536947A (ja) 2008-09-11
EP1874317A4 (en) 2011-10-26
KR20080000652A (ko) 2008-01-02
MX2007013049A (es) 2008-01-11
IL186349A0 (en) 2008-08-07
US20090215780A1 (en) 2009-08-27
CA2605300A1 (en) 2006-10-26
ZA200709846B (en) 2009-04-29
CN101198333A (zh) 2008-06-11
EP1874317A2 (en) 2008-01-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007142336A (ru) Арилалкилзамещенные производные кислот и их применение
JP2009505962A5 (ru)
RU2345067C2 (ru) Ингибиторы дпп-iv
RU2004112770A (ru) Производные имидазол-4-карбоксамида, их получение и применение для лечения ожирения
RU2003132687A (ru) Лечение диабета типа 2 ингибиторами дипептидилпептидазы iv
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
EA005924B1 (ru) Ассоциация или комбинация антагониста рецептора cb1 и сибутрамина, содержащие их фармацевтические композиции и их применение для лечения ожирения
RU2005139525A (ru) N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы
US6048900A (en) Amide derivatives and methods for using the same as selective neuropeptide Y receptor antagonists
JP2007519754A5 (ru)
RU2008123376A (ru) Производные 4-(4-алкокси-3-гидроксифенил)-2-пирролидона в качестве ингибиторов pde-4 для лечения неврологических синдромов
JP2010508358A5 (ru)
JP2004527571A (ja) 複素環ウレア、それらの製造およびバニロイド受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
RU2007132161A (ru) Замещенные ариламины и их применение в качестве модуляторов 5-ht6-рецептора
RU2007140737A (ru) Пиразолы
RU2007116987A (ru) Новые соединения
RU2002122100A (ru) Новые соединения
JP2004521117A5 (ru)
DK1735278T3 (da) Histamin H3-receptormidler, fremstilling og terapeutiske anvendelser
RU2005138134A (ru) Получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения
DE602004011985D1 (de) Modulatoren des peroxisomproliferatoraktivierten rezeptors
RU2005103617A (ru) 2, 5-диоксоимидазолидин-4-ил-ацетамиды и их аналоги в качестве ингибиторов металлопротеиназы ммр-12
AU2002250256A1 (en) pH-dependent NMDA receptor antagonists
WO2002072542A2 (en) Ph-dependent nmda receptor antagonists
RU2009103675A (ru) Производные бензимидазола в лечении расстройств, ассоциированных с ванилоидным рецептором trpv1

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100901