RU2004112770A - Производные имидазол-4-карбоксамида, их получение и применение для лечения ожирения - Google Patents
Производные имидазол-4-карбоксамида, их получение и применение для лечения ожирения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004112770A RU2004112770A RU2004112770/04A RU2004112770A RU2004112770A RU 2004112770 A RU2004112770 A RU 2004112770A RU 2004112770/04 A RU2004112770/04 A RU 2004112770/04A RU 2004112770 A RU2004112770 A RU 2004112770A RU 2004112770 A RU2004112770 A RU 2004112770A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- phenyl
- substituents
- group
- alkoxyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Immunology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (118)
1. Соединение формулы I,
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей
фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (С1-С6)алкилсульфонил, (С1-С6)алкилсульфониламиногруппу, (С1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил,
(С2-С6)алкил,
циклогексил, необязательно содержащий в качестве заместителей (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или один или большее количество атомов фтора,
1-нафтил или 2-нафтил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу,
бензил, необязательно содержащий в фенильном кольце в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу,
5- -10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, необязательно содержащий в качестве заместителей фтор, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу, и
5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, необязательно содержащий в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или фенил;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 выбран из группы, включающей
(С2-С9)алкил или (С7-С11)бициклоалкил, каждый из которых необязательно может включать один или большее количество таких заместителей, как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппа, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппа, 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил или фтор,
бензил, 2-фенилэтил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, каждый из которых у одного из алкильных атомов углерода необязательно может содержать заместители, такие как гидроксил, бензилоксил или гидрокси(С1-С6)алкил и необязательно содержать в фенильном кольце один или большее количество заместителей, таких как галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, бензилоксил или нитрогруппу,
пиперидин-4-ил, пиперидин-3-ил или пирролидин-3-ил, каждый из которых необязательно может содержать у атома азота пиперидинового или пирролидинового кольца такие заместители, как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, (С1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, бензил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, бензилоксил, нитрогруппу или галоген,
-NR6R7,
где R6 означает водород или (С1-С6)алкил;
R7 означает (С1-С9)алкил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, (С1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или атом галогена; или
R6 и R7 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- -10-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, гидроксизамещенный (С1-С3)алкил, (C1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, бензил, фенил, гидроксил, бензилоксил или фтор;
или
R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- -10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, необязательно содержащий в качестве заместителей один или большее количество атомов фтора, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппу, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппу, трифторметил, гидроксил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, цианогруппу, 5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
или
где R10 означает (С1-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил или атом фтора или фенил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, необязательно содержащий в фенильном кольце один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, трифторметил, бензилоксил, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
2. Соединение по п.1, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 выбран из группы, включающей
(С2-С9)алкил или (С7-С11)бициклоалкил, каждый из которых необязательно может включать один или большее количество таких заместителей, как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппа, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппа, 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил или фтор,
бензил, 2-фенилэтил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, каждый из которых у одного из алкильных атомов углерода необязательно может содержать заместители, такие как гидроксил, бензилоксил или гидрокси(С1-С6)алкил и необязательно содержать в фенильном кольце один или большее количество заместителей, таких как галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, бензилоксил или нитрогруппу,
пиперидин-4-ил, пиперидин-3-ил или пирролидин-3-ил, каждый из которых необязательно может содержать у атома азота пиперидинового или пирролидинового кольца такие заместители, как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, (С1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, бензил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, бензилоксил, нитрогруппу или галоген,
-NR6R7
где R6 означает водород или (С1-С6)алкил;
R7 означает (С1-С9)алкил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, (С1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или атом галогена; или
R6 и R7 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- -10-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, гидроксизамещенный (С1-С3)алкил, (С1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, бензил, фенил, гидроксил, бензилоксил или фтор;
или
R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- -10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, необязательно содержащий в качестве заместителей один или большее количество атомов фтора, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппу, бис[(C1-С3)алкил]-аминогруппу, трифторметил, гидроксил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, цианогруппу, 5--10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
3. Соединение по п.2, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- -10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, необязательно содержащий в качестве заместителей один или большее количество атомов фтора, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппу, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппу, трифторметил, гидроксил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, цианогруппу, 5--10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
4. Соединение по п.3, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин-1-ильную или пиперазин-1-ильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов фтора, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппу, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппу, трифторметил, гидроксил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, цианогруппу, 5--10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
5. Соединение по п.4, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазин-1-ильную группу, необязательно содержащую в положении 4 один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкиламиногруппа, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппа, гидроксизамещенный (C1-С6)алкил, фенилзамещенный (C1-С6)алкил, 5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
6. Соединение по п.5, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазин-1-ильную группу, необязательно содержащую в положении 4 один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксизамещенный (C1-С6)алкил, фенилзамещенный (C1-С6)алкил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
7. Соединение по п.6, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазин-1-ильную группу, необязательно содержащую в положении 4 один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, бензил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
8. Соединение по п.7, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей
фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазин-1-ильную группу, необязательно содержащую в положении 4 один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксизамещенный (C1-С6)алкил, бензил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
9. Соединение по п.8, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазин-1-ильную группу, необязательно содержащую в положении 4 один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, бензил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
10. Соединение по п.4, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин-1-ильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов фтора, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппу, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппу, трифторметил, гидроксил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, цианогруппу, 5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
11. Соединение по п.10, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин-1-ильную группу, необязательно содержащую в положении 4 один или большее количество заместителей, таких как фтор, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппа, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппа, трифторметил, гидроксил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, цианогруппу, 5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
12. Соединение по п.11, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин-1-ильную группу, необязательно содержащую в положении 4 один или большее количество заместителей, таких как фтор, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппа, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппа, трифторметил, гидроксил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, цианогруппу, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
13. Соединение по п.12, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-гидроксипиперидин-1-ильную группу, также необязательно содержащую в положении 4 в качестве заместителей (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
14. Соединение по п.13, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-гидроксипиперидин-1-ильную группу, также необязательно содержащую в положении 4 в качестве заместителей (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
15. Соединение по п.14, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-гидроксипиперидин-1-ильную группу, также необязательно содержащую в положении 4 в качестве заместителей (С1-С6)алкил, фенилзамещенный (С1-С6)алкил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
16. Соединение по п.15, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 и R5 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-гидроксипиперидин-1-ильную группу, также содержащую в положении 4 в качестве заместителей (С1-C6)алкил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-C6)алкил, (С1-C6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические сложные эфиры.
17. Соединение по п.2, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 выбран из группы, включающей
(С2-С9)алкил или (С7-С11)бициклоалкил, каждый из которых необязательно может включать один или большее количество таких заместителей, как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппа, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппа, 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил или фтор,
бензил, 2-фенилэтил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, каждый из которых у одного из алкильных атомов углерода необязательно может содержать заместители, такие как гидроксил, бензилоксил или гидрокси(С1-С6)алкил и необязательно содержать в фенильном кольце один или большее количество заместителей, таких как галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, бензилоксил или нитрогруппу,
пиперидин-4-ил, пиперидин-3-ил или пирролидин-3-ил, каждый из которых необязательно может содержать у атома азота пиперидинового или пирролидинового кольца такие заместители, как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, (С1-С3)алкоксизамещенный (C1-С3)алкил, бензил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, бензилоксил, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
18. Соединение по п.17, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород или (С
1-С6)алкил;
R5 выбран из группы, включающей
(С2-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, (С1-С6)алкиламиногруппа, бис[(С1-С3)алкил]-аминогруппа, 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил или фтор,
бензил, 2-фенилэтил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, каждый из которых у одного из алкильных атомов углерода необязательно может содержать заместители, такие как гидроксил и необязательно содержать в фенильном кольце один или большее количество заместителей, таких как галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил или нитрогруппу,
пиперидин-4-ил, необязательно содержащий у атома азота такие заместители, как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, (С1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, бензил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
19. Соединение по п.17, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 выбран из группы, включающей
циклопентил, циклогексил, бензил, 2-фенилэтил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, каждый из которых у одного атома углерода содержит в качестве заместителя гидроксил, и в фенильном кольце, если оно содержится в R5, необязательно содержит в качестве заместителей один или большее количество атомов галогенов, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
20. Соединение по п.17, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород;
R5 выбран из группы, включающей
2-гидроксициклопентил, 2-гидроксициклогексил, 1-(гидроксиметил)циклопентил, 1-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, 2-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил, 3-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафталинил или 2-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
21. Соединение по п.17, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (С1-С6)алкилсульфонил, (С1-С6)алкилсульфониламиногруппу, (С1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород;
R5 выбран из группы, включающей
2-гидроксициклопентил, 2-гидроксициклогексил, 1-(гидроксиметил)циклопентил, 1-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, 2-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил, 3-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафталинил или 2-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
22. Соединение по п.17, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород;
R5 выбран из группы, включающей
2-гидроксициклопентил, 2-гидроксициклогексил, 1-(гидроксиметил)циклопентил, 1-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, 2-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил, 3-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафталинил или 2-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил;
и его фармацевтические сложные эфиры.
23. Соединение по п.17, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 означает водород;
R5 выбран из группы, включающей
2-гидроксициклопентил, 2-гидроксициклогексил, 1-(гидроксиметил)циклопентил, 1-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, 2-гидрокси-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил, 3-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафталинил или 2-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил;
и его фармацевтические сложные эфиры.
24. Соединение по п.17, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 означает водород;
R5 выбран из группы, включающей
(R,R)-2-гидроксициклопентил, (R,R)-2-гидроксициклогексил,
(S,S)-2-гидроксициклопентил или (S,S)-2-гидроксициклогексил;
и его фармацевтические сложные эфиры.
25. Соединение по п.1, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R10 означает (С1-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил или атом фтора или
фенил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, необязательно содержащий в фенильном кольце один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, трифторметил, бензилоксил, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
26. Соединение по п.25, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R10 означает (С1-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил или фтор, или
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил, трифторметил, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
27. Соединение по п.26, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R10 означает (С1-С9)алкил или
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил, трифторметил, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
28. Соединение по п.27, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (C1-С6)алкилсульфонил, (С1-С6)алкилсульфониламиногруппу, (C1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R10 означает (С1-С9)алкил или
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил, трифторметил, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
29. Соединение по п.28, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R10 означает (С1-С9)алкил или
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил, трифторметил, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
30. Соединение по п.29, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R10 означает (С1-С9)алкил или
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил, трифторметил, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
31. Соединение по п.1, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород;
R5 означает
-NR6R7
где R6 означает водород или (С1-С6)алкил;
R7 означает (С1-С9)алкил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, (С1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или атом галогена или
R6 и R7 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- -10-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, гидроксизамещенный (С1-С3)алкил, (C1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, бензил, фенил, гидроксил, бензилоксил или фтор;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
32. Соединение по п.31, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород;
R5 означает
-NR6R7
где R6 и R7 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- -10-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, гидроксизамещенный (С1-С3)алкил, (C1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, бензил, фенил, гидроксил, бензилоксил или фтор;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
33. Соединение по п.32, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород;
R5 означает 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, 1-азепанил, (2R)-2-(метоксиметил)-1-пирролидинил, (2S)-2-(метоксиметил)-1-пирролидинил, 4-морфолинил, 4-метил-1-пиперазинил или гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-ил;
и его фармацевтические соли.
34. Соединение по п.33, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (С1-С6)алкилсульфонил, (С1-С6)алкилсульфониламиногруппу, (С1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород;
R5 означает 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, 1-азепанил, (2R)-2-(метоксиметил)-1-пирролидинил, (2S)-2-(метоксиметил)-1-пирролидинил, 4-морфолинил, 4-метил-1-пиперазинил или гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-ил;
и его фармацевтические соли.
35. Соединение по п.34, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород;
R5 означает 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, 1-азепанил, (2R)-2-(метоксиметил)-1-пирролидинил, (2S)-2-(метоксиметил)-1-пирролидинил, 4-морфолинил, 4-метил-1-пиперазинил или гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-ил;
и его фармацевтические соли.
36. Соединение по п.35, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 означает водород;
R5 означает 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, 1-азепанил, (2R)-2-(метоксиметил)-1-пирролидинил, (2S)-2-(метоксиметил)-1-пирролидинил, 4-морфолинил, 4-метил-1-пиперазинил или гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-ил;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
37. Соединение по п.36, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 означает водород;
R5 означает 1-пиперидинил, 1-пирролидинил или 1-азепанил;
и его фармацевтические соли.
38. Соединение по п.31, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород;
R5 означает
-NR6R7
где R6 означает водород или (С1-С6)алкил;
R7 означает (С1-С9)алкил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (C1-С6)алкил, (С1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или атом галогена;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
39. Соединение по п.38, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.1;
где R4 означает водород;
R5 означает
-NR6R7
где R6 означает водород или (С1-С6)алкил;
R7 означает фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или атом галогена;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
40. Соединение по п.39, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (C1-С6)алкилсульфонил, (С1-С6)алкилсульфониламиногруппу, (С1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород;
R5 означает
-NR6R7
где R6 означает водород или (С1-С6)алкил;
R7 означает фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или атом галогена;
и его фармацевтические соли.
41. Соединение по п.40, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород;
R5 означает
-NR6R7
где R6 означает водород или (С1-С6)алкил;
R7 означает фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или атом галогена;
и его фармацевтические соли.
42. Соединение по п.41, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 означает водород;
R5 означает
-NR6R7
где R6 означает водород или (С1-С6)алкил;
R7 означает фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или атом галогена;
и его фармацевтические соли.
43. Соединение по п.42, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 означает водород;
R5 означает
-NR6R7
где R6 означает водород или метил;
R7 означает фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как трифторметил, цианогруппу или атом галогена;
и его фармацевтические соли.
44. Соединение по п.1, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (C1-С6)алкилсульфонил, (С1-С6)алкилсульфониламиногруппу, (C1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил;
R3 означает водород или (С1-С6)алкил;
где R4 означает водород;
R5 выбран из группы, включающей
пиперидин-4-ил, пиперидин-3-ил или пирролидин-3-ил, каждый из которых необязательно может содержать у атома азота пиперидинового или пирролидинового кольца такие заместители, как (С1-С6)алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)алкил, (C1-С3)алкоксизамещенный (С1-С3)алкил, бензил или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, бензилоксил, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
45. Соединение формулы I,
в котором R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей
фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (С1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил,
(С2-С6)алкил,
циклогексил, необязательно содержащий в качестве заместителей (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, cyano или один или большее количество атомов фтора,
1- или 2-нафтил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу, бензил, необязательно содержащий в фенильном кольце в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу,
5- -10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, необязательно содержащий в качестве заместителей фтор, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу, и
5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, необязательно содержащий в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или фенил, при условии, что R2 не означает незамещенную 4-пиридильную или незамещенную 4-пиримидильную группу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 означает фенил, содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, фенил, гидроксил, бензилоксил, трифторметил или галоген или
5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил или трифторметил,
или
где R8 означает водород или (С1-С6)алкил;
R9 означает
(С1-С9)алкильную или (С7-С11)бициклоалкильную группу, каждая из которых необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил или фтор или
бензил, в котором фенильное кольцо необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген или
фенил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, необязательно содержащий в фенильном кольце один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил или галоген,
или
R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- -10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил,
бензил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, галоген, 5- -10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал; или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
или
где R11 означает
(С2-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил или фтор,
фенил, в котором фенильное кольцо необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген,
бензил, 2-фенилэтил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, каждый из которых у одного из алкильных атомов углерода необязательно может содержать заместители, такие как гидроксил, бензилоксил или гидрокси(С1-С6)алкил, и необязательно содержать в фенильном кольце заместители, такие как галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, бензилоксил или нитрогруппу или
5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
46. Соединение по п.45, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.45;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 означает
фенил, содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, фенил, гидроксил, бензилоксил, трифторметил или галоген или
5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или трифторметил;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
47. Соединение по п.46, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.45;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 означает
фенил, содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, гидроксил, трифторметил или галоген или
2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил или 2-пиразинил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или трифторметил;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
48. Соединение по п.47, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (С1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 означает
фенил, содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, гидроксил, трифторметил или галоген или
2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил или 2-пиразинил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или трифторметил;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
49. Соединение по п.48, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 означает
фенил, содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, гидроксил, трифторметил или галоген или
2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил или 2-пиразинил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или трифторметил;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
50. Соединение по п.49, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 означает водород или (С1-С6)алкил;
R5 означает
фенил, содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, гидроксил, трифторметил или галоген или
2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил или 2-пиразинил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил или трифторметил;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
51. Соединение по п.50, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R4 означает водород;
R5 означает фенил, содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, гидроксил, трифторметил или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
52. Соединение по п.45, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.45;
где R8 означает водород или (С1-С6)алкил;
R9 означает
(С1-С9)алкильную или (С7-С11)бициклоалкильную группу, каждая из которых необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил или фтор или
бензил, в котором фенильное кольцо необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген или
фенил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, необязательно содержащий в фенильном кольце один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил или галоген, или
R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- -10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, бензил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, галоген, 5- -10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический радикал; или фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
53. Соединение по п.52, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.45;
где R8 означает водород или (С1-С6)алкил;
R9 означает
(С1-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил или фтор, или
бензил, в котором фенильное кольцо необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
54. Соединение по п.53, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (С1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
X означает
где R8 означает водород или (С1-С6)алкил;
R9 означает
(С1-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил или фтор, или
бензил, в котором фенильное кольцо необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген,
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
55. Соединение по п.54, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
X означает
где R8 означает водород или (С1-С6)алкил;
R9 означает
(С1-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил или фтор, или
бензил, в котором фенильное кольцо необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
56. Соединение по п.55, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
X означает
где R8 означает водород или (С1-С6)алкил;
R9 означает
(С1-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как гидроксил или фтор, или
бензил, в котором фенильное кольцо необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (C1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
57. Соединение по п.56, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
X означает
где R8 означает водород или (С1-С6)алкил;
R9 означает
циклогексил или 2-гидроксициклогексил или
бензил, в котором фенильное кольцо необязательно содержит один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
58. Соединение по п.45, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.45;
где R11 означает (С2-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил или фтор,
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, бензилоксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу или галоген,
бензил, 2-фенилэтил, бензоциклогексил или бензоциклопентил, каждый из которых у одного из алкильных атомов углерода необязательно может содержать заместители, такие как гидроксил, бензилоксил или гидрокси(С1-С6)алкил, и необязательно содержать в фенильном кольце заместители, такие как галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, гидроксил, бензилоксил или нитрогруппу или
5- -10-членный ароматический моноциклический или бициклический гетероциклический радикал;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
59. Соединение по п.58, в котором
R1, R2 и R3 такие, как определено в п.45;
где R11 означает (С2-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил или фтор,
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
60. Соединение по п.59, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, (C1-С6)алкилкарбониламиногруппу, (С1-С6)алкиламинокарбониламиногруппу или фенил;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R11 означает (С2-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, (C1-С6)алкоксил или фтор,
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
61. Соединение по п.60, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, (С1-С6)алкил, бензил, хлор или бром;
где R11 означает (С2-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил или фтор,
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
62. Соединение по п.61, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R11 означает (С2-С9)алкил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как фенил, гидроксил, (C1-С6)алкоксил или фтор,
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
63. Соединение по п.62, в котором
R1 и R2 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей фенильную группу, необязательно содержащую в качестве заместителей один или большее количество атомов галогена, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил или цианогруппу;
R3 означает водород, метил, этил, н-пропил или н-бутил;
где R11 означает (С2-С9)алкил,
фенил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, таких как (С1-С6)алкил, гидроксил, (С1-С6)алкоксил, трифторметил, цианогруппу или галоген;
и его фармацевтические соли и сложные эфиры.
64. Соединение, выбранное из группы, включающей:
1-{[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-4-(4-фторфенил)-4-пиперидинол;
1-{[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-4-(4-хлорфенил)-4-пиперидинол;
1-{[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-4-[3-(трифторметил)фенил]-4-пиперидинол;
1-{[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-4-(4-трифторметоксифенил)-4-пиперидинол;
1-{[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-4-(3-фторфенил)-4-пиперидинол;
1-{[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-5-этил-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-4-(3-хлорфенил)-4-пиперидинол;
1-{[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-4-(3-фтор-4-хлорфенил)-4-пиперидинол;
1-{[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-4-[3-(трифторметокси)фенил]-4-пиперидинол;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N-[1-(2-пиридинил)-4-пиперидинил]-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил](циклогексил)метанон;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N-(4-пиридинил)-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N'-[2-(трифторметил)фенил]-1Н-имидазол-4-карбогидразид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N'-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-имидазол-4-карбогидразид;
N'-[2-хлор-4-(трифторметил)фенил]-2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-карбогидразид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N'-[4-хлор-2-(трифторметил)фенил]-1Н-имидазол-4-карбогидразид;
N'-(4-хлор-2-метилфенил)-2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-карбогидразид;
N'-(2,4-дихлорфенил)-2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-карбогидразид;
N'-[2,4-бис(трифторметил)фенил]-2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-карбогидразид;
N'-(2-хлор-4-цианофенил)-2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-карбогидразид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N'-(2,4-дихлорфенил)-5-метил-1H-имидазол-4-карбогидразид;
1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-N-(1-пиперидинил)-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
1-(4-хлорфенил)-2-(2-хлорфенил)-N-(1-пиперидинил)-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
1-(4-хлорфенил)-2-(2-хлорфенил)-N-(1-пиперидинил)-5-бутил-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
1-(4-хлорфенил)-2-(2-хлорфенил)-N-(1-пиперидинил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
1-(4-бромфенил)-2-(2-хлорфенил)-N-(1-пиперидинил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
1-(4-хлорфенил)-2-(2-хлорфенил)-N-(1-пиперидинил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
1-(4-изопропилфенил)-2-(2-хлорфенил)-N-(1-пиперидинил)-5-этил-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-ил-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N'-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-имидазол-4-карбогидразид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-N-[(1S,2S)-2-гидроксициклопентил]-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-5-этил-N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-5-пропил-N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
1-(4-бромфенил)-2-(2-хлорфенил)-5-этил-N-[(1S,2S)-2-гидроксициклогексил]-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
1-(4-бромфенил)-2-(2-хлорфенил)-5-этил-N-[(1R,2R)-2-гидроксициклогексил]-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
1-(4-бромфенил)-2-(2-хлорфенил)-5-этил-N-[(цис)-2-гидроксициклогексил]-1Н-имидазол-4-карбоксамид;
4-(4-{[1-(4-хлорфенил)-2-(2,4-дихлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-1-пиперазинил)бензонитрил; и
4-(4-{[2-(2-хлорфенил)-1-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-4-ил]карбонил}-1-пиперазинил)бензонитрил.
65. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
66. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.45 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
67. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.64 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
68. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и одним или большим количеством гипогликемических агентов.
69. Фармацевтическая композиция по п.68, в которой указанный гипогликемический агент выбран из группы, включающей инсулин, бигуанидины, сульфонилмочевины, агенты для усиления секреции инсулина, ингибиторы α-гликозидазы и агонисты β3-адренорецептора.
70. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.45 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и одним или большим количеством гипогликемических агентов.
71. Фармацевтическая композиция по п.70, в которой указанный гипогликемический агент выбран из группы, включающей инсулин, бигуанидины, сульфонилмочевины, агенты для усиления секреции инсулина, ингибиторы α-гликозидазы и агонисты β3-адренорецептора.
72. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.64 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и одним или большим количеством гипогликемических агентов.
73. Фармацевтическая композиция по п.72, в которой указанный гипогликемический агент выбран из группы, включающей инсулин, бигуанидины, сульфонилмочевины, агенты для усиления секреции инсулина, ингибиторы α-гликозидазы и агонисты β3-адренорецептора.
74. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и одним или большим количеством агентов, выбранных из группы, включающей ингибитор HMG Со-А редуктазы, агент, связывающий желчные кислоты, производное фибриновой кислоты и агент, который контролирует гипертензию.
75. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.45 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и одним или большим количеством агентов, выбранных из группы, включающей ингибитор HMG Со-А редуктазы, агент, связывающий желчные кислоты, производное фибриновой кислоты и агент, который контролирует гипертензию.
76. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.64 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и одним или большим количеством агентов, выбранных из группы, включающей ингибитор HMG Со-А редуктазы, агент, связывающий желчные кислоты, производное фибриновой кислоты и агент, который контролирует гипертензию.
77. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и одним или большим количеством агентов, выбранных из группы, включающей агенты, которые модулируют термогенез, липолиз, перистальтику кишечника, всасывание жира и ощущение сытости.
78. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.45 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и одним или большим количеством агентов, выбранных из группы, включающей агенты, которые модулируют термогенез, липолиз, перистальтику кишечника, всасывание жира и ощущение сытости.
79. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество соединения по п.64 или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и одним или большим количеством агентов, выбранных из группы, включающей агенты, которые модулируют термогенез, липолиз, перистальтику кишечника, всасывание жира и ощущение сытости.
80. Композиция, включающая эффективное количество соединения по п.1 или его соли или сложного эфира в комбинации с инертным носителем.
81. Композиция, включающая эффективное количество соединения по п.45 или его соли или сложного эфира в комбинации с инертным носителем.
82. Композиция, включающая эффективное количество соединения по п.64 или его соли или сложного эфира в комбинации с инертным носителем.
83. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1.
84. Способ по п.83, в котором указанные сопутствующие ожирению нарушения включают дислипидемию, гипертриглицеридемию, гипертензию, диабет, синдром X, атеросклеротическое заболевание, сердечно-сосудистое заболевание, цереброваскулярное заболевание, заболевание периферических сосудов, холестериновые желчные камни, рак,
нарушения менструального цикла, бесплодие, поликистоз яичников, остеоартрит и синдром апноэ во сне.
85. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.45.
86. Способ по п.85, в котором указанные сопутствующие ожирению нарушения включают дислипидемию, гипертриглицеридемию, гипертензию, диабет, синдром X, атеросклеротическое заболевание, сердечно-сосудистое заболевание, цереброваскулярное заболевание, заболевание периферических сосудов, холестериновые желчные камни, рак, нарушения менструального цикла, бесплодие, поликистоз яичников, остеоартрит и синдром апноэ во сне.
87. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.64.
88. Способ по п.87, в котором указанные сопутствующие ожирению нарушения включают дислипидемию, гипертриглицеридемию, гипертензию, диабет, синдром X, атеросклеротическое заболевание, сердечно-сосудистое заболевание, цереброваскулярное заболевание, заболевание периферических сосудов, холестериновые желчные камни, рак, нарушения менструального цикла, бесплодие, поликистоз яичников, остеоартрит и синдром апноэ во сне.
89. Способ регулирования аппетита и потребления пищи, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1.
90. Способ регулирования аппетита и потребления пищи, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.45.
91. Способ регулирования аппетита и потребления пищи, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.64.
92. Способ лечения булимии, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1.
93. Способ лечения булимии, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.45.
94. Способ лечения булимии, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.64.
95. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1 в комбинации с одним или большим количеством гипогликемических агентов.
96. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.45 в комбинации с одним или большим количеством гипогликемических агентов.
97. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.64 в комбинации с одним или большим количеством гипогликемических агентов.
98. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1 в комбинации с одним или большим количеством агентов, которые модулируют переваривание и/или метаболизм.
99. Способ по п.98, в котором указанные агенты, которые модулируют переваривание и/или метаболизм, включают агенты, которые модулируют термогенез, липолиз, перистальтику кишечника, всасывание жира и ощущение сытости.
100. Способ по п.99, в котором указанные агенты, которые модулируют переваривание и/или метаболизм, включают β3-адренорецепторные агенты.
101. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.45 в комбинации с одним или большим количеством агентов, которые модулируют переваривание и/или метаболизм.
102. Способ по п.101, в котором указанные агенты, которые модулируют переваривание и/или метаболизм, включают агенты, которые модулируют термогенез, липолиз, перистальтику кишечника, всасывание жира и ощущение сытости.
103. Способ по п.102, в котором указанные агенты, которые модулируют переваривание и/или метаболизм, включают β3-адренорецепторные агенты.
104. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.64 в комбинации с одним или большим количеством агентов, которые модулируют переваривание и/или метаболизм.
105. Способ по п.104, в котором указанные агенты, которые модулируют переваривание и/или метаболизм, включают агенты, которые модулируют термогенез, липолиз, перистальтику кишечника, всасывание жира и ощущение сытости.
106. Способ по п.105, в котором указанные агенты, которые модулируют переваривание и/или метаболизм, включают β3-адренорецепторные агенты.
107. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1 в комбинации с одним или большим количеством агентов, выбранных из группы, включающей ингибитор HMG Со-А редуктазы, агент, связывающий желчные кислоты, производное фибриновой кислоты и агент, который контролирует гипертензию.
108. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.45 в комбинации с одним или большим количеством агентов, выбранных из группы, включающей ингибитор HMG Со-А редуктазы, агент, связывающий желчные кислоты, производное фибриновой кислоты и агент, который контролирует гипертензию.
109. Способ лечения ожирения и сопутствующих ожирению нарушений, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.64 в комбинации с одним или большим количеством агентов, выбранных из группы, включающей ингибитор HMG Со-А редуктазы, агент, связывающий желчные кислоты, производное фибриновой кислоты и агент, который контролирует гипертензию.
110. Способ лечения нарушений ЦНС, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1.
111. Способ лечения нарушений познавательной способности и памяти, включающий стадию ведения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1.
112. Способ лечения привыкания к веществам или вредных привычек, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1.
113. Способ лечения нарушений ЦНС, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.45.
114. Способ лечения нарушений познавательной способности и памяти, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.45.
115. Способ лечения привыкания к веществам или вредных привычек, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.45.
116. Способ лечения нарушений ЦНС, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.64.
117. Способ лечения нарушений познавательной способности и памяти, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.64.
118. Способ лечения привыкания к веществам и вредных привычек, включающий стадию введения нуждающемуся в нем пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.64.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US32447301P | 2001-09-24 | 2001-09-24 | |
US60/324,473 | 2001-09-24 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2004112770A true RU2004112770A (ru) | 2005-10-10 |
Family
ID=23263739
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2004112770/04A RU2004112770A (ru) | 2001-09-24 | 2002-09-24 | Производные имидазол-4-карбоксамида, их получение и применение для лечения ожирения |
Country Status (25)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US6960601B2 (ru) |
EP (1) | EP1432691A1 (ru) |
JP (1) | JP2005508384A (ru) |
KR (1) | KR20040040472A (ru) |
CN (2) | CN1599724A (ru) |
AR (1) | AR036608A1 (ru) |
BR (1) | BR0212986A (ru) |
CA (1) | CA2459745A1 (ru) |
CO (1) | CO5560560A2 (ru) |
EC (1) | ECSP045076A (ru) |
GT (1) | GT200200188A (ru) |
HN (1) | HN2002000266A (ru) |
HR (1) | HRP20040308A2 (ru) |
HU (1) | HUP0402376A2 (ru) |
IL (1) | IL160524A0 (ru) |
MA (1) | MA27684A1 (ru) |
MX (1) | MXPA04002037A (ru) |
NO (1) | NO20041216L (ru) |
NZ (1) | NZ531841A (ru) |
PE (1) | PE20030547A1 (ru) |
PL (1) | PL369326A1 (ru) |
RU (1) | RU2004112770A (ru) |
UY (1) | UY27450A1 (ru) |
WO (1) | WO2003040107A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200403035B (ru) |
Families Citing this family (120)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2003007887A2 (en) | 2001-07-20 | 2003-01-30 | Merck & Co., Inc. | Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators |
TWI231757B (en) | 2001-09-21 | 2005-05-01 | Solvay Pharm Bv | 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity |
US7109216B2 (en) | 2001-09-21 | 2006-09-19 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | 1H-imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity |
EP1496838B1 (en) | 2002-03-12 | 2010-11-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted amides |
US7129239B2 (en) | 2002-10-28 | 2006-10-31 | Pfizer Inc. | Purine compounds and uses thereof |
US7247628B2 (en) | 2002-12-12 | 2007-07-24 | Pfizer, Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
AU2003299791A1 (en) * | 2002-12-20 | 2004-07-22 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Substituted 3,5-dihydro-4h-imidazol-4-ones for the treatment of obesity |
CN101012193A (zh) | 2003-01-02 | 2007-08-08 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 新cb 1受体反激动剂 |
US7772188B2 (en) | 2003-01-28 | 2010-08-10 | Ironwood Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders |
US7176210B2 (en) | 2003-02-10 | 2007-02-13 | Pfizer Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
KR20060005378A (ko) * | 2003-04-21 | 2006-01-17 | 다이이찌 세이야꾸 가부시기가이샤 | 5원 복소환 유도체 |
US7145012B2 (en) | 2003-04-23 | 2006-12-05 | Pfizer Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
US7141669B2 (en) | 2003-04-23 | 2006-11-28 | Pfizer Inc. | Cannabiniod receptor ligands and uses thereof |
US7268133B2 (en) | 2003-04-23 | 2007-09-11 | Pfizer, Inc. Patent Department | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
US7232823B2 (en) | 2003-06-09 | 2007-06-19 | Pfizer, Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
AU2004261250B2 (en) | 2003-07-29 | 2009-02-26 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Pyridyl derivatives and their use as therapeutic agents |
US20050026983A1 (en) * | 2003-07-30 | 2005-02-03 | Pfizer Inc | Imidazole compounds and uses thereof |
US7662821B2 (en) | 2003-10-08 | 2010-02-16 | Bayer Schering Pharma Ag | Tetrahydronaphthalene derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agents |
US7638515B2 (en) | 2003-10-08 | 2009-12-29 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Tetrahydronaphthalene derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agents |
WO2005034939A1 (de) | 2003-10-08 | 2005-04-21 | Schering Aktiengesellschaft | Tetrahydronaphthalinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als entzündungshemmer |
CA2543338A1 (en) * | 2003-10-24 | 2005-05-06 | Solvay Pharmaceuticals Gmbh | Novel medical uses of compounds showing cb1-antagonistic activity and combination treatment involving said compounds |
EP1682535A1 (en) | 2003-11-05 | 2006-07-26 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Heteroaryl derivatives as ppar activators |
WO2005049593A2 (en) | 2003-11-13 | 2005-06-02 | Abbott Laboratories | N-acylsulfonamide apoptosis promoters |
US7767684B2 (en) | 2003-11-13 | 2010-08-03 | Abbott Laboratories | Apoptosis promoters |
US8614318B2 (en) | 2003-11-13 | 2013-12-24 | Abbvie Inc. | Apoptosis promoters |
US7973161B2 (en) | 2003-11-13 | 2011-07-05 | Abbott Laboratories | Apoptosis promoters |
AU2005211451B2 (en) | 2004-01-28 | 2010-04-29 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Spiro-benzodioxoles and their use as CB1 antagonists |
US7173044B2 (en) * | 2004-02-19 | 2007-02-06 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | Imidazoline derivatives having CB1-antagonistic activity |
BRPI0508594A (pt) * | 2004-03-08 | 2007-08-21 | Wyeth Corp | moduladores de canal de ìon |
EP1723119A4 (en) * | 2004-03-08 | 2009-11-25 | Wyeth Corp | MODULATORS OF ION CHANNEL |
AU2005221689A1 (en) * | 2004-03-08 | 2005-09-22 | Wyeth | Ion channel modulators |
EP1734963A4 (en) | 2004-04-02 | 2008-06-18 | Merck & Co Inc | METHOD FOR TREATING PEOPLE WITH METABOLIC AND ANTHROPOMETRIC DISORDER |
JP4177435B2 (ja) * | 2004-04-03 | 2008-11-05 | アストラゼネカ アクチボラグ | 治療薬 |
US20080153859A1 (en) | 2004-04-05 | 2008-06-26 | Hartmut Rehwinkel | Multiply-substituted tetrahydronaphthalene derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agents |
BRPI0510679A (pt) | 2004-05-10 | 2007-12-26 | Hoffmann La Roche | compostos, processo para a sua manufatura, composições farmacêuticas que os contêm, método para o tratamento e/ou profilaxia de enfermidades que estão associadas com a modulação dos receptores de cb1 e utilização desses compostos |
US7524867B2 (en) * | 2004-05-28 | 2009-04-28 | Solvay Pharmaceuticals, B.V. | Tetrasubstituted imidazole derivatives as cannabinoid CB1 receptor modulators with a high CB1/CB2 receptor subtype selectivity |
TW200602314A (en) | 2004-05-28 | 2006-01-16 | Tanabe Seiyaku Co | A novel pyrrolidine compound and a process for preparing the same |
TW200616969A (en) * | 2004-09-17 | 2006-06-01 | Tanabe Seiyaku Co | Imidazole compound |
RU2007119315A (ru) | 2004-10-25 | 2008-11-27 | Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De) | Фармацевтические композиции, содержащие антагонисты каннабиноидного рецептора св1 и открыватели калиевых каналов, предназначенные для лечения сахарного диабета типа i, ожирения и связанных с ними состояний |
JP4675969B2 (ja) | 2004-11-09 | 2011-04-27 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | ジベンゾスベロン誘導体 |
WO2006060190A2 (en) * | 2004-11-30 | 2006-06-08 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Imidazole derivatives |
WO2006060199A2 (en) * | 2004-11-30 | 2006-06-08 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Imidazole derivatives for the treatment of sexual dysfunction |
AU2006203845A1 (en) * | 2005-01-10 | 2006-07-13 | Alexandros Makriyannis | Novel heteropyrrole analogs acting on cannabiniod receptors |
EP1843763A2 (en) * | 2005-02-03 | 2007-10-17 | Irm, Llc | Compounds and compositions as ppar modulators |
WO2006088798A2 (en) * | 2005-02-14 | 2006-08-24 | Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University | Modulation of hypothalamic atp-sensitive potassium channels |
US8937184B2 (en) | 2005-02-16 | 2015-01-20 | Abbvie B.V. | 1H-imidazole derivatives as cannabinoid CB2 receptor modulators |
DE102005017316A1 (de) * | 2005-04-14 | 2006-10-19 | Schering Ag | Tetrahydronaphthalinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer |
PT1888550E (pt) | 2005-05-12 | 2014-09-03 | Abbvie Bahamas Ltd | Promotores de apoptose |
US8624027B2 (en) | 2005-05-12 | 2014-01-07 | Abbvie Inc. | Combination therapy for treating cancer and diagnostic assays for use therein |
KR101363278B1 (ko) | 2005-06-27 | 2014-02-21 | 엑셀리시스 페이턴트 컴퍼니 엘엘씨 | 이미다졸계 lxr 변조제 |
AT502258B1 (de) * | 2005-07-22 | 2007-09-15 | Univ Wien | Cox-i-inhibitorverbindungen |
EP1945635B1 (en) * | 2005-08-18 | 2009-05-06 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Thiazolyl piperidine derivatives useful as h3 receptor modulators |
GB0518819D0 (en) * | 2005-09-15 | 2005-10-26 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
GB0518817D0 (en) * | 2005-09-15 | 2005-10-26 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
WO2007037513A1 (ja) * | 2005-09-30 | 2007-04-05 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | アリール置換含窒素複素環化合物 |
CA2630269C (en) | 2005-11-28 | 2011-07-05 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Inhibitors of diacyglycerol acyltransferase (dgat) |
EP1834948A1 (de) | 2006-03-15 | 2007-09-19 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Tetrahydronaphthalinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer |
CA2649403C (en) * | 2006-04-14 | 2011-06-21 | Merck & Co., Inc. | Substituted imidazole 4-carboxamides as cholecystokinin-1 receptor modulators |
EP2010179B1 (en) * | 2006-04-14 | 2010-07-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted imidazole 4-carboxamides as cholecystokinin-1 receptor modulators |
ATE479435T1 (de) * | 2006-04-14 | 2010-09-15 | Merck Sharp & Dohme | Substituierte imidazol-4-carboxamide als cholecystokinin-1-rezeptor-modulatoren |
BRPI0715160A2 (pt) | 2006-08-08 | 2013-06-11 | Sanofi Aventis | imidazolidina-2,4-dionas substituÍdas por arilamimoaril-alquil-, processo para preparÁ-las, medicamentos compeendendo estes compostos, e seu uso |
ATE528006T1 (de) | 2007-01-26 | 2011-10-15 | Merck Sharp & Dohme | Substituierte aminopyrimidine als cholecystokinin-1-rezeptormodulatoren |
DK2170930T3 (da) | 2007-06-04 | 2012-11-05 | Synergy Pharmaceuticals Inc | Agonister af guanylatcyclase, anvendelige til behandlingen af gastrointestinale sygdomme, inflammation, cancer og andre sygdomme |
US8969514B2 (en) | 2007-06-04 | 2015-03-03 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases |
GB2451629A (en) * | 2007-08-06 | 2009-02-11 | Univ Sheffield | 1-(Azolylcarbonyl)-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine derivatives for use as catalysts for asymmetric reduction of imines & reductive amination of ketones |
EP2025674A1 (de) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | sanofi-aventis | Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
JP2011522828A (ja) | 2008-06-04 | 2011-08-04 | シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 胃腸障害、炎症、癌、およびその他の障害の治療のために有用なグアニル酸シクラーゼのアゴニスト |
US8822513B2 (en) | 2010-03-01 | 2014-09-02 | Gtx, Inc. | Compounds for treatment of cancer |
US9029408B2 (en) | 2008-06-16 | 2015-05-12 | Gtx, Inc. | Compounds for treatment of cancer |
US9447049B2 (en) | 2010-03-01 | 2016-09-20 | University Of Tennessee Research Foundation | Compounds for treatment of cancer |
KR20170128623A (ko) | 2008-06-16 | 2017-11-22 | 유니버시티 오브 테네시 리서치 파운데이션 | 암 치료용 화합물 |
TW201014822A (en) | 2008-07-09 | 2010-04-16 | Sanofi Aventis | Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof |
ES2624828T3 (es) | 2008-07-16 | 2017-07-17 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonistas de la guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros |
AU2009307884B2 (en) | 2008-10-22 | 2014-07-31 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents |
US8329914B2 (en) | 2008-10-31 | 2012-12-11 | Merck Sharp & Dohme Corp | Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents |
CA2743489A1 (en) | 2008-11-17 | 2010-05-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted bicyclic amines for the treatment of diabetes |
US20100160322A1 (en) | 2008-12-04 | 2010-06-24 | Abbott Laboratories | Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
US8557983B2 (en) | 2008-12-04 | 2013-10-15 | Abbvie Inc. | Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases |
US8586754B2 (en) | 2008-12-05 | 2013-11-19 | Abbvie Inc. | BCL-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases |
SI2376480T1 (sl) * | 2008-12-05 | 2016-10-28 | Abbvie Inc. | Sulfonamidni derivati kot Bcl-2-selektivna apoptozo inducirajoča sredstva za zdravljenje raka in imunskih bolezni |
US8563735B2 (en) | 2008-12-05 | 2013-10-22 | Abbvie Inc. | Bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases |
WO2010068601A1 (en) | 2008-12-08 | 2010-06-17 | Sanofi-Aventis | A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof |
WO2010080864A1 (en) * | 2009-01-12 | 2010-07-15 | Array Biopharma Inc. | Piperidine-containing compounds and use thereof |
WO2011011508A1 (en) | 2009-07-23 | 2011-01-27 | Schering Corporation | Benzo-fused oxazepine compounds as stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase inhibitors |
WO2011011506A1 (en) | 2009-07-23 | 2011-01-27 | Schering Corporation | Spirocyclic oxazepine compounds as stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase inhibitors |
CN102482312A (zh) | 2009-08-26 | 2012-05-30 | 赛诺菲 | 新颖的杂芳族氟代糖苷结晶水合物、含有这些化合物的药物和它们的用途 |
WO2011106273A1 (en) | 2010-02-25 | 2011-09-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents |
WO2011109059A1 (en) | 2010-03-01 | 2011-09-09 | Gtx, Inc. | Compounds for treatment of cancer |
EP2563764B1 (en) | 2010-04-26 | 2015-02-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel spiropiperidine prolylcarboxypeptidase inhibitors |
US9365539B2 (en) | 2010-05-11 | 2016-06-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Prolylcarboxypeptidase inhibitors |
EA201291236A1 (ru) | 2010-05-13 | 2013-11-29 | Эмджен Инк. | Азотные гетероциклические соединения, применимые в качестве ингибиторов pde10 |
WO2011156246A1 (en) | 2010-06-11 | 2011-12-15 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel prolylcarboxypeptidase inhibitors |
EP2582709B1 (de) | 2010-06-18 | 2018-01-24 | Sanofi | Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen |
US9616097B2 (en) | 2010-09-15 | 2017-04-11 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use |
US8796258B2 (en) | 2011-02-25 | 2014-08-05 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents |
WO2012120050A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
WO2012120052A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
US8871758B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-10-28 | Sanofi | Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof |
WO2012120051A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
WO2012120058A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
US8828994B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-09-09 | Sanofi | Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof |
EP2683704B1 (de) | 2011-03-08 | 2014-12-17 | Sanofi | Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
EP2683699B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-06-24 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
EP2683703B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-05-27 | Sanofi | Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
US20140045746A1 (en) | 2012-08-02 | 2014-02-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Antidiabetic tricyclic compounds |
JP2016516004A (ja) | 2013-02-22 | 2016-06-02 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. | 抗糖尿病二環式化合物 |
EP2970119B1 (en) | 2013-03-14 | 2021-11-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents |
US9708367B2 (en) | 2013-03-15 | 2017-07-18 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Agonists of guanylate cyclase and their uses |
AU2014235209B2 (en) | 2013-03-15 | 2018-06-14 | Bausch Health Ireland Limited | Guanylate cyclase receptor agonists combined with other drugs |
KR102272746B1 (ko) | 2013-06-05 | 2021-07-08 | 보슈 헬스 아일랜드 리미티드 | 구아닐레이트 사이클라제 c의 초순수 작용제, 및 이의 제조 및 사용 방법 |
WO2015051496A1 (en) | 2013-10-08 | 2015-04-16 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Antidiabetic tricyclic compounds |
EP3152200A1 (en) | 2014-06-06 | 2017-04-12 | Research Triangle Institute | Apelin receptor (apj) agonists and uses thereof |
MX2018006979A (es) | 2015-12-09 | 2019-05-16 | Res Triangle Inst | Antagonistas del receptor de la apelina (apj) mejorados y usos de los mismos. |
US20200288710A1 (en) | 2016-03-15 | 2020-09-17 | Bayer Cropscience Aktiengesellschaft | Substituted sulphonamides for controlling animal pests |
CN114507217A (zh) | 2016-10-12 | 2022-05-17 | 三角研究所 | 杂环爱帕琳肽受体(apj)激动剂及其用途 |
TW201822637A (zh) | 2016-11-07 | 2018-07-01 | 德商拜耳廠股份有限公司 | 用於控制動物害蟲的經取代磺醯胺類 |
RU2019117958A (ru) * | 2016-11-18 | 2020-12-18 | Мерк Шарп И Доум Корп. | Производные индола, полезные в качестве ингибиторов диацилглицерид-о-ацилтрансферазы 2 |
EP3551176A4 (en) | 2016-12-06 | 2020-06-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | ANTIDIABETIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS |
US20220380318A1 (en) | 2019-11-07 | 2022-12-01 | Bayer Aktiengesellschaft | Substituted sulfonyl amides for controlling animal pests |
CA3125847A1 (en) | 2020-07-27 | 2022-01-27 | Makscientific, Llc | Process for making biologically active compounds and intermediates thereof |
Family Cites Families (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE140966C (ru) | ||||
US5091405A (en) * | 1987-01-05 | 1992-02-25 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Insecticidal pyrazolines |
DE3808071A1 (de) * | 1988-03-11 | 1989-09-21 | Basf Ag | Verfahren zur herstellung von acylierten imidazolen |
US5164406A (en) * | 1988-06-02 | 1992-11-17 | Bristol-Myers Squibb Co. | Method for enhancing transdermal penetration and compositions useful therein |
DE4015535A1 (de) * | 1990-05-15 | 1991-11-21 | Basf Ag | Verfahren zur herstellung von n-substituierten imidazolen |
AU3592493A (en) | 1992-01-13 | 1993-08-03 | Smithkline Beecham Corporation | Pyridyl substituted imidazoles |
US5550147A (en) * | 1992-02-05 | 1996-08-27 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyrazole derivatives, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same |
FR2692575B1 (fr) * | 1992-06-23 | 1995-06-30 | Sanofi Elf | Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant. |
US5565577A (en) * | 1992-09-23 | 1996-10-15 | Smithkline Beecham Corporation | Process for preparing 1-alkyaryl-2-alkyl-5-formylimidazole |
PL180717B1 (pl) * | 1993-11-30 | 2001-03-30 | Searle & Co | N o w e 1 -[4-(aminosulfonylo)fenylo]pirazolilobenzenosulfonamidy do leczenia stanów zapalnych PL PL PL PL PL PL PL |
US5616601A (en) | 1994-07-28 | 1997-04-01 | Gd Searle & Co | 1,2-aryl and heteroaryl substituted imidazolyl compounds for the treatment of inflammation |
US5519143A (en) * | 1994-09-19 | 1996-05-21 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Process for the isolation and purification of an imidazole stereoisomer from a mixture of stereoisomers by selective precipitation |
JP2001506997A (ja) | 1996-12-16 | 2001-05-29 | オントジエン・コーポレイシヨン | ホスホチロシン認識ユニットを有する蛋白質の修飾物質 |
WO1999032454A1 (en) | 1997-12-22 | 1999-07-01 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Nitrogen containing heteroaromatics with ortho-substituted p1's as factor xa inhibitors |
ATE306481T1 (de) * | 1999-05-12 | 2005-10-15 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Pyrazolecarboxamide zur behandlung von fettleibigkeit und anderen erkrankungen |
US6492516B1 (en) | 1999-05-14 | 2002-12-10 | Merck & Co., Inc. | Compounds having cytokine inhibitory activity |
PE20011010A1 (es) | 1999-12-02 | 2001-10-18 | Glaxo Group Ltd | Oxazoles y tiazoles sustituidos como agonista del receptor activado por el proliferador de peroxisomas humano |
US7279477B2 (en) | 2001-01-26 | 2007-10-09 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Malonyl-CoA decarboxylase inhibitors useful as metabolic modulators |
TWI231757B (en) | 2001-09-21 | 2005-05-01 | Solvay Pharm Bv | 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity |
-
2002
- 2002-09-23 UY UY27450A patent/UY27450A1/es unknown
- 2002-09-23 PE PE2002000931A patent/PE20030547A1/es not_active Application Discontinuation
- 2002-09-23 HN HN2002000266A patent/HN2002000266A/es unknown
- 2002-09-23 AR ARP020103574A patent/AR036608A1/es unknown
- 2002-09-23 GT GT200200188A patent/GT200200188A/es unknown
- 2002-09-24 BR BR0212986-8A patent/BR0212986A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-09-24 WO PCT/US2002/030545 patent/WO2003040107A1/en not_active Application Discontinuation
- 2002-09-24 NZ NZ531841A patent/NZ531841A/en unknown
- 2002-09-24 EP EP02780365A patent/EP1432691A1/en not_active Withdrawn
- 2002-09-24 CN CNA028186931A patent/CN1599724A/zh active Pending
- 2002-09-24 CA CA002459745A patent/CA2459745A1/en not_active Abandoned
- 2002-09-24 MX MXPA04002037A patent/MXPA04002037A/es unknown
- 2002-09-24 JP JP2003542153A patent/JP2005508384A/ja not_active Withdrawn
- 2002-09-24 IL IL16052402A patent/IL160524A0/xx unknown
- 2002-09-24 RU RU2004112770/04A patent/RU2004112770A/ru not_active Application Discontinuation
- 2002-09-24 CN CNA2006100915133A patent/CN1865248A/zh active Pending
- 2002-09-24 HU HU0402376A patent/HUP0402376A2/hu unknown
- 2002-09-24 PL PL02369326A patent/PL369326A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-09-24 US US10/255,049 patent/US6960601B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-24 KR KR10-2004-7004228A patent/KR20040040472A/ko not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-03-19 CO CO04026619A patent/CO5560560A2/es not_active Application Discontinuation
- 2004-03-23 NO NO20041216A patent/NO20041216L/no not_active Application Discontinuation
- 2004-03-31 HR HR20040308A patent/HRP20040308A2/xx not_active Application Discontinuation
- 2004-04-21 ZA ZA200403035A patent/ZA200403035B/en unknown
- 2004-04-22 EC EC2004005076A patent/ECSP045076A/es unknown
- 2004-04-23 MA MA27653A patent/MA27684A1/fr unknown
-
2005
- 2005-05-20 US US11/133,751 patent/US20050256167A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2003040107A1 (en) | 2003-05-15 |
CA2459745A1 (en) | 2003-05-15 |
CN1599724A (zh) | 2005-03-23 |
WO2003040107A8 (en) | 2004-07-29 |
PL369326A1 (en) | 2005-04-18 |
HUP0402376A2 (hu) | 2005-02-28 |
GT200200188A (es) | 2003-06-25 |
PE20030547A1 (es) | 2003-08-18 |
BR0212986A (pt) | 2004-08-17 |
MXPA04002037A (es) | 2004-06-07 |
NO20041216L (no) | 2004-05-05 |
CO5560560A2 (es) | 2005-09-30 |
HRP20040308A2 (en) | 2006-08-31 |
UY27450A1 (es) | 2003-04-30 |
US6960601B2 (en) | 2005-11-01 |
ECSP045076A (es) | 2004-05-28 |
ZA200403035B (en) | 2005-04-21 |
AR036608A1 (es) | 2004-09-22 |
US20050256167A1 (en) | 2005-11-17 |
KR20040040472A (ko) | 2004-05-12 |
IL160524A0 (en) | 2004-07-25 |
US20040063691A1 (en) | 2004-04-01 |
HN2002000266A (es) | 2003-11-16 |
JP2005508384A (ja) | 2005-03-31 |
EP1432691A1 (en) | 2004-06-30 |
MA27684A1 (fr) | 2006-01-02 |
NZ531841A (en) | 2005-09-30 |
CN1865248A (zh) | 2006-11-22 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2004112770A (ru) | Производные имидазол-4-карбоксамида, их получение и применение для лечения ожирения | |
JP2005532982A5 (ru) | ||
US6048900A (en) | Amide derivatives and methods for using the same as selective neuropeptide Y receptor antagonists | |
JP2005504100A5 (ru) | ||
US9096571B2 (en) | Picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds, process for preparing and pharmaceutical composition comprising the same | |
JP2019523266A5 (ru) | ||
JP4359146B2 (ja) | 新規なピリジン−およびピリミジン−誘導体 | |
JP2007519754A5 (ru) | ||
RU2007142336A (ru) | Арилалкилзамещенные производные кислот и их применение | |
RU2003129502A (ru) | Соединение, фармацевтическая композиция, применение, способ предупреждения или лечения заболеваний | |
JP2007514690A5 (ru) | ||
RU2008112221A (ru) | Соединения ряда изоиндолимидов, их композиции и способы применения | |
KR970707101A (ko) | 치환된 벤질아민 유도체; 신규한 부류의 신경펩타이드 y1 특이적 리간드(certain substituted benzylamine derivatives; a new class of neuropeptide y1 specific ligands) | |
RU2005139525A (ru) | N-ацилированные азотсодержащие гетероциклические соединения в качестве лигандов ppar-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы | |
NZ588652A (en) | Carboxamide compounds for the treatment of metabolic disorders | |
RU2009116670A (ru) | Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина | |
CA2700988A1 (en) | Rho kinase inhibitors | |
JP2000502352A (ja) | 4位置換ピペリジン類似体及びサブタイプ選択的nmdaレセプターアンタゴニストとしてのその使用 | |
JP2005537224A (ja) | 抗血管形成活性を有する、アミノカルボニル置換ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジンおよびトリアジン | |
CA2719000A1 (en) | Piperidine derivatives as inhibitors of stearoyl-coa desaturase | |
RU2011149360A (ru) | Замещенные фенилмочевины и фениламиды в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов | |
JP2013517283A5 (ru) | ||
JP2006524645A5 (ru) | ||
CA2640080A1 (en) | Compositions and methods for the treatment of ophthalmic disease | |
RU2010110640A (ru) | Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20061027 |