RU2007119637A - Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути - Google Patents

Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути Download PDF

Info

Publication number
RU2007119637A
RU2007119637A RU2007119637/04A RU2007119637A RU2007119637A RU 2007119637 A RU2007119637 A RU 2007119637A RU 2007119637/04 A RU2007119637/04 A RU 2007119637/04A RU 2007119637 A RU2007119637 A RU 2007119637A RU 2007119637 A RU2007119637 A RU 2007119637A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
halogen
substituted
alkyl
thiazol
pyridin
Prior art date
Application number
RU2007119637/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сюй ВУ (US)
Сюй Ву
Шэн ДИН (US)
Шэн ДИН
Питер Г. ШУЛЬТЦ (US)
Питер Г. Шультц
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us)
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк, Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us), Дзе Скриппс Рисеч Инститьют filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2007119637A publication Critical patent/RU2007119637A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Способ ингибирования hedgehog-пути в клетке, заключающийся в том, что клетку приводят в контакт с соединением формулы I:в которой n выбирают из 0, 1, 2 и 3;Y выбирают из NRи S(O); где Rвыбирают из водорода, С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном С-Салкила и замещенной галогеном С-Салкоксигруппы;L выбирают из -Z-NR-, -Z-NRC(О)- и -C(О)NRN=CH-; где Rвыбирают из водорода и С-Салкила; где Z обозначает С-Сгетероарил;Rвыбирают из водорода, С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном С-Cалкила, замещенной галогеном С-Салкоксигруппы и -NHC(O)R; где Rвыбирают из водорода и С-Салкила; или Rи Rвместе с атомами, к которым присоединены Rи R, образуют имидазо[1,2-а]пиридин, необязательно замещенный 1-3 независимо выбранными радикалами R; где Rвыбирают из С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном C-Салкила и замещенной галогеном С-Cалкоксигруппы;Rвыбирают из водорода, С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном С-Салкила и замещенной галогеном С-Салкоксигруппы;Rвыбирают из водорода, гидроксигруппы, галогена, цианогруппы, нитрогруппы, С-Салкила, С-Салкоксигруппы, замещенного галогеном C-Салкила, замещенной галогеном С-Салкоксигруппы, -NRC(O)Rи -NRR-; где Rнезависимо выбирают из водорода и С-Салкила; и его фармацевтически приемлемыми солями, гидратами, сольватами и изомерами.2. Способ по п.1, в котором соединение выбирают из соединений формул Ia, Ib, Ic и Id:в которых m выбирают из 0, 1 и 2.3. Способ по п.2, в котором соединение выбирают из: N-[2-(4-этоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; N-[2-(4-метоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; (4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (4-метилбен

Claims (11)

1. Способ ингибирования hedgehog-пути в клетке, заключающийся в том, что клетку приводят в контакт с соединением формулы I:
Figure 00000001
в которой n выбирают из 0, 1, 2 и 3;
Y выбирают из NR4 и S(O)0-2; где R4 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила и замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы;
L выбирают из -Z-NR5-, -Z-NR5C(О)- и -C(О)NR5N=CH-; где R5 выбирают из водорода и С1-С4алкила; где Z обозначает С5-С10гетероарил;
R1 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-C4алкила, замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы и -NHC(O)R5; где R5 выбирают из водорода и С1-С4алкила; или R1 и R4 вместе с атомами, к которым присоединены R1 и R4, образуют имидазо[1,2-а]пиридин, необязательно замещенный 1-3 независимо выбранными радикалами R6; где R6 выбирают из С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном C1-С4алкила и замещенной галогеном С1-C4алкоксигруппы;
R2 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила и замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы;
R3 выбирают из водорода, гидроксигруппы, галогена, цианогруппы, нитрогруппы, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном C1-С4алкила, замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы, -NR5C(O)R5 и -NR5R5-; где R5 независимо выбирают из водорода и С1-С4алкила; и его фармацевтически приемлемыми солями, гидратами, сольватами и изомерами.
2. Способ по п.1, в котором соединение выбирают из соединений формул Ia, Ib, Ic и Id:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
в которых m выбирают из 0, 1 и 2.
3. Способ по п.2, в котором соединение выбирают из: N-[2-(4-этоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; N-[2-(4-метоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; (4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (4-метилбензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (3-гидрокси-4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; [4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]-(4-этоксифенил)амина; 4-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенола; [4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]-(2,4-диметилфенил)амина; (4-хлорфенил)-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; (2,4-дибромфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; (2,4-диметилфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; N-{4-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенил}ацетамида; 4-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенола; N-{4-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенил}ацетамида; (4-хлорфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина и N-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]бензамида.
4. Способ по п.1, в котором клетка имеет фенотип потери Ptc-функции, приобретения hedgehog-функции, приобретения smoothened-функции или приобретения Gli-функции.
5. Способ по п.1, в котором клетку приводят в контакт с антагонистом hedgehog in vivo или in vitro.
6. Способ по п.1, в котором соединение вводят животному в качестве составной части терапевтического применения.
7. Способ по п.7, в котором терапевтическое применение выбирают из применений для лечения рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, медуллобластомы, базалиомы и мелкоклеточного рака легкого.
8. Способ ингибирования нежелательной пролиферации клетки, заключающийся в том, что клетку приводят в контакт с соединением формулы I:
Figure 00000001
в которой n выбирают из 0, 1, 2 и 3;
Y выбирают из NR4 и S(O)0-2; где R4 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила и замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы;
L выбирают из -Z-NR5-, -Z-NR5C(O)- и -C(O)NR5N=CH-; где R5 выбирают из водорода и С1-С4алкила; где Z обозначает С5-С10гетероарил;
R1 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила, замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы и -NHC(O)R5; где R5 выбирают из водорода и С1-С4алкила; или R1 и R4 вместе с атомами, к которым присоединены R1 и R4, образуют имидазо[1,2-а]пиридин, необязательно замещенный 1-3 независимо выбранными радикалами R6; где R6 выбирают из С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном C1-С4алкила и замещенной галогеном С1-4алкоксигруппы;
R2 выбирают из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила и замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы;
R3 выбирают из водорода, гидроксигруппы, галогена, цианогруппы, нитрогруппы, С1-С4алкила, С1-С4алкоксигруппы, замещенного галогеном С1-С4алкила, замещенной галогеном С1-С4алкоксигруппы, -NR5C(O)R5 и -NR5R5-; где R5 независимо выбирают из водорода и С1-С4алкила; и его фармацевтически приемлемыми солями, гидратами, сольватами и изомерами.
9. Способ по п.8, в котором соединение выбирают из соединений формул Ia, Ib, Ic и Id:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
в которых m выбирают из 0, 1 и 2.
10. Способ по п.9, в котором соединение выбирают из: N-[2-(4-этоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; N-[2-(4-метоксифениламино)-4'-метил-[4,5']битиазолил-2'-ил]пропионамида; (4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (4-метилбензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; (3-гидрокси-4-метоксибензилиден)гидразида 2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты; [4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]-(4-этоксифенил)амина; 4-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенола; [4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]-(2,4-диметилфенил)амина; (4-хлорфенил)-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; (2,4-дибромфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; (2,4-диметилфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина; N-{4-[4-(2,7-диметилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенил}ацетамида; 4-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенола; N-{4-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-иламино]фенил}ацетамида; (4-хлорфенил)-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]амина и N-[4-(2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)тиазол-2-ил]бензамида.
11. Способ по п.8, в котором клетку выбирают из клеток рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, медуллобластомы, базалиомы и мелкоклеточного рака легкого.
RU2007119637/04A 2004-10-28 2005-10-28 Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути RU2007119637A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62344404P 2004-10-28 2004-10-28
US60/623,444 2004-10-28
PCT/US2005/039442 WO2006050351A2 (en) 2004-10-28 2005-10-28 Compounds and compositions as hedgehog pathway modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007119637A true RU2007119637A (ru) 2008-12-10

Family

ID=36319759

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007119637/04A RU2007119637A (ru) 2004-10-28 2005-10-28 Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090209573A1 (ru)
EP (1) EP1804803A4 (ru)
JP (1) JP2008518954A (ru)
KR (1) KR20070083836A (ru)
CN (1) CN101083996A (ru)
AU (1) AU2005302279A1 (ru)
BR (1) BRPI0517253A (ru)
CA (1) CA2583812A1 (ru)
MX (1) MX2007005125A (ru)
RU (1) RU2007119637A (ru)
WO (1) WO2006050351A2 (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1709019B1 (en) * 2004-01-12 2007-08-08 Applied Research Systems ARS Holding N.V. Thiazole derivatives and use thereof
ITVA20060041A1 (it) * 2006-07-05 2008-01-06 Dialectica Srl Uso di composti derivati amminotiazolici, di loro composizioni farmaceutiche, nel trattamento di malattie caratterizzate dalla anormale repressione della trascrizione genica, particolarmente il morbo di huntington
PE20080948A1 (es) * 2006-07-25 2008-09-10 Irm Llc Derivados de imidazol como moduladores de la senda de hedgehog
TWI433674B (zh) 2006-12-28 2014-04-11 Infinity Discovery Inc 環杷明（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）類似物類
WO2008130552A1 (en) 2007-04-18 2008-10-30 Merck & Co., Inc. Triazole derivatives which are smo antagonists
US8389736B2 (en) * 2007-10-16 2013-03-05 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in correcting mutant-CFTR processing and uses thereof
US8716479B2 (en) 2007-12-27 2014-05-06 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Methods for stereoselective reduction
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
BRPI0920533A2 (pt) 2008-10-01 2020-12-15 Novartis Ag Antagonismo de estabilizado para o tratamento de distúrbios relacionados à trilha de porco-espinho
CN102574791A (zh) 2009-08-05 2012-07-11 无限药品股份有限公司 环杷明类似物的酶促转氨基反应
CN102596961B (zh) 2009-10-30 2015-12-02 詹森药业有限公司 咪唑并[1，2-b]哒嗪衍生物及其作为PDE10抑制剂的用途
WO2011085128A1 (en) 2010-01-07 2011-07-14 Selexagen Therapeutics, Inc. Hedgehog inhibitors
WO2011085261A1 (en) * 2010-01-08 2011-07-14 Selexagen Therapeutics, Inc. Hedgehog inhibitors
AR080754A1 (es) 2010-03-09 2012-05-09 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de imidazo (1,2-a) pirazina y su uso como inhibidores de pde10
WO2011146882A1 (en) 2010-05-21 2011-11-24 Intellikine, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
WO2011159726A2 (en) 2010-06-14 2011-12-22 The Scripps Research Institute Reprogramming of cells to a new fate
WO2012037217A1 (en) 2010-09-14 2012-03-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Transfer hydrogenation of cyclopamine analogs
CA2817577A1 (en) 2010-11-10 2012-05-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR101875720B1 (ko) 2011-01-10 2018-07-09 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 이소퀴놀린온 및 이의 고체 형태의 제조 방법
BR112013033375B1 (pt) 2011-06-27 2022-05-10 Janssen Pharmaceutica N.V Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxa-lina, seu uso, composição farmacêutica que os compreende, processo de preparação dos mesmos, solução estéril e composto intermediário
KR20140063605A (ko) 2011-07-19 2014-05-27 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 헤테로사이클릭 화합물 및 그의 용도
JP6027610B2 (ja) 2011-07-19 2016-11-16 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環式化合物及びその使用
AR091790A1 (es) 2011-08-29 2015-03-04 Infinity Pharmaceuticals Inc Derivados de isoquinolin-1-ona y sus usos
WO2013049332A1 (en) 2011-09-29 2013-04-04 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of monoacylglycerol lipase and methods of their use
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CA2872216C (en) 2012-06-26 2021-07-20 Janssen Pharmaceutica Nv Combinations comprising pde 2 inhibitors such as 1-aryl-4-methyl-[1,2,4] triazolo [4,3-a] quinoxaline compounds and pde 10 inhibitors for use in the treatment of neurological or metabolic disorders
WO2014009305A1 (en) 2012-07-09 2014-01-16 Janssen Pharmaceutica Nv Inhibitors of phosphodiesterase 10 enzyme
LT2914296T (lt) 2012-11-01 2018-09-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Vėžio gydymas, panaudojant p13 kinazės izoformos moduliatorius
EP2925363A4 (en) 2012-11-29 2016-11-09 Strasspharma Llc METHOD FOR MODULATING FOLLICLE-STIMULATING HORMONACTIVITY
US20160024051A1 (en) 2013-03-15 2016-01-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US9192609B2 (en) 2013-04-17 2015-11-24 Hedgepath Pharmaceuticals, Inc. Treatment and prognostic monitoring of proliferation disorders using hedgehog pathway inhibitors
DK3003309T3 (da) 2013-05-30 2020-12-14 Infinity Pharmaceuticals Inc Behandling af cancer med PI3-kinase-isoform modulatorer
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP3052485B1 (en) 2013-10-04 2021-07-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015061204A1 (en) 2013-10-21 2015-04-30 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP4066834A1 (en) 2014-03-19 2022-10-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
WO2015160986A2 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015168079A1 (en) 2014-04-29 2015-11-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine or pyridine derivatives useful as pi3k inhibitors
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
AU2016271468B2 (en) 2015-06-04 2020-01-02 Sol-Gel Technologies Ltd. Topical formulations for delivery of hedgehog inhibitor compounds and use thereof
WO2017139497A1 (en) 2016-02-11 2017-08-17 PellePharm, Inc. Hedgehog inhibitor for use in relief of and treatment of pruritus or itching
US10919914B2 (en) 2016-06-08 2021-02-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN109640999A (zh) 2016-06-24 2019-04-16 无限药品股份有限公司 组合疗法
WO2019062657A1 (zh) * 2017-09-30 2019-04-04 北京越之康泰生物医药科技有限公司 氮杂环类衍生物、其制备方法及其医药用途

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9603095D0 (en) * 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
IL135636A0 (en) * 1997-11-11 2001-05-20 Pfizer Prod Inc Thienopyrimidine and thienopyridine derivatives useful as anticancer agents
GB9919778D0 (en) * 1999-08-21 1999-10-27 Zeneca Ltd Chemical compounds
ES2317889T3 (es) * 2000-03-01 2009-05-01 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de tiazolilo 2,4-disustituido.
GB2361236B (en) * 2000-03-29 2002-04-24 Cyclacel Ltd Pyrimidines useful against proliferative disorders
US6403588B1 (en) * 2000-04-27 2002-06-11 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazopyridine derivatives
DK1277754T3 (da) * 2000-04-27 2005-11-14 Astellas Pharma Inc Imidazopyridinderivater
GB0021726D0 (en) * 2000-09-05 2000-10-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2002034748A1 (en) * 2000-10-24 2002-05-02 Sankyo Company, Limited Imidazopyridine derivatives
JP4495963B2 (ja) * 2001-09-28 2010-07-07 サイクラセル リミテッド 抗増殖性化合物としてのｎ−（４−（４−メチルチアゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）−ｎ−フェニルアミン類
ATE404200T1 (de) * 2002-04-22 2008-08-15 Univ Johns Hopkins Med Modulatoren von hedgehog signalpfaden, zusammensetzungen und verwandte verwendungen
JP2003313126A (ja) * 2002-04-23 2003-11-06 Sankyo Co Ltd イミダゾピリジン誘導体を有効成分とする医薬
GB0226583D0 (en) * 2002-11-14 2002-12-18 Cyclacel Ltd Compounds
KR100530988B1 (ko) * 2003-03-14 2005-11-28 한국과학기술원 봉입체 결합 단백질을 코딩하는 유전자를 결핍시키거나 증폭시켜 목적 단백질을 제조하는 방법
US8067608B2 (en) * 2003-09-29 2011-11-29 The Johns Hopkins University Hedgehog pathway antagonists
EP1709019B1 (en) * 2004-01-12 2007-08-08 Applied Research Systems ARS Holding N.V. Thiazole derivatives and use thereof
GB0411791D0 (en) * 2004-05-26 2004-06-30 Cyclacel Ltd Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006050351A3 (en) 2007-02-22
KR20070083836A (ko) 2007-08-24
BRPI0517253A (pt) 2008-10-07
WO2006050351A2 (en) 2006-05-11
CA2583812A1 (en) 2006-05-11
MX2007005125A (es) 2007-07-04
US20090209573A1 (en) 2009-08-20
JP2008518954A (ja) 2008-06-05
EP1804803A4 (en) 2008-07-30
AU2005302279A1 (en) 2006-05-11
CN101083996A (zh) 2007-12-05
EP1804803A2 (en) 2007-07-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007119637A (ru) Соединения и композиции в качестве модуляторов hedgehog-пути
KR101472248B1 (ko) 뒤시엔느 근이영양증의 치료
US10525037B2 (en) Compounds for treatment of cancer
US8940756B2 (en) Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
ES2155045T3 (es) Inhibicion de la quinasa raf utilizando ureas heterociclicas sustituidas con arilo y heteroarilo.
JP5882329B2 (ja) ＤＮＡ−ＰＫ阻害剤としてのイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン
ES2799582T3 (es) Proceso para la síntesis de un inhibidor de indoleamina 2,3-dioxigenasa
US9695175B2 (en) Highly selective c-Met inhibitors as anticancer agents
JP2013522249A (ja) モルホリニルキナゾリン
AU2015355839B2 (en) Heterocyclic derivatives and use thereof
CA2902594A1 (en) Inhibitors of the kynurenine pathway
JP7217752B2 (ja) Ａｃｓｓ２阻害剤およびその使用方法
RU2009113693A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИДРОЛИЗА АТФ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ В-КЛЕТОК, СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ Btk В ОБРАЗЦЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ИНГИБИРОВАНИЮ АКТИВНОСТИ Btk И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ РАКОВЫХ КЛЕТОК К ХИМИОТЕРАПИИ
US20180028518A1 (en) Heterocyclic Compounds and Methods of Use
EP3883553A1 (en) Aryl-aniline and heteroaryl-aniline compounds for treatment of skin cancers
EP4233834A2 (en) Aryl-aniline and heteroaryl-aniline compounds for treatment of birthmarks
EP1888583A2 (en) Hydantoin compounds
CA3054953A1 (en) Haloallylamine pyrazole derivative inhibitors of lysyl oxidases and uses thereof
JP2020508300A (ja) ５員アザ複素環を含有するデルタ−オピオイド受容体調節化合物、その使用方法及び製造方法
US20230146233A1 (en) A class of polycyclic compounds inhibiting rna helicase dhx33 and the application thereof
KR20140022469A (ko) 디히드록시 치환기를 포함하는 trpv1 길항제 및 그의 용도
US20230310378A1 (en) Co-therapies including a metastasis inhibitor
US20220387401A1 (en) Estrogen-related receptor alpha modulators
TWI691500B (zh) 作為tyro3、axl和mertk(tam)家族受體酪胺酸激酶抑制劑之雜環化合物
ES2887011T3 (es) Derivados de isotiazol como agonistas de GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo II

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100401