RU2005117789A - Производные 4,5-диарилтиазола в качестве лигандов св-1 - Google Patents

Производные 4,5-диарилтиазола в качестве лигандов св-1 Download PDF

Info

Publication number
RU2005117789A
RU2005117789A RU2005117789/04A RU2005117789A RU2005117789A RU 2005117789 A RU2005117789 A RU 2005117789A RU 2005117789/04 A RU2005117789/04 A RU 2005117789/04A RU 2005117789 A RU2005117789 A RU 2005117789A RU 2005117789 A RU2005117789 A RU 2005117789A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxylic acid
group
thiazole
chlorophenyl
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2005117789/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Анна Ингрид Кристина БЕРГГРЕН (SE)
Анна Ингрид Кристина БЕРГГРЕН
Стиг Йонас БОСТРОМ (SE)
Стиг Йонас БОСТРОМ
Стиг Томас ЭЛЕБРИНГ (SE)
Стиг Томас ЭЛЕБРИНГ
Линда ФАЛЛЕФОРС (SE)
Линда ФАЛЛЕФОРС
Йохан Микаэль ВИЛЬСТЕРМАНН (SE)
Йохан Микаэль ВИЛЬСТЕРМАНН
Питер ГРИЗЛИ (SE)
Питер ГРИЗЛИ
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2005117789A publication Critical patent/RU2005117789A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Claims (9)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
и его фармацевтически приемлемые соли, пролекарства и сольваты,
где R1 и R2 независимо представляют собой фенил, тиенил или пиридил, каждый из которых возможно замещен одной, двумя или тремя группами, представленными Z;
Z представляет собой С1-6алкильную группу, С1-6алкоксигруппу, гидрокси, галогено, трифторметил, трифторметилтио, трифторметокси, трифторметилсульфонил, нитро, амино, моно- или ди-С1-3алкиламино, моно- или ди-С1-3алкиламидо, C1-3алкилсульфонил, C1-3алкоксикарбонил, карбокси, циано, карбамоил, моно- или ди-С1-3алкилкарбамоил, сульфамоил, ацетил, или два соседних атома углерода могут быть замещены группой -О-СН2-СН2-О-; и фенил, возможно замещенный одной или более чем одной из следующих групп: С1-6алкильная группа, трифторметил, С1-6алкоксигруппа, трифторметокси или галогено, или два соседних атома углерода могут быть замещены группой -O-СН2-СН2-O-; и
R3 представляет собой группу -X-Y-NR4R5, в которой
R4 и R5 независимо представляют собой
С1-6алкильную группу, возможно замещенную группой С1-6алкокси или трифторметокси;
группу (амино)С1-4алкил-, в который амино возможно замещен одной или более С1-3алкильными группами;
неароматическую С3-15карбоциклическую группу, которая возможно замещена С1-3алкоксиС1-3алкильной группой;
группу (С3-12циклоалкил)С1-3алкил-;
группу -(СН2)r(фенил)s, где r равно 0, 1, 2, 3 или 4, s равно 1, когда r равно 0, в противном случае s равно 1 или 2, и фенильные группы возможно независимо замещены одной, двумя или тремя группами, представленными Z;
нафтил;
антраценил;
насыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих атомов: кислород, серу или дополнительный азот, где эта гетероциклическая группа возможно замещена одной или более чем одной группой С1-3алкил или бензил;
1-адамантилметил;
группу -(CH2)tHet, где t равно 0, 1, 2, 3 или 4, и алкиленовая цепь возможно замещена одной или более C1-3алкильными группами, и Het представляет собой ароматический гетероцикл, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-6алкильной группы, С1-6алкоксигруппы, трифторметокси или галогено, или Het представляет собой насыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих атомов: кислород, серу или дополнительный азот; где гетероциклическая группа возможно замещена одной или более группами С1-3алкил, гидрокси или бензил;
или R4 представляет собой Н, и R5 является таким, как определено выше;
или R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой насыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота и возможно один из следующих атомов: кислород, серу или дополнительный азот; где гетероциклическая группа возможно замещена одной или более группами С1-3алкил, гидрокси или бензил;
Х представляет собой СО или SO2;
Y отсутствует или представляет собой NH, возможно замещенный C1-3алкильной группой;
при условии, что R1 и R2 оба не представляют собой 4-метоксифенил, и при условии, что когда R1 представляет собой фенил, а R2 представляет собой фенил или 4-фторфенил, Х представляет собой СО, а Y отсутствует, тогда группа NR4R5 не представляют собой метил-[2-[1-(фенилметил)-4-пиперидинил]этил]амино, метилпиперазино, 2-[1-метил-4-пиперидинил]этиламино; или [2-[1-(фенилметил)-4-пиперидинил]этил]амино.
2. Соединение формулы I, представленное формулой (II)
Figure 00000002
и его фармацевтически приемлемые соли, пролекарства и сольваты, где:
R1 представляет собой фенил, возможно замещенный одной или более чем одной из следующих групп: С1-6алкильная группа, трифторметил, С1-6алкокси группа, трифторметокси или галогено, или два соседних атома углерода могут быть замещены группой -O-CH2-CH2-O-;
R2 представляет собой фенил, возможно замещенный одной или более чем одной из следующих групп: С1-6алкильная группа, трифторметил, С1-6алкоксигруппа, трифторметокси или галогено, или два соседних атома углерода могут быть замещены группой -О-СН2-СН2-О-; и
R6 представляет собой 1-пиперидиниламино, группу С3-7циклоалкиламино, которая возможно замещена С1-3алкоксиС1-3алкильной группой, пиридиламино, где пиридильное кольцо возможно замещено одной или более из следующих групп: С1-6алкильная группа; С1-6алкоксигруппа или трифторметокси; или R6 представляет собой группу С1-6алкиламино, где алкильная цепь возможно замещена одной или более из следующих групп: С1-6алкоксигруппа, трифторметокси или морфолино;
при условии, что когда R1 представляет собой 4-метоксифенил, и R2 представляет собой 4-метоксифенил, тогда R6 не является 2-(морфолино)этилом.
3. Соединение, выбранное из одного или более чем одного из следующих соединений:
4-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты циклогексиламида;
5-(4-хлорфенил)-4-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты циклогексиламида;
4-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты пиперидин-1-иламида;
5-(4-хлорфенил)-4-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты пиперидин-1-иламида;
4-(4-бромфенил)-5-фенилтиазол-2-карбоновой кислоты циклогексиламида;
4-(4-бромфенил)-5-фенилтиазол-2-карбоновой кислоты пиперидин-1-иламида;
4,5-бис-(4-хлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты циклогексиламида;
4,5-бис-(4-хлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты пиперидин-1-иламида;
4-(4-метоксифенил)-5-фенилтиазол-2-карбоновой кислоты циклогексиламида;
4,5-бис-(4-метоксифенил)тиазол-2-карбоновой кислоты циклогексиламида;
4,5-бис-(4-метоксифенил)тиазол-2-карбоновой кислоты пиперидин-1-иламида;
5-(7-бром-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-4-фенилтиазол-2-карбоновой кислоты пиперидин-1-иламида;
4-(7-бром-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-фенилтиазол-2-карбоновой кислоты пиперидин-1-иламида;
4,5-бис-(4-хлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты (2-метоксиметилциклопентил)амида;
4,5-бис-(4-хлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты пиридин-4-иламида;
4,5-бис-(4-хлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты (2-этоксиэтил)амида; и
4,5-бис-(4-хлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты (2-морфолин-4-ил-этил)амида
и, где это применимо, его оптические изомеры, таутомеры, стереоизомеры и рацематы, а также его фармацевтически приемлемые соли и сольваты.
4. Соединение формулы I по любому из пп.1-3 для применения в качестве лекарства.
5. Фармацевтический препарат, содержащий соединение формулы I no любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель.
6. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-3, включая соединения, определяемые условием в п.1, в изготовлении лекарства для лечения или профилактики состояний, связанных с ожирением.
7. Способ получения соединений формулы I по п.1 где Х представляет собой СО, включающий взаимодействие соединения формулы III,
Figure 00000003
где R1 и R2 являются такими, как определено выше, и L представляет собой гидрокси, алкокси или галогено, с амином формулы IV,
Figure 00000004
где Y, R4 и R5 являются такими, как определено выше, в инертном растворителе в присутствии агента сочетания и возможно в присутствии катализатора при температуре в интервале от -25 до 150°С.
8. Промежуточные соединения формулы II, выбранные из одного или более чем одного из следующих соединений:
4-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты этилового эфира,
5-(4-хлорфенил)-4-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты этилового эфира,
4-(4-бромфенил)-5-фенил-тиазол-2-карбоновой кислоты этилового эфира,
4,5-бис-(4-хлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты этилового эфира,
5-(7-бром-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-4-фенилтиазол-2-карбоновой кислоты этилового эфира,
4-(7-бром-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-5-фенилтиазол-2-карбоновой кислоты этилового эфира,
5-(4-хлорфенил)-4-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты,
4-(4-хлорфенил)-5-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты и
4,5-бис-(4-хлорфенил)тиазол-2-карбоновой кислоты.
9. Соединение, как оно определено в любом из пп.1-3, комбинированное с другим терапевтическим агентом, который является полезным в лечении расстройств, связанных с развитием и прогрессированием ожирения, таких как гипертензия, гиперлипидемии, дислипидемии, диабет и атеросклероз.
RU2005117789/04A 2002-12-24 2003-12-18 Производные 4,5-диарилтиазола в качестве лигандов св-1 RU2005117789A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0230087.9A GB0230087D0 (en) 2002-12-24 2002-12-24 Therapeutic agents
GB0230087.9 2002-12-24

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005117789A true RU2005117789A (ru) 2006-01-27

Family

ID=9950372

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005117789/04A RU2005117789A (ru) 2002-12-24 2003-12-18 Производные 4,5-диарилтиазола в качестве лигандов св-1

Country Status (20)

Country Link
US (1) US20060122229A1 (ru)
EP (1) EP1581214A1 (ru)
JP (1) JP2006516137A (ru)
KR (1) KR20050085691A (ru)
CN (1) CN1753672A (ru)
AR (1) AR042659A1 (ru)
AU (1) AU2003290280A1 (ru)
BR (1) BR0317703A (ru)
CA (1) CA2511603A1 (ru)
CO (1) CO5580768A2 (ru)
GB (1) GB0230087D0 (ru)
IS (1) IS7945A (ru)
MX (1) MXPA05006917A (ru)
NO (1) NO20052993L (ru)
PL (1) PL377295A1 (ru)
RU (1) RU2005117789A (ru)
TW (1) TW200507839A (ru)
UY (1) UY28150A1 (ru)
WO (1) WO2004058255A1 (ru)
ZA (1) ZA200504953B (ru)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005039550A2 (en) * 2003-10-24 2005-05-06 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Novel medical uses of compounds showing cb1-antagonistic activity and combination treatment involving said compounds
MX2007001727A (es) 2004-08-13 2007-04-20 Genentech Inc Compuestos a base de 2-amido-tiazol que exhiben actividad inhibidora de enzima que utiliza atp y composiciones y usos de los mismos.
EP1807063A2 (en) * 2004-10-25 2007-07-18 Solvay Pharmaceuticals GmbH Pharmaceutical compositions comprising cb1 cannabinoid receptor antagonists and potassium channel openers for the treatment of diabetes mellitus type i, obesity and related conditions
JP5254620B2 (ja) 2004-12-03 2013-08-07 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション Ｃｂ１アンタゴニストとしての置換ピペラジン
WO2006132197A1 (ja) 2005-06-07 2006-12-14 Shionogi & Co., Ltd. I型11βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有するヘテロ環化合物
NZ564759A (en) 2005-06-30 2011-08-26 Prosidion Ltd GPCR agonists
FR2894578B1 (fr) 2005-12-12 2008-02-01 Sanofi Aventis Sa Derives heterocycliques, leur preparation et leur application en therapeutique.
EP2006286A4 (en) * 2006-03-30 2010-04-07 Shionogi & Co ISOXAZOLE DERIVATIVE AND ISOTHIAZONE DERIVATIVITY WITH ANTICIPATING EFFECT ON 11 TYPE I BETA HYDROXYSTEROIDDEHYDROGENASE
MX2009001043A (es) 2006-08-08 2009-02-06 Sanofi Aventis Imidazolidina-2,4-dionas sustituidas con arilaminoarilalquilo, procedimiento para preparalas, medicamentos que comprenden estos compuestos y su uso.
CL2008000017A1 (es) 2007-01-04 2008-08-01 Prosidion Ltd Compuestos derivados de heterociclos de nitrogeno y oxigeno, agonistas de gpcr; composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto; y uso del compuesto para el tratamiento de la obesidad, diabetes, sindrome metabolico, hiperlipidemia, toleranci
PE20081659A1 (es) 2007-01-04 2008-10-24 Prosidion Ltd Agonistas de gpcr
JP2010514832A (ja) 2007-01-04 2010-05-06 プロシディオン・リミテッド ピペリジンｇｐｃｒアゴニスト
GB0700122D0 (en) 2007-01-04 2007-02-14 Prosidion Ltd GPCR agonists
ATE523507T1 (de) 2007-01-04 2011-09-15 Prosidion Ltd Piperidin-gpcr-agonisten
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
GB0720390D0 (en) 2007-10-18 2007-11-28 Prosidion Ltd G-Protein coupled receptor agonists
GB0720389D0 (en) 2007-10-18 2008-11-12 Prosidion Ltd G-Protein Coupled Receptor Agonists
EP2215071B1 (en) 2007-11-30 2015-07-01 Zynerba Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of tetrahydrocannabinol, compositions comprising prodrugs of tetrahydrocannabinol and methods of using the same
AR072707A1 (es) 2008-07-09 2010-09-15 Sanofi Aventis Compuestos heterociclicos, procesos para su preparacion, medicamentos que comprenden estos compuestos y el uso de los mismos
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
WO2010138901A1 (en) * 2009-05-29 2010-12-02 Biogen Idec Ma Inc Carboxylic acid-containing compounds, derivatives thereof, and related methods of use
DE102009038123A1 (de) 2009-08-17 2011-02-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte (Thiazolyl-carbonyl)imidazolidinone und ihre Verwendung
ES2443016T3 (es) 2009-08-26 2014-02-17 Sanofi Nuevos hidratos cristalinos de fluoroglicósidos heteroaromáticos, productos farmacéuticos que comprenden estos compuestos, y su empleo
WO2011157827A1 (de) 2010-06-18 2011-12-22 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120051A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2683705B1 (de) 2011-03-08 2015-04-22 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683700B1 (de) 2011-03-08 2015-02-18 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8846666B2 (en) 2011-03-08 2014-09-30 Sanofi Oxathiazine derivatives which are substituted with benzyl or heteromethylene groups, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
EP2683702B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120057A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
TW201506024A (zh) 2013-07-02 2015-02-16 必治妥美雅史谷比公司 作為有效ｒｏｃｋ抑制劑的三環甲醯胺衍生物
CN105518005B (zh) 2013-07-02 2018-07-20 百时美施贵宝公司 作为rock抑制剂的三环吡啶-甲酰胺衍生物
CN104327065A (zh) * 2014-09-15 2015-02-04 湖南华腾制药有限公司 一种n-甲基-(喹啉-4-基)甲烷胺的制备方法
US20230167101A1 (en) * 2020-04-09 2023-06-01 Baylor College Of Medicine Novel inhibitors of histone acetyltransferase p300/cbp for cancer therapy

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4348385A (en) * 1980-11-17 1982-09-07 Mobay Chemical Corporation Flowable pesticides
US4610868A (en) * 1984-03-20 1986-09-09 The Liposome Company, Inc. Lipid matrix carriers for use in drug delivery systems
US4826689A (en) * 1984-05-21 1989-05-02 University Of Rochester Method for making uniformly sized particles from water-insoluble organic compounds
FR2608988B1 (fr) * 1986-12-31 1991-01-11 Centre Nat Rech Scient Procede de preparation de systemes colloidaux dispersibles d'une substance, sous forme de nanoparticules
US5145648A (en) * 1988-06-28 1992-09-08 Matsushita Electric Industrial Co., Ltd. Exhaust smoke purifier apparatus
JP3003148B2 (ja) * 1989-01-05 2000-01-24 藤沢薬品工業株式会社 チアゾール化合物、その製造法およびそれを含有する医薬組成物
IE67187B1 (en) * 1990-06-15 1996-03-06 Merck & Co Inc A crystallization method to improve crystal structure and size
US5145684A (en) * 1991-01-25 1992-09-08 Sterling Drug Inc. Surface modified drug nanoparticles
CA2125282C (en) * 1991-12-05 1999-08-31 Jens-Christian Wunderlich Pharmaceutically applicable nanosol and process for preparing the same
FR2692575B1 (fr) * 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5468604A (en) * 1992-11-18 1995-11-21 Eastman Kodak Company Photographic dispersion
GB9319129D0 (en) * 1993-09-15 1993-11-03 Dowelanco Ltd Storage and dilution of stable aqueous dispersions
SE9303281D0 (sv) * 1993-10-07 1993-10-07 Astra Ab New formulation
SE9403846D0 (sv) * 1994-11-09 1994-11-09 Univ Ohio State Res Found Small particle formation
DE4440337A1 (de) * 1994-11-11 1996-05-15 Dds Drug Delivery Services Ges Pharmazeutische Nanosuspensionen zur Arzneistoffapplikation als Systeme mit erhöhter Sättigungslöslichkeit und Lösungsgeschwindigkeit
US5665331A (en) * 1995-01-10 1997-09-09 Nanosystems L.L.C. Co-microprecipitation of nanoparticulate pharmaceutical agents with crystal growth modifiers
ATE257698T1 (de) * 1996-10-03 2004-01-15 Hermes Biosciences Inc Hydrophile mikropartikel und verfahren zu deren herstellung
US6127520A (en) * 1997-04-15 2000-10-03 Regents Of The University Of Michigan Compositions and methods for the inhibition of neurotransmitter uptake of synaptic vesicles
FR2766368B1 (fr) * 1997-07-24 2000-03-31 Univ Claude Bernard Lyon Procede de preparation de nanocapsules de type vesiculaire, utilisables notamment comme vecteurs colloidaux de principes actifs pharmaceutiques ou autres
US6375986B1 (en) * 2000-09-21 2002-04-23 Elan Pharma International Ltd. Solid dose nanoparticulate compositions comprising a synergistic combination of a polymeric surface stabilizer and dioctyl sodium sulfosuccinate
FR2789079B3 (fr) * 1999-02-01 2001-03-02 Sanofi Synthelabo Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
US6383471B1 (en) * 1999-04-06 2002-05-07 Lipocine, Inc. Compositions and methods for improved delivery of ionizable hydrophobic therapeutic agents
CA2381215A1 (en) * 1999-08-06 2001-02-15 Takeda Chemical Industries, Ltd. P38map kinase inhibitors
US6372777B1 (en) * 1999-12-23 2002-04-16 Icos Corporation Cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitors
CA2456180C (en) * 2001-08-06 2011-10-11 Astrazeneca Ab Aqueous dispersion comprising stable nanoparticles of a water-insoluble active and an excipient like middle chain triglycerides (mct)
US20040267028A1 (en) * 2001-09-24 2004-12-30 Smith Roger A Preparation and use of pyrrole derivatives for treating obesity
US20060003012A9 (en) * 2001-09-26 2006-01-05 Sean Brynjelsen Preparation of submicron solid particle suspensions by sonication of multiphase systems
AR038966A1 (es) * 2002-03-18 2005-02-02 Solvay Pharm Bv Derivados de tiazol que tienen actividad antagonista, agonista o agonista parcial de cb1
GB0216700D0 (en) * 2002-07-18 2002-08-28 Astrazeneca Ab Process
GB0302673D0 (en) * 2003-02-06 2003-03-12 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulations
GB0302671D0 (en) * 2003-02-06 2003-03-12 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulations
GB0302672D0 (en) * 2003-02-06 2003-03-12 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulations
CA2527033A1 (en) * 2003-06-18 2004-12-23 Astrazeneca Ab 2-substitued 5,6-diaryl-pyrazine derivatives as cb1 modulators
GB0314057D0 (en) * 2003-06-18 2003-07-23 Astrazeneca Ab Therapeutic agents

Also Published As

Publication number Publication date
BR0317703A (pt) 2005-11-22
ZA200504953B (en) 2006-04-26
UY28150A1 (es) 2004-07-30
MXPA05006917A (es) 2005-08-18
US20060122229A1 (en) 2006-06-08
PL377295A1 (pl) 2006-01-23
NO20052993D0 (no) 2005-06-17
NO20052993L (no) 2005-07-25
AU2003290280A1 (en) 2004-07-22
EP1581214A1 (en) 2005-10-05
JP2006516137A (ja) 2006-06-22
WO2004058255A1 (en) 2004-07-15
CA2511603A1 (en) 2004-07-15
GB0230087D0 (en) 2003-01-29
KR20050085691A (ko) 2005-08-29
AR042659A1 (es) 2005-06-29
IS7945A (is) 2005-07-19
CN1753672A (zh) 2006-03-29
TW200507839A (en) 2005-03-01
CO5580768A2 (es) 2005-11-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005117789A (ru) Производные 4,5-диарилтиазола в качестве лигандов св-1
RU2004116916A (ru) Производные 5,6-биарил-пиразин-2-амида в качестве антагонистов cb1
RU2005117783A (ru) 1, 5-диарилпиррол-3-карбоксамидные производные и их применение в качестве модуляторов каннабиноидных рецепторов
RU2481346C2 (ru) Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
RU2328486C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2344128C2 (ru) Бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
RU2008119994A (ru) Ингибиторы калиевых каналов
RU2008108984A (ru) Терапевтический агент от диабета
ES2314418T3 (es) Derivados de amidas del acido 4-bromo-5-(2-clorobenzoilamino)-1h-pirazol-3-carboxicilico y compuestos relacionados como antagonistas del receptor b1 de bradiquinina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
JPWO2020094104A5 (ru)
JP2006515858A5 (ru)
EA200200446A1 (ru) НОВЫЕ α-АМИНОКИСЛОТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
RU2003126233A (ru) Конденсированные циклические соединения и их использование в медицине
JP2006506373A5 (ru)
RU2006130683A (ru) Производные 3-замещенного 1, 5-дифенилпиразола, полезные в качестве св1 модуляторов
RU2004106554A (ru) Новые 1,2,4-триазоловые соединения
CA2617991A1 (en) N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives and process for the preparation thereof
RU2007125648A (ru) Инденильные производные и их применение для лечения неврологических расстройств
RU2007116987A (ru) Новые соединения
CN110698432B (zh) 苯甲基哌嗪类化合物及其制备方法和在抗病毒中的应用
RU2007125639A (ru) 3-этилиденгидразинозамещенные гетероциклические соединения в качестве активаторов рецептора тромбопоэтина
ATE501141T1 (de) Kondensierte bizyklisch substituierte amine als histamin 3 rezeptor liganden

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20070125