RU2004112423A - Терапевтические изохинолиновые соединения - Google Patents

Терапевтические изохинолиновые соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2004112423A
RU2004112423A RU2004112423/04A RU2004112423A RU2004112423A RU 2004112423 A RU2004112423 A RU 2004112423A RU 2004112423/04 A RU2004112423/04 A RU 2004112423/04A RU 2004112423 A RU2004112423 A RU 2004112423A RU 2004112423 A RU2004112423 A RU 2004112423A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
aryl
integer selected
heterocycle
substituted
Prior art date
Application number
RU2004112423/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кристоф АНГСТ (US)
Кристоф АНГСТ
Маркус ХЕБЕРЛЕЙН (SE)
Маркус ХЕБЕРЛЕЙН
Дэниел ХИЛЛ (US)
Дэниел ХИЛЛ
Роберт ДЖЕЙКОБС (US)
Роберт ДЖЕЙКОБС
Гэри МУР (US)
Гэри МУР
Эдвард ПИРСОН (US)
Эдвард ПИРСОН
Ашоккумар Бхикаппа ШЕНВИ (US)
Ашоккумар Бхикаппа ШЕНВИ
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2004112423A publication Critical patent/RU2004112423A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/04—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/06—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with the ring nitrogen atom acylated by carboxylic or carbonic acids, or with sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Claims (20)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где X представляет собой арил, замещенный арил, гетероцикл или замещенный гетероцикл;
W представляет собой -(С=O)-, -C(=O)NRa-, -NRaC(=O)-,-С(=О)(СН2)nNRaC(=O)-, -C(=S)NRa-, -С(=O)СН2O-, -SO2NRa-, -NRaSO2-, -CH2NRa-, -С(=O)СН2-, -СН2С(=O)- или 5-членный гетероцикл;
R3 представляет собой -Н, алкил или замещенный алкил;
n является целым числом, выбранным из 0, 1, 2, 3 и 4;
Y представляет собой -СН2-, -О-, -S-, -S(=O)-, -C(=O)-, -SO2-, -N(Rb)-,-N(Rb)SO2-, -SO2NRb- или простую связь;
Z представляет собой -Rb, арил, замещенный арил, гетероцикл, замещенный гетероцикл, арил(С1-С4)алкил, замещенный арил(С1-С4)алкил, -C(=O)ORa, -C(=O)NRa 2, -NHRb(Ra)2N(С1-С6)алкил или -SO2Rc;
Rb представляет собой -Н, алкил, алканоил, (С1-С6)алкилсульфанил, арил, арил(С1-С4)алкил или арил(С1-С3)алкокси(С1-С4)алкил;
Rc представляет собой алкил, арил или гетероцикл;
m является целым числом, выбранным из 0 и 1;
R1 представляет собой алкил, галоген, -ORa, -SOpRa, -NRa 2 или -CN;
р является целым числом, выбранным из 0, 1 и 2;
R2 представляет собой арил, гетероцикл или карбоксамид, причем два заместителя карбоксамидного азота образуют гетероцикл, содержащий указанный амидный азот; и
Figure 00000002
показывает, что изображенная связь включает в себя простые связи и двойные связи.
2. Соединение по п.1, где R2 представлен формулой II:
Figure 00000003
где V представляет собой N или С;
t является целым числом, выбранным из 0 и 1;
r является целым числом, выбранным из 1, 2 и 3;
Figure 00000004
показывает, что изображенная связь включает в себя простые
связи и двойные связи; и
R3 представляет собой -Н, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил(С1-С4)алкил или замещенный арил(С1-С4)алкил.
3. Соединение по п.1, где
Figure 00000004
в формуле I представляет собой простую связь.
4. Соединение по п.1, где Х представляет собой фенил или 6-членный гетероцикл.
5. Соединение по п.1, где m равен 1.
6. Соединение по п.2, где:
r равен 1;
V представляет собой N;
R3 представляет собой (С1-С4)алкил или замещенный (С1-С4)алкил и
Figure 00000004
представляет собой простую связь.
7. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где Х представлен арильными кольцами, гетероарильными кольцами или бициклическими гетероарильными кольцевыми системами;
W представлен -(С=O)-, -C(=O)NRa-, -NRaC(=O)-, -C(=O)(CH2)nNRaC(=O)-, -C(=S)NRa-, -С(=O)СН2O-, -SO2NRa-, -NRaSO2-, -CH2NRa-, -С(=O)СН2-, -СН2С(=O)- или 5-членными гетероарильными кольцами;
Ra представлен Н или (С1-С6)алкилом;
n является целым числом, выбранным из 0, 1, 2, 3 и 4;
Y представлен -СН2-, -О-, -S-, -S(=O)-, -C(=O)-, -SO2-, -N(Rb)-, -N(Rb)SO2-, -SO2NRb- или простой связью;
Z представлен -Rb, возможно замещенными арильными кольцами, возможно замещенными гетероарильными кольцами, возможно замещенными гетероциклильными кольцами, возможно замещенным арил(С1-С4)алкилом, -C(=O)ORa, -C(=O)NRa 2, -NHRb, (Ra)2N(С1-С6)алкилом или -SO2Rc;
Rb представлен Н, (С1-С6)алкилом, (С1-С6)алканоилом, (С1-С6)алкилсульфанилом или арильными кольцами;
Rc представлен (С1-С6)алкилом или арильными кольцами;
m является целым числом, выбранным из 0 и 1;
R1 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, галоген, -ORa, -SOpRa, -NRa 2 или -CN;
р является целым числом, выбранным из 0, 1 и 2;
R2 представляет собой арил или гетероцикл;
Figure 00000005
показывает, что изображенная связь включает в себя простые
связи и двойные связи.
8. Соединение по п.7, где R2 представлен формулой II:
Figure 00000003
где V представляет собой N или С;
t является целым числом, выбранным из 0 и 1;
r является целым числом, выбранным из 1, 2 и 3;
Figure 00000004
показывает, что изображенная связь включает в себя простые
связи и двойные связи;и
R3 представляет собой -Н, (С1-С6)алкил, (С1-С6)циклоалкил или арил(С1-С4)алкил.
9. Соединение по п.7, где Х представляет собой фенил или 6-членный гетероцикл.
10. Соединение по п.7, где m равен 1.
11. Соединение по п.9, где W и Y находятся в пара-положении относительно друг друга на кольце X.
12. Соединение по п.8, где:
r равен 1;
V представляет собой N;
R3 представляет собой возможно замещенный (С1-С4)алкил и
Figure 00000004
представляет собой простую связь.
13. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где Х представляет собой фенил или пиридил;
W представляет собой -(С=O)-, -C(=O)NRa-, -NRaC(=O)-, -C(=O)(CH2)nNRaC(=O)-, -C(=S)NRa-, -С(=O)СН2O-, -SO2NRa-, -NRaSO2-, -CH2NRa-, -C(=O)CH2-, -СН2С(=O)- или 5-членный гетероцикл;
Ra представляет собой -Н или (С1-С6)алкил;
n является целым числом, выбранным из 0, 1, 2, 3 и 4;
Y представляет собой -СН2-, -О-, -S-, -S(=O)-, -C(=O)-, -SO2-, -N(Rb)-, -N(Rb)SO2-, -SO2NRb- или простую связь;
W и Y расположены в пара-положении относительно друг друга на кольце X;
Z представляет собой -Rb, арил, замещенный арил, гетероцикл, замещенный гетероцикл, арил(С1-С4)алкил, замещенный арил(С1-С4)алкил, -C(=O)ORa, -C(=O)NRa 2, -NHRb, (Ra)2N(С1-С6)алкил или -SO2Rc;
Rb представляет собой -Н, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алканоил, (С1-С6)алкилсульфанил или арил;
Rc представляет собой (С1-С6)алкил или арил;
m является целым числом, выбранным из 0 и 1;
R1 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С8)циклоалкил, галоген, -ORa, -SOpRa, -NRa 2 или -CN;
р является целым числом, выбранным из 0, 1 и 2;
R2 представляет собой фенил или гетероцикл, содержащий по меньшей мере один азот и
Figure 00000005
показывает, что изображенная связь включает в себя простые
связи и двойные связи.
14. Соединение по п.13, где R2 представлен формулой II:
Figure 00000006
где V представлен N или С;
r является целым числом, выбранным из 1, 2 и 3;
Figure 00000004
показывает, что изображенная связь включает в себя простые связи и двойные связи; и
R3 представляет собой -Н, (С1-С4)алкил, (С3-С6)циклоалкил или арил(С1-С4)алкил.
15. Соединение по п.13, где R1 находится в положении 5 на изохинолиновой кольцевой системе.
16. Соединение по п.15, где R1 представляет собой -ORa.
17. Соединение по п.16, где:
r равен 1;
V представляет собой N;
R3 представляет собой (С1-С4)алкил и
Figure 00000004
представляет собой простую связь.
18. Соединение по любому из пп.1-17 для использования в лечении депрессии, генерализованного тревожного расстройства, расстройств приема пищи, деменции, панического расстройства, расстройств сна, желудочно-кишечных расстройств, двигательных расстройств, эндокринных расстройств, вазоспазма и сексуальной дисфункции у животного, нуждающегося в такой терапии.
19. Способ лечения человека или животного, страдающего от депрессии, генерализованного тревожного расстройства, расстройств приема пищи, деменции, панического расстройства, расстройств сна, желудочно-кишечных расстройств, двигательных расстройств, эндокринных расстройств, вазоспазма и сексуальной дисфункции, при котором такому животному вводят эффективное количество соединения формулы I или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.
20. Применение любого из соединений по пп.1-18 в приготовлении лекарства для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства, расстройств приема пищи, деменции, панического расстройства, расстройств сна, желудочно-кишечных расстройств, двигательных расстройств, эндокринных расстройств, вазоспазма и сексуальной дисфункции.
RU2004112423/04A 2001-11-01 2002-11-01 Терапевтические изохинолиновые соединения RU2004112423A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0103644-1 2001-11-01
SE0103644A SE0103644D0 (sv) 2001-11-01 2001-11-01 Therapeutic isoquinoline compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004112423A true RU2004112423A (ru) 2005-10-10

Family

ID=20285846

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004112423/04A RU2004112423A (ru) 2001-11-01 2002-11-01 Терапевтические изохинолиновые соединения

Country Status (18)

Country Link
US (1) US20070010526A1 (ru)
EP (1) EP1451172A1 (ru)
JP (1) JP2005516896A (ru)
KR (1) KR20050042223A (ru)
CN (1) CN1608061A (ru)
BR (1) BR0213778A (ru)
CA (1) CA2464342A1 (ru)
CO (1) CO5580832A2 (ru)
HU (1) HUP0501089A2 (ru)
IL (1) IL161511A0 (ru)
IS (1) IS7236A (ru)
MX (1) MXPA04004076A (ru)
NO (1) NO20042154L (ru)
PL (1) PL370058A1 (ru)
RU (1) RU2004112423A (ru)
SE (1) SE0103644D0 (ru)
WO (1) WO2003037887A1 (ru)
ZA (1) ZA200403240B (ru)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
US7101881B2 (en) 2003-06-11 2006-09-05 Pfizer Inc Tetrahydroquinolines
WO2005013914A2 (en) 2003-08-08 2005-02-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroarylaminosulfonylphenyl derivatives for use as sodium or calcium channel blockers in the treatment of pain
WO2005097127A2 (en) 2004-04-02 2005-10-20 Merck & Co., Inc. Method of treating men with metabolic and anthropometric disorders
US7572805B2 (en) * 2004-07-14 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolo(oxo)isoquinolines as 5HT ligands
JP2006056881A (ja) * 2004-07-21 2006-03-02 Takeda Chem Ind Ltd 縮合環化合物
US7211585B2 (en) 2004-08-18 2007-05-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 5-HT7 receptor antagonists
US7211584B2 (en) 2004-08-18 2007-05-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 5-HT7 receptor ligands
EP1630158A1 (en) * 2004-08-18 2006-03-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 5-HT7 receptor antagonists
ES2257168B1 (es) 2004-08-18 2007-06-01 Laboratorios Del Dr Esteve, S.A. Ligandos del receptor 5-ht7.
ES2257167B1 (es) * 2004-08-18 2007-06-01 Laboratorios Del Dr Esteve, S.A. Inhibidores del receptor 5-ht7.
PL1858877T3 (pl) 2005-01-14 2014-08-29 Gilead Connecticut Inc 1,3 podstawione diarylem moczniki jako modulatory aktywności kinazy
WO2007024294A2 (en) 2005-05-03 2007-03-01 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted ureas, as modulators of kinase activity
US20080051387A1 (en) * 2006-06-09 2008-02-28 Yuelian Xu Tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidines and related analogues
CN101641013B (zh) 2007-01-22 2014-07-30 Gtx公司 核受体结合剂
US9623021B2 (en) * 2007-01-22 2017-04-18 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
US9604931B2 (en) 2007-01-22 2017-03-28 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
CA2688161C (en) 2007-06-04 2020-10-20 Kunwar Shailubhai Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
SE531698C2 (sv) 2007-07-12 2009-07-07 Respiratorius Ab Nya bronkdilaterande a,b-omättade amider
ES2522968T3 (es) 2008-06-04 2014-11-19 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonistas de guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros trastornos
ES2624828T3 (es) 2008-07-16 2017-07-17 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonistas de la guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
MX2013008827A (es) * 2011-02-02 2014-02-10 Astellas Pharma Inc Derivado de tetrahidroisoquinolina.
CN108676076A (zh) 2011-03-01 2018-10-19 辛纳吉制药公司 制备鸟苷酸环化酶c激动剂的方法
RU2014129613A (ru) * 2011-12-21 2016-02-10 Актелион Фармасьютиклз Лтд Гетероциклильные производные и их применение в качестве модуляторов рецептора простагландина d2
WO2014028669A1 (en) * 2012-08-15 2014-02-20 Biogen Idec Ma Inc. Novel compounds for modulation of ror-gamma activity
US8987461B2 (en) 2012-12-06 2015-03-24 Quanticel Pharmaceuticals, Inc. Histone demethylase inhibitors
WO2014100716A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Epizyme, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
US9221794B2 (en) 2012-12-21 2015-12-29 Epizyme, Inc. PRMT5 inhibitors and uses thereof
US8906900B2 (en) 2012-12-21 2014-12-09 Epizyme, Inc. PRMT5 inhibitors and uses thereof
JP6678455B2 (ja) 2012-12-21 2020-04-08 エピザイム，インコーポレイティド Ｐｒｍｔ５阻害剤およびその使用
US8940726B2 (en) 2012-12-21 2015-01-27 Epizyme, Inc. PRMT5 inhibitors and uses thereof
US9315464B1 (en) 2013-01-31 2016-04-19 Nant Holdings Ip, Llc Small molecule inhibitors of influenza A RNA-dependent RNA polymerase
JP6423372B2 (ja) 2013-02-28 2018-11-14 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ 強力なｒｏｃｋ１およびｒｏｃｋ２阻害剤としてのフェニルピラゾール誘導体
AR094929A1 (es) 2013-02-28 2015-09-09 Bristol Myers Squibb Co Derivados de fenilpirazol como inhibidores potentes de rock1 y rock2
US9486494B2 (en) 2013-03-15 2016-11-08 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
EP2970384A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
JP6606491B2 (ja) 2013-06-05 2019-11-13 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド グアニル酸シクラーゼｃの超高純度アゴニスト、その作成および使用方法
WO2016022605A1 (en) 2014-08-04 2016-02-11 Epizyme, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
US11833156B2 (en) 2017-09-22 2023-12-05 Jubilant Epipad LLC Heterocyclic compounds as pad inhibitors
FI3697785T3 (fi) 2017-10-18 2023-04-03 Jubilant Epipad LLC Imidatsopyridiiniyhdisteitä pad:n estäjinä
EP3707135A1 (en) 2017-11-06 2020-09-16 Jubilant Prodel LLC Pyrimidine derivatives as inhibitors of pd1/pd-l1 activation
JP7368369B2 (ja) 2017-11-24 2023-10-24 ジュビラント・エピスクライブ・エルエルシー Ｐｒｍｔ５阻害剤としてのヘテロ環式化合物
JP7279063B6 (ja) 2018-03-13 2024-02-15 ジュビラント プローデル エルエルシー Ｐｄ１／ｐｄ－ｌ１相互作用／活性化の阻害剤としての二環式化合物
WO2020183011A1 (en) 2019-03-14 2020-09-17 Institut Curie Htr1d inhibitors and uses thereof in the treatment of cancer
KR102589771B1 (ko) 2021-11-30 2023-10-17 엘지전자 주식회사 스크롤 압축기

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE201403T1 (de) * 1993-03-16 2001-06-15 Pfizer Naphtalinderivate
US5696122A (en) * 1993-09-03 1997-12-09 Smithkline Beecham P.L.C. Indole and indoline derivatives as 5HT1D receptor antagonists
FR2744450A1 (fr) * 1996-02-02 1997-08-08 Pf Medicament Nouvelles naphtylpiperazines derivees de cycloazanes substitues, ainsi que leur procede de preparation, les compositions pharmaceutiques et leur utilisation comme medicaments
JP2001506995A (ja) * 1996-12-19 2001-05-29 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー Ｎ−ピペラジン−１−イルフェニル−ベンズアミド誘導体
DZ2376A1 (fr) * 1996-12-19 2002-12-28 Smithkline Beecham Plc Dérivés de sulfonamides nouveaux procédé pour leurpréparation et compositions pharmaceutiques les c ontenant.
SE9702799D0 (sv) * 1997-07-25 1997-07-25 Astra Ab New compounds
SK492001A3 (en) * 1998-07-20 2001-08-06 Merck Patent Gmbh Biphenyl derivatives
GB9926302D0 (en) * 1999-11-05 2000-01-12 Smithkline Beecham Plc Novel compounds

Also Published As

Publication number Publication date
WO2003037887A1 (en) 2003-05-08
MXPA04004076A (es) 2004-07-23
IL161511A0 (en) 2004-09-27
BR0213778A (pt) 2004-11-09
WO2003037887A8 (en) 2005-03-17
EP1451172A1 (en) 2004-09-01
CA2464342A1 (en) 2003-05-08
ZA200403240B (en) 2005-04-07
IS7236A (is) 2004-04-28
SE0103644D0 (sv) 2001-11-01
CO5580832A2 (es) 2005-11-30
HUP0501089A2 (en) 2007-09-28
NO20042154L (no) 2004-07-29
US20070010526A1 (en) 2007-01-11
PL370058A1 (en) 2005-05-16
CN1608061A (zh) 2005-04-20
JP2005516896A (ja) 2005-06-09
KR20050042223A (ko) 2005-05-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004112423A (ru) Терапевтические изохинолиновые соединения
ES2269164T3 (es) Imidazoquinolinas substituidas con amidas.
RU2001132536A (ru) Моноциклические L-нуклеозиды, их аналоги и применения
US20040082597A1 (en) Use of CRF antagonists and related compositions
KR950704320A (ko) Crf 길항제로서의 피롤로피리미딘(pyrrolopyrimidines as crf antagonists)
RU93058351A (ru) Замещенные 3-аминохинуклидины, фармацевтические композиции на его основе, способы лечения, способ получения, промежуточные соединения
RU2007111758A (ru) Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ
AR035732A1 (es) Derivados cromen-2-carboxilicos terapeuticos, uso de estos derivados para la preparacion de medicamentos, composicion farmaceutica, compuestos relacionados, y procesos para preparar estos compuestos relacionados
RU2001132570A (ru) Мочевинозамещенные имидазохинолины
JP2000001434A (ja) コルチコトロピン放出因子アンタゴニストを含む医薬組成物
RU2003104284A (ru) Фармацевтическое средство, содержащее ингибитор rho-киназы
CA2338504A1 (en) Oxazolo, thiazolo and selenazolo [4,5-c]-quinolin-4-amines and analogs thereof
KR20020008223A (ko) 우레아 치환된 이미다조퀴놀린
RU2005113168A (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибитора нейтрофильной эластазы
MY133223A (en) Neuropeptide y5 receptor antagonists
CY1106645T1 (el) Παραγωγα 1,2,4 τριαμινοβενζολης χρησιμα για τη θεραπευτικη αντιμετωπιση διαταραχων του κεντρικου νευρικου συστηματος
RU2004109812A (ru) Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний
RU99120178A (ru) Соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты
EA200200194A1 (ru) Антагонисты хемокинного рецептора и способы их применения
EA200200119A1 (ru) β-КАРБОЛИНОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОДУКТЫ
DE60216745D1 (de) Carbolin Derivate als Hemmstoffe von Phospphodiesterase 5 (PDE5) zur Behandlung kardiovaskulärer Erkrankungen und der erektilen Dysfunktion
EA200200952A1 (ru) Производные циклогексиламина в качестве селективных антагонистов подтипов nmda-рецепторов
HUP0203896A2 (hu) Helyettesítet 8-arilkinolin-foszfodiészteráz-4-inhibitorok és alkalmazásuk
HUP0004851A2 (hu) A motilinreceptor antagonistáiként alkalmazható új ciklopenténszérmazékok, ilyen származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás a motilinreceptorral összefüggő rendellenességek kezelésére
CA2301599A1 (en) Substituted 4-oxo-napthyridine-3-carboxamides as gaba brain receptor ligands

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20061017