RU2003117458A - Производные 4-(бифенилкарбониламино) пиперидина в качестве ингибиторов мтр - Google Patents
Производные 4-(бифенилкарбониламино) пиперидина в качестве ингибиторов мтрInfo
- Publication number
- RU2003117458A RU2003117458A RU2003117458/04A RU2003117458A RU2003117458A RU 2003117458 A RU2003117458 A RU 2003117458A RU 2003117458/04 A RU2003117458/04 A RU 2003117458/04A RU 2003117458 A RU2003117458 A RU 2003117458A RU 2003117458 A RU2003117458 A RU 2003117458A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- biphenyl
- piperidine
- methyl
- carbonylamino
- trifluoromethyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Claims (19)
1. Соединение формулы (I):
в которой:
Z представляет собой бифенил, необязательно, замещенный в положении 2’, 3’, 4’, 5’ и 6’ одним или большим количеством заместителей, которые выбирают из тригалогенметила и тригалогенметокси;
Het представляет собой хинолил, хиноксалил или пиридил, необязательно замещенный одним или большим количеством заместителей, которые выбирают из галогена, циано, нитро, (С1-С6)алкила, (С6-С12) арила, (С1-С6)алкокси, гидроксила, (С1-С6)тиоалкокси, карбоксила и (С1-С6)алкоксикарбонила,
или фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или стереоизомер этого соединения.
2. Соединение в соответствии с пунктом 1, отличающееся тем, что Z представляет собой необязательно замещенный 2-бифенил.
3. Соединение в соответствии с каким либо предшествующим пунктом, отличающееся тем, что Z представляет собой 4’-трифторметил-2-бифенил или 4’-трифторметокси-2-бифенил.
4. Соединение в соответствии с каким либо предшествующим пунктом, отличающееся тем, что Het представляет собой 3-пиридил, 2-пиридил, 2-хинолил, 2-хиноксалил или 4-хинолил, в котором ядро пиридила, хиноксалила и хинолила является, необязательно, замещенным.
5. Соединение в соответствии с пунктом 4, отличающееся тем, что пиридил является, необязательно, замещенным одним или большим количеством заместителей, которые выбирают из метила, галогена и метокси.
6. Соединение в соответствии с каким либо предшествующим пунктом, отличающееся тем, что его выбирают из:
- 1-(3-пиридилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]пиперидина;
- фумарата 1-(3-пиридилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- малеата 1-(3-пиридилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- гидрохлорида 1-(3-пиридилIметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбонил-амино]пиперидина;
- 1-(6-метил-2-пиридилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- 1-(2-пиридилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]пиперидина;
- 1-[(2-метил-3-пиридил)метил]-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- 1-(2-хинолилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]пиперидина;
- 1-(4-хинолилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]пиперидина;
- 1-(6-метокси-2-хинолилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- 1-(6-фтор-2-хинолилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- 1-[3-пиридилметил]-4-[(4’-трифторметокси-2-бифенилкарбониламино]пиперидина;
- 1-[(6-фтор-2-хинолил)метил]-4-[(2-бифенил)карбониламино]пиперидина;
- фумарата 1-[(6-фтор-2-хинолил)метил]-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбонил-амино]пиперидина;
- малеата 1-[(6-фтор-2-хинолил)метил]-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбонил-амино]пиперидина;
- гидрохпорида 1-[(6-фтор-2-хинолил)метил]-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)-карбониламино]пиперидина;
- гидрохлорида 1-(2-хинолилметил)-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбонил-амино]пиперидина;
- гидрохлорида 1-[(4-хинолил)метил]-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбонил-амино]пиперидина;
- 1-[(6-фтор-2-хинолил)метил]-4-[(4’-трифторметокси-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- 1-[(6-метокси-2-хинолил)метил]-4-[(4’-трифторметокси-2-бифенил)карбонил-амино]пиперидина;
- 1-[(4-хинолил)метил]-4-[(4’-трифторметокси-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- 1-[(2-хиноксалил)метил]-4-[(4’-трифторметил-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- 1-[(2-хинолил)метил]-4-[(2-бифенил)карбониламино]пиперидина;
- 1-[(6-метил-2-пиридил)метил]-4-[(2-бифенил)карбониламино]пиперидина;
- 1-[(2-хинолил)метил]-4-[(4’-трифторметокси-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- 1-[(2-метил-3-пиридил)метил]-4-[(4’-трифторметокси-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина;
- 1-[(6-метил-2-пиридил)метил]-4-[(4’-трифторметокси-2-бифенил)карбониламино]-пиперидина
или фармацевтически приемлемой соли, гидрата, сольвата или стереоизомера этого соединения.
7. Способ получения соединения формулы (I), как определено в пункте 1, который состоит в конденсации амина формулы:
в которой Het является таким как определено в пункте 1, с карбоновой кислотой формулы III:
Z-CO-OH (III)
в которой Z является таким как определено в пункте 1, или с активированным производным упомянутой карбоновой кислоты.
8. Способ получения соединения формулы (I), как определено в пункте 1, который состоит во взаимодействии альдегида формулы IV:
Het-СОН (IV)
в которой Het является таким как определено для формулы (I), с амином формулы VII:
в которой Z является таким как определено для формулы (I), в присутствии восстанавливающего агента.
9. Способ в соответствии с пунктом 8, отличающееся тем, что восстанавливающим агентом является триацилоксиборгидрид щелочного металла.
13. Фармацевтическая композиция, которая содержит, по крайней мере, одно соединение в соответствии с одним из пунктов 1-6, необязательно, в комбинации с одним или большим количеством наполнителей.
14. Композиция в соответствии с пунктом 13, в качестве ингибитора микросомального протеина переносящего триглицерид (МТР).
15. Композиция в соответствии с пунктом 13, в качестве ингибитора секреции апопротеина В.
16. Композиция в соответствии с одним из пунктов 13-15, предназначенная для лечения гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, гиперлипидемии, панкреатита, гипергликемии, ожирения, атеросклероза и дислипидемии обусловленной диабетом.
17. Применение соединения в соответствии с одним из пунктов 1-6 или фармацевтической композиции в соответствии с одним из пунктов 13-16, для получения медицинского продукта, который ингибирует микросомальный протеин переносящий триглицерид.
18. Применение соединения в соответствии с одним из пунктов 1-6 или фармацевтической композиции в соответствии с одним из пунктов 13-16, для получения медицинского продукта, который ингибирует секрецию апопротеина В.
19. Применение соединения в соответствии с одним из пунктов 1-6 или фармацевтической композиции в соответствии с одним из пунктов 13-16, для получения медицинского продукта для лечения гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, гиперлипидемии, панкреатита, гипергликемии, ожирения, атеросклероза и дислипидемии обусловленной диабетом.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR0015143 | 2000-11-23 | ||
FR0015143A FR2816940A1 (fr) | 2000-11-23 | 2000-11-23 | Derives de 4-(biphenylcarbonylamino)-piperidine, compositions les contenant et leur utilisation |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2003117458A true RU2003117458A (ru) | 2004-12-27 |
Family
ID=8856805
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2003117458/04A RU2003117458A (ru) | 2000-11-23 | 2001-10-25 | Производные 4-(бифенилкарбониламино) пиперидина в качестве ингибиторов мтр |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20040034028A1 (ru) |
EP (1) | EP1335912A1 (ru) |
JP (1) | JP2004514676A (ru) |
KR (1) | KR20030060954A (ru) |
CN (1) | CN1476445A (ru) |
AR (1) | AR031499A1 (ru) |
AU (1) | AU2002221745A1 (ru) |
BR (1) | BR0115520A (ru) |
CA (1) | CA2429326A1 (ru) |
CZ (1) | CZ20031619A3 (ru) |
FR (1) | FR2816940A1 (ru) |
HU (1) | HUP0400819A2 (ru) |
IL (1) | IL155986A0 (ru) |
MX (1) | MXPA03004540A (ru) |
NO (1) | NO20032315L (ru) |
PE (1) | PE20020595A1 (ru) |
PL (1) | PL365939A1 (ru) |
RU (1) | RU2003117458A (ru) |
SK (1) | SK7362003A3 (ru) |
WO (1) | WO2002042291A1 (ru) |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TNSN03146A1 (fr) | 2001-06-28 | 2005-12-23 | Pfizer Prod Inc | Indoles, benzofurannes et benzothiophenes a substituant triamide, utiles comme inhibiteurs de secretion de la proteine de transfert des triglycerides microsomaux et/ou de l'apolipo-proteine b (apo b). |
CN1943786A (zh) | 2002-02-28 | 2007-04-11 | 日本烟草产业株式会社 | 酯化合物及其医药用途 |
FR2856685B1 (fr) * | 2003-06-25 | 2005-09-23 | Merck Sante Sas | Derives de thiazolylpiperidine, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
EP1669345A4 (en) | 2003-08-29 | 2008-02-20 | Japan Tobacco Inc | ESTER DERIVATIVE AND MEDICAL USE THEREOF |
FR2865733B1 (fr) * | 2004-02-04 | 2007-10-12 | Merck Sante Sas | Derives de thiazolylimidazole, leurs procedes de preparation, les compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leurs applications en medecine |
FR2871463B1 (fr) * | 2004-06-11 | 2006-09-22 | Merck Sante Soc Par Actions Si | Derives a structure aroyl-o-piperidine, leurs procedes de preparation, les compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leurs applications en therapeutique |
US8101774B2 (en) | 2004-10-18 | 2012-01-24 | Japan Tobacco Inc. | Ester derivatives and medicinal use thereof |
FR2884831B1 (fr) * | 2005-04-22 | 2007-08-10 | Merck Sante Soc Par Actions Si | Methode de criblage de composes inhibiteurs de la mtp |
JO2653B1 (en) | 2006-10-24 | 2012-06-17 | شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في | Tetrahydroflavin 1-carboxylic acid substituted with pyridine or pyrazine inhibit MTB |
JP5525261B2 (ja) | 2006-10-24 | 2014-06-18 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | Mtp阻害性テトラヒドロ−ナフタレン−1−カルボン酸誘導体 |
ES2387471T3 (es) * | 2006-12-20 | 2012-09-24 | Amgen Inc. | Compuestos heterocíclicos y su uso en el tratamiento de la inflamación, la angiogénesis y el cáncer |
AR074466A1 (es) | 2008-12-05 | 2011-01-19 | Sanofi Aventis | Piperidina espiro pirrolidinona y piperidinona sustituidas y su uso terapeutico en enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores h3. |
BR112012004533B1 (pt) | 2009-09-03 | 2021-11-09 | Bioenergenix | Composto, composição farmacêutica, e uso do composto |
US9073902B2 (en) | 2011-01-05 | 2015-07-07 | Bioenergenix, Llc | Substituted quinoxaline carboxylic acid compounds for the inhibition of PASK |
JP6139415B2 (ja) | 2011-03-02 | 2017-05-31 | バイオエナジェニックス | Paskの阻害のための複素環化合物 |
US8916561B2 (en) | 2011-03-02 | 2014-12-23 | Bioenergenix, Llc | Substituted quinoxaline compounds for the inhibition of PASK |
JP6664632B2 (ja) * | 2013-09-30 | 2020-03-13 | 国立大学法人 東京大学 | アディポネクチン受容体活性化化合物 |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB8528234D0 (en) * | 1985-11-15 | 1985-12-18 | Wyeth John & Brother Ltd | Heterocyclic compounds |
US5595872A (en) * | 1992-03-06 | 1997-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein |
CA2123728A1 (en) * | 1993-05-21 | 1994-11-22 | Noriyoshi Sueda | Urea derivatives and their use as acat inhibitors |
EP0863141B1 (en) * | 1995-10-13 | 2001-09-12 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Substituted heteroaromatic derivatives |
AU2793197A (en) * | 1996-05-31 | 1998-01-05 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | 1,4-disubstituted piperidine derivatives |
-
2000
- 2000-11-23 FR FR0015143A patent/FR2816940A1/fr not_active Withdrawn
-
2001
- 2001-10-25 IL IL15598601A patent/IL155986A0/xx unknown
- 2001-10-25 SK SK736-2003A patent/SK7362003A3/sk unknown
- 2001-10-25 MX MXPA03004540A patent/MXPA03004540A/es unknown
- 2001-10-25 CN CNA018192866A patent/CN1476445A/zh active Pending
- 2001-10-25 BR BR0115520-2A patent/BR0115520A/pt not_active Application Discontinuation
- 2001-10-25 CZ CZ20031619A patent/CZ20031619A3/cs unknown
- 2001-10-25 US US10/432,323 patent/US20040034028A1/en not_active Abandoned
- 2001-10-25 KR KR10-2003-7006923A patent/KR20030060954A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-10-25 JP JP2002544425A patent/JP2004514676A/ja active Pending
- 2001-10-25 CA CA002429326A patent/CA2429326A1/en not_active Abandoned
- 2001-10-25 PL PL01365939A patent/PL365939A1/xx unknown
- 2001-10-25 WO PCT/EP2001/012326 patent/WO2002042291A1/en not_active Application Discontinuation
- 2001-10-25 AU AU2002221745A patent/AU2002221745A1/en not_active Abandoned
- 2001-10-25 RU RU2003117458/04A patent/RU2003117458A/ru not_active Application Discontinuation
- 2001-10-25 HU HU0400819A patent/HUP0400819A2/hu unknown
- 2001-10-25 EP EP01997486A patent/EP1335912A1/en not_active Withdrawn
- 2001-11-23 PE PE2001001175A patent/PE20020595A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-11-23 AR ARP010105460A patent/AR031499A1/es unknown
-
2003
- 2003-05-22 NO NO20032315A patent/NO20032315L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2429326A1 (en) | 2002-05-30 |
FR2816940A1 (fr) | 2002-05-24 |
IL155986A0 (en) | 2003-12-23 |
NO20032315D0 (no) | 2003-05-22 |
SK7362003A3 (en) | 2003-11-04 |
AR031499A1 (es) | 2003-09-24 |
PE20020595A1 (es) | 2002-07-08 |
CZ20031619A3 (cs) | 2003-09-17 |
NO20032315L (no) | 2003-05-22 |
AU2002221745A1 (en) | 2002-06-03 |
EP1335912A1 (en) | 2003-08-20 |
HUP0400819A2 (hu) | 2004-07-28 |
CN1476445A (zh) | 2004-02-18 |
JP2004514676A (ja) | 2004-05-20 |
US20040034028A1 (en) | 2004-02-19 |
MXPA03004540A (es) | 2003-09-10 |
WO2002042291A1 (en) | 2002-05-30 |
KR20030060954A (ko) | 2003-07-16 |
PL365939A1 (en) | 2005-01-24 |
BR0115520A (pt) | 2003-09-16 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2003117458A (ru) | Производные 4-(бифенилкарбониламино) пиперидина в качестве ингибиторов мтр | |
RU2348627C2 (ru) | Ингибиторы тирозинкиназ | |
RU2368604C2 (ru) | Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включающие n-замещенные аналоги анилина и дифениламина | |
RU2003129502A (ru) | Соединение, фармацевтическая композиция, применение, способ предупреждения или лечения заболеваний | |
JP4909068B2 (ja) | カルボキサミド誘導体 | |
RU2003136097A (ru) | Производные фенилпиридинкарбонилпиперазина | |
RU2482111C2 (ru) | Соединения, обладающие противораковой активностью | |
JP2008502700A5 (ru) | ||
RU2004112770A (ru) | Производные имидазол-4-карбоксамида, их получение и применение для лечения ожирения | |
JP2005508313A5 (ru) | ||
JP2013517283A5 (ru) | ||
RU2006101053A (ru) | Производные бензамида или соль указанного производного | |
RU97100151A (ru) | Производные пиперазина в качестве антагонистов 5нт1а | |
JP2005513123A5 (ru) | ||
JP2004508357A5 (ru) | ||
JP2008536825A5 (ru) | ||
CA2690226A1 (en) | Novel malonic acid sulfonamide derivative and pharmaceutical use thereof | |
AR061302A1 (es) | Metodo para mejoramiento de funcion cognitiva | |
HRP20110939T1 (hr) | Supstituirani benzimidazoli kao inhibitori kinaze | |
RU2007101073A (ru) | Пятичленные гетероциклы, применимые в качестве ингибиторов сериновой протеазы | |
NZ601794A (en) | Di - substituted pyridine derivatives as anticancers | |
JP2005510564A (ja) | アポリポタンパク質b阻害剤としての複素環式アミド化合物 | |
CA2667285A1 (en) | New sulfonamide derivatives as bradykinin antagonists | |
JP2018516254A5 (ru) | ||
JP2007519717A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20050111 |