KR940005681A - 친수성 중심을 갖는 폴리비닐아민 유도체, 이의 제조방법 및 약제, 활성 화합물 담체 및 식품 보조제로서의 이 화합물의 용도 - Google Patents

친수성 중심을 갖는 폴리비닐아민 유도체, 이의 제조방법 및 약제, 활성 화합물 담체 및 식품 보조제로서의 이 화합물의 용도 Download PDF

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그라블라이 주산네
그란저 에르놀트
뮐너 스테판
발크 악셀
슈 구안-유
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Abstract

본 발명은 친수성 중심을 함유한 일반식(I)의 폴리비닐아민 유도체, 및 이의 제조방법 및 약제, 활성 화합물 담체 및 식품 보조제로서 이들 화합물의 용도에 관한 것이다.
상기식에서, R1은 1)-(CH2)n-CH3(여기서, n은 3내지 21의 정수이다), 탄소수 3 내지 21의 측쇄 알킬 또는 탄소수 21이하의 직쇄 또는 측쇄 알케닐, 2)탄소수 5 내지 12의 사이클로알킬 또는 사이클로알케닐 또는 환 탄소 원자수가 5 내지 12인 일-, 이-또는 삼치환된 사이클로알킬 또는 사이클로알케닐 및 3)아릴, 아릴알킬 또는 아릴알케닐 (여기서, 아릴 라디칼은 일핵성 또는 다핵성으로서 일-내지 삼치환될수 있고 헤테로원자를 함유할수 있다)을 포함하는 그룹중에서 선택된 치환체이고, X는 단일결합, 브릿지 그룹 또는 소수성 라디칼 R1을 연결시기 위한 친수성 스페이서이며, R2는 RA, RB또는 Rc[여기서, Y는 브릿지 그룹 또는 RA가 중합체에 연결되로록 하는 스페이서이고,
4)-(CH2)c-B(여기서, B는 N을 경유하여 결합된 피롤리디닐, 피페리디닐 또는 모르폴리닐 라디칼이다), 5)-(CH2)a-D A (여기서, D는 피리디늄, 또는 이미다졸리늄이다) 및
(상기 언급된 1) 내지 6)의 치환체에서, a는 2 내지 16의 정수이고, b는 0. 1, 2또는 3이고, c는 2 내지 6의 정수이며, d는 6 내지 17의 정수이고, A는 생리학적으로 허용되는 음이온이다)을 포함하는 그룹중에서 선택된 친수성 또는 양쪽성 치환체이며, RB는 1) 3--OH 또는 24-COOH그룹을 통해 직접 또는 스페이서를 통해 결합된 콜산, 2) 37-OH, 타우로 또는 글리코 작용기를 통해 직접 또는 스페이서를 통해 결합된 타우로-또는 글리콜산이고, Rc는 친수성 사이클릭 라디칼 또는 글루코피란우론산 라디칼이다)이고, R3는 1)-(CH2)e-,
(여기서, Z는 산소 또는 NH이다),
고,f는 1내지 6의 정수이며, g는 1내지 8의 정수이고, h는 1내지 7의 정수이며,k는 4내지 8의 정수이고, R4는 수소 또는 CH3이며 w는 0.1 내지 0.995이고. x는 0.0 내지 0.8이며, y는 0.01내지 0.8이고, z는 0또는 0.005 내지 0.03이며, w, x. y 및 z의 합은 1이다)을 포함하는 그룹중에서 선택된 가교결합 그룹이다.
이의 제조방법이 마찬가지로 기술되어 있는, 일반식 (Ia)의 반복 단위를 갖는 고순도 폴리비닐아민은 특히 상기 제조를 위한 출발 물질로서 사용된다.

Description

친수성 중심을 갖는 폴리비닐아민 유도체, 이의 제조방법 및 약제, 활성 화합물 담체 및 식품 보조제로서의 이 화합물의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 폴리비닐포름아미드 용액중 검출되는 남은 단량체 함량을 나타내는 HPLC-용출-도면이다,
제2도는 HPLC에 의한 플루오로비닐의 정량적 검출값을 나타낸다.

Claims (18)

  1. 일반식 (I)의 친수성 중심을 함유하는 폴리비닐아민 유도체 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 1)-(CH2)n-CH3(여기서, n은 3 내지 21의 정수이다) 탄소수 3 내지 21의 측쇄 알킬 또는 탄소수 21이하의 직쇄 또는 측쇄 알케닐 2)탄소수 5 내지 12의 사이클로알킨 또는 사이클로알케닐 또는 환 탄소 원자수가 5 내지 12인 일-, 이-또는 삼치환된 사이클로알케닐 또는 사이클로알케닐 및 3)아릴, 아릴알킬 또는 아릴알케닐 (여기서, 아릴 라디칼은 일핵성 또는 다핵성으로서 일-내지 삼치환될수 있고 헤테로원자를 함유할수있다)을 포함하는 그룹중에서 선택된 치환체이고, X는 단일결합, 브릿지 그룹 또는 소수성 라디칼 R1을 연결시키기 위한 친수성 스페이서이며, R2는 RA, RB또는 RC[여기서, Y는 브릿지 그룹 또는 RA가 중합체에 연결되도록 하는 스페이서이고,
    4)-(CH2)c-B(여기서, B는 N을 경유하는 결한된 피롤리디닐, 피페리디닐 또는 모르폴린닐 란디칼이다), 5)-(CH2)a-DA(여기서, D는 피리디늄, 피리미디늄 또는 이미다졸리늄이다) 및
    (상기 언급된 1) 내지 6)의 치환체에서, a는 2 내지 16의 정수이고, b는 0, 1, 2 또는 3이고, c는 2 내기 6의 정수이며, d는 6 내지 17의 정수이고. A는 생리학적으로 허용되는 음이온이다)을 포함하는 그룹중에서 선택된 친수성 또는 양쪽성 치환체이며, RB는 1)3--OH 또는 24-COOH그룹을 통해 직접 또는 스페이서를 통해 결합된 콜산, 2)3-OH, 타우로 또는 글리코 작용기를 통해 직접 또는 스페이서를 통해 결합된 타우로-또는 글리콜산이고, RC는 친수성 사이클릭 라디칼 또는 글루코피란우론산 라디칼이다]이고, R3는 1)-(CH2)e-,
    고, f는 1내지 6의 정수이며, g는 1내지 8의 정수이고, h는 1내지 7의 정수이며, k는 4내지 8의 정수이고,R4는 소수 또는 CH3이며, w는 0.1내지 0.995이고, x는 0.0내지 0.8이며, y는 0.01내지 0.8이고, z는 0또는 0.005내지 0.03이며, w, x, y및 z의 합은 1이다)을 포함하는 그룹중에서 선택된 가교결합 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, Z가 O인 폴리비닐아민 유도체.
  3. 제1항에 있어서, Z가 0. 005 내지 0.3인 폴리비닐아민 유도체.
  4. 비닐포름아미드를 유리 라디칼 중합시킨 다음 그 생성물을 가수분해하여 일반식(Ia)의 반복단위를 갖는 폴리 비닐아민 또는 생리학적으로 허용되는 PVAm염을 수득함으로써 폴리비닐포름아미드(단독중합체를 제조함을 특징으로 하여, 일반식(Ia)의 반복 단위를 갖고 분자량 10,000 내지 1,000,000D인 고순도 폴리비닐아민 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
  5. 제4항에서 청구한 방법에 의해 수득할수 있는 일반식(Ia)의 반복단위를 갖는 고순도 폴리비닐아민.
  6. 중합체 화학에서 통상적인 방법에 의해 작용기 그룹 R1-X, R2및/또는 R3를 폴리비닐아민에 도입함을 특징으로 하여, 특히 제4항에서 청구된 방법에 의해 수득할수 있는 일반식(Ia)의 반복단위를 갖는 제1항에서 청구된 일반식(I)의 폴리비닐 아민 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 제조하기 위한 빙법.
  7. 통상적인 방법에 의해 작용기 그룹 R1-X, R2및/또는 R3를 분자량 10,000 내지 1,000,OOOD인 PVPAm에 도입함을 특징으로 하는 제2항에서 청구된 화합물의 제조방법.
  8. 약제, 식품 보조제 또는 식품 첨가제로서 사용하기 위한 제5항에서 청구된 고순도 PVAm또는 생리학적으로 허용되는 이의 염.
  9. 제1항 또는 제5항에서 청구된 폴리비닐아민의 분무 건조, 냉동 건조 또는 미분화에 의해 수득된 미세입자.
  10. 제2항에 따른 화합물 또는 제5항에 따른 화합물과 통상적인 다가산으로부터 수득된 다전해질 복합체.
  11. 제1항에 따른 화합물을 포함하거나 제5항에 따른 화합물을 포함하는 약제.
  12. 저혈저하제를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물 또는 제5항에 따른 화합물의 용도.
  13. 콜레스테롤을 흡착시키기 위한 제1항에 따른 화합물 또는 제5항에 따른 화합물의 용도.
  14. 식품 첨가제 또는 식품보조제로서 제1항에 따른 화합물의 용도.
  15. 해독제 또는 제산제로서의 제1항 또는 제5항에서 청구한 화합물의 용도.
  16. 전신 또는 비전신 작용성 저혈저하제와의 혼합물로서의 제1항 또는 제5항에서 청구한 화합물의 용도.
  17. 포만감 촉진제로서의 제2항 또는 제3항에 따른 화합물의 용도.
  18. 활성 화합물 담체로서의 제2항 또는 제3항에 따른 화합물의 용도.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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