KR890006624A - 디데옥시시티딘 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 본 발명의 화합물을 HIV-세포병리학적 변화효과 억제분석법(HIV-Cytopathic Effect Inhibition Assay)으로 시험한 결과를 도시한다.
Claims (19)
- 다음 일반식(I)의 화합물.상기식에서, 점선으로 나타낸 결합은 임의로 존재하며 ; B는 OH 또는 OC(O)R이고 ; C는 NH(CO)R' 또는 N=CH-NR2R3이며, 여기에서, R,R1,R2및 R3은, 독립적으로, 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시알킬, 아르알킬, 아릴옥시알킬 또는 아릴이다.
- 제1항에 있어서, 점선으로 나타낸 결합이 부재하는 화합물.
- 제2항 또는 제2항에 있어서, B가 OC(O)R이고, R은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, n-펜타데실, n-헵타데실, 페닐 또는 벤질인 화합물.
- 제3항에 있어서, C는 NHC(O)R'이고, R1은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, n-펜타데실, n-헵타데실, 페닐 또는 벤질인 화합물.
- 제2항에 있어서, B가 OH인 화합물.
- N-부타노일-2',3'-디데옥시시티딘.
- N--아세틸 2',3'-디데옥시시티딘 ; N-프로파노일 2',3'-디데옥시시티딘; N-(2-메틸프로파노일) 2',3'-디데옥시시티딘; N-팔미토일 2',3'-디데옥시시티딘; N-스테아로일 2',3'-디데옥시시티딘; N-벤조일 2',3'-디데옥시시티딘; N-(페닐아세틸)2',3'-디데옥시시티딘; 2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘; N-아세틸 2',3'-디데옥시시티딘 5'-아세테이트; N-프로파노일 2',3'-디데옥시시티딘 5'-프로파노에이트; N-(2-메틸프로파노일) 2',3'-디데옥시시티딘 5'-(2-메틸프로파노에이트); N-부타노일 2',3'-디데옥시시티딘 5'-부타노에이트; N-팔미토일 2',3'-디데옥시시티딘 5'-팔미토에이트; N-스테아로일 2',3'-디데옥시시티딘 5'-스테아레이트; N-벤조일 2',3'-디데옥시시티딘 5'-벤조에이트; N-(페닐아세틸) 2',3'-디데옥시시티딘 5'-(페닐아세테이트); 2',3'-디데옥시-N-[디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-부타노에이트; 2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-팔미테이트' 2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-스테아레이트; 2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-벤조에이트; 2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-아세테이트; 2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-푸로파노에이트; 2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-(2-메틸프로파노에이트); 2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-페닐아세테이트.
- N-아세틸 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘; N-(2-메틸프로파노일) 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘; N-프로파노일 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘; N-팔미토일 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘; N-스테아로일 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘; N-부타노일 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘; N-벤조일 2',3'-디데하이드로-2',3'디데옥시시티딘; N-(페닐아세틸) 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘; N-아세틸 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘 5'-아세테이트; N-프로파노일 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘 5'-프로파노에이트; N-(2-메틸프로파노일) 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘 5'-(2-메틸프로파노에이트); N-부타노일 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘 5'-부타노에이트팔미토에이트 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘 5'-팔미토에이트; N-스테아로일 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘 5'-스테아레이트; N-벤조일 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘 5'-벤조에이트; N-(페닐아세틸) 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘 5'-(페닐아세테이트); 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노메틸렌]시티딘; 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-아세테이트;2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-프로파노에이트; 2',3'-디데하이드로-2',3'디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-(2-메틸프로파노에이트); 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-부타노에이트; 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-팔미테이트; 2',3'-디데하이드로-2'3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-팔미네이트; 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-스테아레이트; 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시-N-[(디메틸아미노)메틸렌]시티딘 5'-벤조에이트.
- 제1항 내지 제8항중 어느 한 항에 있어서, 약제로서 사용하기 위한 화합물.
- (a) 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 (b) C'가 NH2인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식R3[여기에서, R4는 저급 알킬이고, R2및 R3은 제1항에서 정의한 바와 같다]과 반응시키고, 경우에 따라, 수득된 일반식(I) 화합물에 존재하는 점선으로 나타낸 결합을 수소화시키고/시키거나 수득된 일반식(I) 화합물에 존재하는 에스테르 그룹 B 또는 아실아미드 또는 쉬프 염기(Schiff base) 그룹 C를 선택적으로 가수분해시킴을 특징으로 하여, 다음 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, 점선으로 나타낸 결합은 임의로 존재하며; B는 OH 또는 OC(O)R이고; C는 NHC(O)R1또는 N=CH-NR2R3이고, 여기에서, R,R1,R2및 R3은, 독립적으로, 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시알킬, 아르알킬, 아릴옥시알킬 또는 아릴이며; C'는 NH2, N=CH-NR2, 일반식(RCO)2O의 무수물을 함유하는 R3, 또는 일반식 RCOX[여기에서, R은 제1항에서 정의한 바와 같고, X는 할로겐이다]의 할로겐화물을 함유하는 R3이다.
- 제10항에 있어서, 2',3'-디데하이드로-2',3'-디데옥시시티딘 또는 2',3'-디데옥시시티딘을 알콜성 용매에서 일반식(RCO)2O의 무수물과 반응시켜, B가 OH이고 C가 NHC(O)R인 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제1항 내지 제8항중 어느 한 항의 화합물 및 약제학적 담체물질을 함유하는 약제학적 제제.
- 재귀비루스성(retroviral)감염의 치료 및 예방용 약제학적 제제를 제조하는데 사용하기 위한 제1항 내지 제8항중 어느 한 항의 화합물.
- 제10항 또는 제11항에 청구한 방법 또는 이의 상응하는 명백한 화학적 방법으로 제조된 제1항 내지 제8항중 어느 한 항의 화합물.
- 특히 실시예와 연관하여 전술한 바와 같은 방법.
- 재귀비루스에 의해 감염된 환자에게 제1항에 청구한 일반식(I)의 화합물을 유효량 투여함을 특징으로 하여, 재귀비루스성 감염을 예방하거나 치료하는 방법.
- 제16항에 있어서, 재귀비루스가 후천성 면역 결핍증(AIDS)비루스인 방법.
- 제16항에 있어서, 화합물을 경구투여하는 방법.
- 제16항에 있어서, 화합물을 정맥내투여하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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