ES2556217T3 - Formulación en bolsa para polímeros de amina - Google Patents

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Abstract

Una composición en polvo farmacéuticamente activa que comprende: a) un estabilizante de polímero aniónico farmacéuticamente aceptable que comprende un éster de diol C2-C5 de alginato o un éster de triol C3-C5 de alginato; y b) un polímero de polialilamina alifática farmacéuticamente activo reticulado con un agente reticulante difuncional o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo mezclada con el estabilizante de polímero aniónico, caracterizado porque dicho polímero reticulado es una sal carbonato de sevelámero.

Description

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DESCRIPCIÓN
Formulación en bolsa para polímeros de amina Antecedentes de la invención
Los polímeros de amina alifática son efectivos como aglutinantes de fosfato y se han descrito para el tratamiento de diversas afecciones (véanse las patentes de EEUU n° 5.496.545 y 5.667.775). Por ejemplo, el clorhidrato de sevelámero, un polímero de poli(alilamina) reticulado, se comercializa en la actualidad con el nombre comercial de RENAGEL® para la eliminación de fosfato de pacientes. Se han descrito también polímeros de amina alifática para el tratamiento de hipercolesterolemia {véanse las patentes de EEUU n° 5.624.963 y 5.679.717 y publicaciones PCT n° WO 98/29107 y WO 99/22721). Por ejemplo, colesevelam, una poli(alilamina) reticulada alquilada, se comercializa en la actualidad con el nombre comercial de WELCHOL® para la reducción de colesterol en suero.
No obstante, como los anteriores productos se encuentran actualmente disponibles solo como comprimidos, ciertos grupos de pacientes pueden desear la disponibilidad de estos productos en otras formas de dosificación.
La publicación de patente internacional WO 2005/065291 (Genzyme Corp.) describe comprimidos, cápsulas, bolsas, o papeles que presentan uno o más polímeros de amina alifática que permiten la liberación dirigida de polímeros en una región específica del tracto gastrointestinal, de forma especial el intestino delgado. Estos comprimidos, cápsulas, bolsas o papeles son útiles en un procedimiento para la reducción del colesterol en un mamífero en necesidad del mismo. El comprimido incluye un núcleo de comprimido que presenta un polímero de amina alifática, y un recubrimiento entérico para el núcleo. La cápsula, bolsa o papel incluye una pluralidad de esferas donde las esferas presentan un núcleo de esfera que presenta un polímero de amina alifática, un recubrimiento entérico del mismo y de forma opcional un recubrimiento soluble en agua.
La patente de Estados Unidos US 4172120 (Todd y col.) describe una composición farmacéutica sólida que comprende colestiramina anhidra, de 0,6 a 1,7 partes en peso de ácido algínico/alginato de sodio de baja viscosidad por peso de colestiramina, presentando el ácido /alginato de sodio de baja viscosidad de de 0 a 75 % de grupos ácido neutralizados, de 0,1 a 0,3 partes en peso de ácido cítrico por peso de alginato de sodio, y suficiente carbonato de sodio o mezclas de bicarbonato de los mismos para neutralizar los grupos ácido de los ácidos algínico y cítrico. Las composiciones se pueden usar en el tratamiento de afecciones asociadas con reflujo duodeno-gástrico de bilis en el estómago.
La publicación de patente de Estados Unidos US 2002/155091 (Huval y col.) describe procedimientos para el tratamiento de hipercolesterolemia y aterosclerosis, y reducción de colesterol en suero en un mamífero. Los procedimientos comprenden la administración a un mamífero de una primera cantidad de un compuesto secuestrante de ácido biliar que es un polímero de polidialilamina no sustituido y una segunda cantidad de un agente de reducción del colesterol. La primera y segunda cantidades juntas comprenden una cantidad terapéuticamente efectiva. La invención se refiere además a composiciones farmacéuticas útiles para el tratamiento de hipercolesterolemia y aterosclerosis, y para la reducción de colesterol en suero. Las composiciones farmacéuticas comprenden una combinación de una primera cantidad de un compuesto polimérico de polidialilamina no sustituida y una segunda cantidad de un agente de reducción del colesterol. La primera y segunda cantidades comprenden una cantidad terapéuticamente efectiva. Las composiciones farmacéuticas pueden contener de forma opcional un vehículo farmacéuticamente aceptable.
La patente de Estados Unidos US 4439419 (Vecchio) describe el nuevo uso de un material polimérico conocidos para la neutralización de la acidez gástrica y tratamiento de la hiperacidez en humanos que presenta un exceso de acidez gástrica y el tratamiento de úlceras. El material polimérico es un copolímero de polietilenpoliamina y una sustancia bifuncional. Se muestran formas de dosificación farmacéuticas y dosis por vía oral.
La patente de Estados Unidos US 5607669 (Mandeville y col.) describe un polímero de amina que incluye primer y segundo sustituyentes unidos a aminas del polímero. El primer sustituyente incluye un resto hidrófobo. El segundo sustituyente incluye un resto que contiene amina cuaternaria. Un procedimiento para la unión de sales de bilis de ácidos biliares en un mamífero que incluye la administración por vía oral al mamífero de una cantidad terapéuticamente efectiva del polímero de amina.
La publicación de patente internacional WO 2006050314 (Genzyme Corp.) describe un procedimiento para la reducción de fosfato en suero en un sujeto en necesidad del mismo que comprende la administración una vez al día a dicho sujeto de un aglutinante de fosfato, en el que el aglutinante de fosfato presenta una capacidad de unión a fosfato de al menos 52 mmol.
Sumario de la invención
La presente invención proporciona, entre otros, nuevas composiciones y formulaciones de polímeros de amina alifática Una formulación de este tipo es una formulación en polvo que se puede mezclar con agua y administrarse por vía oral como una bebida (solución o suspensión), aunque proporcione propiedades aceptables al paciente tal como sensibilidad y sabor de boca. Los solicitantes han encontrado que en tales formulaciones, un polímero
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aniónico farmacéuticamente aceptable, denominado en esta invención como un «estabilizante», cuando se mezcla con el polímero de amina alifática, puede proporcionar sensación en la boca aceptable de un polímero de amina alifática. En base a este descubrimiento, se describen en esta invención una nueva formulación de polvo para polímero de amina alifática o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, un recipiente que contiene la formulación de polvo y un procedimiento de tratamiento de un sujeto que presenta hiperfosfatemia con la formulación de polvo.
De acuerdo con lo anterior, en su sentido más amplio, la presente invención proporcionó una composición de polvo como se reivindica en la reivindicación 1. Las reivindicaciones dependientes describen características de ciertas realizaciones preferidas.
En un aspecto se proporcionó un polvo que comprende un estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable y un polímero de amina alifática o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo mezclado con el estabilizante aniónico. El polvo se encapsula y fluye libremente.
En otro aspecto se proporcionó una formulación en polvo que comprende un estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable y un polímero de amina alifática o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo mezclado con el estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable. Preferiblemente el único ingrediente farmacéuticamente activo en el polvo es el polímero de amina alifática
Se describe también un procedimiento de tratamiento de un sujeto con hiperfosfatemia. El procedimiento comprende la etapa de administración por vía oral al sujeto de la formulación de polvo descrita.
Descripción detallada de la invención
La formulación de polvo descrita comprende un polímero de amina alifática y un estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable de modo que proporcione una sensación en la boca aceptable. La formulación de polvo se disuelve y/o suspende de forma típica en un líquido que se puede ingerir tal como agua y por tanto se puede administrar de forma conveniente a un paciente como una bebida. La bebida puede ser incluso más agradable al paladar con uno o más edulcorantes y/o aromatizantes. Tales formulaciones en polvo se pueden envasar de forma conveniente en un recipiente, tal como una bolsa o tubo. Tal como se usa en esta invención los términos “polvo” y “formulación de polvo” se usan de forma intercambiable.
Las formulaciones de polvo de la presente pueden comprender adicionalmente aromatizantes, edulcorantes, excipientes, cargas, ingredientes inertes y similares.
Tal como se usa en esta invención “un estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable” es un compuesto que comprende un grupo funcional ácido (por ejemplo, un ácido carboxílico, ácido fosfónico y similares, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo), y pueden mejorar sustancialmente la sensación en la boca de polímeros de amina alifática. El grupo funcional ácido se neutraliza de forma opcional con una o más bases orgánicas o inorgánicas farmacéuticamente aceptables para formar una sal farmacéuticamente aceptable. Cuando el estabilizador aniónico farmacéuticamente aceptable incluye más de un grupo funcional ácido, los grupos funcionales ácidos se pueden neutralizar parcial o completamente. De forma opcional, algunos de los grupos funcionales ácidos se pueden esterificar para formar un éster del grupo funcional ácido. Ejemplos de bases orgánicas o inorgánicas son como se describen a continuación.
El estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable presenta de forma típica una solubilidad en agua de más de 1 mg/ml y un valor de pKa menor de 9. El estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable no debería interferir con la actividad terapéutica de los polímeros de amina alifática, y no debería provocar efectos secundarios inaceptables a las dosificaciones que se administran.
El peso molecular del estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable no es crítico en la presente invención en tanto presente las características descritas anteriormente. De forma típica el peso molecular del estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable es mayor de 1000 daltons Cuando el peso molecular del estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable es mayor de 1000 daltons la densidad de carga del estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable es típicamente igual o mayor a 1 cada 1000 daltons.
El estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable no puede ser una “ingrediente farmacéuticamente activo”.
En una realización el estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable es un polímero aniónico.
El polímero aniónico es un éster C2-C5-diol de alginato o un éster C3-C5-triol de alginato. Tal como se usa en esta invención, un “alginato esterificado” significa un ácido algínico en el que algunos de los grupos carboxilo del ácido algínico están esterificados. TEI resto de los grupos ácido carboxílico están neutralizados opcionalmente (parcialmente o completamente) como sales farmacéuticamente aceptables. Por ejemplo, el alginato de propilenglicol es un éster de ácido algínico en el que algunos de los grupos carboxilo están esterificados con propilenglicol, y el resto de los grupos ácido carboxílico están opcionalmente neutralizados (parcialmente o
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completamente) como sales farmacéuticamente aceptables. Más preferiblemente el polímero aniónico es alginato de etllengllcol, alginato de propilenglicol o alginato de glicerol.. El alginato de propllenglicol es incluso más preferido.
Como se observó anteriormente el polímero aniónico se puede usar en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable (completa o parcialmente neutralizada). Tal como se usa en esta invención una “sal farmacéuticamente aceptable” se refiere a una sal preparada a partir de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables. Por ejemplo, los polímeros aniónicos que poseen un grupo funcional suficientemente ácido pueden reaccionar con cualquiera de un número de bases orgánicas o inorgánicas farmacéuticamente aceptables para formar una sal: ejemplos de sales incluyen sales de metal alcalino y metales alcalinotérreos, tales como sodio, calcio, magnesio y potasio; de cinc; y de amonio. Se incluyen también sales mixtas. “Amonio” puede estar representado como NR’4 + donde R’ es -H o alquilo, arilo o ararilo sustituido o no sustituido, lineal o cíclico, o saturado o insaturado. Ejemplos de amonio incluyen NH4+ y N(R’)H3+, N(R’)2H2+, N(R’)3H+ y N(R’)4+ R’ es alquilo C1-C10 o fenilo.
En otra realización el estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable es un polipéptido aniónico, que incluye una proteína. Ejemplos de polipéptidos aniónicos incluyen gelatina, caseína de digestión, proteína de suero, proteína de soja y ácido poliglutámico.
Se puede usar uno o más estabilizantes aniónicos farmacéuticamente aceptables en la presente invención.
Las formulaciones de polvo de la invención incluyen de forma típica el estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable y polímero de amina alifática en la relación de 0,005-99,9:1 en peso, tal como 0,005-50:1, 0,005-10:1; 0,005-3:1, 0,005-1:1, 0,005-0,05:1, y 0,008-0,05:1.
El polímero de amina alifática es una sal de carbonato de sevelámero; una sal de carbonato y bicarbonato mixta de sevelámero o un carbonato mixto y sal de cloruro de sevelámero.
En otras realizaciones se mezcla una fuente aniónica monovalente con la sal carbonato de sevelámero. Se describen diversos ejemplos de sales de carbonato del polímero de amina alifática y fuentes aniónicas monovalentes en la solicitud provisional de EEUU n° 60/624.001 "Aliphatic Amine Polymer Salts For Tableting" presentada el 1 de Noviembre de 2004 y solicitud provisional de EEUU n° 60/628.752 "Aliphatic Amine Polymer Salts For Tableting" presentada el 17 de Noviembre de 2004, cuyos contenidos se incorporan a esta invención como referencia.
El anión monovalente comprende al menos 0,01 %, preferiblemente 0,05 %, más preferiblemente un intervalo de 0,01% a 2%, de 0,05 % a 1 %, de 0,08 % a 0,5 %, o de 0,1 % a 0,3 % en peso de los pesos combinados de la sal de carbonato de polímero de amina alifática y la fuente de anión monovalente.
Ejemplos de aniones monovalentes adecuados incluyen iones orgánicos, iones inorgánicos, o una combinación de los mismos, tales como haluros (CF, I', F', Br), CFI3 OSO3", FISO4", acetato, lactato, butirato, propionato, sulfato, citrato, tartrato, nitrato, sulfonato, oxalato, succinato o palmoato. Aniones monovalentes preferidos son haluros; lo más preferiblemente cloruro.
Por tanto, la fuente de anión monovalente puede ser un ácido farmacéuticamente aceptable, sal de amonio o de metal de un anión monovalente. Preferiblemente la fuente de anión monovalente es cloruro de sodio o ácido clorhídrico. En una realización preferida las formulaciones de la invención comprenden una sal carbonato de sevelámero y cloruro de sodio. En otra realización preferida las formulaciones de la invención comprenden una sal carbonato de sevelámero y ácido clorhídrico.
Aún en otra realización preferida la fuente de anión monovalente puede ser una sal de anión monovalente del polímero de amina alifática. Las formulaciones de la invención pueden comprender un “polímero físicamente mezclado” o un “polímero químicamente mezclado”. La combinación de una sal de carbonato de un polímero de amina alifática y una sal de anión monovalente de un polímero de amina alifática se define en esta invención como un “polímero físicamente mezclado”. La sal de anión monovalente del polímero de amina alifática puede ser la misma o un polímero de amina alifática diferente como la sal de carbonato de polímero de amina alifática. En esta invención, un “polímero químicamente mezclado” significa la combinación de una sal carbonato y una sal de anión monovalente en un polímero de amina alifática simple.
En algunas realizaciones, el polímero de amina alifática o sal farmacéuticamente aceptable del mismo es el único ingrediente farmacéuticamente activo en las formulaciones de polvo.
Las formulaciones de polvo de la invención para uso en un sujeto comprenden el polímero de amina alifática y el(los) estabilizante(s) aniónicos(s) farmacéuticamente aceptables, de forma opcional junto con uno o más excipientes aceptables para los mismos. Los excipientes incluyen vehículos o diluyentes, tales como lactosa, almidón, celulosa y dextrosa; agentes aromatizantes; edulcorantes; y conservantes, tales como metilo, etilo, propilo y butilparabenos. Opcionalmente, para una buena apariencia, se pueden incluir también excipientes tales como celulosa microcristalina, dióxido de titanio y/o agentes colorantes tales como FD&C Blue #1, FD&C Red #40, D&C Yellow #10, D&C Red #33, u óxido de hierro amarillo, en las formulaciones de polvo de la invención. Ejemplos de edulcorantes adecuados - incluyen sacarosa; glucosa (jarabe de maíz); dextrosa; azúcar invertido; fructosa; sacarina y sus diversas sales, tal como sacarinato de sodio; aspartamo de sodio, xilosa; maltitol; maltol; acesulfamo
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potásico; dihidrocalcona de neoheperidina; glicirrizinato de monoamonio; maltodextrina y sacarina de polidextrosa y sus diversas sales tales como sales de sodio y de calcio; ácido ciclámico y sus diversas sales; edulcorantes de dipéptido; sucralosa; dihidrocalcona; glicirrina; Stevla rebaudlana (Stevloslde); sorbitol; manitol; xilitol; hexa- resorcinol; hidrolizado de almidón hidrogenado (licasina), y las sales de potasio, calcio y sodio de 3-2,2-dióxido de 3,6-d¡h¡dro-6-metil-1-1,2,3-oxatiazin-4-ona, y una mezcla de los mismos.
De lo anterior se prefiere de forma particular sucralosa, sacarosa, xllosa, manitol, maltol, sorbitol o xilitol, bien solos o más preferiblemente en combinación. Aromatizantes adecuados incluyen aromas de uva, fresa, menta, mentol y vainilla, tales como aroma de vainilla naranja, aroma de limón, menta verde, gaulteria, canela, mentona, o una mezcla de los mismos. Los excipientes deben ser “aceptables” en el sentido de ser compatibles con los otros ingredientes de la formulación y no perjudiciales para el receptor de los mismos.
De forma típica el tamaño de partícula medio del polvo de la Invención es menor de 500 mieras, preferiblemente menor de 200 mieras. En algunas realizaciones el polvo contiene menos de 5% en peso, preferiblemente menos de 2% en peso, más preferiblemente menos de 1% en peso, de partículas que presentan un tamaño de partícula mayor de 300 mieras y menor de 5% en peso, preferiblemente menor de 2% en peso, más preferiblemente menor de 1% en peso, de partículas que presentan un tamaño de partícula menor de 10 mieras.
La formulación de polvo descrita se disuelve y/o suspende de forma típica en un líquido que se puede ingerir tal como agua. La mezcla resultante presenta una sensación en la boca agradable y por tanto se puede administrar de forma conveniente a un paciente como una bebida. La bebida puede ser una suspensión o solución. La bebida puede ser incluso más agradable al paladar con uno o más edulcorantes y/o aromatizantes. De forma alternativa la formulación de polvo descrita se puede mezclar con alimentos, tal como patatas en puré o harina de avena.
Las formulaciones de polvo de la Invención se pueden envasar de forma conveniente en un recipiente. En esta invención un “recipiente” es un dispositivo continente que no se ingiere que puede alojar y conservar la estabilidad de la formulación de polvo de la Invención durante un periodo de tiempo suficiente, es decir, desde el momento de fabricación al momento de consumo por pacientes. Como se indicó anteriormente la formulación de polvo no está encapsulada y fluye libremente. Los recipientes adecuados para la presente Invención incluyen una bolsa, tal como una bolsa de papel, bolsa de polvo de películas de plástico o láminas de metal; una botella, tal como una botella de vidrio, plástico o de metal; un tubo; y una ampolla. Preferiblemente el recipiente de la Invención es una bolsa. El material del recipiente es preferiblemente Impermeable a agua y vapor de agua con el fin de que se asegure la estabilidad del agente activo contenido en el recipiente. De forma opcional los materiales del recipiente pueden contener sustancias que imparten un tipo particular de protección, por ejemplo, protección frente a la luz, para los contenidos. Ejemplos de materiales para recipiente adecuados incluyen plásticos, tales como MATT LACQUER/PET 23 p/PX 12GR/AL 12 p/SURLYN 23 GR (AMCOR Flexibles en Victoria, Australia), papeles recubiertos, tales como Coated Paper 40GR/PX 12 GR/AL 12 p/SURLYN 23 GR (AMCOR Flexibles en Victoria, Australia), bolsas de lámina, tales como TPC-2475 (TOLAS Health Care Packaglng ¡n Feasterville, PA), y una combinación de estos materiales (por ejemplo, laminados).
Preferiblemente el recipiente es un recipiente multi-capa que presenta múltiples capas de diferentes materiales de recipiente descritos anteriormente.
El recipiente que contiene la formulación de polvo de la Invención puede ser una dosis unitaria o un recipiente multi- dosis. Por ejemplo, el recipiente de la invención puede contener una dosis simple del polímero de amina alifática mezclado con el estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable, tal como una bolsa de dosis simple. De forma alternativa, el recipiente de la invención puede contener al menos dos dosis del polímero de amina alifática mezclado con el estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable, tal como una botella o tubo con la formulación de polvo desde el que se mide una dosis unitaria mediante, por ejemplo, una cuchara o copa, o un Instrumento capaz de dispensar una cantidad de dosificación predefinida. En esta invención un “tubo” significa un recipiente que contiene una cantidad en masa de la formulación de polvo. Una “cantidad en masa” significa una cantidad fuera de la cual una pluralidad de dosis unitarias se puede dividir, por ejemplo, en 2,10, 50, 100 o más dosis unitarias.
Las formulaciones de polvo de la invención se pueden preparar por cualquiera de los procedimientos conocidos en la técnica de farmacia. Por ejemplo, se pueden usar técnicas de formulación farmacéutica convencional tales como las descritas en Remington’s Pharmaceutical Sciences, 18a ed. (1990), Mack Publishing Company, Easton, PA. De forma típica los procedimientos incluyen las etapas de mezclar al menos un polímero de amina alifática con uno o más estabilizantes aniónicos farmacéuticamente aceptables, y que lleva asociada la mezcla resultante con cualquier excipiente adicional. En general las formulaciones se preparan llevando de forma uniforme e íntima el polímero de amina alifática junto con los estabilizantes aniónicos farmacéuticamente aceptable y luego, en caso necesario, dividiendo el producto en dosificaciones unitarias del mismo. La formulación de polvo se envasa luego dentro de un recipiente adecuado tal como una bolsa.
De forma típica el recipiente aloja una dosis unitaria que por lo general es de aproximadamente 5 mg a aproximadamente 15 g (por ejemplo, de 600 mg-7,5g, 600 mg-5 g, 800 mg-3,5 g y 800 mg-2,5 g) del polímero de amina alifática en una base anhidra si se administra una vez al día. De forma típica se incluye aproximadamente de 0,025 mg a aproximadamente 14,9 g (por ejemplo, 3 mg-7,5 g; 3 mg-5 g; 8 mg-3,5 g; 8 mg-2,5 g; 6 mg-2,5 g, 6 mg-
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1.5 g, 6 mg-0,75 g) de un estabilizante aniónico farmacéuticamente aceptable en la dosis unitaria junto con el polímero de amina alifática. De forma alternativa el recipiente aloja una dosis unitaria que es por lo general la dosificación diaria dividida por el número de administración por día si se administra varias veces al día (por ejemplo, 2, 3, 4, ó 5 veces/día). En un ejemplo una bolsa contiene bien 800 mg, 1,6 g, 2,4 g, 3,2 g, 4,0 g, 4,8 g, 5,6 g, 7,2 g ó
9.6 g de edulcorante en una base anhidra, y contiene además alginato de propilenglicol y excipientes opcionales, tales como sacarosa, xilosa, manitol, maltitol, maltol, cloruro de sodio, óxido de hierro amarillo, aroma de vainilla naranja y aroma de limón mezclados con sevelámero.
La formulación de polvo se puede introducir en una cantidad adecuada de líquido, preferiblemente agua, para formar una formulación terapéutica in situ, y la formulación terapéutica es tomada luego por el paciente. La formulación terapéutica puede ser una formulación terapéutica de base acuosa o una formulación no acuosa, preferiblemente formulación de base acuosa, en la que el polímero de amina alifática y el estabilizante aniónico se disuelven o suspenden cada uno independientemente. Las formulaciones terapéuticas basadas en agua se pueden formar añadiendo la formulación de polvo dentro de un recipiente en un vehículo acuoso adecuado, tal como agua, antes de la administración. Se pueden obtener formulaciones terapéuticas no acuosas dispersando en un vehículo no basado en agua adecuado, tal como aceite de almendra, aceite de cacahuete, aceite de soja, aceite de coco fraccionado, aceite de oliva, aceite de semilla de amapola o aceite de maíz antes de la administración. De forma alternativa las formulaciones de polvo de la invención se pueden administrar por un paciente vía ingestión directa. Es decir, se administra una dosis unitaria del polvo directamente en la boca del paciente y luego se traga, preferiblemente con la ayuda de agua o cualquier otro líquido que se pueda ingerir. De forma opcional las formulaciones de polvo de la invención se pueden administrar por un paciente como una mezcla con alimentos.
Las formulaciones de polvo de la invención se pueden usar para el tratamiento de hiperfosfatemia en un sujeto. La hiperfosfatemia se define de forma típica para humanos como un nivel de fosfato en suero de más de aproximadamente 4,5 mg/dl. La afección, especialmente si está presente durante periodos extensos de tiempo, conduce a anormalidades graves en el metabolismo del calcio y fósforo y puede manifestarse como calcificación aberrante en articulaciones, pulmones y ojos. Se da habitualmente altos niveles de fosfato en suero en paciente con insuficiencia renal, hipoparatiroidismo, pseudohipoparatiroidismo, acromegalia no tratada aguda, sobremedicación con sales de fosfato, y destrucción de tejido agudo como ocurre durante la rabdomlollsls y tratamiento de enfermedades malignas.
Tal como se usa en esta invención un sujeto es un mamífero, preferiblemente un humano, pero puede ser también un animal en necesidad de tratamiento veterinario tal como un animal de compañía (por ejemplo, perros, gatos y similares), un animal de granja (por ejemplo, vacas, oveja, cerdos, caballos, y similares) o un animal de laboratorio (por ejemplo, ratas, ratones, cobayas, y similares). Un sujeto “en necesidad de tratamiento” incluye un sujeto con insuficiencia renal crónica. Otros ejemplos de sujetos en necesidad de tratamiento incluyen pacientes con una enfermedad asociada con trastornos del metabolismo del fosfato. Ejemplos de enfermedades y/o trastornos de este tipo incluyen hiperparatiroidismo, función renal Inadecuada, e hiperfosfatemia.
Una “cantidad efectiva” de un polímero de amina alifática es una cantidad que resulta en un efecto clínico beneficioso o ejerce una influencia en la afección que es tratada con el polímero de amina alifática en comparación con la ausencia de tratamiento. La cantidad de un polímero de amina alifática administrada al sujeto dependerá del grado, gravedad y tipo de enfermedad o afección, de la cantidad de terapia deseada, y de las características de liberación de la formulación farmacéutica. También dependerá de la salud, tamaño, peso, edad, sexo y tolerancia a fármacos del sujeto. De forma típica, la composición de la invención se administra durante un periodo de tiempo suficiente para alcanzar el efecto terapéutico deseado. De forma típica se administra entre aproximadamente 5 mg por día y aproximadamente 15 g por día de un polímero de amina alifática (de forma alternativa entre aproximadamente 50 mg por día y aproximadamente 10 g por día, de forma alternativa entre aproximadamente 1 g por día y aproximadamente 10 g por día, de forma alternativa entre aproximadamente 1 g por día y aproximadamente 8 g por día, de forma alternativa entre aproximadamente 2 g por día y aproximadamente 8 g por día, de forma alternativa entre aproximadamente 4 g por día y aproximadamente 8 g por día) al sujeto en necesidad de tratamiento. Estas dosificaciones se pueden administrar varias veces/día (por ejemplo, 2, 3, 4 ó 5 veces/día) o una vez/día. El polímero de amina alifática se puede administrar al menos cuatro veces al día con almuerzos, al menos tres veces al día con almuerzos, al menos dos veces al día con almuerzos, al menos una vez al día con almuerzos (véase la solicitud provisional de EEUU n° 60/623,985, "Once a day formulation for phosphate blnders" presentada el 1 de Noviembre de 2004, cuyos contenidos se incorporan a esta invención como referencia). En un ejemplo específico se administra al día aproximadamente 0,8-7,2 g (por ejemplo, 2,4 g ó 3,2 g por dosis durante 2-3 veces a día, ó 4,0 ó 4,8 g por dosis durante 2-3 veces al día, ó 7,2 g por dosis durante una vez al día) del polímero de amina alifática.
De Forma típica las formulaciones de la invención se pueden administrar antes o después de un almuerzo, o con un almuerzo. Como se usa en esta invención, “antes” o “después” de un almuerzo es de forma típica dentro de dos horas, preferiblemente en una hora, más preferiblemente en treinta minutos, lo más preferiblemente en diez minutos desde el comienzo o fin del almuerzo, respectivamente.
El procedimiento incluye una mono-terapia donde las formulaciones en polvo de la invención se usan solas. El procedimiento también incluye una co-terapia con otros fármacos terapéuticamente activos. Por ejemplo, el
procedimiento se puede usar con otros aglutinantes de fosfato incluyendo lantano, calcio, aluminio y sales de hierro farmacéuticamente aceptables, tales como acetatos, carbonatos, óxidos, hidróxidos, citratos, alginatos, y cetoácidos. Se han usado sales de calcio, incluyendo carbonato de calcio, acetato (tal como comprimidos de acetato de calcio PhosLo®), citrato, o, y cetoácidos para la unión a fosfato. El calcio ingerido se combina con fosfato para formar sales 5 de fosfato de calcio ¡nsolubles tales como Ca3(P04)2, CaHPCU, o Ca(hÍ2P04)2. Se han usado también aglutinantes de fosfato basados en aluminio, tal como gel de hidróxido de aluminio Amphojel® para el tratamiento de hiperfosfatemia. Estos compuestos se complejan con el fosfato Intestinal para formar fosfato de aluminio muy insoluble; el fosfato unido no se encuentra disponible para la absorción por parte del paciente. Más recientemente se han usado hierro y lantánidos. La sal de lantánido más habltualmente usada, carbonato de lantano (Fosrenol®) se 10 comporta de forma similar al carbonato de calcio.
Los especialistas en la técnica estarán seguros de que las cantidades de los diversos componentes de las formulaciones de la invención que se van a administrar de acuerdo con el procedimiento de la Invención a un sujeto dependerá de los factores indicados anteriormente.
La invención se ¡lustra con los siguientes ejemplos.
15 Ejemplificación
Ejemplo 1. Composiciones de formulaciones en polvo de la invención
Las formulaciones en polvo se prepararon mediante técnicas de formulación farmacéutica convencional tales como las que se describen en Remington’s Pharmaceutical Sciences, 18a ed. (1990), Mack Publishing Company, Easton, PA. Se resumen composiciones específicas de dos formulaciones en polvo ejemplo (fórmulas A y B) de la invención 20 en la tabla 1 siguiente:
Tabla 1. Composiciones de formulaciones en polvo
Ingrediente
Fórmula A (% en peso) Fórmula B (% en peso)
Sevelámero HCI anhidro
92,90
Carbonato de sevelámero anhidro
94,97
PGA
1,00 3,00
Vainilla naranja PR90
2,00 2,00
Vainilla WG55
0,50 0,50
Lima limón
0,11 0,12
NaCI
1,00 1,00
Sucralosa
0,40 0,45
Óxido de hierro amarillo
0,016 0,016

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    REIVINDICACIONES
    1. Una composición en polvo farmacéuticamente activa que comprende:
    a) un estabilizante de polímero aniónico farmacéuticamente aceptable que comprende un éster de diol
    C2-C5 de alginato o un éster de triol C3-C5 de alginato; y
    b) un polímero de polialilamina alifática farmacéuticamente activo reticulado con un agente reticulante
    difuncional o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo mezclada con el estabilizante de polímero
    aniónico, caracterizado porque dicho polímero reticulado es una sal carbonato de sevelámero.
  2. 2. El polvo de la reivindicación 1, en el que el estabilizante de polímero aniónico es seleccionado del grupo que consiste en alginato de etilenglicol, alginato de propilenglicol y alginato de glicerol.
  3. 3. El polvo de la reivindicación 1 ó 2, en el que el único ingrediente farmacéuticamente activo en el polvo es el carbonato de sevelámero.
  4. 4. El polvo de cualquier reivindicación precedente, en el que el estabilizante de polímero aniónico es alginato de propilenglicol.
  5. 5. El polvo de cualquier reivindicación precedente, que comprende además un edulcorante farmacéuticamente aceptable que comprende al menos un miembro seleccionado del grupo que consiste en sucralosa, sacarosa, xilosa, manitol, maltitol, maltol, sorbitol y xilitol.
  6. 6. El polvo de cualquier reivindicación precedente, en el que el polvo comprende además una fuente de anión inorgánico monovalente farmacéuticamente aceptable que comprende cloruro de sodio.
  7. 7. El polvo de cualquier reivindicación precedente, en el que el polvo comprende además óxido de hierro amarillo.
  8. 8. El polvo de cualquier reivindicación precedente, en el que el polvo comprende además un aromatizante farmacéuticamente aceptable.
  9. 9. El polvo de cualquier reivindicación precedente, en el que el polvo comprende además un aromatizante que comprende un aroma de limón.
  10. 10. El polvo de cualquier reivindicación precedente, en el que el polvo está sin encapsular y fluye libremente, y contiene menos de 5% en peso de partículas que presentan un tamaño de partícula mayor de 300 micrómetros (mieras) y menos de 5% en peso de partículas que presentan un tamaño de partícula inferior a 10 micrómetros (mieras).
  11. 11. El polvo de cualquier reivindicación precedente, en el que el polvo está envasado en un recipiente, que comprende:
    a) una bolsa, o
    b) un tubo.
  12. 12. El polvo de la reivindicación 11, en el que el envase aloja de 5 mg a 15 g del carbonato de sevelámero, estando la cantidad de carbonato de sevelámero en una base anhidra.
  13. 13. El polvo de la reivindicación 11, en el que el polvo comprende:
    a) 800 mg o 2,4 g de carbonato de sevelámero en una base anhidra; y
    b) el estabilizante de polímero aniónico es alginato de propilenglicol;
    en el que el único ingrediente farmacéuticamente activo en el polvo es el carbonato de sevelámero, y en el que la relación de alginato de propilenglicol al carbonato de sevelámero es 0,005 - 1:1.
  14. 14. El polvo de la reivindicación 11, en el que el recipiente es una bolsa.
  15. 15. El polvo de la reivindicación 1, en el que el estabilizante de polímero aniónico farmacéuticamente aceptable es alginato de propilenglicol, el ingrediente alifático farmacéuticamente activo es carbonato de sevelámero y opcionalmente el polvo comprende adicionalmente uno o más ingredientes seleccionados de:
    a) fuente de anión monovalente que comprende cloruro de sodio;
    b) agentes aromatizantes, que comprende aromas de naranja, vainilla y limón;
    c) edulcorantes, que comprenden sucralosa; y
    d) agentes colorantes, que comprenden óxido de hierro amarillo.
  16. 16. Una formulación, en líquido o en polvo, farmacéuticamente activa que comprende el polvo de cualquier reivindicación precedente para su uso en el tratamiento de un sujeto con hlperfosfatemia mediante administración por vía oral al sujeto de una cantidad efectiva del mismo.
    5 17. La formulación para el uso de la reivindicación 16, en la que la formulación es una formulación de líquido que
    comprende el polvo de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 estando disuelto o suspendido en la misma.
  17. 18. Un recipiente que contiene el polvo de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 ó 15.
  18. 19. Una bolsa que contiene el polvo de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 ó 15.
    10 20. La bolsa de la reivindicación 19, en la que el polvo comprende 800 mg de carbonato de sevelámero en una
    base anhidra.
    15
    20
  19. 21. La bolsa de la reivindicación 19, en la que el estabilizante de polímero aniónico farmacéuticamente aceptable es alginato de propilenglicol.
  20. 22. La bolsa de la reivindicación 21, en la que la relación del alginato de propilenglicol al carbonato de sevelámero
    es de 0,005-1:1.
  21. 23. La bolsa de la reivindicación 21, en la que el polvo comprende además uno o más ingredientes seleccionados de:
    a) fuente de anión monovalente que comprende cloruro de sodio;
    b) agentes aromatizantes, que comprenden aromas de naranja, vainilla y limón;
    c) edulcorantes, que comprenden sucralosa; y
    d) agentes colorantes, que comprenden óxido de hierro amarillo.
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