KR920002611A - 신규의 3-치환 세펨화합물 및 그의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (13)
- 하기 일반식(I)로 표현되는 세펨화합물 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.상기 식에서 R1은 탄소수 1내지 4의 저급 알킬기 또는(여기에서, R2,R3은 각각 수소 또는 탄소수 1내지 3의 저급알킬이고, R4는 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 저급알킬기이다)을 나타내고; R14는 수소 또는 아미노 보호기를 나타내고; Q는 CH 또는 N이며;는 질소원자를 1내지 4개를 함유하고, 산소 또는 황원자를 함유할 수 있으며 질소원자중 하나가 아미노기로 치환되어 4급 암모늄이 되는 포화 또는 불포화된 헤테로 고리 또는 이들의 기가 치환 또는 비치환된 벤젠 또는 임의의 헤테로 고리기와 축합된 헤테로 고리기로 다음중 선택되는 것이다. 1-아미노피롤리디늄메틸, 1-아미노피롤리디늄메틸(4-아미노몰포린-4-이움)메틸1-아미노-1,2,3,6-테트라히드로피리디늄메틸(1-아미노-3-피롤린-1-이움)메틸1-아니노인돌린이움메틸1-아미노리롤리움메틸1-아미노인돌리움메틸1-아미노-4-히드록시피페리디늄메틸(2-아미노-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-이움)메틸1-아미노-1-메틸-4-피페라지늄메틸(4-아미노-1,2,4-트리아졸-2-리움)메틸(1-아미노-1,2,3-트리아졸-3-리움)메틸(1-아미노-1,2,4-트리아졸-4-리움)메틸(1-아미노벤조트리아졸-3-리움)메틸(1-아미노벤즈이미다졸-3-리움)메틸(1-아미노이미다졸-3-리움)메틸(1-아미노피라졸-2-리움)메틸(1-아미노테트라졸-4-리움)메틸 (1-아미노-1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-3-이움)메틸1-아미노인다졸-2-리움)메틸.
- 제1항에 있어서, R1이 메틸, -CH2COOH 또는이고, R1a는 수소, Q는 CH 또는 N이며;는 1-이미노피롤리디늄인 세펨화합물 및 그의 약학적 허용 가능한 염.
- 제1항에 있어서, R1이 메틸, -CH2COOH 또는이고, R1a는 수소이고, Q는 CH 또는 N이며;는 (2-아미노-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-이움)메틸인 세펨화합물 및 그의 약학적 허용 가능한 염.
- 제1항에 있어서, R1이 메틸, -CH2COOH 또는이고, R1a는 수소이고, Q는 CH 또는 N이며;는 1-이미노-1-메틸-4-피페라지늄메틸인 세펨화합물 및 그의 약학적 허용 가능한 염.
- 제1항에 있어서, R1이 메틸, -CH2COOH 또는이고, R1a는 수소, Q는 CH 또는 N이며;는 (4-아미노-1,2,4-트리아졸-2-리움)메틸인 세펨화합물 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
- 제1항에 있어서, R1이 메틸, -CH2COOH 또는이고, R1a는 수소, Q는 CH 또는 N이며;는 (1-이미노-1,2,3-트리아졸-3-리움)메틸인 세펨화합물 및 그의 약학적 허용 가능한 염.
- 제1항에 있어서, R1이 메틸, -CH2COOH 또는이고, R1a는 수소, Q는 CH 또는 N이며;는 (1-이미노-1,2,3-트리아졸-4-리움)메틸인 세펨화합물 및 그의 약학적 허용 가능한 염.
- 제1항에 있어서, R1이 메틸, -CH2COOH 또는이고, R1a는 수소, Q는 CH 또는 N이며;는 (1-이미노벤조트리아졸-3-리움)메틸인 세펨화합물 및 그의 약학적 허용 가능한 염.
- 제1항에 있어서, R1이 메틸, -CH2COOH 또는이고, R1a는 수소, Q는 CH 또는 N이며;는 (1-이미노벤즈이미다졸-3-리움)메틸인 세펨화합물 및 그의 약학적 허용 가능한 염.
- 제1항 내지 제9항중 어느 한항에 있어서, 염산, 황산염 또는 말레인산염 형태인 세펨화합물의 약학적으로 허용가능한 염.
- 유효성분인 제1항 내지 제10항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 담체를 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 하기의 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 아실화 유도체와 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 생성한 뒤 계속하여 모든 보호기를 제거하는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 세펨화합물 및 그의 약제학적 허용가능한 염의 제조방법.상기 식에서 R1은 탄소수 1-4의 저급 알킬기 또는(여기에서, R2,R3은 각각 수소 또는 탄소수 1내지 3의 저급알킬기, R4는 수소 또는 탄소수 1내지 4의 저급알킬기를 나타낸다)을 나타내고; R1a는 수소 또는 아미노 보호기이고, B1은 수소 또는 카복시보호기를 나타내고, q는 0 또는 1이며, Q는 CH 또는 N이고; 2,3,4위치를 가고하는 파선은 그 화합물이 세프-2-엠 또는 세프-3-엠 화합물임을 나타내며, 세펨의 3위치에 치환되는 치환기는 질소원자를 1∼4개를 함유하고 산소 또는 황원자를 함유할 수 있으며 질소원자중 하나가 아미노기로 치환되어 4급 암모늄이 되는 포화 또는 불포화된 헤테로 고리기 또는 이들의 기가 치환 또는 비치환된 벤젠 또는 임의의 헤테로 고리기와 축합된 헤테로 고리기로 다음중 선택되는 기이다. 1-아미노피롤리디늄메틸, 1-아미노피롤리디늄메틸(4-아미노몰포린-4-이움)메틸1-아미노-1,2,3,6-테트라히드로피리디늄메틸(1-아미노-3-피롤린-1-이움)메틸1-아니노돌린이움메틸1-아니노피롤리움메틸1-아미노인돌리움메틸1-아미노-1-메틸-4-히드록시피페리디늄메틸(4-아미노-1,2,4-트리아졸-2-리움)메틸(1-아미노-1,2,3-트리아졸-3-리움)메틸(1-아미노-1,2,4-트리아졸-4-리움)메틸(1-아미노벤조트리아졸-3-리움)메틸(1-아미노벤즈이미다졸-3-리움)메틸(1-아미노이미다졸-3-리움)메틸(1-아미노피라졸-2-리움)메틸(1-아미노테트라졸-4-리움)메틸 (1-아미노-1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-3-이움)메틸1-아미노인다졸-2-리움)메틸.
- 상기 일반식(Ⅶ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅸ) 또는 (Ⅸa)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅸ)의 화합물을 제조한 후 계속하여 모든 보호기를 제거하여 하기 일반식(Ⅰ)의 세펨화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법.상기 식에서 W는 구핵시약에 의해서 치환될 수 있는 잔기로서 아세톡시기, 염소, 브롬 및 요오드등의 할로겐 원자를 나타내며, R1은 탄소수 1∼4개의 저급 알킬기 또는(R2,R3는 각각 수소 또는 탄소수 1∼3의 저급알킬기, R4는 수소 또는 탄소수 1∼4의 저급알킬기를 나타낸다)을 나타내고; R1a는 수소 또는 아미노 보호기를나타내고, B1은 수소 또는 카복시보호기를 나타내고, q는 0 또는 1이며, Q는 CH 또는 N이고; 2,3,4 위치를 가교하는 파선은 그 화합물이 세프-2-엠 또는 세프-3-엠 화합물임을 나타내며, 세펨의 3위치에서 치환되는 일반식(Ⅸ)(Ⅸa)의 화합물을 질소원자를 1∼4개를 함유하고 산소 또는 황원자를 함유할 수 있으며 질소원자중 하나가 아미노기로 치환된 포화 또는 불포화된 헤테로 고리화합물 또는 이들의 화합물과 치환 또는 비치환된 벤젠 또는 임의의 헤테로 고리화합물과 임의로 축합된 헤테로 고리화합물로 다음중 선택되는 화합물이다. 1-아미노피롤리딘, 4-아미노몰포린, 1-아미노피페리딘, 4-아미노-1,2,4-트리아졸, 1-아미노피롤, 1-아미노인돌, 1-아미노-1,2,3-트리아졸, 1-아미노벤조트리아졸, 1-아미노벤즈이미다졸, 1-이미노인다졸, 1-아미노-1,2,3,6-테트라히드로피리딘, 1-아미노-3-피롤린, 1-아미노인돌린, 1-아미노-4-히드록시피페리딘, 2-아미노-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린, 1-아미노-1,2,4-트리아졸, 1-아미노이미다졸, 1-아미노피라졸, 1-아미노테트라졸, 1-아미노-1,4,5,6-테트라히드로피리미딘, 1-아미노-1-메틸피페라지늄.※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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