KR910000141A

KR910000141A - 이소옥사졸린-3-온 유도체의 항울제로서의 용도

Info

Publication number: KR910000141A
Application number: KR1019900009486A
Authority: KR
Inventors: 노부요시 이와따; 겐지 요시미; 미쓰오 나가노
Original assignee: 가와무라 요시부미; 상꾜 가부시끼가이샤
Priority date: 1989-06-22
Filing date: 1990-06-26
Publication date: 1991-01-29
Also published as: IE902286L; DE69023964T2; DK0405905T3; EP0405905B1; IE902286A1; PT94480B; HUT59311A; CS318690A3; PT94480A; HU903996D0; ES2083428T3; IE71939B1; GR3018535T3; CA2019259A1; ATE131054T1; RU2058778C1; EP0405905A2; CZ277776B6; DE69023964D1; HU206263B

Abstract

내용 없음

Description

이소옥사졸린-3-온 유도체의 항울제로서의 용도

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 산부가염의 유효량을 투여하는 것을 특징으로 하는, 환자 우울증 치료 방법.
식중, (a) 고리안의 점선은 단일 결합이고, 고리밖의 점선은 이중 결합이며, A는 산소이고, B는 하기식 (Ⅱ)의 기이며,
(식중, m은 0이고, n은 0 또는 1이며, R³, R⁴및 그와 결합된 질소 원자는 함께 총 5 또는 6개의 고리 원자를 갖는 지방족 고리형 아미노기를 나타내고, 그의 하나의 고리 원자는 상술한 질소원자이고 하나의 고리 원자를 임의로 질소, 산소 또는 황에서 선택된 부가의 헤테로 원자이며, 상기 지방족 고리형 아미노기는 비치환된 것이거나, 부가의 질소 헤테로 원자가 존재할 경우 상기 지방족 고리형 아미노기는 그 부가의 질소 헤테로 원자 상에 C₁~C₃알킬기의 치환기를 가질 수 있다)
R¹은 수소 원자 또는 할로겐 원자이고, R²는 페닐기, 적어도 하나의 치환기(a)를 갖는 치환된 페닐기, 헤테로 원자로서 산소, 황 또는 질소원자의 하나이상을 함유하는 5원 헤테로 고리기, 또는 헤레토 원자로서 산소, 황 또는 질소 원자의 하나 이상을 함유하는, 적어도 하나의 치환기(a)로 치환된 5원 또는 6원 헤테로고리이거나 ; *치환기(a) ; C₁~C₃알킬기, C₁~C₃알콕시기, 할로겐 원자, 또는 니트로기.
(b) 고리안의 점선은 단일 결합이고, 고리밖의 점선은 단일 결합이며, A는 하기식(Ⅱ)의 기이고,
(식중, m은 1이고, n은 0이며 ; R³및 R⁴는 동일 또는 상이하고 각각 수소 원자, C₁~C₄알킬기, 벤질기, 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환된 벤질기, 페닐기, 또는 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환된 페닐기이거나 ; *치환기(b) : C₁~C₃알킬기, C₁~C₃알콕시기, 히드록시기, 할로겐 원자, 니트로기, 아미노기 또는 C₂~C₄지방족 카르복실 아실아미노기.
R³,R⁴및 그와 결하보딘 질소원자를 총 5 또는 6개의 고리 원자를 갖는 지방족 고리형 아미노기를 나타내고, 그의 하나의 고리원자는 상술한 질소 원자이고 하나의 고리 원자는 임의로 질소, 산소 또는 황에서 선택된 부가의 헤테로 원자이며, 상기 지방족 고리형 아미노기는 비치환된 것이거나, 부가의 질소 헤테로 원자가 존재할 경우 상기 지방족 고리형 아미노기는 그 부가의 질소 헤테로 원자상에 C₁~C₃알킬기의 치환기를 가질 수 있다)
R¹는 수소 원자, 할로겐 원자,C₁~C₄알킬기, C₂~C₄알켄일기,C₂~C₄알킨일기, 벤질기, 적어도 하나의 치환기 (b)를 갖는 치환된 벤질기, 페닐기 또는 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환된 페닐기이며, R2는 수소원자, C₁~C₄알킬기, 페닐기 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환된 페닐기, 헤테로 원자로서 산소, 황 또는 질소 원자를 갖는 5원 또는 6원 헤테로 고리기, 또는 헤테로 원자로서 산소, 황 또는 질소원자를 갖는, 적어도 하나의 치환기(b)로 티환된 5원 또는 6원 헤테로 고리기이거나 ;
(C) 고리안의 점선은 단일 결합이고, 고리밖의 점선은 단일 결합이며, A는 산소이고, B은 하기식(Ⅱ)의 기이며,
(식중, m은 0이고, n은 0 또는 1이며, R³,R⁴및 그와 결합된 질소 원자는 함께 총 5 또는 6개의 고리 원자를 갖는 지방족 고리형 아미노기를 나타내고, 그의 하나의 고리 원자는 상술한 질소 원자이고, 하나의 고리 원자는 임의로 질소, 산소 또는 황에서 선택된 부가의 헤테로 원자이며, 상기 지방족 고리형 아미노기는 비치환된 것이거나, 부가의 질소 헤테로 원자가 존재할 경우 상기 지방족 고리형 아미노기는 그 부가의 질소 헤테로 원자상에 C₁~C₃알킬기의 치환기를 가질 수 있다)
R¹및 R⁴는 그 결합된 탄소 원자는 함께 이소옥사졸 고리에 융합된 페닐 고리 또는 이소옥사졸 고리에 융합된 치환된 페닐 고리를 나타내며, 상기 치환기를 갖는 고리를 치환기(b)에서 선택된 적어도 하나의 치환기를 갖는다.
제1항에 있어서, 언급된 식(Ⅰ)의 화합물이 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 산부가염인 방법.
식중, R^1a는 수소 원자 또는 할로겐 원자이고 ;
R^2a는 페닐기 ; 적어도 하나의 치환기(a)를 갖는 치환된 페닐기 ; 헤테로 원자로서 하나 이상의 산소, 황 또는 질소 원자를 함유하는 5원 또는 6원 헤테로고리기 ; 또는 적어도 하나의 치환기(a)를 갖는, 하나 이상의 산소,황 또는 질소 원자를 헤테로 원자로서 함유 하는 5원 또는 6원 헤테로 고리기이며;
R^3a, R^4a및 그와 결합된 질소 원자는 함께 총 5 또는 6개의 고리 원자를 갖는 지방족 고리형 아미노기를 나타내고, 그의 하나의 고리 원자는 상술한 질소 원자이고 하나의 고리 원자는 임의로 질소, 산소 또는 황에서 선택된 부가의 헤테로 원자이며, 상기 지방족 고리형 아미노기는 비치환된 것이거나, 부가의 질소 헤테로 원자가 존재할 경우 상기 지방족 고리형 아미노기는 그 부가의 질소 헤테로 원자 상에 C₁~C₃알킬기의 치환디를 가질 수 있다.
제1항에 있어서, 언급된 식(Ⅰ)의 화합물이 하기 일반식(Ⅰb)의 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 산부가염인 방법.
식중, R^1b는 수소 원자, 할로겐 원자, C₁~C₄알킬기, C₂~C₄알켄일기, C₂~C₄알킨일기, 벤질기 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환기 벤질기, 또는 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환기 페닐기이고 ;
*치환기(b) : C₁~C₃알킬기, C₁~C₃알콕시기, 히드록시기, 할로겐 원자, 니트로기, 아미노기 또는 C₂~C₄지방족 카르복실 아실아미노기.
R^2b는 수소 원자 C₁~C₄알킬기, 페닐기 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환된 페닐기, 헤테로 원자로서 산소, 황 또는 질소 원자를 갖는 5원 또는 6원 헤테로 고리기, 또는 헤테로 원자로서 산소, 황 또는 질소 원자를 갖는, 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환된 5원 또는 6원 헤테로 고리기이며 ; R^3b및 R^4b는 동일 또는 상이하고, 각각 수소원자, C₁~C₄알킬기, 벤질기, 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환된 벤질기, 페닐기 또는 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환된 페닐기이거나 ; R^3b및 R^4b및 그와 결합된 질소 원자는 함께 총 5 또는 6개의 고리원자를 갖는 지방족 고리형 아미노기를 나타내고, 그의 하나의 고리 원자는 상술한 질소 원자이고 하나의 고리원자는 임의로 질소, 산소 또는 황에서 선택된 부가의 헤테로 원자이며, 상기 지방족 고리형 아미노기는 비치환된 것이거나, 부가의 질소 헤테로 원자가 존재할 경우, 상기 지방족 고리형 아미노기는 그 부가의 질소 헤테로 원자상에 C₁~C₃알킬기의 치환기를 가질 수 있다.
제1항에 있어서, 언급된 식(Ⅰ)의 화합물이 하기 일반식(Ⅰc)의 화합물 또는 그의 약리학적으로 허용되는 산부가염인 방법.
식중, R^1c및 R^2c는 그 결합된 탄소 원자와 함께 이소옥사졸 고리에 융합된 페닐 고리, 또는 이소옥사졸 고리에 융합된, 적어도 하나의 치환기(b)를 갖는 치환된 페닐 고리를 나타내고 ;
R^3c, R^4c및 그와 결합된 질소 원자는 함께 5 또는 6개의 고리 원자를 갖는 지방족 고리형 아미노기를 나타내고, 그의하나의 고리 원자는 상술한 질소 원자이고, 하나의 고리 원자는 임의로 질소, 산소 또는 황에서 선택된 부가의 헤테로 원자이며, 상기 지방족 고리형 아미노기는 비치환된 것이거나, 부가의 질소 헤테로 원자가 존재할 경우 상기 지방족 고리형 아미노기는 그 부가의 질소 헤테로 원자 상에C₁~C₃알킬기의 치환기를 가질 수 있다.
제2항에 있어서, R^1a가 수소 원자 또는 할로겐 원자이고, R^2a는 페닐기 또는 하나 이상의 할로겐 원자를 치환기로 갖는 페닐기이며, R^3a, R^4a및 그와 결합된 질소 원자는 함께 모르폴리노기를 나타내는 화합물, 또는 그의 약리학적으로 호용되는 산부가염을 투여하는 방법.
제5항에 있어서, R^1a는 수소 원자이고, R^2a는 1 또는 2개의 할로겐 원자를 치환기로 갖는 페닐기이며, R3a^{, R} ^4a및 그와 결합된 질소 원자는 함께 모르폴리노기를 나타내는 화합물, 또는 그의 약리학적으로 허용되는 산부가염을 투여하는 방법.
제6항에 있어서, R^1a는 수소원자이고, R^2a는 1 또는 2개의 염소 원자를 치환기로 갖는 페닐기이며; R^3a, R^4a및그와 결합된 질소 원자는 함께 모노폴리노기를 나타내는 화합물, 또는 그의 히드로클로라이드 부가염을 투여하는방법.
제6항에 있어서, 언급된 식(Ⅰa)의 화합물이 5-(P-클로로페닐)-2-(2-히드록시-3-모노폴리노프로필)이소옥사졸린-3-온, (S)-5-(P-클로로페닐)-2-(2-히드록시-3-모노폴리노프로필)이소옥사졸린-3-온 및 그의 히드로클로라이드로 구성된 군에서 선택되는 방법.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.