KR900001706A - 테이코플라닌 화합물의 n15,n15-디알킬 유도체의 제조방법 - Google Patents

테이코플라닌 화합물의 n15,n15-디알킬 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR900001706A
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phenyl
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말라바르바 아드리아노
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레나토 스가르비
그루포 레페티트 에스.피.에이.
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Abstract

내용 없음

Description

테이코플라닌 화합물의 N15, N15-디알킬 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. a) 유기 극성 양성자성 용매 중의 테이코플라닌 화합물 또는 하기 일반식 II의 현탁액에 하기 치환제 R1및R2와 같은 탄소 골격을 갖고 그이 옥소기가 테이코플라닌 부분의 N15-아미노기와 결합한 탄소 원자상에 있는, 카르보닐 화합물을 4배 용적의 물로 희석시켜서 얻은 혼합물 시료가 2.5 내지 4상이의 pH를 나타내도록 농도 및 양을 조절한, 반응 조건한, 반응 조건하에서 테이코플라닌 부분의 N15-아미노기와의 반응에 있어서 카르보닐 화합물의 경쟁자인 환원 생성물을 생성하지 않음을 특징으로 하는 유기산 존재하에서 상기 테이코플라닌 출발 물질에 대하여 적어도 30배 과량으로 첨가하고, b) 생성된 혼합물을 0℃ 내지 60℃의 온도에서 알칼리 금속 보로하이드라이드와 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식 I의 테이코플라닌 화합물의 N15, N15-디알킬 유도체를 제조하는 환원성 알킬화 방법.
    상기 식중, R1는 독립적으로 수소, (C1-C12)알킬, (C4-C7)시클로알킬, 시아노(C1-C3)알킬, 페닐 (C1-C4)알킬(여기서, 페닐기는 오르토, 메타 및 (또는) 파라 위치에서 (C1-C4)알킬, 니트로, 할로겐 (C1-C4)알콕시 중에서 선택된 1 내지 3개의 기로 임의로 취환됨) 및 페닐이고, A는 수소 또는 -N[(C9-C12)지방족아실]--D-2-데옥시-2-아미노-글루코피라노실이고, B는 수소 또는 N-아세틸--D-2-데옥시-2-아미노-글루코피라노실이며, M은 수소 또는-D-만노피라노실이되, 단 B는 A 및 M이 동시에 수소인 경우에만 수소이다.
    상기 식중, R3는 수소이고, R4는 수소 또는 (C1-C12)알킬, (C4-C7)시클로알킬, 시아노(C1-C3)알킬, 페닐 (C1-C4)알킬(여기서, 페닐기는 임의로 오르토, 메타 및 (또는) 파라 위치에서 (C1-C4)알킬, 니트로, 할로겐 (C1-C4)알콕시 중에서 선택된 1 개 내지 3개의 기로 임의로 치환됨) 및 페닐이다.
  2. 제 1 항에 있어서, 카르보닐 화합물이 알데히드이고, 유기산이 대응하는 카르복실산인 방법.
  3. 제 1 항에 있어서, 카르보닐 화합물이 케톤이고, 유기산에(C1-C6)알킬술폰산 및 (C6-C10)알킬 술폰산중에서 선택된 것인 방법.
  4. 제 3 항에 있어서, 유기산이 메탄술폰산 및 파라 톨루엔 술폰산 중에서 선택된 것인 방법.
  5. 제 1 항, 2, 3 또는 4항에 있어서 극성 양성자성 용매가 1 내지 4의 탄소 원자수를 갖는 알칸올인 방법.
  6. 제 5 항에 있어서 알칸올이 메틴올인 방법.
  7. 제 1, 2, 3, 4 또는 5항에 있어서, 온도 범위가 30℃ 내지 40℃사이인 방법.
  8. 제 1, 2, 3, 4 또는 5항에 있어서, 과량의 카르보닐 화합물이 테이코플라닌 출발 물질에 대하여 30 내지 300배인 방법.
  9. 제 1, 2, 3, 4 또는 5항에 있어서, 유기산이 테이코플라닌 출발 물질에 대하여 5 내지 20배 과량인 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제 1, 2, 3, 4,. 5 또는 9항에 있어서, 알칼리성 붕수소화물이 소듐 보로하이드라이드, 포타슘-시아노-브로하이드라이드 또는 소듐 시아노 보로하이드라이드인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890010153A 1988-07-18 1989-07-15 테이코플라닌 화합물의 n15,n15-디알킬 유도체의 제조방법 KR900001706A (ko)

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