KR890014568A - 유기 화합물 및 이의 약제학적 용도 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

유기 화합물 및 이의 약제학적 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 일반식(I)의 화합물 및 이의 염.
    상기식에서, R1은 할로-치환된 알킬이고 ; X는 알케닐렌이며 ; R1-X-는 6개 내지 34개의 탄소원자를 함유하고 ; R2는 (i)임의로 보호된 카복실, 니트릴, 임의로 보호된 테트라졸린 또는 -CONR′R″(여기서, R1및 R″는 각각 수소 또는 C1-4알킬이다), (ii)(여기서, R′ 및 R″는 각각 수소 또는 C1-4알킬이다) 또는 (iii)(여기서, R′, R″ 및 R′″는 각각 수소 또는 C1-4알킬이다)에 의해 치환된 C1-5알킬 이거나, 일반식(여기서, R′는 수소 또는 임의로 보호된 아미노산 잔기이고, R″는 -OH 또는 임의로 보호된 아미노산 잔기이다)의 그룹이며 ; R1, R4및 R5는 각각 수소. 임의로 보호된 카복실, C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록실, 임의로 보호된 테트라아졸린, 할로, 트리플루오로메틸, 니트릴, 니트로 또는 -CONR′R″(여기서, R′ 및 R″는 각각 수소 또는 C1-4알킬이다)이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 할로-치환된 C1-4알킬이고 X가 C5-30 알케닐렌인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R2가 COOR′, 니트릴, 임의로 보호된 테트라아졸린 또는 -CONR′R″(여기서, R′ 및 R″는 각각 수소 또는 C1-4알킬이다)에 의해 치환된 C1-5알킬이고 ; R3, R4및 R5가 각각 수소, 카복실, C2-5알콕시카보닐, C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록실, 임의로 보호된 테트라아졸린, 할로, 트리플루오로메틸, 니트릴, 니트로 또는 -CONR′R″(여기서, R′ 및 R″는 각각 수소 또는 C1-4알킬이다)인 화합물.
  4. 제1항 내지 제3중의 어느 한 항에 있어서, R1이 말단 탄소원자위에 적어도 하나의 할로겐 원자를 갖는 화합물.
  5. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, R1이 -CF3인 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항중의 어느 한 항에 있어서, X가 6개 내지 15개의 탄소원자를 함유하는 알케닐렌인 화합물,
  7. 제1항 내지 제6항중의 어느 한 항에 있어서, 알케닐렌 그룹이 2개 내지 4개의 이중결합을 함유하는 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ia)의 화합물 및 이의 염.
    상기식에서, X는 -(CH2)x-CH=CHCH=CH- (여기서, X는 6 내지 10이다)이고, Z는 2 내지 4이며, R6은 카복실 또는 테트라아졸릴이고, R3은 카복실 또는 테트라아졸릴이다.
  9. (1S, 2R)-5-[3-(1-하이드록시-2-(2-1H-테트라아졸-5-일-에틸티오)-15,15,15-트리플루오로 펜타데카-3-(E) 5(Z)-디에틸)페닐]-1H-테트라아졸.
  10. 제1항에 따르는 비보호된 형태의 화합물을 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 이의 담체와 함께 포함하는 약제학적 제제.
  11. 일반식(II)의 화합물을 일반식 R2SH의 티올과 반응시키고, 임의로 보호그룹을 제거하거나, R2, R3, R4또는 R5그룹을 내전환시킴을 포함하여, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2, R3, R4, R5및 X는 제1항에서 정의한 바와같다.
  12. 일반식(II)의 화합물 및 이의 염.
    상기식에서, R1, R3, R4, R5및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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