KR890009936A - 그리세올산 모노에스테르류, 이의 제조방법 및 용도 - Google Patents

그리세올산 모노에스테르류, 이의 제조방법 및 용도 Download PDF

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KR890009936A
KR890009936A KR1019880016083A KR880016083A KR890009936A KR 890009936 A KR890009936 A KR 890009936A KR 1019880016083 A KR1019880016083 A KR 1019880016083A KR 880016083 A KR880016083 A KR 880016083A KR 890009936 A KR890009936 A KR 890009936A
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마사꼬 기무라
마꼬또 가모까리
도미히사 요꼬야마
미쓰오 야마자끼
고이찌 히라이
스스무 사또
다까시 야스모또
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가와무라 요사부미
상꾜 가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

그리세올산 모노에스테르류, 이의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 실험예 2에서 본 발명의 화합물과 선행기술 화합물에 대한 시간에 따른 내안압의 변화를 보여주는 도면이며,
제2도는 실험예 3에서 본 발명의 화합물과 선행기술 화합물에 대한 시간에 따른 내안압의 변화를 보여주는 도면이다.

Claims (62)

  1. 식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
    상기식에서, R1및 R2는 동일하거나 다르며, 각각 수소원자, 히드록시기 또는 보호된 히드록시기를 나타내며; R3및 R4는 각각 수소원자를 나타내거나, 또는 함께 이들이 부착된 2개의 탄소원자 사이에서 여분의 탄소-탄소 결합(즉, 기재된 결합과 함께, 이들은 이중 결합을 형성함)을 형성하며 ; R5및 R6중의 하나는 수소원자를, 다른 하나는 사람의 눈의 생화화적 환경에서 제거가능한 카르복시-보호기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R5및 R6중의 하나는 수소원자를 나타내고 ; 다른 하나는 하기 기를 나타내는 화합물.
    (i) 하기식 (Ⅱ)의 기 :
    [상기식에서, R7은 탄소수 1∼10의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 고리 탄소수 6∼14의 알킬기 또는 탄소수 3∼10의 시클로알킬기를 나타내고, 여기서 알킬기는 비치환되거나 또는 치환체류(a)중의 적어도 하나를 가지며; R8는 수소원자, 탄소수 1∼10의 직쇄 측쇄 알킬기 또는 탄소수 3∼10의 시클로알킬기를 나타내고 ; 및 R9는 수소 원자 또는 탄소수 1∼10의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타낸다.]
    (ii) 하기식(Ⅲ)의 기 :
    [상기식에서, R10은 탄소수 1∼10의 직쇄 또는 알릴기, 고리 탄소수 6∼14의 알킬기 또는 탄소수 3∼10의 시클로알킬기를 나타내고, 여기서 알릴기는 비치환되거나 또는 지환체류 (a)중의 적어도 하나를 가지며 ; R11은 수소원자, 탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 3∼10개의 시클로알킬기를 나타내고; 및 R12은 수소원자 또는 탄소수 1∼10의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타낸다.]
    (iii) 하기식(IV)의 기 :
    [상기식에서, R13탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 알킬기, 고리 탄소수 6∼10개의 아릴기 또는 탄소수 3∼10개의 시클로알킬기를 나타내고, 여기서 알릴기는 비치환되거나 또는 하기 정의된 치환체류 (a) 중의 적어도 하나를 가지며; R14및 R15는 동일하거나 다르며, 각각 수소원자 또는 탄소수 1∼10의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타낸다.]
    (iv) 하기식(Ⅴ)의 기 :
    [상기식에서, R16및 R17은 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고 ; Ph는 페닐기로서, 비치환되거나 또는 C1∼C18지방족 아실옥시기, C1∼C18지방족 아실티오기, 치환된 C1∼C18지방족 아실옥시 및 C1∼C18지방족 아실티오기, 방향족 아실옥시기, 방향족 아실티오기, C1∼C10알킬기, C1∼C6알콕시기, 할로겐원자, 히드록시기, 메르캅토기, 카르복시기, 아미노기 및 니트로기로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 가지며, 전술한 치환된 지방족 아실옥시 및 아실티오기 위의 치환체(들)은 할로겐원자 및 C3∼C10시클로알킬기로 구성된 군에서 선택되며, 전술한 방향족 아실옥시 및 아실티오기는 비치환되거나 또는 치환체류 (a)로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 가지며 ; 및 n은 0.1 또는 2를 나타낸다. ]
    (v) 하기식 (Ⅳ)의 기 :
    [상기식에서, R18, R19, R20및 R21은 동일하거나 다르며, 각각 수소원자 및 C1∼C6알킬기를 나타내며 ; R22는 카르복실기 아실옥시기를 나타내며 ; 및 n은 상기 정의된 바이다.]
    (vi) 하기식(Ⅶ)의 기 :
    [상기식에서, R23및 R24은 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 C1∼C6알킬기를 나타내며; 및 R25및 R26은 동일하거나 다르며, 각각 C1∼C6알킬기, C1∼C6알콕시기 또는 할로겐원자를 나타낸다. ]
    (vii) 하기식(Ⅷ)의 기
    [상기식에서 , R27및 R28은 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 C1∼C6알킬기를 나타내며; 및 R29는 수소원자, C1∼C6알킬기, 또는 고리탄소수 6∼14이며 상기 정의된 치환체류(a)로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 가지는 아릴기를 나타낸다. ]
    치환체류(a)
    C1∼C6알킬기, C1∼C6알콕시기, 나트로기, 할로겐원자, 시아노기, 아릴기, 단 경우에 따라서는 그러한 아릴기가 아릴기 위의 치환체일 경우에 또다른 아릴기에 의해 더 치환된 그 자체는 아니며; C1∼C3알킬렌디옥시기, 히드록시기, 아미노기 하나 또는 각각의 알킬기는 바람직하게는 C1∼C6인 모노-및 디-알킬아미노기, 카르바모일기, 하나 또는 각 알킬기가 C1∼C6인 모노-및 디-알킬카르바모일기, C1∼C18지방족 아실기, 할로겐화 C1∼C6알킬기, 카르복시기, 알콕시기가 C1∼C6인 알콜시카르보닐기, 할로겐화 알콕시 카르보닐기이거나, 또는 아르알킬옥시카르보닐기.
  3. 제1항에 있어서, R5및 R6중의 하나는 수소 원자를 나타내고 ; 다른 하나는 하기 기를 나타내는 화합물.
    (i) 식(Ⅱa)의 기 :
    [상기식에서, R7은 탄소수 1∼10의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 고리 탄소수 6∼14의 아릴기 또는 탄소수 3∼10의 시클로알킬기를 나타내고, 여기서 아릴기는 비치환되거나 또는 치환체류(a) 중의 하나를 가지며 ; 및 R8은 수소원자, 탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 3∼10개의 시클로알킬기를 나타낸다.]
    (ii) 또는 식(Ⅲa)의 기 :
    [상기식에서, R10은 탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 고리 탄소수 6∼14개의 아릴기 또는 탄소수 3∼10개의 시클로알킬기를 나타내고, 여기서 아릴기는 비치환되거나 또는 치환체류(a) 중의 하나를 가지며 ; 및 R11은 수소원자, 탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 3∼10개의 시클로알킬기를 나타낸다.]
    (iii) 또는 식(Ⅳa)의 기 :
    (IVa)
    [상기식에서, R13은 탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 알킬기, 고리탄소수 6∼14개의 아릴기 또는 탄소수 3∼10개의 시클로알킬기를 나타내고, 여기서 아릴기는 비치환되거나 또는 하기 정의된 치환체를 (a) 중의 적어도 하나를 가진다.]
    (iv) 또는 식(va)의 기 :
    (Va)
    [상기식에서, R16및 R17은 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고; n은 0.1 또는 2를 나타내고 ; m은 0 또는 1∼3의 정수를 나타내고; R20은 C1∼C18지방족 아실옥시기, C1∼C18지방족 아실티오기, 치환된 C1∼C18지방족 아실옥시 또는 C1∼C18아실티오기, 방향족 아실옥시기 또는 방향족 아실티오기를 나타내며, 상기 방향족 아실옥시 및 아실티오기는 비치환이거나 또는 치환체류(a)중의 적어도 하나를 가지고 있고 ; R31은 C1∼C18지방족 아실옥시기, C1∼C18지방족 아실옥시 또는 C1∼C18지방족 아실티오기, 방향족 아실옥시기, 방향족 아실티오기, C1∼C10알킬기, C1∼C6알콜시기, 할로겐원자, 히드록시기, 메프캅토기, 카르복시기, 아미노기 또는 니트로기를 나타내며, 상기 방향족 아실옥시 및 아실티오기는 비치환이거나 또는 치환류(a)중의 적어도 하나를 가지고 있고 ; R30및 R31로 나타내는 상기 치환된 지방족 아실옥시 및 아실티오기 위의 치환체(들)은 할로겐 원자 및 C3∼C10 시클로알킬기에서 선택되며 ; 및 치환체류(a)는 제2항에서 정의한 바이다.]
  4. 제1∼4항 중 어느 한 항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 히드록시기를 나타내는 화합물.
  5. 제1∼4항 중 어느 한 항에 있어서, R3및 R4가 함께 단일 결합을 형성하는 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R5및 R6은 하기 식을 나타내는 화합물.
    상기식에서, R17은 탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 고리탄소수 6∼14개의 아릴기 또는 탄소수 3∼10개의 시클로알킬기를 나타내고, 여기서 아릴기는 비치환되거나 또는 치환체류(a)중의 적어도 하나를 가지며 ; R8은 수소원자, 탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 3∼10의 시클로알킬기를 나타내고; R19은 탄소수 1∼10의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 고리 탄소수 6∼14의 아릴기 또는 탄소수 3∼10의 시클로알킬기를 나타내고, 여기서 아릴기는 비치환되거나 또는 치환체류(a)중의 적어도 하나를 가지며 ; R11은 수소 원자 또는 탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 3∼10의 시클로알킬기를 나타내며 및 R13은 탄소수 1∼10개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 고리 탄소수 6∼10개의 아릴기 또는 탄소수 3∼10개의 시클로알킬기를 나타내고, 여기서 아릴기는 비치환되거나 또는 치환체류(a)중의 적어도 하나를 가지며 ; 그리고 치환체류(a)는 제2항에서 정의된 바이다. ]
  7. 제1항에 있어서, R5및 R6중 하나가 하기 식(Ⅱa)의 기를 나타내는 화합물.
    상기식에서, R7은 탄소수 1∼6의 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 5∼7의 갖는 시클로 알킬기를 나타낸다.
  8. 제1항에 있어서, R5및 R6중 하나가 하기 식(Ⅱa)의 기를 나타내는 화합물.
    상기식에서, R8은 수소 원자 또는 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타낸다.
  9. 제1항에 있어서, R5및 R6중 하나가 하기 식(Ⅲa)의 기를 나타내는 화합물.
    상기식에서 R10은 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타낸다.
  10. 제1항에 있어서, R5및 R6중 하나가 하기 식(Ⅲa)의 기를 나타내는 화합물.
    상기식에서, R11은 수소 원자 또는 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타낸다.
  11. 제1항에 있어서, R5및 R6중 하나가 하기 식(Ⅳa)의 기를 나타내는 화합물.
    상기식에서, R13은 페닐기, 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 또는 탄소수 5∼7의 시클로알킬기를 나타낸다.
  12. 제1항에 있어서, R5및 R6중 하나가 하기식(Ⅳa)의 기를 나타내는 화합물.
    상기식에서, R13은 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타낸다.
  13. 제1항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 다르며, 각각 수소원자 또는 히드록시기를 나타내고 ; 및 R5및 Rν중의 하나가 하기 식(Ⅱa), (Ⅲa) 또는 (Ⅳa)의 기를 나타내는 화합물.
    또는
    상기식에서, R7은 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 또는 탄소수 5∼7의 시클로알킬기를 나타내고 ; R8은 수소원자 또는 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고 ; R10은 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고, R11수소 원자 또는 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고 ; 및 R13페닐기, 탄소수 1∼6개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 5∼7의 시클로알킬기를 나타낸다.
  14. 제1항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 다르며, 각각 수소원자 또는 히드록시기를 나타내고 ; 및 R5및 R6주의 하나는 식(Ⅱa), (Ⅲa) 또는 (Ⅳa)의 기를 나타내는 화합물.
    또는
    상기식에서, R7은 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 5∼7의 시클로알킬기를 나타내고 ; R8은 수소 원자 또는 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고 ; R10은 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고, R11수소 원자 또는 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고 ; 및 R13탄소수 1∼6개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타낸다.
  15. 제1항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 히드록시기를 나타내고 ; R3및 R4는 함께 단일 결합을 형성하며 ; 및, R5및 R6중의 하나가 하기 식(Ⅱa), (Ⅲa) 또는 (Ⅳa)의 기를 나타내는 화합물.
    또는
    상기식에서, R7은 탄소수 1∼6개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 5∼7의 시클로알킬기를 나타내고 ; R8은 수소 원자 또는 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고 ; R10은 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고, R11수소 원자 또는 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고 ; 및 R13은 페닐기, 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 5∼7의 시클로알킬기를 나타낸다.
  16. 제1항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 히드록시기를 나타내고 ; R3및 R4는 함께 단일 결합을 형성하며 ; 및, R5및 R6중의 하나가 하기식(Ⅱa) (Ⅲa) 또는 (Ⅳa)의 기를 나타내는 화합물.
    또는
    상기식에서, R17은 탄소수 1∼6개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기 또는 탄소수 5∼7의 시클로알킬기를 나타내고 ; R8은 수소원자, 탄소수 1∼6개의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고; R10은 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고, P11은 수소 원자 또는 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고, R13은 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타낸다.
  17. 제1∼6항 중 어느 한 항에 있어서, R5가 수소를 나타내는 화합물.
  18. 제1∼6항중 어느 한 항에 있어서, R6이 수소를 나타내는 화합물.
  19. 제1항에 있어서, R5및 R6중의 하나가 하기식(Va)의 기를 나타내는 화합물.
    상기식에서, R16및 R17은 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자, 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고; n은 0.1 또는 2를 나타내고 ; m은 0 또는 1∼3의 정수를 나타내고; R30은 C1∼C18아실옥시기, 지방족 C1∼C18지방족 아실티오기, 치환된 C1∼C18지방족 아실옥시 또는 C1∼C18지방족 아실티오기, 방향족 아실옥시기 또는 방향족 아실티오기를 나타내며, 상기 방향족 아실옥시 및 아실티오기는 비치환이거나 또는 치환체류(a)중의 적어도 하나를 가지고 있고 ; R31은 C1∼C18지방족 아실옥시기, C1∼C18지방족 아실티오기, 치환된 C1∼C18지방족 아실옥시 또는 C1∼C18지방족 아실티오기, 방향족 아실옥시기, 방향족 아실티오기, C1∼C10알킬기, C1∼C6알콕시기, 할로겐원자, 히드록시기, 메르캅토기, 카르복시기, 아미노기 또는 니트로기를 나타내며, 상기 방향족 아실옥시 및 아실티오기는 비치환이거나 또는 치환체류(a)중의 적어도 하나를 가지고 있고 ; R30및 R31로 나타내는 상기 치환된 지방족 아실옥시 및 아실티오기 위의 치환체(들)은 할로겐 원자 및 C3∼C10 시클로알킬기에서 선택되며 ; 및 치환체류(a)는 제2항에서 정의한 바이다.
  20. 제19항에 있어서, R5및 R6중의 하나가 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기[식중, R16은 수소 원자 또는 C₁-C6알킬기를 나타냄]를 나타내는 화합물.
  21. 제19항에 있어서, R1및 R6중의 하나가 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)기 [식중, R17은 수소 원자 또는 메틸기를 나타냄]를 나타내는 화합물.
  22. 제19항에 있어서, R5은 R6중의 하나가 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)기 [식중, R30비치환되거나 또는 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수1∼18의 지방족 카르복실계 아실옥시기, 또는 비치환되거나 또는 치환체류(a) 중의 적어도 하나를 갖는 방향족 아실옥시기를 나타냄]를 갖는 화합물.
  23. 제19항에 있어서, R5및 R6중의 하나가 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기 [ 식중, R30비치환되거나 또는 적어도 하나의 할로겐 치환체를 갖는 탄소수1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시를 나타냄]를 나타내는 화합물.
  24. 제19항에 있어서, R5및 R6중의 하나가 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기 [식중, R31탄소수1∼18의 지방족 카르복실계 아실옥시기, 탄소수 1∼6의 알킬기, 탄소수 1∼6의 알콕시기 또는 할로겐 원자를 나타냄]를 나타내는 화합물.
  25. 제19항에 있어서, R5및 R6중의 하나가 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기[식중, m은 0.1 또는 2임]를 나타내는 화합물.
  26. 제19항에 있어서, R5및 R6중의 하나가 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기 [식중, n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  27. 제19항에 있어서, R5및 R6중의 하나는 수소 원자를 나타내고 ; 그리고 R5및 R6중의 다른 하나는 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, N16은 수소 원자 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고 ; R17은 수소 원자를 나타내고 ; R30은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼18의 지방족 카르복실계 아실옥시기, 또는 비치환되거나 치환체류(a) 중의 적어도 하나를 가지는 방향족 아실옥시기를 나타내며 ; R31은 탄소수 1∼18의 지방족 카르복실계 아실옥시기, 탄소수 1∼6개의 알킬기, 탄소수 1∼6개의 알콕시기 또는 할로겐 원자를 나타내고; m은 0.1 또는 2이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  28. 제19항에 있어서, R5및 R6중의 하나는 수소 원자를 나타내고 ; 그리고 R5및 R6중의 다른 하나는 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, R16은 수소 원자 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고 ; R17은 수소 원자 또는 메틸기를 나타내고 ; R30은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기를 나타내며 ; R31은 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기, 탄소수 1∼6개의 알킬기, 탄소수 1∼6개의 알콕시기 또는 할로겐 원자를 나타내고; m은 0.1 또는 2이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  29. 제19항에 있어서, R5및 R6중의 하나는 수소 원자를 나타내고 ; 그리고 R5및 R6중의 다른 하나는 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, R16및 R17각각 수소 원자를 나타내고 ; R30은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기를 나타내며 ; m은 0이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  30. 제19항에 있어서, R5및 R6중의 하나는 수소 원자를 나타내고 ; 그리고 R5및 R6중의 다른 하나는 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, R16및 R17각각 수소 원자를 나타내고 ; R30은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기를 각각 나타내며 ; m은 0이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  31. 제 19항에 있어서, R5및 R6중의 하나는 수소 원자를 나타내고 ; 그리고 R5및 R6중의 다른 하나는 제19항에 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, R36및 R17각각 수소 원자를 나타내고 ; R30은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기를 나타내며 ; R31은 탄소수 1∼6의 알킬기 또는 탄소수 1∼6의 알콕시기를 나타내고 ; m은 1 또는 2이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  32. 제1항에 있어서, R1및 R2는 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 히드록시기를 나타내고; R3및 R4는 함께 단일 결합을 형성하며 ; 및 R5및 R6중의 하나는 제19항에서 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, R16은 수소 원자 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고 ; R17수소 원자를 나타내고 ; R30은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼18의 지방족 카르복실계 아실옥시기, 또는 비치환되거나 치환체류(a) 중의 적어도 하나를 가지는 방향족 아실옥시기를 나타내며 ; R31은 탄소수 1∼18의 지방족 카르복실계 아실옥시기, 탄소수 1∼6의 알킬기, 탄소수 1∼6의 알콕시기 또는 할로겐 원자를 나타내고 ; m은 0.1 또는 2이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  33. 제1항에 있어서, R1및 R2는 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 히드록시기를 나타내고; R3및 R4는 함께 단일 결합을 형성하며 ; 및 R5및 R6중의 하나는 제19항에서 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, R16은 수소 원자 또는 C1∼C6알킬기를 나타내고 ; R17수소 원자를 나타내고 ; R30은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기를 나타내며 ; R31은 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기, 탄소수 1∼6의 알킬기, 탄소수 1∼6의 알콕시기 또는 할로겐 원자를 나타내고 ; m은 0.1 또는 2이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  34. 제1항에 있어서, R1및 R2는 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 히드록시기를 나타내고 ; R3및 R4는 함께 단일 결합을 형성하며 ; 및 R5및 R6중의 하나는 제19항에서 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, R16및 R17은 각각 수소 원자 를 나타내고 ; R30은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기를 나타내며 ; m은 0.1 또는 2이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  35. 제1항에 있어서, R1및 R2는 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 히드록시기를 나타내고 ; R3및 R4는 함께 단일 결합을 형성하며 ; 및 R5및 R6중의 하나는 제19항에서 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, R16및 Rg愁 각각 수소 원자 를 나타내고 ; R30및 R31은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기를 나타내며 ; m은 0.1 또는 1이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  36. 제1항에 있어서, R1및 R2는 동일하거나 다르며, 각각 수소 원자 또는 히드록시기를 나타내고 ; R3및 R4는 함께 단일 결합을 형성하며 ; 및 R5및 R6중의 하나는 제19항에서 정의된 바처럼 식(Va)의 기 : [식중, R16및 Rg愁 각각 수소 원자 를 나타내고 ; R30은 비치환이거나 적어도 하나의 할로겐 치환체를 가지는 탄소수 1∼6의 지방족 카르복실계 아실옥시기를 나타내며 ; R31은 탄소수 1∼6의 알킬기 또는 탄소수 1∼6의 알콕시를 나타내고 ; m은 1 또는 2이고 ; 및 n은 0 또는 1임]를 나타내는 화합물.
  37. 9′-(1-부티를옥시에틸)그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  38. 9′-(1-이소부티릴옥시프로필)그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  39. 9′-(1-이소발레릴옥시에틸)그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  40. 9′-피발로일옥시메틸 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  41. 9′-(1-피발로일옥시에틸 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  42. 9′-피발로옥시메틸 7′-데스옥시그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  43. 9′-피발로옥시메틸 7′-데스옥시-4′, 5′-디히드로그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  44. 9′-(1-피발로옥시에틸) 7′-데스옥시-4′, 5′-디히드로그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  45. 9′-(1-이소프로폭시카르보닐옥시에틸) 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  46. 9′-(5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일) 메틸 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  47. 9′-(4-아세톡시벤질) 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  48. 9′-(4-아세톡시-3-메톡시벤질) 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  49. 9′-(4-아세톡시티오벤질) 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  50. 8′-(4-아세톡시벤질) 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  51. 8′-(4-아세톡시벤질) 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  52. 8′-(4-아세톡시-3-메톡시벤질) 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  53. 9′-(4-아세톡시벤질) 7′-데스옥시그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  54. 9′-(4-아세톡시-3-메톡시벤질)7′-데스옥시 그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  55. 8′-(4-아세톡시벤질) 7′-데스옥시그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  56. 8′-(4-아세톡시-3-메톡시벤질) 7′-데스옥시그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  57. 9′-(4-아세톡시벤질)7′-데스옥시-4′,5′-디히드로그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  58. 9′-(4-아세톡시-3-메톡시벤질) 7°-데스옥시-4′,5′-디히드로그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  59. 8′-(4-아세톡시벤질) 7′-데스옥시-4′,5′-디히로그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  60. 8′-(4-아세톡시-3-메톡시벤질) 7′-데스옥시-4′,5′-디히드로그리세올레이트 및 이의 약학적으로 허용가능한 염.
  61. 적어도 하나의 안약적 활성 화합물을 안약적으로 허용 가능한 담체 또는 의희제와 혼합물로 함유하는, 눈에 사용하기 위한 조성물에 있어서, 전술한 활성 화합물이 선행 청구항 중 어느 한 항에 청구된 적어도 하나의 화합물임을 특징으로 하는 조성물.
  62. 적어도 하나의 안약적 활성 화합물을 감염된 눈에 투여함으로써 동물의 안질병을 치료하는 방법에 있어서, 전술한 활성 화합물이 선행 청구항 중 어느 한항에 청구된 적어도 하나의 화합물임을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개 하는 것임.
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