KR830009022A - 벤즈아미도-유도체의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

벤즈아미도-유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음의 A에서 I까지의 하기 방법들 즉;
    A) 구조화합물(II)와 구조화합물(III)을 반응시킴으로써 혹은
    B) 구조화합물(IV)와 구조화합물(V)를 반응시켜 N-알킬화시킴으로써 혹은
    C) 구조화합물(VI)와 구조화합물(VII)을 반응시킴으로써 혹은
    D) 구조화합물(VIII)을 환원시킴으로써 혹은
    E) 구조화합물(IX)을 프로톤산과 루이스산과 반응시켜 탈알킬화시킴으로써 혹은
    F) 구조화합물(X)을 할로겐, 할로겐-디옥산 복합체, 루이스산 촉매작용을 가진 아실할라이드, 루이스산 촉매작용을 가진 알킬할라이드, 또 트리클로로아세토니트릴, 루이스산 촉매작용을 가진 시안할라이드와 함께 반응시킴으로써 혹은,
    G) 구조화합물(XI)을 1단계 NaNO2와 2단계 시안동 혹은 할로겐동염과 반응시킴으로써 혹은,
    H) 구조화합물(XII)과 구조화합물(XIII)과 반응시킴으로써, 혹은
    I) 구조화합물(XIV)과 구조화합물(XV)을 반응시켜 에스테르화시킴으로써,
    다음 구조화합물(I)과 약리적으로 알맞는 그것의 염을 제조하는 방법.
    T-2
    상기 구조식에서
    R1, R2는 같거나 다르며 각각은 수소원자, 할로겐원자, 시안기, 저급알킬기, 아실기
    R3는 저급알킬기, 알케닐기, 혹은 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸로 치환된 벤질기, 저급알킬, 저급알콕시
    A1, A2는 같거나 다르며 각각은 수소원자, 저급알킬기, 아실기, 알콕시카르보닐기, 디알킬카르바밀기
    A1과 A2가 같은 저급알킬기이며 R3가 에틸일때, R1, R2양자를 시안, 저급알킬, 아릴중에서 선택한다.
    Z는 할로겐그룹(염소, 브롬) 수산기
    X는 염소, 브롬, 황산염, 인산염, 벤젠술폰염, 톨루엔술폰염
    Hal은 염소, 브롬이며
    R3'는 탄소원자 하나가 없는걸 제외하곤 R3와 똑같다.
    A1', A2'는 저급알킬기,
    D1,D2는 같거나 다르며 각각은 수소원자 혹은 아미노기이며
    R1, R2가 할로겐원소나 시안기이면 D1, D2중 적어도 하나는 아민기임.
    A'-B에서 A"는 저급알킬기, B는 -(SO4)1/2, -(PO4)1/3혹은 할로겐,
    A1"와 A2"는 할로겐, 필요하면 저급알킬기
    R; 알킬, 알콕시, 디알킬아미노기
    Z'; 염소, 브롬.
  2. 제1항에 있어서, R1, R2, R3를 제1항의 정의대로이며 A1과 A2중 하나는 저급알킬기이며, 또다른 하나가 수소원자인 구조화합물(I)의 제조방법.
  3. 제1항에 있어서, R1, R2, R3가 상기 제1항에 주어진 의미를 가지며, A1과 A2중 하나가 저급알킬이며 다른 하나는 아실기, 알콕시카르보닐기, 혹은 디알킬카르바밀기인 구조화합물(I)의 제조방법.
  4. 제1항에 있어서, R1, R2, A1과 A2는 상기 조항 1의 정의대로이며, R3가 에틸보다 더 저급인 알킬기, 혹은 알케닐기 혹은 불소, 염소, 브롬 트리플루오로메틸, 저급알킬, 저급알콕시로 치환된 벤젠기인 구조화합물(I)의 제조방법.
  5. 제1항에 있어서, 화합물 [-]-N-에틸-2-(3-브로모-2-하이드록시-6-메톡시벤즈아미도메틸) 피롤리딘의 제조방법.
  6. 제1항에 있어서, (-)-N-에틸-2-(3,5-디브로 무-2-하이드록시-6-메톡시벤즈아미도메틸) 피롤리딘의 제조방법.
  7. 제1항에 있어서, 화합물 (-)-N-에틸-2-(5-클로로-2-하이드록시-6-메톡시벤즈아미도메틸) 피롤리딘의 제조방법.
  8. 제1항에 있어서, 화합물 (-)-N-에틸-2-(3,5-디에틸-2-하이드록시-6-메톡시벤즈아미도메틸) 피롤리딘의 제조방법.
  9. 제1항에 있어서, 제8항의 화합물의 광학이성체로서의 제조방법.
  10. 제1항에 있어서, 제1항에서 제9항의 화합물의 약리적으로 적당한 염의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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