JPS6295134A - リポソ−ムの製造法 - Google Patents

リポソ−ムの製造法

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JPS6295134A
JPS6295134A JP23477985A JP23477985A JPS6295134A JP S6295134 A JPS6295134 A JP S6295134A JP 23477985 A JP23477985 A JP 23477985A JP 23477985 A JP23477985 A JP 23477985A JP S6295134 A JPS6295134 A JP S6295134A
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liposome
ribosomes
surfactant
phospholipid
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JP23477985A
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Kazuhiko Shinozaki
篠崎　一彦
Koichi Matsumoto
宏一 松本
Takehito Tabata
勇仁 田端
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NIKKO KEMIKARUZU KK
NIPPON SAAFUAKUTANTO KOGYO KK
Nikko Chemicals Co Ltd
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NIKKO KEMIKARUZU KK
NIPPON SAAFUAKUTANTO KOGYO KK
Nikko Chemicals Co Ltd
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/127—Liposomes
    • A61K9/1271—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers
    • A61K9/1272—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers with substantial amounts of non-phosphatidyl, i.e. non-acylglycerophosphate, surfactants as bilayer-forming substances, e.g. cationic lipids
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    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はリボソームの製造法に関する。
リボソームは医薬品を中心として食品、化粧品など多く
の分野で利用されている。即ち、医薬品では、薬剤をリ
ボソーム化することにより、体内の必要な部位へ輸送し
たシ、吸収を促進したり、薬剤の効果を持続させたシ、
薬剤を安定化させる等の役割りを果たしている。又、化
粧品では、保湿剤を経皮吸収させるためにリボソームで
包み込んだり、不安定な成分を安定化するためにリボソ
ームを利用している。
〔従来の技術〕
リボソームの製造法は種々知られているが、主として超
音波処理法（薄膜法）、注入法、界面活性剤処理法など
が用いられている０〔発明が解決しようとする問題点〕 しかしこれらリボソームの製法はいずれも大量生産には
不適であシ、実用的ではない。例えば、リボソームの製
造法の一つである界面活性剤処理法は、コール酸の３重
量％程度の水溶液にレシチンを１〜２重ｉｔ％加えて可
溶化してリボソームを得るものであるが、この方法によ
り得られるリボソームは粒径が０．１μ程度と大きく、
又コール酸を多量に使用せねばならず、更に、過剰のコ
ール酸の除去が困難であるという欠点がある。従って、
複雑な装置を使用せず、微細なリボソームを短時間に大
量に生産可能とするリボソームの製造法の出現が強く望
まれていた。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明者らは、このような要望に応えるために、リボソ
ームの製造法について検討を重ねた結果、リン脂質と特
定量の親水性非イオン界面活性剤とを併用することによ
り、簡単に微細なリボソームが生成することを見出し、
本発明を完成させるに至った。即ち、本発明はリン脂質
とリン脂質に対して１〜１５重蓋％の親水性非イオン界
面活性剤とを同時に水に分散させることを特徴とするリ
ボソームの製造法である。通常非イオン界面活性剤はリ
ボソームを破壊するといわれているが、特定の濃度範囲
の親水性非イオン界面活性剤を利用して粒径の小さいリ
ボソームが簡単に生成するという事実は驚くべきことで
ある。
本発明の親水性非イオン界面活性剤は水に透明に溶解す
る必要が１ハ従ってＨＬＢ　１２以上のものが選択され
る。例えばポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリ
オキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油、ポリオキンエチレン植物油、ポリオキシエ
チレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
プロビＶングリコール脂肪酸エステル、ボリォキシエチ
レンンルピトール（ソルビタン）脂肪酸エステル、ショ
糖脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルな
どが好適に使用される。
本発明におけるリン脂質としては、卵黄レシチン、大豆
レシチンなどの動植物性レシチン、あるいはこれらのｎ
裂しシチン、水素添加レシチンが使用される。
更に、リン脂質と親水性非イオン界面活性剤を水に分散
させるにあたっては、多価アルコール、有機・無機塩、
水溶性高分子等を分散助剤として使用することができる
。
また、コレステロール、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪
酸モノグリセリド等をリボソームの安定化剤として使用
することもできる。又必要な薬剤成分を配合し得ること
は勿論である。なお、親水性非イオン界面活性剤をリン
脂質に対して１５重量％をこえて使用すると、生成した
リボソームが逆に破壊されてしまうという弊害が生じる
。
〔発明の効果〕
本発明のリボソームの製造法は、少量の親水性非イオン
界面活性剤を使用することによシ０．０１μ〜０．０３
μ程度の微細なリボソームが得られる。また、既存の生
産装置で、短時間に大量のリボソームを生産することが
できるので、製造コストの低減が図れ、より多くの分野
でのリボソームの利用が可能となる。
〔実施例〕
以下実施例により本発明を更に説明するが、本発明はこ
れら実施例によシ何ら限定されるものではない。
実施例１ 下記処方の混合物を均一溶解させ、スゲレードライによ
りヘキサンを除去し、粉末状の試料を得た。本試料５ｒ
を水１００ｃｃに添加し、ホモミキサー（８０００ｒｐ
ｍ　）で１分間攪拌し、リボソーム液を得た。
得られたリボソームは、平均粒径０．０２μの安定なも
のであった。
処方 精製大豆レシチン　　　　　８　　ｇｒコレステロール
　　　　　　２１ 大豆油　　　　　　　　　　１　　＃ トコフェロール　　　　　　１１ ヘキサン　　　　　　　　５０　　１ 　　ｇｒ 実施例２ 下記処方の混合物を加熱攪拌し、均一溶解後８０℃にて
５００　ｒｐｍで攪拌しながら温水１００ｇｒを加えた
０温水添加終了後急冷して得られたリボソームは平均粒
径０．０３μの微細で安定なものであった。
処方 ８製水素添加大豆レシチン　８　　ｇｒグリセリンジス
テアレート　２　　＃ γ−リルン酸　　　　　　３１ １、Ｏｇｒ 実施例３ 下記処方にて■成分を加熱均一溶解後攪拌しなから■を
加えｗ　／　Ｄエマルションを作る。これを１０％ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油（日光ケミカルズ社製、Ｈ
Ｃ！０−６０　）水溶液１［Ｌｔ中に攪拌しながら加え
た。得られたリボソームは平均粒径０．０２μの微細で
安定なものであった。
処方

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. リン脂質とリン脂質に対して１〜１５重量％の親水性非
    イオン界面活性剤とを同時に水に分散させることを特徴
    とするリボソームの製造法。
JP23477985A 1985-10-21 1985-10-21 リポソ−ムの製造法 Pending JPS6295134A (ja)

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EP86305780A EP0220797A3 (en) 1985-10-21 1986-07-28 Process for the preparation of liposome

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