JPS625920A - コレステロ−ル降下剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、なたねリン脂質、とうもろこしリン脂質を有
効成分とするコレステロール降下剤に関するものであり
、このコレステロール低下剤は飲食物、動物用配合飼料
等に添加するか、医薬として用いるものである。

〔従来の技術〕

リン脂質は大豆、なたね、とうもろこし、小麦等の穀類
、卵黄その他動物組織に含まれる複合脂質である。

一般に、これらのリン脂質は生体内に摂取されて、脂肪
吸収、代謝の促進、血清脂質の調整と、それに伴う動脈
硬化防止、肝機能の向上、神経機能の亢進等の各種の作
用があるといわれている。

う・７トを用いた試験によると、大豆リン脂質は血清コ
レステロール濃度を有意に低下させるという報告（金車
ら、ジャーナル　オブ　ニュートリジョン　サイエンス
　アンド　ビタミノロジ−（Ｊ、Ｎｕｔｒ、Ｓｃｉ、Ｖ
ｉｔａｍｉｎｏｌ　２８２８１〜２９４．１９８２）　
、及び亜麻仁油から得たリン脂質は血清コレステロール
の上昇を抑制させるという報告（渡辺聴一部ら、第３８
回　日本栄養食糧学会講演要旨、１９８４）などがある
。

このようなリン脂質の効果は、リン脂質を構成する成分
によって異なるという報告もある、すなわち、大豆のリ
ン脂質の一成分である大豆フオスファチジルコリン（Ｐ
　Ｃ）をラットに対し与えたところ、血清コレステロー
ル値の低下は認められず、一方卵黄のリン脂質（ＰＣと
フオスファチジル　エタノールアミン（Ｐ　Ｅ）を含む
）を与えたところ血清コレステロール値が低下した現象
により、ＰＥが血清脂質の様相を変化させるとの推論も
発表されている（利田ら、ジャーナル　オブニュートリ
ショア　（Ｊ、Ｎｕｔｕｒ　　１１２１８０５〜１８０
８゜１９８２）　　。

以上の如く、リン脂質の血清コレステロールの低下作用
は、リン脂質の構成成分によって生体内での作用が異な
り、起原を異にするリン脂質は、その構成成分の種類及
び比率が相違し、また、リン脂質の構成脂肪酸の違いに
よっても生体内の作用効果に差異があることが考えられ
る。そして、自然界に存在するリン脂質の構成成分、そ
の構成比率などは未だ充分に解明されていない。

従って、自然界に存在する各種起原のリン脂質が血清コ
レステロール値低下作用を有し、それらがどのような特
性を有するかは、それぞれの起原のリン脂質について、
その作用、効果の実験を行い、それを観察し、その特性
を見出すことなくしては解明されないのが現状である。

〔発明が解決しようとする問題点） 以上のごとく、天然物由来のリン脂質の生体内における
作用が、ラットの試験で僅かに、大豆リン脂質、亜麻仁
油リン脂質、卵黄リン脂質のみしか知られておらず、か
つこれらのリン脂質では、飲食物、飼料などに添加する
か、医薬として用いて人及び動物のコレステロールを低
下させるには充分ではない。

従って、このような使用においても、人及び動物に対し
て、充分のコレステロール低下作用を有する天然物由来
のリン脂質が要望されている。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは天然由来のリン脂質で、飲食物、飼料など
に添加するか、医薬として人及び動物に投与してコレス
テロール値の降下を充分に奏するリン脂質を検索の結果
、なたね、とうもろこしのリン脂質が、従来のラットの
血清コレステロール値を低下又は上昇抑制をなすとして
知られている大豆リン脂質、卵黄リン脂質などより優れ
たコレチロール降下作用を奏することを見出し本発明を
完成した。

本発明は、なたねリン脂質及び／又はとうもろこしリン
脂質を有効成分として含有するコレステロール降下剤で
ある。

本発明のコレステロール降下剤の有効成分であるなたね
、とうもろこしリン脂質は、なたね、とうもろこしより
抽出した油から適宜の手段で脱ガム処理を経て取得され
た油滓、及びこの油滓を乾燥、脱油処理を施したもの、
更に精製したもの、或いは更に精製物の成分を分取した
もの等が含まれる。

本発明のなたねリン脂質を調製するには、溶剤抽出して
得た、なたね粗油を常法により脱ガム処理し、遠心分離
してなたね油滓を得る。

この、なたね油滓を固形物に対し約８倍量のへキサンに
溶解し、次いで、このヘキサン溶液にほぼ等しい水を加
えて十分攪拌して静置し、ヘキサン層（上層）と水Ｎ（
下層）に分離せしめ、ヘキサン層を回収し、溶媒を除去
し、得られたペースト状物を約１０倍量のアセトンに均
一に溶解させる。これを静置して生じた沈澱（アセトン
不溶物）を数回アセ゛トンで洗浄した後、脱溶剤、真空
乾燥等の処理を施し、粉末状のなたねリン脂質を得る。

また、とうもろこし脂質を調製するには、溶剤抽出して
得たとうもろこし粗油を約４％の水により脱ガムし、と
うもろこし油滓を得る。

この、とうもろこし油滓を水分がほぼ１．７％程度まで
脱水し、これに約８倍量のヘキサンを加えて溶解し、次
いで、この液に脱水油滓とほぼ等量の水を加えて攪拌、
静置してヘキサン層と水層に分離させ、ヘキサン層を回
収し、以下前記なたねリン脂質と同様に処理して粉末状
のリン脂質を得る。　本発明のコレステロール降下剤は
、以上の如くして得られたなたね、とうもろこしのリン
脂質を、そのまま、あるいは常用の医薬用担体あるいは
飲食物、動物飼料原料などを担体として、これらと配合
し適宜の形態として用いられる。

なたね、とうもろこしリン脂質はそれぞれ単独もしくは
、併用して用いてもよい。なお、他のリン脂質例えば大
豆リン脂質又はこれらのリン脂質から分取した成分等を
配合してもよい。

これら、なたね、とうもろこしリン脂質を製剤化する際
の配合量は、目的、用途等によって異なるが、所期のコ
レステロール降下効果が得られる量であればよく、通常
製剤全重量のおよそ１％以上（アセトン不溶物として）
が好適である。

経口用固形剤を製造するには、賦形剤、結合剤、崩壊剤
、滑沢剤、矯味剤等を加え、常法により錠剤、顆粒剤、
カプセル剤等とすることができる。

また、注射剤等の非経口的製剤を製造する場合は、ＰＨ
ｇＪｉｌ整剤、緩衝剤、安定剤等を添加して常法により
皮下、静脈内注射剤を得ることができる。

〔実施例〕

実施例　１ なたねリン脂質（アセトン不溶物９８，０％）１０部、
乳糖　２０部、コーンスターチ　２０部、ステアリン酸
マグネシウム　２部　を混合し、錠剤機により１錠５０
０ｍｇのコレステロール降下剤を製造した。

実施例　２ とうもろこしリン脂質（アセトン不溶物９８％）４部を
固形分濃度４５％のデンプン加水分解物（ＤＥ２５）水
溶液２５部に加えて攪拌し均一化せしめ、これを噴霧乾
燥してコレステロール低下剤粉末約１４部を得た。

実施例　３ （１）なたねリン脂質（アセトン不溶物９６％）６重量
部とひまわり油４重量部、 （２）とうもろこしリン脂質（アセトン不溶物９７％）
と等量のサフラワー油、 （３）大豆リン脂質（アセトン不溶物６４％）８重量部
とコーン油２重量部、 以上の調製液をそれぞれ均一に攪拌混合〔（１）（２）
については約７０゛Ｃに加熱攪拌する。〕したのち、ゼ
ラチンを外皮とするオブロング型Ｎ００８カプセルで内
容ｉｔ　４５０　ｍ　ｇのカプセル剤を製造した。

〔発明の効果〕

本発明の有効成分である、なたねリン脂質、とうもろこ
しリン脂質と大豆リン脂質及び卵黄リン脂質とのコレス
テロール降下作用についての飼料に添加した場合の試験
結果を示す。

（１）リン脂質の調製 １）なたねリン脂質 溶剤抽出して得た、なたね粗油を常法により脱ガム処理
し、遠心分離してなたね油滓を得た。この油滓を固形物
に対し約８倍量のヘキサンに溶解し、このヘキサン溶液
にほぼ等量の水を加えて十分攪拌して静置し、ヘキサン
層、水層に分離し、ヘキサン層を回収した後、溶媒を除
去し、得られたペースト状物を約１０倍量のアセトンに
均一に溶解させた。これを静置して生じた沈澱を数回ア
セトンで洗浄した後脱溶媒、真空乾燥等の処理を施し粉
末状の、なたねリン脂質を得た。

以上の処理によって、初めの、なたね油滓中に存在する
リン含量の約７８％が粉末リン脂質として回収された。

２）とうもろこしリン脂質 溶媒抽出して得られた、とうもろこし粗油を約４％の水
により脱ガムし、とうもろこし油滓を得た。この油滓を
水分はぼ１．７％程度まで脱水した。この脱水とうもろ
こし油滓に約８倍量のヘキサンを加えて溶解し、この液
に脱水油滓とほぼ等量の水を加えて攪拌、静置してヘキ
サン層、水層に分離せしめた。以下、前記、なたねリン
脂質の場合と同様に処理して粉末リン脂質を得た。

脱水とうもろこし油滓のリン含量の約７３％が粉末とう
もろこしリン脂質として回収された。

３）大豆リン脂質（対照） 市販の大豆リン脂質（食品添加物グレードのもの）を約
８倍量のヘキサンに溶解し、更にこの液に前記市販の大
豆リン脂質とほぼ等量の水を加えて攪拌、静置してヘキ
サン層、水層の２Ｎに分離せしめ、以下前記なたね、と
うもろこしリン脂質調製法と同様に処理して粉末状大豆
リン脂質を得た。

なお、原料に用いた大豆リン脂質（食品添加物グレード
のもの）におけるリン含量の約８０％が粉末大豆リン脂
質として回収された。

４）卵黄リン脂質（対照） 乾燥卵黄に約５倍量のクロロホルム−メタノール混液（
１／１）を加えて攪拌した後吸引濾過して濾液を回収し
、これを溶媒除去して油分を回収し、これに約１０倍量
のアセトンを加えて攪拌、静置し、以下、前記、なたね
等の場合と同様に処理してアセトン不溶物を回収し卵黄
リン脂質を得た。

なお、卵黄リン脂質中のリン含量の約９０％が卵黄リン
脂質として回収された。

（２）各リン脂質の性状 前項で得られた各脂質の性状は次の第１表の通りである
。

第１表 ＊　　ＰＣ，ＰＥ、ＰＩ　　の合計値を１００から引い
たイ直（３）シロネズミによる動物試験 前記の、なたね、とうもろこし、大豆、卵黄のリン脂質
につき、動物試験を行って血清脂質に対する影響を調べ
た。

１）飼料組成 飼料組成は下記第２表の通りである。

第２表 ２）試験方法 Ｓｐｒａｇｕｅ　Ｄａｗｌｅｙ系雄シロネズミ　（８周
齢）を用い、まず２日間、固形飼料（日木クレア株式会
社製ＣＢ−２）で予備飼育した後、血清総コレステロー
ル値が揃うよう、５群（各群５匹）に分け、各群をそれ
ぞれ前項の飼料の１種によって１０日間飼育した。

飼育中の環境は次の通りである。

温度　　２３±１℃ 湿度　　５５±７％ 照明　　７．００〜１９．００時　明 （白色ランプ照射） １９．００〜７．００時　暗 のように調節した。

飼育完了後解剖し、肝臓を摘出して重量測定、コレステ
ロール分析等を行う一方、血液を遠心分離して血清を分
離し、血清総コレステロール、ＨＤＬコレステロール、
中性脂肪等の測定を行なっ３）試験結果 第３表に示すような結果が得られた。

以上の結果をまとめると、次の通りである。

ａ）飼料摂取量、増体重については、各群間に有意差は
認められない。

ｂ）総コレステロールについては、なたねリン脂質、と
うもろこしリン脂質を与えた群が、対照飼料、卵黄リン
脂質飼料を与えた群に比し有意に低い値を示している。

大豆リン脂質群も対照に比べて総コレステロール値は有
意に低いが、なたねリン脂質群の値はその大豆リン脂質
群の値よりも有意に低い。

Ｃ）ＨＤＬコレステロール値は、各群間に有意差は認め
られない。

ｄ）アテロジェニック指数は、なたね及びとうもろこし
リン脂質群が対照群、卵黄リン脂質に比し有意に低い値
を示した。

ｅ）中性脂質は、各群間に有意差は認められない。

ｆ）肝臓重量はなたねリン脂質群が対照群、卵黄リン脂
質群に比し存意に低い値を示した。

とうもろこし及び大豆リン脂質群も卵黄リン脂質群に対
しては有意に低い値を示し、且つ対照群よりも低い値と
なる傾向を示した。

ｇ））ＩＦＦｉｆｆコレステロールは、なたね、とうも
ろこしリン脂質群の値が他の群に比べて存意に低かった
。

以上から明らかなように、なたねリン脂質、とうもろこ
しリン脂質は血清コレステロール、肝臓コレステロール
を低下させる作用を有することが認められ、しかもその
作用は植物を超厚とする点で同類の大豆リン脂質の作用
を上まわるものであった。

このような作用効果の差がいかなる要因によるものであ
るか、今のところ不明であるが、既知の大豆リン脂質効
果からは予測し得ないものである。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、なたねリン脂質及び／又はとうもろこしリン脂質を
   有効成分として含有することを特徴とするコレステロー
   ル降下剤。