JPS62281819A

JPS62281819A - 包接物

Info

Publication number: JPS62281819A
Application number: JP61124272A
Authority: JP
Inventors: Shoichi Murata; 昌一村田; Kenji Hara; 健次原
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1986-05-29
Filing date: 1986-05-29
Publication date: 1987-12-07

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】１発明の詳細な説明〔産業上の利用分野〕本発明は生薬あるいは漢方薬の有効成分がサイクロデキ
ストリン若しくはその誘導体に包接されている包接物に
関する。

〔従来の技術〕

生薬あるいは漢方薬は元来用時に煎じて調製、飲用され
るものであるが、現在では煎じる手間を省く為に煎剤の
代替として、抽出物をエキス化したり、抽出物を乾燥し
て散剤、顆粒剤、錠剤としたものが用いられている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかし、これらのエキス剤、散剤、顆粒４、錠剤は、煎
剤そのものとは成分を異にしている場合が多い。生薬あ
るいは漢方薬は、その複数成分が総合的に寄与し合って
効果を発現するものであり、煎剤と、エキス剤、散剤、
′＠粒剤、錠剤の成分組成が異なっていることは好まし
い現状とは言い難い。

煎剤とエキス剤、散剤、顆粒剤、錠剤との間で成分組成
が異なっている原因の１つは、各成分の抽出率の差異と
、易揮発性成分の抽出時の逃散にあると推定されるが、
その対策は困難であった。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは斯かる現状に鑑み、生薬あるいは漢方薬の
有効成分を損失なく含有する製剤を開発すべく鋭意研究
した結果、生薬あるいは漢方薬の抽出工程においてサイ
クロデキストリン若しくはその誘導体および界面活性剤
を共存させることばよって、生薬あるいは漢方薬の有効
成分が損失なくサイクロデキストリン若しくはその誘導
体に包接されることを見い出し、本発明を完成した。

すなわち本発明はサイクロデキストリン若しくはその誘
導体および界面活性剤の存在下に抽出操作を行うことに
よって得られる、サイクロデキストリン若しくはその誘
導体に生薬ちるいは漢方薬の有効成分が包接されている
包接物を提供するものである。

本発明で言う生薬とは薬用にする目的で、植物、動物、
鉱物の全体または一部を採集し、乾燥あるいは簡単な処
理を行ない、必要に応じて使用できる様に調製したもの
を言い、具体的には、原色和漢薬図鑑（難波恒雄著・保
育社）等に記載されているものを指す。

生薬のうち特に揮発性の成分を多く含む当帰、用萬、白
花、を活、柴胡、真木、小曲香等のセリ科植物、不芥、
延命草、冨香、涙量、薄荷、紫蘇子等のンソ科植物、牛
勢子、菊花、背高、イｉ蘭、蒼旗、木香、大薊、又葉等
のキク科植物、郁季仁、月季花１．【糺１吐花等のパラ
科植物、呉莱徒、蜀淑、陳皮、育成、枳実、降香、仏手
柑等のミカン科植物、高良姿、白豆愈、草香、縮砂姿黄
等のショウガ科植物、辛夷、厚朴、五味子等のモクレン
科植物、豆貝娶、烏薬、桂皮等のクスノキ科植物、金銀
花、蘇木等のマメ科植物、海風藤、キ撥等のコシヨウ科
植物、五加皮等のウコギ科植物、ｑ麦等のナデシコ科植
′物、漢防己等のツヅラフジ科植物、沢瀉等のオモダカ
科植物、麻黄等のマオウ科植物、麻子仁専のアサ科植物
、細辛等のウマノスズクサ科植物、重薬等のドクダミ科
植物が含まれる。

また本発明でいう漢方薬とは、Ｉ１５寒論、金ＵＥ要路
に記載されているように、数種の生薬を証を目標とする
処方に従って配合し、主として煎削、時には散剤・丸剤
として用いられるもので、例えば、安中敗、葛根湯、加
味逍遥敗、桂枝扶令丸、柴胡桂枝湯、十全大補湯、当帰
荀薬敗、人診湯、へ味丸等が挙げられるが、これらに限
定されるべきものではない。またこれらの中でも特に前
述の揮発性成分を多く含む生薬特に蒼ボ、陳皮、降香、
枳実を配合する漢方薬が適している。

また本発明で用いる界面活性剤としては次に示すような
界面活性剤が挙げられる。

ＬＬ）　　平均炭素数１０ないし２０のアルキル基又は
アルケニル基全有するアルキルまたはアルケニル硫酸塩
。

（２）平均１０〜２４の炭素原子を１分子中に有する飽
和または不飽和脂肪酸塩。

（３）平均１０〜２０のアルキル基又はアルケニル基を
有し、１分子中に平均０．５〜８モルのエチレンオキサ
イド、プロピレンオキサイド、ブチレンオキサイド、エ
チレンオキサイドとプロピレンオキサイドが０．１　／
　９．９〜９．９　／　０．１の比であるいはエチレン
オキサイドとブチレンオキサイドが０．１　／　９．９
〜９．９７０．１の比で付加したアルキル又はアルケニ
ルエーテルカルボン酸。

（４）　　炭素数８〜２４のアシル基、および遊離カル
ボン酸残基？有するＮ−アシルアミノ酸型界面活性剤。

（５）　　炭素数８〜２４のアルキル約又はアルケニル
基を有するリン酸モノ又はジエステル型界面活性剤。

（６）平均炭素数１０〜２０のアルキル基又はアルケニ
ル基を有し、１〜２０モルのエチレンオキサイドを付加
し次ポリオキシエチレンアルキル又ハアルケニルエーテ
ル。

（力　平均炭素数６〜１２のアルキル基を有し、１〜２
０モルのエチレンオキサイドを付加したポリオキシエチ
レンアルキルフェニルエーテル。

（８）平均炭素数１０〜２０のアルキル基又はアルケニ
ル基を有し、１〜２０モルのプロピレンオキサイドを付
加したポリオキ７プロピレンアルー？Ａ４Ｈフルケニル
エーテル。

（９）平均炭素数１０〜２０のアルキル基又はアルケニ
ル基を有し、１〜２０モルのブチレンオキサイドを付刀
口したポリオキシフ゛チレンアルキル又ハアルケニルエ
ーテル。

Ｕ■　平均炭素数１０〜２０のアルキル基又はアルケニ
ル基を有し、総和で１〜３０モルのエチレンオキサイド
とプロピレンオキサイドあるいはエチレンオキサイドと
ブチレンオキサイドを付加した非イオン性活性４ｊ（エ
チレンオキサイドとグロビレンオキサイド又はブチレン
オキサイドとの比は０．１　／　９．９〜９．９７０．
１）。

（６）　炭素数１０〜２０の長鎖アシノシ基を有する高
級脂肪酸アルカノールアミド又はそのアルキレンオキサ
イド付加物。

（２）平均炭素数１０〜２０の脂肪酸とショ糖から成る
ショ糖脂肪酸エステル。

α３　平均炭素数１０〜２０の脂肪酸とグリセリンから
成る脂肪酸グリセリン七ノエステル。

α４　炭素数１０〜２０のアルキル基又はアルケニル基
を有するアルキルアミンオキサイド。

（至）　高級アルキルアミノ酸であるラウリルアミノプ
ロピオン酸等のアミノ酸型両性活性剤。

（ト）　リン酸エステルを有するベタインであるレシチ
ン等のベメイン型両性活性剤。

これらの界面活性剤のうち、特にアルキル硫酸塩、アル
キルエーテルカルボン酸、ポリオキシエチレンアルキル
エーテル、ショ糖ＵＮ　肪ｆｉｌエステル、レシチン等
が好ましい。

本発明で用いるサイクロデキストリンとしてはα−サイ
クロデキストリン、β−サイクロデキストリン、γ−サ
イクロデキストリンまたはδ−サイクロデキストリンが
挙げられ、サイクロデキストリン誘導体としては、次式
ＣＩ）（式中、ｎは６〜９の数を示し、３ｎ＠のＡのうち少な
くとも１個はメチル基を示し、残余は水素原子を示す）で表わされるメチル化サイクロデキストリンが挙げられ
る。

式（１）中、ｎが６のものをメチル化α−サイクロデキ
ストリン、ｎが７のものをメチル化β−ブイクロデキス
トリン、ｎが８のものをメチル化ｒ−サイクロデキスト
リン、ｎが９のものをメチル化δ−サイクロデキストリ
ンと称する。これらはいずれも包接化合物形成性を示す
。

こｎらのメチル化サイクロデキストリンは、対応するサ
イクロデキストリンをメチル化することによって製造さ
れる。例えばサイクロデキストリンをジメチル硫酸等の
メチル化剤を用いて常法に従ってメチル化した場合、グ
ルコース残基の水酸基が６位、２位、３位の順序でメチ
ル化された混合物が潜られる。

これらのメチル化サイクロデキストリンのうち、ｎ　＝
　７のメチル化β−サイクロデキストリンが好ましく、
就中、エーテル置換度が８〜１１のものを５０重４％以
上含有し、重着平均エーテル置換度が８．０〜１１．０
であるメチル化β−サイクロデキストリンが特に好まし
い。ここでエーテル置換度とは、β−サイクロデキスト
リン−分子当たり導入されたメチル基の数の平均を示し
、異なるエーテル置換度を有するメチル化党β−サイク
ロデキスｌンを２種以上有する混合物では各エーテル置
換度と各成分の重１％より重量平均エーテル置換度が算
出される。

本発明の包接物は、生薬あるいは漢方系の有効成分を抽
出するにあたって、抽出溶媒以外にサイクロデキストリ
ン若しくはその誘導体及び界面活性剤の存在下に抽出操
作を行うことにより製造される。

抽出溶媒としては、冷水、温水、熱水等が挙げられ、抽
出操作は常法に従って行なわれる。

抽出時におけるサイクロデキストリン若しくはその誘導
体及び界面活性剤の添ＪＪＯ量は、生薬あるいは漢方薬
１０重瞳部に対してサイクロデキストリン類０．５重量
部以上、好ましくは１〜３０重量部、界面活性剤は０．
１〜２０重量部、好ましくは２〜１０重量部で：Ｊ））
、残余は５〜５０重縫倍の水が好ましい。

サイクロデキストリン若しくはその誘導体及び界面活性
剤の最終色接吻中の濃度はサイクロデキストリン類１０
〜６０重量％、好ましくは２０〜４０重機チ、界面活性
剤は１０〜５０重着％、好ましくは１０〜３０重睦チで
ある。

〔発明の効果〕

本発明の包接物は、生薬あるいは１美方薬の有効成分を
損失なく含有し、これを投与すればその薬効を充分に発
蓮させることができる。

〔実施例〕

次に実施例を挙げて本発明を説明する。

実施例１（１）古文−ｉｔ、（ホンパオケラ；　Ａ、　１ａｎｃ
ｅａ　Ａ、　Ｐ。

ｄｅ　Ｃａｎｄｏｌｌｅ　）の乾燥根茎を細かく切断後
、乳ばちでさらに細かく粉砕した。この粉砕乾燥蒼装根
茎１００ｆに対して、２０？のメチル化β−サイクロデ
キストリン（ｔ％度９）及び１４（Ｄ　７　Ｊｌ／　キ
ルｘ　−テ／ｌ／　力／Ｉ／　ホンｐ　ＣＣ，２）Ｌ、
、（ＱＣ氏ＣＨ，）２０ＣＨ，、ＣＨ，、Ｃ０ＯＨ（但
し、炭素数、ＥＯ付加モル数は平均値）〕を１２の精製
水に溶解させた溶液を添加し、最終的に５００ｍ／！に
なるまで蒸留した。得られた留液から濾過により侵食を
除去し、メチル化β−サイクロデキストｌ）ンの古文蒼
瀧有効成分包接吻１２１を得た。

＋２＋　　＋１＋で得られた包接物５１にタカアミラー
ゼ１００ｍ９’（添刀口し、メチル化β−サイクロデキ
スｌ−ＩＪンを加水分解させ、包接した有効成分を遊離
させた。この留液を分液ロートに、移し、同量のエーテ
ルを添加後撮とう混和させ、精油成分を抽出した。

得られたエーテル層を分取し、無水硫酸ナトリウム１０
？を添加し充分脱水後、エーテルを水浴上で留去した。

エーテル留去後に得られた精油成分は５　ｍｌのエタノ
ールに溶解させ、精油成分含有溶液とした。対照として
、メチル化β−サイクロデキストＩＪンのみ添加の系、
メチル化β−サイクロデキストリン及び界面活性剤を添
加しない系で同様の操作を行って精油成分含有溶液とし
た。精油成分はガスクロマトグラフィーにより蒼恨の主
精油成分であるヒンゼンー、７１／　（ｈｉｎｓｅｓｏ
ｌ　）及びβ−オイデスモール（β−ｅｕｄｅｓｍｏｌ
　）の定量をすることにより、両者の抽出法の比較を行
った。

ガスクＣ１’？トゲラフはＳｉ　１ｉｃｏｎ　ＡＮ−６
００充てんカラムを用いた。なお定量用の標準ヒンゼソ
ール及びβ−オイデスモールはシリカゲルＧ−６０、展
開溶剤ヘキサン；クロロホルム：酢酸エチル（７：２：
１）による薄層クロマトグラフィーにより単離、精製し
た。

表１にヒンゼンールとβ−オイデスモールの定量値を示
した。

表　　１表１より本発明包接物は生薬あるいは漢方薬の有効成分
を無添加２よびメチル化β−サイクロデキストＩＪンの
み添加の場合に比べ損失なく金石することが確認された
。

以上

Claims

【特許請求の範囲】

１、サイクロデキストリン若しくはその誘導体および界
面活性剤の存在下に抽出操作を行うことによつて得られ
る、サイクロデキストリン若しくはその誘導体に生薬あ
るいは漢方薬の有効成分が包接されている包接物。