JPS5939825A - 外用基剤組成物 - Google Patents
外用基剤組成物Info
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- JPS5939825A JPS5939825A JP14925982A JP14925982A JPS5939825A JP S5939825 A JPS5939825 A JP S5939825A JP 14925982 A JP14925982 A JP 14925982A JP 14925982 A JP14925982 A JP 14925982A JP S5939825 A JPS5939825 A JP S5939825A
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- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
- A61K8/8129—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by an alcohol, ether, aldehydo, ketonic, acetal or ketal radical; Compositions of hydrolysed polymers or esters of unsaturated alcohols with saturated carboxylic acids; Compositions of derivatives of such polymers, e.g. polyvinylmethylether
-
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- A61K8/817—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a single or double bond to nitrogen or by a heterocyclic ring containing nitrogen; Compositions or derivatives of such polymers, e.g. vinylimidazol, vinylcaprolactame, allylamines (Polyquaternium 6)
- A61K8/8182—Copolymers of vinyl-pyrrolidones. Compositions of derivatives of such polymers
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
■１発明の背は
技術分野
本発明は、新規な外用基剤１咀成物に関するものであり
、さらに詳しくは、皮膚に適用した際、それ自体硬ｒヒ
して被膜を形成する外用薬に１吏用する基剤組成物に関
するものである。
、さらに詳しくは、皮膚に適用した際、それ自体硬ｒヒ
して被膜を形成する外用薬に１吏用する基剤組成物に関
するものである。
従来皮膚上で被膜を形成する外用基剤、組成物として非
水溶性のフィルム形成性重合体と２０〜５０重１ｉｔ％
の水溶性のフィルム形成性重合体との水性乳化物（特開
昭５Ｏ−２５７２５）、クロタミトン、プロピレングリ
コール、水およびカルボキシビニルポリマーからなる局
所用剤（特開昭５ｌ−７３１１５）および親水性の水不
溶性重合体、該重合体の高沸点可塑剤および（！、だは
）有機溶剤および水性液体とからなる被覆材（特開昭５
５−２８９１８）が知られている。
水溶性のフィルム形成性重合体と２０〜５０重１ｉｔ％
の水溶性のフィルム形成性重合体との水性乳化物（特開
昭５Ｏ−２５７２５）、クロタミトン、プロピレングリ
コール、水およびカルボキシビニルポリマーからなる局
所用剤（特開昭５ｌ−７３１１５）および親水性の水不
溶性重合体、該重合体の高沸点可塑剤および（！、だは
）有機溶剤および水性液体とからなる被覆材（特開昭５
５−２８９１８）が知られている。
これらの基剤組成物は、皮膚の局所用に適し、皮膚に連
続した被膜を形成するので軟膏剤のように全血した基剤
が衣服等を汚染したり、またそれらによって擦り取られ
たりすることがないという利点を有している。
続した被膜を形成するので軟膏剤のように全血した基剤
が衣服等を汚染したり、またそれらによって擦り取られ
たりすることがないという利点を有している。
しかしながら、従来の被膜形成基剤は皮膚に対する親和
性が必ずしも十分ではなく、可撓性にも乏しいのでこれ
らが改善されたより密着性の優れた外用基剤組成物の出
現が望まれていた。
性が必ずしも十分ではなく、可撓性にも乏しいのでこれ
らが改善されたより密着性の優れた外用基剤組成物の出
現が望まれていた。
１、発明の目的
本発明の目的は、第１に伸びがよく可読性に富んだ被膜
を皮膚上に形成する外用基剤組成物を提供することにあ
る。このような被膜は手足の関節部位に形成された場合
でも、屈伸運動の際に剥離したり抵抗感、異和感を与え
たりすることがない。
を皮膚上に形成する外用基剤組成物を提供することにあ
る。このような被膜は手足の関節部位に形成された場合
でも、屈伸運動の際に剥離したり抵抗感、異和感を与え
たりすることがない。
本発明の目的は第２に薬効成分の放出性が優れ、人体へ
の経皮吸収が優れた被膜を皮膚上に形成する外用基剤組
成物を提供することにある。
の経皮吸収が優れた被膜を皮膚上に形成する外用基剤組
成物を提供することにある。
本発明の目的は第３に皮膚への粘着性が優れた被膜を皮
膚上に形成する外用基剤組成物を提供することにある。
膚上に形成する外用基剤組成物を提供することにある。
本発明の目的は第４に透湿性を有する被膜を皮ＪＸ・）
−ヒに形成する外用基剤組成物を提供することにある。
−ヒに形成する外用基剤組成物を提供することにある。
本発明の他の目的は以下の詳細な説明から明らかであろ
う。
う。
ｒｔ＋、 発明の詳細な説明
本発明は上記の目的を達成するために次の各項に記載す
る構成を有する。
る構成を有する。
（１） 本発明の組成物は、水溶性ビニル重合体（Ａ
成分）、脂肪酸エステル（Ｂ成分）、Ａ成分の可塑剤（
Ｃ成分）、水性液体（Ｄ成分）および非イオン屈面ｌ占
性剤（Ｅ成分）からなる。
成分）、脂肪酸エステル（Ｂ成分）、Ａ成分の可塑剤（
Ｃ成分）、水性液体（Ｄ成分）および非イオン屈面ｌ占
性剤（Ｅ成分）からなる。
（２）本発明の組成物は、前記Ａ成分が完全鹸化をまた
は不完全鹸化型の７式すビニルアルコール、ポリビニル
ピロリドンおよびビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合
体からなる群から選択された１種または２種以上の重合
体である。
は不完全鹸化型の７式すビニルアルコール、ポリビニル
ピロリドンおよびビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合
体からなる群から選択された１種または２種以上の重合
体である。
（３） 本発明の組成物は、前記ビニルピロリドン−
酢酸ビニル共重合体において、酢酸ビニルのビニルピロ
リドンに対するモノ′マー比が１を超えないものである
。
酢酸ビニル共重合体において、酢酸ビニルのビニルピロ
リドンに対するモノ′マー比が１を超えないものである
。
（１）本発明のπ１１人物は、前記Ｂ成分が炭素数２な
いし２０の脂肪族アルコールと炭素数３ないし１６の脂
肪酸とのエステルである。
いし２０の脂肪族アルコールと炭素数３ないし１６の脂
肪酸とのエステルである。
（５） 本発明の組成物は前記Ｃ成分が炭素数２また
ｋＪ、３の多［曲アルコールかまだはソルビトールであ
る。
ｋＪ、３の多［曲アルコールかまだはソルビトールであ
る。
（６） 本発明の組成物は、前記り成分が水またはエ
タノール水溶液である。
タノール水溶液である。
（７）本発明の組成物は、前記１号成分が、多１？Ｉｒ
ｉアルコールエステル、ポリオキシエチレン誘導体オよ
びポリオキシエチレン−ポリオキ／フ０ロピレンブロッ
ク共重合体からなる群から選択された１種または２第１
［以上の非イオン界面活性剤である。
ｉアルコールエステル、ポリオキシエチレン誘導体オよ
びポリオキシエチレン−ポリオキ／フ０ロピレンブロッ
ク共重合体からなる群から選択された１種または２第１
［以上の非イオン界面活性剤である。
（８）本発明の組成物は、組成物中の前記Ａ成分の割合
がＩＯないし４０重量％である。
がＩＯないし４０重量％である。
（９） 本発明の組成物は、組成物中の前記Ｂ成分の
割合が、■ないし２０］ｊ量チである。
割合が、■ないし２０］ｊ量チである。
（１０本発明の組成物は、前記Ａ成分に対する前記Ｃ成
分の比が５：１ないし１：２である。
分の比が５：１ないし１：２である。
（１１）本発明の組成物は、組成物中における前記り成
分の割合が４０ないし８０重吐係である。
分の割合が４０ないし８０重吐係である。
（１２本発明の組成物は、組成物中における前記Ｅ成分
の割合が１ないし１５重量％である。
の割合が１ないし１５重量％である。
（１３本発明の組成物は、水溶性ビニル重合体（Ａ成分
）、脂肪酸エステル（Ｂ成分）、Ａ成分の可塑剤（Ｃ成
分）、水性液体（Ｄ成分）、非イオン界面活性剤（Ｅ、
成分）およびアクリル樹脂アルカノールアミン液または
デキストリン（Ｆ成分）からなる。
）、脂肪酸エステル（Ｂ成分）、Ａ成分の可塑剤（Ｃ成
分）、水性液体（Ｄ成分）、非イオン界面活性剤（Ｅ、
成分）およびアクリル樹脂アルカノールアミン液または
デキストリン（Ｆ成分）からなる。
（１φ 本発明の組成物は、組成物中における前記Ｆ成
分の割合が５ないし２０重計係である。
分の割合が５ないし２０重計係である。
本発明の組成物において、水溶性ビニル重合体（Ａ成分
）は、皮膚または創面上に連続した被膜を形成する成分
であり、皮膚に対ｌ−て毒性や刺激性を有しない水溶性
のビニル重合体が使用され、そのような重合体の好捷し
い例として完全鹸化型および（または）不完全鹸化型の
、ｒｑ 、ＩＪビニルアルコール、ポリビニルピロリド
ンおよヒヒニルヒロリドンー酢酸ビニル共重合体があげ
られる。ここ（″・τ元竺１姑化Ｑ 、ｊ’ｅ ＩＪビ
ニルアルコールとは酢酸ビニル七ツマー５：屯合して得
られるポリ酢酸ビニルが亢奮（・て１６１１″、されて
月？リビニルアルコールニナったものであり、■（合体
中にアセチル基が実質的に存缶しないものをふ１゛味す
る。また、不完全鹸化型ポリビニルアルコールとは、上
記のポリ酢酸ビニルが甲仝に（ｄ鹸化されず、重合体中
にアセチル基が一部残存しているものを意味する。ポリ
酢酸ビニル中のアセチル基が５０％以上鹸化されたもの
即ら、鹸化度５０以上のもの、好適には鹸化度７０以上
のものが使用される。重合度は３００〜２０００Ｒ３度
が望ましい。ポリビニルピロリドンのモ均分子量は１，
５００〜７００，０００程度が望ましい。ビニルピロリ
ドン−酢酸ビニル共重合体は酢酸ビニルのビニルピロリ
ドンに対するモノマー比が１を超えないもの、即ち、共
重合体中の酢酸ビニル成分がビニルピロリド゛ン成分よ
り多くないものが好適に使用される。上記の比が１を超
えると水に溶けにくくなるので、望ましくない。上記共
重合体の平均号了量は１０，０００〜１００，０００桿
度が望ましい。
）は、皮膚または創面上に連続した被膜を形成する成分
であり、皮膚に対ｌ−て毒性や刺激性を有しない水溶性
のビニル重合体が使用され、そのような重合体の好捷し
い例として完全鹸化型および（または）不完全鹸化型の
、ｒｑ 、ＩＪビニルアルコール、ポリビニルピロリド
ンおよヒヒニルヒロリドンー酢酸ビニル共重合体があげ
られる。ここ（″・τ元竺１姑化Ｑ 、ｊ’ｅ ＩＪビ
ニルアルコールとは酢酸ビニル七ツマー５：屯合して得
られるポリ酢酸ビニルが亢奮（・て１６１１″、されて
月？リビニルアルコールニナったものであり、■（合体
中にアセチル基が実質的に存缶しないものをふ１゛味す
る。また、不完全鹸化型ポリビニルアルコールとは、上
記のポリ酢酸ビニルが甲仝に（ｄ鹸化されず、重合体中
にアセチル基が一部残存しているものを意味する。ポリ
酢酸ビニル中のアセチル基が５０％以上鹸化されたもの
即ら、鹸化度５０以上のもの、好適には鹸化度７０以上
のものが使用される。重合度は３００〜２０００Ｒ３度
が望ましい。ポリビニルピロリドンのモ均分子量は１，
５００〜７００，０００程度が望ましい。ビニルピロリ
ドン−酢酸ビニル共重合体は酢酸ビニルのビニルピロリ
ドンに対するモノマー比が１を超えないもの、即ち、共
重合体中の酢酸ビニル成分がビニルピロリド゛ン成分よ
り多くないものが好適に使用される。上記の比が１を超
えると水に溶けにくくなるので、望ましくない。上記共
重合体の平均号了量は１０，０００〜１００，０００桿
度が望ましい。
上記の水溶性ビニル重合体は、それぞれｒ１ｉ独で、五
捷たは２１１１′！１．−！、Ｉ、」二の重合体を混合
して使用することができる。
して使用することができる。
本発明において、脂肪酸エステル（Ｂ成分）は、被膜に
皮膚親和性と可撓性を与えるとともに、組成物をべとつ
かず、さっばりした感じのものにする。さらに、本発明
の組成物に含有される薬物を皮膚に侵透させやすくする
効果も有している。
皮膚親和性と可撓性を与えるとともに、組成物をべとつ
かず、さっばりした感じのものにする。さらに、本発明
の組成物に含有される薬物を皮膚に侵透させやすくする
効果も有している。
本発明の脂肪酸エステルは炭素数２ないし２０の脂肪族
アルコールと炭素数３ないし１６の脂肪族とのエステル
が望ましく、好適な例として、ミリスチン酸イソノ０ロ
ピルエステル、ステアリン酸ゾチルエステル、乳ＩＷ
ミＩＪスチルエステル、乳酸セチルエステル、ラウリン
酸ヘキシルエステル、セバンン酸ノエチルエステル、ア
ジピン酸ノイソプロビルエステル等があげられる。
アルコールと炭素数３ないし１６の脂肪族とのエステル
が望ましく、好適な例として、ミリスチン酸イソノ０ロ
ピルエステル、ステアリン酸ゾチルエステル、乳ＩＷ
ミＩＪスチルエステル、乳酸セチルエステル、ラウリン
酸ヘキシルエステル、セバンン酸ノエチルエステル、ア
ジピン酸ノイソプロビルエステル等があげられる。
本発明の可塑剤（Ｃ成分）は、前記水溶性ビニル重合体
とともに均一な水溶液をつくることができるものであり
、形成された被膜に可塑性を力えるものである。しかし
、この可塑剤のみでは皮膚に対して長時間’？ｆｊ 、
着する被膜をつくることはできず、前述した脂肪酸エス
テルの存在が必要である。
とともに均一な水溶液をつくることができるものであり
、形成された被膜に可塑性を力えるものである。しかし
、この可塑剤のみでは皮膚に対して長時間’？ｆｊ 、
着する被膜をつくることはできず、前述した脂肪酸エス
テルの存在が必要である。
このような可塑剤としては炭素数２または３の多価アル
コール（例エバエチレングリコール、プロピレングリコ
ールまたはグリセリン）あるいはンルビトールが好適に
使用される。
コール（例エバエチレングリコール、プロピレングリコ
ールまたはグリセリン）あるいはンルビトールが好適に
使用される。
本発明の水性液体（Ｄ成分）は溶媒として使用されるも
のであり、実質的には水（好ましくは蒸留水）であるが
、被膜形成時間の短縮、薬効成分の溶）・イ、重合体の
分散をよくするため等の目的でエタノールを添加するこ
とができる。その場合、エタノールの濃度は５〜２０
％ （Ｖ／Ｖ）が適当である。
のであり、実質的には水（好ましくは蒸留水）であるが
、被膜形成時間の短縮、薬効成分の溶）・イ、重合体の
分散をよくするため等の目的でエタノールを添加するこ
とができる。その場合、エタノールの濃度は５〜２０
％ （Ｖ／Ｖ）が適当である。
本発明の非イオン界面活性剤（Ｃ成分）は、上記脂肪酸
エステルを水性液体に乳化させるためのものであり、イ
オン性を有しない限り、一般の界面活性剤が特に制限な
く使用される。代表的な例としては、多価アルコールエ
ステル（例えば、ステアリン酸モノグリセリン、モノオ
レイン酸ンルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン等）
、ホリオキシエチレン誘導体（例えば、ポリオキシエチ
レンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンソルビタン
モノオレート、ポリオキシエチレンモノオレート、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油等）および、＋９リオキシ
工チレンーポリオキシノロビレンブロツク共重合体等が
あげられる。
エステルを水性液体に乳化させるためのものであり、イ
オン性を有しない限り、一般の界面活性剤が特に制限な
く使用される。代表的な例としては、多価アルコールエ
ステル（例えば、ステアリン酸モノグリセリン、モノオ
レイン酸ンルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン等）
、ホリオキシエチレン誘導体（例えば、ポリオキシエチ
レンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンソルビタン
モノオレート、ポリオキシエチレンモノオレート、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油等）および、＋９リオキシ
工チレンーポリオキシノロビレンブロツク共重合体等が
あげられる。
本発明の組成物において、各成分の割合は臨界的ではな
いが、皮膚に塗布後難時間内に被膜を形成し、該被膜が
適度な密着性と可撓性を有しかつ含有薬物成分の良好な
放出性を有するためには、全組成物中、Ａ成分がｌＯ〜
４０ ％ （Ｗ／Ｗ％、以下同じ）、好ましくは１５〜
３０％、Ｂ成分が１〜２０チ、好ましくは２〜１０％、
Ｃ成分は１〜３０チ、好ましくは５〜２０％、Ｄ成分は
４０〜８０％、Ｃ成分は１〜１５％である。上記組成物
において、Ｃ成分（’ＯＴ塑剤）の量はＡ成分（水溶性
ビニル重合体）の使用量に依存し、Ａ成分に対して５：
１〜１：２の割合、好ましくは３：１〜１：１の割合で
使用される。
いが、皮膚に塗布後難時間内に被膜を形成し、該被膜が
適度な密着性と可撓性を有しかつ含有薬物成分の良好な
放出性を有するためには、全組成物中、Ａ成分がｌＯ〜
４０ ％ （Ｗ／Ｗ％、以下同じ）、好ましくは１５〜
３０％、Ｂ成分が１〜２０チ、好ましくは２〜１０％、
Ｃ成分は１〜３０チ、好ましくは５〜２０％、Ｄ成分は
４０〜８０％、Ｃ成分は１〜１５％である。上記組成物
において、Ｃ成分（’ＯＴ塑剤）の量はＡ成分（水溶性
ビニル重合体）の使用量に依存し、Ａ成分に対して５：
１〜１：２の割合、好ましくは３：１〜１：１の割合で
使用される。
本発明の組成物において、被膜の皮膚に対する枯Ｚ＋”
、ｉ性をさらに改善するために、粘着付与成分としてア
クリル樹脂アルカノールアミン液またはデキストリン（
Ｃ成分）を添加することができる。
、ｉ性をさらに改善するために、粘着付与成分としてア
クリル樹脂アルカノールアミン液またはデキストリン（
Ｃ成分）を添加することができる。
ここにアクリル樹脂アルカノールアミン液トは、アクリ
ル酸とアクリル酸エステルとメタクリル酸エステルとを
エタノール中で溶液重合させ、得られた重合溶液にアル
カノールアミン液を加えた溶液を意味する。
ル酸とアクリル酸エステルとメタクリル酸エステルとを
エタノール中で溶液重合させ、得られた重合溶液にアル
カノールアミン液を加えた溶液を意味する。
Ｃ成分の使用量は臨界的ではないが全組成物中２０％以
内、好丑しくは５〜１５ｑ６である。Ｃ成分の使用量が
２０％を超えると形成された被膜にべとつきを生じるの
で好ましくない。
内、好丑しくは５〜１５ｑ６である。Ｃ成分の使用量が
２０％を超えると形成された被膜にべとつきを生じるの
で好ましくない。
本発明の組成物には、従来外用薬として使用されている
種々の薬効成分を含有させることができる。例えば、オ
キシテトラサイクリス、クロルテトラサイクリン、ネオ
マイシン硫酸塩等の抗生物質、ノフエンヒドラミン等の
抗ヒスタミン剤、ペンシカイン、リドカイン等の麻酔剤
、ヨード、ニトロフラソン、塩化ベンザルコニウム、ト
ルナフテート、クロトリマゾール等の抗菌剤、ヒドロコ
ーチシン、トリアムシノロンアセトナイド等のコルチコ
ステロイド類インドメタシン、フルビノロフエン、ブフ
エキサマック等の非ステロイド性抗炎症剤等があげられ
る。これらの薬物は製薬学的に有効な濃度で本発明の組
成物中に含有される。
種々の薬効成分を含有させることができる。例えば、オ
キシテトラサイクリス、クロルテトラサイクリン、ネオ
マイシン硫酸塩等の抗生物質、ノフエンヒドラミン等の
抗ヒスタミン剤、ペンシカイン、リドカイン等の麻酔剤
、ヨード、ニトロフラソン、塩化ベンザルコニウム、ト
ルナフテート、クロトリマゾール等の抗菌剤、ヒドロコ
ーチシン、トリアムシノロンアセトナイド等のコルチコ
ステロイド類インドメタシン、フルビノロフエン、ブフ
エキサマック等の非ステロイド性抗炎症剤等があげられ
る。これらの薬物は製薬学的に有効な濃度で本発明の組
成物中に含有される。
濃度の範囲は特に限定さＪ″Ｌないが通常全組成物の０
．０１〜２６−重Ｈ％である。薬効成分は、本発明の組
成物が皮膚または創面上に塗布されたとき、形成された
被膜から人体中に吸収される。
．０１〜２６−重Ｈ％である。薬効成分は、本発明の組
成物が皮膚または創面上に塗布されたとき、形成された
被膜から人体中に吸収される。
本発明の組成物は常法に従って調製される。例えば、ビ
ニル重合体を蒸留水に分散し、かきまぜながら加温して
溶かし、これに可塑剤および所望によりアクリル樹脂ア
ルカノールアミン液イたはデキストリンを加えて溶かし
、水相とする。別に脂肪酸エステルと非イオン界面活性
剤の混合物を加温して溶かしく油相）、上記水相中へは
げしくかきまぜながら加えて乳化する。かきまぜながら
室温まで冷却すると均一な半固形物として本発明の外用
基組成物が得られる。
ニル重合体を蒸留水に分散し、かきまぜながら加温して
溶かし、これに可塑剤および所望によりアクリル樹脂ア
ルカノールアミン液イたはデキストリンを加えて溶かし
、水相とする。別に脂肪酸エステルと非イオン界面活性
剤の混合物を加温して溶かしく油相）、上記水相中へは
げしくかきまぜながら加えて乳化する。かきまぜながら
室温まで冷却すると均一な半固形物として本発明の外用
基組成物が得られる。
本発明の組成物に薬効成分を含有させるには、、烙効成
分の性質に従って水相または油相に溶解せしめる。
分の性質に従って水相または油相に溶解せしめる。
本発明の組成物は適度な固さを有する半固形体であり、
チューブ等の密閉容器に収容され、皮膚または創傷面に
従来の軟膏剤やクリームと同様に塗布される。糸布後２
〜５分で乾燥し、可撓性のある波膜が形成さｈる。被膜
は皮膚−ｈＫ１２〜２４１、Ｉｊ間密着し、不快感、異
和感を与えず、生活に支障をきたさない。用後被膜は指
で剥離（ビールオフ）するかまたは水洗により容易に除
去することができる。
チューブ等の密閉容器に収容され、皮膚または創傷面に
従来の軟膏剤やクリームと同様に塗布される。糸布後２
〜５分で乾燥し、可撓性のある波膜が形成さｈる。被膜
は皮膚−ｈＫ１２〜２４１、Ｉｊ間密着し、不快感、異
和感を与えず、生活に支障をきたさない。用後被膜は指
で剥離（ビールオフ）するかまたは水洗により容易に除
去することができる。
次に実施例及び比較例をあげて本発明をさらに詳細に説
明する。
明する。
実施例１
（処方）
成分 実施例〔］〕 比較例（ａ）
比較例（ｂ）重量％ 重駄係 重量係 ポリビニルアルコール ２５ ２５
１２．５濃グリセリン １ （１１０３，
０ミリスチン酸イソゾロピル １０ −
−モノオレイン酸ソルビタン ５ −
−ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 −１，
０７ぐラペン ０．
０７２ブチルヒドロキシアニソール −０，０２５酸
化チタン −一１．０ カオリン − １．１７
フルシン変性アルコール
５００香 利
０．０７水
５０ ６５ ７６．１．６３（製法
） 実施例（１）はポリビニルアルコールを蒸留水に分散し
、９０℃まで加温して溶解したのち濃グリセリンを加え
て７５℃まで冷却し、水相とする。別にミリスチン酸イ
ングロビルとモノオレイン酸ソルビタンを７５℃まで加
温してとかし、水相中へはげしくかきまぜながら加えて
乳化１２、室温までゆっくり冷却して製する。
比較例（ｂ）重量％ 重駄係 重量係 ポリビニルアルコール ２５ ２５
１２．５濃グリセリン １ （１１０３，
０ミリスチン酸イソゾロピル １０ −
−モノオレイン酸ソルビタン ５ −
−ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 −１，
０７ぐラペン ０．
０７２ブチルヒドロキシアニソール −０，０２５酸
化チタン −一１．０ カオリン − １．１７
フルシン変性アルコール
５００香 利
０．０７水
５０ ６５ ７６．１．６３（製法
） 実施例（１）はポリビニルアルコールを蒸留水に分散し
、９０℃まで加温して溶解したのち濃グリセリンを加え
て７５℃まで冷却し、水相とする。別にミリスチン酸イ
ングロビルとモノオレイン酸ソルビタンを７５℃まで加
温してとかし、水相中へはげしくかきまぜながら加えて
乳化１２、室温までゆっくり冷却して製する。
比較例（ａ）は実施例゛（Ｉ）と同様に水相のみ製して
室温塘で冷却する。
室温塘で冷却する。
比較例（ｂ）は市販の化粧料・ぞツクをそのまま用いた
。
。
このようにしてイ４Ｉｆ７：、組成物を７１？リエステ
ルフイルム板（東し■ルミラー■）に２００μの厚さで
塗布し、乾燥して得た膜の伸び対応力曲線を第１図に示
す。本発明による実施例（すは比較例（、）および比較
例（ｂ）に比べ切期の応力が小さく、可撓性に富んでお
り、外用基剤組成物として優れていることがわかった。
ルフイルム板（東し■ルミラー■）に２００μの厚さで
塗布し、乾燥して得た膜の伸び対応力曲線を第１図に示
す。本発明による実施例（すは比較例（、）および比較
例（ｂ）に比べ切期の応力が小さく、可撓性に富んでお
り、外用基剤組成物として優れていることがわかった。
実施例２
（処方）
フルオシノロンアセトニド ０．０２５
０．０２５ポリビニルアルコール １５．０
−醪すビニルピロリドン １
５．０ −プロピレングリコール
！ ０．０ １．（＋アジピン酸ジイ
ソプロピル ５．０−七りノール
９０白色ワセリン
１２０流動パラフイン １４．
０水 ４９．９７５
５８．４７５（製法） 実施例（２）はフルオシノロンアセトニドをグロピレン
ゲリコール：で０口え、６０℃に加温して溶解する。別
にポリビニルアルコールを水に分散し、９０℃丑で加温
［７てとかし、ポリビニルピロリトノ」、・よびフル寸
／ノロンアセトニドの溶解している７°ロピレングリコ
ールを加えて７５℃′まで冷却し水相とする。別に゛ｒ
ノピン酸ノイソプロビルと７パリオギシエチレンモノス
テアレートを７５℃捷で加温して溶）管し水相中にはげ
しくかきまぜながらＩＪｌｌえて乳化し、室温−まで冷
却して製する。
０．０２５ポリビニルアルコール １５．０
−醪すビニルピロリドン １
５．０ −プロピレングリコール
！ ０．０ １．（＋アジピン酸ジイ
ソプロピル ５．０−七りノール
９０白色ワセリン
１２０流動パラフイン １４．
０水 ４９．９７５
５８．４７５（製法） 実施例（２）はフルオシノロンアセトニドをグロピレン
ゲリコール：で０口え、６０℃に加温して溶解する。別
にポリビニルアルコールを水に分散し、９０℃丑で加温
［７てとかし、ポリビニルピロリトノ」、・よびフル寸
／ノロンアセトニドの溶解している７°ロピレングリコ
ールを加えて７５℃′まで冷却し水相とする。別に゛ｒ
ノピン酸ノイソプロビルと７パリオギシエチレンモノス
テアレートを７５℃捷で加温して溶）管し水相中にはげ
しくかきまぜながらＩＪｌｌえて乳化し、室温−まで冷
却して製する。
比較例（ｃ）はセタノール、白色ワセリンおよび流動・
ξラフインを水浴上で７５℃に加温して溶かし、よくか
き混ぜた混合物を、フルオシノロンア七ト二ドを７０口
ピレングリコールに溶解したものと他の薬品を精製水に
溶かし７５℃に加温しだ液との混合物中に加え室温まで
冷却して製する。
ξラフインを水浴上で７５℃に加温して溶かし、よくか
き混ぜた混合物を、フルオシノロンア七ト二ドを７０口
ピレングリコールに溶解したものと他の薬品を精製水に
溶かし７５℃に加温しだ液との混合物中に加え室温まで
冷却して製する。
このようにして得た外用組成物から薬効成分であるフル
オシノロンアセトニドの放出を裏付ケるため、ザルトリ
ウス社製の軟膏放出シミュレーターを用いて吸収液１０
０ｍ／！中に放出されたフルオノノロンアセトニドの量
を経時的に測定した。対照として、現在皮膚科にて１更
用されているクリーム製剤として比較例（Ｃ）を用いた
。結果を第２図に示す。
オシノロンアセトニドの放出を裏付ケるため、ザルトリ
ウス社製の軟膏放出シミュレーターを用いて吸収液１０
０ｍ／！中に放出されたフルオノノロンアセトニドの量
を経時的に測定した。対照として、現在皮膚科にて１更
用されているクリーム製剤として比較例（Ｃ）を用いた
。結果を第２図に示す。
上記の試験から、本発明による組成物が優れンそ薬物放
出性を有しでいることが明らかである。
出性を有しでいることが明らかである。
実施例３
（処方）
蒸 留 水
４５（製法） ポリビニルアルコールを蒸留水に分取し、かきまぜなが
ら９０℃まで加温してとかし、７５℃まで冷却してから
アクリル樹脂アルカノールアミン面と濃グリセリンを加
えて水相とする。別にミリスチン酸イソプロピルとセス
キオレイン酸ソルビタンを７５℃′までノ１ロ温してと
かし、水相中・＼はげしくかきまぜながら加え乳化する
。次に、室温までゆっくりかき１ぜ々がら冷却し、均一
な半固形物を得ろ。
４５（製法） ポリビニルアルコールを蒸留水に分取し、かきまぜなが
ら９０℃まで加温してとかし、７５℃まで冷却してから
アクリル樹脂アルカノールアミン面と濃グリセリンを加
えて水相とする。別にミリスチン酸イソプロピルとセス
キオレイン酸ソルビタンを７５℃′までノ１ロ温してと
かし、水相中・＼はげしくかきまぜながら加え乳化する
。次に、室温までゆっくりかき１ぜ々がら冷却し、均一
な半固形物を得ろ。
このようにして得た外用基剤組成物は、軟膏ようの適度
な半固形性を有し、皮膚上で容易に拡げることができる
。ヒトの前腕屈側部でこの外用基剤組成物を評価したと
ころ、皮膚上で、の指触乾燥時間（ベトッキがなくなる
までの時間）は約３分であり、２４時間にわたり固着さ
れており、衣服などの摩擦による脱落は見られなかった
。
な半固形性を有し、皮膚上で容易に拡げることができる
。ヒトの前腕屈側部でこの外用基剤組成物を評価したと
ころ、皮膚上で、の指触乾燥時間（ベトッキがなくなる
までの時間）は約３分であり、２４時間にわたり固着さ
れており、衣服などの摩擦による脱落は見られなかった
。
■０発明の作用効果
本発明によれば、皮膚に対する密着性と薬物の放出性に
優れた被膜を皮膚または創面上に形成する外用基剤組成
物が提供される。
優れた被膜を皮膚または創面上に形成する外用基剤組成
物が提供される。
即ち、本発明の組成物は、実施例２の伸び試験で示した
ように、初期応力が小さく、可撓性に富んだ被膜を提供
する。初期ｊｉＳ力が小さいことは、わずかな力によっ
て被膜が伸びることを意味し、手足の関節部位に被膜を
形成せしめても、屈伸運動の際に被膜が剥離したり、抵
抗感・異和感を与えたりすることがない。
ように、初期応力が小さく、可撓性に富んだ被膜を提供
する。初期ｊｉＳ力が小さいことは、わずかな力によっ
て被膜が伸びることを意味し、手足の関節部位に被膜を
形成せしめても、屈伸運動の際に被膜が剥離したり、抵
抗感・異和感を与えたりすることがない。
本発明の組成物は、実施例２の放出試験で示したように
、含有薬物の放出性に優れている。従って本発明の組成
物に薬効成分を含有させて皮膚または創面に塗布した場
合、人体内への薬物吸収が良く、高い治療効果を期待す
ることができる。
、含有薬物の放出性に優れている。従って本発明の組成
物に薬効成分を含有させて皮膚または創面に塗布した場
合、人体内への薬物吸収が良く、高い治療効果を期待す
ることができる。
本発明の組成物はさらに皮膚への粘着性が優れた被膜を
皮膚上に形成する。水溶性ビニル重合体自体も憂れた粘
着性を有するが、本組成物にアクリル樹脂アルカノール
アミン−またはデキストリンを配合することにより粘着
性が一層改善され、上述した伸びの良さとあい丑って皮
膚に対する密着性が極めて良好な被膜を提供する。
皮膚上に形成する。水溶性ビニル重合体自体も憂れた粘
着性を有するが、本組成物にアクリル樹脂アルカノール
アミン−またはデキストリンを配合することにより粘着
性が一層改善され、上述した伸びの良さとあい丑って皮
膚に対する密着性が極めて良好な被膜を提供する。
本発明の組成物は、透湿性を有する被膜を形成する。被
膜が透湿性を有することにより汗の水分が外気中に放出
され、長時間の使用によってもむれン）りかぶれだシす
ることがない。また、皮膚に異和感、不快感を与えるこ
とがない。
膜が透湿性を有することにより汗の水分が外気中に放出
され、長時間の使用によってもむれン）りかぶれだシす
ることがない。また、皮膚に異和感、不快感を与えるこ
とがない。
さらに本発明の組成物は、皮膚に対する毒性・刺激・１
９ユのない被膜を形成する。
９ユのない被膜を形成する。
このように本発明によれば、使用感が良く、シかも治療
効果の高い被膜を形成する外用基剤が提供される。
効果の高い被膜を形成する外用基剤が提供される。
第１図は、被膜の応力曲線を示し、第２図は、フルオン
ノロンアセトニドの放出曲線を示す。 第１図中、（１）は実施例１で得られた本発明の被膜、
（ａ）は比較例（ａ）で得られた被膜、（ｂ）は比較例
（ｂ）の組成を有する市販の化粧料パックの応力曲線を
それぞれ示す。 第２図中、（２）は実施例２で得られた本発明の被膜、
（Ｃ）は比較例（ｃ）組成を有する市販クリーム製剤の
薬物放出曲線をそれぞれ示す。 第１図 伸びｒ％ノ 第２図 ４９２４ 舌ト遷ト〕ミシΣ 時Ｐａ（時ルｎ）
ノロンアセトニドの放出曲線を示す。 第１図中、（１）は実施例１で得られた本発明の被膜、
（ａ）は比較例（ａ）で得られた被膜、（ｂ）は比較例
（ｂ）の組成を有する市販の化粧料パックの応力曲線を
それぞれ示す。 第２図中、（２）は実施例２で得られた本発明の被膜、
（Ｃ）は比較例（ｃ）組成を有する市販クリーム製剤の
薬物放出曲線をそれぞれ示す。 第１図 伸びｒ％ノ 第２図 ４９２４ 舌ト遷ト〕ミシΣ 時Ｐａ（時ルｎ）
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （＋） 水溶性ビニル重合Ｋ（Ａ成分）、脂肪酸エス
テル（Ｂ成分）、Ａ成分の可塑剤（Ｃ成分）、水性成体
（Ｄ成分）および非イオン界面活性剤（Ｅ成分）からな
ることを特徴とする外用基剤組成物。 （２）Ａ成分が、完全鹸化型または不完全鹸化型ｔｖ
７１？ ！Ｊ ヒニ、ルアルコール、ホリビニルピロリ
ドンおよびビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体から
なる群から選択された１種またけ２種以上の重合体であ
る特許請求の範囲第１項記載の外用基剤組成物。 （３） ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体にお
いて、酢酸ビニルのビニルピロリドンに対するモノマー
・比が１を超えないものである特許請求の範囲第２項記
載の外用基剤組成物。 （４）Ｂ成分が炭素数２ないし２０の脂肪族アルコール
と、炭素数３ないし１６の脂肪酸とのエステルである特
許請求の範囲第１項記載の外用基剤組成物。 （５）Ｃ成分が炭素数２または３の多価アルコールかま
たはソルビトールである特許請求の範囲第１項記載の外
用基剤組成物。 （６）Ｄ成分が水またはエタノール水溶液である特許請
求の範囲第１項記載の外用基剤組成物。 （７）Ｅ成分が、多価アルコールエステル、ポリオキシ
エチレン誘導体およびポリオキシエチレン−ポリオキシ
プロピレンブロック共重合体からなる群から選択された
１種または２種以上の非イオン界面活性剤である特許請
求の範囲第１項記載の外用基剤組成物。 （８）組成物中のＡ成分の割合が１０ないし４０重量％
である特許請求の範囲第１項ないし第３項のいずれかの
項に記載の外用基剤組成物。 （９）組成物中のＢ成分の割合が１ないし２０重量％で
ある特許請求の範囲第１項、第４項または第８項記載の
外用基剤組成物。 （Ｉｎ） Ａ成分に対するＣ成分の比が５：１ないし
１：２である特許請求の範囲第１項、第５項、第８項−
ｔたは第９項記載の外用基剤組成物。 （１］）組成物中におけるＤ成分の割合が４０ないし８
０重ｈｔ係である特許請求の範囲第１項、第６項＝した
は第８項ないし第１０頃のいずれかの項に記載の外用基
剤組成物。 （１リ 組成物中におけるＥ成分の割合が１ないし１
５重量％である特許請求の範囲第１項または第７項ない
し第１１項のいずれかの項に記載の外用基剤組成物。 ０３ 水溶性ビニル重合体（Ａ成分）、脂肪酸エステ
ル（Ｂ成分）、Ａ成分の可塑剤（Ｃ成分）、水性液体（
Ｄ成分）、非イオン界面活性剤（Ｅ成分）およびアクリ
ル樹脂アルカノールアミン液寸たはデキストリン（Ｆ成
分）からなることを特徴とする外用基剤組成物。 （１Φ 組成物中におけるＦ成分の割合が５ないし２０
重量％である特許請求の範囲第１３項記載の外用基剤組
成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14925982A JPS5939825A (ja) | 1982-08-30 | 1982-08-30 | 外用基剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14925982A JPS5939825A (ja) | 1982-08-30 | 1982-08-30 | 外用基剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5939825A true JPS5939825A (ja) | 1984-03-05 |
| JPH0380762B2 JPH0380762B2 (ja) | 1991-12-26 |
Family
ID=15471341
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14925982A Granted JPS5939825A (ja) | 1982-08-30 | 1982-08-30 | 外用基剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5939825A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6147414A (ja) * | 1984-08-14 | 1986-03-07 | Showa Yakuhin Kako Kk | 軟膏の基剤 |
| JPS6456622A (en) * | 1987-08-28 | 1989-03-03 | Ss Pharmaceutical Co | Percutaneous absorbefacient base composition |
| JPH04110370U (ja) * | 1991-03-08 | 1992-09-24 | サンデン株式会社 | シヨ−ケ−ス |
| JP2002167328A (ja) * | 2000-11-29 | 2002-06-11 | Toyo Aerosol Ind Co Ltd | 皮膚外用組成物および皮膚外用エアゾール組成物 |
| JP2007031296A (ja) * | 2005-07-22 | 2007-02-08 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | ハイドロゲル組成物 |
| JP2014001218A (ja) * | 2004-06-07 | 2014-01-09 | Zars Inc | 薬物の皮膚送達のための接着性外皮形成製剤とそれを使用する方法 |
| JPWO2014104149A1 (ja) * | 2012-12-28 | 2017-01-12 | 大正製薬株式会社 | 皮膚適用製剤 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5025725A (ja) * | 1973-05-17 | 1975-03-18 |
-
1982
- 1982-08-30 JP JP14925982A patent/JPS5939825A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5025725A (ja) * | 1973-05-17 | 1975-03-18 |
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6147414A (ja) * | 1984-08-14 | 1986-03-07 | Showa Yakuhin Kako Kk | 軟膏の基剤 |
| JPS6456622A (en) * | 1987-08-28 | 1989-03-03 | Ss Pharmaceutical Co | Percutaneous absorbefacient base composition |
| JPH04110370U (ja) * | 1991-03-08 | 1992-09-24 | サンデン株式会社 | シヨ−ケ−ス |
| JP2002167328A (ja) * | 2000-11-29 | 2002-06-11 | Toyo Aerosol Ind Co Ltd | 皮膚外用組成物および皮膚外用エアゾール組成物 |
| JP2014001218A (ja) * | 2004-06-07 | 2014-01-09 | Zars Inc | 薬物の皮膚送達のための接着性外皮形成製剤とそれを使用する方法 |
| US8907153B2 (en) | 2004-06-07 | 2014-12-09 | Nuvo Research Inc. | Adhesive peel-forming formulations for dermal delivery of drugs and methods of using the same |
| US9675562B2 (en) | 2004-06-07 | 2017-06-13 | Crescita Therapeutics Inc. | Adhesive peel-forming formulations for dermal delivery of drugs and methods of using the same |
| JP2007031296A (ja) * | 2005-07-22 | 2007-02-08 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | ハイドロゲル組成物 |
| JPWO2014104149A1 (ja) * | 2012-12-28 | 2017-01-12 | 大正製薬株式会社 | 皮膚適用製剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0380762B2 (ja) | 1991-12-26 |
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