JPS58171499A - 親水性コンタクトレンズ用消毒液 - Google Patents

親水性コンタクトレンズ用消毒液

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JPS58171499A
JPS58171499A JP58002919A JP291983A JPS58171499A JP S58171499 A JPS58171499 A JP S58171499A JP 58002919 A JP58002919 A JP 58002919A JP 291983 A JP291983 A JP 291983A JP S58171499 A JPS58171499 A JP S58171499A
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sodium
lenses
contact lens
composition
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JP58002919A
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ドナルド・ステイ−ブン・ル−カス
ロバ−ト・ビンセント・マスタシチ
ロジヤ−・リ−・スト−ン
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Procter and Gamble Co
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    • C11DDETERGENT COMPOSITIONS; USE OF SINGLE SUBSTANCES AS DETERGENTS; SOAP OR SOAP-MAKING; RESIN SOAPS; RECOVERY OF GLYCEROL
    • C11D3/00Other compounding ingredients of detergent compositions covered in group C11D1/00
    • C11D3/0005Other compounding ingredients characterised by their effect
    • C11D3/0078Compositions for cleaning contact lenses, spectacles or lenses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
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    • A01N37/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
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    • A61L12/00Methods or apparatus for disinfecting or sterilising contact lenses; Accessories therefor
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    • C11DDETERGENT COMPOSITIONS; USE OF SINGLE SUBSTANCES AS DETERGENTS; SOAP OR SOAP-MAKING; RESIN SOAPS; RECOVERY OF GLYCEROL
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は、親水性ソフトコンタクトレンズの清浄化、消
毒および貯蔵に使用される水溶液に関する。
発明の背景 親水性または部分的に親水性のブラヌチツク材料は、「
ソフト」コンタクトレンズを製造する除に使用されてい
る。例えば、米国特許第8.508,898号明細番お
よび第2,976.576号明細書は、水性反応媒体に
おいてポリヒトミキシエチルメタクリレートの三次元親
水性重合体を製造する方法を記載している。これらの重
合体はそれらのヒドロゲル構造内に低架橋度t*−L、
そして弾性1質透明ヒドロゲルの外観を有する。ソフト
コンタクトレンズは、シリコーンおよび池の光学的に好
1閥なtIT撓性材料からも製造されている。ソフトコ
ンタクトレンズの普及に迅速にのびている。これらのレ
ンズの主!!な長所は、それらの柔軟さく使用者に心地
良さを与える)、ガヌ透過性、およびそれらの光学的適
切さである。製水性レンズは、極めて良好な機械的強度
のソフト物に対して付随膨潤・(coneomltan
t swel”Llng )で水を吸収する能力、それ
らの安全な透明性、および所定流体中で平衡化された場
合に形状および寸法を保持する能力により眼科的応用に
#に有用である。
ソフトコンタクトレンズに伴う1つの非常に基本的な問
題は、ソフトコンタクトレンズを消毒しかつ清浄化する
便利で安全かつ有効な方法を開発することである。これ
らのレンズが親水性(/S−ドコンタクトレンズに比穀
して)であるという事実は、レンズが微生物汚染の発生
に良好な環境を提供する。このことは、レンズを各使用
前に良く消毒することを必要とさせる。レンズに使用さ
れる重合体の諸性質は、清浄化しかつ消毒するのに使用
される通常の防腐剤および抗菌剤をレンズに吸収させか
つ濃縮させ、そしてコンタクトレンズが目の上にある場
合に後にこれらが離脱(rede八−されることがあり
うる、この種の抗菌剤および防腐剤物質の離脱は一般に
吸収(uptPLke )よりもかなり遅く、それによ
ってそれらをレンズ中に蓄積させる。この蓄積は中抜に
はレンズの物理的特性、例えばそれらの寸法および色に
影響を与える。
このブロセヌの結果として、コンタクトレンズ自体の損
傷または汚染、および目の中の敏感な結膜組織または角
膜組織の損傷が生ずる。
ハードコンタクトレンズはそれほどの量の水を吸収せず
(即ち、約0.1〜約0.4%だけ)、それ故通常の防
腐剤および抗菌剤の使用は一般に71−ドコンタクトレ
ンズ分野においては問題を生じない。ソフトコンタクト
レンズの消毒は、しばしばレンズ1に通常の食塩水中で
不便かつやっかいな操作で煮沸することによって実施さ
れる。更に、ノ・−Fコンタクトレンズ用の溶液中の防
腐剤は、ソフトレンズによって吸収されかつ濃縮される
ことモアリ、そしてコンタクトレンズおよび(または)
使用者の目を非常に損傷することがあるので、ソー・)
 フトコンタクトレンズの使用者はノ1−ト′コンタク
トレy、(用ot[kをソフトレンズには使用すべきで
はないとしげしげ注意されている。
チメロサール(エチル水銀チオサリチル酸ナトリクム)
およびりaルヘキシジンは、コンタクトレンズ消毒液中
にしばしば使用される周知の防腐剤である0例えば、ハ
ンドブック・オブ・ノンプレスクリプション・ドラッグ
ヌ、第5版、アメリカン書ファルマセクテイカル・アソ
シエーション1977年、第286頁〜第24jjj、
および米国再発行特許第29,698号明細書参照、成
る種の有機−をコンタクトレンズ清浄液中に成分として
使用することは当該技術分野において開示されている。
特公昭錦:M−8922号明細書は、ポリオキシエチレ
ンヌテアレートを含有するコンタクトレンズ清浄液を記
載している。仏画特許第2,400,906号明細書は
、アヌコルビン酸およびアヌコルピン酸ナトリウムをコ
ンタクトレンズ清浄液中に使用することを記載している
05〜0.2脂肪酸および脂肪酸塩は有効な抗菌剤およ
び殺真菌剤であることは既知である。 Bull。
Johns Hopkins  Ho8p、 78.8
88 (1946)は、モニリア症を成功裡に治療する
ためにカプリル酸ナトリウムの20チ水溶液1kpH7
,4において便用することを教示している。米国特許第
2.466.668号明細書は、カプリル酸とカプリル
酸塩、特にカプリル酸亜鉛またはカプリル酸ナトリウム
との混合物を含有するpH4,5〜10.5の水溶液を
開示している。これらの溶液は、食品および池の栄養媒
体中でのかひまたは菌類の成長を防止する際に有用であ
ると教示されている。
JAMム148.226 (1950)は、低級脂肪晰
が目の外部感染の治療に価値があると示されていること
を開示している。詳細には、プロピオン酸ナトリクムF
i通常の眼感染およびM類感染を生ずる細菌、例えばプ
ドク球菌および緑膿菌(Pse、udo−monas 
aeruginosa ) に対して有効であることが
見い出された。1978年6月お日出願の米国特許共係
属出願第918,582号 明細書は、オクタン酸を静
脈内の栄養透析液中において広スペクトル抗菌剤として
使用する仁とを記載している。これらの溶液は典型的に
は電解質、例えば塩化ナトリウムを含有する。約8.5
〜6.0の溶液PHt−維持する抗菌上の利益が教示さ
れている。
0□5〜C1゜脂肪酸をソフトコンタクトレンズ用の消
毒液(当該技術分野においては滅菌液とも称される)中
で使用する場合には、これらの溶液は広スペクトル抗菌
力、親水性ソフトコンタクトレンズ材料との適合性、お
よびコンタクトレンズ材料からの抗菌剤の非常に迅速が
っ完全な脱着を与え、それによって前記の目の刺激およ
びセンシタイゼーション上の問題を最小限にすることが
今や発見された。
それ故、本発明の目的は、レンズからの抗菌物質の迅速
かつ完全な脱着によって特徴炉けられるソフトコンタク
トレンズ用の有効な清浄化、消毒、貯蔵溶液を提供する
ことにある。
本発明の池の目的は、05〜0□2脂肪酸金含有する親
水性ソフトコンタクトレンズを清浄化し、消毒しかつ貯
蔵するのに好適な水溶液を処方することにある。
本発明のなお能の目的は、05〜C1□脂肪酸を使用し
て親水性ソフトコンタクトレンズを清浄化し、かつ消毒
する方法を提供することにある。
発明の概要 本発明は、。
(a)  05〜C1゜脂肪酸、特にオクタン酸約0.
001チ〜約8優、 (b)塩化す)IJクム約0.6チ〜約1.8優に等価
の溶液塩含量を与えるのに十分な量の、眼組織に適合し
た小なくとも1sの水溶性塩、 (0)  カルシウムホレート化剤、特にエチレンジア
ミン四酢酸およびその製薬上許容可能な塩約0.01嗟
〜約2%、および ((1)  残部としての水 からなる親水性ソフトコンタクトレンズ′t−m浄化し
、消毒し、かつ貯蔵するのに好適なp)I約8.5〜6
.6の等張水溶液に関する。
また、本発明は、親水性ソフトコンタクトレンズを有効
量の05〜C1□脂肪酸、特にオクタン酸と接触させる
ことからなる親水性ソフトコンタクトレンズを清浄化し
、かつ消毒する方法も包含する。
本発明の組成物は、8種の基本成分、即ち(1) a 
5〜C1□脂肪酸またはこの種の酸あ混合物、伐)眼組
?に適合した水溶性塩、および(8)カルシクムキレー
ト化剤を含有する等張水溶液として処方される。
これらの成分を、目に使用するのに適合するような方式
で調製されている水(例えば、発熱性物質を含まない水
)に溶解する0本明細書に記載のように処方しかつ使用
する場合には、本発明の溶液は帆柱使用されているソフ
トコンタクトレンズ消毒液よシも以下のオU点、即ち(
1)迅速力1つ広スペクトルの抗菌力、(2)コンタク
トレンズ材料からの抗菌剤の迅速かつ完全な脱着(それ
によって目のセンシタイゼーションおよび刺激の問題を
最小限にする)、および(8)本発明の溶液はレンズを
不透明にさせずに熱滅菌法および冷滅菌法の両方に互換
的に使用され得ることによる使用の融通性を与える。
本明細書で使用する「安全かつ有効な量」表る用@は、
本組成物と相容性でありかつ眼組織に一緒に使用するの
に安全である量を越えず、麹水性ソフトコンタクトレン
ズをソーキングしがり消毒する際に利用される条件下に
おいて所頃の抗菌上の利益を与えるように、使用すべき
特定の脂肪酸の遊離酸形態の水溶液における少なくとも
最小致死一度からなる十分な脂肪酸成分を意味する。
本明細書で使用する「製薬上許容可能な」または「系理
上許容可能な」は、本組成物で使用される脂肪酸化合物
および油成分が合理的な利益/危険の比率に相応して迦
変の毒性、刺激、アレルギー性反応等なしに人間の組織
、特に眼組織と接触して使用するのに好適であることt
X味する。
本明細書で使用する「からなる」なる用語は、各種の曲
の相容性成分、例えば活性成分および不活性成分の両方
が臨界的脂肪酸化合物が開示され”た方式で使用される
限り本発明の組成物中に併用され得ること1に!味する
。このように「からなる」なる用語は更に制御的な用語
「のみからなる」および「本質上のみからなる」を包含
する。
本明細書で使用する「相容性」は本発明の諸成分が通常
の使用条件下において脂肪酸の効能を実質上減少させる
ような相互作用を生ずることなく混合できることを意味
する。
本明細書で使用するすべての憾および比率は、゛特にこ
とわらない限夛重量である。
本発明で有用な脂肪酸は、炭素数約6〜約12を有する
ものである。この範囲外のカルボン酸は抗菌剤としてそ
れほど有効ではない、これらの物質自体は尚該技術分野
で周知゛である0例えば、オクタン酸は沸点289.7
 Cおよび融点16,7 Cを有する油状液体であり、
水に離溶性であり(20℃において0.068 f/1
00 f )、そしてプル、コール、クロロホルム、二
硫化炭素、石油エーテルおよび氷酢酸に自由に溶ける。
オクタン酸は1−ヘプテンから生成されることができ〔
デュポン等00mpt 。
R@nl、240.628 (1955) )、まfc
Fiオクタツールの酸化によって生成され得る〔ランゲ
ンベ・ツク等のP、or、、 89 、202 (19
66) )。オクタン酸の製法は米国特許第2,821
,582号明細書および米国特許第8.058.869
号明細書に記載されている。また、Fatty Ac1
ds 、パート1.ケー。
ニス・マークレーf4(4ンターサイエンス・ニューヨ
ーク、第2版、1960年)第34頁〜第38頁参照、
デカン酸は融点81.4C′1に有する結晶性固体であ
り、実際上水に不溶性である。Fatty Ac15゜
パート1.第U頁〜第39頁参照、デカン酸は臭化オク
チルから生成され得る〔シシド等のJ、ムm。
chem、 8oc、 81 、 581?(1959
)および米国特許第2,918,494号明細書〕。
本発明で使用する脂肪−成分はC5〜C1゜゛11:芳
香族カルボン酸、例えはn−ペンタン酸、n−ヘキサン
酸、n−ヘプタン酸、n−オクタン酸、n−ノナン酸、
n−デカン酸、n−クンデカン酸、!iたはn−ドデカ
ン酸であることが好ましい。本発明で使用するのに好ま
しい脂肪酸物質は炭素数6〜lOを有し、オクタン酸お
よびデカン酸が特に好ましい、前記脂肪酸物質の混合物
も使用でき、@il kの組成物のpH規撫が満たされ
るならば脂肪酸の塩も使用できる。
本発明の組成物は、脂肪酸化合物0.001係〜約8係
、好ましくは約0.01チ〜約1.5係を含有する0組
成物は約6.5以下、約3.5以上のpFlを有するよ
うに処方され、好ましくはpEは約5〜約6.5である
。前記範囲以上のpHにおいては、゛組成物の抗菌性能
はかなシ落ちる。自明のように4散翫(酸性)pHは眼
に関連して使用するのに好適では々いであろう。相容性
酸性成分または塩基性成分を使用して組成物のpHを所
望範囲に調整できる。
本発明の溶液は、塩化す) IJクム約0.5チ〜約1
.8チに等価の溶液場合ikヲ与えるのに十分な童で眼
組織に適合した少なくとも1種の水溶性塩も含有しなけ
れ゛ばならない。この水溶性塩の目的は、溶液を等損性
にさせることである。低張溶液(例えば、水道水)はコ
ンタクトレンズを角膜に余りにしっかりと付着させ、一
方高張溶液(例えば、過度の食塩水)は刺痛、催涙およ
び充血を生じさせるであろう。溶液の″4張性が維持さ
れる限り、水溶性塩の混合物を使用できる0本発明で有
用な水溶;仁塩の例は、塩化ナトリウム、クエン酸ナト
リウム、乳酸ナトリウム、リン峻ナトリウム、前記脂肪
酸のナトリウム塩(例えばオクタン酸ナトリウム)およ
びそれらの混合物であり、塩化ナトリウムが特に好捷し
い。
また、本発明の組成物は、カルシウムキレート化剤成分
約0.01%〜約2L4、好ましくは約0.05チ〜約
1.51’lk含有する。このキレート化剤は、金鵬イ
オン、列えげカルシウムイオンがコンタクトレンズの表
面に回置するのを防止し、かつレンズの表向に固定され
る金属イオンを除去するのに使用される。レンズ上のカ
ルシウムイオンの蓄積は目IFl+激させる。有用なキ
レート化剤は、向えばアミノポリカルボン”m (1f
lJえば、ヒドロキシエチルイミノジ酢酸、ニトリロト
リ酢酸、エチレンジアミン四酢酸、ヒドロキシエチルエ
チレンジアミントリ酢酸、およびジエチレントリアミン
ペンタ酢酸)、α−ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、
酒石酸、およびグルコン酸)、および縮合ホ7フエート
およびホ2ホネートである。本発明で[重用するのに好
渣しいキレート化剤は、エチレンジアミン四酢酸および
その製薬上許容可能な塩、特にエチレンジアミン四酢酸
ナトリクムである0曲の有用なカルシクムキレート化成
分は、列えげエタン−1−ヒドロキシ−1,1−ジホス
ホン酸、゛メタンジホスホン酸、ヒトaキシメタンジホ
ヌホンghよびそれらの混合物である。
コンタクトレンズ消毒ソーキング液中に通常見い出され
る池の成分、向えば緩衝剤、界面活性剤および粘度制御
剤を本発明の組成物中にそれらの技術的に確立された使
用量で配合できる。このよ−□? うに、本組成物は場合によって、薬理上許容可能な緩衝
剤約0.01チ〜約5俤を含有できる。本発明で使用で
きる眼科掌上/生理上許容可能な緩衝剤の列は、ホウ酸
とそのナトリウム塩との組み合わせ、リン酸とそのす)
 IJウム塩との組み合わせ、クエン酸とそのす) I
Jクム塩との組み合わせ、乳酸とそのす) IJクム塩
との組み合わせ、アミノ酸(列えば、グリシンまたはグ
ルタミン酸)とそれらのナトリウム塩との組み合わせ、
およびマレイン酸とそのナトリウム塩との組み合わせで
ある。
本発明の好ましい組成物は、条理上許各可有ト々粘厳制
御剤、飼えばポリビニルアルコール、メチルセルロース
、ヒドロキシェチルセルローヌ、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、可溶性ポリヒトミキシエチルメタクリレート
(ポリヘマとして既知)、ポリビニルピロリドン、およ
びそれらの混合物的0.011〜約5%を更に含有でき
る。
また、本発明の溶液は、薬理上および眼科掌上許容可能
な界面活性剤、特に非イオン界面活性剤約0.01%〜
約54を含有できる。これらの界面活性剤は、溶液がレ
ンズを清浄化し、がつ滅菌するために処方される場合に
特に有用である。本発明で使用できる界面活性剤は便用
禎度において水と完全に混オijl、なければならず、
そして透明溶液を与えなければならない。更に、界面活
性剤は、消壽条件下において安定でなければならず、ソ
フトコンタクトレンズシよび溶液中に存在する池の物質
に恕影響を与えてはならず、そして工々後に目を刺激し
てはならない。界面活性剤は好ましくはソフトコンタク
トレンズ材料によって吸収されず、一方レンズ上に吸着
されたタンパク質物質および脂質物質を可溶化でき、災
に滅菌時および後の貯蔵時の再付着を防止する。有用な
非イオン界面活性剤は当該技術分野で周知であり、そし
て限定iされないが列えげヒドロキルアルキル化界面活
性剤およびポリオかジアルキル化界面活性剤、向えば炭
素数10〜18、好ましくは12〜14で唯一の不飽和
としてθ〜1のオレフィン性不や和を有し、好ましくは
飽和である脂肪酸のn−ヒドロキシアルキル化カルボキ
シアミドである。仁れらの化合物は通常同一または異極
であることのできる炭素数2〜8のビトロキシアルキル
基2個を含有しているであろう。
ポリオキシアルキル化非イオン界面活性剤は、エトキシ
基またはプロポキシ基だけからなることができ、または
炭素数10〜18の脂肪族鎖に直接または間接に結合さ
れたポリオキシアルキレン鎖を有することができる。ナ
ルキル含有基は、ソルビタンエステル、アルキルフェニ
ルカルボン酸、アルキルカルボン酸等であることができ
る。ポリオキシエチレ゛/釦はホモオリゴマーまたはコ
オリゴマーであることができ、ホモオリゴマーは通常エ
チレンオキシ基であり、そしてコオリゴマーはエチレン
オキシ基とプロピレンオキシ基とのランダムまたはブロ
ックコオリゴマーである。これらの各種の非イオン洗剤
は、各種の四品名、例えばライ−:/ (Tween 
) 、イゲパール(工gepal )、プルロニック(
Pluronie )、ブリジ(Br1j )、および
ミルク(Myrj )で商業上人手できる。アルキレン
オキシ鎖は一般に平均約5〜約ωのオキシアルキレン本
位の範囲であろう。両性界面活性剤、例えば窒素に結合
された炭素数約10〜18、好ましくは炭素数約10〜
14の脂肪族炭素鎖を有するベタインも本発明で使用で
きる。本発明で1史用するのに特に好ましい界面活性剤
は、9+jえばポリオキシエチレン、オクチルフェノキ
シポリエトキシエタノール、ポリソルベートおよびそれ
らの混合物である。
また、本発明は、レンズを安全かつ有効な蟻の05〜0
1□脂肪酸と接触させることからなる親水性ソフトコン
タクトレンズを清浄化し、がっ消毒する方法を包含する
。本法を実施する際に、脂肪酸バ一般に遊離脂肪酸とカ
ルボキシレート(除イオン)塩との混合物約1〜約20
0、好ましくは′約1〜約175ミリモル/lの濃度を
有する水溶液の形態であろう。本発明で使用する05〜
01□カルボΦシレート抗菌剤の抗菌力は溶液中の各遊
離酸の存在に直接関連する。カルボキシレート塩(隈イ
オン)形態とは反対に、溶液中の遊離カルボン酸の濃度
は溶液のpHの関数である。溶液のpHが遊離酸の最小
致死濃度(Ml、O)が存在するように酸性範囲内にあ
る限シにおいてたけであるが、カルボン酸塩を本発明で
使用できる。従って、酸tたは酸性塩の使用量はpHに
よって若干変化するであろう。所定pHにおいてMLO
を与える所定酸性塩または酸の量は、酸のpkaに依存
するであろう、勿論、pk&、特定の酸のMLCおよび
溶液pHiを知れば、使用すべき05〜C1□酸または
酸性塩の量は容易に計算される0代表的MLO値は次の
通りである: 05 (0,11M )、C6(30m
M)、07(9mM)、08(8mM)ThよびCg(
1mM)。前記組成物は本法で使用するのに好ましい。
一般に、コンタクトレンズを脂肪酸成分と約5分〜約1
2′¥F間の範囲の期間接触させるが、若干の場合には
より長い期間またはより短い期間を利用できる。
以下の非限定例は、本発明の組成物および方法管説明す
る。
列 工 以下の処方t−Wする本発明の親木性コンタクトレンズ
用の消毒液を以下のように処方した。
オクタン酸濃度         40mMpH6,0 塩化ナトリウム         32mMエチレンジ
アミン四酢酸     0.196にナトリウム塩) 一塩基性リン酸ナトリウム   50.’4mM二塩基
性リン酸ナトリウム    4.6類M以下の量のv!
I質を秤量し、そして100d各駄のフラスコに添加し
た(オクタン酸ナトリウム0.9489.−塩基性リン
酸ナトリウム0,696 f/、二塩基性リン酸ナトリ
ウム0,128f、エチレンシア電ン四酢酸のニナトリ
ウム塩0.1fおよび塩化ナトリウム0.1879 )
。これらの物質を蒸留水゛1001に溶解した。得られ
た溶液は23 cf:) 温度で測定し九場合にpH6
,0を有していた。
また、ポリオキシエチレン、ポリソルベート(資)、オ
クチルフェノキシ(オキシエチレン)エタノ−汐、およ
びそれらの混合物から選択される界面活性剛的0.5−
を前記組成物に添加することによっても本発明の組成物
を処方できる。またポリビニルアルコール、メチルセル
ロース、ヒト;ロキシエチル七ルローヌ、ヒトaキシツ
クビルセルa−ヌ、可溶性ポリヘマ、ポリビニルピロリ
ドン、およびそれらの混合物から選択される粘度制御剤
を前記処方物に約0.5チの量で添加できる。
また、前記組成物においてオクタン酸ナトリクムの代わ
りにペンタン酸ナトリクム、ヘキサン酸ナトリウム、ヘ
プタン醒ナトリウム、ノナン酸ナトリウム、デカン6・
zナトリウム、クンデカン酸ナトリウム、またはドデカ
ン酸ナトリウムから選択される脂肪酸の等it使用する
ことによって本発明の組成物を処方できる。
列 ■ 本発明の消毒液からボーシュ・エンド・ロン1・ソフレ
ンズ(Bつusch & Lomb 8o’flen@
)  コンタクトレンズによって吸収されるオクタノエ
ートの鴬、並びにオクタノエートがレンズから脱着され
る速度を以下の方法によって測定した。
この方法で使用した試験液Fi例工に記載のものであっ
たが、98.5%よりも高い放射化学純度、99チより
も高い化学純度および164 m C1/ 9の比放射
能を有する炭素−14會使用してオクタン酸ナトリウム
金榛織した。試験液35WLtを―製した。
4つのシンチレーションガラスビン(vials )K
この溶液5.08土o、oa #l/を充填した。別の
4つのガラスピンに溶液2.51±0.08 mを充填
した。
各一連の4つのガラスビンから2つのガラスビンを放射
能分析のために取って置いた。残りの4つのガラスビン
は各々その中に水没されたコンタクトレンズ(ボーシュ
・エンド喚ロンブ・ソフレンズ)を有していた。4時間
後、各レンズ1m巧なピンセットでそのガラスビンから
取シ出した。レンズをガラスビンの内壁に穏やかに接触
させて過剰の流体を除去し、そしてすすぎ洗いを行わな
かった0次いで、レンズを即座に0.91塩化ナトリク
ム溶液2.5m/i含有するガラスビンに移し、そして
穏やかに渦巻1!!を生じさせた。
15秒後、レンズを再び0.996塩化ナトリウム溶液
2.5dを含有する別の一連のガラスビンに移した。こ
のプロセヌを以下に記載のレンズ移送スケジュールに従
って繰り返した。
第・二    脱i1   0,9JNaO115秒第
E    脱着0.91Na01   15秒第N  
  脱511  0.996NaG1   30秒秒第
五  脱着  0.9チNa但  1分第六脱着  0
,9SNa01  8分第七  脱着  0.94Na
O15分第八   脱着  0.91NaO1ts分第
九   脱着  0,9116 Na1l    35
分このプロセヌに利用されたすべてのガラスビンを放射
能分析用に供した。0.91塩化ナトリウム溶液の2つ
の未使用の2,517の試料も放射能分析用に供した。
レンズを最終移送のガラスビン中に保持し、そして放射
能分析用に供した。
脱着ガラスピン(食塩水溶液)十最初の収着ガラスピン
(C・14オクタン酸溶液)からの放射能の和が未使用
C14オクタン酸ガラヌビンの放射能の少なくとも95
チにならなかったならば、レンズの追加の移送を実験開
始の1迦間−内実施した。
次いで、その時までレンズ貯蔵用に使用されたガラスビ
ンを放射能分析用に供した。この放射能が合計放射能を
少なくとも95mの回収までにさせなかった彦らば、そ
の移送に使用されたレンズt0.9チ塩化ナトリクム2
.5117を含有する貯蔵ガラスビン中に供した。レン
ズを供することが放射能パランヌデータのために必要で
なかったならば、それらの中に残存する無視できる放射
能を示すためにレンズを放射能分析用に供した。
前記方法を4つの試料について繰シ返し、そして結果を
これらの4つのランにわたって平均〔た。
脱着時間の関数としてコンタクトレンズ材料中に残存す
る炭素14オクタン酸ナトリクムの平均Ilbを以下の
表に要約する。
1個のレンズ当たり吸収された平均オクタン酸ナトリウ
ムは0.54611g±0.08111f”t’あった
15秒     0.25     TO,615秒 
    0.50    68.230秒    1.
044.1 1分    2.0    80.4 8分    5,0    14,8 5分    10.0     5.715分    
25.0     1.035分    60−0  
   0,5これら6データは、コンタクトレンズから
のオクタン酸す) IJウム物質の非常に迅速かつ完全
な脱着を示す。所定レンズの放射能分析は、2μ2/レ
ンズよりも少量しか各レンズおよびその貯蔵ガラスビン
には残存してぃなかったことを示した。
2μf/レンズ未満はレンズの移送に伴う水分の移送に
よって生ずる連続的に希釈されたバックグラウンド(b
ackground )のt(大体)テあるので、前記
のことが有意の!JI−積を構成するとは考えられない
。r)4に、同一のレンズを使用しての前記吸収/脱差
実験の繰り返しは累積効果を有していなかった。これら
の結果は、以下の表に要約されたボーシュ・エンド・ロ
ングソフトコンタクトレンズからのクロルヘキシジンの
脱着に関連した類似データと比較した場合に特に有意義
である。この情報はりチードソン等のJ、 Pharm
、Pharmac、 。
30、469−475 (197,8)から得られた(
特に表4μ照)。
飽和ポリI(IICMA レンズからのクロルヘキシジ
ングルコネートの脱着 1      0.060     902     
 0.005     898      0.029
     844      0.046     7
65      0.081     626    
  0.024     68列 ■ 列■に記載のものと類φの方法および列工に記載の組成
物を使用して、本発明の組成物の脱着特性を各種の親水
性ソフトコンタクトレンズ材料を使用して測定した。試
験されたレンズは、ポリマコン(po17ma(!On
 )重合体から作られたソフレンズ、ポリマコン重合体
から作られたヒドロン(Hylron )、フエムフイ
ルコン(ph@mfi1con )ム重合体から作られ
たドクラソy ) (Duraaoft ) 。
テ゛トラフイルコン(Tetrafiloon )ム重
合体から作られたAOソフト(5oft )、およびブ
フイルコン(Bufilcon ) A重合体から作ら
れたヒドロカーブ(Hydrocurvs ) II 
 Tあツた。
列IIK記載の収着法および脱着法を本試験で使用シタ
が、ボーシュ・エンド・ロング・ソフレンズソフトコン
タクトレンズに対して行った。ボーシュ・エンド・ロン
グレンズ6個を試験しり、2個のレンズを通常の方法に
従って試験したが、レンズ移送スケジュールは従わなか
った。その代わりに1仁れらの2 fl?ilのレンズ
を以下の移送スケジュール(5分、5分、10分、およ
び30分)で脱着した。別の一対のソフトレンズは収着
ガラスビン中において4時間だけではなく7日間を費や
した。
7日後、これらのレンズを通常の脱着スケジュールに従
って脱着した。残りの2個のレンズ上ボーシュ・エンド
・ロング・レンズガードレンズ担持の場合には製造業者
の推奨法罠従って試験溶液に入れた。このことは、レン
ズが先ず試験溶液中に、  4時間ソーキングした後な
された。レンズガード(Lensgarl )の場合の
溶液およびレンズを製造業者の推奨法に従ってボーシュ
・エンド・ロング消毒ユニット0で熱滅菌し喪。ユニッ
トを−夜放11冷却させ、そして最初の収着が開始した
後、通′常の脱着移送スケジュール金使用してレンズを
約U時間脱着した。熱滅菌法における所期の蒸発損失の
ため、試験溶液を保持せず、そして最後め2個のレンズ
に対して放射能分析用に供した。前言己処理は、ポーシ
ュ・エンド・ロンブレンズカ1らの脱着の完全さまたは
時間コー7に対して有意義な効果含有していないことが
示された。
広範囲のソフトコンタクトレンズ材料にわたって試験さ
れた本発明の組成物の脱着特性を以下の表に要約する。
ドウラソフト以外のすべてのレンズは、完全な離脱を示
す1時間の点によって脱着曲線においてプラトーを与え
た。ドタラップト(非極性アクリル系)は同様に完全な
り脱を生ずるより遅い速雇論(kinetics ) 
f有していた。すべての場合、本発明の組成物によって
示される脱着は、コンタクトレンズ消毒液中に通常使用
される抗菌剤であるりaルヘllPシジン(列■に記載
)のものに比較、した場合に完全であると共に迅速であ
った。
前記列で使用されたオクタン酸ナトリクムの全部または
一部分の代わりに等量のn−ペンタン酸、n−ヘキサン
酸、n−へブタン酸、n7−オクタン酸、n−ノナン酸
、n−デカン酸、n−クンデカン酸、n−ドデカン酸、
これらの酸のナトリウム塩、またはこれらの混合物を使
用する場合に、実質上同様の結果(即ち、通常のクロル
ヘキシジン含有消毒液よりも優れた結果)が得られる。
溶液中に等損性を得るために使用された塩化す) IJ
クムの全部または一部分の代わりにクエン酸ナトリウム
、乳酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、およびそれらの
混合物を使用した場合にも、同様の結果が得られる。溶
液の緩衝剤部分(即ち、−扁基性および二塩基性リン酸
す) IJウム成分)の全部または一部分の代わりにホ
ウ酸とそのナトリウム塩との組み合わゼ、クエン酸とそ
のナトリウム塩との組み合わせ、乳酸とそのナトリウム
塩との組み合わゼ、グリシンまたはグルタミン酸とそれ
らのナトリウム塩との組み合わせ、マレイン酸とそのナ
トリウム塩との組み合わせ、またはそれらの混合’I!
j!It:使用した場合にも、実質上同様の結果が得ら
れる。エチレンジアミン四酢酸のニナトリクム塩の全部
または一部分の代わりにエタン−1−ヒドロキシ−1,
1−ジホyN*ン酸、メタンジホヌホン酸、ヒドロキシ
メタンジホスホン酸およびそれらの混合物を使用しても
同様の結果を得ることができる。
列 ■ コンタクトレンズ溶液試験用のクラス■コンタクトレン
ズ製品ガイドラインについてのUSフッド、エンド・ド
ラッグ・アトミニストレージョン、ビューロー・オブ・
メディカル・デバイシーズ1980年モノグラフに記載
の方法を使用して、本発明の4mMオクタン酸溶液の効
−を測定した。
試験され九溶液はpH6,Oi有し、そして蒸留水50
0d当たり以下の成分を含有していた。
オクタン酸ナトリウム     4.7159Ml!L
H2P04°H20L480 fNa2HPO44H2
00,615f Na211.DTム           0,5GO
f塩化ナナトリウム       0,985 f組成
物の抗菌効能を、クラス■コンタクトレンズ溶液が有効
であるべきであるものとしてU、S。
FDAによって特定される広範囲の微生vIJK対する
D値によって表示する。D値は微生物の母集団の90%
を殺すのに必要な時間である。仁の研究においては、D
値を製品が約to’微生物/dの母集団を完全に殺すの
に必要な時間から計算した。こ−1 の研究の結果を以下に要約する。
緑膿菌、 A T Oa 1544’2      0
.10霊菌(Serratia marcescsns
χ  1.00A T OC!   17917 (8taphylococcus epiclerml
is)   2.80^テc o  14041 カンシタ、アルビカンス (ムspergillus fumagatis   
   4.0spores )、A T 00 108
94対照的に、アラ−ガンによって販売されている商業
的コンタクトレンズ消毒液は同一試験条件下において霊
菌に対して10分よりも長いD値およびアヌペルギラス
・フマガテイ7・ヌボアズに対して2時間よりも長いD
イWを有していた。汚染レンズに対する前記溶液の直接
の効能試験はレンズが2時間以下で浄化されたことを示
し、一方試験された商業上入手可能な溶液は匹敵できる
性能のためKは少なくとも約4時間を要した。更に1商
業的溶液は4時間露出後に生育できるアスペルギラヌ・
フ!ガテイヌ・スボアズの数を若干減少させるだけか、
減少させなかった0本発明の試験結果と比較するのに特
に有用な現在入手可能なソフトコンタクトレンズ冷消毒
液の抗菌上の有効さは、シルペーによシソフトレンズ冷
消毒液:比較研究、コンタクトレンズ公開討論、198
1年12月、@41頁以後に記載されている。
前記列で使用されたオクタン酸ナトリウムの全部または
一部分の代わりに等量のn−ペンタン酸、n−ヘキサン
酸、n−へブタンWit、”−オクタン酸、n−ノナン
酸、n−デカン酸、n−クンデカン酸、n−ドデカン酸
、これらの酸のナトリウム塩、を九はそれらの混合物を
使用した場合に、実質上同様の結果が得られる。溶液中
の等強性を得るために使用された塩化ナトリウムの全部
または一部分の代わりにクエン酸ナトリウム、乳酸ナト
リウム、リン酸ナトリウム、およびそれらの混合物を使
用した場合にも、同様の結果が得られる。
溶液の緩衝剤部分(ff1lJち、−塩基性および二塩
基性リン酸す) IJウム成分)の全部または一部外の
代わりにホウ酸とそのナトリウム塩との組み合わせ、ク
エン酸とそのす) IJウム塩との組み合わせ、乳酸と
そのす) IJクム塩との組み合わせ、グリシンまたは
グルタミン虐とそれらのナトリウム塩との組み合わせ、
マレイン酸とそのナトリウム塩との組み甘わぞ、または
それらの混合物を使用する場合にも、実質上同様の結果
が得られる。エチレンジアミン四酢酸のニナトリウム塩
の全部または一部分の代わりにエタン−1−ヒドロキシ
−1゜1−ジホヌホン酸、メタンジホヌホン酸、ヒドロ
キシメタンジホスホン酸およびそれらの混合−を使用し
ても同様の靭果會得ることができる。
出願人代理人 猪 股  情

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、 (a)  c5− c1□脂に1i敵約0.00
    1 %〜約8%。 (D)  塩化ナトリウム約0.5チ〜約1.8%に等
    価の溶液場合t’を与えるのに十分な童の眼組f#、に
    適合した少なくとも1aの水溶性塩1、(C)  カル
    シクムキレート化剤約0.01%〜約21、および ((1)  残部としての水 からなることto徴とする、親水性ソフトコンタクトレ
    ンズを清浄化し、消毒し、がつ貯蔵するのに好適な約8
    .6〜6.5のpH含有する等張水@液、      
             −4脂肪敞がオクタン酸、デカン酸
    、およびそれらの混合物からなる計から選択されるl1
    fFifF饋求の範囲第1項に記載の組成物。 8、脂肪酸がオクタン酸である特許請求の範囲第2環に
    記載の組成物。 要約5〜約6.5のpl’lを有する%許請求の範囲第
    IJJIまたは第2J真にMr、載の組成物。 &脂肪酸成分約0.01%〜約1.5チを含有する特許
    請求の範囲第4項に記載の組#、物。 6、カルシウムキレート化剤成分杓0.05%〜約1.
    5%を含1する特許請求の範囲第5項に記載の組成物。 7、カルシウムキレート化剤がエチレンジアミンVM 
    酢IJ& 、エタン−1−ヒドロキシ−1,1−ジホス
    ホン酸、メタンジホスホン酸、ヒドロクシメタンジホス
    ホン酸およびそれらの製楽土W+容可能な填め・らなる
    群から選択されるt#f許!h求の範囲第1虫またにa
    、2項に記載の組成物。 &柴理上許8町詫な軟衝酌約0.01%〜子′、J5俤
    を史匠含有する特rItFIIll末の範囲第1瑣にl
    シ:載の組成物。 9、薬理上許谷司MEな杵面活性剤約0.01係〜約5
    チ盆eK含すする特許請求の範囲第1項に記載の組成物
    。 10.界面活性剤がポリオキシエチレン、オクチルフェ
    ノキシポリエトキシエタノール、ポリソルベートおよび
    それらの混合物からなる群から選択される特許請求の範
    囲第9項に記載の組成物。 11、粘度制御剤約0.01es〜約696t−更に含
    有する特許請求の範囲第1項に記載の組成物。 12、粘度制御剤がポリビニルアルコール、メチルセル
    ロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒトミキシプロ
    ピルセルロース、可溶性ポリへマ、ポリビニルビーリド
    ン、およびそれらの混合物からまる鮮から選択される特
    許請求の範囲第11項に記載の組成物。 13、親水性ソフトコンタクトレンズ會安全かつ有効な
    量の06〜C1□脂肪酸と接触させることt特徴とする
    親水性ソフトコンタクトレンズを清浄化し、かつ消毒す
    る方法。
JP58002919A 1982-01-13 1983-01-13 親水性コンタクトレンズ用消毒液 Pending JPS58171499A (ja)

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