JPH1160472A - フィルムコーティング用組成物 - Google Patents
フィルムコーティング用組成物Info
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- JPH1160472A JPH1160472A JP22179497A JP22179497A JPH1160472A JP H1160472 A JPH1160472 A JP H1160472A JP 22179497 A JP22179497 A JP 22179497A JP 22179497 A JP22179497 A JP 22179497A JP H1160472 A JPH1160472 A JP H1160472A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 べたつき感やぬめり感を感じることなく経口
固形製剤のスムーズな嚥下を図るためのフィルムコーテ
ィング用組成物であって、コーティングされた経口固形
製剤の主薬の溶出に優れた皮膜を形成し得るものを提供
することである。 【解決手段】 メチルセルロースと糖類とを配合して、
経口固形製剤の表面に潤滑性を付与するためのフィルム
コーティング用組成物とする。前記メチルセルロース
は、２０℃における２％メチルセルロース水溶液の動粘
度が２５平方ミリメートル毎秒以下であるものが好まし
く、また、メチルセルロース１００重量部に対する糖類
の配合比は２０〜３００重量部であることが好ましい。
固形製剤のスムーズな嚥下を図るためのフィルムコーテ
ィング用組成物であって、コーティングされた経口固形
製剤の主薬の溶出に優れた皮膜を形成し得るものを提供
することである。 【解決手段】 メチルセルロースと糖類とを配合して、
経口固形製剤の表面に潤滑性を付与するためのフィルム
コーティング用組成物とする。前記メチルセルロース
は、２０℃における２％メチルセルロース水溶液の動粘
度が２５平方ミリメートル毎秒以下であるものが好まし
く、また、メチルセルロース１００重量部に対する糖類
の配合比は２０〜３００重量部であることが好ましい。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は経口固形製剤のフィルム
コーティング用組成物に関し、特に経口固形製剤を服用
の際にスムーズに嚥下できるようにし得るフィルムコー
ティング用組成物に関する。
コーティング用組成物に関し、特に経口固形製剤を服用
の際にスムーズに嚥下できるようにし得るフィルムコー
ティング用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】わが国において年々平均寿命は延び高齢
化社会が予想される中、医療においても多元性の疾患、
慢性疾患などによる高齢者患者の投薬数の増加が考えら
れる。現在医薬品は経口投与製剤の占める割合が高くそ
の中でも固形製剤が主流であるが、高齢者が抱える視覚
の衰え、運動機能の低下などに伴い、経口投与による服
用は困難を生じている。固形製剤の中でも錠剤が主流を
占めており、特に直径７〜８ミリのものは包装容器から
取り出しつまみやすく、服用時においても無理なく嚥下
できる。しかし、主薬の含量の増加に伴い錠剤の直径が
１０ミリを越え、嚥下しにくいと感じさせる錠剤も存在
する。
化社会が予想される中、医療においても多元性の疾患、
慢性疾患などによる高齢者患者の投薬数の増加が考えら
れる。現在医薬品は経口投与製剤の占める割合が高くそ
の中でも固形製剤が主流であるが、高齢者が抱える視覚
の衰え、運動機能の低下などに伴い、経口投与による服
用は困難を生じている。固形製剤の中でも錠剤が主流を
占めており、特に直径７〜８ミリのものは包装容器から
取り出しつまみやすく、服用時においても無理なく嚥下
できる。しかし、主薬の含量の増加に伴い錠剤の直径が
１０ミリを越え、嚥下しにくいと感じさせる錠剤も存在
する。
【０００３】こうした中、高齢者にやさしい製剤とし
て、諸機能の低下を考慮して、速溶解・崩壊型製剤、ゼ
リー状製剤等が開発されているが、主薬の物性の影響に
より製剤物性に問題が生じたり、工業化の検討が必要だ
ったり、実用化には様々な問題が残っている。
て、諸機能の低下を考慮して、速溶解・崩壊型製剤、ゼ
リー状製剤等が開発されているが、主薬の物性の影響に
より製剤物性に問題が生じたり、工業化の検討が必要だ
ったり、実用化には様々な問題が残っている。
【０００４】従来、医薬用フィルムコーティング組成物
の目的は、遮光や吸湿、酸化、粘着等を防止し、貯蔵安
定性を付与したり、薬物放出の徐放化や苦味のマスキン
グとされている。このフィルム基剤としては、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース等が広く採用されている
が、患者が服用する際にセルロースエーテル類特有の不
快なぬめり感やべたつき感が口内で発生し、嚥下困難と
なり患者にとって苦痛となっている。
の目的は、遮光や吸湿、酸化、粘着等を防止し、貯蔵安
定性を付与したり、薬物放出の徐放化や苦味のマスキン
グとされている。このフィルム基剤としては、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース等が広く採用されている
が、患者が服用する際にセルロースエーテル類特有の不
快なぬめり感やべたつき感が口内で発生し、嚥下困難と
なり患者にとって苦痛となっている。
【０００５】そこで、従来使用されているヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースに、エチルセルロースやポリエ
チレングリコールを添加したり、またメチルセルロース
を配合し、べたつきやぬめり感を改善するものが知られ
ているが（特公平５−１３９２７号公報）、服用感に関
して、特に直径の大きい錠剤では十分満足いくものでは
ない。
ロピルメチルセルロースに、エチルセルロースやポリエ
チレングリコールを添加したり、またメチルセルロース
を配合し、べたつきやぬめり感を改善するものが知られ
ているが（特公平５−１３９２７号公報）、服用感に関
して、特に直径の大きい錠剤では十分満足いくものでは
ない。
【０００６】また、ｐＨ依存溶解型のアクリル系または
ビニル系ポリマーを用いて皮膜することにより苦味のあ
る薬物のいんぺいを行うものもあるが、消化官内におけ
るｐＨは個人差が有り、例えば無酸症患者などではその
皮膜物が胃中で溶解せずそのまま通過してしまうという
問題があり、飲みやすさという点においても不充分であ
る。
ビニル系ポリマーを用いて皮膜することにより苦味のあ
る薬物のいんぺいを行うものもあるが、消化官内におけ
るｐＨは個人差が有り、例えば無酸症患者などではその
皮膜物が胃中で溶解せずそのまま通過してしまうという
問題があり、飲みやすさという点においても不充分であ
る。
【０００７】また、錠剤やカプセル剤を服用する際に、
容易に嚥下可能にする処理法として水分によって潤滑化
する水溶性高分子をコーテイングする等の方法で被覆す
ることが提案されているが（特開昭６１−１６１２１５
号公報）、単に、水溶性高分子のみでは口腔内で不快な
べたつき感やぬめり感が発生し、溶解性等にも問題が残
る。
容易に嚥下可能にする処理法として水分によって潤滑化
する水溶性高分子をコーテイングする等の方法で被覆す
ることが提案されているが（特開昭６１−１６１２１５
号公報）、単に、水溶性高分子のみでは口腔内で不快な
べたつき感やぬめり感が発生し、溶解性等にも問題が残
る。
【０００８】苦味防止のため、細粒剤、顆粒剤、丸剤、
錠剤等の固形薬剤にメチルセルロースを被覆する提案も
されているが（特開昭６０−１３７１９号公報）、現在
市販されている最も低粘度のメチルセルロースのみを使
用しても日局第一液で溶出しない等の問題点がある。
錠剤等の固形薬剤にメチルセルロースを被覆する提案も
されているが（特開昭６０−１３７１９号公報）、現在
市販されている最も低粘度のメチルセルロースのみを使
用しても日局第一液で溶出しない等の問題点がある。
【０００９】被覆固形剤の製造方法として、大気汚染等
に配慮して有機溶剤を使用せず、水溶性セルロースエー
テルに糖類を主成分として含む水溶液を用いて被覆する
ことを特徴とする提案がされている（特開昭５１−１２
３８１５号公報）。この製造方法の主な目的は水溶液と
して水溶性のセルロースエーテルをコーテイングする際
に発生する被膜のはく離防止、及び顆粒の場合には顆粒
同士の付着防止であり、製造された被覆固形剤の口内に
おける作用、効果に関しては何ら記載されていない。
に配慮して有機溶剤を使用せず、水溶性セルロースエー
テルに糖類を主成分として含む水溶液を用いて被覆する
ことを特徴とする提案がされている（特開昭５１−１２
３８１５号公報）。この製造方法の主な目的は水溶液と
して水溶性のセルロースエーテルをコーテイングする際
に発生する被膜のはく離防止、及び顆粒の場合には顆粒
同士の付着防止であり、製造された被覆固形剤の口内に
おける作用、効果に関しては何ら記載されていない。
【００１０】苦味、刺激等の不快感を有する薬物を含有
しながらも、当該の不快感がマスキングされ、服用しや
すく、薬効が速やかに発現する経口投与用の顆粒剤とし
て、水溶性高分子と糖類が分散した外層を有する顆粒剤
が提案されているが（特開平５−２０１８５５号公
報）、これは顆粒の表面を湿潤させた後、水溶性の高分
子と糖類の混合物を散布し付着させる方法であり、錠剤
に被覆する方法としては適切な製造方法とは言い難い。
しながらも、当該の不快感がマスキングされ、服用しや
すく、薬効が速やかに発現する経口投与用の顆粒剤とし
て、水溶性高分子と糖類が分散した外層を有する顆粒剤
が提案されているが（特開平５−２０１８５５号公
報）、これは顆粒の表面を湿潤させた後、水溶性の高分
子と糖類の混合物を散布し付着させる方法であり、錠剤
に被覆する方法としては適切な製造方法とは言い難い。
【００１１】
【発明が解決しようとする課題】本発明は上記のような
状況の下でなされたものであり、べたつき感やぬめり感
を感じることなく経口固形製剤のスムーズな嚥下を図る
ためのフィルムコーティング用組成物であって、コーテ
ィングされた経口固形製剤の主薬の溶出に優れた皮膜を
形成し得るものを提供することを課題とする。
状況の下でなされたものであり、べたつき感やぬめり感
を感じることなく経口固形製剤のスムーズな嚥下を図る
ためのフィルムコーティング用組成物であって、コーテ
ィングされた経口固形製剤の主薬の溶出に優れた皮膜を
形成し得るものを提供することを課題とする。
【００１２】
【課題を解決するための手段】本発明者らはかかる従来
の欠点を改良すべく鋭意研究した結果、メチルセルロー
スに糖類を配合した組成物が、固形物の嚥下をきわめて
スムーズにする性能を発揮することを見出し、本発明を
完成した。
の欠点を改良すべく鋭意研究した結果、メチルセルロー
スに糖類を配合した組成物が、固形物の嚥下をきわめて
スムーズにする性能を発揮することを見出し、本発明を
完成した。
【００１３】すなわち本発明は、メチルセルロースと糖
類とを含むことを特徴とする、経口固形製剤の表面に潤
滑性を付与するためのフィルムコーティング用組成物で
ある。
類とを含むことを特徴とする、経口固形製剤の表面に潤
滑性を付与するためのフィルムコーティング用組成物で
ある。
【００１４】また、本発明は、前記メチルセルロース
が、２０℃における２％メチルセルロース水溶液の動粘
度が２５平方ミリメートル毎秒以下のものであることを
特徴とする前記フィルムコーティング用組成物である。
が、２０℃における２％メチルセルロース水溶液の動粘
度が２５平方ミリメートル毎秒以下のものであることを
特徴とする前記フィルムコーティング用組成物である。
【００１５】また、本発明は、メチルセルロース１００
重量部に対する糖類の配合比が２０〜３００重量部であ
ることを特徴とする前記フィルムコーティング用組成物
である。
重量部に対する糖類の配合比が２０〜３００重量部であ
ることを特徴とする前記フィルムコーティング用組成物
である。
【００１６】
【発明の実施の形態】以下、本発明について詳細に説明
する。本発明のフィルムコーティング用組成物（以下、
単に「本発明の組成物」ということがある）は、メチル
セルロースと糖類とを含むことを特徴とする、経口固形
製剤の表面に潤滑性を付与するためのフィルムコーティ
ング用組成物である。ここで「潤滑性」とは、口内に経
口固形製剤が服用された際に、服用した者に潤滑感を与
え、スムーズな嚥下を可能にする性質のことである。潤
滑感を与え、スムーズな嚥下を可能にする上では、ぬめ
り感やべたつき感を与えないことが好ましい。また、保
存や使用の便宜上からは、口内に入れた際に、潤滑感を
与えスムーズな嚥下を可能にする性質が発揮されること
が好ましい。
する。本発明のフィルムコーティング用組成物（以下、
単に「本発明の組成物」ということがある）は、メチル
セルロースと糖類とを含むことを特徴とする、経口固形
製剤の表面に潤滑性を付与するためのフィルムコーティ
ング用組成物である。ここで「潤滑性」とは、口内に経
口固形製剤が服用された際に、服用した者に潤滑感を与
え、スムーズな嚥下を可能にする性質のことである。潤
滑感を与え、スムーズな嚥下を可能にする上では、ぬめ
り感やべたつき感を与えないことが好ましい。また、保
存や使用の便宜上からは、口内に入れた際に、潤滑感を
与えスムーズな嚥下を可能にする性質が発揮されること
が好ましい。
【００１７】本発明の組成物によりコーティングの対象
とされる経口固形製剤としては、好ましくは錠剤、丸
剤、カプセル剤等が挙げられる。特に嚥下しにくい大き
な錠剤では、潤滑感によるスムーズな嚥下を可能にする
性質が発揮される。
とされる経口固形製剤としては、好ましくは錠剤、丸
剤、カプセル剤等が挙げられる。特に嚥下しにくい大き
な錠剤では、潤滑感によるスムーズな嚥下を可能にする
性質が発揮される。
【００１８】本発明に用いられるメチルセルロースは通
常市販されているものでよく、２％メチルセルロース水
溶液とした際の２０℃における動粘度が、好ましくは２
５平方ミリメートル毎秒以下、より好ましくは２０平方
ミリメートル毎秒以下、特に好ましくは１５平方ミリメ
ートル毎秒以下であるものが好適に用いられる。上記メ
チルセルロースに混合使用する糖類として好ましくは糖
アルコール等が挙げられる。具体的には、糖アルコール
として好ましくは、キシリトール、Ｄ−ソルビトール、
グリセリン等が挙げられ、特に好ましくはキシリトール
が挙げられる。糖類は、１種のみを用いても、２種以上
を混合して用いてもよい。
常市販されているものでよく、２％メチルセルロース水
溶液とした際の２０℃における動粘度が、好ましくは２
５平方ミリメートル毎秒以下、より好ましくは２０平方
ミリメートル毎秒以下、特に好ましくは１５平方ミリメ
ートル毎秒以下であるものが好適に用いられる。上記メ
チルセルロースに混合使用する糖類として好ましくは糖
アルコール等が挙げられる。具体的には、糖アルコール
として好ましくは、キシリトール、Ｄ−ソルビトール、
グリセリン等が挙げられ、特に好ましくはキシリトール
が挙げられる。糖類は、１種のみを用いても、２種以上
を混合して用いてもよい。
【００１９】以上述べたコーティング基材（メチルセル
ロース及び糖類）は、通常、濃度２〜３０重量％の溶媒
溶液（皮膜液）の形で固形薬剤のコーティングに供され
る。この場合に用いられる溶媒としては、水とアルコー
ル類（メタノール、エタノール、イソプロパノールな
ど）の混合溶媒が例示される。完全水系での溶媒ではコ
ーティング時における操作時間の延長、水に弱い化合物
の分解など問題が生じることが予想されるので、乾燥効
率の高い有機溶媒を配合することが好ましい。
ロース及び糖類）は、通常、濃度２〜３０重量％の溶媒
溶液（皮膜液）の形で固形薬剤のコーティングに供され
る。この場合に用いられる溶媒としては、水とアルコー
ル類（メタノール、エタノール、イソプロパノールな
ど）の混合溶媒が例示される。完全水系での溶媒ではコ
ーティング時における操作時間の延長、水に弱い化合物
の分解など問題が生じることが予想されるので、乾燥効
率の高い有機溶媒を配合することが好ましい。
【００２０】本発明による効果が有利に発現されるため
には、メチルセルロースと糖類との配合比は、メチルセ
ルロース１００重量部に対して糖類が、好ましくは２０
〜３００重量部、より好ましくは３５〜２５０重量部、
特に好ましくは５０〜２００重量部である。糖類の比率
が少ないと、十分な潤滑性や速やかな主薬の溶出を得に
くく、また糖類の比率が多過ぎると主薬の溶出では問題
ないが、十分な潤滑性を得にくい。
には、メチルセルロースと糖類との配合比は、メチルセ
ルロース１００重量部に対して糖類が、好ましくは２０
〜３００重量部、より好ましくは３５〜２５０重量部、
特に好ましくは５０〜２００重量部である。糖類の比率
が少ないと、十分な潤滑性や速やかな主薬の溶出を得に
くく、また糖類の比率が多過ぎると主薬の溶出では問題
ないが、十分な潤滑性を得にくい。
【００２１】本発明の組成物には必要に応じて各種助剤
を添加することができ、たとえば着色剤、可塑剤、きょ
う味きょう臭剤、滑剤その他助剤などを混合使用しても
差し支えない。
を添加することができ、たとえば着色剤、可塑剤、きょ
う味きょう臭剤、滑剤その他助剤などを混合使用しても
差し支えない。
【００２２】本発明の組成物を経口固形製剤にコーティ
ングするには、パンコーティング装置、流動層コーティ
ング装置、通気式回転ドラムコーティング装置などを使
用する従来公知の方法に従って行うことができる。コー
ティングすることにより形成される皮膜の量は、経口固
形製剤の種類、大きさ、形状などにより適宜調整するこ
とができる。また、このコーティングを行った製剤につ
いて従来公知の方法によりつやだし操作を施してもよ
い。
ングするには、パンコーティング装置、流動層コーティ
ング装置、通気式回転ドラムコーティング装置などを使
用する従来公知の方法に従って行うことができる。コー
ティングすることにより形成される皮膜の量は、経口固
形製剤の種類、大きさ、形状などにより適宜調整するこ
とができる。また、このコーティングを行った製剤につ
いて従来公知の方法によりつやだし操作を施してもよ
い。
【００２３】経口固形製剤をメチルセルロースと糖類と
を含む組成物でコーティングすることにより、口内でぬ
めり感やべたつき感がなく、かつ潤滑感のある皮膜が形
成されるため、経口固形製剤の嚥下を楽に行うことがで
きる。また、この皮膜は、消化官内ではｐＨ値に関係な
くすみやかに崩壊するため、個人差がほとんどなく（無
酸症患者であるとないとかかわらず）薬物の溶出が行わ
れるという利点もある。
を含む組成物でコーティングすることにより、口内でぬ
めり感やべたつき感がなく、かつ潤滑感のある皮膜が形
成されるため、経口固形製剤の嚥下を楽に行うことがで
きる。また、この皮膜は、消化官内ではｐＨ値に関係な
くすみやかに崩壊するため、個人差がほとんどなく（無
酸症患者であるとないとかかわらず）薬物の溶出が行わ
れるという利点もある。
【００２４】また、内服薬は、通常、水を用いて服用す
ることが原則とされている。しかし、小児や老人の場
合、水を用いて錠剤などを服用する際に水だけ飲んで薬
は口の中に残ってしまうことがある。また、疾病により
水分摂取を制限されている患者の場合であれば、当然に
水の量を制限しなければならない。このように必ずしも
原則通りに内服薬を服用できない場合は多々ある。
ることが原則とされている。しかし、小児や老人の場
合、水を用いて錠剤などを服用する際に水だけ飲んで薬
は口の中に残ってしまうことがある。また、疾病により
水分摂取を制限されている患者の場合であれば、当然に
水の量を制限しなければならない。このように必ずしも
原則通りに内服薬を服用できない場合は多々ある。
【００２５】本発明の組成物によれば、経口固形製剤の
スムーズな嚥下が図られ、少量の水を用いて服用するこ
とが容易になり、小児や老人の患者のみならず水分摂取
を制限されている患者への投薬に関しても臨床上有用で
あり、患者のコンプライアンスの向上に有用である。
スムーズな嚥下が図られ、少量の水を用いて服用するこ
とが容易になり、小児や老人の患者のみならず水分摂取
を制限されている患者への投薬に関しても臨床上有用で
あり、患者のコンプライアンスの向上に有用である。
【００２６】
【実施例】以下、実施例をもって本発明をさらに具体的
に説明するが、本発明はこの実施例に限られるものでは
ない。
に説明するが、本発明はこの実施例に限られるものでは
ない。
【００２７】（比較例１）リボフラビン５重量部、乳糖
５４２重量部、結晶セルロース（旭化成社製：アビセル
ＰＨ３０１）５０重量部、を撹拌混合機にて混合し、さ
らにステアリン酸マグネシウム３重量部を添加し混合し
たものを単発式打錠機で直径１２．０ｍｍ、１錠重量６
００ｍｇの錠剤に成形した。
５４２重量部、結晶セルロース（旭化成社製：アビセル
ＰＨ３０１）５０重量部、を撹拌混合機にて混合し、さ
らにステアリン酸マグネシウム３重量部を添加し混合し
たものを単発式打錠機で直径１２．０ｍｍ、１錠重量６
００ｍｇの錠剤に成形した。
【００２８】（比較例２）比較例１で調製した錠剤に、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０（信越化
学社製：ＴＣ−５Ｒ）：５重量部をエタノールと水から
なる混合溶媒（水：エタノール＝８０重量部：２０重量
部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮膜量
になるようにコーティング装置（フロイント社製：ＡＱ
Ｃ−４８Ｔ）によりコーティングし、コーティング錠を
得た。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０（信越化
学社製：ＴＣ−５Ｒ）：５重量部をエタノールと水から
なる混合溶媒（水：エタノール＝８０重量部：２０重量
部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮膜量
になるようにコーティング装置（フロイント社製：ＡＱ
Ｃ−４８Ｔ）によりコーティングし、コーティング錠を
得た。
【００２９】（比較例３）比較例１で調製した錠剤に、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０（信越化
学社製：ＴＣ−５Ｒ）：３重量部、エチルセルロース
（信越化学社製：ＥＣ Ｎ−１０Ｆ）：３重量部をエタ
ノールと水からなる混合溶媒（水：エタノール＝８０重
量部：２０重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３
０ｍｇの皮膜量になるようにコーティング装置によりコ
ーティングし、コーティング錠を得た。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０（信越化
学社製：ＴＣ−５Ｒ）：３重量部、エチルセルロース
（信越化学社製：ＥＣ Ｎ−１０Ｆ）：３重量部をエタ
ノールと水からなる混合溶媒（水：エタノール＝８０重
量部：２０重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３
０ｍｇの皮膜量になるようにコーティング装置によりコ
ーティングし、コーティング錠を得た。
【００３０】（比較例４）比較例１で調製した錠剤に、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６（信越化
学社製：メトローズ６５ＳＨ４００）：３重量部をエタ
ノールと水からなる混合溶媒（水：エタノール＝８０重
量部：２０重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３
０ｍｇの皮膜量になるようにコーティング装置によりコ
ーティングし、コーティング錠を得た。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６（信越化
学社製：メトローズ６５ＳＨ４００）：３重量部をエタ
ノールと水からなる混合溶媒（水：エタノール＝８０重
量部：２０重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３
０ｍｇの皮膜量になるようにコーティング装置によりコ
ーティングし、コーティング錠を得た。
【００３１】（比較例５）比較例１で調製した錠剤に、
ヒドロキシエチルセルロース（Aqualon:NATROSOL250GPH
ARM）：３重量部をエタノールと水からなる混合溶媒
（水：エタノール＝８０重量部：２０重量部）に溶解し
皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮膜量になるように
コーティング装置によりコーティングし、コーティング
錠を得た。
ヒドロキシエチルセルロース（Aqualon:NATROSOL250GPH
ARM）：３重量部をエタノールと水からなる混合溶媒
（水：エタノール＝８０重量部：２０重量部）に溶解し
皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮膜量になるように
コーティング装置によりコーティングし、コーティング
錠を得た。
【００３２】（比較例６）比較例１で調製した錠剤に、
カルボキシメチルセルロースナトリウム（第一薬品工業
社製：セロゲンＦ−７Ａ）：３重量部をエタノールと水
からなる混合溶媒（水：エタノール＝８０重量部：２０
重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮
膜量になるようにコーティング装置によりコーティング
し、コーティング錠を得た。
カルボキシメチルセルロースナトリウム（第一薬品工業
社製：セロゲンＦ−７Ａ）：３重量部をエタノールと水
からなる混合溶媒（水：エタノール＝８０重量部：２０
重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮
膜量になるようにコーティング装置によりコーティング
し、コーティング錠を得た。
【００３３】（比較例７）比較例１で調製した錠剤に、
メチルセルロース（信越化学社製：ＳＭ−１５）をエタ
ノールと水からなる混合溶媒（水：エタノール＝８０重
量部：２０重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３
０ｍｇの皮膜量になるようにコーティング装置によりコ
ーティングし、コーティング錠を得た。
メチルセルロース（信越化学社製：ＳＭ−１５）をエタ
ノールと水からなる混合溶媒（水：エタノール＝８０重
量部：２０重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３
０ｍｇの皮膜量になるようにコーティング装置によりコ
ーティングし、コーティング錠を得た。
【００３４】比較例１〜７で得られた錠剤のぬめり感、
べたつき感、潤滑感について熟練したパネラー５人によ
る官能試験を行った。この結果を表１に示す。なお、ぬ
めり感のあるなしは錠剤を口に入れた時ぬめり感がある
か否かを、べたつき感のあるなしは錠剤を口の中に入れ
た時べたつき感があるか否かを、潤滑感のあるなしは錠
剤を口の中に入れた時つるつるした感じがあるか否かを
それぞれ判断の基準とした。
べたつき感、潤滑感について熟練したパネラー５人によ
る官能試験を行った。この結果を表１に示す。なお、ぬ
めり感のあるなしは錠剤を口に入れた時ぬめり感がある
か否かを、べたつき感のあるなしは錠剤を口の中に入れ
た時べたつき感があるか否かを、潤滑感のあるなしは錠
剤を口の中に入れた時つるつるした感じがあるか否かを
それぞれ判断の基準とした。
【００３５】
【表１】 ＨＰＭＣ：ヒドロキシプロピルメチルセルロース ＥＣ：エチルセルロース ＨＥＣ：ヒドロキシエチルセルロース ＣＭＣＮａ：カルボキシメチルセルロースナトリウム ＭＣ：メチルセルロース
【００３６】（実施例１）比較例１で調製した錠剤に、
メチルセルロース（信越化学社製：ＳＭ−１５）：３重
量部、キシリトール：３重量部をエタノールと水からな
る混合溶媒（水：エタノール＝８０重量部：２０重量
部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮膜量
になるようにコーティング装置によりコーティングし、
コーティング錠を得た。
メチルセルロース（信越化学社製：ＳＭ−１５）：３重
量部、キシリトール：３重量部をエタノールと水からな
る混合溶媒（水：エタノール＝８０重量部：２０重量
部）に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮膜量
になるようにコーティング装置によりコーティングし、
コーティング錠を得た。
【００３７】なお、メチルセルロースの２％水溶液の動
粘度を毛細管粘度計法で測定したところ１５平方ミリメ
ートル毎秒であった。
粘度を毛細管粘度計法で測定したところ１５平方ミリメ
ートル毎秒であった。
【００３８】（実施例２）比較例１で調製した錠剤に、
メチルセルロース（信越化学社製：ＳＭ−１５）：３重
量部、Ｄ−ソルビトール：３重量部をエタノールと水か
らなる（水：エタノール＝８０重量部：２０重量部）混
合溶媒に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮膜
量になるようにコーティング装置によりコーティング
し、コーティング錠を得た。なお、メチルセルロースの
２％水溶液の動粘度は、実施例１と同じである。
メチルセルロース（信越化学社製：ＳＭ−１５）：３重
量部、Ｄ−ソルビトール：３重量部をエタノールと水か
らなる（水：エタノール＝８０重量部：２０重量部）混
合溶媒に溶解し皮膜液とし、１錠あたり３０ｍｇの皮膜
量になるようにコーティング装置によりコーティング
し、コーティング錠を得た。なお、メチルセルロースの
２％水溶液の動粘度は、実施例１と同じである。
【００３９】（実施例３）比較例１で調製した錠剤に、
メチルセルロース（信越化学社製：ＳＭ−１５）：３重
量部、キシリトール：３重量部、グリセリン：３重量部
をエタノールと水からなる混合溶媒（水：エタノール＝
８０重量部：２０重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あ
たり３０ｍｇの皮膜量になるようにコーティング装置に
よりコーティングし、コーティング錠を得た。なお、メ
チルセルロースの２％水溶液の動粘度は、実施例１と同
じである。
メチルセルロース（信越化学社製：ＳＭ−１５）：３重
量部、キシリトール：３重量部、グリセリン：３重量部
をエタノールと水からなる混合溶媒（水：エタノール＝
８０重量部：２０重量部）に溶解し皮膜液とし、１錠あ
たり３０ｍｇの皮膜量になるようにコーティング装置に
よりコーティングし、コーティング錠を得た。なお、メ
チルセルロースの２％水溶液の動粘度は、実施例１と同
じである。
【００４０】実施例１〜３で得られた錠剤のぬめり感、
べたつき感、潤滑感について熟練したパネラー５人によ
る官能試験を行った。この結果を表２に示す。なお、ぬ
めり感、べたつき感、潤滑感の判断の基準は上記比較例
について行った官能試験の場合と同様である。
べたつき感、潤滑感について熟練したパネラー５人によ
る官能試験を行った。この結果を表２に示す。なお、ぬ
めり感、べたつき感、潤滑感の判断の基準は上記比較例
について行った官能試験の場合と同様である。
【００４１】
【表２】 ＭＣ：メチルセルロース
【００４２】比較例７及び実施例１〜３の錠剤について
溶出試験を行った。試験方法は日本薬局方、溶出試験第
２法、パドル法、回転数50rpm、測定波長245nmにより行
なった。この結果を図１〜４に示す。
溶出試験を行った。試験方法は日本薬局方、溶出試験第
２法、パドル法、回転数50rpm、測定波長245nmにより行
なった。この結果を図１〜４に示す。
【００４３】この結果から、本発明の組成物でコーティ
ングすれば、コーティングされた薬剤の溶出が速やかに
進むことが明かである。
ングすれば、コーティングされた薬剤の溶出が速やかに
進むことが明かである。
【００４４】
【発明の効果】本発明のフィルムコーティング用組成物
により、経口固形製剤の服用時におけるぬめり感、べた
つき感を押さえ、かつ潤滑感を与えることによって、通
常飲みにくいとされる大きい経口固形製剤でも楽に嚥下
することができ、さらに、皮膜が形成されていても主薬
の速やかな溶出を維持することができる。従って、患者
のコンプライアンスの向上に有効な手段となることが期
待される。
により、経口固形製剤の服用時におけるぬめり感、べた
つき感を押さえ、かつ潤滑感を与えることによって、通
常飲みにくいとされる大きい経口固形製剤でも楽に嚥下
することができ、さらに、皮膜が形成されていても主薬
の速やかな溶出を維持することができる。従って、患者
のコンプライアンスの向上に有効な手段となることが期
待される。
【図１】 比較例７における錠剤の溶出試験の結果を示
す図である。
す図である。
【図２】 実施例１におけるコーティング錠の溶出試験
の結果を示す図である。
の結果を示す図である。
【図３】 実施例２におけるコーティング錠の溶出試験
の結果を示す図である。
の結果を示す図である。
【図４】 実施例３におけるコーティング錠の溶出試験
の結果を示す図である。
の結果を示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 齋藤 充弘 埼玉県大宮市三条町51番地 太田製薬株式 会社内 (72)発明者 宮澤 盛男 埼玉県大宮市三条町51番地 太田製薬株式 会社内
Claims (3)
- 【請求項１】 メチルセルロースと糖類とを含むことを
特徴とする、経口固形製剤の表面に潤滑性を付与するた
めのフィルムコーティング用組成物。 - 【請求項２】 前記メチルセルロースが、２０℃におけ
る２％メチルセルロース水溶液の動粘度が２５平方ミリ
メートル毎秒以下のものであることを特徴とする請求項
１に記載のフィルムコーティング用組成物。 - 【請求項３】 メチルセルロース１００重量部に対する
糖類の配合比が２０〜３００重量部であることを特徴と
する請求項１又は２に記載のフィルムコーティング用組
成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22179497A JPH1160472A (ja) | 1997-08-18 | 1997-08-18 | フィルムコーティング用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22179497A JPH1160472A (ja) | 1997-08-18 | 1997-08-18 | フィルムコーティング用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1160472A true JPH1160472A (ja) | 1999-03-02 |
Family
ID=16772311
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22179497A Pending JPH1160472A (ja) | 1997-08-18 | 1997-08-18 | フィルムコーティング用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1160472A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001192344A (ja) * | 2000-01-11 | 2001-07-17 | Shin Etsu Chem Co Ltd | フィルムコーティング剤及び経口固形製剤 |
| JP2007063142A (ja) * | 2005-08-29 | 2007-03-15 | Izumi Yakuhin Kogyo Kk | 素錠とコーティング層からなる丸剤または錠剤 |
| JP2010154769A (ja) * | 2008-12-26 | 2010-07-15 | Asahi Breweries Ltd | ポリフェノール含有顆粒またはポリフェノール含有チュアブル錠剤およびその製造方法 |
| WO2011125798A1 (ja) | 2010-03-31 | 2011-10-13 | 持田製薬株式会社 | 易服用性固形製剤 |
| WO2013046453A1 (ja) | 2011-09-30 | 2013-04-04 | 持田製薬株式会社 | 易服用性固形製剤 |
| JP2017165723A (ja) * | 2016-03-09 | 2017-09-21 | 信越化学工業株式会社 | メチルセルロースを含むコーティング用組成物及びその製造方法並びに固形製剤 |
-
1997
- 1997-08-18 JP JP22179497A patent/JPH1160472A/ja active Pending
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001192344A (ja) * | 2000-01-11 | 2001-07-17 | Shin Etsu Chem Co Ltd | フィルムコーティング剤及び経口固形製剤 |
| JP2007063142A (ja) * | 2005-08-29 | 2007-03-15 | Izumi Yakuhin Kogyo Kk | 素錠とコーティング層からなる丸剤または錠剤 |
| JP2010154769A (ja) * | 2008-12-26 | 2010-07-15 | Asahi Breweries Ltd | ポリフェノール含有顆粒またはポリフェノール含有チュアブル錠剤およびその製造方法 |
| JP4565219B2 (ja) * | 2008-12-26 | 2010-10-20 | アサヒビール株式会社 | ポリフェノール含有顆粒またはポリフェノール含有チュアブル錠剤およびその製造方法 |
| WO2011125798A1 (ja) | 2010-03-31 | 2011-10-13 | 持田製薬株式会社 | 易服用性固形製剤 |
| WO2013046453A1 (ja) | 2011-09-30 | 2013-04-04 | 持田製薬株式会社 | 易服用性固形製剤 |
| KR20140068980A (ko) | 2011-09-30 | 2014-06-09 | 모찌다 세이야쿠 가부시끼가이샤 | 복용 용이성 고형 제제 |
| US9603805B2 (en) | 2011-09-30 | 2017-03-28 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Easily dosable solid preparation |
| US9789068B2 (en) | 2011-09-30 | 2017-10-17 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Easily dosable solid preparation |
| JP2017165723A (ja) * | 2016-03-09 | 2017-09-21 | 信越化学工業株式会社 | メチルセルロースを含むコーティング用組成物及びその製造方法並びに固形製剤 |
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| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20040616 |
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| A131 | Notification of reasons for refusal |
Effective date: 20080219 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20080409 |
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| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20080805 |