JPH10251155A - Protease inhibitor - Google Patents
Protease inhibitorInfo
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- JPH10251155A JPH10251155A JP9072718A JP7271897A JPH10251155A JP H10251155 A JPH10251155 A JP H10251155A JP 9072718 A JP9072718 A JP 9072718A JP 7271897 A JP7271897 A JP 7271897A JP H10251155 A JPH10251155 A JP H10251155A
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明はドクダミ科植物から
選ばれる一種又は二種以上の植物の抽出物を配合したプ
ロテアーゼ阻害剤に関し、さらに詳しくは、患部におい
てプロテアーゼの活性変化が認められる接触性皮膚炎、
乾癬、尋常性天疱瘡、先天性水疱瘡、その他の肌荒れ、
荒れ性等の皮膚疾患の改善、もしくは止血剤として利用
可能なセリンプロテアーゼ阻害活性を有するプロテアー
ゼ阻害剤に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a protease inhibitor containing an extract of one or more plants selected from the family Asteraceae, and more particularly, to a contact skin in which a change in protease activity is observed in an affected area. flame,
Psoriasis, pemphigus vulgaris, congenital chickenpox, other rough skin,
The present invention relates to a protease inhibitor having a serine protease inhibitory activity which can be used as an improvement in skin diseases such as roughness or as a hemostatic agent.
【０００２】[0002]
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】これま
で種々の皮膚疾患や肌荒れに対して改善・予防効果を有
する治療薬、皮膚外用剤、化粧料等の有効成分として
は、抗炎症作用を有する、あるいは保湿効果の高いアミ
ノ酸や多糖、脂質、抽出エキス等が、その使用効果が特
徴的であるため用いられてきた。しかしながら、その効
果は必ずしも十分ではなく、より優れた薬効剤の開発が
期待されていた。2. Description of the Related Art The active ingredients of therapeutic agents, external preparations for the skin, cosmetics, etc., which have an effect of improving and preventing various skin diseases and rough skin, have an anti-inflammatory effect. Amino acids, polysaccharides, lipids, extract extracts, and the like, which have or have a high moisturizing effect, have been used because of their characteristic use effects. However, the effect is not always sufficient, and the development of a better drug has been expected.
【０００３】一方、近年、種々の皮膚疾患の病像形成に
はプロテアーゼが関与していることが明らかにされつつ
ある。例えば炎症性異常角化性疾患の代表である乾癬で
は、その患部表皮において高いプラスミノーゲンアクチ
ベーター（Plasminiogen activator：ＰＡ）活性が認め
られている。ＰＡはセリンプロテアーゼの１つである
が、Ｈａｕｓｔｅｉｎは、乾癬表皮の特に錯角化部位に
強いＰＡ活性が存在することを報告し（Arch.Klin.Exp.
Dermatol；234,1969）、ＦｒａｋｉとＨｏｐｓｕ−Ｈａ
ｖｕは、乾癬鱗屑から高濃度の塩溶液を用いてＰＡ活性
を抽出した（Arch.Dermatol.Res ；256,1976）。また、
尋常性天疱瘡においては表皮細胞内で多量に合成された
ＰＡが、細胞外に存在するプラスミノーゲン（Plasmini
ogen）をプラスミン（Plasmin ）に転換し、これが細胞
間結合物質を消化することにより細胞間に組織液が貯溜
して表皮内水泡が形成されることが、インビトロ（in v
itro）の実験系において明らかにされている（Morioka
S.et al ：J.Invest.Dermatol ；76,1981 ）。On the other hand, in recent years, it has been revealed that proteases are involved in the formation of disease images of various skin diseases. For example, in psoriasis, which is a representative of inflammatory dyskeratosis, high plasminogen activator (PA) activity is observed in the affected epidermis. While PA is one of the serine proteases, Haustein reports that strong PA activity is present in psoriatic epidermis, especially at the site of parakeratosis (Arch. Klin. Exp.
Dermatol; 234, 1969), Fraki and Hopsu-Ha
vu extracted PA activity from psoriatic scales using a highly concentrated salt solution (Arch. Dermatol. Res; 256,1976). Also,
In pemphigus vulgaris, a large amount of PA synthesized in epidermal cells is converted into extracellular plasminogen (Plasmini).
gen) is converted to plasmin, which digests intercellular binding substances, causing the accumulation of tissue fluid between cells and the formation of intraepidermal blisters.
itro) in experimental systems (Morioka
S. et al: J. Invest. Dermatol; 76, 1981).
【０００４】また、プロテアーゼは、角質層形成など表
皮の正常な角化過程においても重要な役割を果たしてい
ると考えられており（Ogawa H.,Yoshiike T.：Int.J.De
rmatol；23,1984 ）、肌改善あるいは皮膚疾患の治療薬
として、プロテアーゼ阻害剤を用いる試みがなされるよ
うになってきている。[0004] Proteases are also considered to play an important role in normal keratinization of the epidermis such as stratum corneum formation (Ogawa H., Yoshiike T .: Int. J. De.
rmatol; 23, 1984), and attempts have been made to use protease inhibitors as agents for improving skin or treating skin diseases.
【０００５】そこで、本発明者等は以上のような現況に
鑑み、広く種々の物質についてプロテアーゼ阻害活性を
調べた結果、ドクダミ科植物から選ばれる植物の抽出物
がプロテアーゼ阻害作用を有していることを見い出し、
本発明を完成するに至った。In view of the above situation, the present inventors have studied the protease inhibitory activity of a wide variety of substances. As a result, an extract of a plant selected from a Pteridophyta has a protease inhibitory activity. Find things,
The present invention has been completed.
【０００６】[0006]
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、ド
クダミ科植物から選ばれる一種又は二種以上の植物の抽
出物を含有することを特徴とするプロテアーゼ阻害剤を
提供するものである。That is, the present invention provides a protease inhibitor characterized by containing an extract of one or more plants selected from the family Asteraceae.
【０００７】また、本発明は、前記抽出物の含有量がプ
ロテアーゼ阻害剤全量に対して０．００５〜２０．０重
量％である前記のプロテアーゼ阻害剤を提供するもので
ある。[0007] The present invention also provides the above protease inhibitor, wherein the content of the extract is 0.005 to 20.0% by weight based on the total amount of the protease inhibitor.
【０００８】さらに、本発明は、前記プロテアーゼ阻害
剤を含有することを特徴とする肌荒れ改善化粧料を提供
するものである。Further, the present invention provides a cosmetic for improving skin roughness characterized by containing the protease inhibitor.
【０００９】[0009]
【発明の実施の態様】以下、本発明の構成について詳述
する。本発明に用いられるドクダミ科植物は、日本各地
で平地のやや湿ったところに生える多年生草木で、葉は
互生し、全縁の単葉を持つ。花序は柄がある穂状花序
で、花は小さく、両性で、花被はなく、小さい苞があ
る。雄ずいは６〜８個、雌３〜４個の心皮からなり、離
生又は癒合する。果実はさく果又は液果状で、全草に独
特の臭気がある。ドクダミ、ハンゲショウなど４属５種
が知られる。本発明に用いられる抽出物は上記、葉、
茎、根、花等、全草を抽出溶媒と共に浸漬または加熱還
流した後、濾過し、濃縮して得られる。本発明に用いら
れる抽出溶媒は、通常抽出に用いられる溶媒であれば何
でもよく、特にメタノール、エタノール等のアルコール
類、含水アルコール類、アセトン、酢酸エチルエステル
等の有機溶媒を単独あるいは組み合わせて用いることが
できる。DESCRIPTION OF THE PREFERRED EMBODIMENTS The configuration of the present invention will be described below in detail. The Phytophthora which is used in the present invention is a perennial plant that grows in slightly moist places on plains in various parts of Japan. The inflorescence is a spike with a peduncle, the flowers are small, amphoteric, without florets, and have small bracts. The stamens consist of 6 to 8 carpels and 3 to 4 carpels, exfoliating or healing. The fruits are in the form of berries or berries, and the whole plant has a unique odor. There are five species of four genera such as Dokudami and Hangeshou. The extract used in the present invention is the above, leaves,
It is obtained by soaking or heating all plants such as stems, roots, flowers, etc. together with an extraction solvent, followed by filtration and concentration. The extraction solvent used in the present invention is not particularly limited as long as it is a solvent usually used for extraction. In particular, an organic solvent such as alcohols such as methanol and ethanol, aqueous alcohols, acetone, and ethyl acetate is used alone or in combination. Can be.
【００１０】本発明におけるドクダミ科植物から選ばれ
る一種又は二種以上の植物の抽出物は、プロテアーゼ阻
害剤全量中、乾燥物として０．００５〜２０．０重量
％、好ましくは０．０１〜１０．０重量％含有される。
０．００５重量％未満であると、本発明でいう効果が十
分に発揮されず、２０．０重量％を超えると製剤化が難
しいので好ましくない。また、プロテアーゼ阻害剤全量
中に、１０．０重量％を越えて配合してもさほど大きな
効果の向上はみられない。In the present invention, the extract of one or more plants selected from the Pteridomyceae plant is 0.005 to 20.0% by weight, preferably 0.01 to 10% by weight as a dry matter in the total amount of the protease inhibitor. 0.0% by weight.
If the amount is less than 0.005% by weight, the effects of the present invention are not sufficiently exhibited, and if the amount is more than 20.0% by weight, it is not preferable because formulation is difficult. Further, even if it is added in an amount of more than 10.0% by weight in the whole amount of the protease inhibitor, the effect is not so greatly improved.
【００１１】本発明において、プロテアーゼ阻害剤のプ
ロテアーゼとは、ペプチド結合の加水分解を触媒する酵
素の総称であり、このプロテアーゼはペプチダーゼおよ
びプロテイナーゼに分類される。前者はペプチド鎖のア
ミノ基末端やカルボキシル基末端の外側より、ペプチド
結合を切り離していく酵素で、後者はペプチド鎖内部の
特定の結合を切断する酵素である。後者プロテイナーゼ
は、その活性触媒基の種類により、さらにセリン系、シ
ステイン系、アスパラギン酸系、金属系の４つに大別さ
れ、それぞれに特異的な阻害剤が存在している。本発明
におけるプロテアーゼ阻害剤とは、このうちの特にセリ
ンプロテアーゼに対して阻害活性を示すことを特徴とし
ている。In the present invention, the protease of the protease inhibitor is a general term for enzymes that catalyze the hydrolysis of peptide bonds, and these proteases are classified into peptidases and proteinases. The former is an enzyme that cleaves peptide bonds from outside the amino or carboxyl terminal of the peptide chain, and the latter is an enzyme that cleaves specific bonds inside the peptide chain. The latter proteinases are further roughly classified into four types, serine, cysteine, aspartic acid, and metal, depending on the type of active catalytic group, and each has a specific inhibitor. The protease inhibitor according to the present invention is characterized in that it exhibits an inhibitory activity particularly on serine protease.
【００１２】本発明のプロテアーゼ阻害剤には、通常化
粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例え
ば、美白剤、保湿剤、酸化防止剤、油性成分、紫外線吸
収剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール類、粉末成分、
色材、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて
適宜配合することができる。The protease inhibitor of the present invention includes components usually used in external preparations for skin such as cosmetics and pharmaceuticals, for example, whitening agents, humectants, antioxidants, oily components, ultraviolet absorbers, surfactants, Adhesives, alcohols, powder ingredients,
A coloring material, an aqueous component, water, various skin nutrients, and the like can be appropriately added as needed.
【００１３】本発明のプロテアーゼ阻害剤とは、製剤の
形として利用可能であり、また、例えば、軟膏、クリー
ム、乳液、ローション、パック、浴用剤等の皮膚外用剤
の形態を有するプロテアーゼ阻害剤としても利用でき、
その剤型は特に問わない。本発明は肌荒れ改善化粧料と
して利用価値が高い。The protease inhibitor of the present invention can be used in the form of a preparation. For example, it can be used as a protease inhibitor in the form of an external preparation for skin such as ointments, creams, emulsions, lotions, packs, and baths. Is also available,
The dosage form is not particularly limited. INDUSTRIAL APPLICABILITY The present invention has a high utility value as a skin roughness improving cosmetic.
【００１４】[0014]
【実施例】次に実施例によって本発明をさらに詳細に説
明する。尚、本発明はこれにより限定されるものではな
い。配合量は重量％である。実施例に先立ち、本発明の
植物抽出物のプロテアーゼ阻害効果に関する試験方法と
その結果について説明する。代表的な２種類のセリンプ
ロテアーゼとして、プラスミンとトリプシンに対する阻
害活性を評価した。Next, the present invention will be described in more detail by way of examples. Note that the present invention is not limited by this. The compounding amount is% by weight. Prior to the examples, a test method for the protease inhibitory effect of the plant extract of the present invention and the results thereof will be described. The inhibitory activity on plasmin and trypsin was evaluated as two representative serine proteases.
【００１５】１．試料（プロテアーゼ阻害剤）の調製 ドクダミ及びハンゲショウの全草それぞれ５０ｇを、室
温で１週間エタノールに浸漬し、抽出液を濃縮し、エタ
ノール抽出物それぞれ５．７ｇ及び６．３ｇを得た。こ
の抽出物をエタノールに１％溶かし、本発明のプロテア
ーゼ阻害剤を製造し、この溶液を希釈して濃度を調整
し、これを用いて以下の実験を行った。1. Preparation of Sample (Protease Inhibitor) 50 g of the whole plant of Dokudami and Hange-sho, respectively, were immersed in ethanol at room temperature for 1 week, and the extract was concentrated to obtain 5.7 g and 6.3 g of the ethanol extract, respectively. This extract was dissolved in ethanol at 1% to produce a protease inhibitor of the present invention, and the concentration was adjusted by diluting this solution, and the following experiment was carried out using this.
【００１６】２．プラスミン阻害活性の測定 フィブリン平板法にて阻害率％を求めた。すなわちＡｓ
ｔｒｕｐら（Arch.B-iochem.；40,346,1952 ）の方法に
ならいフィブリン平板を作成し、上記のように調製した
試料を０．１％と０．０１％にまでエタノールにて希釈
して使用した。結果を「表１」に示した。2. Measurement of plasmin inhibitory activity The percent inhibition was determined by the fibrin plate method. That is, As
A fibrin plate was prepared according to the method of trup et al. (Arch. B-iochem .; 40,346,1952), and the sample prepared as above was diluted with ethanol to 0.1% and 0.01% for use. did. The results are shown in Table 1.
【００１７】３．トリプシン阻害活性の測定 カゼインを基質としたＭｕｒａｍａｔｕら（J.Bioche
m.；58,214,1965 ）の方法にならい阻害率を求めた。試
料は同じく０．１％と０．０１％にまでエタノールにて
希釈したものを使用し、結果を「表１」に示した。ま
た、比較例として、すでに肌荒れに対する適用が知られ
ている植物であるヨモギのエタノール抽出物についても
上記と同様の試験を行った。その結果を併せて「表１」
に示す。3. Measurement of trypsin inhibitory activity Muramatu et al. (J. Bioche
m .; 58, 214, 1965). The sample used was also diluted with ethanol to 0.1% and 0.01%, and the results are shown in Table 1. In addition, as a comparative example, the same test as above was performed on an ethanol extract of mugwort, which is a plant already known to be applied to rough skin. The results are shown in Table 1.
Shown in
【００１８】[0018]
【表１】 ------------------------------------------------------------------------ 抽出植物 エタノール濃度 阻害率（％） ------------------------------------------------------------------------ （実施例１〜６） プラスミン トリプシン ------------------------------------------------------------------------ ドクダミ 0.1 ％ 42.8 35.1 0.01％ 15.4 16.3 ハンゲショウ 0.1 ％ 36.5 30.2 0.01％ 13.7 10.9 ドクダミ＋ハンゲショウ 0.05%+0.05% 82.3 78.6 ドクダミ＋ハンゲショウ 0.005%+0.005% 27.4 25.0 ------------------------------------------------------------------------ （比較例１〜２） ヨモギ 0.1 ％ 12.3 0 0.01％ 4.6 0 -----------------------------------------------------------------------[Table 1] ---------------------------------------------- -------------------------- Extracted plant ethanol concentration Inhibition rate (%) --------------- -------------------------------------------------- ------- (Examples 1 to 6) Plasmin trypsin ---------------------------------- -------------------------------------- Dokudami 0.1% 42.8 35.1 0.01% 15.4 16.3 Hangangshae 0.1 % 36.5 30.2 0.01% 13.7 10.9 Dokudami + Hanging show 0.05% + 0.05% 82.3 78.6 Dokudami + Hanging show 0.005% + 0.005% 27.4 25.0 --------------------- -------------------------------------------------- -(Comparative Examples 1-2) Artemisia 0.1% 12.3 0 0.01% 4.6 0 --------------------------------- --------------------------------------
【００１９】「表１」から分かるように、本発明のドク
ダミ科植物の抽出物をエタノール配合した実施例は、ヨ
モギ抽出物を配エタノールに配合した比較例と比較し
て、顕著なプロテアーゼ阻害効果が認められた。また、
ドクダミとハンゲショウを併用することにより、プロテ
アーゼ阻害の相乗効果が認められた。As can be seen from Table 1, the Example of the present invention in which the extract of Aceraceae is mixed with ethanol has a remarkable protease inhibitory effect as compared with the Comparative Example in which a mugwort extract is mixed with ethanol. Was observed. Also,
A synergistic effect of protease inhibition was observed by using Dokudami in combination with Hangeshaw.
【００２０】「実施例７：肌荒れ改善クリーム」 （処方） ステアリン酸 ５．０ 重量％ ステアリルアルコール ５．０ イソプロピルミリステート ２０．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ３．０ プロピレングリコール ８．０ ドクダミメタノール抽出物 ０．０５ 苛性カリ ０．２ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ 防腐剤 適量 香料 適量 イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールとドクダ
ミメタノール抽出物と苛性カリを加え溶解し、加熱して
７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して
７０℃に保つ（油相）。水相に油相を徐々に加え、全部
加え終わってからしばらくその温度に保ち反応を起こさ
せる。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかき
まぜながら３０℃まで冷却する。Example 7: Cream for Improving Skin Roughness (Prescription) Stearic acid 5.0% by weight Stearyl alcohol 5.0 Isopropyl myristate 20.0 Glycerin monostearate 3.0 Propylene glycol 8.0 Dokudami methanol extract 0.05 Caustic potash 0.2 Sodium bisulfite 0.01 Preservatives Appropriate amount Fragrance Appropriate amount Ion-exchanged water residue (Aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is gradually added to the water phase, and after the addition is completed, the temperature is maintained for a while to cause a reaction. Thereafter, the mixture is uniformly emulsified with a homomixer and cooled to 30 ° C. while stirring well.
【００２１】 「実施例８：肌荒れ改善クリーム」 （処方） ステアリン酸 １．０ 重量％ ステアリルアルコール ８．０ 水添ラノリン ２．０ スクワラン ６．０ ２−オクチルドデシルアルコール ７．０ ポリオキシエチレン（２５モル）セチルアルコールエーテル ３．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ プロピレングリコール ７．０ ハンゲショウエタノール抽出物 ０．５ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エチルパラベン ０．３ 香料 適 量 イオン交換水 残 余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備
乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくか
きまぜながら３０℃まで冷却する。Example 8: Skin Roughness Improvement Cream (Formulation) Stearic acid 1.0% by weight Stearyl alcohol 8.0 Hydrogenated lanolin 2.0 Squalane 6.0 2-Octyldodecyl alcohol 7.0 Polyoxyethylene (25 Mol) Cetyl alcohol ether 3.0 Glycerin monostearate 2.0 Propylene glycol 7.0 Hangeshaw ethanol extract 0.5 Sodium bisulfite 0.03 Ethyl paraben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion-exchange water residue (Preparation method) ) Add propylene glycol to deionized water,
Heat and maintain at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is added to the water phase, pre-emulsified, homogenized with a homomixer, and cooled to 30 ° C. with good stirring.
【００２２】 「実施例９：肌荒れ改善クリーム」 （処方） 固形パラフィン ５．０ 重量％ ミツロウ １０．０ ワセリン １５．０ 流動パラフィン ４１．０ グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタン モノラウリン酸エステル ２．０ 石けん粉末 ０．１ 硼砂 ０．２ ドクダミアセトン抽出物 １．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エチルパラベン ０．３ 香料 適 量 イオン交換水 残 余 （製法）イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱
溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱
融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜ
ながら徐々に加え反応を行う。反応終了後、ホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃ま
で冷却する。Example 9: Skin Roughness Improvement Cream (Prescription) Solid paraffin 5.0% by weight Beeswax 10.0 Vaseline 15.0 Liquid paraffin 41.0 Glycerin monostearate 2.0 Polyoxyethylene (20 mol) Sorbitan monolaurate 2.0 Soap powder 0.1 Borax 0.2 Dokdamycetone extract 1.0 Sodium bisulfite 0.03 Ethylparaben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion-exchange water residue (Production method) Ion-exchange water soap Add powder and borax, heat and dissolve and maintain at 70 ° C (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is gradually added to the aqueous phase while stirring to carry out the reaction. After completion of the reaction, the mixture is uniformly emulsified with a homomixer, and cooled to 30 ° C. while stirring well after emulsification.
【００２３】 「実施例１０：肌荒れ改善乳液」 （処方） ステアリン酸 ２．５ 重量％ セチルアルコール １．５ ワセリン ５．０ 流動パラフィン １０．０ ポリオキシエチレン（１０モル）モノオレイン酸エステル ２．０ ポリエチレングリコール１５００ ３．０ トリエタノールアミン １．０ カルボキシビニルポリマー ０．０５ （商品名：カーボポール941 ，B.F.Goodrich Chemical company） ドクダミエタノール抽出物 ０．５ ハンゲショウ酢酸エチルエステル抽出物 ０．０１ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適 量 イオン交換水 残 余 （製法）少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマ
ーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチ
レングリコール１５００とトリエタノールアミンを加
え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混
合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を
加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳
化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。“Example 10: Emulsion for improving skin roughness” (Prescription) 2.5% by weight of stearic acid Cetyl alcohol 1.5 Vaseline 5.0 Liquid paraffin 10.0 Polyoxyethylene (10 mol) monooleate 2.0 Polyethylene glycol 1500 3.0 Triethanolamine 1.0 Carboxyvinyl polymer 0.05 (trade name: Carbopol 941, BFGoodrich Chemical company) Dokudami ethanol extract 0.5 Hangesha acetic acid ethyl ester extract 0.01 Sodium bisulfite 0.01 Ethylparaben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion exchange water residue (Preparation method) Dissolve the carboxyvinyl polymer in a small amount of ion exchange water (phase A). Polyethylene glycol 1500 and triethanolamine are added to the remaining ion-exchanged water, dissolved by heating, and kept at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, melted by heating and kept at 70 ° C. (oil phase). The oil phase is added to the water phase to perform preliminary emulsification, the phase A is added, and the mixture is uniformly emulsified with a homomixer. After the emulsification, the mixture is cooled to 30 ° C. while stirring well.
【００２４】 「実施例１１：肌荒れ改善乳液」 （処方） マイクロクリスタリンワックス １．０ 重量％ 密ロウ ２．０ ラノリン １８．０ 流動パラフィン ８．０ スクワラン ５．０ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ４．０ ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタン モノオレイン酸エステル １．０ プロピレングリコール ７．０ ドクダミアセトン抽出物 １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適 量 イオン交換水 残 余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールを加え、
加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し、加
熱融解して７０℃に保つ（油相）。油相をかきまぜなが
らこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化
する。乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。“Example 11: Emulsion for improving skin roughness” (Formulation) Microcrystalline wax 1.0% by weight beeswax 2.0 Lanolin 18.0 Liquid paraffin 8.0 Squalane 5.0 Sorbitan sesquioleate 4.0 Poly Oxyethylene (20 mol) sorbitan monooleate 1.0 Propylene glycol 7.0 Dokudamiacetone extract 10.0 Sodium bisulfite 0.01 Ethylparaben 0.3 Perfume Appropriate amount Ion-exchange water Residue (Preparation method) Ion exchange Add propylene glycol to the water,
Heat and maintain at 70 ° C. (aqueous phase). The other components are mixed, heated and melted and kept at 70 ° C. (oil phase). While stirring the oil phase, the aqueous phase is gradually added thereto, and the mixture is uniformly emulsified with a homomixer. After emulsification, cool to 30 ° C with good stirring.
【００２５】 「実施例１２：肌荒れ改善ゼリー」 （処方） ９５％エチルアルコール １０．０ 重量％ ジプロピレングリコール １５．０ ポリオキシエチレン（５０モル）オレイル アルコールエーテル ２．０ カルボキシビニルポリマー １．０ （商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company） 苛性ソーダ ０．１５ Ｌ−アルギニン ０．１ ハンゲショウ５０％エタノール水溶液抽出物 ７．０ 2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン スルホン酸ナトリウム ０．０５ エチレンジアミンテトラアセテート・３ナトリウム・２水 ０．０５ メチルパラベン ０．２ 香料 適 量 イオン交換水 残 余 （製法）イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶
解し、一方、９５％エタノールにハンゲショウ５０％エ
タノール水溶液抽出物、ポリオキシエチレン（５０モ
ル）オレイルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加
する。次いで、その他の成分を加えたのち苛性ソーダ、
Ｌ−アルギニンで中和させ増粘する。Example 12: Jelly for Improving Skin Roughness (Formulation) 95% ethyl alcohol 10.0% by weight dipropylene glycol 15.0 polyoxyethylene (50 mol) oleyl alcohol ether 2.0 carboxyvinyl polymer 1.0 ( Trade name: Carbopol 940, BFGoodrich Chemical company) Caustic soda 0.15 L-arginine 0.1 Hangeshaw 50% ethanol aqueous solution extract 7.0 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenone sodium sulfonate 0.05 Ethylenediaminetetraacetate Trisodium / 2 water 0.05 Methylparaben 0.2 Perfume Appropriate amount Ion-exchanged water residue (Preparation method) Carbopol 940 is uniformly dissolved in ion-exchanged water, while 95% ethanol is used to extract a 50% ethanol aqueous solution of Hangangshaw , Polyoxyethyl Down was dissolved (50 mol) oleyl alcohol ether, is added to the aqueous phase. Then, after adding other components, caustic soda,
Neutralize with L-arginine to thicken.
【００２６】 「実施例１３：肌荒れ改善美容液」 （処方） （Ａ相） ９５％エチルアルコール １０．０ 重量％ ポリオキシエチレン（２０モル）オクチルドデカノール １．０ パントテニールエチルエーテル ０．１ ドクダミメタノール抽出物 １．５ ハンゲショウメタノール抽出物 １．５ メチルパラベン ０．１５ （Ｂ相） 水酸化カリウム ０．１ （Ｃ相） グリセリン ５．０ ジプロピレングリコール １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ カルボキシビニルポリマー ０．２ （商品名：カーボポール940 ，B.F.Goodrich Chemical company ） 精製水 残 余 （製法）Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ
相を加えて可溶化する。次いでＢ相を加える。“Example 13: Essence for improving rough skin” (Formulation) (A phase) 95% ethyl alcohol 10.0% by weight Polyoxyethylene (20 mol) octyldodecanol 1.0 Pantothenyl ethyl ether 0.1 Dokdami Methanol extract 1.5 Hangeshaw methanol extract 1.5 Methyl paraben 0.15 (phase B) Potassium hydroxide 0.1 (phase C) glycerin 5.0 dipropylene glycol 10.0 sodium bisulfite 0.03 carboxyvinyl Polymer 0.2 (trade name: Carbopol 940, BFGoodrich Chemical company) Purified water residue (Production method) Dissolve A phase and C phase uniformly, and add A to C phase
Add phases and solubilize. Then add phase B.
【００２７】 「実施例１４：肌荒れ改善パック」 （処方） （Ａ相） ジプロピレングリコール ５．０ 重量％ ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油 ５．０ （Ｂ相） ドクダミメタノール抽出物 ０．０１ オリーブ油 ５．０ 酢酸トコフェロール ０．２ エチルパラベン ０．２ 香料 ０．２ （Ｃ相） 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ ポリビニルアルコール １３．０ （ケン化度９０、重合度２，０００） エタノール ７．０ 精製水 残 余 （製法）Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ
相にＢ相を加えて可溶化する。次いでこれをＣ相に加え
たのち充填を行う。Example 14: Pack for Improving Skin Roughness (Formulation) (A phase) Dipropylene glycol 5.0% by weight Polyoxyethylene (60 mol) hydrogenated castor oil 5.0 (B phase) Dokudami methanol extract 01 Olive oil 5.0 Tocopherol acetate 0.2 Ethyl paraben 0.2 Perfume 0.2 (Phase C) Sodium bisulfite 0.03 Polyvinyl alcohol 13.0 (Saponification degree 90, polymerization degree 2,000) Ethanol 7.0 Purified water residue (Preparation method) A phase, B phase, and C phase are each dissolved uniformly,
Add phase B to phase and solubilize. Next, this is added to the C phase and then filled.
【００２８】 「実施例１５：肌荒れ改善固形ファンデーション 」 （処方） タルク ４３．１ 重量％ カオリン １５．０ セリサイト １０．０ 亜鉛華 ７．０ 二酸化チタン ３．８ 黄色酸化鉄 ２．９ 黒色酸化鉄 ０．２ スクワラン ８．０ イソステアリン酸 ４．０ モノオレイン酸ＰＯＥソルビタン ３．０ オクタン酸イソセチル ２．０ ドクダミエタノール抽出物 １．０ 防腐剤 適 量 香料 適 量 （製法）タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで
十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチル
の油性成分、ドクダミエタノール抽出物、防腐剤、香料
を加え良く混練した後、容器に充填、成型する。Example 15: Solid Foundation for Improving Skin Roughness (Prescription) Talc 43.1% by weight Kaolin 15.0 Sericite 10.0 Zinc white 7.0 Titanium dioxide 3.8 Yellow iron oxide 2.9 Black iron oxide 0.2 Squalane 8.0 Isostearic acid 4.0 POE sorbitan monooleate 3.0 Isocetyl octanoate 2.0 Dodami ethanol extract 1.0 Preservatives Appropriate amount Fragrance Appropriate amount (Production method) Talc to black iron oxide powder The components are sufficiently mixed in a blender, and the oily components of squalane-isocetyl octanoate, dokudamiethanol extract, preservative, and fragrance are added, kneaded well, and the mixture is filled into a container and molded.
【００２９】 「実施例１６：肌荒れ改善乳化型ファンデーション（クリームタイプ）」 （処方） （粉体部） 二酸化チタン １０．３ 重量％ セリサイト ５．４ カオリン ３．０ 黄色酸化鉄 ０．８ ベンガラ ０．３ 黒色酸化鉄 ０．２ （油相） デカメチルシクロペンタシロキサン １１．５ 流動パラフィン ４．５ ハンゲショウエタノール抽出物 １．０ 防腐剤 適 量 香料 適 量 （製法）タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで
十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチル
の油性成分、ハンゲショウエタノール抽出物、防腐剤、
香料を加え良く混練した後、容器に充填する。Example 16: Emulsion Foundation for Improving Skin Roughness (Cream Type) (Formulation) (Powder) Titanium Dioxide 10.3% by weight Sericite 5.4 Kaolin 3.0 Yellow Iron Oxide 0.8 Bengala 0 .3 Black iron oxide 0.2 (oil phase) Decamethylcyclopentasiloxane 11.5 Liquid paraffin 4.5 Hangershaw ethanol extract 1.0 Preservatives appropriate amount Fragrance appropriate amount (Production method) talc to black iron oxide powder The components were thoroughly mixed in a blender, and the oily components of squalane to isocetyl octanoate, ethanol extract of Hangeshaw, preservatives,
After adding the fragrance and kneading well, fill the container.
【００３０】 「実施例１７：肌荒れ改善乳化型ファンデーション（クリームタイプ）」 （処方） （粉体部） 二酸化チタン １０．３ 重量％ セリサイト ５．４ カオリン ３．０ 黄色酸化鉄 ０．８ ベンガラ ０．３ 黒色酸化鉄 ０．２ （油相） デカメチルシクロペンタシロキサン １１．５ 流動パラフィン ４．５ ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン ４．０ （水相） 精製水 ５０．０ １，３−ブチレングルコール ４．５ ドクダミエタノール抽出物 １．５ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ３．０ 防腐剤 適 量 香料 適 量 （製法）水相を加熱攪拌後、十分に混合粉砕した粉体部
を添加してホモミキサー処理する。更に加熱混合した油
相を加えてホモミキサー処理した後、攪拌しながら香料
を添加して室温まで冷却する。[Example 17: Emulsion type foundation for improving rough skin (cream type)] (Formulation) (Powder part) Titanium dioxide 10.3% by weight Sericite 5.4 Kaolin 3.0 Yellow iron oxide 0.8 Bengala 0 0.3 Black iron oxide 0.2 (oil phase) Decamethylcyclopentasiloxane 11.5 Liquid paraffin 4.5 Polyoxyethylene-modified dimethylpolysiloxane 4.0 (aqueous phase) Purified water 50.0 1,3-butylene glue Coal 4.5 Dokudami ethanol extract 1.5 Sorbitan sesquioleate 3.0 Preservatives Appropriate amount Flavors Appropriate amount (Preparation method) After heating and stirring the aqueous phase, add the powder part which was sufficiently mixed and ground, and added a homomixer. To process. Further, the oil phase mixed by heating is added, and the mixture is treated with a homomixer. Then, a fragrance is added with stirring, and the mixture is cooled to room temperature.
【００３１】[0031]
【発明の効果】本発明のプロテアーゼ阻害剤は、プロテ
アーゼ阻害作用に優れ、種々の皮膚疾患、肌荒れ、荒れ
性等の改善に優れた効果を有することが期待される。Industrial Applicability The protease inhibitor of the present invention is expected to have an excellent protease inhibitory effect and to have an excellent effect in improving various skin diseases, rough skin, roughness and the like.
Claims (3)
種以上の植物の抽出物を含有することを特徴とするプロ
テアーゼ阻害剤。1. A protease inhibitor comprising an extract of one or more plants selected from a Pteridomyceae plant.
剤全量に対して０．００５〜２０．０重量％である請求
項１記載のプロテアーゼ阻害剤。2. The protease inhibitor according to claim 1, wherein the content of the extract is 0.005 to 20.0% by weight based on the total amount of the protease inhibitor.
を特徴とする肌荒れ改善化粧料。3. A cosmetic composition for improving skin roughness, comprising the protease inhibitor.
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1997
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