JPH0826926A - 皮膚の斑点および／または老化に抗する組成物及びその使用方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 老化に抗することができ、起因の如何を問わ
ず皮膚の色素沈着と斑点を処置できる皮膚用組成物を提
供する。 【構成】 化粧品としてまたは皮膚病学的に許容できる
媒体中に、ベンジリデンショウノウとその誘導体からな
る群から選ばれた紫外線遮蔽剤とコウジ酸とを含有させ
てなる。好適な遮蔽剤はベンジリデンショウノウのスル
ホ誘導体もしくはスルホナト誘導体である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚の斑点を予防した
り治癒したり、皮膚の老化に抗したりすることを目的と
した化粧品用および／または皮膚病用組成物に関する。
この組成物は人の顔、体および／または足、特に手につ
けるなめらかな白色クリームの形態で提供される。

【０００２】また、本発明は、皮膚の美容処理のために
この組成物を用いたり、皮膚の皮膚病学的処置を意図し
たクレームの処方にこの組成物を用いたり、さらにはこ
の組成物を皮膚に適用することからなる美容処理方法に
関する。

【０００３】

【従来の技術】老化過程において、老化に極めて特徴的
な種々の兆候（症状）が皮膚に現れ、特に皮膚組織と皮
膚機能の変化をもたらす。この老化は本来は生理的なも
のであるが、光によって誘発されるものでもある。つま
り、皮膚が日光、特に紫外線に繰り返しさらされること
によっても老化がもたらされる。皮膚の構成物および皮
膚から分泌された皮脂にこの光が作用すると、特に、酸
素と化合したフリーラジカルが形成されることとなる。
このラジカルにより、特に細胞膜中（膜の発散性）、細
胞核中（ＲＮＡもしくはＤＮＡへの作用による変質）お
よび組織上（壊死と変性）でかなりのダメージを被る。
従って、このフリーラジカルから皮膚を防御することが
必要となる。

【０００４】皮膚の老化の臨床的兆候の主なものは、特
に深いしわとこじわの発現であり、これは年齢と共に増
加する。特に、皮膚の「きめ」の破壊が観察される。す
なわち、微小起伏が均一でなくなり、異方的な状態とな
る。

【０００５】さらに、皮膚の色が一般に変化してくる。
すなわち、より青白くなり、黄色化するが、これは本質
的に微小循環の***（毛細血管中のヘモグロビンの欠
乏）によるものと思われる。さらに、有色および／また
は暗くなった斑点が皮膚の表面、特に手の上に現れ、皮
膚を不均質なものとする。一般に、これらの斑点は皮膚
の表皮および／または真皮中においてメラニンが多量に
生成されるためである。この斑点が癌の原因となってし
まうことすらある。従って、この斑点を低減し、もしく
は除去することが強く望まれている。さらにまた、皮膚
のある部位で広範な刺激、時には末梢血管の拡張が生じ
る場合もある。

【０００６】他の老化の兆候は、皮膚が乾燥して粗くな
るという外観に現れるが、これはかなりの剥屑作用のた
めである。剥屑が太陽光線を回折させて、灰色がかった
皮膚色をもたらすことになる。

【０００７】最後に、皮膚の締まりと緊張度の喪失が見
られるが、これは、しわとこじわの場合のように、真皮
と表皮の萎縮と皮膚表皮構造の外部の平坦化が生じ、こ
れによって皮膚がより薄くかつ締りがなくなり、表皮の
厚みが減少することが、部分的には原因となっているも
のと説明される。

【０００８】このように、皮膚の老化の臨床的兆候は、
皮膚において生じる主要な生物学的メカニズムの機能不
全に本質的に起因していることが知見される。

【０００９】

【発明が解決しようとする課題】しかして、本発明に係
る組成物は、老化の到来と老化の存在する兆候を防止し
たり、それに抗することができ、由来の如何を問わず皮
膚の色素沈着による斑点に抗したりすることができ、特
に酸化フリーラジカル形成を抑制して皮膚を保護するこ
とができる組成物である。

【００１０】紫外線によって誘発される皮膚の斑点と色
素沈着を防止するために、パラアミノ安息香酸、サリチ
ル酸もしくはメトキシシンナマートとベンゾフェノン誘
導体から選ばれる化合物にコウジ酸を結合させることは
文献Ｊ０２−２００，６２２から公知である。

【００１１】さらに、紫外線遮蔽剤として作用するフラ
ボノイド、コウジ酸、ブチルメトキシジベンゾイルメタ
ン及びメトキシシンナマートを含有する漂白（ブリーチ
ング）組成物は、仏国特許公開第２，６８０，４６６号
から知られている。ブチルメトキシジベンゾイルメタン
は対光−不安定である（すなわち、光の存在下で不安定
化する）という欠点を有している。従って、その安定性
を高めるために、シンナマート型の他の遮蔽剤とこれを
結合させる必要があり、組成物の製造を複雑ならしめて
いた。

【００１２】また、老化の兆候に抗することを目的とす
る多くの組成物が市場に出回っている。

【００１３】しかし、残念ながら、これらの組成物の効
果は、大抵の場合は、なお不十分である。

【００１４】

【課題を解決するための手段】従って、本発明の主題
は、皮膚の老化および／または皮膚の斑点を、防止した
りこれに抗する組成物で、従来の組成物よりもさらに有
効な組成物を提供することにある。

【００１５】必須の特徴として、本発明の組成物は、化
粧品としておよび／または皮膚病学的に許容可能な媒体
中に、ベンジリデンショウノウとその誘導体からなる群
から選ばれた紫外線遮蔽剤とコウジ酸とを含有するもの
である。

【００１６】しかして、出願人は、意外にも、コウジ酸
と、ベンジリデンショウノウおよび／またはその誘導体
の一つとを同時に用いると、しわとこじわを少なくし、
皮膚の色をより明るく（ｒｏｓｙ）変化させ、色素沈着
による斑点をなくして、鱗屑を除去し、より高い弾性軟
度を皮膚に付与するという知見を得た。

【００１７】特に、本発明の組成物は、この組成物を手
につけた女性の５０％について斑点を少なくしたり、消
失させることができた。事実、これは、現在市場で入手
できるコウジ酸もしくは他の色素沈着除去活性剤を含有
する製品では決して達成することができなかった予期で
きぬ治癒効果であるといえる。

【００１８】コウジ酸が比較的に低い効能を持つもので
あることを考えれば、ベンジリデンショウノウおよび／
またはその誘導体がその抗斑点効能を顕著に増大させる
ことは全く驚くべきことである。

【００１９】本発明において使用可能なベンジリデンシ
ョウノウ誘導体は特にスルホおよび／またはスルホナト
誘導体である。

【００２０】特に、本発明において使用できるベンジリ
デンショウノウ誘導体は次の一般式（ａ）を有する。

【化３】 式中、Ｂは−Ｈもしくは−ＳＯ₃Ｈを示し、０≦ｐ≦１
で、ｐ＝０のときＢ＝−ＳＯ₃Ｈであり、０≦ｎ≦４
で、Ｄは直鎖もしくは分岐鎖アルキルもしくはアルコキ
シ基を示すもので、ｎ≧２のときは同一でも異なるもの
でもよく、およそ１ないし１８の炭素原子、ハロゲンも
しくは水酸基を有し、Ａは、メタ位もしくはパラ位にお
いて、−ＳＯ₃Ｈ基もしくは

【化４】 なる基（式中、ｙはＨもしくはＳＯ₃Ｈを示す）、もし
くは

【化５】 なる基［式中、Ｒ₁₁は水素原子、およそ１ないし６の炭
素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキルまたはア
ルコキシ基を示すもので、Ｂ＝−ＨのときはＲ₁₁は−Ｓ
Ｏ₃Ｈ基であり、Ｒ₁₂は水素原子またはおよそ１ないし
６の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキルま
たはアルコキシ基を示すものであり、Ｘは、酸素もしく
は硫黄原子または−ＮＲ−基（ここでＲは、水素原子ま
たはおよそ１ないし６の炭素原子を有する直鎖もしくは
分岐鎖のアルキル基であって、少なくとも一つの−ＳＯ
₃Ｈ基が任意に中和させられている）である］を示す。

【００２１】一以上の基の中和は化粧品の分野で一般的
に用いられている塩基、例えば水酸化ナトリウム、トリ
エタノールアミン、水酸化カリウムなどを用いて行うこ
とができる。

【００２２】（ａ）式の化合物の特定の例としては、以
下の（Ｉ）式、（ＩＩ）式、および（ＩＩＩ）式の誘導
体が挙げられる。

【００２３】（Ｉ）式：

【化６】 式中、Ｚは、好ましくはパラもしくはメタ位において、

【化７】 なる基（ここでＹは−Ｈもしくは−ＳＯ₃Ｈを示し、任
意に中和されていてもよい）を示すもので、ｎは０に等
しいか、１ないし４の範囲の数であり（０≦ｎ≦４）、
Ｒ₁は、１ないし４の炭素原子を有する一以上の直鎖も
しくは分岐鎖のアルキルまたはアルコキシ基を示すもの
で、同一もしくは異なっていてもよい。

【００２４】（Ｉ）式の化合物の特に好適なものは、ｎ
＝０、Ｚがパラ位で、Ｙ＝−ＳＯ₃Ｈのもの、すなわ
ち、ベンゼン−１，４−［ジ（３−メチリデン−１０−
ショウノウスルホン）］酸であり、（ＣＴＦＡ命名辞典
−第５版によれば）テレフタリリデンジショウノウスル
ホン酸（terephthalylidenedicamphorsulphonic acid）
と命名されているものである。

【００２５】（ＩＩ）式：

【化８】 式中、Ｒ₂は、水素原子もしくは−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ
₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は、同一でも異なっていてもよい
が、水酸基、およそ１ないし４の炭素原子を有する直鎖
もしくは分岐鎖のアルキル基、およそ２ないし４の炭素
原子を有する直鎖もしくは分岐鎖のアルケニル基、１な
いし４の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖のアルコ
キシ基、２ないし４の炭素原子を有する直鎖もしくは分
岐鎖のアルケニルオキシ基、またはハロゲンを示すもの
で、さらにＲ₃ないしＲ₆の基の一つのみが−ＳＯ₃Ｈ基
であって、Ｒ₂が水素原子のときにはＲ₃ないしＲ₆の基
の少なくとも一つが−ＳＯ₃Ｈ基である。また、一以上
の−ＳＯ₃Ｈ基が中和されていてもよい。同一もしくは
異なっていてもよい。

【００２６】（ＩＩ）式の化合物の特に好適な例として
は次のものが挙げられる。 ・Ｒ₄がベンジリデンショウノウのパラ位において−Ｓ
Ｏ₃Ｈ基を示し、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₅およびＲ₆がそれぞれ水
素原子を示すもの、すなわち、３−ベンジリデンショウ
ノウ−４’−スルホン酸。 ・Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆がそれぞれ水素原子を示し、
Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示すもの、すなわち、３−ベンジリ
デン−１０−ショウノウスルホン酸。 ・Ｒ₄がベンジリデンショウノウのパラ位においてメチ
ル基を示し、Ｒ₅が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₂、Ｒ₃および
Ｒ₆がそれぞれ水素原子を示すもの、すなわち、３−ベ
ンジリデンショウノウ−４’−メチル−３’−スルホン
酸。 ・Ｒ₄がベンジリデンショウノウのパラ位において塩素
原子を示し、Ｒ₅が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₂、Ｒ₃および
Ｒ₆がそれぞれ水素原子を示すもの、すなわち、３−ベ
ンジリデンショウノウ−４’−クロロ−３’−スルホン
酸。 ・Ｒ₄がベンジリデンショウノウのパラ位においてメチ
ル基を示し、Ｒ₃、Ｒ₅およびＲ₆がそれぞれ水素原子を
示し、Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示すもの、すなわち、４’−
メチル−３−ベンジリデン−１０−ショウノウスルホン
酸。 ・Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₃がメチル基で、Ｒ₄が水
素原子であり、Ｒ₅がｔｅｒｔ−ブチル基で、Ｒ₆が水酸
基であるもの、すなわち、３−（３−ｔ−ブチル−２−
ヒドロキシ−５−メチル）ベンジリデン−１０−ショウ
ノウスルホン酸。・Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₃がメ
トキシ基で、Ｒ₄が水素原子であり、Ｒ₅がｔｅｒｔ−ブ
チル基で、Ｒ₆が水酸基であるもの、すなわち、３−
（３−ｔ−ブチル−２−ヒドロキシ−５−メトキシ）ベ
ンジリデン−１０−ショウノウスルホン酸。 ・Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₃とＲ₅がそれぞれｔｅｒ
ｔ−ブチル基で、Ｒ₄が水酸基で、Ｒ₆が水素原子である
もの、すなわち、３−（３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル
−４−ヒドロキシ）ベンジリデン−１０−ショウノウス
ルホン酸。 ・Ｒ₄がパラ−メトキシ基を示し、Ｒ₅が−ＳＯ₃Ｈ基を
示し、基Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₆がＨを示すもの、すなわ
ち、３−ベンジリデンショウノウ−４’−メトキシ−
３’−スルホン酸。 ・Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₃とＲ₆がＨを示し、Ｒ₄
とＲ₅がメチレンジオキシ基を示すもの、すなわち、３
−（４，５−メチレンジオキシ）ベンジリデン−１０−
ショウノウスルホン酸。 ・Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₄がメトキシ基を示し、
基Ｒ₃、Ｒ₅およびＲ₆がＨを示すもの、すなわち、３−
（４−メトキシ）−ベンジリデン−１０−ショウノウス
ルホン酸。 ・Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₄とＲ₅が共にメトキシ基
を示し、基Ｒ₃とＲ₆がＨを示すもの、すなわち、３−
（４，５−ジメトキシ）ベンジリデン−１０−ショウノ
ウスルホン酸。 ・Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₄がｎ−ブトキシ基で、
基Ｒ₃、Ｒ₅およびＲ₆が水素原子を示すもの、すなわ
ち、３−（４−ｎ−ブトキシ）−ベンジリデン−１０−
ショウノウスルホン酸。 ・Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₄がｎ−ブトキシ基であ
り、Ｒ₅がメトキシ基で、Ｒ₃とＲ₆が共に水素原子を示
すもの、すなわち、３−（４−ｎ−ブトキシ−５−メト
キシ）ベンジリデン−１０−ショウノウスルホン酸。

【００２７】（ＩＩＩ）式：

【化９】 式中、Ｒ₁₁は、水素原子、およそ１ないし６の炭素原子
を有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキルもしくはアルコ
キシ基、または−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₁₂は、水素原
子、または、およそ１ないし６の炭素原子を有する直鎖
もしくは分岐鎖のアルキルもしくはアルコキシ基を示
し、Ｒ₁₃は、水素原子または−ＳＯ₃Ｈ基を示し、基Ｒ
₁₁とＲ₁₃の少なくとも一つは−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｘ
は、酸素もしくは硫黄原子もしくは−ＮＲ−基（ここで
Ｒは水素原子またはおよそ１ないし６の炭素原子を有す
る直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基）を示す。

【００２８】（ＩＩＩ）式の化合物の特定の例としては
挙げられるものは、Ｘが−ＮＨ−基を示し、Ｒ₁₁が−Ｓ
Ｏ₃Ｈ基を示し、Ｒ₁₂とＲ₁₃が共に水素原子を示すも
の、すなわち、２−［４−（ショウノウメチリデン）フ
ェニル］ベンゾイミダゾール−５−スルホン酸である。

【００２９】構造式（Ｉ）式、（ＩＩ）式、（ＩＩＩ）
式の化合物は米国特許第４，５８５，５９７号、仏国特
許第２，２３６，５１５号、第２，２８２，４２６号、
第２，６４５，１４８号、第２，４３０，９３８号およ
び第２，５９２，３８０号に記載されている。

【００３０】本発明において用いられるベンジリデンシ
ョウノウ誘導体の他の例としては次の一般式（ｂ）の化
合物が挙げられる。

【化１０】 式中、−Ｒ₉は、２価の基である−（ＣＨ₂）ｍ−もしく
は−ＣＨ₂−ＣＨＯＨ−ＣＨ₂−（ここで、ｍは１ないし
１０の整数、つまり１≦ｍ≦１０）を示し、 −Ｒ₁₀は、水素原子、およそ１ないし４の炭素原子を含
むアルコキシ基、またはＲ₉が２価のときにＲ₉に結合す
る２価の基−Ｏ−を示し、 −ＹとＹ’は水素原子または−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｙま
たはＹ’の少なくとも一つが水素ではないものとされ
る。この場合もまた、 −ＳＯ₃Ｈ基を中和させてもよい。

【００３１】（ｂ）式の化合物の特定の例としては、Ｙ
が−ＳＯ₃Ｈ基で、Ｙ’が−Ｈで、Ｒ₁₀がＨでＲ₉が−Ｃ
Ｈ₂−ＣＨ₂−であるもの、つまり、エチレンビス［３−
（４’−オキシベンジリデン）−１０−ショウノウスル
フォン］酸が挙げられる。

【００３２】本発明におけるコウジ酸の量は、化粧品も
しくは皮膚病科学の分野で通常用いられる量である。例
として挙げれば、組成物の全重量に対して０．０５重量
％ないし１０重量％を用いることができ、好ましくは
０．５％ないし２％である。

【００３３】同様に、本発明において用いられるベンジ
リデンショウノウ誘導体の量も上記の分野で一般的に用
いられているものと同じである。実際には、組成物の全
重量に対して０．１重量％ないし１０重量％であり、好
ましくは０．１％ないし５％である。

【００３４】本発明の組成物は局所的適用に通常使用さ
れるあらゆる薬剤形態、例えば溶液、水性もしくは水−
アルコール性ゲル、水中油形もしくは油中水形エマルシ
ョン、さらに具体的には水相に小球体として分散した油
滴の形態を採ることができる。これら小球体は、ナノ球
体、ナノカプセルのようなポリマーナノ粒子でもよく、
あるいは脂質小胞であるのがより好ましい。本発明の組
成物はクリーム、軟膏、ローションまたはしょう液の形
態で提供することができる。

【００３５】本発明において用いられる油類はこの分野
で一般的に用いられるものである。植物油、鉱油または
合成油であり、さらに任意にシリコーン含有および／ま
たはフッ素化油類であってもよい。

【００３６】本発明の組成物は、また、親水性もしくは
親油性アジュバント、例えばゲル化剤、防腐剤、不透明
化剤、乳化剤、補助乳化剤、中和剤、香料、その溶解剤
もしくはペプチド化剤、染料、顔料、填料、さらにはコ
ウジ酸、ベンジリデンショウノウとその誘導体の一つ以
外の親油性もしくは親水性活性剤を含有していてもよ
い。

【００３７】油と水の量は、当該分野で用いられている
量と同じであり、組成物の薬剤形態に依存する。水中油
形エマルションもしくは脂質小粒（脂質小球体）による
水中への油分散体の場合は、組成物の全重量に対して２
重量％ないし４０重量％を油とすることができる。

【００３８】同様に、通常の量でアジュバントを含有す
ることができ、全体で、０．１重量％ないし２０重量％
を含ませることができる。アジュバントの量はその性質
に依存する。

【００３９】本発明の組成物は、体と顔の全ての部分に
局所的に適用することができるが、手を処置する場合が
特に有効である。従って、本発明は、上記の組成物を手
の美容処置に用いることにもまた関している。

【００４０】本発明の他の主題は、上記の組成物を用い
て、皮膚のしわ（wrinkles）および／またはこじわ（fi
ne lines）を美容的に処置する点、およびこの組成物を
用いて皮膚の色合い（tone）を整え、保湿し、および／
または引き締める（firm）点にもある。

【００４１】更なる発明の主題は、顔および／または手
と頭の皮膚を含む体に生じる老化による皮膚の斑点の美
容処置に上記の組成物を用いることにあり、また病理学
的起因による皮膚の斑点の処置を意図したクリームの製
造に上記の組成物を用いることにある。

【００４２】発明の更に他の目的は、上記の組成物を皮
膚に適用することからなる、皮膚の美容処置方法を提供
することにある。

【００４３】次の試験結果により本発明の効果が立証さ
れた。この試験の目的は、本発明の組成物が、紫外線を
受けた皮膚において色素沈着と紅斑の形成に抗する能力
を有していることを示すことにあった。

【００４４】試験は３種の組成物を用いて９人の被験者
に対して行った。本発明の最初の組成物は、コウジ酸と
テレフタリリデンジショウノウスルホン酸の双方を含有
し、第２の組成物は従来のもので、コウジ酸とオキシベ
ンゾフェノンの双方を含有する。また、第３の組成物は
コウジ酸とスクリーン剤（プラセボ）を非含有の媒体を
含む組成物である。被験者は２４日の間、朝と夕方の一
日２回組成物をつけ、紫外線照射を受ける日には照射の
２時間前にさらにつけた。

【００４５】照射は、ＵＶＢ光線の大部分をカットする
１ｍｍ厚さのフィルター（ＷＧ３２０ Ｓｃｈｏｔｔフ
ィルター）と、ＩＲ光線をカットする水フィルターとを
備えた２５００Ｗのオスラムキセノンランプを用いて行
った。このシステムはＵＶＡに富んだ太陽スペクトルを
再現するものである。

【００４６】照射は９日間の間行った。被験体のＭＥＤ
（最小紅斑量）を（１９７８年４月２５日のＦＤＡの推
奨に従って）最初に求めた。２日目に照射は０．７５Ｍ
ＥＤであったが、３日目に１ＭＥＤであった。４日目と
５日目には照射はなかった。６日目には１．２５ＭＥＤ
の照射があり、次の３日間は１．５ＭＥＤの照射であっ
た。９日目以降には照射はなかったが、組成物の適用を
継続し、２４日目までデータをとった。

【００４７】ＳＰＦ（Sun Protection Factor）の決定
に従来用いられている視覚評価によって第１と第２の組
成物をプラセボと比較して、紅斑の抑制割合を求める一
方、ミノルタＬａｂ色差計を用いて皮膚の黒ずみの測定
を行うことによって、第１と第２の組成物をプラセボと
比較して色素沈着の抑制割合を求めた。抑制割合は、プ
ラセボと対比して、次式によって算出される。

【００４８】[(組成物1または2による抑制−フ゜ラセホ゛によ
る抑制)/(フ゜ラセホ゛による抑制）］ ｘ １００

【表１】

【００４９】これらの試験結果から、コウジ酸の効果に
対して、テレフタリリデンジショウノウスルホン酸がオ
キシベンゾフェノンがなすよりも著しく効力を高める作
用を有していることが分かる。紅斑と色素沈着の抑制は
先行技術の組成物で得られた結果より極めて優れている
（２０％高い）。

【００５０】

【実施例】本発明の他の特徴と利点は、以下の実施例を
参照することによりさらに明確になる。なお、実施例は
例証のためのものであって、発明を限定するものではな
いことは無論である。また、本発明に係る化粧品用およ
び／または皮膚病学的組成物の以下の実施例において、
組成は重量％で示されている。

【００５１】 実施例１：抗斑点水中油形クリーム組成物 Ａ_１−ソルビタン＝トリステアラート（乳化剤） ０．７
％ −ポリエチレン＝グリコール＝ステアラート（４０ＥＯ） （乳化剤） １．６％ −セチルアルコール（補助乳化剤） ３．２％ −グリセリル＝モノ、ジ、トリパルミトステアラート （乳化剤） ２．４％ −ミリスチン酸ミリスチル（油） ２％ −シェーバターの液体成分（油） ２％ −プロピル＝パラ−ヒドロキシベンゾアート（防腐剤） ０．２％ Ａ₂−シクロペンタジメチルシロキサン（油） １５％ Ｂ −脱イオン水 全体を１００％とする 量 −グリセロール（保湿剤） ３％ −コウジ酸 １％ −メチル＝パラ−ヒドロキシベンゾアート（防腐剤） ０．２％ Ｃ −テレフタリリデンジショウノウスルホン酸（水中に３３％濃度） ２％ −トリエタノールアミン（中和剤） ０．３％ Ｄ −香料 ０．３％

【００５２】相Ａ₁＋Ａ₂の調製 Ａ₁の成分を８０℃で溶解した。混合物が澄んだとき
に、温度を６５℃まで下げてＡ₂を添加した。混合物は
澄んで均質でなければならない。温度は６５℃に維持し
た。

【００５３】製造 Ｂの成分を製造ビーカー中に８５℃ないし９０℃で溶解
する。透明度を調べた後、温度を６５℃にした。（Ａ₁
＋Ａ₂）をＢに注いで攪はんしてエマルションを作成し
た。攪はんしながら冷却を継続した。４０℃でＣ相を添
加して攪はんを継続した。最後に、香料を加えて混合物
を攪はんしながら２０℃まで冷却した。

【００５４】 実施例２：油中水形クリーム組成物 Ａ₁−脱イオン水 １０％ −コレステロール １．５％ −ポリエチレン＝グリコール＝モノステアラート（小胞） １．５％ −ｎ−ステアリン酸の一ナトリウム α−グルタミン酸 ０．２％ Ａ₂−脱イオン水 １３％ −グリセリン（保湿剤） ３％ −フェノキシエタノール（防腐剤） ０．７％ Ｂ −アプリコットアルモンド油 ９％ −精製大豆油 ４％ −シクロペンタジメチルシロキサン（油） １０％ −プロピル＝パラ−ヒドロキシベンゾアート ０．１％ −香料 ０．３％ Ｃ −カルボキシビニルポリマー （塩化メチレン中で合成、ゲル化剤） ０．７％ −脱イオン水 ３６．５４％ −トリエタノールアミン（中和剤） ０．７％ Ｄ −脱イオン水 ５％ −コウジ酸 １％ Ｅ −テレフタリリデンジショウノウスルホン酸 （水中に３３％濃度） ２．３％ −トリエタノールアミン（中和剤） ０．６％

【００５５】製造 Ａ₁の成分を１００℃で溶解した。溶解物を１時間半攪
はんして膨張させた。混合物が均質なったとき、Ａ₂を
添加した。温度は８０℃に安定化させた。次に混合物を
高圧ホモジェナイザーに２回通して小胞を形成した。Ｂ
を７５℃で調製した。混合物は澄んでいなければならな
い。５０℃に冷却した。ＢをＡに５０℃で添加した。脂
肪相Ｂを分散させるために、これを高圧ホモジェナイザ
ーに２回通過させた。混合物を３０℃に冷却した。Ｃを
添加した（カルボキシビニルポリマーを噴霧することに
よって８０℃の水中にゲルを予めつくり、ポリマーが膨
張した後に、攪はんしながらトリエタノールアミンを用
いて混合物を中和した。ゲルはなめらかな状態でなけれ
ばならない）。Ｄを添加し、次にＥを添加した。５分間
攪はんを継続し、製造が終了した。

【００５６】 実施例３：ゲル組成物 Ａ−脱イオン水 ３２％ −カルボキシビニルポリマー ０．４５％ −トリエタノールアミン ０．４５％ Ｂ−脱イオン水 ５９．８％ −グリセリン ３％ −メチル＝パラ−ヒドロキシベンゾアート ０．２％ −コウジ酸 １％ −キサンタンガム（ゲル化剤） ０．２％ Ｃ−テレフタリリデンジショウノウスルホン酸（水中に３３％濃度）２．３％ −トリエタノールアミン ０．６％

【００５７】製造 ゲル（カルボキシビニルポリマー）を実施例２における
ように８０℃の水中で調製した。成分Ｂを８０℃で溶解
した後、ＢをＡに添加した。混合物はなめらかで、これ
をゆっくりパドルで攪はんしながら冷却した。３５℃で
Ｃを添加した。混合物を２５℃まで冷却した。ゲルの調
製は完了した。

【００５８】 実施例４：ローション組成物 Ａ−オキシエチレン化、水素化リシノール酸トリグリセリド （６０ＥＯ）（ペプタイザー） ０．０９％ −香料 ０．０３％ Ｂ−脱イオン水 全体を１００％とする量 −グリセリン ５．５％ −コウジ酸 １％ −クエン酸 １％ −９９％トリエタノールアミン １．９％ −イミダゾリジニル尿素（防腐剤） ０．３％ Ｃ−テレフタリリデンジショウノウスルホン酸（水中に３３％濃度）２．３％ −トリエタノールアミン ０．６％

【００５９】製造 Ａの成分を４０℃で混合した。完全に溶解したとき、Ｂ
の成分を順に室温で添加した。攪はんを継続し、成分を
完全に溶解させた。Ｃを添加した。混合物は澄んだ状態
となり、製造が完了した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０９Ｋ 3/00 １０４ Ｚ // Ｃ０７Ｃ 309/24 7419−4Ｈ

Claims (16)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 化粧品としておよび／または皮膚病学的
   に許容できる媒体中に、ベンジリデンショウノウとその
   誘導体からなる群から選ばれた紫外線遮蔽剤とコウジ酸
   とを含有させてなることを特徴とする皮膚の斑点および
   ／または老化に抗する組成物。
2. 【請求項２】 遮蔽剤はベンジリデンショウノウのスル
   ホ誘導体もしくはスルホナト誘導体であることを特徴と
   する請求項１記載の組成物。
3. 【請求項３】 ベンジリデンショウノウの誘導体が以下
   の（Ｉ）式 【化１】 ［式中、Ｚは、 【化２】 なる基（ここでＹは−Ｈもしくは−ＳＯ₃Ｈを示し、任
   意に中和されていてもよい）を示すもので、ｎは０に等
   しいか、１ないし４の範囲の数であり（０≦ｎ≦４）、
   Ｒ₁は、１ないし４の炭素原子を有する一以上の直鎖も
   しくは分岐鎖のアルキルまたはアルコキシ基を示すもの
   で、同一もしくは異なっていてもよい］で表わされるこ
   とを特徴とする請求項１または２記載の組成物。
4. 【請求項４】 ベンジリデンショウノウの誘導体がベン
   ゼン−１，４−［ジ（３−メチリデン−１０−ショウノ
   ウスルホン）］酸であることを特徴とする請求項１ない
   し３の何れか１項に記載の組成物。
5. 【請求項５】 水中油形エマルションもしくは小粒分散
   液の形態で提供されることを特徴とする請求項１ないし
   ４の何れか１項に記載の組成物。
6. 【請求項６】 小粒が脂質小粒であることを特徴とする
   請求項５記載の組成物。
7. 【請求項７】 組成物の全重量に対してコウジ酸が０．
   ０５重量％ないし１０重量％を占めることを特徴とする
   請求項１ないし６の何れか１項に記載の組成物。
8. 【請求項８】 組成物の全重量に対して紫外線遮蔽剤が
   ０．１重量％ないし１０重量％を占めることを特徴とす
   る請求項１ないし７の何れか１項に記載の組成物。
9. 【請求項９】 親水性もしくは親油性アジュバントをさ
   らに含有することを特徴とする請求項１ないし８の何れ
   か１項に記載の組成物。
10. 【請求項１０】 ゲル化剤、防腐剤、香料、充填剤、染
    料、上記コウジ酸および上記紫外線遮蔽剤以外の活性剤
    から選ばれたアジュバントをさらに含有することを特徴
    とする請求項１ないし９の何れか１項に記載の組成物。
11. 【請求項１１】 老化による皮膚の斑点を処置するため
    に用いることを特徴とする請求項１ないし１０の何れか
    １項に記載の組成物の使用方法。
12. 【請求項１２】 手の美容処置のために用いることを特
    徴とする請求項１ないし１０の何れか１項に記載の組成
    物の使用方法。
13. 【請求項１３】 皮膚のしわおよび／またはこじわを処
    置するために用いることを特徴とする請求項１ないし１
    ０の何れか１項に記載の組成物の使用方法。
14. 【請求項１４】 皮膚の色合いの改善、皮膚の保湿およ
    び／または皮膚の引締めの何れかのために用いることを
    特徴とする請求項１ないし１０の何れか１項に記載の組
    成物の使用方法。
15. 【請求項１５】 皮膚に斑点を生じさせる皮膚病の処置
    に使用されるクリームを製造するために、用いることを
    特徴とする請求項１ないし１０の何れか１項に記載の組
    成物の使用方法。
16. 【請求項１６】 請求項１ないし１０の何れか１項に記
    載の組成物を皮膚に適用することを特徴とする皮膚の美
    容処置方法。