JPH07506833A - 発汗抑制ゲルスティック組成物 - Google Patents

発汗抑制ゲルスティック組成物

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 発汗抑制ゲルスティック組成物 発明の分野 本発明は、優れた安定性、低い皮膚残留性、低い皮膚刺激性及び優れた美的特徴 を有した、発汗及び体臭を防止する発汗抑制ゲルスティック組成物である。更に 、これらの組成物は慣用的技術で容易に製造できる。
発明の背景 個人衛生習慣には、典型的には人体具を減少させる処置を含む。これらの習慣に は、体、特に腋窩の日常的な入浴又は洗浄と、臭気形成を遅らせるため組成物に よる上記領域の処理がある。このような組成物には脱臭剤及び発汗抑制剤がある 。
脱臭剤は、細菌の増殖を遅らせることで臭気を抑える臭気遮蔽組成物として通常 考えられている。細菌が存在しなければ、体から生じる汗は臭気のある脂肪酸へ の分解に付されない。発汗抑制剤も、細菌の増殖を遅らせることで、臭気のある 脂肪酸の形成を妨げる。しかしながら、脱臭剤と異なり、発汗抑制剤は細菌によ り攻撃されうる汗の形成を防止する。
発汗抑制剤は当業界で周知であり、典型的には適切なキャリア中に収斂物質を含 んでいる。発汗抑制剤で典型的に用いられる収斂物質は金属塩、特にアルミニウ ム及び亜鉛金属錯体である。上記金属塩はPlechn2+。
Antipezpi+xnl+ xnd D+odo+xnts、2 Co5w +elics、5cience+nd Tccbnology、Balsxm  tnd SBx+in、3フ4−400.1972 で開示されている;これは 参考のため本明細書に組み込まれる。
これらの上記開示に加えて、Plcchne+は発汗抑制剤がいくつかの異なる 形態をとることができ、各々上記収斂剤金属塩に加えて用いられる成分に依存し ていることも開示している。そこで開示された形態には液体、固体及び半固体が ある。これら形態の例にはローション、固体スティック及びクリームがあり、最 もポピユラーなものは固体スティックである。
発汗抑制スティックは当業界で周知である。例えば、発汗抑制スティックは19 59年6月16日付で発行されたHille+の米国特許第2,890,987 号及び1966年6月7日付で発行されたB!11011らの米国特許第3.2 55,082号明細書で開示されており、双方とも参考のため本明細書に組み込 まれる。このようなスティック処方には主に3つのタイプがある。これらは圧縮 粉末スティック、ゲルスティック及びロウスティックである。各々ある使用状況 下で利点を有しているが、各々欠点も有している。
発汗抑制圧縮粉末スティックは、タルクのような粉末物質、粉末発汗抑制活性剤 と、圧縮力を用いてスティックを形成させるための結合剤を主に含んでいる。こ れらのスティックは通常安定であるが、それらは硬くて脆いため、皮膚への塗布 は困難である。更に、それらは白くて不透明であるため、それらは適用後に化粧 品上望ましくない粉状の残留物を残してしまう。
ロウスティックは1989年4月18日付で発行されたFx++i+らの米国特 許第4.822.603号;1990年4月24日付で発行されたDeckac +の第4゜919.934号; 1990年7月31日付で発行されたMcCi  l lの第4,944,937号明細書で開示されており、すべて参考のため 本明細書に組み込まれる。ロウスティックは、スティックに与える望ましい物理 的性質に基づいて通常選択される液体物質を含んでいる。通常、これらの液体物 質にはシリコーン、炭化水素油、エステル、プロポキシル化及び/又はエトキシ ル化アルコールとそれらの混合物がある。液体物質に加えて、凝固剤がスティッ クに安定な物理的構造を与えるために加えられる。ロウスティックで用いられる 典型的な凝固剤には、脂肪アルコール、脂肪酸、脂肪エステル、トリグリセリド と、約65〜約110℃の融点を有するロウがある。
しかしながら、これらのロウ及び脂肪物質は硬さ、油っぽさ、粘着性及び塗布困 難性のようなファクターにより化粧品上許容されない製品を助長する。更に、こ れら口ウ処方の結晶性質は不透明性に関与し、使用時に望ましくない残留物を生 じる。
ゲルスティックも当業界で周知である。これらのスティックは液体物質と凝固剤 を含有している。液体物質は典型的には水、低級−価アルコール、多価アルコー ル及びそれらの混合物である。最も多く用いられる凝固剤には脂肪酸石鹸とジベ ンジリデンモノソルビトールアセタール(以下、DBS)がある。石鹸ゲルに関 しては下記特許・1959年8月18日付で発行された5lue+の米国特許第 2,900.306号、1966年6月7日付で発行されたBx++onの米国 特許第3.255.082号;1979年1月30日付で発行されたRubin oの米国特許第4.137.306号; 1980年10年子0月で発行された Yuh!+の米国特許第4,226.889号;1990年7月31日付で発行 された&ICC! l lの米国特許第4,944,937号明細書参照;これ らはすべて参考のため本明細書に組み込まれる。DBSゲルに関しては下記特許 :1979年5月15日付で発行されたRoehl らの米国特許第4,154 .816号、1983年2月1日付で発行されたMahzllBの第4.371 .645号、1985年5月21日付で発行されたSchzmpetらの第4, 518.582号; 1988年1月12日付で発行されたRxndhxvxら の第4,719.102号;1988年2月2日付で発行されたSchzmpe tらの第4゜722.835号;1988年2月16日付で発行されたSchz mpetらの第4,725.430号、1988年11月1日付で発行されたL webt+eらの第4.781.917号; 1989年3月28日付で発行さ れたLaebbeらの第4.816,261号; 1989年4月18日付で発 行された5ibelelliの東4,822.602号明細書参照;これらはす べて参考のため本明細書に組み込まれる。DBSゲルスティックの方が通常安定 であると考えられている;あるモノソルビトールアセタール、特にフッ素化DB Sは当業界で知られる他の発汗抑制スティックゲル化剤より良好な安定性を有す ると開示している、1989年3月8日付で公開された花王の日本出願第64− 62377号明細書参照。1984年1月31日付で発行されたMufti ら の米国特許第4,429.140号及び1988年1月123日付で公開された SIlameらの欧州特許出願第286522号明細書は、双方とも参考のため 本明細書に組み込まれるが、フッ素化DBSの製造方法について開示している。
参考のため本明細書に組み込まれる1992年4月21日付で発行されたGir dlikらの米国特許第5.106.999号明細書は、DBS化合物、特にメ タ置換ハロゲン化誘導体の製造方法について開示している。特許請求されたプロ セスの生成物はもっと純粋であり、発汗抑制スティック組成物で優れたゲル化性 質を有している。
ゲルスティックはロウ凝固剤の使用を避けており、したがって塗布困難性及び高 残留性のようなロウスティックに伴う美的欠点をもたない。しかしながら、石鹸 を用いて製造された発汗抑制ゲルスティックは、塩基性石鹸凝固剤と酸性発汗抑 制活性剤との相互作用に伴う問題に出会う。この相互作用は乏しいゲル形成、活 性剤の効力減少と形成されたゲルの経時的な安定性低下を生じることがある。そ の相互作用は、高温時の加工処理困難性と、製造時に典型的に出会う保持時間延 長も起こすことがある。塩基性石鹸の代わりにDBSを用いて製造されたゲルス ティックであっても、DBSのアセタール部分は比較的不安定であるため、不安 定になりやすい。事実、DBSゲルの安定性を改善することが多数の特許の目的 であった:前記DBS特許参照。安定性問題に加えて、DBSは極性溶媒に溶解 されねばならない。極性溶媒は、高い揮発性及び皮膚刺激性のせいで、皮膚の湿 潤、寒冷及び粘着感、縮みと封入問題のような望ましくないスティック特徴に係 わることがある。
当業界には、このようなゲル化剤と慣用的な発汗抑制活性剤との相互作用により 生じる乏しい安定性を直すために、石鹸又はDBSのような慣用的ゲル化剤の使 用を避けた他の透明スティック組成物もある。1991年9月29日付で公開さ れたCo1g!te−PxlsoliマCの欧州特許出願(EPO)第448  278号明細書は、水性アルミニウム活性剤、錯体形成剤及び硬化剤を含んだ発 汗抑制ゲルスティックについて開示している。1988年6月20日付で公開さ れたColgzje−P!ImoliweのEPO第373 499号明細書は 、アルミニウム塩活性剤、水、不溶性揮発性皮膚軟化剤、揮発性シロキサン、水 溶性皮膚軟化剤、カップリング剤及び安定剤を含んだ透明発汗抑制スティック組 成物について開示している。1990年11月7日付で公開されたG11lej leのEPO第396137号明細書は、ビヒクル中に活性発汗抑制剤がさほど 溶解しないような無水ビヒクルを含んだ透明無水発汗抑制組成物について開示し ている。更に、活性発汗抑制成分とビヒクルの屈折率は調和している。1990 年8月14日付で発行された[1uBe+らの米国特許第4.948.578号 明細書は、発汗抑制活性剤、ノニオン系界面活性剤、油及び水を含んだ発汗抑制 スティックについて開示している。界面活性剤は約10〜40%のレベルであり 、活性剤は20%以下である。
これらの参考文献は石鹸及びDBSスティックに伴う上記問題を避けたスティッ クについて開示しているが、それらはいくつかの否定的な面を有している。例え ば、開示された反応物質と上記界面活性剤を用いると、典型的には発汗抑制組成 物の有効性を減少させる。しかも、開示された組成物の一部は特定時間及び特定 温度でいくつかの粘稠相をミックスするプロセスステップを要する。
更に、開示されたポリマー及びエマルジョンから形成されたゲルは、前記の典型 的石鹸又はDBSゲルスティックの望ましい美的な面を維持していない。
無極性液体とゲル化剤として用いられるn−アシルアミノ酸及びその誘導体との ゲルは1976年7月13日付で発行された米国特許第3.969.087号明 細書で開示されている;これは参考のため本明細書に組み込まれる。この特許は 燃料、モーター油、ペイント、食用油及び化粧品のようなゲル化無極性物質につ いて開示している。ゲル化剤としてn−アシルアミノ酸を利用した化粧スティッ ク組成物は、1989年8月21日付で公開された日本特許出願第1−2072 23号(以下、′223号)及び1988年7月13日付で公開された日本特許 出願第2−180805号(以下、′805号)明細書で開示されている。−2 23号では、n−アシルアミノ酸アミドは化粧ゲル組成物を形成するためにデン プン脂肪酸エステルと組み合わされる。n−アシルアミノ酸アミドは、化粧品業 界で典型的に用いられるある油に高度に可溶性でなければならない。′805号 では、そこで開示された化粧ゲル組成物は改善された透明性を有している。その ゲルはメチルフェニルポリシロキサン及びn−ラウロイル−し−グルタミン酸ジ ブチルアミドを含んでいる。メチルフェニルポリシロキサンを欠くゲルは、そこ で特許請求されたものと比較して乏しい透明特表千7−506833 (5) 性を有している。上記いずれの日本参考文献も、そこで開示された化粧ゲルi成 物が発汗抑制活性剤を含有していないことから、前記安定性問題を克服するため に現在開示されているゲル組成物の使用について開示していない。
したがって、本発明の目的は優れた効力と低い皮膚残留性を有して、安定である 発汗抑制ゲルスティックを提供することである。当業界で知られる慣用的技術に より製造できる発汗抑制ゲルスティックを提供することも本発明の目的である。
最後に、本発明の目的は優れた美観性と最少の皮膚刺激性を有した発汗抑制ステ ィックを提供することである。
発明の要旨 本発明は: a、ゲル化剤; b、液体ベース物質;及び C0発汗抑制活性剤 を含み、ゲル化剤がn−アシルアミノ酸アミド及びn−アシルアミノ酸アミドと 12−ヒドロキシステアリン酸との混合物からなる群より選択される、発汗抑制 ゲルスティック組成物である。
これらの発汗抑制ゲルスティックは、優れた安定性、低い皮膚残留性、低い皮膚 刺激性及び優れた美的特徴を有している。更に、これらの組成物は当業界で知ら れる慣用的技術で容易に製造できる。
発明の詳細な説明 本発明は以下で開示される成分を含んでいる。
A、ゲル化剤 本発明のゲル化剤は、n−アシルアミノ酸アミド、或いはn−アシルアミノ酸ア ミドと12−ヒドロキシステアリン酸との混合物である。ゲル化剤のレベルは、 ゲル組成物の全重量の約1〜約15%、好ましくは3〜約12%、最も好ましく は約5〜約10%である。n−アシルアミノ酸アミドと12−ヒドロキシステア リン酸との混合物がゲル化剤であるときは、n−アシルアミノ酸アミド対12− ヒドロキシステアリン酸の比は1;20〜約2・1、好ましくは約】:10〜約 1;1、最も好ましくは約1:5〜約1=2であり、n−アシルアミノ酸アミド のレベルはゲル組成物の全重量の少くとも約0.1%である。
n−アシルアミノ酸アミドは、参考のため本明細書に組み込まれる、1976年 7月13日付で発行されたS>ilo らの米国特許第3,969.087号明 細書で開示されている。好ましいn−アシルアミノ酸アミドは、グルタミン酸、 リジン、グルタミン、アスパラギン酸及びそれらの混合物から製造される。下記 式に相当するn−アシルグルタミン酸アミドが特に好ましい:C;0 上記式中R1は約12〜約22の炭素原子を有する脂肪族炭化水素基であり、R 2は約4〜約12の炭素原子を有する脂肪族炭化水素基である。これらの非制限 例には、n−ラウロイル−L−グルタミン酸ジブチルアミド、n′ −ステアロ イル−L−グルタミン酸ジヘプチルアミド及びそれらの混合物がある。n−ラウ ロイル−し−グルタミン酸ジブチルアミドが最も好ましい。
本明細書で開示されている発汗抑制ゲルスティックはゲル化剤としてn−アシル アミノ酸アミド単独で製造できるが、12−ヒドロキシステアリン酸をゲル化剤 中に配合すると有利であることがわかった。12−ヒドロキシステアリン酸がn −アシルアミノ酸アミドと併用されるとき、上記ゲル化剤のレベルは硬さ、低残 留性及び易塗布性のような望ましいスティック特徴を維持しながら減少させるこ とができる。更に、12−ヒドロキシステアリン酸は意外にもn−アシルアミノ 酸アミド用の優れた溶媒である。したがって、ゲルスティックを製造するために 用いられる加工処理温度は低下させることができる。加工処理温度が下がると、 そこで用いられた発汗抑制活性剤及び香料が加工処理中に分解する傾向を減少さ せる。加工処理温度の低下は、上記成分と、もっと低い沸点を有する他のゲルス ティック成分及びスティックを含有するために用いられるパッケージ物質との適 合性も改善する。
本発明で有用な12−ヒドロキシステアリン酸は当業界で知られている。前記で 引用された日本特許出願第2−180805号と、1990年10月31日付で 公開された日本特許出願第2−264707号明細書は、化粧ゲル組成物を製造 する上で、12−ヒドロキシステアリン酸の使用を開示している。事実、第2− 180805号明細書は、皮膚の表面上におけるゲルの易展延性を促進しうるゲ ル粘稠性と透明性を達成するために必要な量でフェニルメチルシロキサン及びn −ラウロイル−し−グルタミン酸ジブチルアミドを含んだ化粧ゲル組成物につい て開示している。
B、液体ベース物質 本発明のゲルスティック組成物のベースマトリックスは、上記ゲル化剤を液体ベ ース物質と混ぜることにより形成される。本明細書で用いられる液体という用語 は、環境条件下で液体である物質として定義される。選択される液体ベース物質 は、加熱時にゲル化剤を十分に溶解させるようなタイプ及びレベルであり、環境 温度に冷却されたときにゲルを形成することが重要である。液体ベース物質は、 2種の混合物が加工処理時に相分離しないように、ゲル化剤と適合しなければな らない。更に、液体ベース物質は、発汗抑制活性成分の有効性に実質上干渉せず に、皮膚軟化力、低粘着力又は最少の可視残留性のような美的効果を示すように 選択される。最後に、具体的な液体ベース物質はヒト適用上安全であるべきであ る。
本発明の液体ベース物質は、好ましくは組成物の約10〜約95%、更に好まし くは約30〜約80%のレベルで用いられる。これらの液体ベース物質は、約5 〜約11の溶解パラメーターを有する非極性皮膚軟化油、又は液体ベース物質の 平均溶解パラメーターが約6〜約10となるようなその混合物を通常含んでいる 。このため、約6〜約10の範囲内で溶解パラメーターをそれ自体が有する液体 ベース物質を含んだ単一の非極性皮膚軟化油も用いてよい。一方、各々約5〜1 1の範囲内で溶解パラメーターを有し、混合物の平均溶解パラメーターが約6〜 約10であるような非極性皮膚軟化剤の混合物も、本発明で液体ベース物質とし て用いてよい。溶解/くラメ−ターとそれを調べる手段はC,D、 VIBht *。
’5olubility Hlecls in P+oduct、PlckBe 、Pu+etrNion!nd Pres+rvx+ion’ (製品、)でツ ケージ、浸透性及び保存性に関する溶解効果) 、103.Cos+aetic s xndToi 1efNes、 47−69.0ctober、 1988  ; C,D、 VzBb息n、 ’υ5iBSolubility Pa+a aetc++ in Cosmetics Fo+aulxjian’(化粧品 処方で溶解パラメーターを用いる)、 36.1. Sac。
Cosmetic Chemisj+、 319−333.5ep110ct、  1985で開示されており、双方とも参考のため本明細書に組み込まれる。
本発明で有用な非極性皮膚軟化剤はCosmetics。
5cisnce tnd TechnoloB、Vol、1.27−1[14, 編集B&l■m及びSB!+in、 1972 ; 1980年5月13日付で 発行された5hellonの米国特許第4.202,879号、1989年3月 28日付で発行された米国特許第4,816.261号明細書で開示されており 、すべて参考のため本明細書に組み込まれる。本発明で特に有用な非極性皮膚軟 化油はシリコーン油;炭化水素油;脂肪アルコール;脂肪酸;−及び二塩基性カ ルボン酸と一価及び多価アルコールのエステル;ポリオキシエチレン、ポリオキ シプロピレン、脂肪アルコールのポリオキシエチレン及びポリオキシプロピレン エーテルの混合物:それらの混合物からなる群より選択される。本発明で有用な 皮膚軟化剤は飽和でも又は不飽和であってもよく、脂肪族特徴を有し、直鎖又は 分岐鎖であり、脂環式又は芳香族環を含んでいる。
上記のようなシリコーン油には、揮発性及び非揮発性双方のシリコーン油を含む 。揮発性シリコーン油は、それらがゲルスティックに高度に望ましい美観性を与 えることから、液体ベース物質中の非極性皮膚軟化剤とじて特に有用である。揮 発性シリコーン油は、好ましくは液体ベース物質の少(とも約50%、更に好ま しくは約60%、最も好ましくは約70%である。
揮発性シリコーン油は、参考のため本明細書に組み込まれる1988年11月1 日付で発行されたLuebbeらの米国特許第4,781.917号明細書で開 示されている。様々な揮発性シリコーン物質の記載は、参考のため本明細書に組 み込まれるToddら、’Volxlile 5iliconeFluid+  lot Cosmetics’ (化粧品用の揮発性シリコーン液)3Cosm etics anjToilel+ies、91;27−32(1976)でみ られる。
前記のように、6以下の溶解パラメーターを有する非極性皮膚軟化剤が本発明で 用いられる。したがって、約5〜約6の溶解パラメーターを有する揮発性シリコ ーン油が本発明で有用である。これらの揮発性シリコーン油は、下記式に相当す る環状揮発性シリコーン:(上記式中nは約3〜約7である);及び下記式に相 当する直鎖揮発性シリコーン: (CH) Si O[5i(CH)0] −8+ (CHa)333 32 m (上記式中mは約1〜約7である)からなる群より選択される。直鎖揮発性シリ コーンは通常25℃で約5センチストークス以下の粘度を有し、一方環状シリコ ーンは約10センチストークス以下の粘度を有する。本発明で有用な揮発性シリ コーンの例にはダウ・コーニング(Dot Ca+n1B) 344、ダウ・コ ーニング345及びダウ・コーニング200 (ダウ・コーニング社製販);G E7207及び7158 (ゼネラル・エレクトリック社(Genersl E Iecl+ic Co、l市販) ; 5WS−033目(S W Sシリコー ンズ社市販)がある。
6以下の溶解パラメーターを有する揮発性シリコーン油は、液体ベース物質の平 均溶解パラメーターを約6〜約10にするため、好ましくは約7〜約11の溶解 パラメーターを有する追加の非極性皮膚軟化油と組み合わされる。6以下の溶解 パラメーターを有する揮発性シリコーン油との併用上好ましい追加の非極性皮膚 軟化油は、約12〜22の炭素原子を有する脂肪アルコール;噌約12〜22の 炭素原子を有する脂肪酸;約14〜3゜の炭素原子を有する一塩基性カルボン酸 及びアルコールのエステル:約10〜30の炭素原子を有する二塩基性カルボン 酸及びアルコールのエステル;約5〜22の炭素原子を有する多価アルコール及 びカルボン酸のエステル;約12〜22の炭素原子と、約50以下のエトキシル 化及びプロポキシル化度を有する、脂肪アルコールのエトキシル化、プロポキシ ル化エーテルとエトキシル化及びプロポキシル化エーテルの混合物;それらの混 合物からなる群より選択される。約50以下のプロポキシル化度を有するC − C脂肪アルコールのプロポキシル化エーテル、C−Cアルコール及びC−Cカル ボン酸のエステル(例えば、ミリスチン酸エチル、パルミチン酸イソプロピル) 、C−Cアルコール及び安息香酸のエステル〔例えば、ファインテックス(Fi *ejex)供給のフィンゾルブ(Fintolw) TN) 、C−Cアルコ ールとアジピン酸、セバシン酸及びフタル酸のジエステル(例えば、セバシン酸 ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、フタル酸ジ−n−ブチル) 、C 6−C22カルボン酸の多価アルコールエステル(例えば、プロピレングリコー ルシカプレート/シカプリレート、プロピレングリコールイソステアレート); それらの混合物が好ましい。
本発明で有用な非揮発性シリコーン油は、ポリアルキルシロキサン、ポリアリー ルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポ リマー及びそれらの混合物からなる群より選択される、本質的に非揮発性のポリ アルキルシロキサンである。これらの例には、25℃で約5〜約100,000 センチストークスの粘度を有するポリジメチルシロキサンがある。
本組成物で有用な好ましい非揮発性シリコーン皮膚軟化剤の中には、25℃で約 2〜約400センチストークスの粘度を有するポリジメチルシロキサンがある。
このようなポリアルキルシロキサンには、ビスカシル(Vi+ci+il)シリ ーズ(ゼネラル・エレクトリック社製)及びダウ・コーニング200シリーズ( ダウ・コーニング社製)がある。ポリアルキルアリールシロキサンとしては、2 5℃で約15〜約65センチストークスの粘度を有するポリメチルフェニルシロ キサンがある。これらは例えば5F1075メチルフエニル液(ゼネラル拳エレ クトリック社製)及び556コスメチツクグレード液(ダウ・コーニング社製) として入手できる。有用なポリエーテルシロキサンコポリマーとしては、例えば 25℃で約1200〜1500センチストークスの粘度を有するポリオキシアル キレンエーテルコポリマーがある。
このような液は5F1066オルガノシリコ一ン界面活性剤(ゼネラル・エレク トリック社製)として入手できる。ポリシロキサンエチレングリコールエーテル コポリマーが本組成物で使用上好ましいコポリマーである。
本発明で有用な非揮発性パラフィン系炭化水素油又は液は、鉱油及びある分岐鎖 炭化水素を含有している。これらの液の例は、参考のため本明細書に組み込まれ る1991年5月28日付で発行されたT1nn!rらの米国特許第5.019 ,375号明細書で開示されている。
C3発発汗抑制剤業 界発明の組成物は、収斂発汗抑制活性剤も含有する。
これらの活性剤は、発汗抑制ゲル組成物の約1〜約60%、好ましくは約5〜約 35%のレベルで用いられる。
この活性剤は可溶化又は粒子形のいずれで配合してもよい。これらの重量%は無 水金属塩ベースで計算される(グリシン、グリシンの塩又は他の錯体形成剤を除 く)。
粒子形で用いられるときには、その物質は約1〜約100ミクロン、好ましくは 約1〜約50ミクロンの粒度を有し、高い嵩密度(例えば、約0.7g/caj 以上)を有することが好ましい。このような物質には、例えば多くのアルミニウ ム又はジルコニウム収斂剤塩又は複合体があり、これらは発汗抑制剤業界で周知 である。
いかなるアルミニウム収斂発汗抑制剤塩又はアルミニウム及び/又はジルコニウ ム収斂剤複合体も本発明で使用できる。収斂発汗抑制剤塩又は収斂剤複合体の成 分として有用な塩にはアルミニウムハライド、アルミニウムヒドロキシハライド 、ジルコニルオキシハライド、ジルコニルヒドロキシハライド及びこれら物質の 混合物がある。
このタイプのアルミニウム塩には、塩化アルミニウム及び一般式AI (OH)  Q φxH2Oを有するア2 xy ルミニウムヒドロキシハライドがあり、その場合にQは塩素、臭素又はヨウ素で ある;Xは約2〜約5で、x+y=約6であるが、X及びyは整数である必要は ない;Xは約1〜約6である。このタイプのアルミニウム塩は、参考のため本明 細書に組み込まれる、1975年6月3日付で発行されたG11m1mの米国特 許第3.887゜692号と1975年9月9日付で発行されたlongs及び Rubinoの米国特許第3.904.741号明細書で更に十分に記載された ようにして製造できる。
本発明で有用であるジルコニウム化合物にはジルコニウムオキシ塩及びジルコニ ウムヒドロキシ塩の双方があるが、これらはジルコニル塩及びジルコニルヒドロ キシ塩とも称される。これらの化合物は下記一般実験式で表上記式中2は約0. 9〜約2であり、整数である必要はない;nはBの原子価である; 2−11! は0以上である;Bはハライド、硝酸、スルファミン酸、硫酸及びそれらの混合 物からなる群より選択される。ジルコニウム化合物のみがこの明細書で例示され ているが、ハフニウムを含めた他のIVB族金属化合物も本発明で使用できると 理解されるであろう。
塩基性アルミニウム化合物の場合には、前記式はかなり簡略化され、様々な量で 配位結合及び/又は結合水を有する化合物とそのポリマー、混合物及び複合体を 表し、それらを含むことが理解されるであろう。前記式かられかるように、ジル コニウムヒドロキシ塩は、様々な量のヒドロキシ基を有して、分子当たりその基 が約1.1〜0よりほんのわずかに大きな数である、ある範囲の化合物について 実際には表している。
上記発汗抑制剤塩を利用した数タイプの発汗抑制剤複合体が当業界で知られてい る。例えば、1974年2月12日付で発行されたLieddc口らの米国特許 第3,792.068号明細書ではアルミニウム、ジルコニウム及びグリシンの ようなアミノ酸の複合体について開示している。La!ddersらの特許で開 示されたような複合体と他の類似複合体は、一般的にZAGとして知られて(す る。
ZAG複合体はアルミニウム、ジルコニウム及び塩素の存在に関して化学的に分 析できる。ここで有用なZAG複合体は、アルミニウム対ジルコニウムのモル比 (以下“^l:X+”比)及び全金属対塩素のモル比(以下“金属:Cビ比)双 方の特定により同定される。本発明で有用なZAG複合体は約1.67〜約12 . 517)Al : !+比及び約0.73〜約1.93の金属二〇1比を有 する。
好ましいZAG複合体は: (A)(旧都のA l 2(OH) 6−m Qm (Qlよ塩素、臭素及びヨ ウ素からなる群より選択されるアニオンである;mは約0.8〜約2.0の整数 である);(2)x部のzrO(OH)2−!Qa・nH2O(Q↓よ塩素、臭 素又はヨウ素である;aは約1〜約2である;nは約1〜約8である;Xは約0 .16〜約162の値を有する); (3)グリシン、dl−トリプトファン、dl−β−フェニルアラニン、dl− バリン、dl−メチオニン及びβ−アラニンからなる群より選択されるp部の中 性アミノ酸(pは約0.06〜約0.53の値を有する)を水に共溶解する; (B)得られた混合液を飛散性の(lBib1e)固体物まで共乾燥する; 及び (C)得られた乾燥無機−有機発汗抑制剤複合体を粒子形まで細かくする; ことにより形成される。
このようなZAGタイプ複合体の製造上好ましいアルミニウム化合物は、実験式 Al2(OH)5Cl・2H20のアルミニウムクロルヒドロキシドである。こ のようなZAGタイプ複合体の製造上好ましいジルコニウム化合物は、実験式Z  ro (OH)Cl ・3H20を有するジルコニルヒドロキシクロリド及び 実験式2式% 約1.87である;nは約1〜約7である)のジルコニルヒドロキシハライドで ある。このようなZAGタイプ複合体の製造上好ましいアミノ酸は式CH2(N F2)COOHのグリシンである。このようなアミノ酸の塩も発汗抑制剤複合体 で使用できる。参考のため本明細書1こ組み込まれる1977年4月12日付で 発行されたRubinoの米国特許第4,017,599号明細書参照。
様々な他のタイプの発汗抑制剤複合体も当業界で知られている。例えば、197 5年9月2日付で発行された5iBalの米国特許第3.903.258号明細 書では、ジルコニルクロリドをアルミニウムヒドロキシド及びアルミニウムクロ ルヒドロキシドと反応させることで製造されたジルコニウムアルミニウム複合体 について開示している。1976年9月7日付で発行されたRabinoの米国 特許第3,979.510号明細書では、あるアルミニウム化合物、あるジルコ ニウム化合物及びある複合アルミニウム緩衝剤から形成された発汗抑制剤複合体 について開示している。1976年9月21日付で発行された米国特許第3.9 81.896号明細書では、アルミニウムポリオール化合物、ジルコニウム化合 物及び有機緩衝剤から製造された発汗抑制剤複合体について開示している。19 76年7月20日付で発行されたMeccsの米国特許第3.970.748号 明細書では、大体の一般式[^12(OH) 4C1] [ll2CNH2CO O旧のアルミニウムクロルヒドロキシグリシネート複合体について開示している 。これらすべての特許が参考のため本明細書に組み込まれる。
上記タイプすべての発汗抑制活性剤のうち、好ましい化合物としては実験式A  l 2 (OH) s C1争2H20の5/6塩基性アルミニウム塩;約0. 5以内のアルミニウムクロリド対アルミニウムヒドロキシドクロリド重量比を有 するAlCl ・6H20及び A12(OH)5C【・2H20の混合物;ジルコニウム塩がZ r O(OH ) Cl φ3 H20であり、アルミニウム塩がAl2(OH)5Cl・2H 2o又はAlCl −6H20及びA12(OH)5cl・2H20の前記混合 物であるZAGタイプ複合体(複合体中における全金属対クロリドモル比は約1 .25以下である;^l:2+モル比は約3.3である;アミノ酸はグリシンで ある);ジルコニウム塩がZ r O(OH) 2−gCl −nH2O(aは 約1.5〜約1.87である;n ハ約1〜約7である)、アルミニウム塩がA 12(OH)5C1−2H20、アミノ酸がグリシンであるZAGタイプ複合体 がある。
本発明で利用してよい可溶化発汗抑制活性剤も当業界で周知である。これらの物 質は、それが製品中に配合される前に、発汗抑制活性剤を溶解させる上で一価も しくは多価アルコール又は水を利用する。これら極性溶媒のレベルは、組成物の 25%以下、好ましくは15%以下である。このような活性剤の例は、例えば1 979年1月30日付で発行されたRubinoの米国特許第4,137゜30 6号、1989年6月23日付で出願されたSai!h及びWardの米国特許 出願第370,559号及び1988年12月14日付で公開された欧州公開出 願第295070号明細書で開示されており、それらすべてが参考のため本明細 書に組み込まれる。
D、任意成分 本発明の組成物は、追加活性剤として作用するか又は組成物の物理的特徴を変え る任意成分、あるいは上記組成物を作り上げる成分も含有してよい。このような 成分は当業界で周知である。これら任意成分の非制限群には着色剤、香料、増粘 剤、乳化剤、静菌剤、静真菌剤及びそれらの混合物がある。
乳化剤が本発明で特に有用である。これらの乳化剤には、油中水型エマルジョン を形成する上で有用なノニオン系界面活性剤を含む。本発明で用いられる乳化剤 のレベルは、典型的には約10%以下、好ましくは約5%以下である。これら乳 化剤の例には、脂肪アルコールのポリオキシエチレンエーテル及びポリオキシエ チレン−ポリシロキサンコポリマーがある。このような乳化剤はRaleigh らのEPO出願第373,424号及び1991年7月2日付で出願されたCe deaoらの米国出願第530゜671号明細書で開示されている。
増粘剤も本発明で有用である。それらの選択及びそれらが用いられるレベルは、 ゲル組成物の美的面に有意に影響を与えないようなものであるべきである。増粘 剤の典型的レベルは約5%以下のレベルである。上記増粘剤の例は、参考のため 本明細書に組み込まれる、1991年1月15日付で発行されたTxonetら の米国特許第4゜985.238号明細書で開示されている。これらの増粘剤に は、ロウ様物質、例えば蜜ロウ、セラシン、水素付加ヒマシ油、合成ロウ、例え ばフィッシャー・トロプシユ(FisherT+optchlロウ、微結晶ロウ 、ポリエチレンロウ及びそれらの混合物がある。
粒状及びフィラー物質も本組成物中に含有させてよい。
これらの物質は、典型的には約0.5〜約5%、好ましくは3%以下のレベルで 用いられる。このような物質は1991年5月28日付で発行されたTxone tらの米国特許第5,019,375号明細書で開示されている。適切なフィラ ー物質としてはコロイド性シリカ〔例えば、キャボット社(Cabo+ Cor p、)販売のキャブ−0−シル(Cab−0−3it)) 、粘土(例えば、ベ ントナイト)、疎水性(四級化)粘土、シリカ/アルミナ増粘剤、ケイ酸塩粉末 、例えばタルク、ケイ酸アルミニウム及びケイ酸マグネシウム、改質コーンデン プン、ステアリン酸金属とそれらの混合物がある。化粧スティックで安定剤とし てこのようなフィラーの使用は、参考のため本明細書に組み込まれる1987年 11月21日付で発行されたDxv7らの米国特許第4.126,679号明細 書で開示されている。他の粒状物質の例には、セルロースエーテルポリマー、改 質デンプン、ポリアミド及びポリペプチドのような粒状親水性ポリマーがある。
製造方法 本発明は当業者に知られている典型的方法のいずれかを用いて製造され、その方 法は参考のため本明細書に組み込まれるGe1s znd 5lick+ Fo +mulxrT(ゲル及びスティック処方集)、Cosmetics & To i1el+its、99ニア7−84.1984で開示されている。特に有用と わかった方法は以下の通りである。
ゲル化剤及び液体ベース物質を熱源装備の容器中で混ぜる。混合物が均一な溶液 を形成するまで、混合物を攪拌しながら約130〜約150℃に加熱する。発汗 抑制活性剤及び他の成分、例えば芳香剤及び着色剤を攪拌しながら上記容器中に 加える。混合物を入れ物に注いで、それらを冷却させる。別法として、発汗抑制 活性剤は第一ステップでゲル化剤及び液体ベース物質と一緒に加えてもよい。
n−アシルアミノ酸アミドと12−ヒドロキシステアリン酸との組合せを用いる ときにも上記方法が使用しつるが、但し混合物の温度は約80〜約130℃に下 げら本発明は、発汗とヒト発汗に伴う悪臭を防止する方法を提供する。これらの 方法では、ヒトの皮膚に安全有効量の本発明の発汗抑制ゲルを塗布する。本明細 書で用いられる“安全有効量”という用語は、ヒト腋窩発汗に伴う悪臭を除去又 は実質上減少させる上で有効であり、しかも妥当な危険/利益比でヒト使用上安 全である量である。
燃 下記例は本発明の範囲内に属する態様について更に記載及び実証している。これ らの例は単に説明目的であって、本発明の制限として解釈されるべきでなく、多 くのバリエーションが本発明の精神又は範囲から逸脱せずに可能である。
下記例における成分のレベルは組成物の全重量により表されている。
例 I II Ill IV V VI Vllシクロメチコン叶5228 40  49 47 42 50ポリフエニルメチルシロキサン31G 軽鉱油4155 パナレーン(Puxluel −L −14E510ミリスチン酸イソプロピル  28 10 2013PPG−3ミリスチルエーテル 303セバシン酸ジイ ソプロピル710 アルミニウムクロロ水和物925 1)味の素社供給のGP−1 2)ダウコーニング245液−環状ポリジメチルシロキサン3)ダウコーニング 556液 4)ウィッコ・ケミカル社(Wilco Chtmic!l Cup、)供給の ベノールホワイト鉱油5)アモコ・ケミカル社(Amoco Chemictl  Cotp、)供給のポリイソブチン6)ファインチック供給のフィンゾルブT N7)シェア・ケミカルズ社(Sbe+ Chtmicils l++c、)供 給のシエアセモール(Scheru+zol)l5 8)ウェストウッド・ケミカル社(Weslvood Chta+1cICo、 )供給9)ウェストウッド・ケミカル社供給のウェストクロル(Weslchl or) DM200発汗抑制ゲルスティック組成物は、N−ラウロイルグルタミ ン酸アミド及び液体ベース成分を混ぜることにより製造した。それらの成分は透 明な溶液を形成するために約130〜150℃に加熱した。透明になったら溶液 を冷却し、約115〜140℃に保って、発汗抑制活性剤を加える。活性剤を組 成物中に完全にミックスさせ、混合物を容器中に注ぐ。冷却して、安定な発汗抑 制ゲルスティックを得る。同様の結果は、前記1)の代わりにN−ステアロイル −L−グルタミン酸ジヘプチルアミドを用いたときにも得られた。
Vlll IX X XI XIIXIII XIV XY12−ヒドロキシス テアリン酸 2 5 5 6 7 3 6 12シクロメチコンD−52404 93943404346ポリフエニルメチルシロキサン3 3 5軽鉱油423 パナレーンーL−14E5I5 10 11ミリスチン酸イソプロピル Is  15 16 11イソプロピルアルコール 18 カブテツクス(Cxp+ex) 200615PPG−3ミリスチルエーテル  26 セバシン酸ジイソプロピル843 アルミニウムクロロ水和物10 30 10100 100 too 100  100 100 100 1001)味の素社供給のGP−1 2)ダウコーニング245液−環状ポリジメチルシロキサン3)ダウコーニング 556液 4)ウィッコ・ケミカル社供給のベノールホワイト鉱油5)アモコ・ケミカル社 供給のポリイソブチン6)キャピタル・シティ・プロダクツ[C!p山l C1 17P+od++cf+)供給のプロピレングリコールシカプレート/シカプリ レート7)ファインチック供給のフィンゾルブTN8)シェア・ケミカルズ社供 給のシエアセモールDIS9)ウェストウッド−ケミカル社供給 10)ウェストウッド・ケミカル社供給のウェストクロルDM200発汗抑制ゲ ルスティック組成物は前記例!−Yllと同様に製造したが、但し加工処理温度 は12−ヒドロキシステアリン酸の添加により下がる。本例において、発汗抑制 ゲルスティック組成物は、N−ラウロイルグルタミン酸アミド、12−ヒドロキ システアリン酸及び液体ベース成分を混ぜることにより製造した。これらの成分 は透明な溶液を形成するために約80〜130℃に加熱した。
透明になったら溶液を冷却し、約65〜120℃に保って、発汗抑制活性剤(及 びフィラー粉末又は香料のような他の任意成分)を加える。活性剤を組成物中に 完全にミックスさせ、混合物を容器中に注ぐ。冷却して、安定な発汗抑制ゲルス ティックを得る。同様の結果は、前記1)の代わりにN−ステアロイル−L−グ ルタミン酸ジヘプチルアミドを用いたときにも得られた。
、 、 = PCT/us 93103887フロントページの続き (81)指定国 EP(AT、BE、CH,DE。
DK、ES、FR,GB、GR,IE、IT、LU、MC,NL、PT、SE) 、0A(BF、BJ、CF、CG、CI、CM、GA、GN、ML、MR,NE 、SN。
TD、TG)、AU、BB、BG、BR,CA、CZ。
FI、HU、JP、KP、KR,KZ、LK、MG、MN、MW、No、NZ、 PL、RO,RU、SD、SK、DA、VN

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 1.a.n−アシルアミノ酸アミド、あるいはn−アシルアミノ酸アミド対12 −ヒドロキシステアリン酸の比率1:20〜2:1、好ましくは1:10〜1: 1、最も好ましくは1:5〜1:2のn−アシルアミノ酸アミドと12−ヒドロ キシステアリン酸との混合物(n−アシルアミノ酸アミドのレベルは組成物の全 重量の少くとも0.1%である)からなる群より選択されるゲル化剤1〜15% 、好ましくは3〜12%、最も好ましくは5〜10%; b.5〜11の溶解パラメーターを有する非極性皮膚軟化油及び液体ベース物質 の平均溶解パラメーターが6〜10となるようなその混合物を含んだ液体ベース 物質10〜95%、好ましくは30〜80%(液体ベース物質はシリコーン油; 炭化水素油;脂肪アルコール;脂肪酸;一及び二塩基性カルボン酸と一価及び多 価アルコールのエステル;ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレン、脂肪ア ルコールのポリオキシエチレン及びポリオキシプロピレンエーテルの混合物から なる群より選択される非極性皮膚軟化油を含み、液体ベース物質は少くとも50 %、好ましくは60%、量も好ましくは70%の揮発性シリコーン油を含有して いる);c.アルミニウム、ジルコニウム及び亜鉛の無機及び有機塩とそれらの 混合物を含んだ発汗抑制活性剤、好ましくは粒子形をして、ZAG複合体、下記 式を有する活性剤: A12(OH)xQy・XH2O (上記式中Qは塩素、臭素又はヨウ素である;xは2〜5で、x+y=6である が、x及びyは整数である必要はない;Xは1〜約6である)及びそれらの混合 物からなる群より選択される発汗抑制活性剤1〜60%、好ましくは5〜35% を含んだ発汗抑制ゲルスティック組成物。
  2. 2.n−アシルアミノ酸アミドが下記式に相当するn−アシルグルタミン酸アミ ド: ▲数式、化学式、表等があります▼ (上記式中R1は12〜22の炭素原子を有する脂肪族炭化水素基であり、R2 は4〜12の炭素原子を有する脂肪族炭化水素基である)である、請求項1に記 載の発汗抑制ゲルスティック組成物。
  3. 3.n−アシルアミノ酸アミドがn−ラウロイル−L−グルタミン酸ジブチルア ミド、n−ステアロイル−L−グルタミン酸ジヘブチルアミド及びそれらの混合 物からなる群より選択される、請求項1又は2に記載の発汗抑制ゲルスティック 組成物。
  4. 4.液体ベース物質が、 a.下記式に相当する環状及び直鎖ポリジメチルシロキサン: (I) ▲数式、化学式、表等があります▼ (II)(CH3)3Si−O−[Si(CH3)2O]m−Si(CH3)3 (上記式中nは3〜7、mは1〜7である)からなる群より選択される、6以下 の溶解パラメーターを有した揮発性シリコーン油;及び b.12〜22の炭素原子を有する脂肪アルコール;12〜22の炭素原子を有 する脂肪酸;14〜30の炭素原子を有する一塩基性カルボン酸及びアルコール のエステル;10〜30の炭素原子を有する二塩基性カルボン酸及びアルコール のエステル;5〜22の炭素原子を有する多価アルコール及びカルボン酸のエス テル;12〜22の炭素原子と、50以下のエトキシル化及びプロボキシル化度 を有する、脂肪アルコールのエトキシル化、プロボキシル化エーテルとエトキシ ル化及びプロポキシル化エーテルの混合物;それらの混合物からなる群より選択 される、7〜11の溶解パラメーターを有した追加の非極性皮膚軟化油; を含み、液体ベース物質の平均溶解パラメーターが6〜10である、請求項1〜 3のいずれか一項に記載の発汗抑制ゲルスティック組成物。
  5. 5.追加の非極性皮膚軟化油が、50以下のプロボキシル化度を有1するC14 −C18脂肪アルコ−ルのプロポキシル化エーテル;C2−C8アルコール及び C12−C22カルボン酸のエステル;C12−C22アルコール及び安息香酸 のエステル;C2−C8アルコールとアジピン酸、セバシン酸及びフタル酸のジ ェステル;C6−C22カルボン酸の多価アルコールエステル;及びそれらの混 合物からなる群より選択される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の発汗抑制 ゲルスティック組成物。
  6. 6.着色剤、香料、増粘剤、乳化剤、静菌剤、静真菌剤及びそれらの混合物を更 に含んだ、請求項1〜5のいずれか一項に記載の発汗抑制ゲルスティック組成物 。
  7. 7.下記ステップ: a.ゲル化剤及び液体ベース物質を熱源装備の容器中で混ぜる; b.混合物を130〜150℃、好ましくは80〜120℃に加熱しながら撹拌 して、均一な溶液を得る;c.加熱された混合物に発汗抑制活性剤を加える;d .均一になるまで撹拌する; e.混合物を入れ物に注ぐ;及び f.固体ゲルが形成されるまで混合物を冷却するからなる、請求項1〜6に記載 された発汗抑制ゲルスティック組成物の製造方法。
  8. 8.請求項1〜6に記載された組成物の安全有効量を腋窩皮膚に塗布することに より汗及び悪臭の形成を防止する方法。
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