JPH05505386A - β―フェニルプロピオフェノンの単結晶 - Google Patents
β―フェニルプロピオフェノンの単結晶Info
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- JPH05505386A JPH05505386A JP50576190A JP50576190A JPH05505386A JP H05505386 A JPH05505386 A JP H05505386A JP 50576190 A JP50576190 A JP 50576190A JP 50576190 A JP50576190 A JP 50576190A JP H05505386 A JPH05505386 A JP H05505386A
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- JP
- Japan
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- phenylpropiophenone
- single crystal
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
β−フェニルプロピオフェノンの単結晶本発明は、β−フェニルプロピオフェノ
ンの単結晶並びに貯留形の製造のための単結晶の使用に関する。
プロパフェノン（Ｉ、Ｒ＝−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３）は、製薬学的作用物質で
あり、これは不整脈に抗して使用されている。この作用物質は、既に久しく使用
されているにもかかわらず、今日までこの作用物質を含有する貯留医薬形は存在
しない。相応する１、１−ジメチルプロピル化合物のためにすら、今日まで貯留
形は存在しない。
Ｐｈａｒｍａｚｅｕｔｉｓｃｈｅｎ −Ｚｅｉｔｕｎｇ Ｎｏ、 ４８．９頁（
０１，１２，８８）の記載から、大結晶体（Ｍａｋｒｏｋｒｉｓｔａｌｌ）の形
成によって、作用物質の緩慢な分解を達成できることは公知である。しかし、ニ
トロフラントイン（Ｎ１ｔｒｏｆｕｒａｎｔｏｉｎ）の例に示されたように、結
晶体の投与によって、濃縮のピークの発生だけが妨げられ得るが、しかし明確な
後の最大の血中濃度を惹起するような貯留形は含有され得ない。
β−フェニルプロピオフェノンの一定の単結晶が、望ましい血中濃度を有する貯
留製剤の製造のために好適であることが見い出された。
本発明の対象は、式Ｉ
［式中、Ｒは、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３基または−Ｃ（ＣＨ３） ２ ＣＨ２
−ＣＨ３基である］のβ−フェニルプロピオフェノンの単結晶であり、この容量
は０．００４〜１ 、２ｍｍ３の範囲内である。有利に単結晶は、０．１〜Ｑ
、 ５ ｍｍ３の容量を有する。
更に、本発明の対象は、貯留製剤の製造のための前記単結晶の使用である。
化合物■の単結晶は、公知方法により製造され得る。球状の結晶体が有利である
、何故なら、かかる結晶体は、加工して分割された医薬形に変えるために一層好
適だからである。かかる結晶体は、欧州特許出願公開第１１９４８０号明細書記
載の方法により得られる投与形の製造のために、単結晶は有利にカプセル中に充
填されている。しかし、単結晶を常法の糖衣錠または錠剤に加工してもよい。
単結晶を用いた場合には、物質を１日２回だけ投与するとしても、血漿中濃度を
長期間に亙って実際に一定に維持することが可能である。これは殊にプロパフェ
ノンが該当する。遅延作用は、結局のところ結晶体の時間に左右される分解の物
理的経過に基づいている例１
傾斜翼型撹拌機、二重壁および電流遮断器を備えた市販の５０１撹拌釜中で、４
０℃に加熱され、飽和した、メタノール中のプロパフェノン塩酸塩溶液４０ｊ７
を強力に攪拌した。
１００〜２００μｍの粒径を有するプロパフェノン塩酸塩種晶３５０ｇの添加後
、緩慢に４ ｋ／ｈの冷却率で、ｎ ＝ １００１１ｉｎ−１の回転数で絶えず
撹拌しながら、２０℃に冷却した。
発生した結晶体を、僅かに冷たいメタノール中に入れ、直ちに吸引漏斗に吸引濾
過し、僅かに冷たいメタノールで後洗浄し、真空乾燥棚中にて５０℃および２５
０〜４００■ｂａｒで乾燥させた。
生成物は、０，４〜１ 、２ ｍ、の粒径範囲を有する無色の球状結晶体からな
り、この場合度数分布の顕著な最大値は、０，６〜０．８１の範囲内であり、０
．１１〜０ 、２７ ■３の粒子容積範囲に相応する。
例２
例１による装置中で、飽和メタノール性プロパフェノン塩酸塩溶液を１０ ｋ／
ｈの冷却率でｎ＝１００ＩＩｉｎ−１の回転数で絶えず撹拌しながら、接種結晶
の添加なしに２０℃に冷却した。生成された結晶体を、例１により分離し、乾燥
した。
生成物は、１００〜６００μｍの粒径を有する、顕微鏡で確認可能な球体化され
た、無色の結晶体であり、この場合度数分布の最大値は０．２〜０ 、４ ｍｍ
の範囲内であり、０．００４〜０．０３４ｇ肩３の粒子容積範囲に相応する。
例３
傾斜翼型撹拌機および二重壁を備えた市販の５０１撹拌釜の中で、４０℃に加熱
され、飽和した、メタノール中のプロパフェノン塩酸塩の溶液を強力に撹拌し、
２０に／ｈの冷却率で、ｎ ＝ ６０５ｉｎ−１の回転数で撹拌しながら、２０
℃に冷却した。生成された結晶体を例１によって分離し、乾燥した。
生成物は、０．１〜２ 、０ 、ｍの粒径を有し、かつ０．５〜ｌ、 ２真ｍの
範囲内の度数分布の幅広の最大を有する無色から白色に輝く角のある小片からな
る。
国際調査報告
国際調査報告
Claims (1)
- １．式Ｉ ▲数式、化学式、表等があります▼Ｉ ［式中、Ｒは、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３基または−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２− ＣＨ３基である］のβ−フェニルプロピオフェノンの単結晶であり、この容量は ０．００４〜１．２ｍｍ３の範囲内である。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/EP1990/000529 WO1990011755A1 (de) | 1989-04-06 | 1990-04-04 | EINKRISTALLE VON β-PHENYLPROPIOPHENONEN |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05505386A true JPH05505386A (ja) | 1993-08-12 |
| JP2766073B2 JP2766073B2 (ja) | 1998-06-18 |
Family
ID=8165472
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP50576190A Expired - Lifetime JP2766073B2 (ja) | 1990-04-04 | 1990-04-04 | β―フェニルプロピオフェノンの単結晶 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2766073B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2014506919A (ja) * | 2011-07-12 | 2014-03-20 | サムジン ファーマシューティカル カンパニー，リミテッド | クロピドグレル硫酸水素塩の球状粒子、これを含む薬学的組成物及びその製造方法 |
-
1990
- 1990-04-04 JP JP50576190A patent/JP2766073B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2014506919A (ja) * | 2011-07-12 | 2014-03-20 | サムジン ファーマシューティカル カンパニー，リミテッド | クロピドグレル硫酸水素塩の球状粒子、これを含む薬学的組成物及びその製造方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2766073B2 (ja) | 1998-06-18 |
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