JPH04270212A

JPH04270212A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH04270212A
Application number: JP3091891A
Authority: JP
Inventors: Naoki Tominaga; 直樹富永; Kenzo Ito; 建三伊藤; Yoshimaru Kumano; 熊野　可丸
Original assignee: Senju Pharmaceutical Co Ltd; Shiseido Co Ltd
Current assignee: Senju Pharmaceutical Co Ltd; Shiseido Co Ltd
Priority date: 1991-02-26
Filing date: 1991-02-26
Publication date: 1992-09-25
Anticipated expiration: 2014-11-29
Also published as: JP2983311B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はＬ−アルギニン−Ｌ−ア
スパラギン酸塩と、ＤＬ−α−トコフェロール−Ｌ−ア
スコルビン酸リン酸ジエステル及び／又はその塩とを含
む皮膚の乾燥を防ぐ皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、皮膚の乾燥を防止するために各種
保湿剤を配合したものや、老化した皮膚を賦活するため
に各種ビタミン類や生体抽出物等を配合したものがあっ
たが、それらの効果を併せ持ったものはいまだ開発され
ていない。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明は皮膚
の乾燥を防ぎ、かつ皮膚を賦活する作用を有する皮膚外
用剤を提供することを目的とする。本発明のその他の目
的及び特長は以下の記述から明らかな通りである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明に従えば、Ｌ−ア
ルギニン−Ｌ−アスパラギン酸塩と、ＤＬ−α−トコフ
ェロール−Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステル及び／
又はその塩と、薬理学的に支障のない担体とを含んでな
る皮膚外用剤が提供される。

【０００５】本発明者らは、皮膚の乾燥を防ぐものはな
いかと鋭意研究した結果、Ｌ−アルギニン−Ｌ−アスパ
ラギン酸塩とＤＬ−α−トコフェロール−Ｌ−アスコル
ビン酸リン酸ジエステル（以下ＥＰＣと略す）及び／又
はその塩（以下ＥＰＣ塩と略す）との組合せにおいて乾
燥を防ぐ効果があることを見出し、本発明を完成するに
至った。

【０００６】本発明で用いられるＬ−アルギニン−Ｌ−
アスパラギン酸塩は、化学合成や微生物等により生合成
されたＬ−アルギニンと同様に合成されたＬ−アスパラ
ギン酸との１：１の塩である。本発明に使用されるＬ−
アルギニン−Ｌ−アスパラギン酸塩の配合量は皮膚外用
剤全量中０．０００１〜１０重量％、好ましくは０．０
１〜１重量％が望ましい。

【０００７】本発明で用いられるＥＰＣ又はＥＰＣ塩は
ビタミンＥ（ＤＬ−α−トコフェロール）とビタミンＣ
（Ｌ−アスコルビン酸）をリン酸によりエステル結合し
たものである。本発明に使用されるＥＰＣ又はＥＰＣ塩
の配合量は皮膚外用剤量中０．０００１〜１０重量％、
好ましくは０．０１〜１重量％が望ましい。

【０００８】本発明の皮膚外用剤に配合される薬理学的
に支障のない担体としては、皮膚外用剤に常用される任
意の担体を使用でき、例えば担体としては、水、低級ア
ルコール、高級アルコール、多価アルコール、単糖類、
二糖類、多糖類、炭化水素系油分、油脂、ロウ、脂肪酸
、シリコン系油分、非イオン系界面活性剤、イオン系界
面活性剤、シリコン系界面活性剤、高分子化合物及び上
記のものから任意に選ばれた水系混合物並びに乳化系混
合物などがあげられる。

【０００９】本発明の皮膚外用剤はさらに必要に応じて
、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医薬品等
に一般に用いられている各種成分、すなわちビタミン油
、レチノール、酢酸レチノール等のビタミンＡ類、リボ
フラビン、酪酸リボフラビン、フラビンアデニンジヌク
レオチド等のビタミンＢ２　類、ピリドキシン塩酸塩、
ピリドキシンジオクタノエート等のビタミンＢ６　類、
Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸ジパルミチン
酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸ナトリウム
、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル等のビタミンＣ類
、パントテン酸カルシウム、Ｄ−パントテニルアルコー
ル、パントテニルエチルエーテル、アセチルパントテニ
ルエチルエーテル等のパントテン酸類、エルゴカルシフ
ェノール、コレカルシフェロール等のビタミンＤ類、ニ
コチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等の
ニコチン酸類、α−トコフェロール、酢酸トコフェロー
ル、ニコチン酸ＤＬ−α−トコフェロール、コハク酸Ｄ
Ｌ−α−トコフェロール等のビタミンＥ類、ビタミンＰ
、ビオチン等のビタミン類、アボガド油、パーム油、ピ
ーナッツ油、牛脂、コメヌカ油、ホホバ油、月見草油、
カルナバロウ、ラノリン、流動パラフィン、スクワラン
、パルチミン酸イソステアリル、イソステアリルアルコ
ール、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン等の油分
、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール
、１，３−ブチレングリコール、コラーゲン、ヒアルロ
ン酸、コンドロイチン硫酸、デキストラン硫酸ナトリウ
ム等の保湿剤、パラジメチルアミノ安息香酸アミル、メ
トキシケイ皮酸オクチル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−４−
メトキシ−ジベンゾイルメタン、ジパラメトキシケイ皮
酸モノ−２−エチルヘキサン酸グリセリル、２−ヒドロ
キシ−４−メトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−
４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸ナトリウ
ム、ウロカニン酸、ジイソプロピルケイ皮酸エチル等の
紫外線吸収剤、エリソルビン酸ナトリウム、パラヒドロ
キシアニソール等の酸化防止剤、ステアリル硫酸ナトリ
ウム、セチル硫酸ジエタノールアミン、セチルトリメチ
ルアンモニウムサッカリン、イソステアリン酸ポリエチ
レングリコール、ポリオキシエチレンオクチルドデシル
アルコール、ソルビタンモノイソステアレート、ポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油、アラキン酸グリセリル、ジ
グリセリンジイソステアレート、リン脂質等の界面活性
剤、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エ
チル、パラオキシ安息香酸ブチル等の防腐剤、グリチル
リチン酸誘導体、グリチルレチン酸誘導体、サリチル酸
誘導体、ヒノキチオール、酸化亜鉛、アラントイン等の
消炎剤、胎盤抽出物、グルタチオン、ユキノシタ抽出物
等の美白剤、オウバク、オウレン、シコン、シャクヤク
、センブリ、バーチ、セージ、ビワ、ニンジン、アロエ
、ゼニアオイ、アイリス、ブドウ、ヨクイニン、ヘチマ
、ユリ、サフラン、センキュウ、ショウキョウ、オトギ
リソウ、オノニス、ローズマリー、ニンニク等の抽出物
、ローヤルゼリー、感光素、コレステロール誘導体、幼
牛血抽出物等の賦活剤、γ−オリザノール等の血行促進
剤、硫黄、チアントール等の抗脂漏剤、カルボキシビニ
ルポリマー、カルボキシメチルセルロース、カルボキシ
ヒドロキシプロピルセルロース等の増粘剤、香料、水、
アルコール、チタンイエロー、カーサミン、ベニバナ赤
等の色剤、ポリエチレン、ナイロン等の樹脂粉末等を必
要に応じて適宜配合ができる。

【００１０】また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意で
あり、例えば油状製剤や化粧水系の可溶化系、乳液、ク
リーム等の乳化系あるいは軟膏、分散液粉末製品等の剤
型をとることができる。

【００１１】本発明の皮膚外用剤の適用量には特に制限
はないが、好ましくは１回当り化粧水系では　１．５〜
２ｍｌ、乳液系では１〜　１．５ｍｌ、クリーム系では
約　０．２ｇを一日２回適用する。

【００１２】

【実施例】次に実施例により本発明をさらに詳細に説明
する。尚、本発明はこれにより限定されるものではない
。配合量は重量％である。

【００１３】例１：化粧水　　　（１）　　Ｌ−アルギニン−Ｌ−アスパラギン酸
塩　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．
０　　　　（２）　　ＤＬ−α−トコフェロール−　　
　　　　　　　　Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステル
ジカリウム塩　　　　　　　　　　５．０　　　　（３
）　　酢酸トコフェロール　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．０１　　　（４）　　グリセリン　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　４．０　　　　（
５）　　１，３−ブチレングリコール　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４
．０　　　　（６）　　エタノール　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　７．０　　　　（７）　
　ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコール
エーテル　　　　０．５　　　　（８）　　メチルパラ
ベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２　
　　　（９）　　クエン酸　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　０．０５　　（１０）　　ク
エン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
１　　　（１１）　　香　　料　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５　　（１２
）　　精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　残余

【００１４】（製法）精製水にク
エン酸、クエン酸ナトリウム、グリセリン、１，３−ブ
チレングリコール、Ｌ−アルギニン−Ｌ−アスパラギン
酸塩及びＤＬ−α−トコフェロール−Ｌ−アスコルビン
酸リン酸ジエステルジカリウム塩を溶解した。別にエタ
ノールにポリオキシエチレンオレイルアルコールエーテ
ル、酢酸トコフェロール、香料、メチルパラベンを溶解
し、これを前述の精製水溶液に加えて可溶化し、濾過し
て化粧水を得た。

【００１５】例２：クリーム　　　（１）　　セトステアリルアルコール　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　３．５　　　　（２）　　スクワラン　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　４０．０　　　
　（３）　　ミツロウ　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　３．０　　　　（４）　　還元ラ
ノリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５
．０　　　　（５）　　エチルパラベン　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　０．３　　　　（６）　　ポ
リオキシエチレン（２０モル）　　　　　　　　　　ソ
ルビタンモノパルミチン酸エステル　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　２．０　　　　（７）　　
ストアリン酸モノグリセリド　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０　　
　　（８）　　Ｎ−ステアロイルグルタミン酸ナトリウ
ム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５　
　　　（９）　　２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾ
フェノン　　　　　　　　　　　　　　　　１．０　　
　（１０）　　酢酸レチノール　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　２．０　　　（１１）　　月見草油　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．０５　　（１２）　　香　　料　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０３　　（１
３）　　Ｌ−アルギニン−Ｌ−アスパラギン酸塩　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１　　
（１４）　　ＤＬ−α−トコフェロール−　　　　　　
　　　　Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステルジカリウ
ム塩　　　　　　　　　　１．０　　　（１５）　　１
，３−ブチレングリコール　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０　　　
（１６）　　ポリエチレングリコール１５００　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　５．０　　　（１７）　　精製水　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残余

【００
１６】（製法）成分（１）（２）（３）（４）（５）（
６）（７）（８）（９）（１０）（１１）（１２）　を
加熱溶解し、７５℃に加温した成分（１３）（１４）（
１５）（１６）（１７）に攪拌しながら加えた。ホモミ
キサー処理し乳化粒子を細かくした後、攪拌しながら急
冷し、クリームを得た。

【００１７】例３：乳液　　　（１）　　ステアリン酸　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　１．５　　　　（２）　　セチル
アルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５
　　　　（３）　　ミツロウ　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　２．０　　　　（４）　　
ポリオキシエチレン（１０モル）モノオレイン酸エステ
ル　　　　　　　　１．０　　　　（５）　　メトキシ
ケイ皮酸オクチル　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０　　　　（
６）　　ＤＬ−α−トコフェロール−　　　　　　　　
　　Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステルジカリウム塩
　　　　　　　　　　０．２　　　　（７）　　Ｌ−ア
ルギニン−Ｌ−アスパラギン酸塩　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　１．０　　　　（８）　　ヒ
アルロン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１　
　　　（９）　　トリエタノールアミン　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　０．７５　　（１０）　　グリセリン　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　７．０　
　　（１１）　　エタノール　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　３．０　　　（１２）　　エチ
ルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．３　　　（１３）　　香　　料　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０３　　（１
４）　　精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　残余

【００１８】（製法）エタノー
ルに香料を加えて溶解した（アルコール相）。精製水に
グリセリン、トリエタノールアミン、ヒアルロン酸ナト
リウム、ＤＬ−α−トコフェロール−Ｌ−アスコルビン
酸リン酸ジエステルジカリウム塩、Ｌ−アルギニン−Ｌ
−アスパラギン酸塩を加えて溶解し７０℃に保った（水
相）。他の成分を混合し加熱溶解して７０℃に保った（
油相）。水相に油相を加えて予備乳化を行い、ホモミキ
サーで均一に乳化した。これに攪拌しながらアルコール
相を加える。その後攪拌しながら３０℃に冷却して乳液
を得た。

【００１９】例４：フォームマスク　　　（１）　　Ｌ−アルギニン−Ｌ−アスパラギン酸
塩　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
５　　　　（２）　　ＤＬ−α−トコフェロール−　　
　　　　　　　　Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステル
ジナトリウム塩　　　　　　　　０．０１　　　（３）
　　１，３−ブチレングリコール　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
　　　　（４）　　グリセリン　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　７．０　　　　（５）　　メ
チルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．１　　　　（６）　　水酸化カリウム　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　０．１５　　　（７）　　
ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．５　　　　（８）　　ミリスチン酸　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　１．０　　　　（９
）　　バチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１．５　　　（１０）　　ポリオキシエチレン（
６０モル）硬化ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　　
　　　　３．０　　　（１１）　　香　　料　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０
５　　（１２）　　液化石油ガス　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　６．０　　　（１３）　　ジメ
チルエーテル　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．
０　　　（１４）　　精製水　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　残余

【００２０】（製
法）成分（１４）に成分（１）（２）（３）（４）（５
）（６）を加えて７０℃で加熱溶解し、その中に成分（
７）（８）（９）（１０）（１１）　を７５℃に加熱溶
解したものを加え、充分に攪拌した後冷却した。これを
容器に充填し、最後成分（１２）（１３）を噴射剤とし
て充填し、フォームマスクを得た。

【００２１】例５：軟膏　　　（１）　　Ｌ−アルギニン−Ｌ−アスパラギン酸
塩　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
５　　　　（２）　　ＤＬ−α−トコフェロール−　　
　　　　　　　　Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステル
ジカリウム塩　　　　　　　　　　０．５　　　　（３
）　　酢酸トコフェロール　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　１．０　　　　（４）　　パルミチン酸レチノール
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　０．５　　　　（５）　　ステ
アリルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１８．０　
　　　（６）　　モクロウ　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　２０．０　　　　（７）　　ポ
リオキシエチレン（２０モル）モノオレイン酸エステル
　　　　　　　　０．２５　　　（８）　　グリセリン
モノステアリン酸エステル　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　０．３　　　　（９）　　ワセ
リン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　４０．０　　　（１０）　　精製水　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残余

【００２
２】（製法）精製水にＬ−アルギニン−Ｌ−アスパラギ
ン酸塩及びＤＬ−α−トコフェロール−Ｌ−アスコルビ
ン酸リン酸ジエステルジカリウム塩を加え溶解し７０℃
に保った（水相）。残りの成分を７０℃にて混合溶解し
た（油相）。水相に油相を加え、ホモミキサーで均一に
乳化後冷却して軟膏を得た。

【００２３】評価例１Ｌ−アルギニン−Ｌ−アスパラギン酸塩とＥＰＣの保湿
能を水分蒸発速度定数を算出することにより評価した。すなわち、１０％のＬ−アルギニン−Ｌ−アスパラギン
酸塩又はＥＰＣの水溶液、そしてそれらの１：１の混合
液を濾紙上に滴下し、その重量変化を精密天秤とパーソ
ナルコンピュータにより経時的に測定し水分蒸発速度定
数を算出した。その結果を表１に示した。この値が小さ
ければ小さいほど水分が蒸発しにくく保湿効果がある。

【００２４】

【表１】

【００２５】以上の結果からＬ−アルギニン−Ｌ−アス
パラギン酸塩とＥＰＣは保湿能を有し、しかもそれらを
組合せるとさらに保湿効果が高まることが判った。

【００２６】評価例２乾燥肌の女性を対象に実施例２のクリーム処方で３週間
の連用テストを行った。そして、連用前と連用後の皮膚
角層中の水分量を電気伝導度を指標としてＬ−アルギニ
ン−Ｌ−アスパラギン酸塩とＥＰＣの肌に対する保湿効
果を評価した。その結果を表２に示した。表２に示すよ
うに、電気伝導度が高ければ高いほど角層中の水分量が
多い。

【００２７】

【表２】

【００２８】以上の結果よりＬ−アルギニン−Ｌ−アス
パラギン酸塩とＥＰＣは製品系においても肌に対する保
湿効果が高いことが認められた。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】　　Ｌ−アルギニン−Ｌ−アスパラギン酸
塩と、ＤＬ−α−トコフェロール−Ｌ−アスコルビン酸
リン酸ジエステル及び／又はその塩と、薬理学的に支障
のない担体とを含んでなる皮膚外用剤。
【請求項２】　　Ｌ−アルギニン−Ｌ−アスパラギン酸
塩の含有量が０．０００１〜１０重量％である請求項１
記載の皮膚外用剤。
【請求項３】　　ＤＬ−α−トコフェロール−Ｌ−アス
コルビン酸リン酸ジエステル及び／又はその塩の含有量
が０．０００１〜１０重量％である請求項１記載の皮膚
外用剤。