JPH10279418A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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JPH10279418A
JPH10279418A JP9098204A JP9820497A JPH10279418A JP H10279418 A JPH10279418 A JP H10279418A JP 9098204 A JP9098204 A JP 9098204A JP 9820497 A JP9820497 A JP 9820497A JP H10279418 A JPH10279418 A JP H10279418A
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JP
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hyaluronic acid
skin
acid
people
cream
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JP9098204A
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English (en)
Inventor
Wataru Tokue
渡 徳江
Seiji Nishiyama
聖二 西山
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Shiseido Co Ltd
Original Assignee
Shiseido Co Ltd
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 肌荒れ防止および肌荒れ改善効果に優れた皮
膚外用剤を提供することを目的とする。 【解決手段】 アセチル化ヒアルロン酸と、トラネキサ
ム酸とを配合することを特徴とする皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤、特に肌
荒れ防止、肌荒れ改善機能の改良に関する。
【0002】
【従来の技術】従来、ヒアルロン酸は保湿効果を付与す
る目的で皮膚外用剤に配合され、皮膚に対して親和性が
ある高分子独特の使用感を得るためにも使用されてき
た。一方、トラネキサム酸は従来より抗炎症剤として医
薬品に使用され、最近では肌荒れ改善効果があることも
わかってきた。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、ヒアル
ロン酸またはトラネキサム酸の肌荒れ防止、肌荒れ改善
効果についてはいまだ十分でなく効果を期待するには及
ばなかった。本発明は上記従来技術の課題に鑑みなされ
たものであり、その目的は、肌荒れ防止、肌荒れ改善効
果を飛躍的に高めた新規な皮膚外用剤を提供することに
ある。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは前記課題を
解決するために鋭意研究した結果、アセチル化ヒアルロ
ン酸と、トラネキサム酸とを配合する皮膚外用剤がこの
目的を達成することを見出して本発明を完成するに至っ
た。
【0005】すなわち、本発明にかかる皮膚外用剤は、
ヒアルロン酸構成単位当たりのアセチル基の置換数が2
〜4であるアセチル化ヒアルロン酸0.0001〜10
重量%と、トラネキサム酸0.01〜10重量%とを含
有し、アセチル化ヒアルロン酸とトラネキサム酸の配合
重量比が60/1〜1/5000であることを特徴とす
る。
【0006】
【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て詳述する。本発明に使用されるアセチル化ヒアルロン
酸は、ヒアルロン酸換算で1万〜100万程度の分子量
をもつものが好適である。
【0007】また、本発明に使用されるアセチル化ヒア
ルロン酸は、ヒアルロン酸構成単位当たりのアセチル基
の置換数が2〜4のものが好適であり、アセチル基の置
換数が2より小さいと本発明の効果は十分に得られない
ことがあり、アセチル基の置換数が4より大きいものは
製法上困難である。本発明に使用されるアセチル化ヒア
ルロン酸の製法は次の通りである。
【0008】粉末状のヒアルロン酸を酢酸に分散し、触
媒として無水トリフルオロ酢酸を加て反応させる方法
や、酢酸に分散しp-トルエンスルホン酸を加えさらに
無水酢酸を加えて反応させる方法、無水酢酸溶媒に懸濁
させ濃硫酸を加えて反応させる方法等が知られている
(特開平6-9707、特開平8-53501)。
【0009】本発明においてアセチル化ヒアルロン酸を
配合する場合の配合量は、皮膚外用剤全量中、0.00
01〜10重量%、好ましくは0.001〜5重量%で
ある。0.0001重量%未満ではその効果は十分発揮
されない場合があり、10重量%を越えて配合してもそ
れ程の肌荒れ防止・肌荒れ改善効果の向上は期待でき
ず、さらには使用性面で劣ることがあり、好ましくな
い。
【0010】本発明におけるトラネキサム酸の配合量
は、好ましくは皮膚外用剤全量中に、0.01〜10重
量%、さらに好ましくは0.1〜5重量%配合される。
トラネキサム酸の配合量が0.01重量%より少なくな
ると本発明の効果は得られにくく、10重量%を超えて
配合してもそれ程の肌荒れ防止・肌荒れ改善効果の向上
は期待できず、さらには使用性が劣ることがあるため好
ましくない。
【0011】本発明におけるアセチル化ヒアルロン酸と
トラネキサム酸の両者の相乗作用が顕著に認められる配
合重量比は、両者の有効な配合量を満たした上で、概ね
60/1〜1/5000である。この配合重量比をはず
れると、どちらかの薬剤が必要以上に配合されているこ
とになり、費用面で不利益を被る場合がある。
【0012】本発明の皮膚外用剤には上記した必須成分
の他に通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる
他の成分、例えばアボガド油、パーム油、ピーナッツ
油、牛脂、コメヌカ油、ホホバ油、カルナバロウ、ラノ
リン、流動パラフィン、オキシステアリン酸、パルミチ
ン酸イソステアリル、イソステアリルアルコール等の油
分、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコー
ル、ピロリドンカルボン酸およびその塩、コラーゲン、
ヒアルロン酸およびその塩、コンドロイチン硫酸および
その塩等の保湿剤、パラジメチルアミノ安息香酸アミ
ル、ウロカニン酸、ジイソプロピルケイヒ酸エチル等の
紫外線吸収剤、エリソルビン酸ナトリウム、セージエキ
ス、パラヒドロキシアニソール等の酸化防止剤、ステア
リル硫酸ナトリウム、セチル硫酸ジエタノールアミン、
セチルトリメチルアンモニウムサッカリン、イソステア
リン酸ポリエチレングリコール、アラキン酸グリセリル
等の界面活性剤、エチルパラベン、ブチルパラベン等の
防腐剤、オウバク、オウレン、シコン、シャクヤク、セ
ンブリ、バーチ、ビワ等の抽出物、グリチルリチン酸誘
導体、グリチルレチン酸誘導体、サリチル酸誘導体、ヒ
ノキチオール、酸化亜鉛、アラントイン等の消炎剤、胎
盤抽出物、グルタチオン、ユキノシタ抽出物、アスコル
ビン酸誘導体等の美白剤、ニンジン、アロエ、ゼニアオ
イ、アイリス、ブドウ、ヨクイニン、ヘチマ、ユリ等の
抽出物、ローヤルゼリー、感光素、コレステロール誘導
体、各種アミノ酸類等の賦活剤、サフラン、センキュ
ウ、ショウキョウ、オトギリソウ、オノニス、ローズマ
リー、ニンニク等の抽出物、γ-オリザノール、デキス
トラン硫酸ナトリウム、等の血行促進剤、硫黄、チアン
トール等の抗脂漏剤、香料、水、アルコール、カルボキ
シビニルポリマー等の増粘剤、チタンイエロー、カーサ
ミン、ベニバナ赤等の色剤等を必要に応じて適宜配合す
ることができる。
【0013】本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、
溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水- 油二層
系、水- 油- 粉末三層系等、どのような剤型でも構わな
い。また、本発明の皮膚外用剤の用途も任意であり、化
粧水、乳液、クリーム、パック等のフェーシャル化粧料
やファンデーション、口紅、アイシャドー等のメーキャ
ップ化粧料やボディー化粧料、芳香化粧料、洗浄料、軟
膏等に用いることができる。
【0014】
【実施例】つぎに実施例、比較例および試験例を挙げ
て、本発明を具体的に明らかにする。本発明はこれによ
り限定されるものではない。なお、配合量は重量%であ
る。また、アセチル化度はアセチル化ヒアルロン酸のヒ
アルロン酸構成単位当たりのアセチル基の置換数を示
す。まず、本発明者らは、アセチル化ヒアルロン酸を配
合した皮膚外用剤を検討する過程で、下記のような試験
を行った。
【0015】本発明と従来技術の比較 〔実施例1および比較例〕表1に示す組成のクリームを
作製し、実施例1、比較例とした。
【0016】<肌荒れ改善効果の試験>実施例1、比較
例のクリームを人体パネルで肌荒れ改善効果試験を行っ
た。人体パネルを選ぶにあたって、女性健康人(顔面)
の皮膚表面形態をミリスチン樹脂によるレプリカ法を用
いて肌のレプリカを採り顕微鏡(17倍)にて観察し、
皮紋の状態および角層の剥離状態から表2に示す基準に
基づいて肌荒れ評価1、2と判断された者(肌荒れパネ
ル)20名を用い、顔面の左右半々に、実施例1のクリ
ームと比較例のクリームを1日2回塗布した。2週間後
再びレプリカを採り肌の状態を観察し、表2の判断基準
に従って評価した。評価結果を表3に示す。
【0017】
【表1】 ──────────────────────────────────── 組 成 (クリーム) 実施例1 比較例 ──────────────────────────────────── A.セタノール 0.5 0.5 ワセリン 2.0 2.0 スクワラン 7.0 7.0 自己乳化型 モノステアリン酸グリセリン 2.5 2.5 POE(20)ソルビタン モノステアリン酸エステル 1.5 1.5 パントテニルエチルエーテル 0.5 0.5 ホホバ油 5.0 5.0 B.プロピレングリコール 5.0 5.0 グリセリン 5.0 5.0 ビーガム(モンモリロナイト) 5.0 5.0 アセチル化ヒアルロン酸 *1 0.1 − ヒアルロン酸 − 0.1 トラネキサム酸 2.0 2.0 水 残 余 残 余 ──────────────────────────────────── *1:アセチル化度3 −製法− A(油相)とB(水相)をそれぞれ70℃に加熱し、完
全溶解する。AをBに加えて、乳化機で乳化する。乳化
物を熱交換機を用いて冷却してクリームを得た。
【0018】
【表2】 ──────────────────────────────────── 評 点 評 価 備 考 ──────────────────────────────────── 1点 皮溝、皮丘の消失 広範囲の角層のめくれ 肌荒れ 2 皮溝、皮丘が不鮮明 ↑ 角層のめくれ 3 皮溝、皮丘が認められるが 平坦 4 皮溝、皮丘が鮮明 ↓ 5 皮溝、皮丘が鮮明で整って 美しい いる 肌 ────────────────────────────────────
【0019】
【表3】 ──────────────────────────────────── レプリカ評価 実施例1 比較例 ──────────────────────────────────── 1点 0名 0名 2 0 4 3 2 10 4 6 6 5 12 0 ──────────────────────────────────── パネル合計 20名 20名 ────────────────────────────────────
【0020】表3の結果から明らかなように、アセチル
化ヒアルロン酸とトラネキサム酸を配合したクリーム
(実施例1)を使用した顔面部位は、従来保湿剤として
用いられてきたヒアルロン酸や肌荒れ防止剤として用い
られてきたトラネキサム酸を配合したクリーム(比較
例)を使用した顔面部位と比較し、顕著な肌荒れ改善効
果が認められた。したがって、本発明のアセチル化ヒア
ルロン酸とトラネキサム酸を配合した皮膚外用剤は、従
来の皮膚外用剤と比較して、肌荒れ防止・肌荒れ改善効
果に優れていることがわかる。
【0021】アセチル化ヒアルロン酸とトラネキサム酸の配合 〔試験例1〜4〕表4の種々の処方のクリームを人体パ
ネルで肌荒れ改善効果試験を行い、その結果を表5に示
した。なお、クリームの製造方法は実施例1および比較
例に準じて行った。肌荒れ改善の試験方法は実施例1お
よび比較例に準ずるが、肌荒れパネル30名の顔面の左
右半々に、試験例1のクリームと試験例2〜4のクリー
ムのうち1つを塗布することによって行った。評価基準
は表2のとおりである。
【0022】
【表4】 ──────────────────────────────────── 組 成 (クリーム) 試 験 例 番 号 1 2 3 4 ──────────────────────────────────── A.セタノール 0.5 0.5 0.5 0.5 ワセリン 2.0 2.0 2.0 2.0 スクワラン 7.0 7.0 7.0 7.0 自己乳化型モノステアリン酸ク゛リセリン 2.5 2.5 2.5 2.5 POE(20)ソルヒ゛タンモノステアリン酸エステル 1.5 1.5 1.5 1.5 パントテニルエチルエーテル 0.5 0.5 0.5 0.5 ホホハ゛油 5.0 5.0 5.0 5.0 B.プロピレングリコール 5.0 5.0 5.0 5.0 グリセリン 5.0 5.0 5.0 5.0 ヒ゛ーカ゛ム(モンモリロナイト) 5.0 5.0 5.0 5.0 アセチル化ヒアルロン酸 *1 0.1 2.1 トラネキサム酸 2.0 2.1 水 残余 残余 残余 残余 ────────────────────────────────────
【0023】
【表5】 ──────────────────────────────────── レプリカ評価 試 験 例 番 号 1 2 3 4 ──────────────────────────────────── 1点 0名 7名 0名 2名 2 0 3 5 4 3 3 0 4 4 4 9 0 1 0 5 18 0 0 0 ──────────────────────────────────── パネル合計 30名 10名 10名 10名 ────────────────────────────────────
【0024】表5の結果から明らかなように、アセチル
化ヒアルロン酸とトラネキサム酸を配合したクリーム
(試験例1)は、他のクリーム(試験例2〜4)と比較
して顕著な肌荒れ改善効果が認められた。これに対し
て、トラネキサム酸のみを配合したクリーム(試験例
3)あるいはアセチル化ヒアルロン酸のみを配合したク
リーム(試験例4)は、両者とも配合しないクリーム
(試験例2)と比較してそれぞれ若干の肌荒れ改善効果
が認められるが、まだ不充分なものである。したがっ
て、アセチル化ヒアルロン酸とトラネキサム酸を併用す
ることにより、肌荒れ防止・肌荒れ改善効果が相乗的に
高まることがわかる。
【0025】アセチル化ヒアルロン酸のアセチル化度 〔試験例5〜8〕表6のアセチル化度の異なるアセチル
化ヒアルロン酸を配合した種々の処方のクリームを人体
パネルで肌荒れ改善効果試験を行い、その結果を表6に
示した。なお、クリームの製造方法は実施例1および比
較例に準じて行った。肌荒れ改善の試験方法は実施例1
および比較例に準ずるが、肌荒れパネル20名を2群に
分け、顔面の左右半々に、それぞれ試験例5と7または
試験例6と8のクリームを塗布することによって行っ
た。評価基準は表2のとおりである。
【0026】
【表6】 ──────────────────────────────────── 組 成 (クリーム) 試 験 例 番 号 5 6 7 8 ──────────────────────────────────── A.セタノール 0.5 0.5 0.5 0.5 ワセリン 2.0 2.0 2.0 2.0 スクワラン 7.0 7.0 7.0 7.0 自己乳化型モノステアリン酸ク゛リセリン 2.5 2.5 2.5 2.5 POE(20)ソルヒ゛タンモノステアリン酸エステル 1.5 1.5 1.5 1.5 パントテニルエチルエーテル 0.5 0.5 0.5 0.5 ホホバ油 5.0 5.0 5.0 5.0 B.プロピレングリコール 5.0 5.0 5.0 5.0 グリセリン 5.0 5.0 5.0 5.0 ヒ゛ーカ゛ム(モンモリロナイト) 5.0 5.0 5.0 5.0 アセチル化ヒアルロン酸 アセチル化度 1 0.1 アセチル化度 1.5 0.1 アセチル化度 2 0.1 アセチル化度 4 0.1 トラネキサム酸 2.0 2.0 2.0 2.0 水 残余 残余 残余 残余 ────────────────────────────────────
【0027】
【表7】 ──────────────────────────────────── レプリカ評価 試 験 例 番 号 5 6 7 8 ──────────────────────────────────── 1 0名 0名 0名 0名 2 5 3 0 0 3 4 5 1 1 4 1 2 3 2 5 0 0 6 7 ──────────────────────────────────── パネル合計 10名 10名 10名 10名 ────────────────────────────────────
【0028】表7の結果から明らかなように、アセチル
化度2以上のアセチル化ヒアルロン酸を配合したクリー
ム(試験例7、8)は、アセチル化度が2よりも小さい
アセチル化ヒアルロン酸を配合したクリーム(試験例
5、6)よりも顕著な肌荒れ改善効果が認められた。し
たがって、本発明の皮膚外用剤においては、アセチル化
ヒアルロン酸のアセチル基の置換数が、ヒアルロン酸構
成単位当たり、2〜4であることが好適であることがわ
かる。
【0029】トラネキサム酸の配合 〔試験例9〜14〕表8のトラネキサム酸を配合する代
わりに他の抗炎症剤を配合した種々の処方のクリームを
人体パネルで肌荒れ改善効果試験を行い、その結果を表
9に示した。なお、クリームの製造方法は実施例1およ
び比較例に準じて行った。肌荒れ改善の試験方法は実施
例1および比較例に準ずるが、肌荒れパネル30名を5
群に分け、顔面の左右半々に、それぞれ試験例9と試験
例10〜14のうちの1つのクリームを塗布することに
よって行った。評価基準は表2のとおりである。
【0030】
【表8】 ──────────────────────────────────── 組 成 (クリーム) 試 験 例 番 号 9 10 11 12 13 14 ──────────────────────────────────── A.セタノール 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 ワセリン 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 スクワラン 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 自己乳化型モノステアリン酸ク゛リセリン 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 POE(20)ソルヒ゛タンモノステアリン酸エステル 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 パントテニルエチルエーテル 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 ホホバ油 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 B.プロピレングリコール 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 グリセリン 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 ヒ゛ーカ゛ム(モンモリロナイト) 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 アセチル化ヒアルロン酸*1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 トラネキサム酸 2.0 ク゛リチルリチン酸シ゛カリウム 2.0 アラントイン 2.0 アズレン 2.0 ε-アミノカプロン酸 2.0 ヒドロコルチゾン 2.0 水 残余 残余 残余 残余 残余 残余 ────────────────────────────────────
【0031】
【表9】 ──────────────────────────────────── レプリカ評価 試 験 例 番 号 9 10 11 12 13 14 ──────────────────────────────────── 1点 0名 0名 0名 0名 0名 0名 2 0 1 0 2 1 2 3 3 3 5 2 2 2 4 8 2 1 2 3 2 5 19 0 0 0 0 0 ──────────────────────────────────── パネル合計 30名 6名 6名 6名 6名 6名 ────────────────────────────────────
【0032】表9の結果から明らかなように、トラネキ
サム酸を配合したクリーム(試験例9)は、他の抗炎症
剤を配合したクリーム(試験例10〜14)と比較し、
肌荒れ改善効果に関して顕著な相乗作用が認められる。
したがって、アセチル化ヒアルロン酸は、同じ抗炎症剤
のなかでも、トラネキサム酸とともに配合したときに、
顕著な肌荒れ防止・肌荒れ改善効果の相乗作用が生じる
ことがわかる。
【0033】アセチル化ヒアルロン酸の配合量 〔試験例15〜20〕表10のアセチル化ヒアルロン酸
の配合量を変えた種々の処方のクリームを人体パネルで
肌荒れ改善効果試験を行い、その結果を表11に示し
た。なお、クリームの製造方法は実施例1および比較例
に準じて行った。肌荒れ改善の試験方法は実施例1およ
び比較例に準ずるが、肌荒れパネル30名を3群に分
け、顔面の左右半々に、それぞれ試験例15〜20のう
ちの2つのクリームを塗布することによって行った。評
価基準は表2のとおりである。
【0034】
【表10】 ──────────────────────────────────── 組 成 (クリーム) 試 験 例 番 号 15 16 17 18 19 20 ──────────────────────────────────── A.セタノール 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 ワセリン 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 スクワラン 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 自己乳化型モノステアリン酸ク゛リセリン 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 POE(20)ソルヒ゛タンモノステアリン酸エステル 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 パントテニルエチルエーテル 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 ホホバ油 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 B.プロピレングリコール 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 グリセリン 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 ヒ゛ーカ゛ム(モンモリロナイト) 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 アセチル化ヒアルロン酸 *1 0.00005 0.0001 0.001 5 10 15 トラネキサム酸 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 水 残余 残余 残余 残余 残余 残余 ────────────────────────────────────
【0035】
【表11】 ──────────────────────────────────── レプリカ評価 試 験 例 番 号 15 16 17 18 19 20 ──────────────────────────────────── 1 0名 0名 0名 0名 0名 0名 2 4 0 0 0 0 0 3 4 2 1 1 0 0 4 2 4 4 3 3 3 5 0 4 5 6 7 7 ──────────────────────────────────── パネル合計 10名 10名 10名 10名 10名 10名 ────────────────────────────────────
【0036】表11の結果から明らかなように、アセチ
ル化ヒアルロン酸の配合量が0.0001重量%より少
ないクリーム(試験例15)は、顕著な肌荒れ改善効果
が得られないことがわかる。また、アセチル化ヒアルロ
ン酸の配合量が0.0001〜10重量%のクリーム
(試験例16〜19)は、アセチル化ヒアルロン酸の配
合量を増やすことによって、肌荒れ改善効果の向上が見
られることがわかる。これに対して、アセチル化ヒアル
ロン酸の配合量が10重量%を超えて配合したクリーム
(試験例20)は、10重量%配合したクリーム(試験
例19)と比較して、肌荒れ改善効果の向上が見られな
いことがわかる。したがって、アセチル化ヒアルロン酸
の配合量は、0.0001〜10重量%が適当であるこ
とがわかる。
【0037】トラネキサム酸の配合量 〔試験例21〜26〕表12のトラネキサム酸の配合量
を変えた種々の処方のクリームを人体パネルで肌荒れ改
善効果試験を行い、その結果を表13に示した。なお、
クリームの製造方法は実施例1および比較例に準じて行
った。肌荒れ改善の試験方法は実施例1および比較例に
準ずるが、肌荒れパネル30名を3群に分け、顔面の左
右半々に、それぞれ試験例21〜26のうちの2つのク
リームを塗布することによって行った。評価基準は表2
のとおりである。
【0038】
【表12】 ──────────────────────────────────── 組 成 (クリーム) 試 験 例 番 号 21 22 23 24 25 26 ──────────────────────────────────── A.セタノール 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 ワセリン 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 スクワラン 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 自己乳化型モノステアリン酸ク゛リセリン 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 POE(20)ソルヒ゛タンモノステアリン酸エステル 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 パントテニルエチルエーテル 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 ホホバ油 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 B.プロピレングリコール 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 グリセリン 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 ヒ゛ーカ゛ム(モンモリロナイト) 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 アセチル化ヒアルロン酸*1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 トラネキサム酸 0.005 0.01 0.1 5 10 15 水 残余 残余 残余 残余 残余 残余 ────────────────────────────────────
【0039】
【表13】 ──────────────────────────────────── レプリカ評価 試 験 例 番 号 21 22 23 24 25 26 ──────────────────────────────────── 1点 2名 0名 0名 0名 0名 0名 2 5 0 0 0 0 0 3 3 2 1 0 0 1 4 0 5 5 3 2 1 5 0 3 4 7 8 8 ──────────────────────────────────── パネル合計 10 10 10 10 10 10 ────────────────────────────────────
【0040】表13の結果から明らかなように、トラネ
キサム酸の配合量が0.01重量%より少ないクリーム
(試験例21)は、顕著な肌荒れ改善効果が得られない
ことがわかる。また、トラネキサム酸の配合量が0.0
1〜10重量%であるクリーム(試験例22〜25)
は、トラネキサム酸の配合量を増やすことによって、肌
荒れ改善効果の向上が見られる。これに対して、10重
量%を越えて配合されたクリーム(試験例26)は、ト
ラネキサム酸10重量%が配合されたクリーム(試験例
25)と比較して、肌荒れ改善効果に向上が見られない
ことがわかる。したがって、トラネキサム酸の配合量
は、0.01〜10重量%が適当であることがわかる。
【0041】アセチル化ヒアルロン酸とトラネキサム酸の配合重量比 〔試験例27〜32〕表14のアセチル化ヒアルロン酸
とトラネキサム酸の配合重量比を変えた種々の処方のク
リームを人体パネルで肌荒れ改善効果試験を行い、その
結果を表15に示した。なお、クリームの製造方法は実
施例1および比較例に準じて行った。肌荒れ改善の試験
方法は実施例1および比較例に準ずるが、肌荒れパネル
30名を3群に分け、顔面の左右半々に、それぞれ試験
例27〜32のうちの2つのクリームを塗布することに
よって行った。評価基準は表2のとおりである。
【0042】
【表14】 ──────────────────────────────────── 組 成 (クリーム) 試 験 例 番 号 27 28 29 30 31 32 ──────────────────────────────────── A.セタノール 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 ワセリン 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 スクワラン 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 自己乳化型モノステアリン酸ク゛リセリン 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 2.5 POE(20)ソルヒ゛タンモノステアリン酸エステル 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 1.5 パントテニルエチルエーテル 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 ホホバ油 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 B.プロピレングリコール 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 グリセリン 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 ヒ゛ーカ゛ム(モンモリロナイト) 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 5.0 アセチル化ヒアルロン酸 10 6 0.1 0.001 0.001 0.001 トラネキサム酸 0.1 0.1 0.1 1 5 10 水 残余 残余 残余 残余 残余 残余 ──────────────────────────────────── 配合比(AcHA/TA) 100/1 60/1 1/1 1/100 1/5000 1/10000 ────────────────────────────────────
【0043】
【表15】 ──────────────────────────────────── レプリカ評価 試 験 例 番 号 27 28 29 30 31 32 ──────────────────────────────────── 1 0名 0名 0名 0名 0名 0名 2 0 0 0 0 0 0 3 1 0 1 1 0 1 4 3 4 5 4 3 2 5 6 6 4 5 7 7 ──────────────────────────────────── パネル合計 10 10 10 10 10 10 ────────────────────────────────────
【0044】表15の結果から明らかなように、アセチ
ル化ヒアルロン酸とトラネキサム酸の配合重量比が1/
1であるクリーム(試験例29)と比較して、60/1
のクリーム(試験例28)は、肌荒れ改善効果に向上が
みられる。これに対して、60/1を越えてアセチル化
ヒアルロン酸の割合を増やしたクリーム(試験例27)
は、60/1のクリーム(試験例28)と比較して、肌
荒れ改善効果の向上が見られないことがわかる。
【0045】また、アセチル化ヒアルロン酸とトラネキ
サム酸の配合重量比が1/5000であるクリーム(試
験例31)は、1/100のクリーム(試験例30)と
比較して、肌荒れ改善効果が認められる。これに対し
て、1/5000を越えてが配合されたクリーム(試験
例32)は、1/5000のクリーム(試験例31)と
比較して、肌荒れ改善効果の向上が得られないことがわ
かる。したがって、アセチル化ヒアルロン酸とトラネキ
サム酸の配合重量比は、約60/1〜1/5000が適
当であることがわかる。
【0046】以下に本発明のかかる皮膚外用剤をより具
体的にするためさらに実施例を示す。実施例1と同様な
評価を行ったところ、各実施例の皮膚外用剤は実施例1
と同様優れた肌荒れ防止・肌荒れ改善効果を示した。
【0047】 〔実施例2〕 クリーム 組 成 配合量(%) A.ステアリン酸 10.0 ステアリルアルコール 4.0 ステアリン酸ブチル 8.0 ステアリン酸モノグリセリンエステル 2.0 ビタミンEアセテート 0.5 ビタミンAパルミテート 0.1 マカデミアナッツ油 1.0 香料 0.4 防腐剤 適 量 B.グリセリン 4.0 1,2ペンタンジオール 3.0 アセチル化ヒアルロン酸(アセチル化度4) 1.0 水酸化カリウム 0.4 アスコルビン酸リン酸マグネシウム 0.1 トラネキサム酸 0.05 エデト酸三ナトリウム 0.05 精製水 残余 −製法− Aの油相部とBの水相部をそれぞれ70℃に加熱し完全
溶解する。A相をB相に加えて、乳化機で乳化する。乳
化物を熱交換機を用いて冷却してクリームを得た。
【0048】 〔実施例3〕 クリーム 組 成 配合量(%) A.セタノール 4.0 ワセリン 7.0 イソプロピルミリステート 8.0 スクワラン 15.0 ステアリン酸モノグリセリンエステル 2.2 POE(20)ソルビタンモノステアレート 2.8 ビタミンEニコチネート 2.0 香料 0.3 酸化防止剤 適 量 防腐剤 適 量 B.グリセリン 10.0 アセチル化ヒアルロン酸(アセチル化度2) 0.02 ジプロピレングリコール 4.0 ピロリドンカルボン酸ナトリウム 1.0 トラネキサム酸 3.0 エデト酸二ナトリウム 0.01 精製水 残 余 実施例1に準じてクリームを得た。
【0049】 〔実施例4〕 乳液 組 成 配合量(%) A.スクワラン 5.0 オレイルオレート 3.0 ワセリン 2.0 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 0.8 POE(20)オレイルエーテル 1.2 月見草油 0.5 香料 0.3 防腐剤 適 量 B.1,3 ブチレングリコール 4.5 メリッサ抽出液 1.5 アセチル化ヒアルロン酸(アセチル化度3.5) 0.001 エタノール 3.0 カルボキシビニルポルリマー 0.2 水酸化カリウム 0.1 トラネキサム酸 0.5 ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.05 精製水 残 余 実施例1に準じて乳液を得た。
【0050】 〔実施例5〕 ファンデーション 組 成 配合量(%) A.セタノール 3.5 脱臭ラノリン 4.0 ホホバ油 5.0 ワセリン 2.0 スクワラン 6.0 ステアリン酸モノグリセリンエステル 2.5 POE(60)硬化ヒマシ油 1.5 POE(20)セチルエーテル 1.0 ピリドキシントリパルミテート 0.1 防腐剤 適 量 香料 0.3 B.プロピレングリコール 10.0 アセチル化ヒアルロン酸(アセチル化度2.9) 0.05 調合粉末 12.0 トラネキサム酸 5.0 エデト酸三ナトリウム 0.2 精製水 残 余 −製法− 実施例1に準じてファンデーションを得た。
【0051】 〔実施例6〕 化粧水 組 成 配合量(%) A.エタノール 5.0 POEオレイルアルコールエーテル 2.0 2-エチルヘキシル-P-ジメチルアミノベンゾエート 0.18 防腐剤 適 量 香料 0.05 B.1,3 ブチレングリコール 9.5 ピロリドンカルボン酸ナトリウム 0.5 アセチル化ヒアルロン酸(アセチル化度3.5) 5.0 ニコチン酸アミド 0.3 グリセリン 5.0 ヒドロキシプロピルβシクロデキストリン 1.0 クエン酸 0.05 クエン酸ナトリウム 0.1 トラネキサム酸 1.0 精製水 残 余 −製法− Aのアルコール相をBの水相に添加し、可溶化して化粧
水をえた。
【0052】 〔実施例7〕 パック 組 成 配合量(%) (1)ポリビニルアルコール 10.0 (2)ポリエチレングリコール(分子量400) 0.4 (3)グリセリン 3.0 (4)エタノール(95%) 8.0 (5)アセチル化ヒアルロン酸(アセチル化度3) 0.1 (6)トラネキサム酸 0.1 (7)防腐剤 0.1 (8)香料 0.1 (9)精製水 残余 −製法− 室温で(4)(7)(8) を混合溶解し、(1)
(2)(3)および(5)(6)(9)を80℃で混合
溶解した中に撹拌添加した後、室温まで放冷してパック
を得た。
【0053】 〔実施例8〕 口紅 組 成 配合量(%) ヒマシ油 20.0 セチルアルコール 20.0 ミツロウ 5.0 キャンデリラロウ 30.0 アセチル化ヒアルロン酸(アセチル化度4) 0.0001 スクワラン 13.0 カルナバロウ 5.0 顔料 5.0 トラネキサム酸 0.01 香料 適量 −製法− 80℃にて混合溶解し、型に流し込んで室温まで放冷し
た後、型からとり出して棒状口紅を得た。
【0054】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、アセチル化ヒア
ルロン酸にトラネキサム酸を配合することにより、肌荒
れ防止および肌荒れ改善効果を著しく増加させることが
できる利点を持っている。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 7/48 A61K 7/48

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 アセチル基の置換数が、ヒアルロン酸構
    成単位当たり、2〜4であるアセチル化ヒアルロン酸
    0.0001〜10重量%と、トラネキサム酸0.01
    〜10重量%とを含有し、かつアセチル化ヒアルロン酸
    とトラネキサム酸の配合重量比が60/1〜1/500
    0であることを特徴とする皮膚外用剤。
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