JPH04117313A - 美白化粧料 - Google Patents
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- JPH04117313A JPH04117313A JP23791090A JP23791090A JPH04117313A JP H04117313 A JPH04117313 A JP H04117313A JP 23791090 A JP23791090 A JP 23791090A JP 23791090 A JP23791090 A JP 23791090A JP H04117313 A JPH04117313 A JP H04117313A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、保存安定性と美白効果の優れた美白化粧料に
関する。
関する。
〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕一般に
シミ、ソバカス、日焼けなどに見られる皮膚の色素沈着
は、皮膚内に存在するチロシンが、チロシナーゼの作用
により酸化されてメラニンとなり、表皮細胞中に取り込
まれることにより生ずることが知られている。従って、
これらの色素沈着を予防又は治療するためには、細胞中
のメラニン産生酵素チロシナーゼの活性を抑制するか、
あるいは産生したメラニンを淡色化する必要がある。
シミ、ソバカス、日焼けなどに見られる皮膚の色素沈着
は、皮膚内に存在するチロシンが、チロシナーゼの作用
により酸化されてメラニンとなり、表皮細胞中に取り込
まれることにより生ずることが知られている。従って、
これらの色素沈着を予防又は治療するためには、細胞中
のメラニン産生酵素チロシナーゼの活性を抑制するか、
あるいは産生したメラニンを淡色化する必要がある。
ここで、チロシナーゼの活性抑制物質を皮膚に通用した
場合、表皮基底層まで浸透し、更に細胞中に取り込まれ
て始めて美白効果を発揮する。従って、チロシナーゼの
活性抑制効果の高い美白化粧料を作るためには、チロシ
ナーゼの活性抑制効果の高く且つ安定な物質を使用する
ことが重要である。このため、従来よりL−アスコルビ
ン酸と種々の高級脂肪酸、リン酸及びtA酸とのエステ
ル類を配合してなる美白化粧料が提案されている。また
会す暉→、ハイド・ロキノン誘導体であるアルブチンを
配合する皮膚外用剤(特開昭6016906号公報)や
胎盤抽出物とコウジ酸を含有するメラニン生成抑制外用
薬側(特開昭638310号公報)等が、ヒト色素細胞
内のメラニン生成を抑制する効果が高いとのことから出
願されている。
場合、表皮基底層まで浸透し、更に細胞中に取り込まれ
て始めて美白効果を発揮する。従って、チロシナーゼの
活性抑制効果の高い美白化粧料を作るためには、チロシ
ナーゼの活性抑制効果の高く且つ安定な物質を使用する
ことが重要である。このため、従来よりL−アスコルビ
ン酸と種々の高級脂肪酸、リン酸及びtA酸とのエステ
ル類を配合してなる美白化粧料が提案されている。また
会す暉→、ハイド・ロキノン誘導体であるアルブチンを
配合する皮膚外用剤(特開昭6016906号公報)や
胎盤抽出物とコウジ酸を含有するメラニン生成抑制外用
薬側(特開昭638310号公報)等が、ヒト色素細胞
内のメラニン生成を抑制する効果が高いとのことから出
願されている。
しかし、これらの美白化粧料中に含有するL−アスコル
ビン酸のエステル類は、その保存安定性が、不十分であ
るか、或いは保存安定性が良好でぁっても、その美白効
果が、十分に認められないものであった。即ち保存安定
性と美白効果とを同時に十分満足出来る美白化粧料を得
ることは困難であった。
ビン酸のエステル類は、その保存安定性が、不十分であ
るか、或いは保存安定性が良好でぁっても、その美白効
果が、十分に認められないものであった。即ち保存安定
性と美白効果とを同時に十分満足出来る美白化粧料を得
ることは困難であった。
またアルブチンは、チロノナーゼの抑制作用がアスコル
ビン酸よりも弱く、メラニン生成を抑制する活性も弱い
。更にコウジ酸は、安定性か悪く美白化粧品には適さな
いという欠点があった。
ビン酸よりも弱く、メラニン生成を抑制する活性も弱い
。更にコウジ酸は、安定性か悪く美白化粧品には適さな
いという欠点があった。
本発明は、保存安定性が良好であると共に美白効果の優
れた美白化粧料を提供することを目的としている。
れた美白化粧料を提供することを目的としている。
本発明者は、上述の事情に鑑み鋭意研究した結果、3−
アミノ−し−チロシンを含有してなる美白化粧料、ある
いは更に酸性ムコ多ta類を含有してなる美白化粧料は
、■保存安定性が良好であり、■生成メラニン淡色化作
用を有し、■表皮の新陳代謝を促進して更に美白効果を
高めることを見出し本発明を完成した。
アミノ−し−チロシンを含有してなる美白化粧料、ある
いは更に酸性ムコ多ta類を含有してなる美白化粧料は
、■保存安定性が良好であり、■生成メラニン淡色化作
用を有し、■表皮の新陳代謝を促進して更に美白効果を
高めることを見出し本発明を完成した。
本発明は、3−アミノ−し−チロソン単独、あるいは更
に酸性ムコ多wiをt凋することを特徴とする美白化粧
料である。
に酸性ムコ多wiをt凋することを特徴とする美白化粧
料である。
本発明に用いられる3−アミノ−し−チロシンは下記の
構造を有する公知の物質であり容易に入手可能の物質で
ある。
構造を有する公知の物質であり容易に入手可能の物質で
ある。
3−アミノ−し−チロシンは、チロノナーゼの活性中心
部に拮抗的に作用することから、酵素活性の抑制効果は
非常に高く、アスコルビン酸類の10倍以上の活性を示
す。また、この阻害作用は可逆的な作用であり、3−ア
ミノ−し−チロシンを除去すると酵素活性が復活するこ
とから、人体に使用しても安全であり、毒性はない。
部に拮抗的に作用することから、酵素活性の抑制効果は
非常に高く、アスコルビン酸類の10倍以上の活性を示
す。また、この阻害作用は可逆的な作用であり、3−ア
ミノ−し−チロシンを除去すると酵素活性が復活するこ
とから、人体に使用しても安全であり、毒性はない。
3〜アミノ−し−チロシンの配合量は、美白化粧料組成
物の総量を基準として好ましくは0、005〜10.0
重量%(以下wt%と略記する)、更に好ましくは0.
01〜5.Q w t%である。配合量が0.005
w t%未満では本発明の目的とする効果に充分でなく
、10wt%を超えてもその増加分に見合った効果の向
上は望めず、使用時の怒触が悪くなり易い場合や個々の
剤型を安定に保持し難い。
物の総量を基準として好ましくは0、005〜10.0
重量%(以下wt%と略記する)、更に好ましくは0.
01〜5.Q w t%である。配合量が0.005
w t%未満では本発明の目的とする効果に充分でなく
、10wt%を超えてもその増加分に見合った効果の向
上は望めず、使用時の怒触が悪くなり易い場合や個々の
剤型を安定に保持し難い。
本発明に用いられる酸性ムコ多糖類としては、動物1微
生物由来の天然物が好ましく、例えば、ヒアルロン酸、
コンドロイチン4 g酸、 コンドロイチン6硫酸、デ
ルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸等が挙げられる
。ヒアルロン酸は、ニワトリ等のトサカ由来のもの、ウ
シ1 ブタ等の皮膚に由来するもの、ストレプトコッカ
ス・ズーエピダミディス等の連鎖状球菌に由来するもの
などが使用可能である。また、コンドロイチン4g酸及
びコンドロイチン6il!酸は、哺乳動物の軟骨、N血
管壁等の結合組織に由来するものなどが使用できる。ま
た、デルマタン硫酸は哺乳動物の皮膚WI3 大動脈7
心臓弁、肺等の結合組織に由来するものなどが使用でき
る。更に、ヘパリン及びヘパラン硫酸は、動物の肺、肝
臓、腎臓、皮膚、脚線等の組織に由来するものなどが使
用できる。
生物由来の天然物が好ましく、例えば、ヒアルロン酸、
コンドロイチン4 g酸、 コンドロイチン6硫酸、デ
ルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸等が挙げられる
。ヒアルロン酸は、ニワトリ等のトサカ由来のもの、ウ
シ1 ブタ等の皮膚に由来するもの、ストレプトコッカ
ス・ズーエピダミディス等の連鎖状球菌に由来するもの
などが使用可能である。また、コンドロイチン4g酸及
びコンドロイチン6il!酸は、哺乳動物の軟骨、N血
管壁等の結合組織に由来するものなどが使用できる。ま
た、デルマタン硫酸は哺乳動物の皮膚WI3 大動脈7
心臓弁、肺等の結合組織に由来するものなどが使用でき
る。更に、ヘパリン及びヘパラン硫酸は、動物の肺、肝
臓、腎臓、皮膚、脚線等の組織に由来するものなどが使
用できる。
これらの酸性ムコ多糖の配合量は、当該美白化粧料の剤
型などにより適宜選択されるものであるが、0.O1〜
5. Q w t%の温度の範囲が好まじい。
型などにより適宜選択されるものであるが、0.O1〜
5. Q w t%の温度の範囲が好まじい。
また、使用するにあたっては、二種以上の酸性ムコ多槽
を用いることもできる。
を用いることもできる。
本発明の美白化粧料の剤型は、特に限定されるものでな
く、クリーム状、乳液状、ローション状パウダー状等々
の通常の化粧料の剤型を通用することが出来る。他の成
分として、香料、防腐剤着色料、皮膚栄養剤などを本発
明の目的を達成する範囲内で適宜配合し得る。
く、クリーム状、乳液状、ローション状パウダー状等々
の通常の化粧料の剤型を通用することが出来る。他の成
分として、香料、防腐剤着色料、皮膚栄養剤などを本発
明の目的を達成する範囲内で適宜配合し得る。
以下、実施例にて本発明を説明する。
実施例に記載の■保存安定性試験(チロシナーゼ活性阻
害率の測定法)、■メラニン形成抑制試験、■皮膚色明
度回復試験、■美白実用試験は下記の遺りに実施した。
害率の測定法)、■メラニン形成抑制試験、■皮膚色明
度回復試験、■美白実用試験は下記の遺りに実施した。
■保存安定性試験
調製直後の試料と、温度が20℃、45℃の恒温室に3
ケ月間保存した各々の試料を下記の方法にてチロシナー
ゼ活性阻害率を測定した。
ケ月間保存した各々の試料を下記の方法にてチロシナー
ゼ活性阻害率を測定した。
そして、上記3つの試料の値を比較してチロソナーゼ活
性迫害率の低減が少ない試料は、保存安定性が良好であ
ると評価した。
性迫害率の低減が少ない試料は、保存安定性が良好であ
ると評価した。
(チロシナーゼ活性阻害率の測定方法)ハーディングー
バノセイ (Harding−Passayll マウ
スメラノーマから抽出した酵素チロシナーゼを使用し、
その酵素・活性をドーパ−クロームの475nmの吸光
度を測定するフォトメトリー法によって調べた。
バノセイ (Harding−Passayll マウ
スメラノーマから抽出した酵素チロシナーゼを使用し、
その酵素・活性をドーパ−クロームの475nmの吸光
度を測定するフォトメトリー法によって調べた。
各試料Q、 9 m lを採取し、L−チロシン溶液(
0,3m g / m 1 )を1mβ及びマツクルへ
イン氏リン酸−クエン酸バッファー(pH6,8)を1
ml加えた。次に、この溶液を37℃の恒温水槽中で1
0分間インキュベートした後、これにチロシナーゼ溶液
(1mg/m1>をQ、 l m 1加えてよく撹拌し
、37℃に保って10分後、475nmで吸光度(D、
)を測定した。加熱失活させたチロシナーゼを用いて同
様に反応させた吸光度(D2)および水のみを用いた対
照試験品の吸光度(D3)を測定し、次式からチロノナ
ーセ活性■害率を算出した。
0,3m g / m 1 )を1mβ及びマツクルへ
イン氏リン酸−クエン酸バッファー(pH6,8)を1
ml加えた。次に、この溶液を37℃の恒温水槽中で1
0分間インキュベートした後、これにチロシナーゼ溶液
(1mg/m1>をQ、 l m 1加えてよく撹拌し
、37℃に保って10分後、475nmで吸光度(D、
)を測定した。加熱失活させたチロシナーゼを用いて同
様に反応させた吸光度(D2)および水のみを用いた対
照試験品の吸光度(D3)を測定し、次式からチロノナ
ーセ活性■害率を算出した。
チロシナーゼ活性阻害率(%)−
D3− D2
■メラニン形成抑制試験
Fl系黒色モルモyト([、約8週令、平均体重350
g)の背部皮膚を刈毛後、脱毛2クリームにより完全
除毛し、翌日より各試料を除毛部皮膚に毎日−回、4c
m2当り0.2 g =布し、閉塞貼付した。尚−試料
に対して動物は一群10匹使用した。
g)の背部皮膚を刈毛後、脱毛2クリームにより完全
除毛し、翌日より各試料を除毛部皮膚に毎日−回、4c
m2当り0.2 g =布し、閉塞貼付した。尚−試料
に対して動物は一群10匹使用した。
メラニン形成抑制効果の評価は、試験開始後、1ケ月後
に実施し、高速分光色彩計を用いて塗布部の明度(Y、
)と非塗布部の明度(Yo)との比の値(Y?/YO)
で示した。また、評価は平均値で示した。
に実施し、高速分光色彩計を用いて塗布部の明度(Y、
)と非塗布部の明度(Yo)との比の値(Y?/YO)
で示した。また、評価は平均値で示した。
■皮膚色明度回復試験
被試験者20名の背部皮膚に[J V−B Si域の紫
外線を最小紅斑量の2倍量照射し、1週間の後、その照
射部に試料塗布部位と非塗布部位とを設定して各々の皮
膚の基準明度(Yo値 yo/値)を測定した。引続い
て塗布部位には試料を1日1回ずつ3ケ月間連続塗布し
、3.7.13週間後の塗布部位及び非塗布部位の皮膚
の回復明度(V、値v、’ 4g)を測定して、第1表
の判定基準により、皮膚色の回復評価を実施した。
外線を最小紅斑量の2倍量照射し、1週間の後、その照
射部に試料塗布部位と非塗布部位とを設定して各々の皮
膚の基準明度(Yo値 yo/値)を測定した。引続い
て塗布部位には試料を1日1回ずつ3ケ月間連続塗布し
、3.7.13週間後の塗布部位及び非塗布部位の皮膚
の回復明度(V、値v、’ 4g)を測定して、第1表
の判定基準により、皮膚色の回復評価を実施した。
尚、皮膚の明度(Vl)は高速分光色彩計で測定して得
られたマンセル値より算出した。また、評価は被試験者
20名の評価点の平均値で示した。
られたマンセル値より算出した。また、評価は被試験者
20名の評価点の平均値で示した。
第1表
ΔV ・・・塗布部位の回復値(V。
Δ■′・・・非塗布部位の回復値(V、。
■美白実用試験
■。
′)
ノミ、ソバカス、日焼は等を訴える被試験者各20名の
顔面に試料を朝夕1回ずつ3ケ月間連続塗布した後の改
善効果を調査した。評価は(イ)ノミ、(ロ)ソバカス
、(ハ)日焼けが各々改善されたと回答した被験者の数
で示した。
顔面に試料を朝夕1回ずつ3ケ月間連続塗布した後の改
善効果を調査した。評価は(イ)ノミ、(ロ)ソバカス
、(ハ)日焼けが各々改善されたと回答した被験者の数
で示した。
実施例1〜6 比較例X〜4 二層型ローノコン下記の
組成に於いて第2表左WIに示す通りに3アミノ−し−
千ロシンと酸性ムコ多糖類の配合量を変えて、実施例及
び比較例である二層型ローションを調製して諸試験を実
施した。その結果を第2表右欄に示した。
組成に於いて第2表左WIに示す通りに3アミノ−し−
千ロシンと酸性ムコ多糖類の配合量を変えて、実施例及
び比較例である二層型ローションを調製して諸試験を実
施した。その結果を第2表右欄に示した。
(1)組成
原料成分 配合(wt%)・エフノール
7.0
精製水 総量を100.0とする残量(2〕
調製方法 (A)成分は(C1成分(水相〕中シこ加熱して均一に
溶解した。次いで、(B)成分、(C)成分を均一に混
合攪拌分散した後、容器に充填した。使用時に:ま内容
物を均一に振盪分散して使用した。
調製方法 (A)成分は(C1成分(水相〕中シこ加熱して均一に
溶解した。次いで、(B)成分、(C)成分を均一に混
合攪拌分散した後、容器に充填した。使用時に:ま内容
物を均一に振盪分散して使用した。
(3)特性
実施例1〜6の本発明の美白化粧料に於いては前記線試
験の評価がすべて良好であり、とりわけ更に酸性ムコ多
糖類を含有した実施例4〜6は、ヒト皮膚に於ける美白
効果を一層向上していることが明らかであった。
験の評価がすべて良好であり、とりわけ更に酸性ムコ多
糖類を含有した実施例4〜6は、ヒト皮膚に於ける美白
効果を一層向上していることが明らかであった。
一方、第2表に示すごと〈従来より知られているし一ア
スコルビン酸の誘導体を配合した二層型実施例7〜12
比較例5〜8 スキンクリーム実施例1〜6と同様に
、下記の組成に於いて種々の実施例及び比較例のスキン
クリームを調製して諸試験を実施した。その結果を第3
表右欄に示した。
スコルビン酸の誘導体を配合した二層型実施例7〜12
比較例5〜8 スキンクリーム実施例1〜6と同様に
、下記の組成に於いて種々の実施例及び比較例のスキン
クリームを調製して諸試験を実施した。その結果を第3
表右欄に示した。
(1)組成
原料成分
配合(wt%)
(2)調製方法
(^)成分は(C)成分中に混合し、(B)成分と(C
)成分を各々均一に加熱溶解して温度を80℃にした0
次いで、(B)成分中に(C)成分を注入撹拌混合した
後、 撹拌しながら温度を3 0℃迄冷却 した。
)成分を各々均一に加熱溶解して温度を80℃にした0
次いで、(B)成分中に(C)成分を注入撹拌混合した
後、 撹拌しながら温度を3 0℃迄冷却 した。
特性
第3
表に示す如く
比較例
8に対して零発
明の美白化粧料である実施例7〜
は諸試験に
〔発明の効果〕
以上記載の如く、本発明は保存安定性と美白効果に優れ
た有用なる美白化粧料を明ら力1に提(共する。
た有用なる美白化粧料を明ら力1に提(共する。
Claims (2)
- (1)3−アミノ−L−チロシンを含有することを特徴
とする美白化粧料。 - (2)酸性ムコ多糖類を更に含有することを特徴とする
請求項1記載の美白化粧料。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP23791090A JPH04117313A (ja) | 1990-09-06 | 1990-09-06 | 美白化粧料 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP23791090A JPH04117313A (ja) | 1990-09-06 | 1990-09-06 | 美白化粧料 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH04117313A true JPH04117313A (ja) | 1992-04-17 |
Family
ID=17022252
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP23791090A Pending JPH04117313A (ja) | 1990-09-06 | 1990-09-06 | 美白化粧料 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH04117313A (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1998047515A1 (en) * | 1997-04-22 | 1998-10-29 | Pharmacia & Upjohn Ab | THE USE OF α-METHYL-P-TYROSINE TO INHIBIT MELANIN PRODUCTION IN IRIS MELANOCYTES |
JP2008273851A (ja) * | 2007-04-26 | 2008-11-13 | Kao Corp | 皮膚外用剤 |
-
1990
- 1990-09-06 JP JP23791090A patent/JPH04117313A/ja active Pending
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO1998047515A1 (en) * | 1997-04-22 | 1998-10-29 | Pharmacia & Upjohn Ab | THE USE OF α-METHYL-P-TYROSINE TO INHIBIT MELANIN PRODUCTION IN IRIS MELANOCYTES |
JP2008273851A (ja) * | 2007-04-26 | 2008-11-13 | Kao Corp | 皮膚外用剤 |
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