JPH03204811A - 活性物質プラスタ及びその製造方法 - Google Patents

活性物質プラスタ及びその製造方法

Info

Publication number
JPH03204811A
JPH03204811A JP2263266A JP26326690A JPH03204811A JP H03204811 A JPH03204811 A JP H03204811A JP 2263266 A JP2263266 A JP 2263266A JP 26326690 A JP26326690 A JP 26326690A JP H03204811 A JPH03204811 A JP H03204811A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
active substance
pressure
sensitive adhesive
plaster according
adhesive
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2263266A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2766864B2 (ja
Inventor
Hans-Rainer Hoffmann
ハンス・ライナー　ホッフマン
Robert P Klein
ロバート　ペーター　クライン
Reinhold Meconi
ラインホールド　メコニ
Gunter Cordes
ギュンター　コルデス
Hans M Wolff
ハンス　ミシャエル　ヴォルフ
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
UCB Pharma GmbH
LTS Lohmann Therapie Systeme AG
Original Assignee
LTS Lohmann Therapie Systeme AG
Schwarz Pharma AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=6390993&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=JPH03204811(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by LTS Lohmann Therapie Systeme AG, Schwarz Pharma AG filed Critical LTS Lohmann Therapie Systeme AG
Publication of JPH03204811A publication Critical patent/JPH03204811A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP2766864B2 publication Critical patent/JP2766864B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L15/00—Chemical aspects of, or use of materials for, bandages, dressings or absorbent pads
    • A61L15/07—Stiffening bandages
    • A61L15/12—Stiffening bandages containing macromolecular materials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
    • A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
    • A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
    • A61K9/7061—Polyacrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L15/00—Chemical aspects of, or use of materials for, bandages, dressings or absorbent pads
    • A61L15/16—Bandages, dressings or absorbent pads for physiological fluids such as urine or blood, e.g. sanitary towels, tampons
    • A61L15/42—Use of materials characterised by their function or physical properties
    • A61L15/58—Adhesives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Media Introduction/Drainage Providing Device (AREA)
  • Adhesive Tapes (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〈発明の技術分野〉 本発明は活性物質に対して不透過性のバッキング層と、
活性物質を含有する感圧接着剤と、取外し可能な保護層
とから成る、皮膚に対して活性物質を制御された状態で
放出する活性物質含有プラスタ並びにこの活性物質含有
プラスタの製造方法とエストロゲン、その医薬的に受入
れ可能な誘導体のみ又はゲスタゲン（ｇｅｓｔａｇｅｎ
）と組合わせた人体用医薬品の皮膚経由投与に対する使
用方法に関する。
〈従来技術〉 活性物質プラスタは皮膚に投与される感圧接着性ガレン
式（ｇａｌｅｎｉｃ）調剤である。これらはその中に含
まれる１又は複数種の医薬剤を人間又は動物の体内に時
間的及び量的に制御された状態で放出する。ｙ、ｗ、　
　チェンゾ（Ｙ、ｌ／、Ｃｈｊｅｎｇ）がＤｒｕｇＤｅ
ｖ、Ｊｎｄ、Ｐｈａｒｍ、　１３．５８９−６５１（１
９８７）に記載しているようなこの種の方式は、数年来
医療分野で有効なことが証明されている。
これらの活性物質プラスタの多くは疎水性接着フィルム
の中に微粉末状態で含まれる活性物質を有し、従って流
れ生産可能な概念的に単純な医薬調剤である。
既に実用されている皮膚経由方式の従来からの設計構造
は次の通りである。
ａ）　不透過性バッキング層と医薬リザーバの役とを同
時に兼ねる層と、感圧接着剤と、制御ユニットとを有す
る組立体、 ｂ）　バッキング層、医薬品リザーバ、制御ユニット、
及び接着剤層の場所的分離をした構造、Ｃ）　バッキン
グ層と、多層形状に配列された活性物質含有マトリック
スとを含む組立体で活性物質濃度は皮膚に向かって層ご
とに次第に低下しているもの、 ｄ）　バッキング層とマトリックスとの構成、活性物質
の放出量はマトリックスを介して分散された活性物質含
有マイクロカプセルで制御されるもの。
従来の投与形式と比較すると、これらの方式の医療行程
は、活性物質が身体に大量に、例えば、タブレットを使
用したときのようには投与されず、連続的に投与される
。
これによって、一方において、医薬品の効果の持続時間
が延長され、他方においては不必要な血液レベルピーク
が防止されることによって副作用が相当に軽減される。
フィルム形成プラスタ部分の吸収能力よりも高い量の活
性物質量がこの様なプラスタに採用されると、投与期間
を通じて引続いて生じる急激な溶解による感圧接着剤の
飽和状態をほぼ保ち、プラスタからの活性物質の放出の
速度低下の程度をできるだけ少なくするために活性物質
は接着マトリックスの中にアモルファス状態に至る間の
出来るだけ細かい状態で接着性マトリックスの中に配分
しなければならない。普通、プラスタフィルムの製造は
、接着組成物と活性物質とを一緒に有機溶媒中に溶解し
これを大きな表面のウェブにスプレッドした後乾燥する
事によって行われる。
エストラジオール（ｅｓｔｒａｄｉｏｌ）とエタノール
とをプラスタ形式で同時に投与することはＤＢ−Ｏ８３
２（１５２５８とＥＰ　０２ｇ５５８３によって公知で
ある。しかし、このプラスタのデザインは非常に複雑で
あり、これは非常に高価な方法によってのみ製造可能で
ある、と言うのは個々の部品を別々に製造して次にプラ
スタを形成するように別の工程で組合わせなければなら
ないからである。
ν０８７１０７１３８はバッキング層と活性物質含有マ
トリックスと取り外し自在保護層によって被覆された感
圧接着剤を基礎とするエストラジオールプラスタを開示
している。マトリックスと感圧接着剤との製造は、ホモ
ジナイジング、脱ガス、被覆、乾燥、分離と言った技術
的に非常に高価な工程で行われる。その１実施例におい
ては、バッキング層は感圧接着剤によっても被覆されね
ばならず、そのため別な操作を必要としている。個々の
部品を集めることは別の段階で行う。そのため、このプ
ラスタの製造は全体として非常に複雑で高価である。
米国特許４，８２４．６６５明細書からマイクロカプセ
ル形式のリザーバ内に位置する活性物質を含有する方式
が公知である。リザーバはバッキング層とメンブレンと
の間に埋め込まれている。その外部端には感圧接着剤が
設けられている。この方式の構造と製造とは非常に複雑
である、と言うのは活性物質をマイクロカプセル化して
次にバッキング層とメンブレンとの間に別の工程段階で
埋め込まれる液相の中に一様に配分しなければならない
からである。更に、この方式では次に接着性端部を設け
て保護層で被覆しなければならない。
ＥＰ　１８６０１９から、水膨潤性ポリマをゴム／接着
性樹脂に加え、これからエストラジオールを放出可能な
活性物質プラスタは公知である。しかし、これはこれら
の活性物質からのエストラジオールの放出が非常に少な
すぎて医療の要求する量にマツチしないと言うものであ
った。
従って、活性物質の放出が医療目的に合致する活性物質
プラスタを提供することが本発明の目的である。
〈発明の開示〉 驚くべきことに、この問題は、バッキング層と、これに
接続され、水膨潤性ポリマから成りその中に活性物質が
少なくとも部分的に溶解可能な感圧接着剤で作られた水
不溶性接着フィルムから成り、更に接着性フィルムを被
覆する取外し自在の保護層を有する皮膚への活性物質の
制御放出用の活性物質プラスタの提供によって解決可能
である。前記プラスタは、感圧接着剤がアクリル又はメ
タアクリル酸のホモポリマ及び／又はコポリマを基礎と
し、更にまた活性物質として０．５乃至１０，０重量％
の濃度の接着剤中に一部又は全部溶解したエストロゲン
及びその医薬として利用可能な誘導体のみ又はゲスタゲ
ン（ｇｅｓｔａｇｅｎ）との組合わせの活性物質を有す
ることを特徴としている。
驚くべきことに、水膨潤ポリマのアクリレートを基礎と
するポリマとの組合わせは上記の活性物質に対して、長
期間にわたって従来技術のそれによって放出されたもの
に比較して数倍に及ぶ活性物質の放出を保証している事
が判明した。
適当な実施例においては、濃度０．■乃至２０重量％、
好ましくは０．５乃至１０重量％の量の活性物質結晶化
遅延乃至防止物質と、更に０．０１乃至１０重量％、好
ましくは０．１乃至５重量％の水膨潤性ポリマとを有す
る。粘着化樹脂は好ましくは０．５乃至５０重量％、好
ましくは１乃至２０重量％を有する。
活性物質含有接着フィルムの厚みは０．０１乃至ＯＪＯ
順、好ましくは０．０４乃至０．２０ｍｍがよい。
感圧接着剤としては、有機溶媒の溶液の形での、即ちク
ロスリンク不能又はクロスリンク可能の形でのアクリル
又はメタアクリル酸の少なくとも１誘導体を有するホモ
ポリマ及び／又はコポリマを使用し得る。クロスリンク
材はポリマ鎖が活性グループを介して相互にリンクされ
、これによって感圧接着剤の接着性が増加すると言う作
用を有する。
有機溶液の形でのクロスリンク可能感圧接着剤は好まし
くは以下のモノマの組合わせからポリメライズされる。
２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／ブチル　アクリレート／アクリル酸、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／酢酸ビニル／アクリル酸、２−エチル　へ
キシル　アクリレート／酢酸ビニル／アクリル酸、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／酢酸ビニル／ア
リル（ａｌｌｙｌ）アクリレート、２−エチル　へキシ
ル　アクリレート／酢酸ビニル／ジビニルベンゼン／ア
クリル酸、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／酢酸ビニル／ア
リル（ａｌ　１ｙｌ）メタアクリレート／アクリル酸、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／酢酸ビニル／２
ヒドロキシエチル　アクリレート、２−エチル　へキシ
ル　アクリレート／酢酸ビニル／２ヒドロキシエチル　
メタアクリレート、２−エチル　へキシル　アクリレー
ト／フマル酸−ジエチルエステル／アクリル酸、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／マレイン酸−ジ
エチルエステル／２ヒドロキシエチル　アクリレート クロスリンク材としては以下のものが好ましい。
ジフェニルメタン−４−ジイソシアネート、ヘキサメチ
レン　ジイソシアネート、イソフォロンジイソシアネー
ト、チタニウム−アセチルアセトネート、アルミニウム
ーアセチルアセトネート、鉄−アセチルアセトネート、
亜鉛−アセチルアセトネート、マグネシウム−アセチル
アセトネート、ジルコニウム−アセチルアセトネート、
２−エチル−１，３−ヘキサンジオール−チタネート、
テトライソオクチル　チタネート、テトラノニルチタネ
ート、多官能プロピレンイミン誘導体、エチル化メラミ
ン　フォルムアルデヒド樹脂、高メチル化ウレタン樹脂
、イミノ−メラミン樹脂。
有機溶液の形での非クロスリンク可能感圧接着剤は有利
には、例えば以下のモノマの組合わせからポリメライズ
可能である。
２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／酢酸ビニル、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／酢酸ビニル、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／酢酸ビニル／アリル（ａｌ　１ｙｌ）アク
リレート、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／アリル（ａｌｌｙｌ）　　メタアクリレー
ト、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／酢酸ビニル／ジビニルベンゼン、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／フマル酸ジエチ
ル　エステル／アリル（ａｌｌｙｌ）アクリレート、２
−エチル　へキシル　アクリレート／マレイン酸ジエチ
ル　エステル／アリル（ａｌｌｙｌ）アクリレート、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／アクリルアミド／酢酸ビニル／アリル（ａ
ｌｌｙｌ）アクリレート、２−エチル　へキシル　アク
リレート／ｎ−ブチル　アクリレート／イソブチル　ア
クリレート／酢酸ビニル／アリル（ａｔ　Ｉｙｌ）アク
リレート。
更に、水分散性の形の感圧接着剤が使用可能である。そ
のキャパシティは溶液感圧接着剤のそれにコンパラブル
であるが、しかし、塗布、乾燥に当って引火性かつ毒性
の溶媒が形成されないと言う長所が存在する。
水分散の形の感圧接着剤、いわゆる分散形感圧接着剤は
、例えば有利には以下のモノマとの組合わせでポリメラ
イズ可能である。
ｎ−ブチル　アクリレート／イソブチルアクリレート／
アクリル酸、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／アクリル酸、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／２−ヒドロキシエチル　アクリルアミド、 ２−エチル　へキシル　アクリレ−）／ｎ−ブチル　ア
クリレート／酢酸ビニル／アクリルアミド、２−エチル
　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　アクリレート
／酢酸ビニル／２−ヒドロキシエチル　アクリレート、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／アリル（ａｌｌｙｌ）アクリレート／アク
リル酸、 ２−エチル　へキシル　アクリレート／ｎ−ブチル　ア
クリレート／酢酸ビニル／ジビニルベンゼン。
更に、いわゆるホットメルト感圧接着剤を使用すること
ができるが、これは溶融物から施す。
本発明の活性物質含有プラスタの接着剤に加える水膨潤
ポリマの例は、ガラクトマンナン（ｇａｌａｃｔ腹ａｎ
ｎａｎｓ）　、セルローズ製品、トラガカント（ｔｒａ
ｇａｃａｎｔｈ）、ポリグリコサイド、ポリビニルピロ
リドン、微粉末状ポリアミド、水溶性ポリアクリルアミ
ド、カルボキシビニルポリマ、寒天類似の海草製品、メ
チルビニルエーテルと無水マレイン酸とのコポリマ、ヒ
ドロキシプロピル　グアル　ガム（ｇｕａｒ　ｇｕｍ）
又はグアル　フローア（ｇｕａｒ　ｆｌｏｕｒ）に類似
のタイプのグアール　ガム、アラビアゴム、デキストリ
ン及びデキストリン、微生物学的に取り出されたポリサ
ッカライド　ガム（ｐｏｌｙｓａｃｃａｒｉｄｅ　ｇｕ
ｎ＋）例えばポリサッカライドＢ　　１４５９又は容易
に水に溶解する形式のケルトロール（Ｋｅｌｔｒｏｌ）
及び合成的に作られたポリサッカライド例えば製品フィ
コール（Ｐｌｅｏｌｌ）、メチルグルコーズ誘導体、ヒ
ドロキシメチルプロピル　セルローズ、ポリガラクチュ
ロン酸誘導体例えばペクチン又はアミド化製品ペクチン
アミド、の様な製品である。
この関係で、ガラクトマンナン、微結晶セルローズ及び
トラガカントは特に推奨される。
更に、粘着性樹脂、例えばコロフォニ及びその誘導体、
ポリターペン（ｐｏｌｙｔｅｒｐｅｎｅ）樹脂のα−又
はβ−ピネン（ｐｉｎｅｎｅ）、脂肪族、芳香族又はア
ルキルアロマティック炭化水素樹脂、メラミンフォルム
アルデヒド樹脂、フェノール樹脂、ヒドロアビエチル（
ｈｙｄｒｏａｂｉｅｔｙｌ）アルコール、及びそれらの
混合物が感圧接着剤の成分として使用可能である。
感圧接着剤のその他の成分としては結晶化阻止剤例えば
フタル酸エステル、アジピン酸エステル、モノグリセラ
イド、ジグリセライド及びトリグリセライド、高脂肪酸
エステル、長鎖アルコール及びその誘導体、ノニルフェ
ノル及びオクチルフェノールの夫々の誘導体、脂肪酸誘
導体、ソルビトールとマンニトールの誘導体、ノンイオ
ノジェニック（ｎｏｎ−ｉｏｎｏｇｅｎｌｃ）表面活性
剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ひまし浦の
誘導体、シトステリン及びポリビニルピロリドン、及び
その他の当業者周知の物質である。
活性物質含有接着フィルムの厚みは０．Ｏｌ乃至・０．
３０關、好ましくは０．０４乃至０．２０ｍｍである。
活性物質不透過のバッキング層に適当する物質は、例え
ば、ポリエステル、ポリアミド、ポリエチレン、ポリプ
ロピレン、ポリウレタン、ポリ塩化ビニルで、いわゆる
ソロフォイルでもサンドキッチフォイルとして違った種
類のプラスチック材を組合わせたものであっても良い。
これらのフォイルは厚み０，０６乃至０．２０鰭を有し
、更にアルミナイズされるか、アルミニウム箔と積層さ
れている。
取り外し自在な保護層として適当な材料は、例えば、ポ
リエステル、ポリエチレン、及びポリプロピレン、並び
にこれらの材料で被覆され、必要に応じてアルミナイズ
するかアルミニウム箔と積層した紙である。更に、フォ
イル又は紙は除去可能とするためにシリコーン塗布が為
されている。
これらの材料は厚み０．０２乃至０．３ｈｍで使用され
る。
ポリエステルフォイルを除いて、これらの材料は又取り
外し自在な中間層としても使用可能である。
これは、取り外し自在な保護層とバッキング層の弾性的
性質が不十分でその為バッキング層、活性物質含有非水
溶接着体及び取り外し自在な保護層の積層の巻取に当た
って活性物質プラスタの中に折り曲ることか塗布、乾燥
後に生じる場合には必要である。
本発明による活性物質は１７β−エストラジオールと１
７α−エストラジオールと更にそれらの誘導体とである
。
医薬品として受入れ可能な本発明による誘導体は、まず
、エストラジオールのエステル、エーテル、エチニル化
合物、例えば次に記載のもの、である。
エストラジオール（１７β）−１７−酢酸ブチリル エストラジオール１７β−シビオネートエストラジオー
ル３．１７β−ジエナンテートエストラジオール３．１
７β−ジプロピオネートエストラジオールエナンテート エストラジオール３−硫酸水素（ナトリウム塩）エスト
ラジオール１７β−（３−フェニールプロピオネート） エストラジオールウンデキシレート エストラジオールバレレート（ｖａｌｅｒａｔｅ）エス
トラジオール１７α−（３−オクソヘキソネト（ｏｘｏ
ｈｅｘｏｎａｔｅ）　）） エピメストロール キネストロール キネストロ−ル エチニルエストラジオール フォスフェロール、及び エストラトリオール。
更にクロロトリアニセンはやはりエストロゲンとして適
当している。
本発明による適当なゲスターゲンは、例えば、以下のよ
うなものである。
リネストレノール（ｌｙｎｅｓｔｒｅｎｏｌ）ルチステ
ロン（ｎｏｒｅｔｈｉｓｔｅｒｏｎ）ヒドロキシプロゲ
ステロン ストロゲストーン（ｍｅｄｒｏｇｅｓｔｏｎｅ）プロゲ
ステロン（ｐｒｏｇｅｓｔｅｒｏｎｅ）メトロキシ（ｍ
ｅｄｒｏｘｙ）プロゲステロン　アセテート ゲストノローン（ｇｅｓｔｏｎｏｒｏｎｅ）デイドロゲ
ステローン（ｄｙｄｒｏｇｅｓｔｅｒｏｎｅ）クロール
マデイノーン（ｃｈｌｏｒｍａｄｉｎｏｎｅ）アリレス
トレノール（ａｌｌｙｌｅｓｔｒｅｎｏｌ）メゲストロ
ール＜ｔｘｅｇｅｓ　ｔ　ｒｏ　］　）活性物質のプラ
スタの製造工程は、活性物質含有接着剤の全成分を所望
によっては活性物質を溶解するために有機溶媒を添加し
て攪拌又は混線によって一様化する様な要領で行う。こ
のようにしで得られた活性物質含有接着剤溶液又は懸濁
液は取り外し可能な保護層、バッキング層、又は取り外
し自在な中間層の上に塗布し、溶媒は昇温下で及び／又
は減圧下で乾燥する。
バッキング層、又は取り外し自在な保護層、又は取り外
し自在な中間層は出来上がった活性物質含有接着剤フィ
ルムの上に積層する。
塗布及び乾燥の後に得られ完全に構成された活性物質プ
ラスタ剤を成している幅広のロールは細幅のロールに切
断され、次に個々の活性物質プラスタがポンチ抜きされ
る。個々の活性物質プラスタの製造はまた幅広のロール
から型抜きして行ってもよい。
活性物質含有プラスタは任意所望の形状、例えば円形、
卵形、楕円形、四隅を丸めた正方形又は矩形を取り得る
。活性物質プラスタのサイズは医療上の要求によって定
まるが、１乃至５０ｄと変化し得る。
〈実施例〉 本発明を以下の例示によって説明する。
例、１゜ １８２４２４ｇの少なくとも一種のアクリル又はメタア
クリル酸とクロスリンク剤を有するホモ又はコポリマを
基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、（たとえばデ
ュロタック（Ｄｕｒｏｔａｋ）２８０−２５１８　）１
．６４　ｇのガラクトマンナン（例えばメイブロガッ　
　ト　（Ｍｅｙｐｒｏｇａｔ）　　　９　０　　）　　
　、１、、［ｉｏｇの１．２−プロパンジオール、及び
２．００　ｇのエストラジオールとがビーカーの中で以
下を添加して攪拌によって一様化される。
８．７７３ｇのエタノールと、 ８．７７３ｇの酢酸エチール。
この物質を塗布バーを使用して片面がアルミナイズされ
両面がシリコーンで塗布されている厚さ１００μｍのポ
リエステルフォイルの上に塗布し、この物質を５０℃で
循環空気乾燥室内で１０分間乾燥されて面積重量８０ｇ
／ｒ＆を有する活性物質含有接着剤フィルムが出来上が
る。このフィルムを１５μｍ厚のポリエステルフォイル
で次に被覆する。次に表面積１．［ｉｃ−を有する個々
のプラスタにパンチ抜きする。
活性物質の放出 ５ｃ−のプラスタの一部を活性物質放出測定のために使
用する。
バッキング層の側に活性物質プラスタは１００ミクロン
厚みのポリエステルフォイルを接着し、取り外し自在な
保護層を除去した後３４℃の８０ｍ１の純水の中に投入
する。２．４．６及び２４時間の後純水は交換し、資料
溶液中のエストラジオールの含量は液体クロマトグラフ
ィによって定量される。
その結果を第１表に示す。
その他の例は使用した感圧接着剤が相違している。活性
物質放出の結果を第１表にまとめる。
例、２゜ １４８．００　ｇの少なくとも一種のアクリル又はメタ
アクリル酸の少なくとも１誘導体を有するホモ又はコポ
リマを基礎とする非クロスリンク可能感圧接着剤、（た
とえばデュロタック（Ｄｕｒｏｔａｋ）２８０−２２８
７　）２．４０　ｇのガラクトマンナン（例えばメイプ
ロガッ　　ト　（Ｍｅｙｐｒｏｇａｔ）　　　９　０　
　）　　　、１．６０　ｇの１．２−プロパンジオール
、及び２．００　ｇのエストラジオールがビーカー中で
以下の添加の下に攪拌によって一様化される。
３０．６６７ｇのエタノールと １５．３３７ｇの酢酸エチル。
その後の工程は例、１．に記載した様に行う。
例、３゜ １４０．２６　ｇの少なくとも一種のアクリル又はメタ
アクリル酸とクロスリンク剤を有するホモ又はコポリマ
を基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、（たとえば
デュロタ・ツク（Ｄｕｒｏｔａｋ）３８０−１０５４　
）］、、６４ｇのガラクトマンナン（例えばメイプロガ
ッ　　ト　（Ｍｅｙｐｒｏｇａｔ）　　　９　０　　）
　　　、１．６０　ｇの１．２−プロパンジオール、及
び２．００　ｇのエストラジオールがビーカー中で以下
の添加の下に攪拌によって一様化される。
２０Ｊ１のエタノールと、 ２０１の酢酸エチル。
その後の工程は例、１．に記載した様に行う。
例、４゜ １５５．４３　ｇの少なくとも一種のアクリル又はメタ
アクリル酸とクロスリンク剤を有するホモ又はコポリマ
を基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、（たとえば
デュロタック（Ｄｕｒｏｔａｋ）１２Ｂ−１０５０）１
．８４　ｇのガラクトマンナン（例えばメイプロガット
（Ｍｅｙｐｒｏｇａｔ）　　９０　）、ｉ、ｅｏ　ｇの
１．２−プロパンジオール、及び２．００　ｇのエスト
ラジオールがビーカー中で攪拌によって一様化される。
その後の工程は例、１．に記載した様に行う。
例、５゜ １５３．２０　ｇの少なくとも一種のアクリル又はメタ
アクリル酸とクロスリンク剤を有するホモ又はコポリマ
を基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、（たとえば
デュロタック（Ｄｕｒｏｔａｋ）１８０−１１９７Ｂ）
１．６４　ｇのガラクトマンナン（例えばメイプロガッ
　　ト　（ＭｅｙｐｒｏｇａＯ９０）　　　、１．６０
　ｇの１．２−プロパンジオール、及び２．００　ｇの
エストラジオールが以下のものを添加の上ビーカー中で
攪拌によって一様化される。
２０．００ｉ１のエタノールと、 ２０．００＋ｎｌの酢酸エチル。
その後の工程は例、１、に記載した様に行う。
例、６゜ １４６．８８　ｇの少なくとも一種のアクリル又はメタ
アクリル酸とクロスリンク剤を有するるホモ又はコポリ
マを基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、（たとえ
ばアロセット　（Ａｒｏｓｅｔ）１８８０−Ｚ−４６）
１．６４　ｇのガラクトマンナン（例えばメイブロガ’
７　　ト　（Ｍｅｙｐｒｏｇａｔ）　　　９　０　　）
　　、１．８０　ｇの１．２−プロパンジオール、及び
２．００　ｇのエストラジオールが以下のものを添加の
上ビーカー中で攪拌によって一様化される。
２０．００１のエタノールと、 ２０．００ｍ１の酢酸エチル。
その後の工程は例、１．に記載した様に行う。
例、７゜ １３９．２２　ｇの少なくとも一種のアクリル又はメタ
アクリル酸とクロスリンク剤を有するるホモ又はコポリ
マを基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、（たとえ
ばアロセット（Ａｒｏｓｅｔ）１９３０−ＴＨ−４８）
１．８４　ｇのガラクトマンナン（例えばメイブロガッ
ト（ＭｅｙｐｒｏｇａＵ　　９０　）、１．６０　ｇの
１．２−プロパンジオール、及び２．００　ｇのエスト
ラジオールが以下のものを添加の上ビーカー中で攪拌に
よって一様化される。
３０．００ｍ１のエタノールと、 ３１）、００ｍ１の酢酸エチル。
その後の工程は例、１．に記載した様に行う。
第１表 ＥＰ　０１８６０１９に記載の従来技術−例３Ｃ活性物
質放出：　　０．６３ｍｇ７１６ｃｊ　　Ｘ２４時間。
下記時間経過後の活性物質放出Ｂ／１ｅａｄ例　　　　
２ｈ　　　　　４ｈ　　　　　６ｈ　　　　　８ｈ　　
　　　２４ｈ１　　０．６７　　１．１０　　１．６３
　　−　　　２．３８２　　０．７７　　１．２４　　
１．８５　　−　　　２．６７３　　０．８８　　１．
３７　　−　　　１．８３　　２．８７４　　０．７４
　　１．１９　　−　　　１．７７　　２．４３５　　
０．６２　　１．ＯＬ　　　　　　　１．４９　　２．
２８６　　０．８６　　１．００　　−　　　１．５１
　　２．３Ｂ７　　０．８１　　１．２８　　　　　　
１．９１　　２．７１第１表によって示すように、本発
明によるプラスタの活性物質放出は、既に２時間後に、
従来技術によるものの２４時間後の値と同等の高さであ
る。
上記明細書及び実施例は例示のためであって本発明を限
定するものではなく、本発明の精神と範囲内のその他の
実施例が当業者に示唆されることは言うまでもないとこ
ろである。

Claims (15)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）バッキング層と、これに接続し水に不溶で、その
    中に活性物質が少なくとも一部溶解可能の水膨潤性ポリ
    マを有する感圧接着剤から成る接着フィルムと、接着フ
    ィルムを覆う取り外し可能の保護層とから成るプラスタ
    において、前記感圧接着剤はアクリル又はメタアクリル
    酸の少なくとも１誘導体を含むホモポリマ及び／又はコ
    ポリマを基礎とし、これが活性物質エストロゲン及びそ
    の医薬的に受入れ可能な誘導体のみ又はゲスタゲン（ｇ
    ｅｓｔａｇｅｎｅｓ）との組み合わせを有し、前記活性
    物質は０．５乃至１０．０重量％の濃度で存在しこれが
    前記接着剤中に全部または一部溶解している、皮膚に対
    して制御された活性物質放出を行うための活性物質プラ
    スタ。
  2. （２）感圧接着剤はクロスリンク可能であることを特徴
    とする請求項１記載の活性物質プラスタ。
  3. （３）感圧接着剤は溶液−感圧接着剤であることを特徴
    とする請求項１又は２記載の活性物質プラスタ。
  4. （４）感圧接着剤は分散−感圧接着剤であることを特徴
    とする請求項１乃至３のいずれか１項記載の活性物質プ
    ラスタ。
  5. （５）感圧接着剤はホットメルト−感圧接着剤であるこ
    とを特徴とする請求項１乃至３のいずれか１項記載の活
    性物質プラスタ。
  6. （６）感圧接着剤は少なくとも１種の粘着化樹脂を０．
    ５乃至５０重量％、好ましくは１乃至２０重量％有する
    ことを特徴とする請求項１乃至５のいずれか１項記載の
    活性物質プラスタ。
  7. （７）接着フィルムは活性物質の結晶化を遅延ないし防
    止する物質を０．１乃至２０重量％、好ましくは０．５
    乃至１０重量％有することを特徴とする請求項１乃至６
    のいずれか１項記載の活性物質プラスタ。
  8. （８）接着フィルムは水膨潤可能ポリマを０．０１乃至
    １０重量％、好ましくは０．１乃至５重量％有すること
    を特徴とする請求項１乃至７のいずれか１項記載の活性
    物質プラスタ。
  9. （９）活性物質含有接着フィルムは厚み０．０１乃至０
    ．３ｍｍ、好ましくは０．０４乃至０．２０ｍｍを有す
    ることを特徴とする請求項１乃至８のいずれか１項記載
    の活性物質プラスタ。
  10. （１０）一様化した、活性物質含有接着剤本体が取り外
    し自在な保護層の上に施され、溶媒の蒸発後に活性物質
    を透過しないバッキング層で被覆されることを特徴とす
    る請求項１乃至９のいずれか１項記載の活性物質プラス
    タの製造方法。
  11. （１１）活性物質含有接着剤本体が取り外し可能な中間
    層に施され、更に、溶媒の蒸発後に溶媒の蒸発後の活性
    物質の不透過なバッキング層で被覆されることを特徴と
    する請求項１乃至１０のいずれか１項記載の活性物質プ
    ラスタの製造方法。
  12. （１２）取り外し自在な中間層は後の工程で除去され取
    り外し可能な保護層によって置き換えられることを特徴
    とする請求項１１記載の活性物質プラスタの製造方法。
  13. （１３）活性物質含有接着剤本体は活性物質不透過のバ
    ッキング層に施され、溶媒の蒸発後に取り外し可能な保
    護層又は中間層で被覆されることを特徴とする請求項１
    乃至９のいずれか１項記載の活性物質プラスタの製造方
    法。
  14. （１４）活性物質プラスタの分離は切断、及び／又はポ
    ンチング形式で行われることを特徴とする請求項１乃至
    １３のいずれか１項記載の活性物質プラスタの製造方法
    。
  15. （１５）請求項１乃至１４のいずれか１項記載の活性物
    質プラスタのエストロゲン、その医薬として受入れ可能
    の誘導体のみ又はゲスタゲンとの組み合わせを人間治療
    用に皮膚経由投与で使用する使用方法。
JP2263266A 1989-10-06 1990-10-02 活性物質プラスター及びその製造方法 Expired - Lifetime JP2766864B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE3933460.0 1989-10-06
DE3933460A DE3933460A1 (de) 1989-10-06 1989-10-06 Oestrogenhaltiges wirkstoffpflaster

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPH03204811A true JPH03204811A (ja) 1991-09-06
JP2766864B2 JP2766864B2 (ja) 1998-06-18

Family

ID=6390993

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2263266A Expired - Lifetime JP2766864B2 (ja) 1989-10-06 1990-10-02 活性物質プラスター及びその製造方法

Country Status (26)

Country Link
US (1) US5393529A (ja)
EP (1) EP0421454B2 (ja)
JP (1) JP2766864B2 (ja)
KR (1) KR960004300B1 (ja)
AT (1) ATE126069T1 (ja)
AU (1) AU637637B2 (ja)
CA (1) CA2027053C (ja)
CZ (1) CZ282363B6 (ja)
DE (2) DE3933460A1 (ja)
DK (1) DK0421454T3 (ja)
ES (1) ES2078929T5 (ja)
FI (1) FI100380B (ja)
GR (2) GR3017851T3 (ja)
HR (1) HRP930676B1 (ja)
HU (1) HU206831B (ja)
IE (1) IE72141B1 (ja)
IL (1) IL95776A (ja)
MY (1) MY106628A (ja)
NO (1) NO303321B1 (ja)
NZ (1) NZ235581A (ja)
PL (1) PL165270B1 (ja)
PT (1) PT95505B (ja)
SI (1) SI9011847B (ja)
SK (1) SK279514B6 (ja)
YU (1) YU48102B (ja)
ZA (1) ZA907969B (ja)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002518430A (ja) * 1998-06-25 2002-06-25 エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー ホルモンおよび結晶化阻害剤を包含する経皮治療システム
JP2002536403A (ja) * 1999-02-10 2002-10-29 イエナフアルム ゲーエムベーハー ウント ツェーオー． カーゲー 経皮系のための作用物質含有ラミネート
JP2004075538A (ja) * 2002-08-09 2004-03-11 Teikoku Seiyaku Co Ltd ノルエチステロン含有外用貼付剤
JP2004075537A (ja) * 2002-08-09 2004-03-11 Teikoku Seiyaku Co Ltd エストラジオール含有貼付剤
JP2008507495A (ja) * 2004-07-23 2008-03-13 ラボラトリオ イタリアノ バイオチミコ ファルマセウティコ リザファルマ ソシエタ ペル アチオニ 活性本体の経皮送達用デバイス

Families Citing this family (88)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5474783A (en) * 1988-03-04 1995-12-12 Noven Pharmaceuticals, Inc. Solubility parameter based drug delivery system and method for altering drug saturation concentration
US5656286A (en) * 1988-03-04 1997-08-12 Noven Pharmaceuticals, Inc. Solubility parameter based drug delivery system and method for altering drug saturation concentration
US5252334A (en) * 1989-09-08 1993-10-12 Cygnus Therapeutic Systems Solid matrix system for transdermal drug delivery
US5518734A (en) * 1991-09-25 1996-05-21 Beta Pharmaceuticals Co. Transdermal delivery system for estradiol and process for manufacturing said device
US5705185A (en) * 1991-09-25 1998-01-06 Beta Pharmaceuticals Co. Transdermal delivery of estradiol and process for manufacturing said device
US5676968A (en) * 1991-10-31 1997-10-14 Schering Aktiengesellschaft Transdermal therapeutic systems with crystallization inhibitors
DE4210711A1 (de) * 1991-10-31 1993-05-06 Schering Ag Berlin Und Bergkamen, 1000 Berlin, De Transdermale therapeutische systeme mit kristallisationsinhibitoren
JP2960832B2 (ja) * 1992-05-08 1999-10-12 ペルマテック テクノロジー アクチェンゲゼルシャフト エストラジオールの投与システム
DE4223360C1 (ja) * 1992-07-16 1993-04-08 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co Kg, 5450 Neuwied, De
US5827245A (en) * 1992-07-16 1998-10-27 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co. Kg Transdermal therapeutic system comprising the active subtance 17-β-Estradiol (Anhydrous)
DE4230588C1 (de) * 1992-09-12 1993-10-07 Lohmann Therapie Syst Lts Dexpanthenol-haltiges Pflaster zur transdermalen Applikation von Steroidhormonen und Verfahren zu seiner Herstellung
DE4237453C1 (ja) * 1992-11-06 1993-08-19 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co Kg, 5450 Neuwied, De
US5762952A (en) * 1993-04-27 1998-06-09 Hercon Laboratories Corporation Transdermal delivery of active drugs
DE4336557C2 (de) * 1993-05-06 1997-07-17 Lohmann Therapie Syst Lts Estradiolhaltiges transdermales therapeutisches System, Verfahren zu seiner Herstellung und seine Verwendung
DE4319096C1 (de) * 1993-06-08 1994-09-08 Kuhl Herbert Prof Dr Phil Nat Hormonales Mittel zur Vorbeugung und Behandlung arterieller Erkrankungen beim Mann
US5554381A (en) * 1993-08-09 1996-09-10 Cygnus, Inc. Low flux matrix system for delivering potent drugs transdermally
DE4333595A1 (de) * 1993-10-01 1995-04-06 Labtec Gmbh Transdermales therapeutisches System zur Applikation von Arzneimitteln auf die Haut
DE4400770C1 (de) * 1994-01-13 1995-02-02 Lohmann Therapie Syst Lts Wirkstoffhaltiges Pflaster zur Abgabe von Estradiol mit mindestens einem Penetrationsverstärker, Verfahren zu seiner Herstellung und seine Verwendung
DE4403487C2 (de) * 1994-02-04 2003-10-16 Lohmann Therapie Syst Lts Arznei-Pflaster mit UV-vernetzbaren Acrylat-Copolymeren
DE4405898A1 (de) * 1994-02-18 1995-08-24 Schering Ag Transdermale therapeutische Systeme enthaltend Sexualsteroide
DE4429667C2 (de) * 1994-08-20 1996-07-11 Lohmann Therapie Syst Lts Estradiol-TTS mit wasserbindenden Zusätzen und Verfahren zu seiner Herstellung
DE19500662C2 (de) * 1995-01-12 2001-04-26 Lohmann Therapie Syst Lts Estradiolhaltiges Pflaster und seine Verwendung
CN1188189C (zh) * 1995-06-07 2005-02-09 奥瑟－麦内尔制药公司 基质层含有17－脱乙酰基诺孕酯的经皮贴片及基质的用途
DE19526864A1 (de) * 1995-07-22 1997-01-23 Labtec Gmbh Hormonpflaster
DE19533089C1 (de) 1995-09-07 1997-05-22 Hexal Ag Tacrin-Pflaster
DE19548332A1 (de) * 1995-12-22 1997-07-10 Rotta Res Bv Hormonpflaster
US6623763B2 (en) 1996-01-08 2003-09-23 Lts Lohmann Therape-System Ag Pharmaceutical preparation adhering to the skin, in particular a transdermal therapeutic system for the release of 17-β-estradiol to the human organism
AU732803B2 (en) * 1996-01-17 2001-05-03 National Starch And Chemical Investment Holding Corporation Adhesives resistant to skin-penetration enhancers
DE19700913C2 (de) 1997-01-14 2001-01-04 Lohmann Therapie Syst Lts Transdermales therapeutisches System zur Abgabe von Hormonen
DE19814084B4 (de) * 1998-03-30 2005-12-22 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag D2-Agonist enthaltendes transdermales therapeutisches System zur Behandlung des Parkinson-Syndroms und Verfahren zu seiner Herstellung
AU746641B2 (en) * 1998-06-05 2002-05-02 Henkel Kommanditgesellschaft Auf Aktien Support-free self-adhesive moulded part
US7384650B2 (en) 1999-11-24 2008-06-10 Agile Therapeutics, Inc. Skin permeation enhancement composition for transdermal hormone delivery system
WO2001066095A1 (fr) * 2000-03-07 2001-09-13 Teijin Limited Timbre extensible
DE10025971B4 (de) * 2000-05-25 2004-09-02 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermales therapeutisches System in Plasterform mit verminderter Tendenz zur Wirkstoffkristallisation und seine Verwendung
DE10041478A1 (de) * 2000-08-24 2002-03-14 Sanol Arznei Schwarz Gmbh Neue pharmazeutische Zusammensetzung
AU2001282617A1 (en) * 2000-10-16 2002-04-29 Hisamitsu Pharmaceutical Co. Inc. Compositions for external preparations
US20030027793A1 (en) * 2001-05-08 2003-02-06 Thomas Lauterback Transdermal treatment of parkinson's disease
US20030026830A1 (en) * 2001-05-08 2003-02-06 Thomas Lauterback Transdermal therapeutic system for parkinson's disease inducing high plasma levels of rotigotine
DE10141652B4 (de) * 2001-08-24 2011-04-07 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermales therapeutisches System auf der Basis von Polyacrylat-Haftklebern ohne funktionelle Gruppen und seine Verwendung
KR100448469B1 (ko) * 2001-10-26 2004-09-13 신풍제약주식회사 항염증제의 경피 조성물 및 장치
DE10157745A1 (de) * 2001-11-24 2003-06-26 Hf Arzneimittelforsch Gmbh Transdermales therapeutisches System zur Verabreichung von 17alpha-Estradiol
JP4295467B2 (ja) * 2002-04-12 2009-07-15 日東電工株式会社 貼付剤およびその製造方法
JP4323138B2 (ja) * 2002-06-05 2009-09-02 日東電工株式会社 経皮吸収型製剤およびその製造方法
US8246979B2 (en) 2002-07-30 2012-08-21 Ucb Pharma Gmbh Transdermal delivery system for the administration of rotigotine
US8211462B2 (en) * 2002-07-30 2012-07-03 Ucb Pharma Gmbh Hot-melt TTS for administering rotigotine
DE10234673B4 (de) * 2002-07-30 2007-08-16 Schwarz Pharma Ag Heißschmelz-TTS zur Verabreichung von Rotigotin und Verfahren zu seiner Herstellung sowie Verwendung von Rotigotin bei der Herstellung eines TTS im Heißschmelzverfahren
US8246980B2 (en) * 2002-07-30 2012-08-21 Ucb Pharma Gmbh Transdermal delivery system
US8124122B2 (en) * 2002-08-09 2012-02-28 Teikoku Seiyaku Co., Ltd. Female hormone-containing patch
DE60204229T2 (de) * 2002-12-02 2006-02-02 Schwarz Pharma Ag Verabreichung von Rotigotine zur Behandlung der Parkinson'schen Krankheit durch Iontophorese
DE10261696A1 (de) * 2002-12-30 2004-07-15 Schwarz Pharma Ag Vorrichtung zur transdermalen Verabreichung von Rotigotin-Base
US20040208917A1 (en) * 2003-04-16 2004-10-21 Wilfried Fischer Transdermal systems for the release of clonidine
KR100663163B1 (ko) 2005-10-24 2007-01-02 (주)아모레퍼시픽 비스테로이드성 소염진통제를 함유하는 경피 투여 제제
EP3170396A1 (en) 2007-02-19 2017-05-24 Plurogen Therapeutics, Inc. Compositions for treating biofilms and methods for using same
AU2008261901A1 (en) 2007-06-08 2008-12-18 University Of Virginia Patent Foundation Topical poloxamer formulations for enhancing microvascular flow: compositions and uses thereof
US20100178323A1 (en) 2007-07-10 2010-07-15 Agis Kydonieus Dermal Delivery Device
WO2009009649A1 (en) 2007-07-10 2009-01-15 Agile Therapeutics, Inc. Dermal delivery device with in situ seal
WO2009009651A1 (en) * 2007-07-10 2009-01-15 Agile Therapeutics, Inc. Dermal delivery device with ultrasonic weld
WO2010042612A1 (en) 2008-10-08 2010-04-15 Agile Therapeutics, Inc. Transdermal delivery
US9198876B2 (en) 2008-10-08 2015-12-01 Agile Therapeutics, Inc. Contraceptive transdermal delivery of hormones
WO2010042610A1 (en) 2008-10-08 2010-04-15 Agile Therapeutics, Inc. Transdermal delivery
WO2010111488A1 (en) 2009-03-27 2010-09-30 Agile Therapeutics, Inc. Transdermal delivery
EP2437755B1 (en) 2009-05-19 2017-04-12 Plurogen Therapeutics, LLC Surface active agent compositions and methods for enhancing oxygenation, reducing bacteria and improving wound healing
JP5652867B2 (ja) * 2009-11-20 2015-01-14 日東電工株式会社 医療用粘着剤組成物
EP2377540A1 (en) 2010-03-31 2011-10-19 Hexal AG Transdermal patch containing 17-deacetyl norgestimate
US9301920B2 (en) 2012-06-18 2016-04-05 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
EP3936133A1 (en) 2011-11-23 2022-01-12 TherapeuticsMD, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US20150196640A1 (en) 2012-06-18 2015-07-16 Therapeuticsmd, Inc. Progesterone formulations having a desirable pk profile
US10806740B2 (en) 2012-06-18 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US10806697B2 (en) 2012-12-21 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US20130338122A1 (en) 2012-06-18 2013-12-19 Therapeuticsmd, Inc. Transdermal hormone replacement therapies
CA2878680C (en) 2012-07-23 2019-09-17 Crayola, Llc Dissolvable films and methods of using the same
US10471072B2 (en) 2012-12-21 2019-11-12 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10537581B2 (en) 2012-12-21 2020-01-21 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US11246875B2 (en) 2012-12-21 2022-02-15 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US9180091B2 (en) 2012-12-21 2015-11-10 Therapeuticsmd, Inc. Soluble estradiol capsule for vaginal insertion
US11266661B2 (en) 2012-12-21 2022-03-08 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10568891B2 (en) 2012-12-21 2020-02-25 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
CN105873574B (zh) 2013-12-31 2020-11-24 强生消费者公司 形成多层成型膜的方法
MX2020011803A (es) 2013-12-31 2022-05-17 Johnson & Johnson Consumer Inc Proceso para formar un producto de pelicula formado.
KR102226596B1 (ko) 2013-12-31 2021-03-12 존슨 앤드 존슨 컨수머 인코포레이티드 다층의 형상화된 필름 제품을 형성하기 위한 단일 통과 방법
CA2947767A1 (en) 2014-05-22 2015-11-26 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
WO2016042413A1 (en) 2014-09-18 2016-03-24 Neuroderm, Ltd. Opipramol patch
US10456416B2 (en) 2015-01-20 2019-10-29 Plurogen Therapeutics, Llc Compositions and methods of treating microbes
US10328087B2 (en) 2015-07-23 2019-06-25 Therapeuticsmd, Inc. Formulations for solubilizing hormones
US10286077B2 (en) 2016-04-01 2019-05-14 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone compositions in medium chain oils
BR112018070199A2 (pt) 2016-04-01 2019-01-29 Therapeuticsmd Inc composição farmacêutica de hormônio esteroide
DE102018120506A1 (de) 2017-10-20 2019-04-25 Amw Gmbh Stabilisiertes transdermales Darreichungssystem
US11633405B2 (en) 2020-02-07 2023-04-25 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone pharmaceutical formulations

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5620515A (en) * 1979-07-30 1981-02-26 Suzuki Nihondou:Kk Preparation of plaster
JPS59175419A (ja) * 1983-03-25 1984-10-04 Nitto Electric Ind Co Ltd 外用部材
JPS60123417A (ja) * 1983-12-07 1985-07-02 Nitto Electric Ind Co Ltd 薬物投与部材
JPS61155320A (ja) * 1984-12-28 1986-07-15 Taisho Pharmaceut Co Ltd 貼付剤
JPS63258817A (ja) * 1987-04-02 1988-10-26 チバ−ガイギー　アクチェンゲゼルシャフト 活性成分の組合せのための経皮的治療システム

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL6902314A (ja) * 1969-02-13 1970-08-17
US3993815A (en) * 1974-10-07 1976-11-23 Avery Products Corporation Anaerobic pressure sensitive adhesive stocks
DE2920500A1 (de) * 1979-05-21 1980-11-27 Boehringer Sohn Ingelheim Pharmazeutische zubereitung in form eines polyacrylatfilmes
CA1163195A (en) * 1980-06-26 1984-03-06 Alec D. Keith Polymeric diffusion matrix containing a vasodilator
IN155486B (ja) * 1981-03-16 1985-02-09 Johnson & Johnson Prod Inc
AU553343B2 (en) * 1981-08-10 1986-07-10 Advance Electrode Kabushikikaisya Absorbent adhesive bandage with medicament release
US4810499A (en) * 1984-10-01 1989-03-07 Biotek, Inc. Transdermal drug delivery system and method
US4687481A (en) * 1984-10-01 1987-08-18 Biotek, Inc. Transdermal drug delivery system
DE3587616D1 (de) * 1984-12-22 1993-11-11 Sanol Arznei Schwarz Gmbh Wirkstoffpflaster.
US4818540A (en) * 1985-02-25 1989-04-04 Rutgers, The State University Of New Jersey Transdermal fertility control system and process
US4906169A (en) * 1986-12-29 1990-03-06 Rutgers, The State University Of New Jersey Transdermal estrogen/progestin dosage unit, system and process
CN1021196C (zh) * 1986-12-29 1993-06-16 新泽西州州立大学(鲁杰斯) 透皮***/孕激素药剂单元、***及方法
US4789547A (en) * 1987-06-17 1988-12-06 Warner-Lambert Company Transdermal matrix system
US4906475A (en) * 1988-02-16 1990-03-06 Paco Pharmaceutical Services Estradiol transdermal delivery system

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5620515A (en) * 1979-07-30 1981-02-26 Suzuki Nihondou:Kk Preparation of plaster
JPS59175419A (ja) * 1983-03-25 1984-10-04 Nitto Electric Ind Co Ltd 外用部材
JPS60123417A (ja) * 1983-12-07 1985-07-02 Nitto Electric Ind Co Ltd 薬物投与部材
JPS61155320A (ja) * 1984-12-28 1986-07-15 Taisho Pharmaceut Co Ltd 貼付剤
JPS63258817A (ja) * 1987-04-02 1988-10-26 チバ−ガイギー　アクチェンゲゼルシャフト 活性成分の組合せのための経皮的治療システム

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002518430A (ja) * 1998-06-25 2002-06-25 エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー ホルモンおよび結晶化阻害剤を包含する経皮治療システム
JP2002536403A (ja) * 1999-02-10 2002-10-29 イエナフアルム ゲーエムベーハー ウント ツェーオー． カーゲー 経皮系のための作用物質含有ラミネート
JP2004075538A (ja) * 2002-08-09 2004-03-11 Teikoku Seiyaku Co Ltd ノルエチステロン含有外用貼付剤
JP2004075537A (ja) * 2002-08-09 2004-03-11 Teikoku Seiyaku Co Ltd エストラジオール含有貼付剤
JP2008507495A (ja) * 2004-07-23 2008-03-13 ラボラトリオ イタリアノ バイオチミコ ファルマセウティコ リザファルマ ソシエタ ペル アチオニ 活性本体の経皮送達用デバイス

Also Published As

Publication number Publication date
DE59009495D1 (de) 1995-09-14
JP2766864B2 (ja) 1998-06-18
IE903572A1 (en) 1991-04-10
EP0421454B1 (de) 1995-08-09
IL95776A (en) 1994-10-07
IE72141B1 (en) 1997-03-26
GR3033662T3 (en) 2000-10-31
KR910007548A (ko) 1991-05-30
NO904338D0 (no) 1990-10-05
AU637637B2 (en) 1993-06-03
FI904888A0 (fi) 1990-10-04
YU48102B (sh) 1997-03-07
HRP930676A2 (en) 1994-10-31
EP0421454A3 (en) 1991-06-12
PL165270B1 (pl) 1994-12-30
CA2027053C (en) 1998-04-28
KR960004300B1 (en) 1996-03-30
DE3933460C2 (ja) 1992-03-26
GR3017851T3 (en) 1996-01-31
NO303321B1 (no) 1998-06-29
IL95776A0 (en) 1991-06-30
EP0421454A2 (de) 1991-04-10
CA2027053A1 (en) 1991-04-07
US5393529A (en) 1995-02-28
AU6312890A (en) 1991-04-11
SK279514B6 (sk) 1998-12-02
ES2078929T5 (es) 2000-08-16
DE3933460A1 (de) 1991-04-18
PL287200A1 (en) 1991-08-12
PT95505B (pt) 2001-04-30
HU906356D0 (en) 1991-04-29
HRP930676B1 (en) 2000-10-31
MY106628A (en) 1995-06-30
PT95505A (pt) 1991-08-14
YU184790A (sh) 1992-12-21
HUT56290A (en) 1991-08-28
SI9011847B (sl) 1999-08-31
NZ235581A (en) 1993-03-26
ZA907969B (en) 1991-08-28
NO904338L (no) 1991-04-08
DK0421454T3 (da) 1995-08-09
CZ282363B6 (cs) 1997-07-16
ES2078929T3 (es) 1996-01-01
SI9011847A (sl) 1998-06-30
HU206831B (en) 1993-01-28
EP0421454B2 (de) 2000-04-05
CS9004859A2 (en) 1991-10-15
ATE126069T1 (de) 1995-08-15
FI100380B (fi) 1997-11-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPH03204811A (ja) 活性物質プラスタ及びその製造方法
JP3885233B2 (ja) エストラジオール含有経皮治療システム
KR100374087B1 (ko) 에스트라디올투과증강제
KR100213465B1 (ko) 케토프로펜 패취 조성물
AU678237B2 (en) Active substance-containing plaster
IE67642B1 (en) Transdermal therapeutic system comprising tulobuterol as active substance
CA2239010A1 (en) Transdermal estradiol/progestogen agent patch and its production
JP2004514738A (ja) 活性物質としてオキシブチニンで構成される経皮治療システム
JPS6366805B2 (ja)
JP2003313122A (ja) ビソプロロール含有貼付剤
JPH0425928B2 (ja)
JP3132837B2 (ja) 医療用粘着剤
KR20140131963A (ko) 다공성 미립자들을 포함한 경피 장치
JP2503095B2 (ja) 貼付剤
JP2507158B2 (ja) 経皮吸収製剤
JP2688778B2 (ja) 疾患治療用貼付剤
JPH11209271A (ja) 経皮吸収製剤
JPH0413617A (ja) 貼付剤
JP2000026285A (ja) 貼付剤
JPH10306023A (ja) 経皮吸収製剤及びその製造方法
JPH11209270A (ja) 経皮吸収製剤
JPH08104625A (ja) 貼付剤
JPH1112167A (ja) 経皮吸収製剤
JPH06211696A (ja) エペリゾンまたはトルペリゾン経皮吸収製剤
JP4617069B2 (ja) 貼付剤

Legal Events

Date Code Title Description
R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080410

Year of fee payment: 10

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090410

Year of fee payment: 11

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090410

Year of fee payment: 11

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100410

Year of fee payment: 12

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110410

Year of fee payment: 13

EXPY Cancellation because of completion of term
FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110410

Year of fee payment: 13