JPH03204811A - 活性物質プラスタ及びその製造方法 - Google Patents
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
活性物質を含有する感圧接着剤と、取外し可能な保護層
とから成る、皮膚に対して活性物質を制御された状態で
放出する活性物質含有プラスタ並びにこの活性物質含有
プラスタの製造方法とエストロゲン、その医薬的に受入
れ可能な誘導体のみ又はゲスタゲン(gestagen
)と組合わせた人体用医薬品の皮膚経由投与に対する使
用方法に関する。
式(galenic)調剤である。これらはその中に含
まれる1又は複数種の医薬剤を人間又は動物の体内に時
間的及び量的に制御された状態で放出する。y、w、
チェンゾ(Y、l/、Chjeng)がDrugDe
v、Jnd、Pharm、 13.589−651(1
987)に記載しているようなこの種の方式は、数年来
医療分野で有効なことが証明されている。
の中に微粉末状態で含まれる活性物質を有し、従って流
れ生産可能な概念的に単純な医薬調剤である。
は次の通りである。
時に兼ねる層と、感圧接着剤と、制御ユニットとを有す
る組立体、 b) バッキング層、医薬品リザーバ、制御ユニット、
及び接着剤層の場所的分離をした構造、C) バッキン
グ層と、多層形状に配列された活性物質含有マトリック
スとを含む組立体で活性物質濃度は皮膚に向かって層ご
とに次第に低下しているもの、 d) バッキング層とマトリックスとの構成、活性物質
の放出量はマトリックスを介して分散された活性物質含
有マイクロカプセルで制御されるもの。
は、活性物質が身体に大量に、例えば、タブレットを使
用したときのようには投与されず、連続的に投与される
。
が延長され、他方においては不必要な血液レベルピーク
が防止されることによって副作用が相当に軽減される。
性物質量がこの様なプラスタに採用されると、投与期間
を通じて引続いて生じる急激な溶解による感圧接着剤の
飽和状態をほぼ保ち、プラスタからの活性物質の放出の
速度低下の程度をできるだけ少なくするために活性物質
は接着マトリックスの中にアモルファス状態に至る間の
出来るだけ細かい状態で接着性マトリックスの中に配分
しなければならない。普通、プラスタフィルムの製造は
、接着組成物と活性物質とを一緒に有機溶媒中に溶解し
これを大きな表面のウェブにスプレッドした後乾燥する
事によって行われる。
とをプラスタ形式で同時に投与することはDB−O83
2(15258とEP 02g5583によって公知で
ある。しかし、このプラスタのデザインは非常に複雑で
あり、これは非常に高価な方法によってのみ製造可能で
ある、と言うのは個々の部品を別々に製造して次にプラ
スタを形成するように別の工程で組合わせなければなら
ないからである。
トリックスと取り外し自在保護層によって被覆された感
圧接着剤を基礎とするエストラジオールプラスタを開示
している。マトリックスと感圧接着剤との製造は、ホモ
ジナイジング、脱ガス、被覆、乾燥、分離と言った技術
的に非常に高価な工程で行われる。その1実施例におい
ては、バッキング層は感圧接着剤によっても被覆されね
ばならず、そのため別な操作を必要としている。個々の
部品を集めることは別の段階で行う。そのため、このプ
ラスタの製造は全体として非常に複雑で高価である。
ル形式のリザーバ内に位置する活性物質を含有する方式
が公知である。リザーバはバッキング層とメンブレンと
の間に埋め込まれている。その外部端には感圧接着剤が
設けられている。この方式の構造と製造とは非常に複雑
である、と言うのは活性物質をマイクロカプセル化して
次にバッキング層とメンブレンとの間に別の工程段階で
埋め込まれる液相の中に一様に配分しなければならない
からである。更に、この方式では次に接着性端部を設け
て保護層で被覆しなければならない。
性樹脂に加え、これからエストラジオールを放出可能な
活性物質プラスタは公知である。しかし、これはこれら
の活性物質からのエストラジオールの放出が非常に少な
すぎて医療の要求する量にマツチしないと言うものであ
った。
プラスタを提供することが本発明の目的である。
接続され、水膨潤性ポリマから成りその中に活性物質が
少なくとも部分的に溶解可能な感圧接着剤で作られた水
不溶性接着フィルムから成り、更に接着性フィルムを被
覆する取外し自在の保護層を有する皮膚への活性物質の
制御放出用の活性物質プラスタの提供によって解決可能
である。前記プラスタは、感圧接着剤がアクリル又はメ
タアクリル酸のホモポリマ及び/又はコポリマを基礎と
し、更にまた活性物質として0.5乃至10,0重量%
の濃度の接着剤中に一部又は全部溶解したエストロゲン
及びその医薬として利用可能な誘導体のみ又はゲスタゲ
ン(gestagen)との組合わせの活性物質を有す
ることを特徴としている。
するポリマとの組合わせは上記の活性物質に対して、長
期間にわたって従来技術のそれによって放出されたもの
に比較して数倍に及ぶ活性物質の放出を保証している事
が判明した。
好ましくは0.5乃至10重量%の量の活性物質結晶化
遅延乃至防止物質と、更に0.01乃至10重量%、好
ましくは0.1乃至5重量%の水膨潤性ポリマとを有す
る。粘着化樹脂は好ましくは0.5乃至50重量%、好
ましくは1乃至20重量%を有する。
順、好ましくは0.04乃至0.20mmがよい。
ロスリンク不能又はクロスリンク可能の形でのアクリル
又はメタアクリル酸の少なくとも1誘導体を有するホモ
ポリマ及び/又はコポリマを使用し得る。クロスリンク
材はポリマ鎖が活性グループを介して相互にリンクされ
、これによって感圧接着剤の接着性が増加すると言う作
用を有する。
くは以下のモノマの組合わせからポリメライズされる。
クリレート/ブチル アクリレート/アクリル酸、 2−エチル へキシル アクリレート/n−ブチル ア
クリレート/酢酸ビニル/アクリル酸、2−エチル へ
キシル アクリレート/酢酸ビニル/アクリル酸、 2−エチル へキシル アクリレート/酢酸ビニル/ア
リル(allyl)アクリレート、2−エチル へキシ
ル アクリレート/酢酸ビニル/ジビニルベンゼン/ア
クリル酸、 2−エチル へキシル アクリレート/酢酸ビニル/ア
リル(al 1yl)メタアクリレート/アクリル酸、 2−エチル へキシル アクリレート/酢酸ビニル/2
ヒドロキシエチル アクリレート、2−エチル へキシ
ル アクリレート/酢酸ビニル/2ヒドロキシエチル
メタアクリレート、2−エチル へキシル アクリレー
ト/フマル酸−ジエチルエステル/アクリル酸、 2−エチル へキシル アクリレート/マレイン酸−ジ
エチルエステル/2ヒドロキシエチル アクリレート クロスリンク材としては以下のものが好ましい。
レン ジイソシアネート、イソフォロンジイソシアネー
ト、チタニウム−アセチルアセトネート、アルミニウム
ーアセチルアセトネート、鉄−アセチルアセトネート、
亜鉛−アセチルアセトネート、マグネシウム−アセチル
アセトネート、ジルコニウム−アセチルアセトネート、
2−エチル−1,3−ヘキサンジオール−チタネート、
テトライソオクチル チタネート、テトラノニルチタネ
ート、多官能プロピレンイミン誘導体、エチル化メラミ
ン フォルムアルデヒド樹脂、高メチル化ウレタン樹脂
、イミノ−メラミン樹脂。
には、例えば以下のモノマの組合わせからポリメライズ
可能である。
クリレート/酢酸ビニル、 2−エチル へキシル アクリレート/酢酸ビニル、 2−エチル へキシル アクリレート/n−ブチル ア
クリレート/酢酸ビニル/アリル(al 1yl)アク
リレート、 2−エチル へキシル アクリレート/n−ブチル ア
クリレート/アリル(allyl) メタアクリレー
ト、 2−エチル へキシル アクリレート/n−ブチル ア
クリレート/酢酸ビニル/ジビニルベンゼン、 2−エチル へキシル アクリレート/フマル酸ジエチ
ル エステル/アリル(allyl)アクリレート、2
−エチル へキシル アクリレート/マレイン酸ジエチ
ル エステル/アリル(allyl)アクリレート、 2−エチル へキシル アクリレート/n−ブチル ア
クリレート/アクリルアミド/酢酸ビニル/アリル(a
llyl)アクリレート、2−エチル へキシル アク
リレート/n−ブチル アクリレート/イソブチル ア
クリレート/酢酸ビニル/アリル(at Iyl)アク
リレート。
のキャパシティは溶液感圧接着剤のそれにコンパラブル
であるが、しかし、塗布、乾燥に当って引火性かつ毒性
の溶媒が形成されないと言う長所が存在する。
、例えば有利には以下のモノマとの組合わせでポリメラ
イズ可能である。
アクリル酸、 2−エチル へキシル アクリレート/n−ブチル ア
クリレート/アクリル酸、 2−エチル へキシル アクリレート/n−ブチル ア
クリレート/2−ヒドロキシエチル アクリルアミド、 2−エチル へキシル アクリレ−)/n−ブチル ア
クリレート/酢酸ビニル/アクリルアミド、2−エチル
へキシル アクリレート/n−ブチル アクリレート
/酢酸ビニル/2−ヒドロキシエチル アクリレート、 2−エチル へキシル アクリレート/n−ブチル ア
クリレート/アリル(allyl)アクリレート/アク
リル酸、 2−エチル へキシル アクリレート/n−ブチル ア
クリレート/酢酸ビニル/ジビニルベンゼン。
ができるが、これは溶融物から施す。
ポリマの例は、ガラクトマンナン(galact腹an
nans) 、セルローズ製品、トラガカント(tra
gacanth)、ポリグリコサイド、ポリビニルピロ
リドン、微粉末状ポリアミド、水溶性ポリアクリルアミ
ド、カルボキシビニルポリマ、寒天類似の海草製品、メ
チルビニルエーテルと無水マレイン酸とのコポリマ、ヒ
ドロキシプロピル グアル ガム(guar gum)
又はグアル フローア(guar flour)に類似
のタイプのグアール ガム、アラビアゴム、デキストリ
ン及びデキストリン、微生物学的に取り出されたポリサ
ッカライド ガム(polysaccaride gu
n+)例えばポリサッカライドB 1459又は容易
に水に溶解する形式のケルトロール(Keltrol)
及び合成的に作られたポリサッカライド例えば製品フィ
コール(Pleoll)、メチルグルコーズ誘導体、ヒ
ドロキシメチルプロピル セルローズ、ポリガラクチュ
ロン酸誘導体例えばペクチン又はアミド化製品ペクチン
アミド、の様な製品である。
トラガカントは特に推奨される。
ポリターペン(polyterpene)樹脂のα−又
はβ−ピネン(pinene)、脂肪族、芳香族又はア
ルキルアロマティック炭化水素樹脂、メラミンフォルム
アルデヒド樹脂、フェノール樹脂、ヒドロアビエチル(
hydroabietyl)アルコール、及びそれらの
混合物が感圧接着剤の成分として使用可能である。
フタル酸エステル、アジピン酸エステル、モノグリセラ
イド、ジグリセライド及びトリグリセライド、高脂肪酸
エステル、長鎖アルコール及びその誘導体、ノニルフェ
ノル及びオクチルフェノールの夫々の誘導体、脂肪酸誘
導体、ソルビトールとマンニトールの誘導体、ノンイオ
ノジェニック(non−ionogenlc)表面活性
剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ひまし浦の
誘導体、シトステリン及びポリビニルピロリドン、及び
その他の当業者周知の物質である。
30關、好ましくは0.04乃至0.20mmである。
ば、ポリエステル、ポリアミド、ポリエチレン、ポリプ
ロピレン、ポリウレタン、ポリ塩化ビニルで、いわゆる
ソロフォイルでもサンドキッチフォイルとして違った種
類のプラスチック材を組合わせたものであっても良い。
、更にアルミナイズされるか、アルミニウム箔と積層さ
れている。
リエステル、ポリエチレン、及びポリプロピレン、並び
にこれらの材料で被覆され、必要に応じてアルミナイズ
するかアルミニウム箔と積層した紙である。更に、フォ
イル又は紙は除去可能とするためにシリコーン塗布が為
されている。
る。
外し自在な中間層としても使用可能である。
性質が不十分でその為バッキング層、活性物質含有非水
溶接着体及び取り外し自在な保護層の積層の巻取に当た
って活性物質プラスタの中に折り曲ることか塗布、乾燥
後に生じる場合には必要である。
7α−エストラジオールと更にそれらの誘導体とである
。
、エストラジオールのエステル、エーテル、エチニル化
合物、例えば次に記載のもの、である。
ル3.17β−ジエナンテートエストラジオール3.1
7β−ジプロピオネートエストラジオールエナンテート エストラジオール3−硫酸水素(ナトリウム塩)エスト
ラジオール17β−(3−フェニールプロピオネート) エストラジオールウンデキシレート エストラジオールバレレート(valerate)エス
トラジオール17α−(3−オクソヘキソネト(oxo
hexonate) )) エピメストロール キネストロール キネストロ−ル エチニルエストラジオール フォスフェロール、及び エストラトリオール。
当している。
うなものである。
ロン(norethisteron)ヒドロキシプロゲ
ステロン ストロゲストーン(medrogestone)プロゲ
ステロン(progesterone)メトロキシ(m
edroxy)プロゲステロン アセテート ゲストノローン(gestonorone)デイドロゲ
ステローン(dydrogesterone)クロール
マデイノーン(chlormadinone)アリレス
トレノール(allylestrenol)メゲストロ
ール<txeges t ro ] )活性物質のプラ
スタの製造工程は、活性物質含有接着剤の全成分を所望
によっては活性物質を溶解するために有機溶媒を添加し
て攪拌又は混線によって一様化する様な要領で行う。こ
のようにしで得られた活性物質含有接着剤溶液又は懸濁
液は取り外し可能な保護層、バッキング層、又は取り外
し自在な中間層の上に塗布し、溶媒は昇温下で及び/又
は減圧下で乾燥する。
し自在な中間層は出来上がった活性物質含有接着剤フィ
ルムの上に積層する。
ラスタ剤を成している幅広のロールは細幅のロールに切
断され、次に個々の活性物質プラスタがポンチ抜きされ
る。個々の活性物質プラスタの製造はまた幅広のロール
から型抜きして行ってもよい。
卵形、楕円形、四隅を丸めた正方形又は矩形を取り得る
。活性物質プラスタのサイズは医療上の要求によって定
まるが、1乃至50dと変化し得る。
クリル酸とクロスリンク剤を有するホモ又はコポリマを
基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、(たとえばデ
ュロタック(Durotak)280−2518 )1
.64 gのガラクトマンナン(例えばメイブロガッ
ト (Meyprogat) 9 0 )
、1、、[iogの1.2−プロパンジオール、及び
2.00 gのエストラジオールとがビーカーの中で以
下を添加して攪拌によって一様化される。
両面がシリコーンで塗布されている厚さ100μmのポ
リエステルフォイルの上に塗布し、この物質を50℃で
循環空気乾燥室内で10分間乾燥されて面積重量80g
/r&を有する活性物質含有接着剤フィルムが出来上が
る。このフィルムを15μm厚のポリエステルフォイル
で次に被覆する。次に表面積1.[ic−を有する個々
のプラスタにパンチ抜きする。
用する。
厚みのポリエステルフォイルを接着し、取り外し自在な
保護層を除去した後34℃の80m1の純水の中に投入
する。2.4.6及び24時間の後純水は交換し、資料
溶液中のエストラジオールの含量は液体クロマトグラフ
ィによって定量される。
物質放出の結果を第1表にまとめる。
アクリル酸の少なくとも1誘導体を有するホモ又はコポ
リマを基礎とする非クロスリンク可能感圧接着剤、(た
とえばデュロタック(Durotak)280−228
7 )2.40 gのガラクトマンナン(例えばメイプ
ロガッ ト (Meyprogat) 9 0
) 、1.60 gの1.2−プロパンジオール
、及び2.00 gのエストラジオールがビーカー中で
以下の添加の下に攪拌によって一様化される。
アクリル酸とクロスリンク剤を有するホモ又はコポリマ
を基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、(たとえば
デュロタ・ツク(Durotak)380−1054
)]、、64gのガラクトマンナン(例えばメイプロガ
ッ ト (Meyprogat) 9 0 )
、1.60 gの1.2−プロパンジオール、及
び2.00 gのエストラジオールがビーカー中で以下
の添加の下に攪拌によって一様化される。
アクリル酸とクロスリンク剤を有するホモ又はコポリマ
を基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、(たとえば
デュロタック(Durotak)12B−1050)1
.84 gのガラクトマンナン(例えばメイプロガット
(Meyprogat) 90 )、i、eo gの
1.2−プロパンジオール、及び2.00 gのエスト
ラジオールがビーカー中で攪拌によって一様化される。
アクリル酸とクロスリンク剤を有するホモ又はコポリマ
を基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、(たとえば
デュロタック(Durotak)180−1197B)
1.64 gのガラクトマンナン(例えばメイプロガッ
ト (MeyprogaO90) 、1.60
gの1.2−プロパンジオール、及び2.00 gの
エストラジオールが以下のものを添加の上ビーカー中で
攪拌によって一様化される。
アクリル酸とクロスリンク剤を有するるホモ又はコポリ
マを基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、(たとえ
ばアロセット (Aroset)1880−Z−46)
1.64 gのガラクトマンナン(例えばメイブロガ’
7 ト (Meyprogat) 9 0 )
、1.80 gの1.2−プロパンジオール、及び
2.00 gのエストラジオールが以下のものを添加の
上ビーカー中で攪拌によって一様化される。
アクリル酸とクロスリンク剤を有するるホモ又はコポリ
マを基礎とするクロスリンク可能感圧接着剤、(たとえ
ばアロセット(Aroset)1930−TH−48)
1.84 gのガラクトマンナン(例えばメイブロガッ
ト(MeyprogaU 90 )、1.60 gの
1.2−プロパンジオール、及び2.00 gのエスト
ラジオールが以下のものを添加の上ビーカー中で攪拌に
よって一様化される。
質放出: 0.63mg716cj X24時間。
2h 4h 6h 8h
24h1 0.67 1.10 1.63
− 2.382 0.77 1.24
1.85 − 2.673 0.88 1.
37 − 1.83 2.874 0.74
1.19 − 1.77 2.435
0.62 1.OL 1.49 2.
286 0.86 1.00 − 1.51
2.3B7 0.81 1.28
1.91 2.71第1表によって示すように、本発
明によるプラスタの活性物質放出は、既に2時間後に、
従来技術によるものの24時間後の値と同等の高さであ
る。
定するものではなく、本発明の精神と範囲内のその他の
実施例が当業者に示唆されることは言うまでもないとこ
ろである。
Claims (15)
- (1)バッキング層と、これに接続し水に不溶で、その
中に活性物質が少なくとも一部溶解可能の水膨潤性ポリ
マを有する感圧接着剤から成る接着フィルムと、接着フ
ィルムを覆う取り外し可能の保護層とから成るプラスタ
において、前記感圧接着剤はアクリル又はメタアクリル
酸の少なくとも1誘導体を含むホモポリマ及び/又はコ
ポリマを基礎とし、これが活性物質エストロゲン及びそ
の医薬的に受入れ可能な誘導体のみ又はゲスタゲン(g
estagenes)との組み合わせを有し、前記活性
物質は0.5乃至10.0重量%の濃度で存在しこれが
前記接着剤中に全部または一部溶解している、皮膚に対
して制御された活性物質放出を行うための活性物質プラ
スタ。 - (2)感圧接着剤はクロスリンク可能であることを特徴
とする請求項1記載の活性物質プラスタ。 - (3)感圧接着剤は溶液−感圧接着剤であることを特徴
とする請求項1又は2記載の活性物質プラスタ。 - (4)感圧接着剤は分散−感圧接着剤であることを特徴
とする請求項1乃至3のいずれか1項記載の活性物質プ
ラスタ。 - (5)感圧接着剤はホットメルト−感圧接着剤であるこ
とを特徴とする請求項1乃至3のいずれか1項記載の活
性物質プラスタ。 - (6)感圧接着剤は少なくとも1種の粘着化樹脂を0.
5乃至50重量%、好ましくは1乃至20重量%有する
ことを特徴とする請求項1乃至5のいずれか1項記載の
活性物質プラスタ。 - (7)接着フィルムは活性物質の結晶化を遅延ないし防
止する物質を0.1乃至20重量%、好ましくは0.5
乃至10重量%有することを特徴とする請求項1乃至6
のいずれか1項記載の活性物質プラスタ。 - (8)接着フィルムは水膨潤可能ポリマを0.01乃至
10重量%、好ましくは0.1乃至5重量%有すること
を特徴とする請求項1乃至7のいずれか1項記載の活性
物質プラスタ。 - (9)活性物質含有接着フィルムは厚み0.01乃至0
.3mm、好ましくは0.04乃至0.20mmを有す
ることを特徴とする請求項1乃至8のいずれか1項記載
の活性物質プラスタ。 - (10)一様化した、活性物質含有接着剤本体が取り外
し自在な保護層の上に施され、溶媒の蒸発後に活性物質
を透過しないバッキング層で被覆されることを特徴とす
る請求項1乃至9のいずれか1項記載の活性物質プラス
タの製造方法。 - (11)活性物質含有接着剤本体が取り外し可能な中間
層に施され、更に、溶媒の蒸発後に溶媒の蒸発後の活性
物質の不透過なバッキング層で被覆されることを特徴と
する請求項1乃至10のいずれか1項記載の活性物質プ
ラスタの製造方法。 - (12)取り外し自在な中間層は後の工程で除去され取
り外し可能な保護層によって置き換えられることを特徴
とする請求項11記載の活性物質プラスタの製造方法。 - (13)活性物質含有接着剤本体は活性物質不透過のバ
ッキング層に施され、溶媒の蒸発後に取り外し可能な保
護層又は中間層で被覆されることを特徴とする請求項1
乃至9のいずれか1項記載の活性物質プラスタの製造方
法。 - (14)活性物質プラスタの分離は切断、及び/又はポ
ンチング形式で行われることを特徴とする請求項1乃至
13のいずれか1項記載の活性物質プラスタの製造方法
。 - (15)請求項1乃至14のいずれか1項記載の活性物
質プラスタのエストロゲン、その医薬として受入れ可能
の誘導体のみ又はゲスタゲンとの組み合わせを人間治療
用に皮膚経由投与で使用する使用方法。
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