JPH02184683A

JPH02184683A - 意識水準低下剤

Info

Publication number: JPH02184683A
Application number: JP1002758A
Authority: JP
Inventors: Hirotaka Sato; 広隆佐藤; Hidenori Yorozu; 秀憲萬; Masatomo Ando; 安藤　正知; Yoshinori Nishizawa; 義則西澤
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1989-01-11
Filing date: 1989-01-11
Publication date: 1990-07-19
Anticipated expiration: 2012-11-17
Also published as: JP2676543B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は、ヒトまたは動物の意識水準を低下させるブチ
ルフタライド、ヘプチルフタライド、プロポキシフタラ
イド、イソアミルフタライドなどのフタライド誘導体を
吸入させることによりヒトまたは動物の意識水準を低下
させる組成物に関するものである。

〔従来の技術〕

従来から、香料などの芳香物質を吸入させることにより
心身のコントロールを行う、いわゆるアロマテラピー（
芳香療法）という治療方法が知られている。このアロマ
テラピーの中で用いられてきた香料は古来からの伝承を
もとにした天然精油が中心である。

その効果は、主観的かつ定性的なもので、有効性の点で
必ずしも満足し得ないものである。また精油は２強い香
りを持つものが多く、調香により調合香料を作成する場
合に全体の香りに影響を与えてしまうことから、香りの
強度及び嗜好性と効果発現の有効量とのバランスが必ず
しも満足しえないものであった。

また一方、あまりにも芳香が強いものは、いくら芳香と
はいっても嫌悪される場合もあるし、芳しい香りであっ
ても長時間これを嗅ぎ続けると不快になる場合もある。

しかしながら、芳香療法は、その名のとおり、それに用
いられる精油類は、芳香がなければ芳香療法には使用で
きないとするのが技術上の通念であり、したがって、芳
香のない物質、無臭物質を芳香療法に使用することは、
当業界の技術レベルでは到底考えられないことであった
。

〔発明が解決しようとする問題点〕

本発明者は、上記事情に鑑み、発想の完全な転換を行っ
て香りの強度が低いにもかかわらず真に意識水準を低下
させる効果に優れた物質を得るという新規な技術課題を
設定した。

つまり、本発明においては、発明のそもそもの出発点で
ある解決すべき技術課題自体が全く知られておらず、新
規なのである。

そこで、この新しい技術課題を解決するために各方面よ
り広範且つ鋭意研究を重ねた結果、全く意外なことに、
周回精油成分であるブチルフタライドや類縁体のイソア
ミルフタリド、プロポキシフタリドなどは若干特有の臭
いを有するが意識水準を低下させ、また、ヘプチルフタ
ライドなどではほとんど無臭であるにもかかわらず吸入
により強く意識水準を低下させる効果を有するという全
く新規な事実を見出し、この知見にもとづいて本発明を
完成するに至った。

〔問題点を解決するための手段〕

すなわち１本発明は一般式Ｉ（一般式中、Ｒ工は水素原子、水酸基、メトキシ基、ア
ミノ基またはジメチルアミノ基を示し、Ｒ２は水素原子
またはメトキシ基を示し、Ｒ３は水素原子またはメトキ
シ基を示し、Ｒ４は水素原子、アミノ基またはジメチル
アミノ基を示し、Ｒ５は水素、アルキル基またはアルコ
キシル基を示す。）で表わされるフタライド誘導体の１
種又は２種以上を有効成分とするヒトまたは動物の意識
水準低下剤を提供するものである。

ここで言う意識水準を低下させる効果とは、人または動
物が日常生活で経験する苛立ち、興奮などの意識水準の
高揚による生理的心理状態から開放し、気分を落ちつか
せるとともに精神活動を鎮静化させる効果を指すもので
ある。

本発明の意識水準低下剤は様々な組成物の形で用いうる
。

組成物とは、フタライド誘導体が有効量吸入され、嗅覚
受容体を刺激もしくは経気道的に体内に吸収されること
により効果が発現するものを指し、香水、コロン、室内
芳香剤などのフレグランス製品の他、石鹸、歯磨などの
化粧料、医薬品なども包括するものである。

以下本発明について詳しく説明する。

本発明におけるフタライド誘導体のあるものは。

セリ科植物の根茎あるいは根から抽出することもできる
が１例えば無水フタル酸にジアルキルカドミウム等を反
応させる既知の方法によって合成することもできる。

これらのフタライド誘導体は１種又は２種以上混合して
用いるほか、フタライド誘導体と混合可能な様々な媒体
（例えば有機溶剤、油分、調合香料、賦香製品）との混
合組成物としても用いられる。

媒体に調合香料を用いる場合は、調合香料全体の香りは
個々の成分の香りが寄与することとなるが、前述の通り
これらのフタライド誘導体のあるものはほとんど無臭で
あるから調合香料全体の芳香にはほとんど影響を与えな
い。

この点からフタライド誘導体の使用量はかなり自由度が
高くフタライド誘導体を重量比で１％以上調合香料に配
合しても香料全体の香りを変えることなく意識低下効果
を発現させることができる。

さらに意識低下効果を顕著に発現させるという観点から
見た場合、フタライド誘導体を重量比で５％から５０％
の範囲に調合香料中に配合することができる。

また、媒体としてエチルアルコールを使用して、オーデ
コロンとして用いることもできる。この場合もフタライ
ド誘導体を単独で、または上に記載した調合香料と組合
せて配合することができる。

また、その他の媒体を選択してフタライド誘導体を単独
でまたは調合香料と組合せて製品中に配合することによ
り、フレグランス、室内芳香剤、クリーム、乳液、化粧
パウダー、ボディローション、デオドラントスティック
、歯磨１頭髪製品、エアゾール製品などに使用すること
ができる。この場合の配合量は、フタライド誘導体の量
として０．３重量％から５０重量％の範囲で使用される
。

さらにまた、フタライド誘導体を有効成分とする吸入医
薬品としても用いることが出来る。

次に各フタライド誘導体の意識低下効果実験とその結果
について記載する。

〔薬理効果〕

■、　マウスに対する麻酔　　　時間（１）実験方法ｄｄＹ系雄性マウス（４〜５週令週休１２６〜３１ｇ）
に、下記の被験物質を含む空気流（０，５〜１ｍｇ／３
ｊｌの被験物質を含む空気を毎分３Ｑ供給）を吸入させ
た群と、被験物質を吸入させない群のペンドパルビター
ル睡眠時間（５０ｍｇ／ｋｇ腹注）の差を比較した。

（２）被験物質物質Ａニブチルフタライド物質Ｂ：へブチルフタライド物質Ｃ：イソアミルフタライド物質Ｄ：プロポキシフタライド実験結果を表１に示す。

表１（３）上記結果からも明らかなように、フタライド誘導
体が顕著な麻酔薬作用時間延長効果を奏することがわか
る。

〔投与方法、投与量〕

本発明は吸入による投与を特徴とするものであり、経口
投与、皮下注射、筋肉注射などによる鎮静剤とは異なり
、健常人に対して与えた場合に鎮静剤よりも緩和な意識
低下効果を期待するものであるから、上に述べたフタラ
イド誘導体をアルコールあるいは香料などを含む組成物
の一部として、または賦香製品に用いられた香料の組成
物の一部として与えることが望ましい。

本発明の意識を低下させる吸入剤の効果は年齢。

個人差、性別、心身状態などに影響されるので、場合に
よっては下記範囲外量を投与する場合も生ずるが、一般
に健常人を対象とする場合、フタライド誘導体を０．１
％から５％含む賦香製品から揮散する香気を一定時間あ
るいは継続的に吸入投与することが好ましい。

また、本発明の有効成分であるフタライド誘導体は、急
性毒性についてもラットに対するＬＤ、。

値（腹腔的投与）はＩｇ／ｋｇ以上であり、安全性が確
認された。

したがって１本発明に係る意識水準低下剤を石けん、外
用剤、化粧品といった剤型で使用するのはとりわけ安全
である。

〔実施例〕

つぎに実施例をあげて、本発明をさらに具体的に明らか
にする。本発明はこれにより限定されるものではない。

配合量は重量％である。

実施例１　オーデコロン及び香水ヘプチルフタライドを柑橘系調合香料に３０％添加した
後、９５％のエチルアルコールで３％に希釈してオーデ
コロンを作成した。

さらに、同様の方法を用いて５％、１０％、２０％にな
るように希釈して香水を得た。

また、ヘプチルフタライドを柑橘系調合香料に３０％添
加した同じ調合香料を９５％エチルアルコールに２０％
になるように希釈して香水を得た。

これらのオーデコロンは香気吸入により人間または動物
の意識水準を低下させる効果を持つものであった。

実施例２　室内用エアスプレー以下の処方によりなる室内用エアスプレーを作成した。

イソアミルフタライド柑橘系調合香料９５％エチルアルコールツイン８０プロペラント実施例３　石けん（１）石けん素地（２）ブチルフタライド（３）調合香料（４）色素（重量％）０．０７４．３０５６．００３．００３６．００ｔｏｏ、ｏ。

（重量％）９５．０１．０４．０適量製法（２）、（３）および（４）を（１）の石鹸素地に添加
後、機械練り、あるいは枠線りして石けんを製造した。

タルクプロポキシフタライド調合香料流動パラフィン製法（１）から（４）を混合撹拌してバスパウダーを得た。

（１）乾燥硫酸ナトリウム（２）炭酸水素ナトリウム（４）香料（５）色素適量製法（１）〜（５）を順次加え、混合、撹拌してバスソルト
タイプの浴剤を得た。

〔発明の効果〕

本発明に係る意識水準低下剤は、意識低下効果がすぐれ
ているのみでなく持続性があり、且つ安全性が高いとい
う著効を有する。

したがって水剤を専用パイプ等で直接吸入するといった
治療用に有利に使用できるだけでなく、予防ないし保健
用として日常的に使用することもできる０例えば、室内
芳香剤、浴剤として比較的長い時間使用することにより
、仕事や勉強の後のストレス回復、精神的ないし肉体的
疲労の回復等が可能となるので、特に忙しい現代人にと
ってリフレッシュするのに非常に有効な薬剤である。と
りわけ、水剤は無臭性ないし微香性でありしかも安全性
もすぐれているので１日常的にくり直し使用するのに特
に適している。

すなわち１本発明は、はっきりと症状に表われて早急に
治療を要する場合はもとより、そこまではいかないけれ
ども苛立ったり気分が落着かない中途半端なモヤモヤと
した精神状態を回復するのに有効であり、したがって、
各種ストレスに囲まれており１日中気が休まる暇のない
現代人がまさに待望していた薬剤ということができる。

また本発明に係る意識水準低下剤は、ヒト以外の動物に
対してもきわめて効果があり、吸入により投与すること
ができるので投与がきわめて容易であるので、実験動物
や使役動物に対して実験や使役の前に投与して、スムー
スに実験や使役を実施することができる。また、近年で
はペットにおいても、ヒトと同じようにストレスがたま
って苛立ったりヒトに危害を加えたりする場合が増加し
いるが、ペットに対して使用し、これらの症状を抑制し
たり軽減したりすることも可能である。

代理人　弁理士　戸　１）親　男

Claims

【特許請求の範囲】一般式 I ▲数式、化学式、表等があります▼ I （一般式中、Ｒ＿１は水素原子、水酸基、メトキシ基、
アミノ基またはジメチルアミノ基を示し、Ｒ＿２は水素
原子またはメトキシ基を示し、Ｒ＿３は水素原子または
メトキシ基を示し、Ｒ＿４は水素原子、アミノ基または
ジメチルアミノ基を示し、Ｒ＿５は水素、アルキル基ま
たはアルコキシル基を示す。）で表わされるフタライド
誘導体の１種又は２種以上を有効成分とするヒトまたは
動物の意識水準低下剤。