JP6924177B2 - 医薬組成物粒子とそれを含む口腔内崩壊製剤 - Google Patents
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Description
各種のゲル化膨潤物質を用い、ゲル化膨潤物質と水を混合して、30℃における粘度が1900〜2100mPa・sの粘性の溶液となるときの、ゲル化膨潤物質100(重量部)に対する水の配合量(重量部)を求め、ゲル化膨潤物質の膨潤力(S)とした。求めたS値は以下のとおりであった。
TC−5E:317、TC−5R:514、TC−5S:931、セロゲンF−5A:525、セロゲンF−7A:953、セロゲンPR−S:1,011、セロゲンF−SC:2,074、カルメロースナトリウム(平均粒子径230μm,粘度:37mPa・s):1,567、カルメロースナトリウム(平均粒子径245μm,粘度:100mPa・s):1,624、ソアギーナMV201:3,900、キミカアルギンIL−6:2,226、HPC−L:590、PVP−K30:110
様々なゲル化膨潤物質を核粒子に用いた医薬組成物粒子(実施例1〜3)と核粒子がゲル化膨潤物質を含有しない医薬組成物粒子(比較例1,2)とについて、溶出試験及び不快な味の遮蔽性の評価を行った。
PVP−K30を6.1gとり、エタノール243gに溶かした溶液に、アンブロキソール塩酸塩(平均粒子径約3μm)25gを懸濁させて薬物レイヤリング溶液を調製した。エトセル7を16g、TC−5Eを4gとり、エタノール162gと精製水18gの混液に溶解して外層溶液を調製した。
PVP−K30を6.1gとり、エタノール243gに溶かした溶液に、アンブロキソール塩酸塩(平均粒子径:約3μm)25gを懸濁させて薬物レイヤリング溶液を調製した。エトセル7を32g、TC−5Eを8gとり、エタノール324gと精製水36gの混液に溶解して外層溶液を調製した。
PVP−K30を7.32gとり、エタノール291.6gに溶かした溶液に、アンブロキソール塩酸塩(平均粒子径:約3μm)30gを懸濁させて薬物レイヤリング溶液を調製した。エトセル7を108g、TC−5Eを12gとり、エタノール972gと精製水108gの混液に溶解して外層溶液を調製した。
実施例1で用いたカルメロースナトリウムの代わりにセルフィアCP203(平均粒子径230μm)を用い、実施例1と同様の方法で薬物レイヤリング層溶液及び外層溶液を噴霧コーティングし乾燥させて、外層被覆微粒子を得た。
実施例2で用いたカルメロースナトリウムの代わりにセルフィアCP203(平均粒子径230μm)を用い、実施例2と同様の方法で薬物レイヤリング層溶液及び外層溶液を噴霧コーティングし乾燥させて、外層被覆微粒子を得た。
20mgのアンブロキソール塩酸塩を含む外層被覆微粒子をとり、自動6連溶出試験器(富山産業社製)を用いて、日本薬局方第2法に従い溶出試験を行った。試験液は日本薬局方溶出試験第2液900mLを用いた。なお、パドルの回転数は50rpm又は100rpmである。溶出試験の結果を表1に示す。
アンブロキソール塩酸塩を含む外層被覆微粒子並びにアンブロキソール塩酸塩原末の味を、以下の評価方法及び評価基準に従って評価した。結果を表3に示す。
<評価方法>
健康な成人男性4名(パネル1〜パネル4)がアンブロキソール塩酸塩15mg相当量の含有膜被覆粒子を2分間含んだ後、これを吐き出し、1分後及び2分後の不快な味を評価した。また、アンブロキソール塩酸塩原末については、10秒口に含んだ後、これを吐き出し、不快な味を評価した。
<不快な味の評価基準>
−: 不快な味を感じない
±: 僅かに味を感じるが許容できる
+: 不快な味を感じる
++: 不快な味を強く感じる
ゲル化膨潤物質を含有しない核に様々なゲル化膨潤物質を被覆して製造した核粒子を用いた実施例(実施例4〜6,比較例3,4)と、核粒子がゲル化膨潤物質を含有しない医薬組成物粒子(比較例5,6)とについて、試験例1と同様に溶出試験及び不快な味の遮蔽性の評価を行った。
結合剤であるHPC−Lを30gとり、表4に表示した精製水又は精製水とエタノールの混液に溶かした溶液に、表3の各項に提示したゲル化膨潤物質などの微粉砕品120gを懸濁乃至溶解させてゲル化剤溶液を調製した。PVP−K30を3.38gとり、エタノール107.45gと精製水12.74gの混液に溶かした溶液に、アンブロキソール塩酸塩(平均粒子径約3μm)13.85gを懸濁させて薬物レイヤリング溶液を調製した。エトセル7を32.56g、TC−5Eを3.62gとり、エタノール293.06gと精製水32.56gの混液に溶解して外層溶液を調製した。
実施例4〜6で用いたゲル化膨潤物質の代わりに、TC−5E、HPC−L、D−マンニトール及び水不溶性膨潤化物質であるL−HPC(NBD−020)の微粉砕品をそれぞれ使用して、外層被覆微粒子を得た。結合剤であるHPC−Lを30gとり、表4に表示した精製水とエタノールの混液に溶かした溶液に、表3の各項に提示したゲル化膨潤物質などの微粉砕品120gを懸濁乃至溶解させてゲル化剤溶液を調製した。転動流動型コーティング造粒機(株式会社パウレック製:MP−01型)にセルフィアCP−102を500g投入し、撹拌流動させながら表4に提示した量のゲル化剤溶液を噴霧してコーティングし乾燥した後、36メッシュと150メッシュで篩過し、ゲル被膜微粒子を得た。以降の薬物レイヤリング微粒子及び外層被覆微粒子の製造は、実施例4〜6と同様に実施した。TC−5E、HPC−L、D−マンニトール及びL−HPC(NBD−020)を用いて製した外層被覆微粒子を、それぞれ、比較例3、比較例4、比較例5及び比較例6の微粒子とした。
試験例1と同様に溶出試験及び不快な味の遮蔽性の評価を行った。結果を表5及び表6に示す。
本発明に従った医薬組成物粒子は、溶出試験時に外層に亀裂などが生じた際、ゲル化膨潤物質が表面に露出し、その粘性により溶出試験液内部で粒子同士の凝集が生じる。そのため、溶出試験時のパドル回転数が低い場合(50rpm)、試験液中で粘性を有した湿塊となり、真の溶出データが得られない。そこで、凝集を緩和させて真の溶出データを得る目的で、パドル回転数100rpmとの比較実験をした。
本発明に従った医薬組成物粒子について、異なるpHの溶液中の薬物放出特性を調べた。
中間層に用いる薬物を変えて製したものについて(実施例7〜9)、試験例1と同様の試験を実施した。
HPC−Lを8.5gとり、エタノール301.5gに溶かした溶液に、セルトラリン塩酸塩25gを溶解させて薬物レイヤリング溶液を調製した。TC−5Eを28.4gとり、エタノール230gと水25.6gの混合液に溶解してスムージング液を調製した。エトセル7を67.5g、TC−5Eを7.5gとり、エタノール607.5gと精製水67.5gの混液に溶解して外層溶液を調製した。
エトセル7を6.25gとりエタノール237.5gに溶解したものにタルク6.25gを懸濁させて防水膜溶液を調製する。コハク酸ソリフェナシンを10g、TC−5Eを20g、酒石酸を5gとり、エタノール325.5gと精製水139.5gの混液に溶解させて薬物被覆液を調製する。エトセル7を36g、TC−5Eを4gとり、エタノール608gと精製水152gの混液に溶解させて外層溶液を調製する。
エトセル7を6.25gとりエタノール237.5gに溶解したものにタルク6.25gを懸濁させて防水膜溶液を調製する。コハク酸ソリフェナシンを40g、TC−5Eを100g、酒石酸を30gとり、エタノール1627.5gと精製水697.5gの混液に溶解させて薬物被覆液を調製する。エトセル7を36g、TC−5Eを4gとり、エタノール608gと精製水152gの混液に溶解させて外層溶液を調製する。
試験例1と同様に溶出試験及び不快な味の遮蔽性の評価を行った。溶出試験の結果を表8に示す。また、不快な味の遮蔽性については、パネル1〜4の全員が、1分後においても2分後においても、不快な味を感じないとの評価を与えた。
外層に含まれる水不溶性高分子の種類を変えて外層被覆粒子(実施例10〜12)を製し、試験例1と同様の溶出試験及び不快な味の遮蔽性の評価を実施した。
オイドラギットRS100を11.25g、クエン酸トリエチルを1.15g、タルクを5.65gとり、エタノール118.5gと精製水13.2gの混液に溶解乃至懸濁してオイドラギットRS外層溶液を調製した。AEAを32.4g、ヒマシ油を3.6gとり、エタノール684gに溶解してAEA外層溶液を調製した。AQOAT(AS−MG)を36gとり、エタノール547.2gと精製水136.8gの混液に溶解してAQOAT外層溶液を調製した。
ゲル化膨潤物質を含有しない核にゲル化膨潤物質を被覆して製造した粒子を核粒子として用いる場合、ゲル化膨潤物質の層をできるだけ少なくし、小さな粒子に仕上げることを目的として、高粘度のゲル化膨潤物質を用い、その被覆量を低減する実験を実施した。
HPC−L4.2gをエタノール107.1gと精製水11.9gの混液に溶かした溶液に、ケトロールCGの微粉砕品16.8gを懸濁させてゲル化剤溶液を調製した。PVP−K30を3.99gとり、エタノール126.98gと精製水15.05gの混液に溶かした溶液に、アンブロキソール塩酸塩(平均粒子径約3μm)16.36gを懸濁させて薬物レイヤリング溶液を調製した。エトセル7を16.2g、TC−5Eを1.8gとり、エタノール145.8gと精製水16.2gの混液に溶解して外層溶液を調製した。
実施例6の外層被覆粒子を用い、口腔内崩壊錠に製した。
実施例5で製した外層被覆粒子242gに、以下の処方量で製した後添加顆粒を242g加えて混合後、ステアリン酸マグネシウムを外部滑沢剤として使用し、打錠圧7kNで直径10.0mm(R11.5mm)の杵を用いて重量484mgの錠剤に製した。後添加顆粒は、高速撹拌造粒機(VG−10:パウレック社製)にD−マンニトール1.06kg、結晶セルロース300g、クロスポビドン125gおよび甘味剤15gを加えて混合後、適量の水を添加して、標準的なブレードおよびチョッパーの回転速度で5分間練合し、流動層乾燥機(MP−01:パウレック社製)で給気80℃で乾燥し、50メッシュの篩で整粒することで製造した。製した錠剤は口腔内に含むとき15秒以内で崩壊し、2分間問題となる不快な味を感じない錠剤であった。
Claims (6)
- 水溶性のゲル化膨潤物質を含有する核粒子と、
薬物を含有して前記核粒子の外側を被覆する中間層と、
水不溶性物質を含有して前記中間層の外側を被覆する外層とを備え、
前記ゲル化膨潤物質は、2%水溶液の25℃における粘度が10mPa・s以上であり、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリエチレンオキシド、ポリアクリル酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、カラギーナン、グァーガム、タラガム、ペクチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、ローカストビーンガム、タマリンドシードガム、アラビアガム、カラヤガム、寒天、ゼラチン、ポリビニルアルコール、および、ポリビニルアルコールを一部とした共重合体からなる群から選択される1種以上であり、
平均粒子径が50〜350μmである、医薬組成物粒子。 - 前記核粒子は前記ゲル化膨潤物質のみから構成され、薬物を含まない、請求項1に記載の医薬組成物粒子。
- 前記外層は、前記水不溶性物質を前記外層の全重量の55重量%より多く含有する、請求項1または請求項2に記載の医薬組成物粒子。
- 前記ゲル化膨潤物質は、膨潤力(S)が650以上である、請求項1から請求項3までのいずれか1項に記載の医薬組成物粒子。
- 前記外層の被覆量は、前記核粒子に中間層が被覆された中間層被覆粒子に対して5重量%以上50重量%以下である、請求項1から請求項4までのいずれか1項に記載の医薬組成物粒子。
- 請求項1から請求項5までのいずれか1項に記載の医薬組成物粒子を含む口腔内崩壊錠。
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