JP6755186B2 - ω−3組成物、剤形および使用法 - Google Patents
ω−3組成物、剤形および使用法 Download PDFInfo
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Description
本願は、2014年6月6日提出で「OMEGA-3 COMPOSITIONS, DOSAGE FORMS, AND METHODS OF USE」との表題の米国仮出願第62/009,145号および2014年6月30日提出で「OMEGA-3 COMPOSITIONS, DOSAGE FORMS, AND METHODS OF USE」との表題の米国仮出願第62/019,289号の両方に対する優先権を主張する。これらの出願はいずれも、その全体が本明細書に参考として援用される。
本発明の実施形態は、一般に、医薬組成物、ならびにより具体的には、ω−3組成物、剤形、および使用法に関する。
哺乳動物は、ω−3脂肪酸合成能が限られているので、一般に、5Z,8Z,11Z,14Z,17Z−エイコサペンタエン酸(EPA)および4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z−ドコサヘキサエン酸(DHA)を得るためには他の供給源に頼っている。
種々の実施形態の以下の詳細な説明は、本開示の範囲を限定することを意図せず、種々の実施形態の代表であるに過ぎない。本開示は、医薬組成物、およびより具体的には、ω−3組成物、剤形、および使用法に関する。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される:
(項目1)
ω−3多価不飽和脂肪酸(PUFA)を包含する脂肪酸を含む海産物油を含む組成物であって、ここで4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z−ドコサヘキサエン酸(DHA)および5Z,8Z,11Z,14Z,17Z−エイコサペンタエン酸(EPA)は、該PUFAのうちの少なくとも一部を構成し、DHA 対 EPAの比は、約3:2〜約4:1である、組成物。
(項目2)
DHA 対 EPAの前記比は、約5:2である、項目1に記載の組成物。
(項目3)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約50%は、トリグリセリド(TG)である、項目1または2に記載の組成物。
(項目4)
前記TGは、再エステル化されたTG(rTG)である、項目3に記載の組成物。
(項目5)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約55%は、TGである、項目1〜4のいずれか1項に記載の組成物。
(項目6)
前記脂肪酸のうちの約55%〜約70%は、TGである、項目1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
(項目7)
前記脂肪酸のうちの約25%〜約45%は、ジグリセリド(DG)である、項目1〜6のいずれか1項に記載の組成物。
(項目8)
前記脂肪酸のうちの約0%〜約5%は、モノグリセリド(MG)である、項目1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
(項目9)
前記脂肪酸のうちの約5%もしくは約5%未満は、エチルエステルである、項目1〜8のいずれか1項に記載の組成物。
(項目10)
前記脂肪酸のうちの約1%未満は、エチルエステルである、項目1〜9のいずれか1項に記載の組成物。
(項目11)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約60%は、PUFAである、項目1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
(項目12)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約55%は、ω−3 PUFAである、項目1〜11のいずれか1項に記載の組成物。
(項目13)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約50%は、DHAもしくはEPAのいずれかである、項目1〜12のいずれか1項に記載の組成物。
(項目14)
前記脂肪酸のうちの約0%〜約35%は、一価不飽和脂肪酸である、項目1〜13のいずれか1項に記載の組成物。
(項目15)
前記脂肪酸のうちの約0%〜約5%は、飽和脂肪酸である、項目1〜14のいずれか1項に記載の組成物。
(項目16)
前記PUFAのうちの少なくとも約80%は、DHAおよびEPAである、項目1〜15のいずれか1項に記載の組成物。
(項目17)
前記海産物油のうちの少なくとも約15%は、頭足類油に由来する、項目1〜16のいずれか1項に記載の組成物。
(項目18)
前記海産物油のうちの約10%〜約25%は、頭足類油に由来し、その残りは、魚油に由来する、項目1〜17のいずれか1項に記載の組成物。
(項目19)
前記海産物油のうちの約25%〜約50%は、頭足類油に由来し、その残りは、魚油に由来する、項目1〜17のいずれかに記載の組成物。
(項目20)
前記海産物油のうちの少なくとも約50%は、頭足類油に由来する、項目1〜17のいずれか1項に記載の組成物。
(項目21)
DHA 対 EPAの前記比は、約5:2であり、前記脂肪酸のうちの約55%〜約70%は、トリグリセリド(TG)であり、前記脂肪酸のうちの約25%〜約45%は、ジグリセリド(DG)であり、該TGおよびDGは、それぞれ、再エステル化されたトリグリセリド(rTG)および再エステル化されたジグリセリド(rDG)である、項目1〜20のいずれか1項に記載の組成物。
(項目22)
ω−3多価不飽和脂肪酸(PUFA)を包含する脂肪酸を含む海産物油を含む剤形であって、ここで4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z−ドコサヘキサエン酸(DHA)および5Z,8Z,11Z,14Z,17Z−エイコサペンタエン酸(EPA)は、該PUFAのうちの少なくとも一部を構成し、そしてここでDHAの量は、少なくとも約450mgであり、EPAの量は、少なくとも約150mgである、剤形。
(項目23)
DHA 対 EPAの比は、約3:2〜約4:1である、項目22に記載の剤形。
(項目24)
DHA 対 EPAの比は、約5:2である、項目22〜23のいずれか1項に記載の剤形。
(項目25)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約50%は、トリグリセリド(TG)である、項目22〜24のいずれか1項に記載の剤形。
(項目26)
前記TGは、再エステル化されたTG(rTG)である、項目25に記載の剤形。
(項目27)
DHAの前記量は、約450mg〜約700mgである、項目22〜26のいずれか1項に記載の剤形。
(項目28)
EPAの前記量は、約150mg〜約300mgである、項目22〜27のいずれか1項に記載の剤形。
(項目29)
前記剤形は、カプセル剤である、項目22〜28のいずれか1項に記載の剤形。
(項目30)
前記剤形は、液体充填カプセル剤である、項目22〜28のいずれか1項に記載の剤形。
(項目31)
前記剤形は、液剤である、項目22〜28のいずれか1項に記載の剤形。
(項目32)
前記剤形の質量は、約1200mg〜約1600mgである、項目22〜31のいずれか1項に記載の剤形。
(項目33)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約55%は、TGである、項目22〜32のいずれか1項に記載の剤形。
(項目34)
前記脂肪酸のうちの約55%〜約70%は、TGである、項目22〜33のいずれか1項に記載の剤形。
(項目35)
前記PUFAのうちの約25%〜約45%は、ジグリセリド(DG)である、項目22〜34のいずれか1項に記載の剤形。
(項目36)
前記脂肪酸のうちの約0%〜約5%は、モノグリセリド(MG)である、項目22〜35のいずれか1項に記載の剤形。
(項目37)
前記脂肪酸のうちの約5%もしくは約5%未満が、エチルエステルである、項目22〜36のいずれか1項に記載の剤形。
(項目38)
前記脂肪酸のうちの約1%未満は、エチルエステルである、項目22〜37のいずれか1項に記載の剤形。
(項目39)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約60%は、PUFAである、項目22〜38のいずれか1項に記載の剤形。
(項目40)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約55%は、ω−3 PUFAである、項目22〜39のいずれか1項に記載の剤形。
(項目41)
前記脂肪酸のうちの少なくとも約50%は、DHAもしくはEPAのいずれかである、項目22〜40のいずれか1項に記載の剤形。
(項目42)
前記脂肪酸のうちの約0%〜約35%は、一価不飽和脂肪酸である、項目22〜41のいずれか1項に記載の剤形。
(項目43)
前記脂肪酸のうちの約0%〜約5%は、飽和脂肪酸である、項目22〜42のいずれか1項に記載の剤形。
(項目44)
前記PUFAのうちの少なくとも約80%は、DHAおよびEPAである、項目22〜43のいずれか1項に記載の剤形。
(項目45)
前記海産物油のうちの少なくとも約15%は、頭足類油に由来する、項目22〜44のいずれか1項に記載の剤形。
(項目46)
前記海産物油のうちの約10%〜約25%は、頭足類油に由来し、その残りは、魚油に由来する、項目22〜45のいずれか1項に記載の剤形。
(項目47)
前記海産物油のうちの約25%〜約50%は、頭足類油に由来し、その残りは、魚油に由来する、項目22〜45のいずれか1項に記載の剤形。
(項目48)
前記海産物油のうちの少なくとも約50%は、頭足類油に由来する、項目22〜45のいずれか1項に記載の剤形。
(項目49)
被験体における死亡率のリスクを低減する方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目50)
被験体の寿命を延ばす方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目51)
被験体における冠状動脈性心疾患(CHD)のリスクを低減する方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目52)
被験体における心臓突然死(SDC)のリスクを低減する方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目53)
被験体における心停止のリスクを低減する方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目54)
被験体における高トリグリセリド血症を処置する方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目55)
高トリグリセリド血症を有する被験体を同定することをさらに包含する、項目54に記載の方法。
(項目56)
被験体の血液中のトリグリセリドを低下させる方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目57)
被験体の赤血球におけるω−3インデックスを増大させる方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目58)
前記被験体の赤血球において約8% EPAおよび/もしくはDHAという平均よりも低い被験体を同定することをさらに包含する、項目57に記載の方法。
(項目59)
被験体の安静時心拍数を低下させる方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目60)
被験体における高密度リポタンパク質コレステロール(HDL−c)を増大させる方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目61)
被験体における非高密度リポタンパク質コレステロール(非HDL−c)を低下させる方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目62)
被験体における総コレステロールを低下させる方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目63)
被験体の血液中のアポリポタンパク質B(Apo−B)を低下させる方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目64)
被験体の血液中のアポリポタンパク質A−1(Apo−A−1)を増大させることをさらに包含し、ここでApo−B 対 Apo−A−1の比が低下する、項目63に記載の方法。
(項目65)
被験体における収縮期血圧を低下させる方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目66)
被験体における拡張期血圧を低下させる方法であって、該方法は、項目1〜21のいずれか1項に記載の組成物もしくは項目22〜48のいずれか1項に記載の剤形を投与することを包含する、方法。
(項目67)
DHAの用量は、少なくとも約1800mg/日である、項目49〜66のいずれか1項に記載の方法。
(項目68)
DHAの前記用量は、約1800mg/日〜約2400mg/日である、項目67に記載の方法。
(項目69)
EPAの用量は、約700mg/日〜約1000mg/日である、項目67に記載の方法。
(項目70)
DHAの前記用量は、約900mg〜約1200mg、1日2回であり、EPAの前記用量は、約350mg〜約500mg、1日2回である、項目67に記載の方法。
Claims (8)
- 脂肪酸を含む海産物油を含む剤形であって、ここで該脂肪酸は、再エステル化された4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z−ドコサヘキサエン酸(DHA)および再エステル化された5Z,8Z,11Z,14Z,17Z−エイコサペンタエン酸(EPA)を含むω−3多価不飽和脂肪酸(PUFA)を含み、そしてここでDHAの量は、少なくとも450mgであり、EPAの量は、少なくとも150mgであり、該脂肪酸のうちの少なくとも約55%は、ω−3 PUFAであり、該脂肪酸のうちの少なくとも約50%は、再エステル化されたトリグリセリド(rTG)である、剤形。
- DHA 対 EPAの比は、約2.5:1〜4:1である、請求項1に記載の剤形。
- DHAの前記量は、約450mg〜約700mgである、請求項1または請求項2に記載の剤形。
- EPAの前記量は、約150mg〜約300mgである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の剤形。
- 前記剤形は、カプセル剤または液剤である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の剤形。
- 前記剤形の質量は、約1200mg〜約1600mgである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の剤形。
- 被験体の安静時心拍数を低下させること、または被験体における高密度リポタンパク質コレステロール(HDL−c)を増大させることにおいて使用するための、請求項1〜6のいずれか1項に記載の剤形。
- 医薬の製造のための、請求項1〜6のいずれか1項に記載の剤形の使用であって、
該医薬が、被験体の安静時心拍数を低下させるための、または被験体における高密度リポタンパク質コレステロール(HDL−c)を増大させるための医薬である、使用。
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