JP6208742B2 - マクロライド抗生物質を投与するための非経口製剤 - Google Patents
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Description
本出願は、米国特許法第119条(e)(35U.S.C.119(e))に基づき、いずれも参照により本明細書に組み込まれる2012年3月27日出願の米国特許仮出願第61/616,196号および2013年3月14日出願の米国特許仮出願第61/783,026号の利益を主張する。
本明細書に記載の本発明は、トリアゾール含有マクロライド抗生物質の、静脈内投与を含めた非経口投与に適合させた医薬組成物ならびに細菌感染、原虫感染、および他の感染の治療においてそれを使用するための方法に関する。特に、本明細書に記載の本発明は、ソリスロマイシンとしても知られているCEM-101などのケトライド抗生物質および関連化合物の、静脈内投与を含めた非経口投与に適合させた医薬組成物ならびに細菌感染、原虫感染、および他の感染の治療においてそれを使用するための方法に関する。
1個または複数のデオキシ糖、通常はクラジノースおよびデソサミンが結合している大きなラクトン環によって特徴付けられるマクロライド抗生物質は、好気性および嫌気性グラム陽性球菌に対して活性な抗微生物薬であり、気道および軟部組織の感染症を含めたいくつかの感染症を治療するために処方される。天然産物のポリケチド群に属するマクロライドは、細菌リボソームの50Sサブユニットに可逆的に結合し、タンパク質合成を遮断し、かつ細菌の増殖および再生産を防止することによって機能する。この作用は主に静菌性であるが、ある種のトリアゾール含有フルオロケトライドマクロライドは殺菌性である。他のマクロライドは、高濃度で殺菌性であり得る。
[式中、
R10は、水素、アシル、またはプロドラッグ部分であり;
XおよびYは、結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成しており;
Vは、C(O)であり;
Wは、H、F、Cl、Br、I、またはOHであり;
Aは、CH2、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)2、S(O)2NH、またはC(O)NHS(O)2であり;
Bは、C2〜C10アルケニレンまたは(CH2)nなどのC1〜C10アルキレンであり、ここで、nは1〜10、2〜6、または3〜5の整数であり;かつ
Cは、水素、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、もしくはカルバモイル、またはアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキル(それぞれ場合によって置換されている)である]。
[式中、
R10は、水素、アシル、またはプロドラッグ部分であり;
XおよびYは、結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成しており;
Vは、C(O)であり;
Wは、H、F、Cl、Br、I、またはOHであり;
Aは、CH2、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)2、S(O)2NH、またはC(O)NHS(O)2であり;
Bは、C2〜C10アルケニレンであるか、またはBは、(CH2)nなどのC1〜C10アルキレンであり、ここで、nは1〜10、2〜6、3〜5、3〜4の整数であるか、またはnは3であり;かつ
Cは、水素、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、もしくはカルバモイル、またはアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキル(それぞれ場合によって置換されている)である]。
1.
1種または複数の抗生物質化合物および配合剤(formulating agent)を含み、その際、当該配合剤が、乳酸、アミノ酸、およびその組合せ、ならびに上述のものの薬学的に許容される塩からなる群から選択され;かつ1種または複数の抗生物質化合物が、下式の化合物
[式中、
R10は、水素、アシル、またはプロドラッグ部分であり;
Wは、H、F、Cl、Br、I、またはOHであり;
Aは、CH2、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)2、S(O)2NH、またはC(O)NHS(O)2であり;
Bは、C2〜C10アルケニレンまたはC1〜C10アルキレンであり;かつ
Cは、水素、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、もしくはカルバモイル、またはアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキル(それぞれ場合によって置換されている)である]
である、非経口投与のために適合させた医薬組成物。
2.
R10が水素である、条項1に記載の組成物。
3.
WがHまたはFである、条項1または2のいずれか一条項に記載の組成物。
4.
WがFである、条項1から3のいずれか一条項に記載の組成物。
5.
AがCH2である、条項1から4のいずれか一条項に記載の組成物。
6.
BがC1〜C10アルキレンである、条項1から5のいずれか一条項に記載の組成物。
6.1.
BがC2〜C6アルキレンである、条項1から5のいずれか一条項に記載の組成物。
6.2.
BがC3〜C6アルキレンである、条項1から5のいずれか一条項に記載の組成物。
6.3.
BがC3〜C5アルキレンである、条項1から5のいずれか一条項に記載の組成物。
6.4.
BがC3〜C4アルキレンである、条項1から5のいずれか一条項に記載の組成物。
6.5.
BがC4アルキレンである、条項1から5のいずれか一条項に記載の組成物。
6.6.
BがC3アルキレンである、条項1から5のいずれか一条項に記載の組成物。
6.7.
Bが(CH2)nであり、ここで、nは、1〜10の整数である、条項1から6のいずれか一条項に記載の組成物。
7.
Bが(CH2)nであり、ここで、nは、2〜6の整数である、条項1から6.1のいずれか一条項に記載の組成物。
8.
Bが(CH2)nであり、ここで、nは、3〜5の整数である、条項1から6.3のいずれか一条項に記載の組成物。
8.1.
Bが(CH2)nであり、ここで、nは、3〜4の整数である、条項1から6.4のいずれか一条項に記載の組成物。
9.
Bが(CH2)3である、条項1から6.4のいずれか一条項に記載の組成物。
10.
Cが、場合によって置換されているアリールである、条項1から9のいずれか一条項に記載の組成物。
10.1.
Cが、場合によって置換されているフェニルである、条項1から9のいずれか一条項に記載の組成物。
11.
Cがアミノアリールである、条項1から9のいずれか一条項に記載の組成物。
11.1.
Cがアミノフェニルである、条項1から9のいずれか一条項に記載の組成物。
12.
Cが3−アミノフェニルである、条項1から9のいずれか一条項に記載の組成物。
13.
化合物のうちの1種がソリスロマイシンまたはその薬学的に許容される塩である、条項1に記載の組成物。
14.
当該配合剤が、乳酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から13のいずれか一条項に記載の組成物。
14.1.
当該配合剤が、乳酸または乳酸のナトリウム塩、あるいはその組合せである、条項1から13のいずれか一条項に記載の組成物。
15.
当該乳酸または当該ナトリウム塩が、L−乳酸およびD−乳酸ならびにそのナトリウム塩の任意の混合物を含む、条項14に記載の組成物。
16.
当該乳酸または当該ナトリウム塩が、L−乳酸またはそのナトリウム塩である、条項14に記載の組成物。
17.
当該乳酸または当該ナトリウム塩が、DL−乳酸またはそのナトリウム塩である、条項14に記載の組成物。
18.
当該配合剤が、1種もしくは複数のアミノ酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
19.
当該配合剤が、1種もしくは複数のアルファアミノ酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
20.
当該配合剤が、天然に存在するアミノ酸から選択される1種もしくは複数のアミノ酸およびその立体異性体、および上述のものの薬学的に許容される塩、ならびにその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
21.
当該配合剤が、天然の立体配置を有する天然に存在するアミノ酸から選択される1種または複数のアミノ酸およびその薬学的に許容される塩、ならびにその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
22.
当該配合剤が、生理学的条件下でイオン化可能な側鎖官能基を有する天然の立体配置を有する天然に存在するアミノ酸から選択される1種または複数のアミノ酸およびその薬学的に許容される塩、ならびにその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
23.
当該配合剤が、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
24.
当該配合剤が、ヒスチジンまたはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
25.
当該配合剤が、アスパラギン酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
26.
当該配合剤が、グルタミン酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
27.
当該配合剤が、ヒスチジンまたはその薬学的に許容される塩およびアスパラギン酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
28.
当該配合剤が、ヒスチジンまたはその薬学的に許容される塩およびグルタミン酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
29.
当該配合剤が、アスパラギン酸またはその薬学的に許容される塩およびグルタミン酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
30.
当該配合剤が、ヒスチジンまたはその薬学的に許容される塩、アスパラギン酸またはその薬学的に許容される塩、およびグルタミン酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せである、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
31.
その水溶液を凍結乾燥させることによって調製される、上記条項のいずれか一条項に記載の組成物。
31.1.
液体ビヒクルをさらに含む、条項1から31のいずれか一条項に記載の組成物。
31.2.
当該液体ビヒクルが水を含む、条項31.1に記載の組成物。
31.3.
当該ビヒクルが、約0.9%未満生理食塩水を含有する、条項31.1から31.2のいずれか一条項に記載の組成物。
31.4.
当該液体ビヒクルが、約0.45%未満生理食塩水を含有する、条項31.1から31.3のいずれか一条項に記載の組成物。
31.5.
当該液体ビヒクルが、塩化ナトリウムを実質的に含有しない、条項31.1から31.4のいずれか一条項に記載の組成物。
31.6.
当該液体ビヒクルが、クエン酸またはその塩を実質的に含有しない、条項31.1から31.5のいずれか一条項に記載の組成物。
31.7.
当該液体ビヒクルがマンニトールを含む、条項31.1〜31.6のいずれか一条項に記載の組成物。
32.
当該製剤が約3.5〜約6の範囲のpHを有する、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
32.1.
当該製剤が約4〜約6の範囲のpHを有する、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
32.2.
当該製剤が約4〜約5.5の範囲のpHを有する、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
32.3.
当該製剤が約4.2〜約5.5の範囲のpHを有する、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
32.4.
当該製剤が約4〜約5の範囲のpHを有する、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
32.5.
当該製剤が約4.2〜約5の範囲のpHを有する、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
32.6.
当該製剤が約4.2〜約4.5の範囲のpHを有する、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
32.7.
当該製剤が約4.5のpHを有する、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
32.8.
当該製剤が約4.2のpHを有する、条項1から17のいずれか一条項に記載の組成物。
33.
条項1から32.8のいずれか一条項に記載の組成物と、その薬学的に許容される輸液を調製するための指示書とを含むキット。
34.
細菌感染を有する患者を治療するための方法であって、当該患者に、治療有効量の、条項1から32.8のいずれか一条項に記載の組成物を非経口投与するステップを含む方法。
35.
当該投与ステップを静脈内注射によって行う、条項34に記載の方法。
実施例。本明細書に記載の製剤を調製する際には、SOLのあらゆる供給源を使用することができる。例示的には、SOLの供給源は、WO2011/112864に一般的に記載されているとおりの再構成可能な凍結乾燥物である。例示的には、SOLの供給源は、次の水溶液から調製される再構成可能な凍結乾燥物である。理論量は、オーバーフィルをカバーするために6%の過剰を包含する。SOL溶液の密度は約1.030g/mLである。
(+)=<0.05
(++)=<0.03
(+++)=<0.01
(++++)=<0.003のBQL
0.3、1.0、3.0、および6.0mL/分の注射速度で注入すると(t=1.0分で注入を開始)、1.0mL/分以上の速度で沈殿が認められ、それぞれ、BQL、約0.02、約0.1、および約0.3を示す。
0.3、1.0、3.0、および6.0mL/分の注射速度で注入すると(t=1.0分で注入を開始)、3.0および6.0mL/分の速度で沈殿が認められ;1.0mL/分がボーダーラインであり、それぞれ、BQL、BQL、約0.02、および約0.1を示す。
0.3、1.0、3.0、および6.0mL/分の注射速度で注入すると(t=1.0分で注入を開始)、3.0および6.0mL/分の速度で沈殿が認められ;1.0mL/分がボーダーラインであり、それぞれ、BQL、BQL、BQL、および約0.1を示す。
0.3、1.0、3.0、および6.0mL/分の注射速度で注入すると(t=1.0分で注入を開始)、1.0mL/分以上の速度で沈殿が認められ、それぞれBQL、約0.1、約0.4、および約0.6を示す。
0.3、1.0、3.0、および6.0mL/分の注射速度で注入すると(t=1.0分で注入を開始)、1.0mL/分以上の速度で沈殿が認められ、それぞれ、BQL、約0.03、約0.06、および約0.1を示す。
0.3、1.0、3.0、および6.0mL/分の注射速度で注入すると(t=1.0分で注入を開始)、3.0mL/分以上の速度で沈殿が認められ、それぞれ、BQL、BQL、0.01、および約0.05を示す。一般的に、マンニトールの添加は、沈殿の観察量を低下させる。
実施例。0.45%生理食塩水ビヒクル中の乳酸をベースとする製剤。CEM−101 lyo(CEM−101 1グラムあたり酒石酸塩0.012%および緩衝液1として示されている濃度に必要な任意の追加の酒石酸塩を包含)および示されている乳酸緩衝液を使用して、次のものを調製する。
0 − 反応なし
1 − 静脈内輸液を投与すると、耳介の僅かなれん縮
2 − 耳介れん縮および頭部運動
3 − 投与時に頭部の激しい運動、ただし、20秒で静止
4 − 発声と共に、耳介、頭部、および身体の激しい運動
Claims (22)
- 1種または複数の抗生物質化合物および配合剤を含み、その際、前記配合剤が、乳酸またはその薬学的に許容される塩、生理学的条件下でイオン化可能な側鎖官能基を有するアミノ酸またはその薬学的に許容される塩、あるいは前記のものの組合せを含み;前記1種または複数の抗生物質化合物が、下式の化合物
[式中、
R10は、水素、またはアシルであり;
Wは、H、F、Cl、Br、I、またはOHであり;
Aは、CH2、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)2、S(O)2NH、またはC(O)NHS(O)2であり;
Bは、C2〜C10アルケニレンまたはC1〜C10アルキレンであり;かつ
Cは、水素、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、もしくはカルバモイルであるか、または、Cは、アルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキルであり、それぞれは、場合によって、アミノ、ヒドロキシル、ハロ、チオール、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、スルホン酸、カルボン酸、もしくは、1種または複数のラジカル−(CH 2 ) x Z x (式中、xは、0〜6の整数であり、Z x は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルコキシ、アミノ、C 1 〜C 6 アルキルアミノ、(C 1 〜C 6 アルキル)(C 1 〜C 6 アルキル)アミノ、アルキルカルボニルアミノ、N−(C 1 〜C 6 アルキル)アルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、C 1 〜C 6 アルキルアミノアルキル、(C 1 〜C 6 アルキル)(C 1 〜C 6 アルキル)アミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、N−(C 1 〜C 6 アルキル)アルキルカルボニルアミノアルキル、シアノ、およびニトロから選択されるか;またはZ x は、−CO 2 R 4 および−CONR 5 R 6 から選択され、ここで、R 4 、R 5 、およびR 6 はそれぞれ独立して水素、C 1 〜C 6 アルキル、アリール−C 1 〜C 6 アルキル、およびヘテロアリール−C 1 〜C 6 アルキルから選択される)に置換されていてもよい]
である、非経口投与のために適合させた医薬組成物。 - R10が水素である、請求項1に記載の組成物。
- WがHまたはFである、請求項1または2に記載の組成物。
- WがFである、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
- AがCH2である、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
- Bが(CH2)nであり、ここで、nは、3〜5の整数である、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
- Bが(CH2)3である、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
- Cが、場合によって置換されているアリールである、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
- Cが3−アミノフェニルである、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記化合物のうちの1種がソリスロマイシンまたはその薬学的に許容される塩である、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記化合物のうちの1種がソリスロマイシンである、請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記配合剤が、ヒスチジンまたはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せを含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記配合剤が、アスパラギン酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せを含む、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記配合剤が、グルタミン酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せを含む、請求項1から13のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記配合剤が、ヒスチジンまたはその薬学的に許容される塩、アスパラギン酸またはその薬学的に許容される塩、およびグルタミン酸またはその薬学的に許容される塩、あるいはその組合せを含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
- 水を含有する液体ビヒクルをさらに含む、請求項1から15のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記液体ビヒクルが、約0.9%もしくはそれより低い濃度の生理食塩水を含有する、請求項16に記載の組成物。
- 前記液体ビヒクルが、塩化ナトリウムを実質的に含有しない、請求項16に記載の組成物。
- 前記配合剤が、クエン酸またはその塩を実質的に含有しない、請求項1から18のいずれか一項に記載の組成物。
- 製剤が約3.5〜約6の範囲のpHを有する、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物。
- 請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物と、その薬学的に許容される輸液を調製するための指示書とを含むキット。
- 細菌感染を治療するための医薬組成物であって、治療有効量を含有する、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物。
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