JP5596249B2 - 殺内部寄生虫剤 - Google Patents
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Description
1.環状デプシペプチドをそれのみで又は他の活性化合物との混合物として含み、溶媒もしくは溶媒混合物を含むこと及び組成物が動物における局所的投与に適していることを特徴とする組成物
2.1,2−イソプロピリデングリセロールを含むことを特徴とする1項に従う組成物
3.1,2−イソプロピリデングリセロール及びベンジルアルコール及び/又はプロピレングリコールジアセテートを含むことを特徴とする1項に従う組成物
4.ベンジルアルコール及びプロピレングリコールジアセテートを含むことを特徴とする1項に従う組成物
を提供する。
R1、R3及びR5は互いに独立して水素、最高で8個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、ヒドロキシアルキル、アルカノイルオキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、メルカプトアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシカルボニルアルキル、カルバモイルアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、場合により1もしくは2個のベンジルオキシカルボニル基又は1、2、3もしくは4個のアルキル基で置換されていることができるグアニジノアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキル、9−フルオレニルメトキシカルボニル(Fmoc)アミノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル及び場合により置換されていることができるアリールアルキルを示し、可能な置換基はハロゲン、ヒドロキシル、アルキル及びアルコキシであり、
R2、R4及びR6は互いに独立して水素、最高で8個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、ヒドロキシアルキル、メルカプトアルキル、アルカノイルオキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールアルコキシカルボニルアルキル、カルバモイルアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、場合により置換されていることができるアリール又はアリールアルキルを示し、可能な置換基はハロゲン、ヒドロキシル、アルキル及びアルコキシである]
の化合物ならびにそれらの光学異性体及びラセミ体が含まれる。
R1、R3及びR5は互いに独立して直鎖状もしくは分枝鎖状C1−C8−アルキル、特にメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチル、sec−ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、sec−ヘキシル、ヘプチル、イソヘプチル、sec−ヘプチル、tert−ヘプチル、オクチル、イソオクチル、sec−オクチル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、特にヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、C1−C4−アルカノイルオキシ−C1−C6−アルキル、特にアセトキシメチル、1−アセトキシエチル、C1−C4−アルコキシ−C1−C6−アルキル、特にメトキシメチル、1−メトキシエチル、アリール−C1−C4−アルキルオキシ−C1−C6−アルキル、特にベンジルオキシメチル、1−ベンジルオキシエチル、メルカプト−C1−C6−アルキル、特にメルカプトメチル、C1−C4−アルキルチオ−C1−C6−アルキル、特にメチルチオエチル、C1−C4−アルキルスルフィニル−C1−C6−アルキル、特にメチルスルフィニルエチル、C1−C4−アルキルスルホニル−C1−C6−アルキル、特にメチルスルホニルエチル、カルボキシ−C1−C6−アルキル、特にカルボキシメチル、カルボキシエチル、C1−C4−アルコキシカルボニル−C1−C6−アルキル、特にメトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルエチル、C1−C4−アリールアルコキシカルボニル−C1−C6−アルキル、特にベンジルオキシカルボニルメチル、カルバモイル−C1−C6−アルキル、特にカルバモイルメチル、カルバモイルエチル、アミノ−C1−C6−アルキル、特にアミノプロピル、アミノブチル、C1−C4−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、特にメチルアミノプロピル、メチルアミノブチル、C1−C4−ジアルキルアミノ−C1−C6−アルキル、特にジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノブチル、グアニジノ−C1−C6−アルキル、特にグアニジノプロピル、C1−C4−アルコキシカルボニルアミノ−C1−C6−アルキル、特にtert−ブトキシカルボニルアミノプロピル、tert−ブトキシカルボニルアミノブチル、9−フルオレニルメトキシカルボニル(Fmoc)アミノ−C1−C6−アルキル、特に9−フルオレニル−メトキシカルボニル(Fmoc)アミノプロピル、9−フルオレニルメトキシカルボニル(Fmoc)アミノブチル、C2−C8−アルケニル、特にビニル、アリル、ブテニル、C3−C7−シクロアルキル、特にシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、C3−C7−シクロアルキル−C1−C4−アルキル、特にシクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、場合によりハロゲン、特にフッ素、塩素、臭素もしくはヨウ素、ヒドロキシル、C1−C4−アルコキシ、特にメトキシもしくはエトキシ、C1−C4−アルキル、特にメチルより成る群からの基で置換されていることができるフェニル−C1−C4−アルキル、特にフェニルメチルを示し、R2、R4及びR6は互いに独立して直鎖状もしくは分枝鎖状C1−C8−アルキル、特にメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチル、sec−ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、sec−ヘキシル、ヘプチル、イソヘプチル、sec−ヘプチル、tert−ヘプチル、オクチル、イソオクチル、sec−オクチル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、特にヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、C1−C4−アルカノイルオキシ−C1−C6−アルキル、特にアセトキシメチル、1−アセトキシエチル、C1−C4−アルコキシ−C1−C6−アルキル、特にメトキシメチル、1−メトキシエチル、アリール−C1−C4−アルキルオキシ−C1−C6−アルキル、特にベンジルオキシメチル、1−ベンジルオキシエチル、メルカプト−C1−C6−アルキル、特にメルカプトメチル、C1−C4−アルキルチオ−C1−C6−アルキル、特にメチルチオエチル、C1−C4−アルキルスルフィニル−C1−C6−アルキル、特にメチルスルフィニルエチル、C1−C4−アルキルスルホニル−C1−C6−アルキル、特にメチルスルホニルエチル、カルボキシ−C1−C6−アルキル、特にカルボキシメチル、カルボキシエチル、C1−C4−アルコキシカルボニル−C1−C6−アルキル、特にメトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルエチル、C1−C4−アリールアルコキシカルボニル−C1−C6−アルキル、特にベンジルオキシカルボニルメチル、カルバモイル−C1−C6−アルキル、特にカルバモイルメチル、カルバモイルエチル、アミノ−C1−C6−アルキル、特にアミノプロピル、アミノブチル、C1−C4−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、特にメチルアミノプロピル、メチルアミノブチル、C1−C4−ジアルキルアミノ−C1−C6−アルキル、特にジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノブチル、C2−C8−アルケニル、特にビニル、アリル、ブテニル、C3−C7−シクロアルキル、特にシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、C3−C7−シクロアルキル−C1−C4−アルキル、特にシクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、場合によりハロゲン、特にフッ素、塩素、臭素もしくはヨウ素、ヒドロキシル、C1−C4−アルコキシ、特にメトキシもしくはエトキシ、C1−C4−アルキル、特にメチルより成る群からの基で置換されていることができるフェニル、フェニル−C1−C4−アルキル、特にフェニルメチルを示す]
の化合物ならびにそれらの光学異性体及びラセミ体が好ましい。
R2、R4及びR6が互いに独立して直鎖状もしくは分枝鎖状C1−C8−アルキル、特にメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチル、sec−ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、sec−ヘキシル、ヘプチル、イソヘプチル、sec−ヘプチル、tert−ヘプチル、オクチル、イソオクチル、sec−オクチル、ヒドロキシ−C1−C6−アルキル、特にヒドロキシメチル、アリール−C1−C4−アルキルオキシ−C1−C6−アルキル、特にベンジルオキシメチル、1−ベンジルオキシエチル、カルボキシ−C1−C6−アルキル、特にカルボキシメチル、カルボキシエチル、C1−C4−アルコキシカルボニル−C1−C6−アルキル、特にメトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルエチル、C1−C4−アリール−アルコキシカルボニル−C1−C6−アルキル、特にベンジルオキシカルボニルメチル、C1−C4−アルキルアミノ−C1−C6−アルキル、特にメチルアミノプロピル、メチルアミノブチル、C1−C4−ジアルキルアミノ−C1−C6−アルキル、特にジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノブチル、C2−C8−アルケニル、特にビニル、アリル、ブテニル、C3−C7−シクロアルキル、特にシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、C3−C7−シクロアルキル−C1−C4−アルキル、特にシクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチル−メチル、場合により1個もしくはそれより多い同一もしくは異なる多い上記で挙げた基で置換されていることができるフェニル、フェニル−C1−C4−アルキル、特にフェニルメチルを示す
式(I)の化合物ならびにそれらの光学異性体及びラセミ体が特に好ましい。
R2、R4及びR6が互いに独立して直鎖状もしくは分枝鎖状C1−C8−アルキル、特にメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、ペンチル、イソペンチル、sec−ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、sec−ヘキシル、ヘプチル、イソヘプチル、sec−ヘプチル、オクチル、イソオクチル、sec−オクチル、C2−C8−アルケニル、特にビニル、アリル、C3−C7−シクロアルキル−C1−C4−アルキル、特にシクロヘキシルメチル、場合により1個もしくはそれより多い同一もしくは異なる多い上記で挙げた基で置換されていることができるフェニル−C1−C4−アルキル、特にフェニルメチルを示す
式(I)の化合物ならびにそれらの光学異性体及びラセミ体が特別に好ましい。
ZはN−モルホリニル、アミノ、モノ−もしくはジメチルアミノを示す]
の化合物を特に挙げることができる。
R1、R2、R3、R4は互いに独立して水素、C2−C10−アルキル又はアリール、特にフェニルを示し、それは場合によりヒドロキシル、C2−C10−アルコキシもしくはハロゲンで置換されていることができる]
の化合物も挙げることができる。
R1a R2a、R11a及びR12aは互いに独立してC1−C8−アルキル、C1−C8−ハロゲノアルキル、C3−C6−シクロアルキル、アラルキル又はアリールを示し、
R3a R5a、R7a、R9aは互いに独立して水素又は直鎖状もしくは分枝鎖状C1−C8−アルキルを示し、それは場合によりヒドロキシル、C1−C4−アルコキシ、カルボキシル、
R4a R6a、R8a、R10aは互いに独立して水素、直鎖状C1−C5−アルキル、C2−C6−アルケニル、C3−C7−シクロアルキルを示し、それらは場合によりヒドロキシル、C1−C4−アルコキシ、カルボキシル、カルボキシアミド、イミダゾリル、インドリル、グアニジノ、SH又はC1−C4−アルキルチオで置換されていることができ、及び又、アリールもしくはアラルキルを示し、それらはハロゲン、ヒドロキシル、C1−C4−アルキルもしくはC1−C4−アルコキシで置換されていることができる]
の化合物ならびにそれらの光学異性体及びラセミ体も含む。
R3a〜R10aが上記で定義した通りである
式(Ia)の化合物を用いるのが好ましい。
R3a R5a、R7a、R9aが水素、直鎖状もしくは分枝鎖状C1−C8−アルキル、特にメチル、エチル、プロピル、i−プロピル、n−、s−、t−ブチルを示し、それらは場合によりC1−C4−アルコキシ、特にメトキシ、エトキシ、イミダゾリル、インドリルもしくはC1−C4−アルキルチオ、特にメチルチオ、エチルチオで置換されていることができ、さらにフェニル、ベンジル又はフェネチルを示し、それらは場合によりハロゲン、特に塩素で置換されていることができ、
R4a 6a、R8a、R10aが互いに独立して水素、メチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル、ビニル、シクロヘキシルを示し、それらは場合によりメトキシ、エトキシ、イミダゾリル、インドリル、メチルチオ、エチルチオで置換されていることができ、及び又、イソプロピル、s−ブチルを示し、さらに場合によりハロゲン−置換されていることができるフェニル、ベンジル又はフェニルエチルを示す
式(Ia)の化合物が特に好ましい。
擬葉類(Pseudophyllidea)の目から、例えば裂頭条虫種(Diphyllobothrium spp.)、スピロメトラ種(Spirometra spp.)、シストセファルス種(Schistocephalus spp.)、リグラ種(Ligula spp.)、ボツリジウム種(Bothridium spp.)、ジフロゴノポルス種(Diphlogonoporus spp.)、
環葉類(Cyclophyllidea)の目から、例えばメソセストイデス種(Mesocestoides spp.)、アノプロセファラ種(Anoplocephala spp.)、パラノプロセファラ種(Paranoplocephala spp.)、モニエジア種(Moniezia spp.)、チサノソムサ種(Thysanosomsa spp.)、チサニエジア種(Thysaniezia spp.)、アビテリナ種(Avitellina spp.)、スチレシア種(Stilesia spp.)、シトタエニア種(Cittotaenia spp.)、アンジラ種(Andyra spp.)、ベルチエラ種(Bertiella spp.)、タエニア種(Taenia spp.)、エキノコックス種(Echinococcus spp.)、ヒドラチゲラ種(Hydratigera spp.)、ダバイネア種(Davainea spp.)、ライリエチナ種(Raillietina spp.)、ヒメノレプシス種(Hymenolepsis spp.)、エキノレプシス種(Echinolepsis spp.)、エキノコチレ種(Echinocotyle spp.)、ジオルキス種(Diorchis spp.)、ジピリジウム種(Dipylidium spp.)、ジョエウキシエラ種(Joyeuxiella spp.)、ジプロピリジウム種(Diplopylidium spp.)、
単生類(Monogenea)の亜目(subclass)から、例えばシロダクチルス種(Cyrodactylus spp.)、ダクチロギルス種(Dactylogyrus spp.)、ポリストマ種(Polystoma spp.)、
二生類(Digenea)の亜目から、例えばジプロストムム種(Diplostomum spp.)、ポストジプロストムム種(Posthodiplostomum spp.)、シストソマ種(Schistosoma spp.)、トリコビルハルジア種(Trichobilharzia spp.)、オルニトビルハルジア種(Ornithobilharzia spp.)、アウストロビルハルジア種(Austrobilharzia spp.)、ギガントビルハルジア種(Gigantobilharzia spp.)、ロイコクロリジウム種(Leucochloridium spp.)、ブラキライマ種(Brachylaima spp.)、エキノストマ種(Echinostoma spp.)、エキノパリフィウム種(Echinoparyphium spp.)、エキノカスムス種(Echinochasmus spp、)、ヒポデラエウム種(Hypoderaeum spp.)、ファシオラ種(Fasciola spp.)、ファシオリデス種(Fasciolides spp.)、ファシオロプシス種(Fasciolopsis spp.)、シクロコエルム種(Cyclocoelum spp.)、チフロコエルム種(Typhlocoelum spp.)、パラムフィストムム種(Paramphistomum spp.)、カリコフォロン種(Calicophoron spp.)、コチロフォロン種(Cotylophoron spp.)、ギガントコチレ種(Gigantocotyle spp.)、フィスコエデリウス種(Fischoederius spp.)、ガストロチラクス種(Gastrothylacus spp.)、ノトコチルス種(Notocotylus spp.)、カタトロピス種(Catatropis spp.)、プラギオルキス種(Plagiorchis spp.)、プロストゴニスムス種(Prosthogonismus spp.)、ジクロコエリウム種(Dicrocoelium spp.)、エウリトレマ種(Eurytrema spp.)、トログロトレマ種(Troglotrema spp.)、パラゴニムス種(Paragonimus spp.)、コリリクルム種(Collyriclum spp.)、ナノフィエツス種(Nanophyetus spp.)、オピストルキス種(Opisthorchis spp.)、クロノルキス種(Clonorchis spp.)、メトルキス種(Metorchis spp.)、ヘテロフィエス種(Heterophyes spp.)、メタゴニムス種(Metagonimus spp.)、
エノプルス類(Enoplida)の目から、例えばトリクリス種(Trichuris spp.)、カピラリア種(Capollaria spp.)、トリコモソイデス種(Trichomosoides spp.)、トリキネラ種(Trichinella spp.)、
捍線虫類(Rhabditia)の目から、例えばミクロネマ種(Micronema spp.)、ストロンギロイデス種(Strongyloides spp.)、
円虫類(Strongylida)の目から、例えばストロニルス種(Stronylus spp.)、トリオドントフォルス種(Trodontophorus spp.)、オエソファゴドンツス種(Oesophagodontus spp.)、トリコネマ種(Trochonema spp.)、ギアロセファルス種(Gyalocephalus spp.)、シリンドロファリンクス種(Cylindropharynx spp.)、ポテリオストムム種(Poteriostomum spp.)、シクロコセルクス種(Cyclococercus spp.)、シリコステファヌス種(Cylicostephanus spp.)、オエソファゴストムム種(Oesophagostomum spp.)、カベルチア種(Chabertia spp.)、ステファヌルス種(Stephanurus spp.)、アンシロストマ種(Ancylostoma spp.)、ウンシナリア種(Uncinaria spp.)、ブノストムム種(Bunostomum spp.)、グロボセファルス種(Globocephalus spp.)、シンガムス種(Syngamus spp.)、シアトストマ種(Cyathostoma spp.)、メタストロンギルス種(Metastrongylus spp.)、ジクチオカウルス種(Dictyocaulus spp.)、ムエレリウス種(Muellerius spp.)、プロトストロンギルス種(Protostrongylus spp.)、ネオストロンギルス種(Neostrongylus spp.)、シストカウルス種(Cystocaulus spp.)、ニューモストロンギルス種(Pneumostrongylus spp.)、スピコカウルス種(Spicocaulus spp.)、エレフォストロンギルス種(Elaphostrongylus spp.)、パレラフォストロンギルス種(Parelaphostrongylus spp.)、クレノソマ種(Crenosoma spp.)、パラクレノソマ種(Paracrenosoma spp.)、アンギオストロンギルス種(Angiostrongylus spp.)、アエルロストロンギルス種(Aelurostrongylus spp.)、フィラロイデス種(Filaroides spp.)、パラフィラロイデス種(Parafilaroides spp.)、トリコストロンギルス種(Trichostrongylus spp.)、ハエモンクス種(Haemonchus spp.)、オステルタギア種(Ostertagia spp.)、マルシャラギア種(Marshallagia spp.)、コオペリア種(Cooperia spp.)、ネマトジルス種(Nematodirus spp.)、ヒオストロンギルス種(Hyostrongylus spp.)、オベリスコイデス種(Obeliscoides spp.)、アミドストムム種(Amidostomum spp.)、オルラヌス種(Ollulanus spp.)、
蟯虫類(Oxyurida)の目から、例えばオキシウリス種(Oxyuris spp.)、エンテロビウス種(Enterobius spp.)、パッサルルス種(Passalurus spp.)、シファシア種(Syphacia spp.)、アスピクルリス種(Aspiculuris spp.)、ヘテラキス種(Heterakis spp.)、
回虫類(Ascaridia)の目から、例えばアスカリス種(Ascaris spp.)、トキサスカリス種(Toxascaris spp.)、トキソカラ種(Toxocara spp.)、パラスカリス種(Parascaris spp.)、アニサキス種(Anisakis spp.)、アスカリジア種(Ascaridia spp.)、
旋尾線虫類(Spirurida)の目から、例えばグナトストマ種(Gnathostoma spp.)、フィサロプテラ種(Physaloptera spp.)、テラジア種(Thelazia spp.)、ゴンギロネマ種(G’ongylonema spp.)、ハブロネマ種(Habronema spp.)、パラブロネマ種(Parabronema spp.)、ドラシア種(Draschia spp.)、ドラクンクルス種(Dracunculus spp.)、
糸条虫類(Filariida)の目から、例えばステファノフィラリア種(Stephanofilaria spp.)、パラフィラリア種(Parafilaria spp.)、セタリア種(Setaria spp.)、ロア種(Loa spp.)、ジロフィラリア種(Dirofilaria spp.)、リトモソイデス種(Litomosoides spp.)、ブルギア種(Brugia spp.)、ウセレリア種(Wuchereria spp.)、オンコセルカ種(Onchocerca spp.)、
ギガントヒンキダ類(Gigantohynchida)の目から、例えばフィリコリス種(Filicollis spp.)、モニリフォルミス種(Moniliformis spp.)、マクラカントリンクス種(Macracanthorhynchus spp.)、プロステノルキス種(Prosthenorchis spp.)
が含まれる。
5重童部のデプシペプチドを66.5重量部のイソプロピリデングリセロール及び28.5重量部のベンジルアルコール中に撹拌しながら溶解する。これは無色透明の溶液を与える。
実施例2
5重量部のデプシペプチドを66.5重量部のプロピレングリコールジアセテート及び28.5重量部のベンジルアルコール中に撹拌しながら溶解する。これは無色透明の溶液を与える。
実施例3
実施例1の溶液をさらに2重量部のヒドロキシプロピルセルロースと混合する。
実施例4
実施例1又は2からの溶液を寄生虫に感染した動物の鞍部の皮(coat of the saddle)に、体重のkg当たり5mgのデプシペプチドの投薬量で適用する。2〜4日後、動物に寄生虫はいない。
実施例3からの溶液をコオペリア・オンコファラ(Cooperia oncophara)に感染した牛の鞍部に、体重のkg当たり5mgの活性化合物の投薬量で適用する。虫感染は99%減少する。
Claims (6)
- 基Zの両方がN−モルホリニルである環状デプシペプチドを含むことを特徴とする請求項1に記載の組成物。
- さらに、ベンジルアルコール及び/又はプロピレングリコールジアセテートを含むことを特徴とする請求項1又は2に記載の組成物。
- さらに、ベンジルアルコール及びプロピレングリコールジアセテートを含むことを特徴とする請求項1又は2に記載の組成物。
- 追加の活性化合物としてプラジクアンテルを含むことを特徴とする請求項1〜4のいずれかに記載の組成物。
- 請求項1〜5のいずれかに記載の組成物の調製方法であって、該環状デプシペプチドを1,2−イソプロピリデングリセロール及び適宜さらなる助剤と混合することを特徴とする,方法。
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