JP5189242B2 - 乱用抵抗性の医薬組成物 - Google Patents
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Description
本出願人らは、2002年9月23日出願の米国仮特許出願第60/412,861号および2002年9月25日出願の同第60/413,495号の利益を主張し、これらの明細書は、その全体を本明細書に援用する。
(報告されている開発状況)
当技術分野では、オピオイド鎮痛薬に関連する乱用の可能性を制御するための試みが既になされてきている。これらの物質の乱用を防止するために、乱用の可能性のある物質を、同薬物を投与する目的である他の治療利益をなくすことなく同物質の乱用に伴う「恍惚状態」を排除するのに充分な量の、同物質に対するアンタゴニストと組み合わせる投薬形態が提案されている。したがって、乱用を低減させるための試みは、一般に、経口では活性をもたないが、オピオイドを溶解させて非経口投与しようとすると同オピオイドの鎮痛効果を実質的に遮断するオピオイド・アンタゴニストを経口用の投薬形態中に含めることが中心となっていた。
投与することによって、疼痛を処置する方法が記載されている。特許文献4には、オキシコドン、プロポキシフェンおよびペンタゾシンなどの強力な鎮痛剤の経口および非経口のいずれの乱用の可能性も減じるための方法であって、鎮痛用量の該オピオイドを特定の比較的狭い範囲でナロキソンと組み合わせることによる方法が記載されている。オピオイドと組み合わせるべきナロキソンの用量は、オピオイドの経口での鎮痛活性に実質的に影響を与えることなく、オピオイドの経口または非経口のいずれかでの乱用の可能性を実質的に排除すると記述されている。
調製を開示している。
本発明が低減することを意図する乱用の可能性とは、麻薬性組成物を不法に、処方箋なしで、または気晴らしのために使用すること、および本来なら完全な形態で投与されることが意図された本発明の組成物を他の投与方法(例えば、破砕した組成物の注射または吸入)により使用することに伴う乱用の可能性である。
中に未変化の状態で存在する場合は、該組成物またはマトリックスの物理的特性および/または化学的特性に依存する。
、およびこの組成物の使用が意図される個々の適用など)に従って変動する。ほとんどの適用において、組成物中に含まれるアヘン剤の量は、約0.1重量%〜約75重量%であろうと考えられる。好ましい形態において、組成物中に含まれるアヘン剤の量は、約1重量%〜約50重量%であり、より好ましくは、約1重量%〜約30重量%である。治療上の活性を有する他の成分と組み合わせる場合、組成物中に含まれるアヘン剤の量は、約0.1重量%〜約20重量%、好ましくは約0.5重量%〜約15重量%、より好ましくは約1重量%〜約10重量%であろう。
本発明の組成物または投薬形態について意図される投与方法以外の、乱用の可能性のある少なくとも1つの方法によって投与される場合に、表面コーティング材料の量が、乱用の可能性のある物質の薬理学的効果の発生を防止もしくは減じるか、またはこれらの効果の発生を有意に遅延させるのに充分であれば、乱用される可能性のある化合物の粒子は、「乱用を低減する量」で表面コーティングされている。仮にいくつかの他の入口(例えば、吸入経路または静脈内経路)を介した投与によって、この組成物を乱用しようと試みた場合、表面コーティング材料は、乱用を誘発する効果の発生を防止するであろう。
ルキルエーテル、ポリアルコキシアルキルエステル、部分的に分解された水不溶性のタンパク質、消化可能な、置換または非置換の長鎖(C8〜C50、特にC12〜C40)炭化水素(例えば、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪酸のグリセリルエステル、鉱油および植物油、ワックスまたはワックスの混合物)からなる群から選択されたメンバーを含んでなる。好ましい炭化水素は、25℃と120℃との間の融点を有し、より好ましい炭化水素は、85℃〜120℃の融点を有し、最も好ましい炭化水素は、95℃と120℃との間の融点を有する。これらの長鎖炭化水素材料のうち、脂肪(脂肪族)アルコールが好ましい。好ましい材料の部類には、トリグリセリドおよび天然供給源から誘導した水素化トリグリセリドのような脂肪、ならびにワックスが含まれる。特に好ましい脂肪およびワックスの部類には、例えば、蜜蝋、パラフィンおよびカルナウバ・ワックスから調製された材料のような、部分的に消化可能なワックスおよび消化不能なワックスが含まれる。
性が低減される。本発明の方法および装置は、1種類の酸のトリグリセリドである、グリセリルの3つの水酸基全てが炭素数18のステアリン酸でエステル化されて形成されたトリステアリン酸グリセリル(「トリステアリン」)を使用して、明らかに実証され得る。ステアリン酸は、完全に飽和したカルボン酸である。市販の等級のトリステアリンで好適なものの1つは、ハルズアメリカ社(Hulls America )の子会社であるダイナミット・ノベル社(Dynamit Nobel )によって製造されている、商標「Dynasan(商標)118」を有する製品である。Dynasan(商標)118は、様々な長さの酸でエステル化されているトリグリセリド分子を比較的わずかしか含まない植物供給源から高度に精製された材料である。同様に、いくらか純度の低いトリグリセリド材料であるものの、商標Sterotex(商標)のもとで市販されているトリグリセリド材料もある。製造業者から供給される際は、Dynasan 118はβ型に結晶化した白色微小結晶粉末であり、そのDSCは、約72℃を中心とする単一の吸熱ピークを示すが、このことは、該β型結晶の融点温度範囲内に融点を有する単一の多型形態のみが存在することを示す。他の好ましいトリグリセリド・ワックスには、Dritex C(商標、水素化された綿実油ワックス)およびBF117(Bakers Flake 117)(現在、Shurset 117として販売されている)(部分的に水素化したダイズ油)が含まれ、これらは両方とも、エーシーハムコ社(AC Humko)より市販されている。
ラッカーから誘導される。さらに好ましい実施形態において、アクリル・コーティングは、商品名Eudragit(商標)RL30DおよびEudragit(商標)RS30Dとしてそれぞれロームファーマ社から市販されている2種のアクリル樹脂ラッカーの混合物からなる。Eudragit(商標)RL30DおよびEudragit(商標)RS30Dは、第四級アンモニウム基含有量の低い、アクリルエステルおよびメタクリルエステルのコポリマーであり、残りの中性のアクリル(メタクリル)エステルに対するアンモニウム基のモル比は、Eudragit(商標)RL30においては1:20であり、Eudragit(商標)RS30Dにおいては1:40である。平均分子量は、約150,000である。コード番号が示すRL(高透過性)およびRS(低透過性)は、これらの薬剤の透過性特性を意味する。Eudragit(商標)RL/RS混合物は、水および消化液中で不溶性である。しかし、Eudragit(商標)RL/RS混合物から形成したコーティング剤は、水性溶液および消化液中で膨潤可能かつ透過性である。
ば、アセチル化モノグリセリド、フタル酸エステル、ヒマシ油など)も使用可能であるといえる。クエン酸トリエチルが特に好ましい。
アスピリン;アセトアミノフェン;NSAID(例えば、イブプロフェン、ケトプロフェンなど);N−メチル−D−アスパラギン酸レセプター・アンタゴニスト(例えば、デキストロメトルファンもしくはデキストロルファンのようなモルヒナン、またはケタミン);COX−II阻害剤;グリシン・レセプター・アンタゴニスト;および/またはプロスタグランジン合成阻害剤が含まれる。このような実施形態では、本発明は、1種または複数のさらなる非アヘン剤(例えば、NSAIDまたはCOX−2阻害剤)を含むことによって、鎮痛という点で、より低い用量のアヘン剤を有効に利用することができる。低量の、いずれかまたは両方の薬物を使用することによって、高い投薬量に伴う副作用が低減され得る。
上記の分散物に加えられる圧力は、ピストンの圧縮または超音波装置によって引き起こされた急激な高い圧力の形態でよい。本明細書中に援用される米国特許第5,209,879号に記載されている方法および機器(β機器)に従って、分散物に好適な圧力が加えられる。圧縮力は、短い時間間隔の間にこの分散物を凝縮させ、凝縮した分散物に「β」チャンバを通らせることによって、この混合物を、後の圧力低減チャンバにおいて発生された高圧のサージ電圧および電流から生じる剪断力およびキャビテーション力に供することによって、発生される。この方法は、米国特許第4,978,483号、同第5,460,756号および同第5,209,879号(これらは全て、本明細書中に援用される)に記載されている。本発明において必要とされる圧力は、圧力が加えられる時間間隔に依存する。必要とされる圧力は、その時間間隔に半比例して変動する。圧力パルス処理は、この圧力が分散物に対して維持される限り継続するが、このマトリックス分散物は、非常に短時間(好ましくは1秒以下の規模)の圧力が加えられる場合に、最も有効である。圧力処理の有効性を増幅するために、圧力処理された混合物を、β機器において繰り返し圧力処理してもよい。所望の効果であるサイズ低減およびカプセル化を達成するために、流動性組成物を、1回、2回または実に3回、β機器を通過させてもよい。
。
放出改変剤は、半透過性ポリマー含んでいてもよい。
特定の好ましい実施形態において、放出改変剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース、ステアリン酸金属および前記のうちの任意の混合物から選択される。
投与する工程からなる。本発明の目的のために、本発明の徐放性組成物は、アヘン剤の血漿中濃度が治療範囲内(最小有効鎮痛濃度を超える)であるが、毒性レベルより低く維持されるような速度で、約8時間〜約36時間、好ましくは約5時間〜約24時間にわたって、マトリックスからアヘン剤を放出する。最も好ましい方法は、活性化合物が前記患者に対して好ましくは約8時間〜約24時間、あるいは約12時間〜約30時間、最も好ましくは約18時間〜24時間にわたって放出される組成物の投与を提供する。
ナウバ・ワックス、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、パルミチン酸グリセリル、ベヘン酸グリセリル、水素化植物油およびステアリルアルコールが含まれるが、これらに限定されない)が含まれるが、これらに限定されない。滑沢剤は、約0.2重量%〜約20重量%、好ましくは約0.5重量%〜約5重量%の量で存在し得る。
層構造のビーズが流体中に散在せられてもよいし、食物、特に冷たく軟らかい食物(例えば、リンゴソースまたはプディング)もしくは液体(例えば、水またはオレンジ・ジュース)と混合されてもよい。
カルナバ・ワックスと52.5gのキサンタン・ガムとの混合物の融解物中に混合する。次いで、この予め混合した流動性混合物を、621kPa(90psi)に設定した水圧ピストン駆動ポンプ(米国特許第5,209,879号に記載されている「β」機)(βチャンバ構成=4穴からなる入口ノズル(内径0.508mm(0.02インチ))、長さ約1.016mm(約0.04インチ)で直径約6.35mm(約0.25インチ)のスペーサーから形成されるチャンバ体積、ならびに4穴(内径0.508mm(0.02インチ))からなる出口ノズル)を2回通過させることによって、該流動性分散物に圧力を加える。圧力処理した混合物を、123℃に維持した空気噴霧ノズルを介して、置換用空気の最大圧力が13.8kPa(2psi)の閉鎖容器から、アスピレータ圧力69kPa(10psi)で、温度維持したチャンバへとスプレーする。この組成物は、5重量%のヒドロコドン重酒石酸塩を含むミクロスフェアからなる。
水溶性の薬物を含み、かつ上記実施例に記載される方法を使用して調製したミクロスフェア組成物を、乳鉢と乳棒とを使用して砕く(応力を加える)。加圧サンプルおよび非加圧サンプルを、顕微鏡を用いて調べるとともに薬物放出速度について試験する。調製された2つのサンプル間で比較を行う。
砕いたサンプルには、微細な破片から大きい破片まで分布した、変形および割砕されたミクロスフェアが見られる。中程度に破砕されたサンプル中には無傷のミクロスフェアが
一部残っている。砕いていないサンプルは、元々製造されたとおりに球形かつ均一(−20+40メッシュの画分を得たとおり)である。
Claims (22)
- 複数のミクロスフェアを含む、乱用抵抗性の放出制御型医薬組成物であって、各ミクロスフェアは、
(i)第1の水に不溶性のマトリックス材料と、
(ii)第2の水に不溶性のマトリックス材料からなるコーティング材料でコーティングされた表面を有する医薬として有効な量のオピオイドアゴニストを各粒子が含む、前記第1の水に不溶性のマトリックス材料中に分布する複数の粒子と、
を含み、
前記オピオイドアゴニストは、フェンタニル、スフェンタニル、カーフェンタニル、ロフェンタニル、アルフェンタニル、ヒドロモルフォン、オキシコドン、ヒドロキシコドン、プロポキシフェン、ペンタゾシン、メサドン、チリジン、ブトルファノール、ブプレノルフィン、レボルファノール、コデイン、オキシモルフォン、メペリジン、ジヒドロコデイノンおよびそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選択され、
前記第1の水に不溶性のマトリックス材料および第2の水に不溶性のマトリックス材料は同じであっても異なっていてもよく、かついずれも、エチルセルロース、酢酸セルロース、酢酸ビニル/塩化ビニルコポリマー、アクリレート/メタクリレートコポリマー、ポリエチレンオキシド、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、トリグリセリド、水素化植物油、トリグリセリドポリアルコキシアルキルエステル、脂肪、ワックス、水に不溶性の部分的に分解されたタンパク質、キサンタン・ガム、ペクチンおよびこれらの混合物から選択され、
前記第1の水に不溶性のマトリックス材料は粘弾性ポリマーであると共に乱用を低減させる量で存在するため、放出制御型医薬組成物の破砕、圧縮、割砕、タンブリング、ローリング、または粉砕により、前記オピオイドアゴニストの水への溶解が、インビトロの溶解試験の最初の1時間において、医薬組成物中の医薬として有効なオピオイドアゴニストの全体量の15%未満しか増大せず、
前記医薬組成物は前記オピオイドアゴニストのアンタゴニストを含まない、乱用抵抗性組成物。 - 前記第1および第2の水に不溶性のマトリックス材料のうち少なくとも一方が、6未満のpHで非侵食性である、請求項1に記載の乱用抵抗性成物。
- 前記第1および第2の水に不溶性のマトリックス材料のうち少なくとも一方が、胆汁酸塩およびリパーゼの存在下で侵食性である、請求項2に記載の乱用抵抗性組成物。
- 前記マトリックスに対して機械的応力を加えた場合に、最初の1時間における前記組成物中のオピオイドアゴニストの水への溶出の増大が、前記薬学的に有効な量の10%未満であり、かつその後の前記組成物の溶出速度は変化しないことを特徴とする、請求項1に記載の乱用抵抗性組成物。
- 前記医薬組成物を必要とする対象者に1日に1回から4回投与するための、請求項1に記載の乱用抵抗性の放出制御型医薬組成物。
- 乱用の可能性が低減された請求項1に記載の徐放性医薬組成物の調製方法であって、
(a)即時放出型の投薬形態で投与されると生理学的または心理学的に中毒性の反応を対象者において誘導し得るオピオイドアゴニストを含む薬学的に活性な化合物を提供する工程;
(b)前記化合物の粒子および水に不溶性の材料からなる混合物に圧力を加えることによって、表面がコーティングされた粒子を得る工程;ならびに
(c)応力を加えても水性環境における前記化合物の即時放出を増大させない医薬組成物に、前記表面がコーティングされた粒子を組み込む工程、
からなる方法。 - 前記圧力が、前記材料からなる流動性媒体中の前記粒子の分散物に付与される、請求項6に記載の方法。
- 前記圧力が急激な圧力である、請求項7に記載の方法。
- 前記圧力が超音波による圧力である、請求項7に記載の方法。
- 前記圧力がピストンにより発生させた衝撃波である、請求項7に記載の方法。
- 前記粒子が微小化されている、請求項7に記載の方法。
- 前記粒子の平均粒子サイズが10μm未満である、請求項11に記載の方法。
- 前記材料が多型ワックスからなる、請求項7に記載の方法。
- 前記ワックスが、水素化植物ワックス、トリグリセリド、ジグリセリドもしくはモノグリセリド、またはそれらの混合物からなる、請求項13に記載の方法。
- 前記材料が、水に不溶性でありかつ6を超えるpHで腸管において侵食性であるポリマー材料からなる、請求項14に記載の方法。
- 前記分散物をミクロスフェアへと凝固させる工程からさらになる、請求項7に記載の方法。
- 前記組成物に対して機械的応力を加えた場合に、最初の1時間における前記化合物の水への溶出の変化が、前記薬学的に有効な量の15%未満の増大であり、かつその後の前記組成物の溶出速度は変化しないことを特徴とする、請求項6に記載の方法。
- 請求項1に記載の乱用抵抗性の医薬組成物であって、
硬質ゼラチン・カプセルから本質的になり、該硬質ゼラチン・カプセルが、
(i)2時間〜4時間のTmaxを与えるよう十分な量の活性成分が分散された疎水性ポリマーマトリックスの複数の即時放出ミクロスフェアであって、前記活性成分はオピオイドアゴニストであり、ヒドロモルフォン、オキシコドン、ヒドロキシコドン、プロポキシフェン、メサドン、チリジン、ブトルファノール、ブプレノルフィン、レボルファノール、コデイン、オキシモルフォン、メペリジン、ジヒドロコデイノン、およびそれらの薬学的に許容可能な塩から選択される、ミクロスフェアと、
(ii)4より低いpHで溶解または酸分解に対して耐性で、かつ50〜800μmの範囲のサイズを有する、有機材料からなる水に不溶性マトリックスの複数の制御放出ミクロスフェアであって、前記有機材料からなる水に不溶性マトリックスはエチルセルロース、酢酸セルロース、酢酸ビニル/塩化ビニルコポリマー、アクリレート/メタクリレートコポリマー、ポリエチレンオキシド、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、トリグリセリド、水素化植物油、トリグリセリドポリアルコキシアルキルエステル、脂肪、ワックス、水に不溶性の部分的に分解されたタンパク質、キサンタン・ガム、ペクチン、およびこれらの混合物から選択される、ミクロスフェアと
を含み、
前記医薬組成物は血漿中濃度が8〜24時間にわたって治療範囲内に維持される速度で前記活性成分を放出し、
前記医薬組成物は前記オピオイドアゴニストのアンタゴニストを含まない、乱用抵抗性医薬組成物。 - 前記マトリックス材料が、6未満のpHで非侵食性である、請求項18に記載の乱用抵抗性成物。
- 前記マトリックス材料が、胆汁酸塩およびリパーゼの存在下で侵食性である、請求項18に記載の乱用抵抗性組成物。
- 前記オピオイドアゴニストはヒドロキシコドンHClであり、第1の水に不溶性のマトリックス材料はDritex C、カルナバ・ワックスまたはキサンタン・ガムである請求項1に記載の乱用抵抗性組成物。
- 前記オピオイドアゴニストはヒドロコドン重酒石酸塩であり、第1の水に不溶性のマトリックス材料はカルナバ・ワックス、キサンタン・ガム、Sterotex NF、またはペクチンである請求項1に記載の乱用抵抗性組成物。
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