JP5053290B2 - ビフェントリン及びシアノピレトロイドの殺虫性及び殺ダニ性混合物 - Google Patents

Description

本発明は殺虫剤分野に関する。特に、本発明は予想外の殺虫活性を示すビフェントリン及びシアノピレトロイドからなる新規な殺虫用組成物を提供する。

一般的に害虫は農業で成育する農産物ばかりでなく、例えば、被害が、シロアリや白い幼虫のような土壌中で生息する害虫による構造物や芝生に重大な被害をもたらすことはよく知られている。そのような被害は与えられた農作物、芝生又は構造物に関して１００万ドルのロスに達している。殺虫剤や殺ダニ剤は、小麦、コーン、大豆、ジャガイモ、及び綿等々のような農産物に重大な被害をもたらす害虫やコナダニを駆除するのに有用である。農作物保護のためには、農作物に被害を与えずに、そして哺乳類やその他の生命体に有害な影響を与えない化学的殺虫剤や殺ダニ剤を効果的に使用することが望ましい。

商業的農業用途の場合、幾分異なった活性範囲と個々の殺虫剤的性質のそれぞれの利点を得るための残留効果をもつ殺虫剤を組み合わせることは効果のあることである。二つ以上の殺虫剤を含む混合物が、それぞれの成分の殺虫剤的性質からの利点を得るために当業界で実施されてきた。例えば、特許文献１は、Ｎ−（３，４，５，６−テトラヒドロフタールイミド）−メチルクリサンテメートと５−（２−プロピニル）フルフリル３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートとを混合することによって得られる殺虫剤及び／又は殺ダニ剤組成物を開示している。

ＵＳＰ３，８９９，５８６

本発明の目的は、農作物に被害を与えずに、そして哺乳類やその他の生命体に有害な影響を与えない殺虫効果の高い効率的な化学的殺虫剤や殺ダニ剤を提供することである。

本発明に関して言えば、ビフェントリンとシアノピレトロイドを含む新規な殺虫剤組成物は、成分個々の殺虫活性に比べて殺虫活性の予想外の増大を示すことが見出された。本発明はまた、少なくとも一つの農薬として許容できる増量剤又は補助剤と混合したビフェントリンとシアノピレトロイドを含む新規な殺虫剤組成物に関する。

本発明のビフェントリンとシアノピレトロイドを含む新規な殺虫剤組成物は、成分個々の殺虫活性に比べて殺虫活性の予想外の増大を示す。又少量で効果があるので、農作物への被害や哺乳類やその他の生命体に有害な影響を与えない利点がある。

本発明に関して言えば、ビフェントリンとシアノピレトロイドを含む新規な殺虫剤組成物は、成分個々の殺虫活性に比べて殺虫活性の予想外の増大を示すことが見出された。本発明はまた、少なくとも一つの農薬として許容できる増量剤又は補助剤と混合したビフェントリンとシアノピレトロイドを含む新規な殺虫剤組成物に関する。

シアノ基を含む合成ピレトロイド（シアノピレトロイド）は、非常に強力な殺虫剤で、例えば、ゼーター−サイパーメトリンは強力で即効性のある殺虫剤で、広範囲の咬む、吸引及び飛翔害虫を駆除する。咬む、吸引及び飛翔害虫の駆除に加えて、ピレトロイドビフェントリンはまた多くのダニ類に対して活性で、ゼーター−サイパーメトリンよりも長期間の残留活性を示す。これらの二つの強力な殺虫剤の組み合わせによって、殺虫効果の予想外の増大が或る種の害虫で観察されることが発見された。非常に強力で即効性の殺虫剤であることに加え、シアノピレトロイドはしばしば哺乳類の皮膚の炎症を引き起こす。いずれかの殺虫剤化合物の単独の場合よりも優れた殺虫活性を達成する少量のビフェントリンと少量のシアノピレトロイドを含む混合物を使用することによって、環境上の及び哺乳類への安全性の利点が実現される。

特に、本発明の一観点は、ビフェントリンとシアノピレトロイドを含む殺虫剤組成物に関する。
本発明の別の観点は、少なくとも一つの農薬として許容できる増量剤又は補助剤と混合したビフェントリンとシアノピレトロイドを含む殺虫剤組成物に関する。

本発明の別の観点は、限定はしないが、穀物、綿花、野菜、及び果実のような農産物の場所、或いは害虫やダニが生息するか又は生息すると思われるその他の地域に前述の組成物の殺虫に効果のある量を散布することによって害虫を駆除する方法に関する。

用語“ビフェントリン”とは、２−メチルビフェニル−３−イルメチル（Ｚ）−（１ＲＳ）−シス−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロプ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートを意味する。

用語“シアノピレトロイド”とは、シアノ基を含む殺虫用ピレトロイドを意味する。シアノピレトロイドは、限定はしないが、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｚ）−（１Ｒ）−シス−２，２−ジメチル−３−［２−（２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチルエトキシカルボニル）ビニル］シクロプロパンカルボキシレートであるアクリナトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（ＲＳ）−２，２−ジクロロ−１−（４−エトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレートであるシクロプロトリン、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ）−シス−３−（２，２−ジブロモビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートであるデルタメトリン、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ）−シス−２，２−ジメチル−３−［（ＲＳ）−１，２，２，２−テトラブロモメチル］シクロプロパンカルボキシレートであるタロメトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（ＲＳ）−２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブチレートであるフェンバレレート、（ＲＳ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ）−シス−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートであるシフルトリン、エナンショマー対の（Ｒ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ）−シス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート及び（Ｓ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ）−シス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートをエナンショマー対の（Ｒ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ）−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートと（Ｓ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ）−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートとを１：２の割合で含むベーターシフルトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｓ）−２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−メチルブチレートであるフルシトリネート、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ）−シス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートと（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ）−シス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートを含むラセミ体であるアルファー−サイパーメトリン、約２：３の比で（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ）−シス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートと（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ）−シス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレート及び（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ）−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートと（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ）−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートとの二つのエナンショマー対を含む反応混合物であるベータ−サイパーメトリン、（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｓ）−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートと（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ）−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートの１：１エナンショマー混合物であるシーター−サイパーメトリン、１Ｒ−シス−Ｓ及び１Ｒ−トランス−Ｓ異性体を増加させた（Ｒ，Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ）−シス−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートであるゼーター−サイパーメトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１Ｒ）−シス−トランス−２，２−ジメチル−３（２−メチルプロプ−１−エニル）シクロプロパンカルボキシレートであるサイフェノトリン、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｚ）−（１ＲＳ）−シス−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートであるサイハロトリン、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｚ）−（１Ｒ）−シス−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートと（Ｒ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｚ）−（１Ｓ）−シス−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートの等量を含む反応生成物であるラムダー−サイハロトリン、（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブチレートであるエスフェンバレレート、（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル−Ｎ−（２−クロロ−α，α，α−トリフルオロ−ｐ−トリル）−ＤＬ−バリネートであるフルバリネート、及び（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル−２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシレートであるフェンプロパトリンからなる群から選択される。

ゼーター−サイパーメトリンの特殊な形態は特許文献２及び３に開示されている方法によって、１Ｒ−シス−Ｓ及び１Ｒ−トランス−Ｓ異性体を増加させた、（Ｒ，Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ）−シス−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートである。ゼーター−サイパーメトリンの最も好ましい形態は、特許文献４に開示されている方法によって調製される異性体混合物であり、ｎ−ヘプタン中で触媒量の塩化トリカプリリルアンモニウム（Ａｌｉｑｕａｔ（商標）３３６、アルドリッチケミカル社）と炭酸ナトリウムとサイパーメトリンの５５／４５のシス／トランス混合物でスタートする。この方法と引き続く分離手段によって、少量、通常０．６％から１．３％の触媒を含むゼーター−サイパーメトリンが生成する。

ビフェントリン活性成分（ＡＩ）／シアノピレトロイドＡＩの比は１／９９から９９／１である。好ましくは、ビフェントリンＡＩ／シアノピレトロイドＡＩの比は１／４から４／１である。より好ましくはその比は１／３から３／１である。

本発明の組成物は種々の害虫及び／又はダニに対して効果的である。本発明が適用できる害虫及びダニとしては、例えば、アブラムシ、ヨコバイ、セミ、コナシラミ、及びコナカイガラムシを含む同翔類；例えば、蝶、蛾及びせせり蝶を含む鱗翔類；例えば、カブトムシ、ゾウムシ類を含む甲虫類；及び、例えば、コナダニ及びマダニを含むダニ類である。

これらの殺虫性組成物は、害虫の減少が望まれる領域に水で希釈したスプレー、又はダスト、又は顆粒のいずれかとして散布される。これらの調合は、活性成分の重量基準で０．１％、０．２％又は０．５％の少量から９５％以上までを含んでいてもよい。ダストは、タルク、天然クレイ、珪藻土、クルミの殻や綿花種殻のような穀粉、及び殺虫剤のための分散剤及び担体として作用するその他の有機及び無機固体のような細かく分散した固体と活性成分との自由流動性混合物であり、これらの細かく分散した固体は約５０ミクロン以下の平均粒子サイズをもっている。個々で有用な典型的なダスト処方としては殺虫剤の１．０部又はそれ以下とタルクの９９．０部を含むものである。

殺虫剤のために有用な調合物である湿潤粉末はまた、水又は他の分散媒中に容易に分散する細かい分散粒子の形態である。湿潤粉末は乾燥ダストとして又は水又はその他の液体中のエマルジョンとして、究極的には害虫の駆除が必要な場所に散布される。湿潤粉末のための典型的な担体としては、酸性白土、カオリンクレイ、シリカ、及びその他の高吸収性、易湿潤性無機希釈剤を含む。湿潤可能な粉末は、担体の吸収性にも依るが、通常約５−８０％の活性成分を含み、そして通常はまた分散を容易にするための湿潤剤、分散剤又は懸濁剤を少量含む。例えば、有用な湿潤可能な粉末処方は殺虫剤化合物の８０．０部、パルメットクレイの１７．９部、及びリグノスルフォン酸ナトリウムの１．０部と湿潤剤としてのスルフォン化脂肪族ポリエステルの０．３部を含む。追加の湿潤剤及び／又はオイルが植物の木の葉上での分散を容易にするためにしばしばタンク混合で添加される。

殺虫剤用途のためのその他の有用な調合物は、水又はその他の分散媒に分散した均一な液体組成物であるエマルジョン濃縮物（ＥＣ）であり、そして全体として殺虫剤化合物と液体又は固体懸濁剤を含むか、或いはまたキシレン、重芳香族ナフサ、イソフォロン、又はその他の不揮発性有機溶媒のような液体担体を含んでいてもよい。殺虫剤用途の場合、これらの濃縮物は水又はその他の液体担体中に分散しそして通常処理すべき領域にスプレーとして散布される。必須活性成分の重量％は適用されるべき組成物の方法によって変化するが、一般的には、殺虫剤組成物の重量基準で０．５から９５％の活性成分からなる。

流動性処方及び濃縮水溶液エマルジョン処方（ＥＷ）は、活性成分が液体担体、一般には水中に懸濁していることを除けばＥＣと同じである。ＥＣのような流動性物質は一つ以上の界面活性剤を含み、そして典型的には組成物の重量基準で０．５から９５％、しばしば１０から５０％の範囲で活性成分を含む。適用の際には、流動性物質は水又はその他の液体媒体で希釈され、そして通常スプレーとして処理されるべき領域に散布される。

農業処方で使用される典型的な湿潤、分散又は懸濁剤としては、限定はしないが、アルキル及びアルキルアリールスルフォン酸塩及び硫酸塩及びそれらのナトリウム塩；スルホン化された動物及び野菜油；スルホン化石油オイル；多価アルコールの脂肪酸エステル及びそのようなエステルの酸化エチレン付加生成物；及び長鎖メルカプタンと酸化エチレン付加生成物を包含する。有用な界面活性剤のその他多くの種類が市販されている。界面活性剤は、使用されるときは、組成物の重量基準で通常１から１５％を含む。

その他の有用な処方としては水、コーンオイル、ケロシン、プロピレングリコールのような比較的不揮発性な溶媒、又はその他の好適な溶媒中の活性成分の懸濁物を包含する。

殺虫剤用途のさらにその他の有用な処方としては、アセトン、アルキル化ナフタレン、キシレン、又はその他の有機溶媒のように、所望の濃度で完全に溶解可能な溶媒中の活性成分の単純溶液を包含する。毒性物質が比較的粗い粒子上に担持されている顆粒処方は、空中分配のための特殊な用途又は農産物の覆いを透過する為に使用される。加圧スプレー、典型的には、低沸点分散媒溶媒担体の蒸発の結果として活性成分が細かく分散した形態であるエアロゾルもまた使用される。水溶性又は水分散性顆粒は自由流動性で、ダストではないが、容易に水に溶解又は水と混ざり合う。農場で農夫によって使用される場合、顆粒処方、エマルジョン濃縮物、流動性濃縮物、水溶液エマルジョン等々は、水で希釈されて０．１％又は０．２％から１．５％又は２％の範囲の活性成分濃度を与える。

殺虫剤処方はさらに抗凍結剤、抗発泡剤及び／又は殺生物剤のような付加的な成分を含んでいてもよい。
本発明の組成物は以下の実施例でさらに詳しく例証する。実施例は本発明を例証するためのみのものであり、開示された本発明の更なる修正は熟練した当業者にとっては容易なことであるから、発明を限定する意図であると見做してはならない。そのような修正の全ては、特許請求の範囲に規定された本発明の範囲内に入ると見做される。

ここで使用されるときは、用語“室温”とは実験室又はその他の作業場所内で見られる好適な温度で、一般的には約１５℃を下回らず約３０℃を超えない。

この実施例はビフェントリン／ゼーター−サイパーメトリンの比が２／１のエマルジョン濃縮物処方の調製例を示す。
４２．３２ｇの芳香族２００ＮＤ（エクソンモービルケミカルから市販されている）に８．３４ｇの溶融ビフェントリン（９５．９％活性成分）及び１１．１１ｇのゼーター−サイパーメトリン（３６％活性成分、特許文献４に開示された方法によって調製された）を添加した。混合物を、メカニカルスターラーを使用して室温で均一溶液が生成するまで攪拌し、その後２．５２ｇの分岐したドデシルベンゼンスルフォネート塩（Ａｇｎｉｑｕｅ ＡＢＳ ７０ＡＥ、コグニス社から市販されている）、０．２８ｇのポリエチレングリコールモノオレエート（Ａｇｎｉｑｕｅ ＰＥＧ ４００ＭＯ、コグニス社から市販されている）、０．８４ｇのエトキシ化したカスターオイル（Ａｇｎｉｑｕｅ ＣＳＯ−３６、コグニス社から市販されている）、１．９６ｇのエトキシ化したカスターオイル（Ａｇｎｉｑｕｅ ＣＳＯ−２５、コグニス社から市販されている）、２０．００ｇの溶媒で高度に精製された軽及び重パラフィンオイル（サンスプレー６Ｎ、スノコ社から市販されている）及び０．０８ｇの酢酸を添加した。添加終了後、攪拌を１０分間続けると黄味を帯びた均一な溶液を得た。

候補の殺虫剤組成物を、タバコガ（ヘリオシスビレッセンス［ファブリシウス］）、コロラドポテト甲虫（レプチノターサデセムリニータ［セイ］）、コーンオオタバコガ（ヘリコバーパジー［ボッディー］）、綿アブラムシ（アフィスゴシッピー［グローバー］）及び二斑点クモダニ（テトラニチュスウルチカエ［コッホ］）に対する木の葉での活性を評価した。それぞれのテストには、その調合物又はテスト溶液から活性成分を引いた対照も含まれる。

タバコガに対するテストにおいては、７から１０日齢の綿の木（ゴシピウムヒルシュチウム）の第一の真葉をテスト処方のテスト溶液中に浸漬し、活性成分、ビフェントリン及びゼーター−サイパーメトリンの１０ｐｐｍの適用割合を与えた（特許文献４に開示された方法によって調製された）。テスト調合物を、１０％のアセトン及び０．２５％の非イオン性遅延剤［オクチルフェノールポリ（エチレングリコールエーテル）ｘ、ローチェアプライッドサイエンス社からトリトンＸ−１００として市販されている］を含む蒸留水中で適切な濃度まで溶解させた。処理した木をフード内に移し、葉が乾燥するまで保存した。

それぞれの葉を、水で湿らせたフィルター紙を含む、別々の（１００ｘ２００ｍｍ）プラスチック製ペトリ皿中に置いた。５個の（７日齢）の幼虫のタバコガをそれぞれのペトリ皿中に置き、損傷しないように気を付けた。プラスチック蓋をそれぞれの皿に置き、それから２５℃、５０％相対湿度で、１２時間光を当てそして１２時間は暗くする感光期間で７２時間保持した。７２時間の曝露期間の後、皿を開け、そして死んでいる害虫と生きている害虫の数を数えた。害虫は、ひっくり返したときに、自分で起き上がれないものを“死んだ”と見做した。害虫のカウント数を使用して、テスト化学品の活性を％対照で表現した。％対照は、テストした害虫の合計数（ＴＩ）と比較した、死んだ害虫の数（ＴＤ）から導かれる：
％対照＝（ＴＤ／ＴＩ）ｘ１００。

成虫のコロラドポテト甲虫でのテストにおいては、６−８インチ高さのトマトの木の葉（リコパーシコンリコパー）をテスト調合品のテスト溶液中に浸漬して、活性成分の１０００ｐｐｍの適用割合を与えた。テスト調合物を、１０％のアセトン及び０．２５％の非イオン性遅延剤［オクチルフェノールポリ（エチレングリコールエーテル）ｘ、ローチェアプライッドサイエンス社からトリトンＸ−１００として市販されている］を含む希釈水中で適切な濃度まで溶解させた。処理した植物をフード内に移し、葉が乾燥するまで保存した。活性成分を処方しない、即ち技術上の活性成分が使用されるテストの場合は、テスト化合物のストック溶液が作成された。例えば、１００ｐｐｍのストック溶液は、４ｍＬのアセトン中のテスト化合物の４ｍｇを溶解させそしてその溶液を水性トリトンＸ−１００溶液（１００ｍＬの蒸留水中にトリトンＸ−１００を一滴溶解させたもの）３６ｍＬ中に添加することによって作成された。更なる希釈は、１０％のアセトンと０．２５％のトリトンＸ−１００を含む蒸留水を添加することによって行われた。

処理されたトマトの木を、土壌線の真上で幹を切断することによってそれらの鉢から取り出した。それぞれの切除された木をそれぞれ８オンスの紙コップ中に置いた。成虫のコロラドポテト甲虫をそれぞれの紙コップ中に置き、損傷しないように気を付けた。不透明なプラスチック蓋をそれぞれのコップ上に置き、それから２５℃、５０％相対湿度で、１２時間光を当てそして１２時間は暗くする感光期間で７２時間保持した。７２時間の曝露期間の後、コップを開け、そして死んでいる害虫と生きている害虫の数を数えた。害虫のカウント数を使用して、テスト化学品の活性を％対照で表現した。％対照は、テストした害虫の合計数（ＴＩ）と比較した、死んだ害虫の数（ＴＤ）から導かれる：
％対照＝（ＴＤ／ＴＩ）ｘ１００。

コーンオオタバコガに対するテストにおいては、綿の木（ゴシピウムヒルシュタム）の葉から切除された１インチ直径の円板をテスト調合品のテスト溶液中に浸漬して、活性成分の１０００ｐｐｍの適用割合を与えた。テスト調合物を、１０％のアセトン及び０．２５％の非イオン性遅延剤［オクチルフェノールポリ（エチレングリコールエーテル）ｘ、ローチェアプライッドサイエンス社からトリトンＸ−１００として市販されている］を含む蒸留水中で適切な濃度まで溶解させた。０．５インチ直径で、２インチ長さの綿の灯心を蒸留水に漬けそして３２個の壷をもつ養育トレー（Ｒｅａｒｉｎｇ Ｔｒａｙ Ｂｉｏ−Ｆｉｔ３２、Ｃ−Ｄインターナショナル、ピットマン、ニュージャージーで市販されている）をもつ壷に、壷当たり一個の灯心を置いた。処理された木の葉円板を綿の灯心上に、灯心毎に一枚の木の葉を置き、そして養育トレーをフードに移し、そこで木の葉円板が乾燥するまで保管した。それぞれの円板を、１年後半、２年から３年前期のコーンオオタバコガを繁殖させ、適用当たり１６回繰り返し、そしてトレーに蓋をした。トレーを成長室内で、２５℃、５０％相対湿度で、１２時間光を当てそして１２時間は暗くする感光期間で９６時間保持した。活性成分が処方されないテストの、即ち技術的活性成分が使用される場合は、テスト化合物のストック溶液が作成された。例えば、１００ｐｐｍのストック溶液は、４ｍＬのアセトン中にテスト化合物の４ｍｇを溶解させそしてその溶液を水性トリトンＸ−１００溶液（１００ｍＬの蒸留水中にトリトンＸ−１００を一滴溶解させたもの）３６ｍＬ中に添加することによって作成された。更なる希釈は、１０％のアセトンと０．２５％のトリトンＸ−１００を含む蒸留水を添加することによって行われた。

９６時間の曝露期間の後、養育トレーを開け、そして死んでいる害虫と生きている害虫の数を数えた。害虫は、触ったときに、動きを示さないものを“死んだ”と見做した。害虫のカウント数を使用して、テスト化学品の活性を％対照で表現した。％対照は、テストした害虫の合計数（ＴＩ）と比較した、死んだ害虫の数（ＴＤ）から導かれる：
％対照＝（ＴＤ／ＴＩ）ｘ１００。

綿アブラムシに対するテストにおいては、６−８インチ高さのトマトの木の葉（リコパーシコンリコパー）を、綿アブラムシの棲家であるトマトの木から切断した葉を置くことによって約５０匹のアブラムシを繁殖させた。約１２時間後、新しく繁殖させたトマトの葉をテスト調合品のテスト溶液中に浸漬して、活性成分の１０００ｐｐｍの適用割合を与えた。テスト調合物を、１０％のアセトン及び０．２５％の非イオン性遅延剤［オクチルフェノールポリ（エチレングリコールエーテル）ｘ、ローチェアプライッドサイエンス社からトリトンＸ−１００として市販されている］を含む蒸留水中で溶解させ必要に応じて希釈して適切な濃度にした。処理後、正方形のパラフィルムを各テスト植物の幹の周りに置いて、葉から落ちる、死んだアブラムシを捕集するために各ポットの土壌を覆った。処理した木をフードに移し、そこでそれらが乾燥するまで保管した。乾燥後、鉢植えした木を、少なくとも１インチの水を含むトレー中に置いた。アブラムシが木々の間を移動するのを防ぐために十分離れた空間を置いた。トレーを成長室内で、２５℃、５０％相対湿度で、１４時間光を当てそして１０時間は暗くする感光期間で７２時間保持した。活性成分が処方されないテストの、即ち技術的活性成分が使用される場合は、テスト化合物のストック溶液が作成された。例えば、１００ｐｐｍのストック溶液は、４ｍＬのアセトン中にテスト化合物の４ｍｇを溶解させそしてその溶液を水性トリトンＸ−１００溶液（１００ｍＬの蒸留水中にトリトンＸ−１００を一滴溶解させたもの）３６ｍＬ中に添加することによって作成された。更なる希釈は、１０％のアセトンと０．２５％のトリトンＸ−１００を含む蒸留水を添加することによって行われた。

７２時間の曝露期間の後、死んでいる害虫と生きている害虫の数を数えた。害虫は、色がなくなるか又は褐色になりそして乾燥したものを“死んだ”と見做した。害虫のカウント数を使用して、テスト化学品の活性を％対照で表現した。％対照は、テストした害虫の合計数（ＴＩ）と比較した、死んだ害虫の数（ＴＤ）から導かれる：
％対照＝（ＴＤ／ＴＩ）ｘ１００。

二斑点クモダニに対するテストにおいては、鉢植えした３から４インチ高さのまだらの豆の木（フェーセオラスブルガリス）の葉に約５０から７５匹の成虫二斑点クモダニを二斑点クモダニの棲家である斑の豆の木から切断した葉を、テストする木の葉の表面上に置くことによって繁殖させた。約１時間後、新しく繁殖させた斑の豆の葉をテスト調合品のテスト溶液中に浸漬して、活性成分の１０００ｐｐｍの適用割合を与えた。テスト調合物を、１０％のアセトン及び０．２５％の非イオン性遅延剤［オクチルフェノールポリ（エチレングリコールエーテル）ｘ、ローチェアプライッドサイエンス社からトリトンＸ−１００として市販されている］を含む蒸留水中で溶解させ、必要に応じて希釈して適切な濃度にした。処理した木をフードに移し、そこでそれらが乾燥するまで保管した。乾燥後、鉢植えした木を、少なくとも１インチの水を含むトレー中に置いた。トレーを成長室内で、２５℃、５０％相対湿度で、１４時間光を当てそして１０時間は暗くする感光期間で９６時間保持した。活性成分が処方されないテストの、即ち技術的活性成分が使用される場合は、テスト化合物のストック溶液が作成された。例えば、１００ｐｐｍのストック溶液は、４ｍＬのアセトン中にテスト化合物の４ｍｇを溶解させそしてその溶液を水性トリトンＸ−１００溶液（１００ｍＬの蒸留水中にトリトンＸ−１００を一滴溶解させたもの）３６ｍＬ中に添加することによって作成された。更なる希釈は、１０％のアセトンと０．２５％のトリトンＸ−１００を含む蒸留水を添加することによって行われた。

９６時間の曝露期間の後、トレーを開け、そして死んでいる害虫と生きている害虫の数を数えた。害虫は、触ったときに、動きを示さないものを“死んだ”と見做した。害虫のカウント数を使用して、テスト化学品の活性を％対照で表現した。％対照は、テストした害虫の合計数（ＴＩ）と比較した、死んだ害虫の数（ＴＤ）から導かれる：
％対照＝（ＴＤ／ＴＩ）ｘ１００。

このテストからの選択された適用割合でのタバコガ殺虫活性を表２に示す。このテストからの選択された適用割合での成虫のコロラドポテト甲虫の活性データを表３に示す。表２及び表３はまた、ビフェントリン（キャプチャー２ＥＣ（商標）、ＦＭＣコーポレーション社製）、及びゼーター−サイパーメトリン（マスタングＭａｘ０．８ＥＣ（商標）、ＦＭＣコーポレーション社製）の個々のテスト処方からの結果そして同様に対照テスト結果も含む。表２及び表３に報告された全てのケースの場合、殺虫剤処方は合計調合物中の全ての成分の重量％及び（ｇ）基準で：１５．００％（１９．４５ｇ）のビフェントリン／ゼーター−サイパーメトリン（ビフェントリン／ゼーター−サイパーメトリンの比は表中に与えられる）、７．００％（５．６０ｇ）の界面活性剤ブレンド物、２５．００％（２０．００ｇ）のサンスプレー６Ｎ、５２．９０％（４２．３２ｇ）の芳香族２００、そして０．１％（０．０８ｇ）の酢酸からなる。界面活性剤ブレンド物は３．１５％（２．５２ｇ）のアグニークＡＢＳ７０ＡＥ、０．３５％（０．２８ｇ）のアグニークＰＥＧ４００ＭＯ、１．０５％（０．８４ｇ）のアグニークＣＳＯ−３６、そして２．４５％（１．９６ｇ）のアグニークＣＳＯ−２５からなる。太字の数値は個々の化合物に比べたときに有効な殺虫効果が観察されることを示している。

表２に示すように、合計濃度３．０ｐｐｍ以下のビフェントリンとゼーター−サイパーメトリンのテスト調合物はビフェントリン（キャプチャー２ＥＣ（商標）、ＦＭＣコーポレーション社製）及びゼーター−サイパーメトリン（マスタングＭａｘ０．８ＥＣ（商標）、ＦＭＣコーポレーション社製）の個別にテストされた調合物に比較するとタバコガの良好な駆除を与えた。熟練した当業者であれば、ビフェントリンとゼーター−サイパーメトリンの混合物は通常の使用割合より少なくても、個別の殺虫剤化合物のそれと等価の殺虫活性を示すことを期待するであろう。３．０ｐｐｍ以下の割合で、新規な調合混合物は殺虫剤化合物の同じ割合での殺虫活性の２倍に達しそして市販品で提案されている５．４ｐｐｍ及び１０ｐｐｍの割合の殺虫活性と同等である。

表３に示されるように、合計濃度１０．０ｐｐｍのビフェントリンとゼーター−サイパーメトリンのテスト調合物はビフェントリン（キャプチャー２ＥＣ（商標）、ＦＭＣコーポレーション社製）及びゼーター−サイパーメトリン（マスタングＭａｘ０．８ＥＣ（商標）、ＦＭＣコーポレーション社製）の個別にテストされた調合物に比較するとコロラドポテト甲虫の良好な駆除を与えた。熟練した当業者であれば、ビフェントリンとゼーター−サイパーメトリンの混合物は個別の殺虫剤化合物のそれと等価の殺虫活性を示すことを期待するであろう。１０．０ｐｐｍの割合で、新規な調合混合物は個々の殺虫剤化合物の殺虫活性に対して２倍から３倍の殺虫活性を示した。

選択された適用割合で、技術的活性成分が処方されていないが、上述のように溶解している成虫のコロラドポテト甲虫の殺虫活性データは、表４に示される。太字の及びイタリック体の数字は個々の化合物に比べたときに有効な殺虫効果が観察されることを示している。

選択された適用割合で、技術的活性成分が上述のように溶解しているコーンオオタバコガの殺虫活性データは、表５に示される。太字の及びイタリック体の数字は個々の化合物に比べたときに有効な殺虫効果が観察されることを示している。

選択された適用割合で、技術的活性成分が上述のように溶解している綿アブラムシの殺虫活性データは、表６に示される。太字の及びイタリック体の数字は個々の化合物に比べたときに有効な殺虫効果が観察されることを示している。

選択された適用割合で、技術的活性成分が上述のように溶解している二斑点クモダニの殺虫活性データは、表７に示される。太字の及びイタリック体の数字は個々の化合物に比べたときに有効な殺虫効果が観察されることを示している。

本発明は好ましい態様を強調して記載してきたが、熟練した当業者であれば、好ましい態様の変形も使用できそして本発明はここで特に記載したもの以外でも実施できることを意図していることは理解できるであろう。従って、本発明は、別添の特許請求の範囲に規定された本発明の精神と範囲内にあるすべての変形を包含するものである。

ＵＳＰ５，１６４，４１１ ＵＳＰ５，０２８，７３１ ＵＳＰ４，９９７，９７０

本発明の組成物は、殺虫剤及び殺ダニ剤としての農業用途及び構造物のシロアリ等の駆除用途に有用である。

Claims (7)

1. ビフェントリンと、アクリナトリン、シクロプロトリン、デルタメトリン、トラロメトリン、フェンバレレート、シフルトリン、ベータ−シフルトリン、フルシトリネート、アルファー−サイパーメトリン、ベータ−サイパーメトリン、シーター−サイパーメトリン、ゼーター−サイパーメトリン、サイフェノトリン、サイハロトリン、ラムダー−シハロトリン、エスフェンバレレート、フルバリネート及びフェンプロパトリンからなる群から選択されたシアノピレトロイドとからなる殺虫性及び殺ダニ性組成物。
2. ビフェントリン／シアノピレトロイドの重量比が１／９９から９９／１である請求項１記載の組成物。
3. シアノピレトロイドがデルタメトリン、シフルトリン、アルファー−サイパーメトリン、ゼーター−サイパーメトリン、ラムダー−シハロトリン及びエスフェンバレレートからなる群から選択されたものである請求項１記載の組成物。
4. シアノピレトロイドがゼーター−サイパーメトリンである請求項１記載の組成物。
5. ゼーター−サイパーメトリンが、ｎ−ヘプタン中で触媒量の塩化トリカプリリルアンモニウムと炭酸ナトリウムとサイパーメトリンの５５／４５のシス／トランス混合物との反応によって、１Ｒ−シス−Ｓ及び１Ｒ−トランス−Ｓ異性体を増加させた（Ｒ，Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル−（１ＲＳ）−シス−トランス−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレートである請求項４記載の組成物。
6. さらに農薬として許容できる増量剤又は補助剤を含む請求項１記載の組成物。
7. 害虫やダニが生息するか又は生息すると思われる場所に請求項１記載の組成物を散布することからなる望ましくない害虫やダニの駆除方法。