JP4963359B2 - 眼局所適用製剤 - Google Patents
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Description
すなわち本発明は、下記に掲げる発明である:
(1)a)アルギン酸またはその塩、及び
b)セルロース系高分子化合物又はビニル系高分子化合物から選択される少なくとも1種を含有する眼局所適用製剤、
(2)アルギン酸またはその塩、及び
b)セルロース系高分子化合物又はビニル系高分子化合物から選択される少なくとも1種を含有する液剤を、注出口を設けた容器に収容してなる眼局所適用製剤、
(3)a)アルギン酸またはその塩0.001(w/v)%〜5(w/v)%、及びb)セルロース系高分子化合物又はビニル系高分子化合物から選択される少なくとも1種の化合物を0.001(w/v)%〜10(w/v)%含有する(1)又は(2)に記載の眼局所適用製剤、
(4)a)アルギン酸またはその塩を1重量部に対して、b)セルロース系高分子化合物又はビニル系高分子化合物から選択される少なくとも1種を総量で0.0001重量部から100重量部となるように含有する(1)乃至(3)のいずれかに記載の眼局所適用製剤、
(5)点眼剤、洗眼剤、コンタクトレンズ装着液である(1)乃至(4)のいずれかに記載の眼局所適用製剤、
(6)セルロース系高分子化合物又はビニル系高分子化合物から選択される少なくとも1種の化合物が、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロースまたはこれらの塩から選ばれる少なくとも1種である(1)乃至(5)のいずれかに記載の眼局所適用製剤、
(7)a)アルギン酸またはその塩、及びb)セルロース系高分子化合物又はビニル系高分子化合物から選択される少なくとも1種の化合物を製剤中に含有することによって、析出を抑制する方法、
(8)a)アルギン酸またはその塩、及びb)セルロース系高分子化合物又はビニル系高分子化合物から選択される少なくとも1種の化合物を製剤中に含有することによって、該製剤の粘度を増加する方法、
なお、本明細書中、特に言及しない限り、%はw/v%を意味するものとする。また、本明細書中でコンタクトレンズとは、ハード、酸素透過性ハード、ソフト、カラー等のあらゆるタイプのコンタクトレンズを包含する意味とする。
例えば、充血除去成分、眼調節薬成分、抗炎症薬成分または収斂薬成分、抗ヒスタミン薬成分又は抗アレルギー薬成分、ビタミン類、アミノ酸類、抗菌薬成分、殺菌薬成分、糖類、局所麻酔薬成分、ステロイド成分、緑内障治療薬などが例示でき、より具体的には、
充血除去成分:例えば、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリンなど
眼筋調節薬成分:例えば、メチル硫酸ネオスチグミンなど。
抗炎症薬成分または収斂薬成分:例えば、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、アラントイン、イプシロン−アミノカプロン酸、プラノプロフェン、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム塩化ベルベリン、硫酸ベルベリンなど。
抗ヒスタミン薬成分又は抗アレルギー薬成分:例えば、トラニラスト、塩酸ジフェンヒドラミン、フマル酸ケトチフェン、クロモグリク酸ナトリウム、マレイン酸クロルフェニラミンなど。
ビタミン類:例えば、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、リン酸ピリドキサール、シアノコバラミン、パンテノール、パントテン酸ナトリウム、酢酸トコフェロールなど。
アミノ酸類:例えば、アミノエチルスルホン酸(タウリン)、グルタミン酸、アスパラギン酸カリウム、グルタミン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウムなど。
抗菌薬成分または殺菌薬成分:例えば、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウムなど。
糖類:グルコース、トレハロース、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウムなど。
局所麻酔薬成分:例えば、塩酸オキシブプロカイン、塩酸ジブカイン、塩酸プロカイン、塩酸リドカインなど。
ステロイド成分:例えば、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロンなど。
そのほかにも、ポリビニルアルコール(完全又は部分ケン化物)、ポリビニルピロリドンなど。
清涼化成分:メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオールなど。
眼筋調節薬成分:例えば、0.0001〜0.5%、好ましくは、0.0005〜0.1%、さらに好ましくは0.0005〜0.01%。
抗炎症薬成分または収斂薬成分:例えば、0.0001〜10%、好ましくは0.0001〜5%。
抗ヒスタミン薬成分または抗アレルギー薬成分:例えば、0.0001〜10%、好ましくは0.001〜5%。
ビタミン類:例えば、0.0001〜1%、好ましくは、0.0001〜0.5%。
アミノ酸類:例えば、0.0001〜10%、好ましくは0.001〜3%。
抗菌薬成分または殺菌薬成分:例えば、0.00001〜10%、好ましくは、0.0001〜10%。
糖類:例えば、0.0001〜5%、好ましくは0.001〜5%、さらに好ましくは0.01〜2%。
局所麻酔薬成分:例えば、0.001〜1%、好ましくは0.01〜1%。
ステロイド成分:例えば、0.001〜1%、好ましくは0.01〜1%。
清涼化成分:例えば、0.0001〜5%、好ましくは0.001〜3%、より好ましくは0.005〜2%、特に好ましくは0.01〜1%程度である。
表1に示す処方の各試験製剤をスライドガラス上およびポリエチレン樹脂製板上に100μlずつ滴下し、一夜放置後に目視にて析出物を観察して、以下の評価基準にて評価し結果を表1に示す。
評価基準
○:白色固形物が析出していない
△:極微量の白色固形物の析出があった
×:白色固形物の析出があった
表2及び表3に示す処方の各粘度を測定した。粘度の測定には、以下の方法を用いた。
粘度測定方法は円すい一平板形回転粘度計を用いる方法(第十四改正日本薬局法に記載の、一般試験法、45.粘度測定法、第2法回転粘度計法、「(3)円すい−平板形回転粘度計」の項に記載の方法)に従った。具体的には、市販の円すい−平板形回転粘度計と適宜選択されたロータとを用いて測定した。
粘度の測定においては、市販の粘度計、例えば、E型粘度計[トキメック(TOKIMEC)製、東機産業(日本)から販売]、シンクローレクトリックPC 型(ブルックフィールド、米)、フェランティシャーリー(フェランティ、英)、ロートビスコR (ハーケ、独)等を利用できる。そして、これらの市販の粘度計とローターを適宜選択し、披検試料測定毎にJIS Z8809により規定されている石油系の炭化水素油(ニュートン流体)を校正用標準液として適宜調整することにより、20℃における粘度を測定することができる。
η =100×(3α/2πR3)・(T /ω)
η :試料の粘度(mPa ・s)(Pa ・s =103 mPa・s )
α :平円板と円すいがなす角度(rad)
π :円周率
R :円すいの半径(cm)
T :平円板又は円すい面に作用するトルク(10−7N・m)
ω :角速度(rad/s)
測定条件:
TVE−20L形粘度計コーンプレートタイプに付属の標準コーンロータ(図1における円すい1に相当)(平円板と円すいがなす角度=1°34'、半径(R)=2.4cm)をフルスケール・トルク673.7×10-7 Nm のスプリングを介してモータで回転させる。測定時、粘度計は回転軸が水平面に対して垂直になるように設置する。
被検試料1mlをコーンロータの所定の位置(平円板)に載置し、温度が20.0℃になるまで放置する。次いで、装置を被検試料の粘度に応じた回転数で回転させ、表示された粘度を読み取る。高精度の測定結果を得るために、被検試料測定前に、JIS Z 8809 により規定されている石油系の炭化水素油(ニュートン流体)を校正用標準液として用い、測定値が標準液の粘度に一致するように調整する。なお、TVE-20L形粘度計コーンプレートタイプ以外の市販の機種を用い、上記と同様にコーンロータを選択して実施し、適宜校正することにより、同等の結果を得ることもできる。
本明細書の試験例及び実施例における測定条件は以下のとおりである。
使用ローター:標準ローター(1°34′、R=2.4cm)
回転数 :被検試料1,2,4,6,7について100rpm 、
被検試料3,5,8について50rpm、
被検試料9について20rpm、
被検試料10について10rpmとした。
時間 :3分後の粘度を測定値とした。
さらに、アルギン酸又はアルギン酸ナトリウム単独の製剤(被検試料6又は7)に比較して、カルボキシメチルセルロースナトリウム(被検試料9又は10)をともに含有した製剤では、粘度が増加することが確認された。
Claims (8)
- a)アルギン酸またはその塩、及び
b)ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリビニルアルコールから選択される少なくとも1種
を含有する眼局所適用製剤(但し、非イオン界面活性剤を含有し、且つ張度が塩化ナトリウム換算で、0.5w/v%以上、0.9w/v%未満である点眼用組成物を除く)。 - a)アルギン酸またはその塩、及び
b)ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリビニルアルコールから選択される少なくとも1種
を含有する液剤を、注出口を設けた容器に収容してなる眼局所適用製剤(但し、非イオン界面活性剤を含有し、且つ張度が塩化ナトリウム換算で、0.5w/v%以上、0.9w/v%未満である点眼用組成物を除く)。 - a)アルギン酸またはその塩0.001(w/v)%〜5(w/v)%、及びb)ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリビニルアルコールから選択される少なくとも1種の化合物を0.001(w/v)%〜10(w/v)%含有する請求項1又は2に記載の眼局所適用製剤。
- a)アルギン酸またはその塩を1重量部に対して、b)ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリビニルアルコールから選択される少なくとも1種を総量で0.0001重量部から100重量部となるように含有する請求項1乃至3のいずれかに記載の眼局所適用製剤。
- pHが4.5〜9.5であり、浸透圧が80〜1000mOsmであり、20℃における粘度が1.2〜500mPa・sである、請求項1乃至4のいずれかに記載の眼局所適用製剤。
- 点眼剤、洗眼剤である請求項1乃至5のいずれかに記載の眼局所適用製剤。
- a)アルギン酸またはその塩、及び
b)ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリビニルアルコールから選択される少なくとも1種の化合物を製剤中に含有することによって(但し、非イオン界面活性剤を含有し、且つ張度が塩化ナトリウム換算で、0.5w/v%以上、0.9w/v%未満である点眼用組成物を除く)、析出を抑制する方法。 - a)アルギン酸またはその塩、及び
b)ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びポリビニルアルコールから選択される少なくとも1種の化合物を製剤中に含有することによって(但し、非イオン界面活性剤を含有し、且つ張度が塩化ナトリウム換算で、0.5w/v%以上、0.9w/v%未満である点眼用組成物を除く)、該製剤の粘度を増加する方法。
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