JP4755353B2 - ビタミンb1製剤 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は、経時的に安定なビタミンB1製剤に関する。
【0002】
【従来の技術】
従来、ビタミンB1は、神経痛、関節痛、便秘、眼精疲労、筋肉痛、手足のしびれ、脚気等の諸症状の緩和に有効である事が知られており、医薬品、食品に広く配合されている。
【0003】
ビタミンB1の安定性は、pH、熱、水分などの保存環境によって影響されるため、製造工程中の水分値管理を厳格に行ったり、シリカゲル等の乾燥剤と共に瓶詰めする等しているが、水分値管理は製造工程の煩雑さをもたらし、乾燥剤の瓶詰めは経済的負担が大きく、改善が求められている。
【0004】
ビタミンB1類の安定化に関するものとしては、特開平5−163149号公報及び特開平9−268127号公報等に開示された技術が知られている。具体的には、特開平5−163149号公報は、ビスイブチアミン含有組成物を溶融造粒等により製造することによりビスイブチアミンの安定性を向上させる方法を開示しているが、複雑な製剤化工程を伴うため操作の煩雑さがある。また、特開平9−268127号公報は、ビタミンB1誘導体、デンプンおよびリン酸水素カルシウムを含有することにより経時的なビタミンB1誘導体の分解を防いだビタミンB1含有固形製剤用組成物を開示しているが、デンプンの配合は錠剤の成形性を悪くする為、好ましくない。
【0005】
以上の点から、経時的に安定なビタミンB1製剤は未だ満足のいくものは得られていない。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、上記観点からなされたものであり、経時的に安定なビタミンB1製剤を提供することを課題とする。
【0007】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、以上の点を考慮して鋭意検討を行った結果、クロスポビドンがビタミンB1を安定化する作用があることを見出し、本発明を完成するに至った。
【0008】
即ち、本発明は、ビタミンB1とクロスポビドンを含有する製剤であって、ビタミンB1とクロスポビドンの重量比が1:1〜1:10であることを特徴とするビタミンB1製剤である。
【0009】
【発明の実施の形態】
以下に本発明を詳細に説明する。
【0010】
本発明において「ビタミンB1」とは、ビタミンB1、ビタミンB1誘導体及びそれらの塩を含むものであり、具体的には、チアミン、塩酸チアミン、硝酸チアミン、硫酸ビスチアミン、チアミンジスルフィド、チアミンジセチル硫酸エステル塩、塩酸ジセチアミン、塩酸フルスルチアミン、オクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、フルスルチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミン等が例示される。本明細書においては、これらを単に「ビタミンB1」という。
【0011】
本発明のビタミンB1製剤におけるビタミンB1とクロスポビドンの重量比は1:1〜1:10であり、好ましくは1:2〜1:8、特に好ましくは1:3〜1:7である。ビタミンB1とクロスポビドンの重量比を上記範囲とすることで、ビタミンB1を効果的に安定化できる。
【0012】
本発明のビタミンB1製剤におけるビタミンB1の配合量は、製剤全量に対して0.1〜20重量%が好ましく、より好ましくは0.5〜10重量%であり、特に好ましくは1〜5重量%である。
【0013】
本発明のビタミンB1製剤におけるクロスポビドンの配合量は、製剤全量に対して1重量%以上が好ましく、より好ましくは5重量%以上である。クロスポビドンの配合量が上記範囲を満たすことにより、ビタミンB1を経時的に安定化する作用が得られる。効果の観点からはクロスポビドンの配合量の上限はないが、打錠の点から20重量%以下が好ましく、より好ましくは15重量%以下である。
【0014】
本発明の効果を妨げない限り、本発明のビタミンB1製剤は、ビタミンB1以外に他の薬剤を配合することができる。
【0015】
ビタミンB1以外の薬剤としては、例えば、各種ビタミン(ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンB12、ビタミンC、ニコチン酸アミド、パントテン酸、ビオチン、葉酸及びその誘導体等)、アミノ酸類(アスパラギン酸、システイン等)、タウリン、γ−オリザノール、カルシウム塩類(クエン酸カルシウム、炭酸カルシウム等)、グルクロン酸類、コンドロイチン硫酸ナトリウム、カフェイン類、イノシトール、グリチルリチン酸、グルコン酸ナトリウム、炭酸マグネシウム、パンテチン、生薬(ニンジン、ヨクイニン、大蒜、ロクジョウ、ニンジン、オキソアミヂン、ローヤルゼリー等)が挙げられる。これらの薬剤はビタミンB1に対して、単独で使用することもできるし、2種以上の混合物としての使用もできる。
【0016】
さらに本発明のビタミンB1製剤には、上記成分の他に、医薬品の添加物として許容され、かつ経口投与可能な各種任意成分を所望に応じて添加することが可能である。そのような添加物として、例えば、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤等を所望に応じて添加することが出来る。
【0017】
賦形剤としては、乳糖、結晶セルロース、蔗糖、マンニトール、軽質無水ケイ酸、リン酸水素カルシウム等が挙げられる。
【0018】
結合剤としては、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、プルラン等が挙げられる。
【0019】
崩壊剤としては、カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等が挙げられる。
【0020】
滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク等が挙げられる。
【0021】
着色剤としては、タール色素、三二酸化鉄等が挙げられる。
【0022】
矯味剤としては、ステビア、アスパルテーム、香料等が挙げられる。
【0023】
本発明のビタミンB1製剤は上記の原料を用いて製造され、これらを製剤化する際、通常の製剤化の方法が使用できる。
【0024】
本発明のビタミンB1製剤は、固形剤であれば限定されるものではなく、例えば散剤、顆粒剤、錠剤、チュアブル剤、フィルムコーティング錠、糖衣錠等に製剤化される。外部からの水分の透過を防いで安定性を高めたり、不快な苦味を隠蔽して服用を容易にするために、フィルムコーティング錠や糖衣錠が好ましい。
【0025】
【実施例】
以下に、実施例を用いて本発明を具体的に説明する。
【0026】
【実施例1】
硝酸チアミン150g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース450g、クロスポビドン750g、乳糖5100g及びヒドロキシプロピルセルロース600gにイソプロパノール2400mLを加えて練合、造粒した後、乾燥、整粒したものに結晶セルロース1500g及びステアリン酸マグネシウム150gを加え、打錠機(菊水製作所コレクト19TU)で圧縮成形して1錠290mgの裸錠を3万錠製造した。表1に1錠の構成を示す。
【0027】
【比較例1】
硝酸チアミン150g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース450g、乳糖5850g及びヒドロキシプロピルセルロース600g等を用いて、実施例1と同様に1錠290mgの裸錠を製造した。表1に1錠の構成を示す。
実施例1及び比較例1で得られた錠剤を50℃の条件下で2ヵ月間保存後の硝酸チアミンの残存率(製造直後を100%とする)を測定して、ビタミンB1の安定性の検討を行った。その結果を表1に示す。
【0028】
【表1】
この結果から、硝酸チアミンにクロスポビドンを配合していないと50℃の条件下で2ヵ月間保存後の硝酸チアミンの残存率は低下するが、クロスポビドンを配合することにより、硝酸チアミンの安定性が向上することがわかった。
【0029】
【製造例1】
実施例1で得られた裸錠を用いてフィルムコーティング錠を製造した。
【0030】
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910、340g及びタルク60gを精製水3200gに溶解、または分散した液をハイコーター(HCT−60;フロイント産業製)を用いて裸錠に噴霧し、1錠あたり300mgのフィルムコーティング錠を得た。
【0031】
【製造例2】
白糖2200g、ゼラチン80g、アラビアゴム末400g、及びタルク3320gを精製水2000gに溶解または分散した液を用いて製造例1のフィルムコーティング錠に噴霧し、1錠あたり450mgの下掛け錠とした。さらに、白糖1858.8g、ゼラチン20g及び黄色5号1.2gを精製水1080gに溶解した液を用いて上記下掛け錠に噴霧し、1錠あたり497mgの色掛け錠とした。
【0032】
白糖120gを精製水60gに溶解した液を用いて上記色掛け錠に噴霧し、1錠500mgの糖衣錠を得た。
【0033】
【発明の効果】
本発明によれば、ビタミンB1の分解を防ぎ、経時的に安定なビタミンB1製剤を提供することができる。
Claims (3)
- ビタミンB1とクロスポビドンを含有する製剤であって、ビタミンB1とクロスポビドンの重量比が1:1〜1:10であることを特徴とするビタミンB1製剤。
- クロスポビドンの配合量が、製剤全量に対して1〜20重量%であることを特徴とする請求項1記載のビタミンB1製剤。
- クロスポビドンの配合量が、製剤全量に対して5〜20重量%であることを特徴とする請求項1記載のビタミンB1製剤。
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