JP2980679B2 - 改善された油コントロール性を有するゲルタイプ組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は顔用ケア化粧品組成物に関する。特に、本発
明は優れたモイスチャリング、皮膚軟化、すりつけ（ru
b−in）及び吸収特性と一緒に改善された皮膚感触及び
残留特性を示す改善された油コントロール性を有した実
質上オイルフリー（oil−free）で水性ゲルの形の化粧
品組成物に関する。

発明の背景 様々な剤によるヒト皮膚の処理が長年にわたり行われ
てきたが、その目標は皮膚を滑らかでしなやかな状態に
保つことができる。皮膚は長期にわたり低湿度の状態又
は洗剤溶液にさらされると乾燥してしまう傾向を有す
る。皮膚はケラチンとその構造の骨格を形成するコラー
ゲン繊維タンパク質を被覆及び保護する数層の細胞から
構成される。角質層と称されるこれら層の最外層は厚さ
80Å層で囲まれた250Åタンパク質束から構成されるこ
とが知られている。アニオン系界面活性剤及び有機溶媒
は典型的に角質層膜に浸透し、脱脂質化（即ち、角質層
からの脂質の除去）によりその一体性を破壊する。皮膚
表面形態のこの破壊は荒い感触を生じ、ついには界面活
性剤又は溶媒をケラチンと相互作用させて、刺激を起こ
させる。

角質層で適正な水勾配を維持することはその機能上重
要であると現在認識されている。この水のほとんどは角
質層可塑物質であると時には考えられるが、体の内部か
らくる。湿度が寒冷気候のように低すぎるならば、組織
を適正に可塑化する上で不十分な水が角質層の外層に留
まる；皮膚は鱗片化し始め、かゆくなる。皮膚浸透性は
角質層で不十分な水しか存在しない場合にもやや減少す
る。他方、皮膚の外側に水が多すぎると角質層にそれ自
体の重量の３〜５倍の結合水を究極的に吸収させる。こ
れは皮膚を膨潤してしわ縮みさせ、水及び他の極性分子
に対する皮膚の浸透性を約２〜３倍増加させる。

このため、皮膚が洗浄、作業（work）及びレクレーシ
ョン（回復状態）に際して出会う有害な相互作用にもか
かわらずバリア及び水滞留機能の最良性能を維持する上
で顔角質層を補助する組成物に関して必要性が存在して
いる。

皮脂、即ち皮膚油は皮膚の毛包脂腺装置に位置する脂
腺で産生され、毛包管を通って皮膚表面に達する。皮膚
表面上における過剰量の皮脂の存在は“油状皮膚”とし
て通常知られる魅力のない化粧状態をよく生じる。皮脂
はアクネの病因でも重要な役割を果たす。脂腺活性はア
クネ体で著しく増加し、最も重度のアクネを有する個体
は最大の皮脂分泌速度の有することが多い。

このため皮膚表面上における皮脂の拡がりは、皮膚表
面上におけるその分布が油性の又は脂ぎった外観を決定
してアクネの重篤度に関与しうることから、重要な化粧
パラメーターである。

したがって、特に表面上における皮脂の過剰分泌又は
存在で特徴付けられる皮膚と例えばアクネ患者の影響を
うける皮膚面積に関して、ヒト皮膚の表面上で皮脂の分
布をコントロールするために利用できる手段を有するこ
とが有利である。皮膚が洗浄、作業及びレクレーション
に際して出会う有害な相互作用にもかかわらずバリア及
び水滞留機能を最高性能に維持する上で顔角質層を補助
する顔用ケア組成物を利用できるようにすることも有利
である。

多くの現在市販される顔用製品は皮膚表面上で皮脂の
分布を効果的にコントロールしていない。理論に制限さ
れないならば、現リーブ−オン（leave−on）エマルジ
ョン製品は皮膚の表面性質を望ましく修正できず、それ
により皮脂と皮膚との接触角を増加させてその拡がりを
妨げていると考えられる。これらの製品は分泌された皮
脂を皮膚上に小さな別々の液滴として留め、こうして油
状皮膚とその付随問題を生じている。

典型的には、油状顔皮膚の問題は頻繁なクレンジング
とアストリンゼント製剤の使用で処理されてきた。しか
しながら、このような療法は効力が疑わしく、いつも実
用的なわけではない、皮膚を乾燥、刺激及び摩耗させる
欠点も有する。しかも、クレンジングとアストリンゼン
トとの使用で得られるいかなる効果も一時的でしかな
い。皮膚が皮脂から浄化されると、皮膚は皮脂を新たに
分泌し始め、その結果油状皮膚問題がすぐに再発する。

従来技術では皮脂を吸収して油状皮膚をコントロール
するためスキンケア製品中へのクレー、タルク、シリ
カ、デンプン、ポリマー及び他のこのような物質の配合
について開示している。1990年７月10日付でYoshihara,
T.らに発行された米国特許第4,940,578号;1989年12月５
日付でUmemoto,I.らに発行された米国特許第4,885,109
号;1985年８月20日付でFlynn,R.G.らに発行された米国
特許第4,536,399号;1984年12月18日付でLay,G.E.らに発
行された米国特許第4,489,058号;1983年６月14日付でKl
ein,R.W.に発行された米国特許第4,388,301号；及び197
6年12月28日付でMenda,W.C.らに発行された米国特許第
4,000,317号明細書参照。しかしながら、皮脂吸収物質
を配合する実用性は物質の皮脂吸収能力、処方困難性及
びこれらの物質が最終製品に付与する否定的美的性質に
より制限される。更に、得られるいかなる油コントロー
ル効果も単に一に一時的でしかない。

皮膚上で皮脂を減少させる長期持続方法は皮脂抑制効
果を示すと考えられる局所又は全身剤の使用による。Ka
rg,G.et al.,“Sebosuppression"（皮脂抑制）,Cosmeti
cs ＆ Toiletries,vol.102,pp.140−146（April 198
7）;1986年６月３日付でHsia,S.L.らに発行された米国
特許第4,593,021号;1986年５月６日付でBittler,D.らに
発行された米国特許第4,587,235号;1985年７月16日付で
Green,M.R.に発行された米国特許第4,529,587号;1980年
７月１日付でBauerらに発行された米国特許第4,210,654
号；及び1977年４月５日付でEberhardtらに発行された
米国特許第4,016,287号明細書参照。理論に制限されな
いならば、皮脂抑制剤は皮膚の毛包脂腺管の皮脂出量を
減少させ、それにより表面油性を少くすると考えられ
る。しかしながら、多くの皮脂抑制剤は利尿活性、炎症
媒介物質、血圧、ホルモンレベル、コレステロール合成
及び他の体機能で望ましくない副作用を有する強力な薬
物である。このため、油状皮膚をコントロールするため
皮脂抑制剤を利用することは常に実用的で望ましいわけ
でなく又は可能でもない。

皮脂抑制剤を含有しない局所処方剤による皮脂拡がり
のコントロールは1984年４月12日付で公開されたHerste
inらのオーストラリア特許出願第8,319,558号明細書で
記載されている。この特許明細書はγ−グルコンアミド
プロピルジメチル２−ヒドロキシエチルアンモニウムク
ロリドを含有したクレンザー、シャンプー及び抗アクネ
トリートメントのような油状皮膚用の処方について開示
している。しかしながら、これらの処方は皮脂と皮膚と
の接触角を増加させて皮脂の均一な拡がり及び分布を阻
害する望ましくない特徴を有している。

更に、前記従来技術の制限に加えて、ほとんどの現在
市販されているエマルジョン製品は実際に油状皮膚問題
に係わって、それを悪化させる。ほとんどのエマルジョ
ン製品は高レベルの油脂を含有する水中油型又は油中水
型エマルジョンである。これらの製品中における高レベ
ルの油脂はそれらに特徴的なヘビーで脂ぎった美観を与
え、油状皮膚問題に係わる。油脂がないことを主張する
限られた数の製品は通常エマルジョンタイプ製品でない
が、但しその代わりに規則的又は頻繁な使用にとり苛酷
でかつ収斂性すぎる低粘度のヒドロアルコール系処方で
ある。

したがって、従来技術の欠点を克服する顔用組成物を
開発することが高度に望ましいであろう。皮膚が洗浄、
作業及びレクレーションに際して出会う有害な相互作用
にもかかわらずバリア及び水滞留機能を最高性能に維持
する上で顔角質層を補助する顔用組成物を提供すること
も高度に望ましい。

例えばSagarin,Cosmetics Science and Technology,2
nd Edition,Volume 1,Wiley Interscience（1972）及び
Encyclopedia of Chemical Technology,Third Edition,
Volume 7で記載されたような慣用的化粧クリーム及びロ
ーション組成物は様々な程度の皮膚軟化性、バリア及び
水滞留（モイスチャリング）効果を示すことが知られて
いる。しかしながら、それらはすりつけ、吸収及び残留
特性に乏しいだけでなく皮膚感触の面でもひどく否定的
である（即ち、それらは皮膚上でかなり脂ぎって感じら
れることが多い）。

他の化粧品組成物は例えば1989年６月16日付でGeorga
lasらに発行された米国特許第4,837,019号と更に1989年
９月５日付でDecknerらに発行された米国特許第4,863,7
25号明細書で開示されており、その双方とも参考のため
ここに組み込まれる。

モイスチャリング効果を改善するため、グリセリンの
ような水溶性保湿剤が化粧品組成物に加えられた；しか
しながら、これらの水溶性保湿剤は通常粘着感を有意に
増加させる。出願人らは実質上オイルフリーの水性ゲル
タイプ組成物中で特定のカチオン系界面活性剤成分と一
緒の特定シリコーン成分の使用が有意に改善された皮膚
感と一緒に改善された油コントロール性を示し、視覚的
にアピールする製品を与えることを発見した。更に、こ
れらの組成物は適用された場合に改善されたメーキャッ
プ適用性、環境ファクター（例えば、風、熱及び寒さの
ような刺激）からの保護と通常の家庭内刺激物（例え
ば、クレンザー等）からの保護をユーザーに与える。こ
れらの実質上オイルフリーのゲルタイプ化粧品組成物は
それらが熱及び湿気に伴う粘着性を減少させるためより
温暖な気候でも特に有用である。

したがって、本発明は短期又は長期いずれのモイスチ
ャリング有効性又は皮膚軟化性も損なわずに吸収、残留
及び皮膚感触特性に関して改善を示す実質上オイルフリ
ーのゲルタイプ化粧品組成物を提供する。

したがって、本発明の目的は低い粘着性を示し、ユー
ザーにより滑らかな皮膚感触を与え、顔皮膚の油状外観
及び脂ぎった感じを減少させ、皮膚表面上における皮脂
の分布をコントロールする改善された顔用組成物を提供
することである。更にもう１つの本発明の目的は美観上
好ましくて油脂を実質上含有しない組成物を提供するこ
とである。更にもう１つの本発明の目的は油吸収物質を
配合せずに皮脂分布をコントロールするための組成物を
提供することである。もう１つの本発明の目的は皮膚の
再脂化を経時的に最少に抑えるためオイルフリーモイス
チャリング化することである。更にもう１つの目的は、
適用された場合に、改善されたメーキャップ適用性と環
境及び通常家庭内刺激からの改善された保護を示すスキ
ンケア組成物を提供することである。

本発明のこれらの及び他の目的は下記開示から明らか
になるであろう。

発明の要旨 したがって、本発明は： （ａ）水溶性保湿剤0.5〜20重量％； （ｂ）親水性ゲル化剤0.1〜20重量％； （ｃ）ｉ）ジメチコノール、フルオロシリコーン及びジ
メチコン又はそれらの混合物からなる群より選択される
約200,000〜約540,000の分子量を有するシリコーンゴ
ム；及び ii）0.65〜約100cpsの粘度を有するシリコーンベース
キャリア から本質的になるシリコーン成分1.0〜10重量％ （ｉ）対ii）の比率は10:90〜20:80、好ましくは約13:8
7〜約17:83である；上記成分は約500〜約10,000cps、好
ましくは約1000〜約5000cpsの最終粘度を有する）；及
び場合により （ｄ）カチオン系界面活性剤0.01〜５％； を含む実質上オイルフリーの水性ゲルの形でスキンケア
組成物を提供する。

他に指摘のないかぎり、ここで用いられるすべてのパ
ーセンテージ及び比率は重量により、すべての測定は25
℃である。

発明の具体的な説明 本発明の組成物は４種の必須成分と下記のような様々
な任意成分を含有する。すべてのレベル及び比率は他に
指摘のないかぎり全組成物の重量による。

水溶性保湿剤 第一の必須成分は水溶性保湿剤である。グリセリン
（時にはグリセロール又はグリセリンとして知られる）
及びその誘導体（例えば、プロポキシル化グリセリン及
びエトキシ化グリセリン）がここでの使用上最も好まし
い。化学的に、グリセリンは1,2,3−プロパントリオー
ルで、市販製品である。その物質の１つの大きな供給源
は石鹸の製造において副産物としてである。

他の有用な保湿剤としてはＤ−パンテノール、ヒアル
ロン酸、グルコシド〔例えば、アメルコール社（Amerch
ol Corporation）から入手できるグルカム（Glucam）E1
0及びE20〕、ラクタミドモノエタノールアミン及びアセ
タミドモノエタノールアミンがある。

これら水溶性保湿剤の混合物も使用できる。

本発明において、水溶性保湿剤は組成物の重量で約0.
5〜約20％、好ましくは約１〜約10％、更に好ましくは
約４〜約８％のレベルで存在する。

親水性ゲル化剤 本発明の組成物は好ましくは約0.1〜約20％、更に好
ましくは約0.2〜約２％、最も好ましくは約0.3〜約１％
のレベルで親水性ゲル化剤も含有する。ゲル化剤は好ま
しくは少くとも約4000cps、更に好ましくは少くとも約1
0,000cps、最も好ましくは少くとも約50,000cpsの中和
粘度（１％水溶液、20℃、ブルックフィールドRVT）を
有する。

適切な親水性ゲル化剤は水溶性又はコロイド水溶性ポ
リマーとして通常記載でき、セルロースエーテル（例え
ば、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース）、ポリビニルピ
ロリドン、ポリビニルアルコール、グアーゴム、ヒドロ
キシプロピルグアーゴム及びキサンゴムを含む。

カルボン酸コポリマーが本発明の組成物で使用上好ま
しい。これらのコポリマーは多価アルコールのポリアル
ケニルポリエーテルで架橋されたアクリル酸と場合によ
りアクリル酸エステル又は多官能性ビニリデンモノマー
のコロイド水溶性ポリマーから本質的になる。

本発明で有用な好ましいコポリマーはアクリル酸、メ
タクリル酸及びエタクリル酸からなる群より選択される
オレフィン性不飽和カルボン酸モノマー95.9〜98.8％；
下記式のアクリル酸エスエル： （上記式中Ｒは炭素原子10〜30を有するアルキル基であ
る;R₁は水素、メチル又はエチルである）約１〜約3.5重
量％；分子当たり２以上のアルケニルエーテル基を有す
る多価アルコール（親多価アルコールは少くとも３つの
炭素原子及び少くとも３つのヒドロキシル基を有する）
の重合性架橋ポリアルケニルポリエーテル0.1〜0.6重量
％を含有するモノマー混合物のポリマーである。

好ましくは、これらのポリマーはアクリル酸約96〜約
97.6重量％及びアクリル酸エステル（アルキル基は炭素
原子12〜22を有する;R₁はメチルである）約2.5〜約3.5
重量％を含むが、最も好ましくはアクリル酸エステルは
メタクリル酸ステアリルである。好ましくは、架橋ポリ
アルケニルポリエーテルモノマーの量は約0.2〜0.4重量
％である。好ましい架橋ポリアルケニルポリエーテルモ
ノマーはアリルペンタエリトリトール、トリメチロール
プロパンジアリルエーテル又はアリルスクロースであ
る。これらのポリマーは1985年４月５日付でHuangらに
発行された米国特許第4,509,949号明細書で十分に記載
されており、この特許は参考のためここに組み込まれ
る。

本発明で有用な他の好ましいコポリマーは少くとも２
種のモノマー成分を含むポリマーであり、一方はモノマ
ーオレフィン性不飽和カルボン酸で、他方は多価アルコ
ールのポリアルケニルポリエーテルである。追加のモノ
マー物質が所望であれば主割合であってもモノマー混合
物中に存在してよい。

これらカルボン酸ポリマーの製造上有用な第一モノマ
ー成分は少くとも１つの活性化された炭素−炭素オレフ
ィン性二重結合と少くとも１つのカルボキシル基を含む
オレフィン性不飽和カルボン酸である。好ましいカルボ
ン酸モノマーは下記一般構造を有するアクリル酸であ
る： 上記式中R²は水素、ハロゲン及びシアノ（−Ｃ＝Ｎ）
基、一価アルキル基、一価アルカリール基及び一価環式
脂肪族基からなる群より選択される置換基である。この
クラスの中ではアクリル酸、メタクリル酸及びエタクリ
ル酸が最も好ましい。他の有用なカルボン酸モノマーは
無水マレイン酸又はマレイン酸である。用いられる酸の
量は用いられる全モノマーの約95.5〜約98.9重量％であ
る。更に好ましくは、その範囲は約96〜約97.9重量％で
ある。

これらカルボン酸ポリマーの製造上有用な第二モノマ
ー成分は分子当たり２以上のアルケニルエーテル基を有
するポリアルケニルポリエーテルである。最も有用なモ
ノマー成分は末端メチレン基CH₂＝Ｃ＜に結合されたオ
レフィン性二重結合が存在するアルケニル基を有してい
る。

ポリマー中に存在してよい他のモノマー物質としては
少くとも２つの末端CH₂＜基を有する多官能性ビニリデ
ンモノマー、例えばブタジエン、イソプレン、ジビニル
ベンゼン、ジビニルナフタレン、アクリル酸アリル等が
ある。これらのポリマーは1957年７月２日付でBrown,H.
P.に発行された米国特許第2,798,053号明細書で十分に
開示されており、この特許は参考のためここに組み込ま
れる。

本発明で有用なカルボン酸コポリマーの例としてはカ
ルボマー（Carbomer）934、カルボマー941、カルボマー
950、カルボマー951、カルボマー954、カルボマー980、
カルボマー981、カルボマー1342及びアクリレート/C
_10-30アルキルアクリレート架橋ポリマー〔B.F.グッド
リッチ（Goodrich）から各々カルボポール（Carbopol）
934、カルボポール941、カルボポール950、カルボポー
ル951、カルボポール954、カルボポール980、カルボポ
ール981、カルボポール1342及びペムレン（Pemulen）シ
リーズとして市販〕がある。

本発明で有用な他のカルボン酸コポリマーとしてはヘ
キスト・セラニーズ社（Hoechst Celanese Corporatio
n）からホスタセレン（Hostaceren）PN73の商標名で販
売されるアクリル酸／アクリルアミドコポリマーのナト
リウム塩がある。リポ・ケミカルズ社（Lipo Chemicals
Inc.）からハイパン（HYPAN）ヒドロゲルの商標名で販
売されるヒドロゲルポリマーも含まれる。これらのヒド
ロゲルはＣ−Ｃ主鎖上のニトリルとカルボキシル、アミ
ド及びアミジンのような様々な他の側基との結晶性プリ
ック（plick）からなる。例としては、リポ・ケミカル
から市販されるポリマー粉末、ハイパンSA100Hがある。

ここで酸性基保有コポリマーを中和するために使用上
適した中和剤としては水酸化ナトリウム、水酸化カリウ
ム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエ
タノールアミン、トリエタノールアミン、テトラヒドロ
キシプロピルエチレンジアミン〔BASFからクアドロール
（Quadrol ）シリーズとして市販〕、トリス、アルギ
ニン、トリイソプロピルアミン及びリジンがある。

カルボン酸コポリマーは個別的に又は２種以上のポリ
マーの混合物として使用でき、本発明の組成物の約0.02
5〜約0.75％、好ましくは約0.05〜約0.25％、最も好ま
しくは約0.075〜約0.175％である。

本発明の場合、カルボン酸コポリマー対カチオン系界
面活性剤の重量比は約1:10〜約10:1であることが好まし
い。

ここで酸性基保有親水性ゲル化剤を中和するために使
用上適した中和剤としては水酸化ナトリウム、水酸化カ
リウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、
ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、テトラヒ
ドロキシプロピルエチレンジアミン（BASFからクアドロ
ール シリーズとして市販）、トリス、アルギニン、ト
リイソプロピルアミン及びリジンがある。

シリコーン成分 本発明はｉ）ジメチコノール、フルオロシリコーン及
びジメチコン又はそれらの混合物からなる群より選択さ
れる約200,000〜約540,000の分子量を有するシリコーン
ゴム；及びii）約0.65〜約100cpsの粘度を有するシリコ
ーンベースキャリアから本質的になるシリコーン成分1.
0〜10重量％を含むが、その場合にｉ）対ii）の比率は
約10:90〜約20:80、好ましくは約13:87〜約17:83であ
る；上記成分は約500〜約10,000cps、好ましくは約1000
〜約5000cpsの最終粘度を有する。

本発明のジメチコノール成分は下記の化学構造を有す
る： 上記においてｎは約2700〜約4500、好ましくは約3200〜
約4300であり、最も好ましくはｎは約4000〜約4300であ
る。ジメチコノール成分は約200,000〜約300,000、好ま
しくは約240,000〜約260,000、最も好ましくは約250,00
0の分子量を有する。

本発明で有用なフルオロシリコーンは約200,000〜約3
00,000、好ましくは約240,000〜約260,000、最も好まし
くは約250,000の分子量を有する。

本発明のジメチコンはシリコーンゴムである。これら
のシリコーンゴムは1979年５月１日付でSpitzerらに発
行された米国特許第4,152,416号及びNoll,Walter,Chemi
stry and Technology of Silicones,New York:Academic
Press,1968を含めてPetrarch及びその他により記載さ
れている。ゼネラル・エレクトリック・シリコーンラバ
ー・プロダクトデータシート（General Electric Silic
one Rubber Product Data Sheet）SE30、SE33、SE54及
びSE76もシリコーンゴムについて記載している。これら
の記載されたすべての参考文献は参考のためここに組み
込まれる。ここで有用な“シリコーンゴム”物質は約20
0,000〜約600,000の分子量を有する高分子量物質であ
る。具体例としてはポリジメチルシロキサン、（ポリジ
メチルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリ
マー、ポリ（ジメチルシロキサン）（ジフェニル）（メ
チルビニルシロキサン）コポリマー及びそれらの混合物
がある。

本発明のシリコーンベースキャリアはあるシリコーン
液である。

シリコーン液はポリアルキルシロキサン、ポリアリー
ルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン又はポ
リエーテルシロキサンコポリマーのいずれであってもよ
く、約0.1〜約10.0％、好ましくは約0.5〜約5.0％のレ
ベルで存在する。これら液体の混合物も使用でき、ある
実施下で好ましい。分散されたシリコーン粒子もマトリ
ックスに不溶性であるべきである。これは前記及び後記
で用いられるような“不溶性”の意味である。

使用してもよいポリアルキルシロキサン液としては、
例えば25℃で約５〜600,000センチストークス範囲の粘
度を有するポリジメチルシロキサンがある。これらのシ
ロキサンは、例えばゼネラル・エレクトリック社からビ
スカシル（Viscasil）シリーズとして及びダウ・コーニ
ング（Dow Corning）からダウ・コーニング200シリーズ
として市販される。使用してよい本質的に非揮発性のポ
リアルキルアリールシロキサン液としては、例えば25℃
で約0.65〜30,000センチストークスの粘度を有するポリ
メチルフェニルシロキサンがある。これらのシロキサン
は、例えばゼネラル・エレクトリック社からSF1075メチ
ルフェニル液として又はダウ・コーニングから556コス
メチック・グレード液（Cosmetic Grade Fluid）として
市販される。

下記式のある揮発性環状ポリジメチルシロキサンも使
用上適している： 上記式中ｎは約３〜約７である。

粘度は1970年７月29日付でダウ・コーニング社試験法
CTM0004で記載されたようにガラスキャピラリー粘度計
により測定できる。好ましくは、粘度は約350〜約100,0
00センチストークスの範囲である。

ここで使用上最も好ましいシリコーン成分は粘度約5c
sのシリコーンキャリアと一緒に約240,000〜約260,000
の分子量を有するジメチコノールゴムである。このシリ
コーン成分の例はダウ・コーニングから市販されるダウ
Q2−1403液（85％、5csジメチル液/15％ジメチコノー
ル）である。

カチオン系界面活性剤 本組成物の任意成分は約0.01〜約５％、更に好ましく
は約0.01〜約２％、最も好ましくは約0.01〜約１％のレ
ベルで存在するカチオン系界面活性剤である。Allured
Publishing Corporationにより発行され、参考のためこ
こに組み込まれるMcCutcheon's,Detergents and Emulsi
fiers,North American Edition（1986）では、カチオン
系界面活性剤の広範なリストを含んでいる。

このように有用なカチオン系界面活性剤の例としては
ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド、ジラウリ
ルジメチルアンモニウムクロリド、Ｎ−セチルピリジニ
ウムブロミド、アルキルジメチルエチルベンジルアンモ
ニウムシクロヘキシルスルファメート、ドデシルジメチ
ルエチルベンジルアンモニウムクロリド、アルキルトリ
エタノールアンモニウムクロリド、ジメチルジ（水素添
加獣脂）アンモニウムクロリド、クォータニウム（Quat
ernium）−15、ビス（水素添加獣脂アルキル）ジメチル
メチルサルフェート、γ−グルコンアミドプロピルジメ
チル２−ヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、デシ
ルジメチルオクチルアンモニウムクロリド、ジメチル２
−ヒドロキシエチルミンクアミドプロピルアンモニウム
クロリド、クォータニウム−18、メトサルフェート、イ
ソドデシルベンジルトリエタノールアンモニウムクロリ
ド、コカミドプロピルジメチルアセトアミドアンモニウ
ムクロリド、クォータニウム−45、クォータニウム−5
1、クォータニウム−52、クォータニウム−53、ビス
（Ｎ−ヒドロキシエチル−２−オレイルイミダゾリニウ
ムクロリド）ポリエチレングリコール600、ラノリン／
イソステラミドプロピルエチルジメチルアンモニウムエ
トサルフェート、ビス〔アミドプロピル−N,N−ジメチ
ル−Ｎ−エチルアンモニウムメトサルフェート〕二量体
酸、クォータニウム−62、クォータニウム−63、ステア
ラミドプロピルジメチル（酢酸ミリスチル）アンモニウ
ムクロリド及びクォータニウム−71がある。これらの疎
水性カチオン系界面活性剤は単独で又は１種以上の物質
の組合せとしていずれかで使用できる。

本発明で使用上好ましいカチオン系界面活性剤は下記
式を有するN,N,N−トリアルキルアミノアルキレングル
コンアミドのハライド塩である： 上記式中Ｒ＝アルキル、Ｘ＝Cl^-又はBr^-及びｎは２〜４
の整数である。

下記構造を有するγ−グルコンアミドプロピルジメチ
ル２−ヒドロキシエチルアンモニウムクロリド（CTFA名
クォータニウム−22）が本発明で使用上最も好ましい： この化合物は商標名セラフィル（Ceraphyl ）60でファ
ン・ジク社（Van Dyk,Inc.）（ベルビル,NJ）から易流
動性の60％水溶液として市販されている。すべて参考の
ためここに組み込まれる1974年12月17日付でZakらに発
行された米国特許第3,855,290号;1973年10月16日付でZa
kらに発行された米国特許第3,766,267号；及び1985年８
月13日付でHersteinらに発行された米国特許第4,534,96
4号明細書ではクォータニウム−22及びパーソナルケア
製品でのその用途について更に記載している。

任意成分 ポリグリセリルメタクリレート潤滑剤 水溶性ポリグリ
セリルメタクリレート潤滑剤が高度に好ましい任意成分
である。これは通常約4000cps以下、好ましくは約1000c
ps以下、更に好ましくは約500cps以下の粘度（10％水溶
液、20℃、ブルックフィールドRVT）を有するべきであ
る。加えて、ポリグリセリルメタクリレート潤滑剤は好
ましくは約200〜約5000cps（ブルックフィールドRVT、2
0℃）、更に好ましくは約500〜約2000cps、特に約700〜
約900cpsの範囲で粘度（ニート）を有する。

本発明の組成物で使用できるポリグリセリルメタクリ
レート潤滑剤は230マーカスビルディング，ホーペー
ジ，ニューヨーク11787（230Marcus Blvd.,Hauppage,N,
Y.11787）のガーディアン・ケミカル社（Guardian Chem
ical Corporation）から商標名ルブラジェル（Lubraje
l）（RTM）として市販されている。一般に、ルブラジェ
ルはグリセリン酸ナトリウムとメタクリル酸ポリマーと
の反応で形成される水和物又は包接化合物として記載す
ることができる。後で水和物又は包接化合物は少量のプ
ロピレングリコールで安定化され、しかる後得られた生
成物は制御的に水和される。ルブラジェルはいくつかの
様々なグリセレート：ポリマー比及び粘度で市販されて
いる。しかしながら、約800cpsの典型的粘度を有するい
わゆるルブラジェルオイルがここでの使用上好ましい。
もう１つの好ましい潤滑剤は380,000cpsの典型的粘度を
有するルブラジェルDVである。他の適切なルブラジェル
としてはルブラジェルTW、ルブラジェルCG及びルブラジ
ェルMSがある。

本組成物において、ポリグリセリルメタクリレートは
組成物の重量で約0.1〜約20％、好ましくは約0.2〜約２
％、更に好ましくは約0.3〜約１％のレベルで配合され
る。

追加水溶性物質 いくつかの追加水溶性物質も本発明の
組成物に加えることができる。このような物質としては
ゾルビトール、プロピレングリコール、エトキシル化グ
ルコース及びヘキサントリオールのような他の保湿剤；
サリチル酸のような角質溶解剤；タンパク質、ポリペプ
チド及びそれらの誘導体；ジャマール（Germall）115、
ヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル及びブ
チルエステル、EDTA、ユーキシル（Euxyl）（RTM）K40
0、ブロモポール（Bromopol）（２−ブロモ−２−ニト
ロプロパン−1,3−ジオール）、フェノキシプロパノー
ル、DMDMヒダントイン/3−ヨード−２−プロピニルブチ
ルカルバメート〔グリダント（Glydant ）及びグリダ
ント・プラス（Glydant Plus ）として市販〕のような
水溶性又は可溶性保存剤；アーガサン（Irgasan）（RT
M）及びフェノキシエタノールのような抗菌剤（好まし
くは0.5〜約５％のレベル）；ヒアルロン酸、キトサン
とポートスミス,VA,USAのセラニーズ・スーパーアブゾ
ーベント・マテリアルズ（Celanese Superabsorbent Ma
terials）から入手できかつ米国特許第4,076,663号明細
書で記載されたサンウェット（Sanwet）（RTM）IM−100
0、IM−1500及びIM−2500等のデンプングラフト化ポリ
アクリル酸ナトリウムのような可溶性又はコロイド可溶
性モイスチャリング剤；着色剤；香料及び香料溶解剤等
がある。アルコール（例えば、エタノール）がここでの
使用上高度に好ましい。水もここでは組成物の重量で約
50〜約99.3％、好ましくは約80〜約95％のレベルで存在
する。

医薬活性剤 本発明で有用な医薬活性剤には何らかの望
ましい局部又は全身効果を誘導する局所投与用に適した
あらゆる化学物質又は化合物を含む。これらの活性剤は
約0.1〜約20％のレベルで存在する。このような物質と
しては格別限定されず、抗生物質、抗ウイルス剤、鎮痛
剤、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、止庠剤、解熱剤、麻酔
剤、診断剤、ホルモン、抗真菌剤、抗菌剤、皮膚成長増
強剤、色素調節剤、抗増殖剤、抗乾癬剤、レチノイド、
抗アクネ剤（例えば、過酸化ベンゾイル、イオウ等）、
抗腫瘍剤、光線療法剤、角質溶解剤（例えば、レゾルシ
ノール、サリチル酸）及び日焼け止め剤がある。

ビタミン 様々なビタミン類も本発明の組成物に含有さ
せてよい。例えば、ビタミンＡ及びその誘導体、アスコ
ルビン酸、ビタミンＢ、ビオチン、パントテン酸、ビタ
ミンＤ及びそれらの混合物が用いられる。ビタミンＥ、
酢酸トコフェロール及び誘導体も使用してよい。

他の任意成分 様々な追加成分も本発明のエマルジョン
組成物に加えてよい。これらの追加成分としては膜形成
性質及び処方の直接性を助けるための様々なポリマー、
組成物の抗菌保全性を維持するための保存剤、酸化防止
剤と芳香剤、色素及び着色剤のような美的目的に適した
剤がある。

本発明の組成物は水性ゲル形であり、少くとも約400
0、好ましくは約4000〜約300,000cps、更に好ましくは
約20,000〜約200,000cps、特に約80,000〜約150,000cps
（20℃、ニート、ブルックフィールドRVT）の範囲内で
製品粘度を有するように処方されることが好ましい。組
成物は視覚的に半透明であることが好ましい。組成物は
油を実質上含まず、即ち10℃で水性ゲルマトリックスに
不溶性であるか又はコロイド可溶性でない物質を約１％
以下、好ましくは約0.1％以下含有するだけである。こ
こで“コロイド可溶性”とは通常のコロイドサイズ範
囲、典型的には１〜1000nm、特に１〜500nmの粒子に関
する。高度に好ましい態様において、組成物は20℃で蒸
留水に不溶性であるか又はコロイド可溶性でない物質を
実質上含まない。このような物質としては炭化水素油及
びロウ、グリセリドエステル、アルキルエステル、アル
ケニルエステル、脂肪アルコール、エトキシル化脂肪ア
ルコールのある脂肪アルコールエーテル及び脂肪酸エス
テル、ラノリンから抽出されるステロール類、ラノリン
エステル、ロウエステル、蜜ロウ誘導体、植物ロウ、リ
ン脂質、ステロール類並びにアミド類のような多くの慣
用的皮膚軟化物質がある。しかしながら、組成物は例え
ば視覚効果目的で加えられる低レベルの不溶性成分、例
えばマイクロカプセル化コレステリルエステルのような
熱変色性液晶物質及びホールクレスト，グレンビュー，
イリノイ60025,USA（Hallcrest,Glenview,Illinois 600
25,U.S.A.）から入手できる４−アルキル（オキシ）安
息香酸（２−メチルブチル）フェニルのようなキラルネ
マチック（非ステロール）ベース化合物を含有すること
ができる。

本発明の組成物は非水溶性油相を乳化するため化粧ク
リーム及びローション組成物に慣用的に加えられるアニ
オン系及び他の非イオン系界面活性物質の必要性を有さ
ず、しかもそれを実質上含まないことが好ましい。ここ
で、“実質上含まない”とは約１％以下、好ましくは約
0.1％以下の指示物質を意味する。このような乳化剤と
してはエトキシル化脂肪酸、エトキシル化エステル、リ
ン酸化エステル、エトキシル化脂肪アルコール、ポリオ
キシエチレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸アミ
ド、アルキルラクチレート、石鹸、アルキルポリグルコ
シド、アリルスクロースエステル、アリルポリグリセロ
ールエステル等がある。

組成物のpHは好ましくは約４〜約９、更に好ましくは
約6.5〜約８である。

下記例は本発明の範囲内における態様について更に記
載及び実証している。例は単に説明目的で示されてお
り、本発明の制限として解釈されるべきでなく、その多
くのバリエーションが本発明の精神及び範囲から逸脱せ
ずに可能である。

諸成分は化学又はCTFA名で確定される。

例Ｉ 実質上オイルフリーの水性スキンケアゲルは慣用的ミ
キシング技術を利用して下記成分を混和することにより
製造する。

成 分 ％W/W グリセリン 3.0 ヘキシレングリコール 1.0 カルボマー980¹ 0.5 DL−パンテノール 0.5 水酸化ナトリウム 0.175 DMDMヒダントイン/3−ヨード−２−プロピニルブチ ルカルバメート^２ 0.1 EDTA二ナトリウム 0.02 クエン酸 0.01 85％5csジメチル液/15％ジメチコノール^３ 3.0 脱イオン水 q.s. ¹ B.F.グッドリッチから市販のカルボポール980^２ ロンザ（Lonza）から市販のグリダント・プラス^３ ダウ・コーニングから市販のダウQ2−1403液 保存プレミックスは蒸留水、ヘキシレングリコール、
DMDMヒダントイン/3−ヨード−２−プロピニルブチルカ
ルバメートを各々1:1:0.1の重量／重量（w/w）比で混和
することにより得る。別に、DL−パンテノール及びNaOH
の10％w/w溶液を調製する。３ブレードパドルプロペラ
装備のライトニン（Lightnin）ミキサーを用いて、カル
ボマーを水中に分散させる。次いでEDTA二ナトリウム及
びクエン酸を加える。得られた混合物をカルボマーが均
一に分散されるまでミックスする（1kgバッチで約10〜1
5分間）。保存プレミックスを連続ミキシング下で加え
る。ライトニングミキサーのプロペラを高リフトプロペ
ラに変える。ミックスしながら、グリセリン、DL−パン
テノール溶液及びQ2−1403液を加える。NaOHをこの溶液
に加える。溶液を更に５〜10分間ミックスする。

組成物は優れたモイスチャリング、皮膚軟化、すりつ
け及び吸収特性と一緒に改善された皮膚感触及び残留特
性を示す。

例II 実質上オイルフリーの水性スキンケアゲルは例Ｉで前
記されたような慣用的ミキシング技術を利用して下記成
分を混和することにより製造する。

成 分 ％W/W グリセリン 2.0 水素添加グルコースシロップ^１ 1.0 ブチレングリコール 1.0 DL−パンテノール 1.0 ポリグリセリルメタクリレート^２ 15.0 DMDMヒダントイン/3−ヨード−２−プロピニルブチ ルカルバメート^３ 0.1 EDTA二ナトリウム 0.02 85％5csジメチル液/15％ジメチコノール^４ 3.0 脱イオン水 q.s. ^１ ロンザから市販のハイスター（Hystar）CG^２ フリーマン社（Freeman,Inc.）から市販のルブラジェ
ルDV^３ ロンザから市販のグリダント・プラス^４ ダウ・コーニングから市販のダウQ2−1403液 組成物は優れたモイスチャリング、皮膚軟化、すりつ
け及び吸収特性と一緒に改善された皮膚感触及び残留特
性を示す。

例III 実質上オイルフリーの水性スキンケアゲルは慣用的ミ
キシング技術を利用して下記成分を混和することにより
製造する。

成 分 ％W/W アルコールSD−40 5.0 グリセリン 3.0 ヘキシレングリコール 1.0 カルボマー980¹ 0.5 クォータニウム−22² 0.25 DL−パンテノール 0.5 水酸化ナトリウム 0.175 DMDMヒダントイン/3−ヨード−２−プロピニルブチ ルカルバメート^３ 0.1 EDTA二ナトリウム 0.02 クエン酸 0.01 85％5csジメチル液/15％ジメチコノール^４ 3.0 脱イオン水 q.s. ¹ B.F.グッドリッチから市販のカルボポール980^２ ファン・ジクから市販のセラフィル60^３ ロンザから市販のグリダント・プラス^４ ダウ・コーニングから市販のダウQ2−1403液 保存プレミックスは蒸留水、ヘキシレングリコール、
DMDMヒダントイン/3−ヨード−２−プロピニルブチルカ
ルバメートを各々1:1:0.1の重量／重量（w/w）比で混和
することにより得る。別に、DL−パンテノール及びNaOH
の10％w/w溶液を調製する。３ブレードパドルプロペラ
装備のライトニンミキサーを用いて、カルボマーを水中
に分散させる。次いでEDTA二ナトリウム及びクエン酸を
加える。得られた混合物をカルボマーが均一に分散され
るまでミックスする（1kgバッチで約10〜15分間）。保
存プレミックス、クォータニウム−22、アルコールSD−
40を連続ミキシング下で加える。ライトニンミキサーの
プロペラを高リフトプロペラに変える。ミックスしなが
ら、グリセリン、DL−パンテノール溶液及び85％5csジ
メチル液/15％ジメチコノールを加える。得られた混合
物をミックスし、NaOHをその溶液に加える。溶液を更に
５〜10分間ミックスする。

組成物は皮膚上の皮脂分布をコントロールする上で有
用であり、優れたモイスチャリング、皮膚軟化、すりつ
け及び吸収特性と一緒に改善された皮膚感触及び残留特
性を示す。

例IV 実質上オイルフリーの水性スキンケアゲルは例Ｉで前
記されたような慣用的ミキシング技術を利用して下記成
分を混和することにより製造する。

成 分 ％W/W グリセリン 2.0 水素添加グルコースシロップ^１ 1.0 ブチレングリコール 1.0 DL−パンテノール 1.0 クォータニウム−22 0.25 ポリグリセリルメタクリレート^２ 15.0 DMDMヒダントイン/3−ヨード−２−プロピニルブチ ルカルバメート^３ 0.1 EDTA二ナトリウム 0.02 85％5csジメチル液/15％ジメチコノール^４ 3.0 脱イオン水 q.s. ^１ ロンザから市販のハイスターCG^２ フリーマン社から市販のルブラジェルDV^３ ロンザから市販のグリダント・プラス^４ ダウ・コーニングから市販のダウQ2−1403液 組成物は皮膚上の皮脂分布をコントロールする上で有
用であり、優れたモイスチャリング、皮膚軟化、すりつ
け及び吸収特性と一緒に改善された皮膚感触及び残留特
性を示す。

例Ｖ−VIII 実質上オイルフリーの水性スキンケアゲルは例Ｉで前
記されたような慣用的ミキシング技術を利用して下記成
分を混和することにより製造する。

組成分は優れたモイスチャリング、皮膚軟化、すりつ
け及び吸収特性と一緒に改善された皮膚感触及び残留特
性を示す。

例IX−XII 実質上オイルフリーの水性スキンケアゲルは例Ｉで前
記されたような慣用的ミキシング技術を利用して下記成
分を混和することにより製造する。

組成物は皮膚上の皮脂分布をコントロールする上で有
用であり、優れたモイスチャリング、皮膚軟化、すりつ
け及び吸収特性と一緒に改善された皮膚感触及び残留特
性を示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭58−131910（ＪＰ，Ａ) 特開 平１−287008（ＪＰ，Ａ) 特開 平１−250305（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁶，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50

Claims (21)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】（ａ）水溶性保湿剤0.5〜20重量％； （ｂ）親水性ゲル化剤0.1〜20重量％；及び （ｃ）ｉ）ジメチコノール、フルオロシリコーン及びジ
   メチコン又はそれらの混合物からなる群より選択される
   200,000〜540,000の分子量を有するシリコーンゴム；及
   び ii）0.65〜100cpsの粘度を有するシリコーンベースキャ
   リア から本質的になるシリコーン成分1.0〜10重量％ （ｉ）対ii）の比率は10:90〜20:80である；上記成分は
   500〜10,000cpsの最終粘度を有する）； を含む実質上オイルフリーで水性ゲル形態のスキンケア
   組成物。
2. 【請求項２】（ａ）水溶性保湿剤0.5〜20重量％； （ｂ）親水性ゲル化剤0.1〜20重量％； （ｃ）ｉ）ジメチコノール、フルオロシリコーン及びジ
   メチコン又はそれらの混合物からなる群より選択される
   200,000〜540,000の分子量を有するシリコーンゴム；及
   び ii）0.65〜100cpsの粘度を有するシリコーンベースキャ
   リア から本質的になるシリコーン成分1.0〜10重量％ （ｉ）対ii）の比率は10:90〜20:80である；上記成分は
   500〜10,000cpsの最終粘度を有する）；及び （ｄ）カチオン系界面活性剤0.01〜５％ を含む実質上オイルフリーで水性ゲル形態のスキンケア
   組成物。
3. 【請求項３】シリコーンゴム成分が下記式のジメチコノ
   ールである、請求項１に記載の組成物： （上記式中、ｎは2700〜4500であり、分子量は200,000
   〜300,000である）。
4. 【請求項４】シリコーンゴム成分が下記式のジメチコノ
   ールである、請求項２に記載の組成物： （上記式中、ｎは2700〜4500であり、分子量は200,000
   〜300,000である）。
5. 【請求項５】ジメチコノール成分が240,000〜260,000の
   分子量を有し、ｎが3200〜4500である、請求項３に記載
   の組成物。
6. 【請求項６】ジメチコンが480,000〜520,000の分子量を
   有する、請求項１に記載の組成物。
7. 【請求項７】ジメチコノール成分が240,000〜260,000の
   分子量を有し、ｎが3200〜4500であり、かつカチオン系
   界面活性剤が下記式のN,N,N−トリアルキルアミノアル
   キレングルコンアミドである、請求項４に記載の組成
   物： （上記式中、Ｒ＝アルキル、Ｘ＝Cl^-又はBr^-及びｎは２
   〜４の整数である）。
8. 【請求項８】ジメチコンが480,00〜520,000の分子量を
   有し、カチオン系界面活性剤がγ−グリコンアミドプロ
   ピルジメチル２−ヒドロキシエチルアンモニウムクロリ
   ドである、請求項２に記載の組成物。
9. 【請求項９】シリコーンキャリアがポリアルキルシロキ
   サン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリール
   シロキサン、ポリエーテルシロキサン及びそれらの混合
   物からなる群より選択される本質的に非揮発性のシリコ
   ーン液である、請求項６又は８に記載の組成物。
10. 【請求項１０】30,000cps以下の粘度（10％水溶液、20
    ℃、ブルックフィールドRVT）を有する水溶性ポリグリ
    セリルメタクリレート潤滑剤0.1〜10重量％を更に含
    み、かつ１〜10重量％のグリセリンを含む、請求項１に
    記載の組成物。
11. 【請求項１１】30,000cps以下の粘度（10％水溶液、20
    ℃、ブルックフィールドRVT）を有する水溶性ポリグリ
    セリルメタクリレート潤滑剤0.1〜10重量％を更に含
    み、かつ１〜10重量％のグリセリンを含む、請求項２に
    記載の組成物。
12. 【請求項１２】ポリグリセリルメタクリレート潤滑剤
    が、グリセリン酸ナトリウムとメタクリル酸ポリマーと
    の反応で形成されるグリセリルポリメタクリレートであ
    る、請求項10又は11に記載の組成物。
13. 【請求項１３】親水性ゲル化剤が0.2〜２％のレベルで
    存在し、少くとも10,000cpsの中和粘度を有する、請求
    項３に記載の組成物。
14. 【請求項１４】親水性ゲル化剤が0.2〜２％のレベルで
    存在し、少くとも10,000cpsの中和粘度を有する、請求
    項７に記載の組成物。
15. 【請求項１５】0.3〜１重量％のポリグリセリルメタク
    リレート潤滑剤を含む、請求項10又は11に記載の組成
    物。
16. 【請求項１６】4000〜300,000cpsの粘度（20℃、ニー
    ト、ブルックフィールドRVT）を有する、請求項10又は1
    1に記載の組成物。
17. 【請求項１７】ゲル化剤が少くとも80,000cpsの中和粘
    度（１％水溶液、200℃、ブルックフィールドRVT）を有
    する、請求項13又は14に記載の組成物。
18. 【請求項１８】ゲル化剤が、ポリアリルスクロース及び
    ポリアリルペンタエリトリトールから選択される架橋剤
    0.75〜2.0％で架橋されたアクリル酸のカルボン酸コポ
    リマーである、請求項13に記載の組成物。
19. 【請求項１９】ゲル化剤が、ポリアリルスクロース及び
    ポリアリルペンタエリトリトールから選択される架橋剤
    0.75〜2.0％で架橋されたアクリル酸のカルボン酸コポ
    リマーである、請求項14に記載の組成物。
20. 【請求項２０】カルボン酸コポリマー対グルコンアミド
    の重量比が1:10〜10:1である、請求項19に記載の組成
    物。
21. 【請求項２１】0.1〜20％の医薬活性剤を更に含む、請
    求項18又は20に記載の組成物。