JP2023054768A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 式Ｉの化合物：
［式中、
Ｒ１は、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、－Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、または（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルであり、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、および（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルは、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシである０または１個の置換基で置換されており、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素か、またはハロゲン、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、シアノ、およびヒドロキシからなる群から独立に選択される０、１、もしくは２個の置換基で置換されている（Ｃ１～Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシからなる群から独立に選択される０、１、または２個の置換基で置換されている（４～８員）ヘテロシクロアルキルを形成しており、
Ｒ２は、Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）であり、
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、水素か、またはハロゲン、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、シアノ、もしくはヒドロキシである０、もしくは１個の置換基で置換されている（Ｃ１～Ｃ６）アルキルであるか、または
Ｒ７は、水素か、またはハロゲン、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、シアノ、もしくはヒドロキシである０、もしくは１個の置換基で置換されている（Ｃ１～Ｃ６）アルキルであり、Ｒ８は、それが結合している窒素と一緒になって、かつそれが結合しているＲ３ａおよび炭素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１～Ｃ３）アルキル、（Ｃ１～Ｃ３）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシから独立に選択される０、１、または２個の置換基で置換されている（４～６員）ヘテロシクロアルキルを形成しているか、または
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、およびハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシから独立に選択される０、１、または２個の置換基で置換されている（４～６員）ヘテロシクロアルキルを形成しており、
Ｒ３ａは、水素か、またはヒドロキシ、もしくは（Ｃ１～Ｃ３）アルコキシである０もしくは１個の置換基で置換されている（Ｃ１～Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ３ｂは、水素か、または（Ｃ１～Ｃ３）アルキルであるり、
Ｒ４は、（Ｒ４－ｉｉ）
Ｒ ４Ｄは、水素、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルであり、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよびハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキルは、ヒドロキシ、シアノ、または（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシである０または１個の置換基で置換されており、
Ｒ４Ｅは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、または（Ｃ１～Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ４Ｆは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシ、または（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルであり、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルおよびハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキルは、ヒドロキシ、シアノ、または（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシである０または１個の置換基で置換されている］。 - Ｒ１が、－Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、または（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルであり、前記（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルが、シクロプロピルであり、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルである０または１個の置換基で置換されており、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルがメチルであり、
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素または（Ｃ１～Ｃ３）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルである０、または１個の置換基で置換されている（５員）ヘテロシクロアルキルを形成しており、
Ｒ２が、Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）であり、Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立に、水素か、またはメチルである（Ｃ１～Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３ａが、（Ｃ１～Ｃ３）アルコキシである０または１個の置換基で置換されている（Ｃ１～Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ３ｂが、水素、または（Ｃ１～Ｃ３）アルキルである、請求項１に記載の医薬組成物。 - Ｒ ４Ｄが、水素、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、またはハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルが、ヒドロキシである０または１個の置換基で置換されており、
Ｒ４Ｅが、水素であり、
Ｒ４Ｆが、水素、（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、またはハロ（Ｃ１～Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルが、ヒドロキシである０または１個の置換基で置換されている、請求項１または２に記載の医薬組成物。 - Ｒ１が、－Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、または（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルであり、前記（Ｃ３～Ｃ６）シクロアルキルが、シクロプロピルであり、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルである０または１個の置換基で置換されており、前記（Ｃ１～Ｃ６）アルキルがメチルであり、
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素または（Ｃ１～Ｃ３）アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルである０、または１個の置換基で置換されている（５員）ヘテロシクロアルキルを形成しており、
Ｒ２が、Ｎ（Ｒ７）（Ｒ８）であり、Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立に、水素か、またはメチルである（Ｃ１～Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３ａが、水素か、または（Ｃ１～Ｃ３）アルコキシである０もしくは１個の置換基で置換されている（Ｃ１～Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ３ｂが、水素、または（Ｃ１～Ｃ３）アルキルである、請求項１または３に記載の医薬組成物。 - Ｒ１が、２－メチル－ピロリジン－１－イル、または２（Ｒ）－メチル－ピロリジン－１－イルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- Ｒ７およびＲ８がそれぞれ水素である、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- Ｒ７が水素であり、Ｒ８が（Ｃ１～Ｃ３）アルキルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- Ｒ３ｂが、水素であり、Ｒ２、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂの配向が式Ｉ（Ｒ）または式Ｉ（Ｓ）の化合物：
- Ｒ４が、５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル、（５Ｒ）－５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル、（５Ｓ）－５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル、５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル、（５Ｓ）－５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル、または（５Ｒ）－５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イルである、請求項１および３から８のいずれかに記載の医薬組成物。
- Ｒ４が、（５Ｓ）－５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル、または（５Ｓ）－５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イルである、請求項９に記載の医薬組成物。
- ４－［１－アミノプロピル］－２－｛６－［５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［２－メチルピロリジン－１－イル］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；
４－［１－アミノエチル］－２－｛６－［５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［２－メチルピロリジン－１－イル］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；
４－［１－アミノエチル］－２－｛６－［５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１ｓ，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［２－メチルピロリジン－１－イル］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；
４－［１－アミノエチル］－２－｛６－［５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［メチル（プロパン－２－イル）アミノ］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；
４－［１－アミノプロピル］－２－｛３－［５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］フェニル｝－６－［メチル（プロパン－２－イル）アミノ］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；もしくは
４－［１－アミノ－２－メトキシエチル］－６－（１－メチルシクロプロピル）－２－｛６－［５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン
である化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。 - 化合物が、
４－［（１Ｒ）－１－アミノプロピル］－２－｛６－［（５Ｓ）－５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［（２Ｒ）－２－メチルピロリジン－１－イル］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；
４－［（１Ｒ）－１－アミノエチル］－２－｛６－［（５Ｓ）－５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［（２Ｒ）－２－メチルピロリジン－１－イル］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；
４－［（１Ｓ）－１－アミノエチル］－２－｛６－［（５Ｓ）－５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［（２Ｒ）－２－メチルピロリジン－１－イル］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；
４－［（１Ｒ）－１－アミノエチル］－２－｛６－［（５Ｓ）－５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［メチル（プロパン－２－イル）アミノ］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；
４－［（１Ｒ）－１－アミノプロピル］－２－｛３－［（５Ｓ）－５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］フェニル｝－６－［メチル（プロパン－２－イル）アミノ］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；
４－［（１Ｒ）－１－アミノ－２－メトキシエチル］－６－（１－メチルシクロプロピル）－２－｛６－［（５Ｓ）－５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン；もしくは
４－［（１Ｓ）－１－アミノ－２－メトキシエチル］－６－（１－メチルシクロプロピル）－２－｛６－［（５Ｓ）－５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン
である、請求項１１に記載の医薬組成物。 - 構造：
- ４－［（１Ｒ）－１－アミノプロピル］－２－｛６－［（５Ｓ）－５－メチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［（２Ｒ）－２－メチルピロリジン－１－イル］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン
である化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。 - ４－［（１Ｒ）－１－アミノエチル］－２－｛６－［（５Ｓ）－５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［（２Ｒ）－２－メチルピロリジン－１－イル］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オン
である化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。 - ４－［（１Ｓ）－１－アミノエチル］－２－｛６－［（５Ｓ）－５－エチル－６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ピロロ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアゾール－３－イル］ピリジン－２－イル｝－６－［（２Ｒ）－２－メチルピロリジン－１－イル］－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ピロロ［３，４－ｃ］ピリジン－１－オンである化合物、またはその薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。
- 異常な細胞増殖を処置に用いるための、請求項１から１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記異常な細胞増殖ががんである、請求項１７に記載の医薬組成物。
- 前記がんが、乳癌、卵巣癌、膀胱癌、子宮癌、前立腺癌、肺癌、食道癌、頭頚部癌、結腸直腸癌、腎臓癌、肝臓癌、膵臓癌、胃癌、および甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
- 追加の抗がん治療薬と組み合わせて用いるための、請求項１７から１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2022157231A Withdrawn JP2023054768A (ja) | 2021-10-04 | 2022-09-30 | Ｈｐｋ１阻害薬としてのアザラクタム化合物 |
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-
2022
- 2022-09-30 JP JP2022157231A patent/JP2023054768A/ja not_active Withdrawn
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