JP2021503481A - μオピオイド受容体のポリマーアゴニスト - Google Patents
μオピオイド受容体のポリマーアゴニスト Download PDFInfo
- Publication number
- JP2021503481A JP2021503481A JP2020527785A JP2020527785A JP2021503481A JP 2021503481 A JP2021503481 A JP 2021503481A JP 2020527785 A JP2020527785 A JP 2020527785A JP 2020527785 A JP2020527785 A JP 2020527785A JP 2021503481 A JP2021503481 A JP 2021503481A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- xaa
- polymer
- polymer according
- threonine
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
- A61K47/542—Carboxylic acids, e.g. a fatty acid or an amino acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
- A61K47/549—Sugars, nucleosides, nucleotides or nucleic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
- A61K47/59—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
- A61K47/60—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
- A61K47/61—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule the organic macromolecular compound being a polysaccharide or a derivative thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/665—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans derived from pro-opiomelanocortin, pro-enkephalin or pro-dynorphin
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/705—Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants
- C07K14/72—Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants for hormones
- C07K14/723—G protein coupled receptor, e.g. TSHR-thyrotropin-receptor, LH/hCG receptor, FSH receptor
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/10—Tetrapeptides
- C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/1016—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Abstract
Description
本出願は2017年11月17日に出願された米国仮出願第62/588,013号の利益を主張し、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
配列表
配列番号1〜5は、本発明に従って有用なポリマーの配列を提供する。
特定の実施形態において、本発明は、アミノ酸及び/又は有機酸を含む4、5、又は6個の残基を含む、又はそれらからなる鎖状ポリマーを提供する。好ましい実施形態において、ポリマーは、アミノ酸及び/又は有機酸を含む4個の残基を含む、又はそれらからなる鎖状ポリマーであり、任意で、1つ又は複数の部分への結合によって修飾される。
セリン−3−硫酸、トレオニン−3−硫酸、セリン−3−硝酸、トレオニン−3−硝酸、セリン−3−リン酸、トレオニン−3−リン酸、又は2−ヒドロキシアルカン酸とすることができ、Xaa3は、アミノ酸とすることができる。
特定の実施形態において、配列番号1:Tyr1−Xaa2−Xaa3−Phe4のポリマーを環化することができる。このような環化は、Xaa2とPhe4、特にPhe4のカルボキシル基とXaa2の官能基との間に結合を形成することによってなされる。例えば、Phe4のカルボキシル基は、Xaa2に存在する場合、水酸基とエステル結合を形成することができる。
本明細書で使用されるように、単数形には、特に断りのない限り、複数形も含まれるものとする。さらに、「含有する」、「含む」、「有する」、「持っている」、「伴う」、又はそれらの変形の用語が、詳細な説明及び/又は特許請求の範囲のいずれかで使用される場合、そのような用語は、「含む(comprising)」と同様に包括的であるものとする。
特定の実施形態において、ポリマーは、筋肉内、皮下、くも膜下、静脈内又は腹腔内に、注入又は注射によって投与され得る。ポリマーの溶液は水中で調製することができ、任意で、非毒性界面活性剤と混合することができる。保存及び使用の通常の条件下で、これらの調製物は、微生物の増殖を防ぐために防腐剤を含むことができる。
本発明は、μ−オピオイド受容体での結合によって改善することのできる症状の処置のための、本発明の組成物の使用を提供する。これには、例えば、疼痛、胃腸障害に関連する不快感、及び薬物依存の治療が含まれる。
Claims (54)
- 配列番号1:Tyr1−Xaa2−Xaa3−Phe4の配列を有するポリマーであって、Xaa2及びXaa3は、それぞれアミノ酸であり、Tyr1、Xaa2、Xaa3、及びPhe4の1つ以上が、1つの部分に結合しているポリマー。
- Xaa2は、リジン、グルタミン酸、アスパラギン酸、オルニチン、アルギニン、D−2−アミノ−3−グアニジノプロピオン酸、GABA、シトルリン、トラネキサム酸、アミノカプロン酸、プロリン、セリン、トレオニン、グルタミン、アスパラギン、ヒスチジン、4−オキサプロリン、4−チオプロリン、2−アザプロリン、4−ヒドロキシプロリン、1,5−ジ置換テトラゾール、2−アミノイソ酪酸、サルコシン、1−アミノシクロペンタン−1−カルボン酸、ベータアラニン、2−アミノ−シクロペンタンカルボン酸(ベータ−プロリン)、5−ヒドロキシリジン、ヒドロキシリジン−5−硫酸、ヒドロキシリジン−5−硝酸、ヒドロキシリジン−5−リン酸、セリン−3−硫酸、トレオニン−3−硫酸、セリン−3−硝酸、トレオニン−3−硝酸、セリン−3−リン酸又はトレオニン−3−リン酸である、請求項1に記載のポリマー。
- Xaa2は、D−配置である、請求項1又は2に記載のポリマー。
- Xaa2は、2−ヒドロキシアルカン酸であり、Xaa2は、エステル結合を介してTyr1と結合している、請求項1に記載のポリマー。
- 前記2−ヒドロキシルアルカン酸は、3〜12個の炭素原子を含有する、請求項4に記載のポリマー。
- Xaa2は、炭素鎖の最後の3個の炭素原子のいずれかに追加の水酸基を有する、請求項4又は5に記載のポリマー。
- Xaa2は、ポリマーの他の残基に連結して、環状ポリマーを形成する、請求項6に記載のポリマー。
- Xaa2は、2,4−ジヒドロキシブタン酸、2,5−ジヒドロキシペンタン酸、2,6−ジヒドロキシヘキサン酸、又はグルコン酸である、請求項4〜7のいずれかに記載のポリマー。
- Xaa3は、フェニルアラニン又はトリプトファンである、請求項1〜8のいずれかに記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、アミノ酸位置Xaa2及び/又はPhe4で1つ以上の部分に結合している、請求項1〜9のいずれかに記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、Xaa2及び/又はPhe4位置で、NH2、アミノ酸、ペプチド、ポリエチレングリコール(PEG)、多糖類、又は脂肪酸から選択される部分に結合している、請求項10に記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、Xaa2及びPhe4位置のうちの1つのみで、1つ以上の部分に結合している、請求項10又は11に記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、Xaa2及びPhe4位置の両方で1つ以上の部分に結合している、請求項10又は11に記載のポリマー。
- Xaa2位置及びPhe4位置の前記ポリマーは、同一部分に結合している、請求項13に記載のポリマー。
- Xaa2位置及びPhe4位置のポリマーは、異なる部分に結合している、請求項13に記載のポリマー。
- Xaa2及びPhe4位置は、互いに結合する部分に結合して環を形成している、請求項13〜15のいずれかに記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、Phe4とXaa2との結合を介して環化されている、請求項1〜16のいずれかに記載のポリマー。
- 配列番号2:Tyr1−Xaa2−Xaa3−Phe4−Glu5又は配列番号3:Tyr1−Xaa2−Xaa3−Phe4−Asp5の配列を有し、Xaa2及びXaa3はそれぞれ、アミノ酸であり、Tyr1、Xaa2、Xaa3、Phe4、及びAsp5の1つ以上は、1つの部分に結合している、ポリマー。
- 配列番号2又は3のXaa2は、リジン、グルタミン酸、アスパラギン酸、オルニチン、アルギニン、D−2−アミノ−3−グアニジノプロピオン酸、GABA、シトルリン、トラネキサム酸、アミノカプロン酸、プロリン、セリン、トレオニン、グルタミン、アスパラギン、ヒスチジン、4−オキサプロリン、4−チオプロリン、2−アザプロリン、4−ヒドロキシプロリン、1,5−ジ置換テトラゾール、2−アミノイソ酪酸、サルコシン、1−アミノシクロペンタン−1−カルボン酸、ベータ−アラニン、2−アミノ−シクロペンテンカルボン酸(ベータ−プロリン)、5−ヒドロキシリジン、ヒドロキシリジン−5−硫酸、ヒドロキシリジン−5−硝酸、ヒドロキシリジン−5−リン酸、セリン−3−硫酸、トレオニン−3−硫酸、セリン−3−硝酸、トレオニン−3−硝酸、セリン−3−リン酸、又はトレオニン−3−リン酸である、請求項18に記載のポリマー。
- Xaa2は、D−配置である、請求項18〜19のいずれかに記載のポリマー。
- Xaa2は、2−ヒドロキシアルカン酸であり、Xaa2は、エステル結合を介してTyr1に結合している、請求項18に記載のポリマー。
- 2−ヒドロキシルアルカン酸は、3〜12個の炭素原子を含有している、請求項21に記載のポリマー。
- Xaa2は、炭素鎖の最後の3個の炭素原子のいずれかに追加の水酸基を有する、請求項21又は22に記載のポリマー。
- Xaa2は、ポリマーの他の残基に連結して、環状ポリマーを形成する、請求項23に記載のポリマー。
- Xaa2は、2,4−ジヒドロキシブタン酸、2,5−ジヒドロキシペンタン酸、2,6−ジヒドロキシヘキサン酸、又はグルコン酸である、請求項21〜24のいずれかに記載のポリマー。
- Xaa3は、フェニルアラニン又はトリプトファンである、請求項18〜25のいずれかに記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、Xaa2及び/又はXaa5位置で1つ以上の部分に結合している、特許請求18〜26のいずれかに記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、Xaa2及び/又はXaa5位置で、NH2、アミノ酸、ペプチド、PEG、多糖類、又は脂肪酸から選択される部分に結合している、請求項27に記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、Xaa2及びXaa5位置のうちの1つのみで1つ以上の部分に結合している、請求項27又は28に記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、Xaa2及びXaa5位置の両方で1つ又は複数の部分に結合している、請求項27又は28に記載のポリマー。
- Xaa2及びXaa5位置の前記ポリマーは、同一部分に結合している、請求項30に記載のポリマー。
- Xaa2及びXaa5位置の前記ポリマーは、異なる部分に結合している、請求項30に記載のポリマー。
- Xaa2及びXaa5位置は、互いに結合する部分に結合して環を形成している、特許請求30〜32のいずれかに記載のポリマー。
- 配列番号4:Tyr1−c[Xaa2−Xaa3−Phe4−Glu5]又は配列番号5:Tyr1−c[Xaa2−Xaa3−Phe4−Asp5]の配列を有し、Xaa2及びXaa3はそれぞれ、アミノ酸であり、Tyr1、Xaa2、Xaa3、Phe4、Glu5、及びAsp5のうちの1つ以上は、1つの部分に結合している、ポリマー。
- 配列番号4又は5のXaa2は、リジン、グルタミン酸、アスパラギン酸、オルニチン、アルギニン、D−2−アミノ−3−グアニジノプロピオン酸、GABA、シトルリン、トラネキサム酸、アミノカプロン酸、プロリン、セリン、トレオニン、グルタミン、アスパラギン、ヒスチジン、4−オキサプロリン、4−チオプロリン、2−アザプロリン、4−ヒドロキシプロリン、1,5−ジ置換テトラゾール、2−アミノイソ酪酸、サルコシン、1−アミノシクロペンタン−1−カルボン酸、ベータ−アラニン、2−アミノ−シクロペンタンカルボン酸(ベータ−プロリン)、5−ヒドロキシリジン、ヒドロキシリジン−5−硫酸、ヒドロキシリジン−5−硝酸、ヒドロキシリジン−5−リン酸、セリン−3−硫酸、トレオニン−3−硫酸、セリン−3−硝酸、トレオニン−3−硝酸、セリン−3−リン酸、又はトレオニン−3−リン酸である、請求項34に記載のポリマー。
- Xaa2は、D配置である、請求項34〜35のいずれかに記載のポリマー。
- Xaa2は、2−ヒドロキシアルカン酸であり、Xaa2は、エステル結合を介してTyr1と結合している、請求項34に記載のポリマー。
- 2−ヒドロキシルアルカン酸が3〜12個の炭素原子を含有している、請求項37に記載のポリマー。
- Xaa2は、炭素鎖の最後の3個の炭素原子のいずれかに追加の水酸基を有し、Xaa2は、ポリマーの他の残基に連結して、環状ポリマーを形成している、請求項37又は38に記載のポリマー。
- Xaa2は、2,4−ジヒドロキシブタン酸、2,5−ジヒドロキシペンタン酸、2,6−ジヒドロキシヘキサン酸、又はグルコン酸である、請求項37〜39のいずれかに記載のポリマー。
- Xaa3は、フェニルアラニン又はトリプトファンである、請求項34〜40のいずれかに記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、Xaa5位置で、1つ以上の部分に結合している、請求項34〜41のいずれかに記載のポリマー。
- 前記ポリマーは、NH2、アミノ酸、ペプチド、PEG、多糖類、及び脂肪酸から選択される部分に結合している、請求項42に記載のポリマー。
- 請求項1〜43のいずれかに記載のポリマーの塩。
- 前記塩は、塩酸、臭化水素酸、過塩素酸、硝酸、チオシアン酸、硫酸、リン酸、トリフルオロ酢酸(TFA)のような有機酸、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、乳酸、ピルビン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸、水酸化ナトリウム、水酸化アンモニウム、水酸化カリウム、モノ−、ジ−、トリアルキル、アリールアミン、又は置換エタノールアミンによる、請求項44に記載の塩。
- 前記ポリマーは、L−3,4−ジヒドロキシフェニルアラニン(L−DOPA)にさらに結合している、請求項1〜43のいずれかに記載のポリマー。
- 請求項1〜46のいずれかに記載のポリマーと、薬学的に許容される担体及び/又は賦形剤とを含む組成物。
- シクロデキストリン、ポリエチレングリコール、糖、及びポリアルコールのうち1つ以上を含む、請求項47に記載の組成物。
- 前記組成物は、pH4〜7である、請求項47又は48に記載の組成物。
- 前記シクロデキストリンは、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、2−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、メチル化β−シクロデキストリン、スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリン、又は2−ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリンである、請求項49に記載の組成物。
- シクロデキストリンは、5%〜40%、10%〜35%、又は15%〜25%存在する、請求項48又は50に記載の組成物。
- リゾホスファチジン酸(LPA)及び/又はアミトリプチリンをさらに含む、請求項47〜51のいずれかに記載の組成物。
- μ−オピオイド受容体のアゴニストに応答する症状を有する患者を処置する方法であって、患者に、請求項1〜45のいずれかに記載のポリマー又は請求項47〜52のいずれかに記載の組成物を処方することを含む方法。
- 前記症状は、鎮痛、胃腸障害、オピオイド薬物依存、神経障害性疼痛、統合失調症、肥満、異常血圧、痙攣、又は痙攣である、請求項53に記載の方法。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201762588013P | 2017-11-17 | 2017-11-17 | |
US62/588,013 | 2017-11-17 | ||
PCT/US2018/061821 WO2019100004A2 (en) | 2017-11-17 | 2018-11-19 | Polymer agonists of mu opioid receptors |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2021503481A true JP2021503481A (ja) | 2021-02-12 |
Family
ID=66537848
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2020527785A Pending JP2021503481A (ja) | 2017-11-17 | 2018-11-19 | μオピオイド受容体のポリマーアゴニスト |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20200270304A1 (ja) |
EP (1) | EP3710467A4 (ja) |
JP (1) | JP2021503481A (ja) |
CN (1) | CN111511757A (ja) |
AU (1) | AU2018368769A1 (ja) |
CA (1) | CA3082827A1 (ja) |
WO (1) | WO2019100004A2 (ja) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10975121B2 (en) | 2017-06-24 | 2021-04-13 | Cytogel Pharma, Llc | Analgesic mu-opioid receptor binding peptide pharmaceutical formulations and uses thereof |
CN111683654A (zh) * | 2017-11-30 | 2020-09-18 | 细胞凝胶制药有限责任公司 | 新型镇痛药物制剂及其用途 |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH07503485A (ja) * | 1992-11-12 | 1995-04-13 | バイオメジャー インコーポレイテッド | オピオイドペプチド |
US5885958A (en) * | 1997-03-25 | 1999-03-23 | Administrators Of The Tulane Educational Fund | Mu-opiate receptor peptides |
JP2001505872A (ja) * | 1996-09-09 | 2001-05-08 | ジーランド ファーマシューティカルズ アクティーゼルスカブ | α―ヒドロキシ酸リンカーを含むペプチドプロドラッグ |
JP2013530147A (ja) * | 2010-05-21 | 2013-07-25 | サイトジェル ファーマ リミテッド ライアビリティ カンパニー | 炎症の治療のための材料および方法 |
JP2013533890A (ja) * | 2010-07-09 | 2013-08-29 | ザ アドミニストレイターズ オブ ザ テューレイン エデュケイショナル ファンド | エンドモルフィンのμオピオイド受容体アゴニスト類似体 |
JP2014531398A (ja) * | 2011-07-13 | 2014-11-27 | ファイザー・リミテッドPfizer Limited | エンケファリン類似体 |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NZ183712A (en) * | 1976-04-08 | 1979-10-25 | Ici Ltd | Polypeptide analogues of enkephalins, and pharmaceutical compositions |
US4277394A (en) * | 1979-04-23 | 1981-07-07 | Takeda Chemical Industries, Ltd | Tetrapeptidehydrazide derivatives |
DE2933947A1 (de) * | 1979-08-22 | 1981-03-12 | Hoechst Ag, 6000 Frankfurt | Neue peptidamide und verfahren zu ihrer herstellung. |
US8722851B2 (en) * | 2007-11-02 | 2014-05-13 | Pain Therapeutics, Inc. | Analgesia with minimal tolerance and dependence by a mu opioid receptor agonist that also binds filamin A |
EP2229400B1 (en) * | 2007-12-13 | 2014-11-19 | Cytogel Pharma, LLC | Advantageous salts of mu-opiate receptor peptides |
US20110065648A1 (en) * | 2009-09-15 | 2011-03-17 | Maione Theodore E | Advantageous mu-opiate receptor peptide compounds |
US20130178427A1 (en) * | 2010-07-09 | 2013-07-11 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | Mu opioid receptor agonist analogs of the endomorphins |
EP2546268A1 (en) * | 2011-07-13 | 2013-01-16 | F-Star Biotechnologische Forschungs - und Entwicklungsges. M.B.H. | Internalising immunoglobulin |
US20150126455A1 (en) * | 2012-05-18 | 2015-05-07 | Cytogel Pharma, Llc. | Novel Therapeutic Uses of Mu-Opiate Receptor Peptides |
EP3444281B1 (en) * | 2012-11-20 | 2021-11-03 | Eumederis Pharmaceuticals, Inc. | Improved peptide pharmaceuticals |
-
2018
- 2018-11-19 AU AU2018368769A patent/AU2018368769A1/en active Pending
- 2018-11-19 JP JP2020527785A patent/JP2021503481A/ja active Pending
- 2018-11-19 CN CN201880079954.2A patent/CN111511757A/zh active Pending
- 2018-11-19 EP EP18877739.5A patent/EP3710467A4/en active Pending
- 2018-11-19 CA CA3082827A patent/CA3082827A1/en active Pending
- 2018-11-19 WO PCT/US2018/061821 patent/WO2019100004A2/en unknown
- 2018-11-19 US US16/609,840 patent/US20200270304A1/en active Pending
-
2022
- 2022-04-20 US US17/724,913 patent/US20220251139A1/en active Pending
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH07503485A (ja) * | 1992-11-12 | 1995-04-13 | バイオメジャー インコーポレイテッド | オピオイドペプチド |
JP2001505872A (ja) * | 1996-09-09 | 2001-05-08 | ジーランド ファーマシューティカルズ アクティーゼルスカブ | α―ヒドロキシ酸リンカーを含むペプチドプロドラッグ |
US5885958A (en) * | 1997-03-25 | 1999-03-23 | Administrators Of The Tulane Educational Fund | Mu-opiate receptor peptides |
JP2013530147A (ja) * | 2010-05-21 | 2013-07-25 | サイトジェル ファーマ リミテッド ライアビリティ カンパニー | 炎症の治療のための材料および方法 |
JP2013533890A (ja) * | 2010-07-09 | 2013-08-29 | ザ アドミニストレイターズ オブ ザ テューレイン エデュケイショナル ファンド | エンドモルフィンのμオピオイド受容体アゴニスト類似体 |
JP2014531398A (ja) * | 2011-07-13 | 2014-11-27 | ファイザー・リミテッドPfizer Limited | エンケファリン類似体 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
PEPTIDES, vol. 55, JPN6022041968, 2014, pages 32 - 40, ISSN: 0004888273 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2019100004A3 (en) | 2019-08-01 |
CN111511757A (zh) | 2020-08-07 |
EP3710467A2 (en) | 2020-09-23 |
EP3710467A4 (en) | 2021-08-04 |
WO2019100004A2 (en) | 2019-05-23 |
US20200270304A1 (en) | 2020-08-27 |
AU2018368769A1 (en) | 2020-07-02 |
US20220251139A1 (en) | 2022-08-11 |
CA3082827A1 (en) | 2019-05-23 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US20220251139A1 (en) | Polymer agonists of mu opioid receptors | |
JP6039553B2 (ja) | エンドモルフィンのμオピオイド受容体アゴニスト類似体 | |
JP2011037877A (ja) | ジスキネジーの治療 | |
TW201601743A (zh) | 外周kappa鴉片受體促進劑用於製備預防、抑制或治療噁心及嘔吐之藥物的用途 | |
JP2009526829A (ja) | 流涎症の治療のためのアルファ−2受容体アゴニスト(クロニジン)と抗ムスカリン剤(オキシブチニン)との組み合わせ | |
JP2010517987A (ja) | 塩基性ペプチド及びその複合型抗細菌−抗真菌剤としての使用 | |
US11603385B2 (en) | Analgesic mu-opioid receptor binding peptide pharmaceutical formulations and uses thereof | |
AU2804192A (en) | Treatment of neurological conditions by an interleukin-1 inhibiting compound | |
AU782357B2 (en) | Treatment of dyskinesia | |
JP7226830B2 (ja) | 新規の鎮痛薬製剤処方及びその使用 | |
AU684711B2 (en) | Use of 3,5-diamino-6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine for the treatment of pain and oedema | |
US20120142601A1 (en) | Modified Peptides and Uses Thereof | |
CN111902142A (zh) | 新型中枢性生长激素释放肽激动剂及其医学用途 | |
US20080275095A1 (en) | Combination of Prostaglandin E2 Receptor Antagonists and Renin-Angiotensin System Inhibitors for Treating Renal Diseases | |
US20210030714A1 (en) | Compounds for use in the treatment of brain diseases | |
JP6388791B2 (ja) | Vpac1受容体活性化剤及びドライマウスの予防薬又は治療薬 | |
JP2021513563A (ja) | 線維芽細胞成長因子類似体及びその使用 | |
AU4752099A (en) | Treatment of neurological conditions by an interleukin-1 inhibiting compound |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20211026 |
|
RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20211026 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20220928 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20221004 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20221228 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20230307 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20230707 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20230713 |
|
A912 | Re-examination (zenchi) completed and case transferred to appeal board |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A912 Effective date: 20230804 |