JP2019151670A - 口腔内崩壊錠及びその製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
以下の1)または2)の方法を用いて、薬物不含有顆粒を製造することができる。
1)かさ密度が0.23g/cm3以下の結晶セルロース、糖アルコール(例えばD−マンニトール)とアルファー化デンプンを含む混合物を水により湿式造粒する方法。
2)かさ密度が0.23g/cm3以下の結晶セルロース、糖アルコール(例えばD−マンニトール)を含む混合物を、アルファー化デンプンを水などに溶解または分散させた液により造粒する方法。
薬物は、粉末上のまま、あるいは所望により顆粒状にしてから、薬物不含有顆粒と混合することができる。薬物含有顆粒は、例えば、慣用の押し出し造粒法、混合攪拌造粒法、高速攪拌造粒法、流動層造粒法、転動造粒法で製造できる。
薬物不含有顆粒と、薬物または薬物含有顆粒および所望により崩壊剤、滑沢剤、その他の添加剤を混合し圧縮成形して口腔内崩壊錠とする。混合は、例えば、タンブルミキサー、対流式ミキサーを用いることで行われる。
態様C:薬物、かさ密度が0.23g/cm3以下の結晶セルロース、糖アルコール及びアルファー化デンプンを含有する薬物含有顆粒を圧縮成形して得られる口腔内崩壊錠。
D-マンニトール(メルク製)910gを流動層造粒機(フロイント製、FLO-2型)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)35gを精製水600gに分散した液を噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧8kN及び10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール3600g(メルク製)、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスPH302、かさ密度0.35-0.46g/cm3)1600gを流動層造粒機(フロイント製、FLO-5型)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)200gを精製水1800gに分散した液を噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール(メルク製)4360g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-1000、かさ密度0.10-0.15g/cm3)520gを流動層造粒機(フロイント製、FLO-5型)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)200gを精製水2300gに分散した液を噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。
得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧12kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール3880g(メルク製)、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-1000、かさ密度0.10-0.15g/cm3)1000gを流動層造粒機(フロイント製、FLO-5型)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)200gを精製水2300gに分散した液を噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。
得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧12kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール(メルク製)9240g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-1000、かさ密度0.10-0.15g/cm3)4180gを流動層造粒機(パウレック製、GPCG-15)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)550gを精製水6325gに分散した液を噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。
得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール(メルク製)2880g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-1000、かさ密度0.10-0.15g/cm3)2000gを流動層造粒機(フロイント製、FLO-5型)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)200gを精製水2300gに分散した液を噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。
得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧6kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール(メルク製)3360g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-802、かさ密度0.13-0.23g/cm3)1520gを流動層造粒機(フロイント製、FLO-5型)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)200gを精製水2300gに分散した液を噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。
得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール(メルク製)672g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-1000、かさ密度0.10-0.15g/cm3)304g、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)40gを混合し、混合物を得た。
得られた混合物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール(メルク製)840g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-1000、かさ密度0.10-0.15g/cm3)380g、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)50gを流動層造粒機(フロイント製、FLO-2型)に投入し、精製水575gを噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。
得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧12kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール(メルク製)252g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-1000、かさ密度0.10-0.15g/cm3)114gを高速撹拌造粒機(パウレック製、VG-5型)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)15gを精製水135gに分散した液を滴下しながら錬合した。錬合物を流動層造粒機(フロイント製、FLO-2型)に投入し、乾燥することで造粒物を得た。
得られた造粒物198gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)2gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧6kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
実施例3の前段と同じ方法で得られた造粒物480g、クロスポビドン(BASF製、コリドンCL-F)15gを混合し、混合物を得た。得られた混合物495gにステアリン酸マグネシウム5g(マリンクロッド製)を混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
実施例3の前段と同じ方法で得られた造粒物465g、クロスポビドン(BASF製、コリドンCL-F)30gを混合し、混合物を得た。得られた混合物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
実施例3の前段と同じ方法で得られた造粒物455g、カルメロースカルシウム(五徳薬品製、ECG-505)40gを混合し、混合物を得た。得られた混合物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧8kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール(メルク製)2590g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-1000、かさ密度0.10-0.15g/cm3)1610g、カルメロースカルシウム(五徳薬品製、ECG-505)385gを流動層造粒機(フロイント製、FLO-5型)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)175gを精製水3000gに分散した液を噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧6kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
D-マンニトール(メルク製)266g、D-マンニトール(メルク製、パーテックM100)266g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスKG-1000、かさ密度0.10-0.15g/cm3)329g、クロスポビドン(BASF製、コリドンCL-F)56gを流動層造粒機(フロイント製、FLO-2型)に投入し、アルファー化デンプン(旭化成ケミカルズ製、swelstar PD-1)35gを精製水600gに分散した液を噴霧後、乾燥することで造粒物を得た。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧8kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
メマンチン塩酸塩40g、実施例3の前段と同じ方法で得られた造粒物460g、クロスポビドン(BASF製、コリドンCL-F)33.84g、アスパルテーム(味の素製)20g、香料(高砂香料工業製)0.56gを混合し、混合物を得た。得られた混合物554.4gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5.6gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧12kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
メマンチン塩酸塩3000g、D-マンニトール(メルク製)6000g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、セオラスPH101)1200g、カルメロースカルシウム(五徳薬品製、ECG-505)675gを流動層造粒機(パウレック製、GPCG-15)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース(日本曹達製、HPC-L)375gを精製水5875gに溶解した液を噴霧し、乾燥することで薬物含有造粒物を得た。
薬物含有造粒物150g、実施例3の前段と同じ方法で得られた造粒物350g、クロスポビドン(BASF製、コリドンCL-F)33.84g、アスパルテーム(味の素製)20g、香料(高砂香料工業製)0.56gを混合し、混合物を得た。得られた混合物554.4gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)5.6gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧12kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
実施例15の前段と同じ方法で得られた薬物含有造粒物10500gを流動層造粒機(パウレック製、GPCG-15)に投入し、コーティング液27020g(組成:メタクリル酸コポリマーLD(エボニック製、オイドラギットL30D-55)51.8%、クエン酸トリエチル(森村商事製、シトロフレックス)1.6%、タルク(松村産業製)7.8%、精製水38.8%)を噴霧し、乾燥することで薬物含有コーティング物を得た。
薬物含有コーティング物3690g、実施例3の前段と同じ方法で得られた造粒物3810g、クロスポビドン(BASF製、コリドンCL-F)507.6g、アスパルテーム(味の素製)300g、香料(高砂香料工業製)8.4gを混合し、混合物を得た。得られた混合物8316gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)84gを混合後、ロータリー打錠機にて、打錠圧10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9mmφ、質量280mg)を得た。
実施例16の前段と同じ方法で得られた薬物含有コーティング物4.89g、実施例3の前段と同じ方法で得られた造粒物2.91g、クロスポビドン(BASF製、コリドンCL-F)0.52gを混合し、混合物を得た。得られた混合物8.32gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)0.084gを混合後、単発打錠機にて、打錠圧10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(9mmφ、280mg)を得た。
ヒドロモルフォン塩酸塩42.38g、実施例3の前段と同じ方法で得られた造粒物2677.5g、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(信越化学工業製、L-HPC(LH-11))250.1gを混合し、混合物を得た。得られた混合物2970gにステアリン酸マグネシウム(マリンクロッド製)30gを混合し、打錠用混合物を得た。打錠用混合物について、ロータリー打錠機にて、打錠圧6kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径6mmφ、質量80mg)を得た。
実施例18で得られた打錠用混合物について、ロータリー打錠機にて、打錠圧10kNで打錠を行い、口腔内崩壊錠(錠剤径9.5mmφ、質量320mg)を得た。
実施例及び比較例で得た錠剤について、以下の方法で評価を行った。
硬度は、錠剤連続計測装置(WHT:Pharm Test製)により測定した(10錠の平均値を記載)。
口腔内崩壊時間は、健康な成人男子の口腔内に試験錠剤を含ませ、噛まない状態で完全に崩壊するまでの時間を測定した(6例の平均値を記載)。実施例18および19で得た錠剤は、口腔内崩壊時間に代えて、第十六改正日本薬局方の『崩壊試験法』に準じて、崩壊時間を測定した(3錠の平均値を記載)。
摩損度試験は、第十六改正日本薬局方の『錠剤の摩損度試験法』に準じて、測定した(10錠)。
Claims (24)
- かさ密度が0.23g/cm3以下の結晶セルロース、糖アルコール及びアルファー化デンプンを含有し、薬物を含有しない薬物不含有顆粒であって、糖アルコールがD−マンニトール、エリスリトール、キシリトール、マルチトールまたはソルビトールである顆粒。
- 結晶セルロースのかさ密度が、0.10g/cm3以上、0.23g/cm3以下である請求項1に記載の顆粒。
- 結晶セルロースのかさ密度が、0.15g/cm3以下である請求項1または2に記載の顆粒。
- アルファー化デンプンの平均アルファー化度が90%以下である請求項1〜3のいずれか1項に記載の顆粒。
- 糖アルコールがD−マンニトールである請求項1〜4のいずれか1項に記載の顆粒。
- 結晶セルロース1に対し、糖アルコール1〜10重量部が配合されている請求項5に記載の顆粒。
- 結晶セルロース1に対し、糖アルコール1.5〜2.5重量部が配合されている請求項5に記載の顆粒。
- 顆粒中の成分として結晶セルロース、糖アルコール及びアルファー化デンプンのみを含有する請求項1〜7のいずれか1項に記載の顆粒。
- 顆粒中に結晶セルロースが10〜40重量%配合されている請求項8に記載の顆粒。
- 顆粒中に糖アルコールが50〜90重量%配合されている請求項8に記載の顆粒。
- 顆粒中にアルファー化デンプンが2〜5重量%配合されている請求項8に記載の顆粒。
- 薬物不含有顆粒の平均粒子径が、第十六改正日本薬局方の『粒度測定法 第2法 ふるい分け法』に準じ測定し、篩上対数積分法により算出するとき、40〜150μmである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の顆粒。
- かさ密度が0.23g/cm3以下の結晶セルロース及び糖アルコールを含む混合物をアルファー化デンプンを水に溶解または分散させた液により湿式造粒するか、または、かさ密度が0.23g/cm3以下の結晶セルロース、糖アルコール及びアルファー化デンプンを含む混合物を水により湿式造粒し、乾燥する工程を含む請求項1〜12のいずれか1項に記載の薬物不含有顆粒の製造方法。
- 湿式造粒が、流動層造粒である請求項13に記載の顆粒の製造方法。
- 薬物不含有顆粒の平均粒子径が、第十六改正日本薬局方の『粒度測定法 第2法 ふるい分け法』に準じ測定し、篩上対数積分法により算出するとき、40〜150μmである、請求項13または14に記載の顆粒の製造方法。
- かさ密度が0.23g/cm3以下の結晶セルロース、糖アルコール及びアルファー化デンプンを含有し、薬物を含有しない薬物不含有混合末であって、糖アルコールがD−マンニトール、エリスリトール、キシリトール、マルチトールまたはソルビトールである混合末。
- 結晶セルロースのかさ密度が、0.10g/cm3以上、0.23g/cm3以下である請求項16に記載の混合末。
- 結晶セルロースのかさ密度が、0.15g/cm3以下である請求項16または17に記載の混合末。
- アルファー化デンプンの平均アルファー化度が90%以下である請求項16〜18のいずれか1項に記載の混合末。
- 糖アルコールがD−マンニトールである請求項16〜19のいずれか1項に記載の混合末。
- 請求項1〜12のいずれか1項に記載の薬物不含有顆粒からなる錠剤の圧縮成形用組成物。
- 請求項16〜20のいずれか1項に記載の薬物不含有混合末からなる錠剤の圧縮成形用組成物。
- 請求項1〜12のいずれか1項に記載の薬物不含有顆粒を用いることを特徴とする錠剤に崩壊性と成形性を付与する方法。
- 請求項16〜20のいずれか1項に記載の薬物不含有混合末を用いることを特徴とする錠剤に崩壊性と成形性を付与する方法。
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